核糖体

什么是ribociclib？

Ribociclib用于治疗女性激素相关的乳腺癌。仅当您的癌症检测到一种称为人类表皮生长因子受体2（HER2）的蛋白质阴性时，才使用Ribociclib。 HER2蛋白可以加速癌细胞的生长。

当癌症已经发展或在其他治疗后扩散到身体的其他部位时，使用Ribociclib。

将Ribociclib与另一种抗癌药（例如来曲唑（Femara）或氟维司群（Faslodex））联合使用。

Ribociclib也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

Ribociclib可能对您的心脏，肝脏或肺部造成严重的副作用。如果您出现胸痛，心跳加快或剧烈跳动，呼吸困难，咳嗽（有或没有粘液），突然头晕，右侧上胃痛，食欲不振，异常出血或瘀伤，尿色深或皮肤或眼睛发黄。

服用ribociclib时，您需要经常进行医学检查。根据这些测试的结果，您的癌症治疗可能会延迟。告诉医生您是否有感染的迹象，例如发烧或发冷。

在服药之前

如果您对ribociclib过敏或也服用他莫昔芬，则不应使用ribociclib。

您的医生将进行血液检查，以确保您没有妨碍您安全使用ribociclib的疾病。

告诉医生您是否曾经：

• 心跳缓慢;

• 心脏病或先前的心脏病发作；

• 长期QT综合征;

• 电解质失衡（例如血液中钙，镁，磷或钾的含量低）；

• 肝病;

• 肾脏疾病;要么

• 感染迹象（发烧，发冷）。

告诉医生您是否已经绝经。

开始此治疗之前，您可能需要接受阴性的妊娠试验。

如果您怀孕，请勿使用ribociclib。它可能会伤害未出生的婴儿。在使用ribociclib期间以及最后一次服药后至少3周内，应使用有效的节育措施防止怀孕。

这种药物可能会影响男性的生育能力（生孩子的能力） 。如果您对此风险有疑问，请与您的医生讨论。

在使用这种药物时以及上次服药后至少3周内，您不应母乳喂养。

我应该如何服用ribociclib？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。

Ribociclib的治疗周期为28天。您将在每个周期的前21天服药，然后休息7天。您的医生将确定用ribociclib治疗您的时间。

完全吞下药片，不要压碎，咀嚼或弄碎药片。

每天早上在同一时间服药，带或不带食物。

如果服药后呕吐，请等到第二天再服下一剂。

请勿使用破裂或损坏的药丸。

您可能需要经常进行医学检查，以确保ribociclib不会造成有害影响。根据结果​​，您的癌症治疗可能会延迟。

在室温下将ribocicliblib存放在原始容器中，远离湿气和热量。

如果我错过剂量怎么办？

跳过错过的剂量。定期服用下一次剂量，并保持每天一次的时间表。一天不要服用2剂。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用ribociclib时应避免什么？

葡萄柚可能与核糖核酸相互作用，并导致不良的副作用。避免使用葡萄柚产品。

避免在服用ribociclib的同时服用含有圣约翰草的草药补品。

Ribociclib副作用

如果您有过敏反应（荨麻疹，呼吸困难，脸部或喉咙肿胀）或严重皮肤反应（发烧，喉咙痛，眼睛灼热，皮肤疼痛，红色或紫色皮疹，起泡和发红）的症状，请寻求紧急医疗帮助。剥皮）。

如果您有严重的药物反应会影响身体的许多部位，请寻求治疗。症状可能包括：皮疹，发烧，腺体肿胀，肌肉疼痛，严重虚弱，不寻常的瘀伤或皮肤或眼睛发黄。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 快速或剧烈的心跳，胸部振颤，呼吸急促和突然头晕（就像您可能晕倒一样）；

• 白细胞计数低-发烧，口疮，皮肤疮，喉咙痛，咳嗽，呼吸困难;

• 肺部发炎的迹象-咳嗽新发或恶化，呼吸疼痛或困难，喘鸣，甚至在休息时呼吸困难;要么

• 肝脏问题-食欲不振，上腹部疼痛，疲倦，容易瘀伤或流血，尿色深，黄疸（皮肤或眼睛发黄）。

如果您有某些副作用，您的癌症治疗可能会延迟或永久终止。

常见的副作用可能包括：

• 白细胞低，感染；

• 咳嗽;

• 恶心，呕吐;

• 腹泻，便秘；

• 感觉累了;

• 皮疹;

• 头痛;要么

• 脱发。

这不是完整的副作用列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

Ribociclib剂量信息

通常用于乳腺癌的成人剂量：

连续21天每天口服600 mg，然后停7天，整个周期为28天；持续直至疾病进展或不可接受的毒性

评论：
-请参考制造商的产品信息，以了解共同使用的芳香化酶抑制剂（例如来曲唑）的剂量和给药建议。
-与该药物一起使用时，氟维司群的推荐剂量为500 mg，在第1、15、29天和之后的每月一次。请参阅氟维司群的完整处方信息。
-根据目前的临床实践标准，使用该药物与芳香酶抑制剂或氟维司群合用的绝经前/围绝经期妇女应接受促黄体激素释放激素（LHRH）激动剂治疗。

用途：
-结合芳香酶抑制剂作为基于内分泌的初始疗法，用于治疗激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女。
-与氟维司群合用，作为基于内分泌的初始治疗或随着内分泌治疗的疾病进展而治疗的HR阳性，HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女。

还有哪些其他药物会影响ribociclib？

有时同时使用某些药物并不安全。有些药物可能会影响您服用的其他药物的血药浓度，这可能会增加副作用或使药物的疗效降低。

Ribociclib可引起严重的心脏问题。如果您还使用某些其他药物来感染，哮喘，心脏病，高血压，抑郁症，精神疾病，癌症，疟疾或艾滋病毒，则患病风险可能更高。

许多药物会影响ribociclib。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的交互。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。

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对于消费者

适用于ribociclib：口服片剂

需要立即就医的副作用

除了所需的作用外，ribociclib可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用ribociclib时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 黑色，柏油色，凳子
• 膀胱疼痛
• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 血尿或浑浊
• 发冷
• 咳嗽
• 呼吸困难或劳累
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 发热
• 尿频
• 下背部或侧面疼痛
• 皮肤苍白
• 体重快速增加
• 咽喉痛
• 胸闷
• 手或脚刺痛
• 劳累呼吸困难
• 口腔溃疡，疮或白斑
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 体重异常增加或减少

不常见

• 晕倒
• 心律失常复发

发病率未知

• 胸痛
• 普遍感到不适或生病
• 支气管分泌物增厚

不需要立即就医的副作用

可能会出现ribociclib的某些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 背疼
• 食欲下降
• 腹泻
• 排便困难
• 脱发或头发稀疏
• 头痛
• 恶心
• 皮疹或皮肤瘙痒
• 肚子痛
• 口腔肿胀或发炎
• 睡眠困难
• 呕吐

对于医疗保健专业人员

适用于ribociclib：口服片剂

一般

-最常见的不良反应（报告频率为20％或更高）是中性粒细胞减少，恶心，疲劳，腹泻，白细胞减少，脱发，呕吐，便秘，头痛和背痛。

-最常见的实验室异常（报告频率为20％或更高）是白细胞计数降低，中性粒细胞计数降低，血红蛋白降低，淋巴细胞计数降低，ALT升高，AST升高，血小板计数降低和肌酐升高。 ^[参考]

血液学

非常常见（10％或更多）：白细胞减少（93％），中性粒细胞减少（93％），中性粒细胞减少（75％），血红蛋白减少（57％），淋巴细胞减少（51％），白细胞减少（33％） ），血小板减少（29％），贫血（18％），淋巴细胞减少（11％） ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：恶心（52％），腹泻（35％），呕吐（29％），便秘（25％），口腔炎（12％），腹痛（11％） ^[参考]

肝的

非常常见（10％或更高）：ALT升高（46％），AST升高（44％），肝功能检查异常（18％），食欲下降

未报告频率：血液胆红素升高^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：疲劳（37％），发热（13％），周围水肿（12％）

罕见（0.1％至1％）：治疗中死亡，猝死^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：脱发（33％），皮疹（17％），瘙痒（14％） ^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头痛（22％），失眠（12％）

常见（1％至10％）：Syncope ^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：肌酐增加（20％），食欲下降（19％），磷减少（13％），钾减少（11％） ^[参考]

肌肉骨骼

很常见（10％或更多）：背痛（20％） ^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：呼吸困难（12％）

常见（1％至10％）：ist射^[参考]

泌尿生殖

非常常见（10％或更多）：尿路感染（11％） ^[参考]

心血管的

未报告频率：QT间隔延长^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：流泪增加，眼干^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的成人乳腺癌剂量

连续21天每天口服600 mg，然后停7天，整个周期为28天；持续直至疾病进展或不可接受的毒性

评论：
-请参考制造商的产品信息，以了解共同使用的芳香化酶抑制剂（例如来曲唑）的剂量和给药建议。
-与该药物一起使用时，氟维司群的推荐剂量为500 mg，在第1、15、29天和之后的每月一次。请参阅氟维司群的完整处方信息。
-根据目前的临床实践标准，使用该药物与芳香酶抑制剂或氟维司群合用的绝经前/围绝经期妇女应接受促黄体激素释放激素（LHRH）激动剂治疗。

用途：
-结合芳香酶抑制剂作为基于内分泌的初始疗法，用于治疗激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女。
-与氟维司群合用，作为基于内分泌的初始治疗或随着内分泌治疗的疾病进展而治疗的HR阳性，HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女。

肾脏剂量调整

-轻度（CrCl 60到小于90 mL / min）或中度（CrCl 30到小于60 mL / min）：不建议调整。
-严重的肾功能不全CrCl 15至小于30 mL / min）：建议起始剂量为200 mg。

肝剂量调整

-轻度肝功能不全（Child-Pugh A）：不建议调整。
-中度和重度肝功能不全（Child-Pugh B / C）：初始剂量：每天口服400 mg

肝毒性：
从基线开始的AST和/或ALT升高，而总胆红素未增加至正常上限（ULN）的2倍以上：
等级1（大于ULN至3 x ULN）：不建议调整。
等级2（大于3至5 x ULN）：
-基线低于2级：中断治疗，直至恢复到基线或更低水平；在下一个较低的剂量水平恢复。
-基线为2级：不建议调整。
-3级（大于5到20倍ULN）：中断治疗，直至恢复到基线级或更低；在下一个较低的剂量水平恢复；如果3级复发，则停止治疗。
第4级：停止治疗。

胆汁淤积缺乏时，ALT和/或AST升高合并总胆红素升高：
ALT和/或AST大于3倍正常值上限，总胆红素大于2倍正常值上限，与基线无关：停药

剂量调整

不良反应/毒性的剂量减少：
-起始剂量：每天一次600毫克口服
-首次减量：每天一次口服400毫克
-第二次减量：每天一次口服200毫克
-如果需要进一步降低剂量至每日200 mg以下：停止治疗

不良反应的剂量修改：
中性粒细胞减少症：
中性粒细胞绝对计数（ANC） ：
-1级或2级（ANC 1000 / mm3小于正常[LLN]的下限）：建议不要进行调整。
-3级（ANC 500至1000 / mm3以下）：中断治疗，直至恢复至2级或以下；以相同剂量恢复治疗；如果毒性在3级时再次出现，则中断治疗直至恢复，然后以下一个较低的剂量水平恢复。
-3级发热性中性粒细胞减少症（发烧超过38.3C或高于38C的单发发作持续1小时以上和/或并发感染：中断治疗直至中性粒细胞减少症恢复至2级或以下；在下一个较低剂量水平恢复治疗。
-4级：中断治疗，直至中性粒细胞减少到2级或更低；在下一个较低的剂量水平恢复治疗。
QT延长：
-QTcF大于480 MSEC的ECG：中断治疗；如果QTcF小于481毫秒，则在下一个较低的剂量水平恢复治疗。如果QTcF大于或等于481毫秒，请中断剂量直到QTcF小于481毫秒；然后在下一个较低的剂量水平恢复。
-QTcF大于500 MSEC的ECG：如果QTcF大于500毫秒，则中断治疗；如果QTcF延长延长时间少于481毫秒，请在下一个较低的剂量水平恢复治疗。
-如果QTcF间隔延长距基线变化大于500毫秒或大于60毫秒，并且与以下任何原因相关，则永久停止治疗：尖锐湿疣，多形性室性心动过速，原因不明的晕厥或严重心律不齐的体征/症状。
间质性肺疾病（ILD）/肺炎：
-1级（无症状）：无需中断或调整剂量；开始药物治疗并按指示进行监测。
-2级（有症状）：中断治疗，直至恢复到1级或以下；考虑恢复到下一个较低的剂量水平；如果2级复发，则停止治疗。
-3级（严重症状）或4级（危及生命）：停止治疗。
其他毒性：
-1年级或2年级：不建议调整；开始药物治疗并按指示进行监测。
-等级3：中断剂量；一旦恢复到1级或更低，应以相同的剂量水平恢复治疗。
-3级复发：中断剂量；一旦恢复到1级或更低水平，则在下一个较低的剂量水平上恢复治疗。
-4年级：停止治疗。

注释：万一发生毒性反应，请与制造商产品信息联系以获取剂量调整指南，以及其他共同使用药物的相关安全信息。

与强效CYP450 3A抑制剂同时使用：如果可能，避免同时使用，并考虑使用另一种同时用药，抑制CYP450 3A的可能性较小。
-如果需要同时使用：每天口服一次将此药物剂量减少至400 mg。
-如果停用强效CYP450 3A抑制剂：将本药的剂量（在至少5次强效CYP450 3A抑制剂的半衰期后）更改为开始使用抑制剂前的剂量。

预防措施

禁忌症：
-没有

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-每天或大约在同一时间（最好是早晨），在有或没有食物的情况下服用该药物。
-遗失和呕吐的剂量不应更换；应在下一个预定的日剂量下恢复用药。

储存要求：
-以原包装存放在20至25摄氏度（68至77华氏度）下。

一般：
-在使用患者来源的雌激素受体阳性乳腺癌异种移植模型的研究中，与单独使用每种药物相比，该药物与抗雌激素（例如来曲唑）的组合导致增加的肿瘤生长抑制作用。
-没有已知的过量服用这种药物的案例；必要时在所有用药过量的情况下采取一般的对症和支持措施。

监控：
-心脏：心电图（在治疗开始前，大约在第一个周期的第14天，在第二个周期的开始以及临床指示；在治疗期间的任何给定时间更频繁地监测QTcF延长是否发生）；血清电解质（在治疗开始前，前6个周期的开始以及临床指示）
-血液学：CBC（开始治疗前，前2个周期每2周一次，随后的4个周期开始时，以及临床指示）
-肝：LFT（在治疗开始前，前2个周期每2周一次，在随后的4个周期开始时，并根据临床指示；更频繁地监测是否发现2级或更严重的异常）

患者咨询：
-在用这种药物治疗期间，避免石榴/石榴汁，葡萄柚/葡萄柚汁。