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Rifadin IV(静脉注射)

药品类别 利福霉素衍生物

Rifadin IV(静脉注射)

rif-AM-pin

常用品牌名称

在美国

  • 利法丁四世

可用的剂型:

  • 溶液粉

治疗类别:抗结核

化学类别:利福霉素

Rifadin IV的用途

利福平注射液与其他药物一起用于治疗人体许多不同部位的结核(TB)感染。它也用于鼻子或喉咙中有脑膜炎细菌但未表现出感染症状的患者,以防止细菌传播给其他患者。利福平属于抗生素类药物,可杀死或预防细菌(例如结核病)的生长。但是,它对感冒,流感或其他病毒感染无效。

这种药物只能在医生的指导下或在其直接监护下使用。

在使用Rifadin IV之前

在决定使用药物时,必须权衡服用药物的风险和所能带来的好处。这是您和您的医生会做出的决定。对于这种药物,应考虑以下几点:

过敏症

告诉您的医生您是否曾经对此药物或任何其他药物有任何异常或过敏反应。如果您还有其他类型的过敏症,例如食物,染料,防腐剂或动物,也请告知您的医疗保健专业人员。对于非处方产品,请仔细阅读标签或包装成分。

小儿科

迄今为止进行的适当研究尚未显示出会限制儿童使用利福平注射液的儿科特异性问题。

老年医学

迄今进行的适当研究尚未证明会限制老年人使用利福平注射液的老年性特定问题。

哺乳

妇女研究表明,在母乳喂养期间使用这种药物对婴儿的风险最小。

与药物的相互作用

尽管某些药物根本不能一起使用,但在其他情况下,即使可能发生相互作用,也可以同时使用两种不同的药物。在这些情况下,您的医生可能希望更改剂量,或者可能需要其他预防措施。当您接收这种药物时,让您的医疗保健专业人员知道您是否在服用以下列出的任何药物尤为重要。已根据其潜在重要性选择了以下相互作用,并且不一定是包罗万象的。

不建议将本药与以下任何药物一起使用。您的医生可能决定不使用这种药物治疗您,或更改您服用的其他一些药物。

  • 蒿甲醚
  • 阿扎那韦
  • 比昔韦
  • 博西泼韦
  • 考比司他
  • 达卡他韦
  • 达鲁纳韦
  • 达沙布韦
  • 德拉曼尼德
  • 多拉维林
  • Elagolix
  • 埃尔巴斯维尔
  • 艾格列韦
  • 福沙那韦
  • 格列卡韦
  • 格雷佐韦
  • 异氟康唑
  • 罗匹那韦
  • 罗拉替尼
  • 卢拉西酮
  • 马拉维罗克
  • 奈非那韦
  • 奥比他韦
  • 帕瑞他韦
  • 比布那他韦
  • 吡喹酮
  • 雷诺嗪
  • 利匹韦林
  • 利托那韦
  • 沙奎那韦
  • 索非布韦
  • 特拉普韦
  • 替诺福韦阿拉芬酰胺
  • 提普那韦
  • Velpatasvir
  • 伏立康唑
  • 伏昔拉韦

通常不建议将此药物与以下任何药物一起使用,但在某些情况下可能需要使用。如果两种药物一起开处方,您的医生可能会更改剂量或使用一种或两种药物的频率。

  • 阿贝马西比
  • 醋酸阿比特龙
  • 阿库鲁替尼
  • 阿法替尼
  • 阿芬太尼
  • 阿尔贝利西布
  • 胺碘酮
  • 氨氯地平
  • 安普那韦
  • 阿哌沙班
  • 菊粉
  • 阿瑞匹坦
  • 阿立哌唑
  • 阿托伐醌
  • 阿法通帕帕
  • 阿昔替尼
  • 贝达喹啉
  • 苯达莫司汀
  • 苯氢可酮
  • 贝曲沙班
  • 博舒替尼
  • 布雷哌拉唑
  • 布里格替尼
  • 布立西坦
  • 丁丙诺啡
  • 卡波替尼
  • 卡比拉嗪
  • 色瑞替尼
  • 霍乱疫苗,现场
  • 氯氮平
  • 柯美替尼
  • 可待因
  • 帕潘西伯
  • 克唑替尼
  • 环孢菌素
  • 达比加群酯
  • 达洛鲁胺
  • 达沙替尼
  • 地拉罗司
  • fla
  • 德拉维定
  • 去氧孕烯
  • 地塞米松
  • Dienogest
  • 地高辛
  • 二氢可待因
  • 杜鲁格韦
  • 阿霉素
  • 盐酸阿霉素脂质体
  • 决奈达隆
  • 屈螺酮
  • 杜韦利西布
  • 依多沙班
  • 依法韦伦茨
  • Elexacaftor
  • 依格司他
  • 依拉西多林
  • 恩哥拉非尼
  • 恩替替尼
  • 恩杂鲁胺
  • 艾拉环素
  • 厄达菲替尼
  • 厄洛替尼
  • 雌二醇
  • 乙炔雌二醇
  • 乙硫酰胺
  • 乙二醇
  • 依托孕酮
  • 依他韦
  • 依维莫司
  • 依西美坦
  • 费曲替尼
  • 芬太尼
  • 福沙丁胺
  • 扶正剂
  • 磷苯妥英
  • 福他替尼
  • 吉非替尼
  • 孕二烯酮
  • 吉利替尼
  • Glasdegib
  • 氟烷
  • 赫敏
  • 氢可酮
  • 依鲁替尼
  • 伊达利西布
  • 异环磷酰胺
  • 伊马替尼
  • 茚地那韦
  • 伊立替康
  • 伊立替康脂质体
  • 异烟肼
  • 伊司茶碱
  • 伊曲康唑
  • 伊伐布雷定
  • 依伐卡托
  • 依夫西尼布
  • 伊沙贝比隆
  • 依沙佐米
  • 酮康唑
  • 拉莫三嗪
  • 拉帕替尼
  • 拉罗替尼
  • 利地帕韦
  • 利福米林
  • 莱特莫维尔
  • 左炔诺孕酮
  • 利格列汀
  • 洛卡尼特
  • Macimorelin
  • Macitentan
  • 马尼地平
  • 哌替啶
  • 美曲醇
  • 美沙酮
  • 美托洛尔
  • Midostaurin
  • 米非司酮
  • 霉酚酸酯
  • 麦考酚酸
  • 纳洛索尔
  • 奈拉替尼
  • 网友
  • 奈韦拉平
  • 硝苯地平
  • 尼洛替尼
  • 尼莫地平
  • 宁达尼布
  • 炔诺酮
  • 不孕
  • 孕烯醇
  • 奥拉帕里布
  • 奥西替尼
  • 奥卡西平
  • 羟考酮
  • Palbociclib
  • 帕潘立酮
  • Panobinostat
  • 帕唑帕尼
  • 喷他佐辛
  • 紫杉醇
  • 培西达替尼
  • 苯妥英
  • 哌喹
  • 匹伐他汀
  • itol醇
  • 帕那替尼
  • 泊沙康唑
  • 前花体
  • 吡嗪酰胺
  • 喹硫平
  • 奎宁
  • 雷戈非尼
  • 瑞芬新
  • 核糖体
  • 利伐沙班
  • 罗氟司特
  • 罗拉皮坦
  • 罗米地辛
  • 西美普韦
  • 西波尼莫德
  • 西罗莫司
  • Sonidegib
  • 索拉非尼
  • 司他戊醇
  • 舒芬太尼
  • 他克莫司
  • 他莫昔芬
  • 塔西米酮
  • 泰利霉素
  • 特罗罗莫司
  • 特扎卡福特
  • 蒂奥帕
  • 替卡格雷洛
  • 托法替尼
  • 托伐普坦
  • 特拉贝丁
  • 曲马多
  • 上颚
  • 奥帕他汀
  • 缬苯那嗪
  • 万得他尼
  • 维拉非尼
  • 威尼托克斯
  • 维拉唑酮
  • 长春新碱
  • 长春新碱硫酸盐脂质体
  • 长春氟宁
  • Vorapaxar
  • 伏氧西汀
  • Voxelotor
  • 扎努布鲁替尼

将此药物与以下任何药物合用可能会增加某些副作用的风险,但同时使用这两种药物可能是您的最佳治疗方法。如果两种药物一起开处方,您的医生可能会更改剂量或使用一种或两种药物的频率。

  • 乙酰地高辛
  • 阿里斯基伦
  • 茴香醚
  • 阿立哌唑月桂酯
  • 阿托伐他汀
  • 倍他米松
  • 贝沙罗汀
  • 波森坦
  • 丁螺环酮
  • 卡马西平
  • 卡维地洛
  • 卡泊芬净
  • 氯霉素
  • 氯丙酰胺
  • 西酞普兰
  • 克拉霉素
  • 氯贝特
  • 可的松
  • 地卡美罗
  • 地尔硫卓
  • 二吡酰胺
  • 强力霉素
  • Eltrombopag
  • 依那普利拉
  • 马来酸依那普利
  • 依托昔布
  • 氟康唑
  • 氟可的松
  • 格列齐特
  • 格列本脲
  • 氟哌啶醇
  • 伊拉地平
  • 左美沙基
  • 左甲状腺素
  • 利奈唑胺
  • 洛沙坦
  • 甲氟喹
  • 二甲双胍
  • 甲基泼尼松龙
  • 吗啡
  • 硫酸吗啡脂质体
  • 莫西沙星
  • 尼索地平
  • 欧斯米芬
  • 苯丙酮
  • 吡格列酮
  • 吡美醇
  • 泼尼松龙
  • 强的松
  • 普罗帕酮
  • 雷格列韦
  • 瑞格列奈
  • 利培酮
  • 罗非昔布
  • 罗格列酮
  • 舍曲林
  • 辛伐他汀
  • 他达拉非
  • 茶碱
  • 托卡尼德
  • 三唑仑
  • 甲氨蝶呤
  • 丙戊酸
  • 华法林
  • 扎来普隆
  • 齐多夫定
  • 唑吡坦

与食物/烟草/酒精的相互作用

在进食食物或进食某些类型的食物时或前后,不应使用某些药物,因为可能会发生相互作用。在某些药物上使用烟酒也可能引起相互作用。与您的医疗保健专业人员讨论您将药物与食物,酒精或烟草一起使用的情况。

其他医疗问题

其他医疗问题的存在可能会影响该药的使用。确保您告诉医生是否还有其他医疗问题,尤其是:

  • 肾上腺问题或
  • 血液凝结问题或
  • 糖尿病,病史或
  • 肝病或
  • 卟啉症(一种酶问题)或
  • 维生素K缺乏症-谨慎使用。可能会使这些情况恶化。
  • 酗酒或有历史—谨慎使用。可能导致副作用加重。
  • 慢性或慢性肝病
  • 营养状况不佳的患者-谨慎使用。可能会增加维生素K缺乏症的风险,这可能会导致大量出血。
  • 脑膜炎球菌疾病(包括脑和脊髓衬里的感染[脑膜炎]和血流[例如菌血症,败血病])—这种情况下的患者不应使用。

正确使用Rifadin IV

护士或其他受过训练的保健专业人员将在医疗机构中为您提供这种药物。它是通过一根扎在您一根静脉中的针头给予的。

您的医生将只给您少量这种药物,直到您的病情好转为止,然后您将改用同样方式的口服药物。如果对此有任何疑问,请咨询您的医生。

如果您使用抗酸剂,请在接受利福平后至少1小时服用。

如果您正在服用伊曲康唑,请在伊曲康唑治疗之前和治疗期间2周不接受利福平治疗。

使用Rifadin IV时的注意事项

在您接受这种药物时,医生检查您或孩子的病情非常重要。可能需要进行血液和尿液检查以检查不良影响。

如果您或您的孩子也使用某些药物来治疗HIV感染,则不应使用该药物(例如,阿扎那韦,达那那韦,fosamprenavir,利托那韦,沙奎那韦,替普那韦,Aptivus®,Fortovase®,Invirase®,Lexiva®,Norvir®, Prezista®或Reyataz®)。

不要与吡喹酮一起服用该药。如果您需要服用吡喹酮,则应该在开始吡喹酮之前4周停止服用利福平。您可以在最后一次服用吡喹酮后一天重新开始使用利福平。

如果您在服药期间定期喝酒,则很可能会出现肝脏问题。同样,经常使用酒精可能会使这种药物无法正常工作。因此,在服用这种药物时,应严格限制所喝含酒精饮料的量。

如果您或您的孩子上腹部有疼痛或压痛,大便苍白,尿色暗淡,食欲不振,恶心,异常疲倦或虚弱,或眼睛或皮肤发黄,请立即咨询医生。这些可能是严重肝脏问题的症状。

用这种药会发生严重的皮肤反应。如果您或您的孩子有水泡,脱皮或松弛,红色皮肤病灶,严重的粉刺或皮疹,皮肤上的疮或溃疡,发烧或发冷,请立即咨询医生。

如果您或您的孩子在服用此药时发烧,发冷,咳嗽,嗓子肿,颈部,腋窝或腹股沟肿胀,疼痛或嫩淋巴腺,皮肤或眼睛发黄,请立即咨询医生。这些可能是一种严重的症状,称为药物反应,伴有嗜酸性粒细胞增多和全身症状(DRESS)。

该药物可能会在注射部位引起严重的压痛和疼痛。如果您或您的孩子发现有任何出血,起泡,灼热,寒冷,皮肤变色,压力感,荨麻疹,感染,发炎,瘙痒,肿块,麻木,疼痛,皮疹,发红,疤痕,酸痛,请立即与医生联系。注射部位出现刺痛,肿胀,压痛,刺痛,溃疡或发热感。

该药可能引起血液凝结问题,从而导致出血。立即咨询医生,如果您或您的孩子咳血,牙龈出血,呼吸困难或吞咽,头晕,头痛,月经量增加或阴道流血,流鼻血,伤口长期出血,红色或深褐色尿液,或红色或黑色,接受此药后柏油样便。

利福平会导致尿液,唾液,痰,汗液,牙齿和眼泪变成橙红色至棕红色。在您接受这种药物时,这是可以预期的。这种效果可能导致软性隐形眼镜永久变色。标准清洁溶液可能无法消除所有变色。因此,服用该药时最好不要戴软性隐形眼镜。硬质隐形眼镜不会因这种药物而变色。一旦您停止接受这种药物,这种情况将恢复正常。如果对此有任何疑问,请咨询您的医生。

如果您或您的孩子出现皮疹,荨麻疹或对此药物有任何过敏反应,请立即与您的医生联系。

服用避孕药时,避孕药可能无法正常工作。为了避免怀孕,请与避孕药一起使用另一种避孕方法。其他形式包括避孕套,隔膜或避孕泡沫或果冻。

在进行任何医学检查之前,请告知主管医生您或您的孩子正在接受这种药物。一些测试的结果可能会受到这种药物的影响。

除非与您的医生讨论过,否则请勿服用其他药物。这包括处方药或非处方药(非处方药[OTC])以及草药或维生素补充剂。

利福丁IV副作用

除了所需的作用外,药物还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。

如果出现以下任何副作用,请立即与您的医生或护士联系

罕见

  • 搅动
  • 牙龈出血
  • 尿液或大便中有血
  • 瘀血
  • 混乱
  • 咳嗽
  • 咳嗽或呕吐的血液
  • 黑尿
  • 皮肤变黑
  • 尿频或尿量减少
  • 呼吸和吞咽困难
  • 头晕
  • 晕倒
  • 快速的心跳
  • 发冷或不发冷
  • 普遍感到疲倦或虚弱
  • 头痛
  • 麻疹
  • 嘶哑
  • 敌意
  • 血压升高
  • 口渴
  • 易怒
  • 浅色凳子
  • 食欲不振
  • 下背部或侧面疼痛
  • 精神抑郁
  • 恶心
  • 排尿困难或困难
  • 穿刺部位,嘴巴或鼻子持续出血或渗出
  • 眼睑或眼睛,面部,嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
  • 皮肤瘙痒,皮疹或发红
  • 肚子痛
  • 嘴唇或嘴中的疮,溃疡或白斑
  • 面部,脚踝,手指,手或小腿肿胀
  • 胸闷
  • 异常出血或瘀伤
  • 不寻常的嗜睡,迟钝,疲倦,虚弱或呆滞感
  • 呕吐
  • 体重增加
  • 眼睛或皮肤发黄

发病率未知

  • 皮下出血
  • 皮肤起泡,脱皮或松弛
  • 腹胀
  • 血性,重度或水样腹泻
  • 骨痛
  • 胸痛
  • 发冷
  • 寒冷,湿滑的皮肤
  • 说话困难
  • 双重视野
  • 快速,微弱的脉冲
  • 无法移动手臂,腿部或面部肌肉
  • 无法说话
  • 月经量增加或阴道流血
  • 关节或肌肉疼痛
  • 头昏眼花
  • 流鼻血
  • 皮肤苍白
  • 麻痹
  • 查明皮肤上的红色斑点
  • 伤口长期出血
  • 红色或黑色,柏油样凳子
  • 红色或深棕色尿液
  • 皮肤病变为红色,中心常为紫色
  • 眼睛发红
  • 言语缓慢
  • 疮,贴边或水泡
  • 出汗
  • 腺体肿胀
  • 难闻的呼吸异味
  • 减肥异常

如果出现以下任何过量现象,请立即寻求紧急帮助:

服用过量的症状

  • 模糊的视野
  • 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕,晕眩或头晕
  • 快速,剧烈或不规则的心跳或脉搏
  • 上腹部或胃有饱胀感
  • 血压低或脉搏慢
  • 上腹部或腹部疼痛
  • 尿液,粪便,唾液,痰,汗液和眼泪的红橙色至红棕色
  • 癫痫发作
  • 眼睛或脸部肿胀
  • 无意识
  • 眼睛或皮肤发黄

可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:

罕见

  • 感觉别人在看着你或控制你的行为
  • 感觉别人可以听到你的想法
  • 感觉,看到或听到不存在的东西
  • 肌肉压痛,消瘦或无力
  • 剧烈的情绪或精神变化
  • 异常行为

发病率未知

  • Belching
  • 肿胀或饱满的感觉
  • 睡意
  • 胃或肠中过量的空气或气体
  • 消化不良
  • 不专心
  • 胸部,上腹部或喉咙疼痛或不适
  • 牙齿变色

未列出的其他副作用也可能在某些患者中发生。如果您发现任何其他影响,请咨询您的医疗保健专业人员。

打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

注意:本文档包含有关利福平的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Rifadin IV品牌。

对于消费者

适用于利福平:口服胶囊

其他剂型:

  • 静脉用粉剂

需要立即就医的副作用

利福平(利福丁IV中所含的活性成分)及其所需的作用可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。

服用利福平时,如果有下列任何副作用,请立即与医生联系

罕见

  • 搅动
  • 牙龈出血
  • 尿液或大便中有血
  • 瘀血
  • 混乱
  • 咳嗽
  • 咳嗽或呕吐的血液
  • 黑尿
  • 皮肤变黑
  • 尿频或尿量减少
  • 呼吸和吞咽困难
  • 头晕
  • 晕倒
  • 快速的心跳
  • 发冷或不发冷
  • 普遍感到疲倦或虚弱
  • 头痛
  • 麻疹
  • 嘶哑
  • 敌意
  • 血压升高
  • 口渴
  • 易怒
  • 浅色凳子
  • 食欲不振
  • 下背部或侧面疼痛
  • 精神抑郁
  • 恶心
  • 排尿困难或困难
  • 穿刺部位,嘴巴或鼻子持续出血或渗出
  • 眼睑或眼睛,面部,嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
  • 皮肤瘙痒,皮疹或发红
  • 嘴唇或嘴中的疮,溃疡或白斑
  • 肚子痛
  • 面部,脚踝,手指,手或小腿肿胀
  • 胸闷
  • 异常出血或瘀伤
  • 不寻常的嗜睡,迟钝,疲倦,虚弱或呆滞感
  • 呕吐
  • 体重增加
  • 眼睛或皮肤发黄

发病率未知

  • 皮下出血
  • 皮肤起泡,脱皮或松弛
  • 腹胀
  • 血性,重度或水样腹泻
  • 骨痛
  • 胸痛
  • 发冷
  • 寒冷,湿滑的皮肤
  • 说话困难
  • 双重视野
  • 快速,微弱的脉冲
  • 无法移动手臂,腿部或面部肌肉
  • 无法说话
  • 月经量增加或阴道流血
  • 关节或肌肉疼痛
  • 头昏眼花
  • 流鼻血
  • 皮肤苍白
  • 麻痹
  • 查明皮肤上的红色斑点
  • 伤口长期出血
  • 红色或黑色,柏油样凳子
  • 红色或深棕色尿液
  • 皮肤病变为红色,中心常为紫色
  • 眼睛发红
  • 言语缓慢
  • 疮,伤口,水泡
  • 出汗
  • 腺体肿胀
  • 难闻的呼吸异味
  • 减肥异常

如果服用利福平时出现以下任何过量症状,请立即寻求紧急帮助:

服用过量的症状

  • 模糊的视野
  • 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕,晕眩或头晕
  • 快速,剧烈或不规则的心跳或脉搏
  • 上腹部或胃有饱胀感
  • 血压低或脉搏慢
  • 上腹部或腹部疼痛
  • 尿液,粪便,唾液,痰,汗液和眼泪的红橙色至红棕色
  • 癫痫发作
  • 眼睛或脸部肿胀
  • 无意识
  • 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

可能会发生利福平的某些副作用,这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:

罕见

  • 感觉别人在看着你或控制你的行为
  • 感觉别人可以听到你的想法
  • 感觉,看到或听到不存在的东西
  • 肌肉压痛,消瘦或无力
  • 剧烈的情绪或精神变化
  • 异常行为

发病率未知

  • Belching
  • 肿胀或饱满的感觉
  • 睡意
  • 胃或肠中过量的空气或气体
  • 消化不良
  • 不专心
  • 胸部,上腹部或喉咙疼痛或不适
  • 牙齿变色

对于医疗保健专业人员

适用于利福平:复方散,静脉注射粉,口服胶囊

皮肤科

罕见(0.1%至1%):严重的皮肤反应

未报告频率:药物反应与嗜酸性粒细胞增多症和全身症状(DRESS)综合征,多形性红斑,面部水肿,瘙痒有/无皮疹,轻度皮肤反应,天疱疮反应,瘙痒,皮疹,自限性皮肤反应,史蒂文斯约翰逊综合征,毒性表皮坏死溶解,荨麻疹[参考]

过敏症

过敏反应包括急性肾功能衰竭,急性肾小管坏死,血尿,血红蛋白尿,溶血,间质性肾炎,肾功能不全和严重的皮肤反应。 [参考]

罕见(0.1%至1%):过敏反应

稀有(0.01%至0.1%):过敏[参考]

肾的

急性肾功能衰竭,急性肾小管坏死,间质坏死,肾功能不全是超敏反应,通常发生在间歇治疗期间或恢复有意/无意地中断每日剂量方案期间。当停止治疗并建立适当的治疗方法时,这种作用通常是可逆的。 [参考]

罕见(0.01%至0.1%):急性肾衰竭,急性肾小管坏死,间质性肾炎,肾功能不全

未报告频率:血尿素氮升高[参考]

血液学

血小板减少症通常在大剂量间歇治疗下发生,但在日常监督下以及恢复中断治疗后才发生。如果在紫癜发生后立即停止治疗,则该作用是可逆的。

溶血是一种超敏反应,通常发生在间歇治疗期间或恢复有意/无意地中断每日剂量方案期间。当停止治疗并建立适当的治疗方法时,这种作用通常是可逆的。 [参考]

稀有(0.01%至0.1%):弥散性血管内凝血,溶血,血小板减少

非常罕见(少于0.01%):粒细胞缺乏症

未报告频率:血红蛋白减少,嗜酸性粒细胞增多,溶血性贫血,白细胞减少症[参考]

肝的

稀有(0.01%至0.1%):肝功能检查异常,肝炎,伴有肝脏受累的休克样综合征

未报告频率:黄疸,暂时性肝功能检查异常,血清胆红素升高,血清转氨酶升高[参考]

泌尿生殖

罕见(0.01%至0.1%):血尿,血红蛋白尿

未报告频率:月经不调[参考]

血尿和血红蛋白尿是超敏反应,通常发生在间歇治疗期间或恢复有意/无意地中断每日剂量方案期间。当停止治疗并建立适当的治疗方法时,这种作用通常是可逆的。 [参考]

肌肉骨骼

骨痛包括在流感综合征中,并在间歇治疗的患者中发生。但是,这种事件可能发生在不定期服用该药物的患者中,或者如果在无药间隔后恢复每日给药。 [参考]

稀有(0.01%至0.1%):肌病

未报告频率:骨痛,四肢痛,肌肉无力[参考]

精神科

稀有(0.01%至0.1%):精神病

未报告频率:行为改变,精神错乱[参考]

内分泌

罕见(0.01%至0.1%):肾上腺功能不全[参考]

肾上腺功能不全的患者发生肾上腺功能不全。 [参考]

胃肠道

没有报告的频率:痉挛,腹泻,上腹窘迫,肠胃气胀,胃灼热,恶心,假膜性结肠炎,口腔疼痛,舌头疼痛,牙齿变色/永久性牙齿变色,呕吐[参考]

神经系统

在出现紫癜后继续或恢复治疗的患者发生脑出血。

头晕和头痛被包括在流感综合征中,并在间歇治疗的患者中发生;但是,该事件可能发生在不定期服用该药物的患者中,或者在无药间隔后恢复每日给药。 [参考]

未报告频率:共济失调,脑出血,头晕,嗜睡,全身麻木,头痛,无法专心[参考]

心血管的

未报告频率:血压降低,四肢浮肿,潮红/无皮疹,休克,血管炎[参考]

流感综合征包括血压下降和休克下降,并在间歇治疗的患者中发生;但是,该事件可能发生在不定期服用该药物的患者中,或者在无药间隔后恢复每日给药。 [参考]

其他

感冒和发烧被包括在流感综合症中,并在间歇治疗的患者中发生;但是,该事件可能发生在不定期服用该药物的患者中,或者在无药间隔后恢复每日给药。

紫癜出现后继续或恢复治疗的患者发生死亡。 [参考]

未报告的频率:寒冷,死亡,疲劳,发烧[参考]

新陈代谢

未报告频率:碱性磷酸酶升高,厌食,血清尿酸升高[参考]

眼科

未报告频率:结膜炎,视力障碍[参考]

免疫学的

流感综合征发生在接受间歇治疗的患者中,但可能不定期服用该药物的患者或在无药间隔后恢复每日给药的患者中可能发生。 [参考]

未报告频率:流感综合征[参考]

呼吸道

流感综合征包括呼吸急促和喘息,这种情况发生在间歇治疗的患者中。但是,该事件可能发生在不定期服用该药物的患者中,或者在无药间隔后恢复每日给药。 [参考]

未报告频率:呼吸急促,喘息[参考]

参考文献

1.“产品信息。Rifadin(利福平)。”密苏里州堪萨斯市的Hoechst Marion-Roussel Inc.

2.“产品信息。利福酯(利福平)。”密苏里州堪萨斯市的Hoechst Marion-Roussel Inc.

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

脑膜炎球菌载体

成人:对于成人,建议每天两次服用600毫克利福平,持续两天。

小儿患者:1个月或更大的小儿患者:每12小时10毫克/千克(每剂不超过600毫克),持续2天。

1个月以下的小儿患者:每12小时5 mg / kg,持续2天。

临时口服混悬剂的制备

对于难以吞咽胶囊或需要较低剂量的小儿和成年患者,可以如下制备液体混悬液:

利福定1%w / v的悬浮液(10毫克/毫升)可使用四个糖浆剂-单糖浆(糖浆NF),单糖浆(Humco实验室),SyrPalta®糖浆(艾默生实验室),或覆盆子糖浆(Humco实验室一个配混)。

  1. 将四个RIFADIN 300毫克胶囊或八个RIFADIN 150毫克胶囊的内容物倒在一张称量纸上。
  2. 如有必要,用刮刀将胶囊内容物轻轻压碎,以制成细粉。
  3. 将利福平粉末混合物转移到4盎司琥珀色玻璃或塑料(高密度聚乙烯[HDPE],聚丙烯或聚碳酸酯)处方药瓶中。
  4. 用20 mL的上述糖浆之一冲洗纸和刮刀,然后将冲洗液添加到瓶子中。大力摇动。
  5. 向瓶中加入100 mL糖浆,并剧烈摇动。

该混合过程导致含有10 mg利福平/ mL的1%w / v悬浮液。稳定性研究表明,该悬浮液在室温(25±3°C)或在冰箱(2-8°C)中存储四个星期时稳定。这种临时配制的混悬液必须在给药前充分摇匀。

为了减少耐药菌的产生并保持RIFADIN(利福平胶囊USP)和Rifadin IV(利福平注射用USP)和其他抗菌药物的有效性,利福平只能用于治疗或预防已被证实或强烈怀疑的感染由细菌引起。

Rifadin IV说明

口服的RIFADIN(利福平胶囊USP)每胶囊含150 mg或300 mg利福平。 150毫克和300毫克的胶囊还含有非活性成分:玉米淀粉,D&C红色28号,FD&C蓝色1号,FD&C红色40号,明胶,硬脂酸镁和二氧化钛。

Rifadin IV(用于注射USP的利福平)包含利福平600毫克,甲醛合次硫酸氢钠10毫克和氢氧化钠以调节pH。

利福平是利福霉素SV的半合成抗生素衍生物。利福平是一种红棕色结晶粉末,在中性pH值下微溶于水,易溶于氯仿,可溶于乙酸乙酯和甲醇。分子量为822.95,化学式为C 43 H 58 N 4 O 12 。利福平的化学名称为:

3-[[((4-甲基-1-哌嗪基)亚氨基]甲基]利福霉素

要么

5,6,9,17,19,21-六羟基-23-甲氧基-2,4,12,16,18,20,22–
七甲基-8- [N-(4-甲基-1-哌嗪基)甲酰亚胺基] -2,7-(环氧戊基[1,11,13]三亚氨基)萘[2,1- b ]呋喃-1,11(2H) -二酮21-乙酸盐。

其结构式为:

Rifadin IV-临床药理学

口头管理

利福平很容易从胃肠道吸收。健康成年人和儿科人群的血清峰值浓度因人而异。在健康成人中单次口服600毫克利福平后,峰值血清平均浓度为7 mcg / mL,但可能在4到32 mcg / mL之间变化。食物与食物一起摄入时,利福平的吸收减少约30%。

利福平广泛分布于全身。它以有效浓度存在于许多器官和体液中,包括脑脊液。利福平约有80%与蛋白质结合。大部分未结合的部分不会被电离,因此会自由扩散到组织中。

在健康成年人中,口服600毫克利福平后,血清中利福平的平均生物学半衰期平均为3.35±0.66小时,而900毫克后,利福平的平均半衰期延长至5.08±2.45小时。重复给药后,半衰期降低并达到约2至3小时的平均值。每天不超过600毫克剂量的肾衰竭患者的半衰期没有差异,因此不需要调整剂量。在肾衰竭患者中,每日720mg利福平的半衰期尚未确定。在不同程度的肾功能不全的患者中单次口服900 mg利福平后,平均半衰期从健康成人的3.6小时增加到肾小球滤过率30至50 mL /的患者的5.0、7.3和11.0小时。 min,小于30 mL / min的尿酸患者。有关肝功能不全患者的信息,请参阅“警告”部分。

吸收后,利福平在胆汁中被迅速清除,随后进入肝肠循环。在此过程中,利福平经历了逐步的脱乙酰作用,因此胆汁中几乎所有药物在大约6小时内都处于这种形式。这种代谢物具有抗菌活性。脱乙酰基作用可减少肠道重吸收,并促进消除。多达30%的剂量会从尿中排泄,其中大约一半是未改变的药物。

静脉给药

在30分钟内向健康男性志愿者静脉注射300或600 mg利福平后,n = 12,平均血浆峰值浓度分别为9.0±3.0和17.5±5.0 mcg / mL。静脉注射300毫克和600毫克后的全身清除率分别为0.19±0.06和0.14±0.03 L / hr / kg。对于300和600 mg静脉注射,稳态时的分布体积分别为0.66±0.14和0.64±0.11 L / kg。静脉注射300或600 mg剂量后,这些志愿者的利福平血浆浓度分别保持8小时和12小时可检测到(见表)。

血浆浓度(平均值±标准偏差,mcg / mL)
利福平
剂量四
30分钟1小时2小时4小时8小时12小时
300毫克8.9±2.9 4.9±1.3 4.0±1.3 2.5±1.0 1.1±0.6 <0.4
600毫克17.4±5.1 11.7±2.8 9.4±2.3 6.4±1.7 3.5±1.4 1.2±0.6

600毫克剂量后的血浆浓度比300毫克剂量后的血浆浓度高得多(比预期高30%),这表明大剂量的消除并不那么迅速。

在患者(n = 5)的患者中,每天重复一次600 mg的每日一次输注(3小时)连续7天后,IV利福平的浓度从输注后第8天的5.81±3.38 mcg / mL降至第1天的2.6第7天输注后8小时为±1.88 mcg / mL。

利福平广泛分布于全身。它以有效浓度存在于许多器官和体液中,包括脑脊液。利福平约有80%与蛋白质结合。大部分未结合的部分不会被电离,因此会自由扩散到组织中。

利福平在胆汁中被迅速清除,并经历渐进性肠肝循环并脱乙酰成主要代谢产物25-去乙酰基利福平。这种代谢物具有微生物活性。少于30%的剂量以利福平或代谢产物形式排泄在尿中。在研究剂量为300 mg的肾衰竭患者中,血清浓度无差异,因此无需调整剂量。

儿科

口头管理

在一项研究中,对6至58个月大的小儿患者给予了利福平悬浮在简单糖浆中或与苹果酱混合的干粉形式,剂量为10 mg / kg体重。餐前摄入药物悬浮液和苹果酱混合物1小时后,血清峰值浓度分别为10.7±3.7和11.5±5.1 mcg / mL。任一种制剂给药后,利福平的t 1/2平均为2.9小时。应当指出,在其他针对儿科人群的研究中,以10 mg / kg体重的剂量报道了平均血清峰值浓度为3.5 mcg / mL至15 mcg / mL。

静脉给药

在0.25至12.8岁的小儿患者中(n = 12),在大约30 mg / m 2的30分钟输注结束时,利福平的平均血清峰值浓度为25.9±1.3 mcg / mL。开始治疗后1至4天的单个峰值浓度范围为11.7至41.5 mcg / mL;开始治疗后5至14天的单个峰值浓度为13.6至37.4 mcg / mL。利福平的个体血清半衰期从治疗开始的1.04至3.81小时更改为开始治疗后5至14天的1.17至3.19小时。

微生物学

作用机理

利福平抑制易感结核分枝杆菌生物体中的DNA依赖性RNA聚合酶活性。具体而言,它与细菌RNA聚合酶相互作用,但不抑制哺乳动物酶。

抵抗性

对利福平有抗性的生物很可能对其他利福霉素有抗性。

在结核病和脑膜炎球菌携带者状态的治疗中(见适应症和用法),大量易感细胞中存在的少量抗性细胞可以迅速占主导地位。另外,已经确定对利福平的抗性作为DNA依赖性RNA聚合酶的单步突变发生。由于耐药性会迅速出现,因此,如果持续培养阳性,应进行适当的药敏试验。

体外和体内活性

利福平在体外具有针对慢速和间歇性生长的结核分枝杆菌生物的杀菌活性。

在体外和临床感染中,利福平已被证明对下列微生物的大多数分离物均具有活性(见适应症和用法):

好氧革兰氏阴性微生物:
脑膜炎奈瑟菌
“其他”微生物:
结核分枝杆菌

可获得以下体外数据,但其临床意义尚不清楚。下列细菌中至少90%的体外最低抑菌浓度(MIC)小于或等于利福平对类似属或生物体分离株的敏感断裂点。但是,利福平在治疗由这些细菌引起的临床感染中的功效尚未在充分且得到良好控制的临床试验中确立。

好氧革兰氏阳性微生物:
金黄色葡萄球菌(包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌/ MRSA)
表皮葡萄球菌
好氧革兰氏阴性微生物:
嗜血杆菌流感
“其他”微生物:
麻风分枝杆菌

β-内酰胺酶的产生对利福平活性没有影响。

药敏试验

有关此药物的药敏测试标准以及相关测试方法和FDA认可的质量控制标准的特定信息,请访问:www.fda.gov/STIC。

Rifadin IV的适应症和用法

在结核病和脑膜炎球菌携带者状态的治疗中,存在于大量易感细胞群中的少量耐药细胞可以迅速成为主要类型。在治疗开始前应进行细菌培养,以确认生物体对利福平的敏感性,并应在整个治疗过程中重复进行细菌培养,以监测对治疗的反应。由于耐药性会迅速出现,因此在治疗过程中如果持续出现阳性培养物,应进行药敏试验。如果测试结果显示对利福平有抗药性,并且患者对治疗无反应,则应修改药物治疗方案。

结核

利福平可用于治疗所有形式的结核病。

甲选自利福平,异烟肼,吡嗪酰胺和(例如,RIFATER®)的三种药物治疗方案中通常持续2个月短程治疗的初始阶段,建议。消除结核病咨询委员会,美国胸科学会以及疾病控制与预防中心建议,在包含异烟肼(INH),利福平和吡嗪酰胺的方案中,将链霉素或乙胺丁醇作为第四种药物添加,以进行初始治疗。除非INH耐药的可能性非常低,否则应为结核病。当已知药敏试验的结果时,应重新评估对第四种药物的需求。如果目前社区对INH耐药的比率低于4%,则可以考虑采用少于四种药物的初始治疗方案。

在最初阶段,治疗应与利福平继续和异烟肼(例如,RIFAMATE®)至少4个月。如果患者的痰液或培养阳性,或者存在耐药菌,或者艾滋病毒呈阳性,应该继续治疗更长的时间。

Rifadin IV可用于无法通过口服途径治疗的结核病的初始治疗和再治疗。

脑膜炎球菌载体

利福平适用于治疗无症状脑膜炎奈瑟氏球菌,以消除鼻咽中的脑膜炎球菌。利福平未用于治疗脑膜炎球菌感染,因为可能会产生耐药菌。 (请参阅警告。)

不应随意使用利福平,因此,应执行诊断实验室程序,包括血清分型和药敏试验,以建立携带者状态和正确治疗。为了保持利福平在无症状脑膜炎球菌载体治疗中的有用性,仅当脑膜炎球菌疾病的风险较高时才应使用该药物。

为减少耐药菌的产生并保持利福平和其他抗菌药物的有效性,应仅将利福平用于治疗或预防已证实或强烈怀疑由易感细菌引起的感染。当可获得文化和药敏性信息时,在选择或修改抗菌疗法时应考虑它们。在缺乏此类数据的情况下,局部流行病学和易感性模式可能有助于经验性治疗的选择。

禁忌症

有利福平或任何利福平成分过敏史的患者禁用利福平。 (请参阅警告。)

由于严重肝细胞毒性的风险增加,利福平在也接受利托那韦增强的沙奎那韦的患者中禁用。 (请参阅预防措施,药物相互作用。)

利福平在也接受阿扎那韦,达那那韦,福桑普那韦,沙奎那韦或替普那韦的患者中禁忌使用,因为利福平有可能显着降低这些抗病毒药物的血浆浓度,这可能导致抗病毒功效的丧失和/或病毒抵抗力的发展。

利福平在接受吡喹酮治疗的患者中是禁忌的,因为可能无法达到吡喹酮治疗有效的血液水平。对于需要立即用吡喹酮替代药物治疗的接受利福平的患者,应予以考虑。但是,如果必须使用吡喹酮治疗,应在给药吡喹酮之前4周停用利福平。吡喹酮治疗结束后一天即可开始用利福平治疗。

警告事项

利福平治疗的患者有肝细胞,胆汁淤积和混合型肝毒性的报道。严重程度从无症状的肝酶升高,孤立的黄疸/高胆红素血症,有症状的自限性肝炎到暴发性肝衰竭和死亡。据报道,患有肝病的患者以及服用利福平和其他肝毒性药物的患者有严重的肝功能不全,包括死亡。

监测肝损伤的症状和临床/实验室迹象,尤其是如果延长治疗时间或与其他肝毒性药物一起治疗时。肝功能受损的患者仅在必要时才应给予利福平,然后在严格的医疗监督下。在这些患者中,应在治疗前仔细监测肝功能,然后在治疗期间每2至4周进行一次。如果出现肝损害迹象或恶化,请停用利福平。

利福平具有酶诱导特性,包括诱导δ氨基乙酰丙酸合成酶。个别报道将卟啉症加重与利福平给药有关。

耐药性脑膜炎球菌快速出现的可能性将RIFADIN的使用限制在无症状携带者状态的短期治疗中。 RIFADIN不能用于治疗脑膜炎球菌病。

据报道,RIFADIN给药引起全身性超敏反应。过敏反应的体征和症状可能包括发烧,皮疹,荨麻疹,血管性水肿,低血压,急性支气管痉挛,结膜炎,血小板减少症,中性粒细胞减少症,肝转氨酶升高或流感样综合征(虚弱,疲劳,肌肉疼痛,恶心,呕吐,头痛,发冷,疼痛,瘙痒,出汗,头晕,呼吸急促,胸痛,咳嗽,晕厥,心)。即使皮疹不明显,也可能出现超敏反应,例如发烧,淋巴结肿大或实验室异常(包括嗜酸性粒细胞增多,肝异常)。监测接受RIFADIN的患者是否有超敏反应的体征和/或症状。如果出现这些迹象或症状,请停止使用RIFADIN并采取支持措施。

据报道,有严重的皮肤不良反应(SCAR),如史蒂文斯-约翰逊综合征(SJS),中毒性表皮坏死溶解症(TEN),急性全身性皮疹性脓疱病(AGEP)以及药物反应与嗜酸性粒细胞增多和全身症状(DRESS)的病例。利福平。如果出现严重的皮肤不良反应的症状或体征,请立即停用RIFADIN并采取适当的治疗方法。

利福平可能引起依赖维生素K的凝血功能障碍和出血(请参阅不良反应)。监测在利福平治疗期间有维生素K缺乏风险的患者(如患有慢性肝病,营养状况差,长期服用抗菌药物或抗凝剂的患者)的利福平治疗期间的凝血试验(凝血酶原时间和其他凝血试验)。如果发生异常凝血试验和/或出血,请考虑停用RIFADIN。适当时应考虑补​​充维生素K。

上市后的报告表明,高剂量的头孢唑林和利福平的同时给药可能会延长凝血酶原的时间,导致严重的维生素K依赖性凝血功能障碍,可能危及生命或致命。在出血风险增加的患者中,避免同时使用头孢唑林和利福平。如果没有其他替代治疗方法,请密切监测凝血酶原时间和其他凝血试验,并按指示使用维生素K。

预防措施

一般

有糖尿病史的患者应谨慎使用RIFADIN,因为糖尿病管理可能更困难。

在没有经过证实或强烈怀疑的细菌感染或预防性指征的情况下开具利福平不太可能为患者带来益处,并增加了产生耐药细菌的风险。

为了治疗结核病,利福平通常每天服用。每周一次或两次服用大于600毫克的利福平剂量,导致不良反应的发生率更高,包括“流感综合症”(发烧,发冷和不适),造血反应(白细胞减少症,血小板减少症或急性溶血性贫血),皮肤,胃肠道和肝脏反应,呼吸急促,休克,过敏反应和肾衰竭。最近的研究表明,每周两次使用利福平600 mg加异烟肼15 mg / kg的方案耐受性更好。

不建议将利福平用于间歇治疗;应提醒患者注意避免有意或无意地中断每日剂量方案,因为在这种情况下恢复治疗时已报告罕见的肾脏超敏反应。

利福平具有酶促诱导特性,可以增强内源性底物的代谢,包括肾上腺激素,甲状腺激素和维生素D。据报道,利福平和异烟肼会改变维生素D的代谢。在某些情况下,循环中的25-羟基维生素D和1,25-二羟基维生素D含量降低,同时血清钙和磷酸盐含量降低,甲状旁腺激素升高。

利法丁四世

仅用于静脉输液。不得通过肌内或皮下途径给药。避免在注射过程中外渗:观察到由于输注的血管外浸润引起的局部刺激和炎症。如果发生这些情况,应中止输注并在另一个部位重新开始。

给患者的信息

应建议患者仅利福平等抗菌药物只能用于治疗细菌感染。他们不治疗病毒感染(例如普通感冒)。当开具利福平治疗细菌感染的处方时,应告知患者尽管通常在治疗过程中感觉好转是普遍的,但应严格按照指示服用药物。跳过剂量或未完成整个疗程可能会(1)降低立即治疗的有效性,并且(2)增加细菌产生耐药性且将来无法由利福平或其他抗菌药物治疗的可能性。

应告知患者利福平可能会导致牙齿,尿液,汗液,痰液和眼泪变色(黄色,橙色,红色,棕色),应事先告知患者。柔软的隐形眼镜可能会永久染色。

利福平是一种表征良好且有效的药物代谢酶和转运蛋白诱导剂,因此可能会减少或增加伴随的药物暴露,并影响安全性和疗效(请参阅药物相互作用)。因此,应建议患者在没有医疗建议的情况下不要服用任何其他药物。

建议患者口服或其他全身激素避孕药的可靠性受到影响;应考虑使用其他避孕措施。

应当指导患者在饭后1小时或饭后2小时服用全杯水服用利福平。

如果出现以下任何情况,应指导患者立即通知医生:出疹或发烧或水疱,皮肤有无脱皮,瘙痒或淋巴结肿大,食欲不振,不适,恶心,呕吐,腹痛,变黑尿液,皮肤和眼睛的淡黄色变色,浅色的肠蠕动,咳嗽,呼吸急促,喘息以及关节疼痛或肿胀。

建议患者在服用利福平时戒酒,禁止使用肝毒性药物或中草药。

必须强调对整个治疗过程的依从性,并且必须强调不丢失任何剂量的重要性。

实验室测试

用利福平治疗结核病的成年人应进行肝酶,胆红素,血清肌酐,全血细胞计数和血小板计数(或估计值)的基线测量。除非已知或临床上怀疑有复杂的疾病,否则在儿科患者中无需进行基线检查。

在治疗过程中,至少应每月检查一次患者,并应特别询问与不良反应相关的症状。如有必要,所有异常患者均应进行随访,包括实验室检查。通常不需要对基线水平正常的人进行常规的实验室毒性监测。

药物相互作用

药效相互作用

健康受试者每天服用一次利福平600毫克,并与沙奎那韦1000毫克/利托那韦100毫克,每日两次(利托那韦增强的沙奎那韦)同时服用,会产生严重的肝细胞毒性。因此,禁止同时使用这些药物。 (请参阅禁忌症。)

当利福平与其他肝毒性药物(如氟烷或异烟肼)同时使用时,肝毒性的可能性增加。应避免同时使用利福平和氟烷。接受利福平和异烟肼治疗的患者应密切监测其肝毒性。

利福平对其他药物的作用

诱导药物代谢酶和转运蛋白

受利福平影响的药物代谢酶和转运蛋白包括细胞色素P450(CYP)1A2、2B6、2C8、2C9、2C19和3A4,UDP-葡萄糖醛酸转移酶(UGT),磺基转移酶,羧基酯酶以及包括P-糖蛋白(P-gp)和多药耐药相关蛋白2(MRP2)。大多数药物是这些酶或转运蛋白途径中一种或多种的底物,这些途径可能同时被利福平诱导。因此,利福平可能会加速某些合用药物的代谢并降低其活性,或增加合用前药的活性(需要代谢激活),并且有可能使对许多药物和其他药物的临床上重要的药物相互作用持续下去。许多药物类别(表1)。

表1汇总了利福平对其他药物或药物类别的影响。除非另有说明,否则请根据批准的药物标签和治疗药物监测(如适用)调整伴随药物的剂量。

表1:与利福平相关的药物相互作用会影响相应的药物浓度*
毒品或毒品类别以及预防或管理临床效果
AUC =时间浓度曲线下的面积
*
除非另有说明,否则每天服用利福平600毫克
在建议的包装说明书中未指定与药物同时使用的利福平剂量。
利福平每日300毫克
§
每日服用利福平450毫克
每天与利福平1200毫克合用
利福平1200 mg,单次口服,在硝苯地平10 mg的一次口服给药前8小时
Þ
与利福平同时使用时,文献中有许多案例描述了糖皮质激素的作用降低。文献中包含阿迪森病患者使用利福平-异烟肼-乙胺丁醇或利福平-异烟肼联合用药引起的急性肾上腺危机或肾上腺功能不全的报道
ß
每天与利福平900毫克合用
一种
包括利福平(600 mg /天)异烟肼(300 mg /天),吡嗪酰胺(500 mg /天3倍)和吡x醇(25 mg)的结核病治疗方案需要高于预期剂量的去甲替林治疗药物水平。停用利福平后,患者昏昏欲睡,血清去甲替林浓度急剧上升(3倍)至毒性范围。
è
2例儿童与利福平同时使用
ð
与利福平合用(每日10 mg / kg)
ø
给予抗生素方案,包括利福平(450毫克/天),异烟肼(300毫克/天)和链霉素(0.5克/天)
抗逆转录病毒药
预防或管理:伴随使用禁忌(见禁忌)
阿扎那韦降低AUC 72%
Darunavir †暴露的大量减少,可能会导致治疗效果下降和耐药性发展。
提普那韦
福沙那韦‡将AUC降低82%
沙奎那韦将AUC降低70%
共同给药可能导致严重的肝细胞毒性
抗逆转录病毒药
预防或管理:避免同时使用
齐多夫定将AUC降低47%
茚地那韦降低AUC 92%
依法韦伦茨将AUC降低26%
丙型肝炎抗病毒药
预防或管理:避免同时使用
达卡他韦将AUC降低79%
西美普韦将AUC降低48%
索非布韦†降低AUC 72%
索非布韦与利福平的共同给药可能降低索非布韦的血浆浓度,从而导致索非布韦的治疗效果降低。
特拉普韦降低AUC 92%
系统性激素避孕药
预防或管理:建议患者在利福平治疗期间改用非激素类避孕方法
雌激素减少曝光
孕激素
抗惊厥药
苯妥英钠§减少接触§
抗心律失常药
二吡酰胺减少曝光
美西律减少曝光
奎尼丁减少曝光
普罗帕酮将AUC降低50%–67%
托卡尼德减少曝光
抗雌激素
他莫昔芬将AUC降低86%
托瑞米芬降低血清中托瑞米芬的稳态浓度
抗精神病药
氟哌啶醇将血浆浓度降低70%
口服抗凝剂
预防或管理:每天或根据需要频繁进行凝血酶原时间以建立和维持所需的抗凝剂量
华法林减少曝光
抗真菌药
氟康唑将AUC降低23%
伊曲康唑减少曝光
预防或管理:不建议在伊曲康唑治疗前后2周使用
酮康唑减少曝光
Beta阻滞剂
美托洛尔减少曝光
普萘洛尔减少曝光
苯二氮卓类
地西p * 减少曝光
苯二氮卓类药物
佐匹克隆将AUC降低82%
唑吡坦将AUC降低73%
钙通道阻滞剂
地尔硫卓减少曝光
硝苯地平#减少曝光
维拉帕米减少曝光
皮质类固醇Þ
泼尼松龙减少曝光
心脏糖苷
地高辛减少曝光
预防或管理:在开始利福平之前测量血清地高辛的浓度。继续监测并根据需要增加地高辛剂量约20%–40%。
毒素减少曝光
氟喹诺酮类
培氟沙星ß减少曝光
莫西沙星* §减少曝光
口服降糖药(例如磺脲类)
格列本脲减少曝光
利福平可能会使格列本脲的血糖控制恶化
格列吡嗪减少曝光
免疫抑制剂
环孢菌素减少曝光
他克莫司将AUC降低56%
预防或管理:当同时使用利福平和他克莫司时,建议监测全血浓度并适当调整他克莫司的剂量。
麻醉止痛药
羟考酮将AUC降低86%
吗啡减少曝光
选择性5-HT3受体拮抗剂
恩丹西酮减少曝光
CYP3A4代谢他汀类药物
辛伐他汀减少曝光
噻唑烷二酮
罗格列酮降低AUC 66%
三环类抗抑郁药
去甲替林à减少曝光
其他药物
依那普利减少活性代谢物暴露
氯霉素è减少曝光
克拉霉素减少曝光
氨苯砜减少曝光
强力霉素ð减少曝光
伊立替康ø减少伊立替康和活性代谢物暴露
预防或管理:如有可能,避免使用利福平,强CYP3A4诱导剂。在开始伊立替康治疗之前至少2周替代非酶诱导疗法
左甲状腺素减少曝光
洛沙坦父母将AUC降低30%
活性代谢产物(E3174)将AUC降低40%。
美沙酮在对美沙酮稳定良好的患者中,同时给予利福平会导致血清美沙酮水平显着降低和同时出现戒断症状。
吡喹酮将血浆吡喹酮浓度降低至无法检测的水平。
预防或管理:伴随使用禁忌(见禁忌)
奎宁将AUC降低75%–85%
预防或管理:避免同时使用
泰利霉素将AUC降低86%
茶碱将暴露量减少20%至40%
氯吡格雷利福平强烈诱导CYP2C19,导致氯吡格雷活性代谢产物水平增加和血小板抑制,尤其可能增强出血的风险。作为预防措施,应避免同时使用氯吡格雷和利福平。
其他药物对利福平的作用

给予抗酸药可能会减少利福平的吸收。利福平的日剂量应至少在摄入抗酸剂前1小时服用。

与丙磺舒和cotrimoxazole并用会增加利福平的浓度,这可能会增加RIFADIN毒性的风险。共同给药期间监测与RIFADIN相关的不良反应。

其他互动

阿托伐醌

利福平与阿托伐醌同时使用会降低阿托伐醌的浓度并增加利福平的浓度,这可能会增加RIFADIN毒性的风险。不建议将利福平与阿托伐醌并用。

药物/实验室相互作用

使用KIMS(溶液中微粒的动力学相互作用)方法(例如Abuscreen在线鸦片制剂测定; Roche Diagnostic Systems)时,接受利福平的患者对鸦片剂的交叉反应和假阳性尿液筛查试验已有报道。验证性测试(例如气相色谱/质谱)将区分利福平和鸦片。

利福平的治疗水平已显示出可以抑制血清叶酸和维生素B 12的标准微生物检测。因此,应考虑其他测定方法。还观察到肝功能检查的短暂异常(例如,血清胆红素,碱性磷酸酶和血清转氨酶升高)和用于胆囊显像的造影剂的胆汁排泄减少。因此,这些测试应在早晨服用利福平之前进行。

致癌,诱变,生育力受损

在人中已经报告了一些肺癌加速生长的病例,但是与该药物之间没有因果关系。雌性(C3Hf / DP)小鼠经利福平给药60周后,其肝癌发生率增加,随后观察期为46周,剂量为20至120 mg / kg(相当于体表上临床上最大使用剂量的0.1至0.5倍)区域比较)。在雄性C3Hf / DP小鼠中或在BALB / c小鼠中的类似研究中,或在Wistar大鼠中进行的为期两年的研究中,均未发现致瘤性。

没有证据表明原核细菌鼠伤寒沙门氏菌,大肠杆菌)和真核细菌(酿酒酵母),果蝇果蝇或ICR / Ha Swiss小鼠均具有致突变性。当用利福平处理全血细胞培养物时,染色单体断裂增加。从利福平,异烟肼和吡嗪酰胺的组合以及链霉素,利福平,异烟肼和吡嗪酰胺的组合治疗的患者获得的淋巴细胞中,体外观察到的染色体畸变频率增加。

怀孕-致畸作用

利福平已被证明在啮齿动物中具有致畸性。先天畸形,主要是脊柱裂,在器官形成过程中口服剂量为150至250 mg / kg / day的给予利福平的妊娠大鼠的后代中增加(基于体表面积比较,约为最大推荐人剂量的1-2倍)。在口服剂量为50至200 mg / kg(基于体表面积比较的最大推荐人剂量的约0.2至0.8倍)处理的妊娠小鼠的胎儿中,pa裂以剂量依赖性方式增加。在口服利福平至200 mg / kg /天的口服兔子(据人体表面积比较得出的最大推荐人用剂量的3倍左右)中,还报道了怀孕兔子体内不完美的成骨作用和胚胎毒性。尚无对孕妇进行RIFADIN的充分且对照良好的研究。据报道,利福平可穿过胎盘屏障并出现在脐带血中。 RIFADIN仅在潜在益处证明对胎儿具有潜在风险的情况下才应在怀孕期间使用。

怀孕-非致畸作用

在妊娠的最后几周内服用利福平会导致母亲和婴儿产后出血,可能需要使用维生素K进行治疗。

护理母亲

由于在动物研究中显示利福平具有致癌性的潜力,因此应考虑该药物对母亲的重要性,决定是否停止护理或停止该药物。

儿科用

参见临床药理学-儿科;另请参见剂量和管理。

老人用

RIFADIN的临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者,无法确定他们与年轻受试者的反应是否不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。因此,在老年患者中应注意使用利福平。 (请参阅警告。)

不良反应

胃肠道

在某些患者中,已注意到胃灼热,上腹不适,厌食,恶心,呕吐,黄疸,肠胃气胀,痉挛和腹泻。尽管已经证明艰难梭菌在体外对利福平敏感,但是据报道,使用利福平(和其他广谱抗生素)会导致伪膜性结肠炎。因此,重要的是在与抗生素使用相关的腹泻患者中考虑该诊断。牙齿可能会变色(可能是永久性的)。

肝的

肝毒性包括肝功能检查中的短暂异常(例如,血清胆红素,碱性磷酸酶升高,血清转氨酶,γ-谷氨酰胺转移酶升高),肝炎,伴有肝脏受累的休克样综合征和异常肝功能检查以及胆汁淤积(已报道)请参阅警告)。

血液学

血小板减少症主要发生在高剂量的间歇治疗中,但在恢复中断治疗后也已注意到。在日常监督下,很少发生这种情况。如果紫癜发生后立即停药,则这种作用是可逆的。据报道,紫癜出现后继续或继续服用利福平会导致脑出血和死亡。

很少有弥散性血管内凝血的报道。

观察到白细胞减少症,溶血性贫血,血红蛋白减少,出血和维生素K依赖性凝血功能异常(凝血酶原时间异常延长或维生素K依赖性凝血因子低)。

粒细胞缺乏症的报道很少。

中枢神经系统

已观察到头痛,发烧,嗜睡,疲劳,共济失调,头昏,无法专心,精神错乱,行为改变,肌肉无力,四肢疼痛和全身麻木。

精神病的报道很少。

还观察到了罕见的肌病报告。

眼科

已经观察到视觉障碍。

内分泌

已经观察到月经紊乱。

肾上腺功能不全患者中肾上腺功能不全的报道很少。

肾的

据报道BUN和血清尿酸升高。很少有溶血,血红蛋白尿,血尿,间质性肾炎,急性肾小管坏死,肾功能不全和急性肾衰竭。这些通常被认为是超敏反应。它们通常在间歇治疗期间发生,或者在有意或无意地中断每日剂量方案后恢复治疗时发生,在利福平停用并开始适当治疗后可逆。

皮肤科

皮肤反应是轻度和自限性的,似乎不是超敏反应。通常,它们包括有或没有皮疹的潮红和瘙痒。可能由于超敏反应引起的更严重的皮肤反应发生,但并不常见。

过敏反应

偶有瘙痒,荨麻疹,皮疹,类天疱疮反应,多形性红斑,急性全身性皮疹性脓疱病,史蒂文斯-约翰逊综合症,中毒性表皮坏死溶解,与嗜酸性粒细胞增多和全身症状综合症的药物反应(见警告),血管炎,舌头,嗜酸性粒细胞和结膜炎已被观察到。

很少有过敏反应报道。

面部和四肢浮肿的报道。间歇剂量方案发生的其他反应包括“流感综合症”(例如发烧,发冷,头痛,头晕和骨痛发作),呼吸急促,喘息,血压降低和休克。如果患者不规则服用利福平或在无药间隔后恢复每日给药,也可能出现“流感综合症”。

过量

体征和症状

摄入后短时间内可能会出现恶心,呕吐,腹痛,瘙痒,头痛和嗜睡增加;严重的肝脏疾病可能会导致意识丧失。肝酶和/或胆红素可能会短暂升高。皮肤,尿液,汗水,唾液,眼泪和粪便会出现棕红色或橙色的变色,其强度与摄入量成正比。

严重过量服用后数小时内,可能会出现肝脏肿胀,可能伴有压痛。胆红素水平可能升高,黄疸可能迅速发展。先前肝功能受损的患者中肝脏受累可能更为明显。其他身体检查结果基本上保持正常。不可能直接影响造血系统,电解质水平或酸碱平衡。

小儿患者也有面部或眼眶水肿的报道。在某些致命病例中,据报道出现低血压,窦性心动过速,室性心律不齐,癫痫发作和心脏骤停。

急性毒性

最小的急性致死或毒性剂量尚不明确。然而,据报道成人的非致命急性过量用药的利福平为9至12克。据报道,成人致命急性过量服用的剂量为14至60 gm。在一些致命和非致命的报告中都涉及了酗酒或酗酒史。据报道,年龄在1至4岁的小儿患者非致命性用药过量为100毫克/千克,剂量为一到两剂。

治疗

应采取强化支持措施,并在出现个体症状时予以治疗。应确保气道安全并建立足够的呼吸交换。由于可能会出现恶心和呕吐,因此在摄入后的前2至3个小时内洗胃可能比诱导呕吐更可取。排空胃内容物后,将活性炭浆滴入胃中可能有助于从胃肠道吸收任何残留的药物。可能需要使用止吐药来控制严重的恶心和呕吐。

主动利尿(摄入量和排出量均经过测量)将有助于促进药物排泄。

对于严重的情况,可能需要进行体外血液透析。如果无法使用,可以使用腹膜透析和强制利尿。

Rifadin IV剂量和给药

利福平可以通过口服途径或静脉输注给药(见适应症和用法)。静脉注射剂量与口服剂量相同。

有关肾衰竭患者的剂量信息,请参见临床药理学。

结核

成人:每天一次口服10毫克/千克,每天或口服不超过600毫克

小儿患者:口服或静脉注射10–20 mg / kg,每天不超过600 mg

建议每天口服一次利福平,一次饭后1小时或饭后2小时。

利福平可用于治疗所有形式的结核病。甲选自利福平,异烟肼,吡嗪酰胺和(例如,RIFATER®)的三种药物治疗方案中通常持续2个月短程治疗的初始阶段,建议。消除结核病咨询委员会,美国胸科学会以及疾病控制与预防中心建议在包含异烟肼(INH),利福平和吡嗪酰胺的方案中添加链霉素或乙胺丁醇作为第四种药物进行初始治疗除非INH耐药的可能性非常低,否则应避免结核病。当已知药敏试验的结果时,应重新评估对第四种药物的需求。如果目前社区对INH耐药的比率低于4%,则可以考虑采用少于四种药物的初始治疗方案。

在最初阶段,治疗应与利福平继续和异烟肼(例如,RIFAMATE®)至少4个月。如果患者的痰液或培养阳性,或者存在耐药菌,或者艾滋病毒呈阳性,应该继续治疗更长的时间。

静脉输液的制备

重构冻干的

已知共有496种药物与Rifadin IV(利福平)相互作用。

  • 198种主要药物相互作用
  • 240种中等程度的药物相互作用
  • 58种次要药物相互作用

在数据库中显示可能与Rifadin IV(利福平)相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与Rifadin IV(利福平)的相互作用。

最常检查的互动

查看Rifadin IV(利福平)与以下药物的相互作用报告。

  • 内酯(螺内酯)
  • 阿司匹林
  • 阿托伐他汀
  • 比索洛尔
  • 头孢曲松
  • 环丙沙星
  • 氯吡格雷
  • 芬太尼
  • 氟康唑
  • 肝素
  • 胰岛素
  • 异烟肼
  • 二甲双胍
  • 咪达唑仑
  • 奥美拉唑
  • 多粘菌素b
  • 异丙酚
  • 螺内酯
  • 托拉塞米
  • 文图林(albuterol)

Rifadin IV(rifampin)疾病相互作用

与Rifadin IV(利福平)有6种疾病相互作用,包括:

  • 结肠炎
  • 造血障碍
  • 肝毒性
  • 肝病
  • 卟啉症
  • 酶诱导

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前,请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。
中等具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。
次要临床意义最小。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知没有可用的互动信息。
药物状态
  • 可用性 仅处方
  • 怀孕和哺乳 现有风险数据
  • CSA时间表* 不是管制药物

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