Rifadin IV（静脉注射）

为了减少耐药菌的产生并保持RIFADIN（利福平胶囊USP）和Rifadin IV（利福平注射用USP）和其他抗菌药物的有效性，利福平只能用于治疗或预防已被证实或强烈怀疑的感染由细菌引起。

Rifadin IV说明

口服的RIFADIN（利福平胶囊USP）每胶囊含150 mg或300 mg利福平。 150毫克和300毫克的胶囊还含有非活性成分：玉米淀粉，D＆C红色28号，FD＆C蓝色1号，FD＆C红色40号，明胶，硬脂酸镁和二氧化钛。

Rifadin IV（用于注射USP的利福平）包含利福平600毫克，甲醛合次硫酸氢钠10毫克和氢氧化钠以调节pH。

利福平是利福霉素SV的半合成抗生素衍生物。利福平是一种红棕色结晶粉末，在中性pH值下微溶于水，易溶于氯仿，可溶于乙酸乙酯和甲醇。分子量为822.95，化学式为C 43 H 58 N 4 O 12 。利福平的化学名称为：

3-[[（（4-甲基-1-哌嗪基）亚氨基]甲基]利福霉素

要么

5,6,9,17,19,21-六羟基-23-甲氧基-2,4,12,16,18,20,22–
七甲基-8- [N-（4-甲基-1-哌嗪基）甲酰亚胺基] -2,7-（环氧戊基[1,11,13]三亚氨基）萘[2,1- b ]呋喃-1,11（2H） -二酮21-乙酸盐。

其结构式为：

Rifadin IV-临床药理学

口头管理

利福平很容易从胃肠道吸收。健康成年人和儿科人群的血清峰值浓度因人而异。在健康成人中单次口服600毫克利福平后，峰值血清平均浓度为7 mcg / mL，但可能在4到32 mcg / mL之间变化。食物与食物一起摄入时，利福平的吸收减少约30％。

利福平广泛分布于全身。它以有效浓度存在于许多器官和体液中，包括脑脊液。利福平约有80％与蛋白质结合。大部分未结合的部分不会被电离，因此会自由扩散到组织中。

在健康成年人中，口服600毫克利福平后，血清中利福平的平均生物学半衰期平均为3.35±0.66小时，而900毫克后，利福平的平均半衰期延长至5.08±2.45小时。重复给药后，半衰期降低并达到约2至3小时的平均值。每天不超过600毫克剂量的肾衰竭患者的半衰期没有差异，因此不需要调整剂量。在肾衰竭患者中，每日720mg利福平的半衰期尚未确定。在不同程度的肾功能不全的患者中单次口服900 mg利福平后，平均半衰期从健康成人的3.6小时增加到肾小球滤过率30至50 mL /的患者的5.0、7.3和11.0小时。 min，小于30 mL / min的尿酸患者。有关肝功能不全患者的信息，请参阅“警告”部分。

吸收后，利福平在胆汁中被迅速清除，随后进入肝肠循环。在此过程中，利福平经历了逐步的脱乙酰作用，因此胆汁中几乎所有药物在大约6小时内都处于这种形式。这种代谢物具有抗菌活性。脱乙酰基作用可减少肠道重吸收，并促进消除。多达30％的剂量会从尿中排泄，其中大约一半是未改变的药物。

静脉给药

在30分钟内向健康男性志愿者静脉注射300或600 mg利福平后，n = 12，平均血浆峰值浓度分别为9.0±3.0和17.5±5.0 mcg / mL。静脉注射300毫克和600毫克后的全身清除率分别为0.19±0.06和0.14±0.03 L / hr / kg。对于300和600 mg静脉注射，稳态时的分布体积分别为0.66±0.14和0.64±0.11 L / kg。静脉注射300或600 mg剂量后，这些志愿者的利福平血浆浓度分别保持8小时和12小时可检测到（见表）。

600毫克剂量后的血浆浓度比300毫克剂量后的血浆浓度高得多（比预期高30％），这表明大剂量的消除并不那么迅速。

在患者（n = 5）的患者中，每天重复一次600 mg的每日一次输注（3小时）连续7天后，IV利福平的浓度从输注后第8天的5.81±3.38 mcg / mL降至第1天的2.6第7天输注后8小时为±1.88 mcg / mL。

利福平广泛分布于全身。它以有效浓度存在于许多器官和体液中，包括脑脊液。利福平约有80％与蛋白质结合。大部分未结合的部分不会被电离，因此会自由扩散到组织中。

利福平在胆汁中被迅速清除，并经历渐进性肠肝循环并脱乙酰成主要代谢产物25-去乙酰基利福平。这种代谢物具有微生物活性。少于30％的剂量以利福平或代谢产物形式排泄在尿中。在研究剂量为300 mg的肾衰竭患者中，血清浓度无差异，因此无需调整剂量。

儿科

在一项研究中，对6至58个月大的小儿患者给予了利福平悬浮在简单糖浆中或与苹果酱混合的干粉形式，剂量为10 mg / kg体重。餐前摄入药物悬浮液和苹果酱混合物1小时后，血清峰值浓度分别为10.7±3.7和11.5±5.1 mcg / mL。任一种制剂给药后，利福平的t 1/2平均为2.9小时。应当指出，在其他针对儿科人群的研究中，以10 mg / kg体重的剂量报道了平均血清峰值浓度为3.5 mcg / mL至15 mcg / mL。

在0.25至12.8岁的小儿患者中（n = 12），在大约30 mg / m 2的30分钟输注结束时，利福平的平均血清峰值浓度为25.9±1.3 mcg / mL。开始治疗后1至4天的单个峰值浓度范围为11.7至41.5 mcg / mL；开始治疗后5至14天的单个峰值浓度为13.6至37.4 mcg / mL。利福平的个体血清半衰期从治疗开始的1.04至3.81小时更改为开始治疗后5至14天的1.17至3.19小时。

微生物学

作用机理

利福平抑制易感结核分枝杆菌生物体中的DNA依赖性RNA聚合酶活性。具体而言，它与细菌RNA聚合酶相互作用，但不抑制哺乳动物酶。

抵抗性

对利福平有抗性的生物很可能对其他利福霉素有抗性。

在结核病和脑膜炎球菌携带者状态的治疗中（见适应症和用法），大量易感细胞中存在的少量抗性细胞可以迅速占主导地位。另外，已经确定对利福平的抗性作为DNA依赖性RNA聚合酶的单步突变发生。由于耐药性会迅速出现，因此，如果持续培养阳性，应进行适当的药敏试验。

体外和体内活性

利福平在体外具有针对慢速和间歇性生长的结核分枝杆菌生物的杀菌活性。

在体外和临床感染中，利福平已被证明对下列微生物的大多数分离物均具有活性（见适应症和用法）：

好氧革兰氏阴性微生物：
脑膜炎奈瑟菌

“其他”微生物：
结核分枝杆菌

可获得以下体外数据，但其临床意义尚不清楚。下列细菌中至少90％的体外最低抑菌浓度（MIC）小于或等于利福平对类似属或生物体分离株的敏感断裂点。但是，利福平在治疗由这些细菌引起的临床感染中的功效尚未在充分且得到良好控制的临床试验中确立。

好氧革兰氏阳性微生物：
金黄色葡萄球菌（包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌/ MRSA）
表皮葡萄球菌

好氧革兰氏阴性微生物：
嗜血杆菌流感

“其他”微生物：
麻风分枝杆菌

β-内酰胺酶的产生对利福平活性没有影响。

药敏试验

有关此药物的药敏测试标准以及相关测试方法和FDA认可的质量控制标准的特定信息，请访问：www.fda.gov/STIC。

Rifadin IV的适应症和用法

在结核病和脑膜炎球菌携带者状态的治疗中，存在于大量易感细胞群中的少量耐药细胞可以迅速成为主要类型。在治疗开始前应进行细菌培养，以确认生物体对利福平的敏感性，并应在整个治疗过程中重复进行细菌培养，以监测对治疗的反应。由于耐药性会迅速出现，因此在治疗过程中如果持续出现阳性培养物，应进行药敏试验。如果测试结果显示对利福平有抗药性，并且患者对治疗无反应，则应修改药物治疗方案。

结核

利福平可用于治疗所有形式的结核病。

甲选自利福平，异烟肼，吡嗪酰胺和（例如，RIFATER®）的三种药物治疗方案中通常持续2个月短程治疗的初始阶段，建议。消除结核病咨询委员会，美国胸科学会以及疾病控制与预防中心建议，在包含异烟肼（INH），利福平和吡嗪酰胺的方案中，将链霉素或乙胺丁醇作为第四种药物添加，以进行初始治疗。除非INH耐药的可能性非常低，否则应为结核病。当已知药敏试验的结果时，应重新评估对第四种药物的需求。如果目前社区对INH耐药的比率低于4％，则可以考虑采用少于四种药物的初始治疗方案。

在最初阶段，治疗应与利福平继续和异烟肼（例如，RIFAMATE®）至少4个月。如果患者的痰液或培养阳性，或者存在耐药菌，或者艾滋病毒呈阳性，应该继续治疗更长的时间。

Rifadin IV可用于无法通过口服途径治疗的结核病的初始治疗和再治疗。

脑膜炎球菌载体

利福平适用于治疗无症状脑膜炎奈瑟氏球菌，以消除鼻咽中的脑膜炎球菌。利福平未用于治疗脑膜炎球菌感染，因为可能会产生耐药菌。 （请参阅警告。）

不应随意使用利福平，因此，应执行诊断实验室程序，包括血清分型和药敏试验，以建立携带者状态和正确治疗。为了保持利福平在无症状脑膜炎球菌载体治疗中的有用性，仅当脑膜炎球菌疾病的风险较高时才应使用该药物。

为减少耐药菌的产生并保持利福平和其他抗菌药物的有效性，应仅将利福平用于治疗或预防已证实或强烈怀疑由易感细菌引起的感染。当可获得文化和药敏性信息时，在选择或修改抗菌疗法时应考虑它们。在缺乏此类数据的情况下，局部流行病学和易感性模式可能有助于经验性治疗的选择。

禁忌症

有利福平或任何利福平成分过敏史的患者禁用利福平。 （请参阅警告。）

由于严重肝细胞毒性的风险增加，利福平在也接受利托那韦增强的沙奎那韦的患者中禁用。 （请参阅预防措施，药物相互作用。）

利福平在也接受阿扎那韦，达那那韦，福桑普那韦，沙奎那韦或替普那韦的患者中禁忌使用，因为利福平有可能显着降低这些抗病毒药物的血浆浓度，这可能导致抗病毒功效的丧失和/或病毒抵抗力的发展。

利福平在接受吡喹酮治疗的患者中是禁忌的，因为可能无法达到吡喹酮治疗有效的血液水平。对于需要立即用吡喹酮替代药物治疗的接受利福平的患者，应予以考虑。但是，如果必须使用吡喹酮治疗，应在给药吡喹酮之前4周停用利福平。吡喹酮治疗结束后一天即可开始用利福平治疗。

警告事项

利福平治疗的患者有肝细胞，胆汁淤积和混合型肝毒性的报道。严重程度从无症状的肝酶升高，孤立的黄疸/高胆红素血症，有症状的自限性肝炎到暴发性肝衰竭和死亡。据报道，患有肝病的患者以及服用利福平和其他肝毒性药物的患者有严重的肝功能不全，包括死亡。

监测肝损伤的症状和临床/实验室迹象，尤其是如果延长治疗时间或与其他肝毒性药物一起治疗时。肝功能受损的患者仅在必要时才应给予利福平，然后在严格的医疗监督下。在这些患者中，应在治疗前仔细监测肝功能，然后在治疗期间每2至4周进行一次。如果出现肝损害迹象或恶化，请停用利福平。

利福平具有酶诱导特性，包括诱导δ氨基乙酰丙酸合成酶。个别报道将卟啉症加重与利福平给药有关。

耐药性脑膜炎球菌快速出现的可能性将RIFADIN的使用限制在无症状携带者状态的短期治疗中。 RIFADIN不能用于治疗脑膜炎球菌病。

据报道，RIFADIN给药引起全身性超敏反应。过敏反应的体征和症状可能包括发烧，皮疹，荨麻疹，血管性水肿，低血压，急性支气管痉挛，结膜炎，血小板减少症，中性粒细胞减少症，肝转氨酶升高或流感样综合征（虚弱，疲劳，肌肉疼痛，恶心，呕吐，头痛，发冷，疼痛，瘙痒，出汗，头晕，呼吸急促，胸痛，咳嗽，晕厥，心）。即使皮疹不明显，也可能出现超敏反应，例如发烧，淋巴结肿大或实验室异常（包括嗜酸性粒细胞增多，肝异常）。监测接受RIFADIN的患者是否有超敏反应的体征和/或症状。如果出现这些迹象或症状，请停止使用RIFADIN并采取支持措施。

据报道，有严重的皮肤不良反应（SCAR），如史蒂文斯-约翰逊综合征（SJS），中毒性表皮坏死溶解症（TEN），急性全身性皮疹性脓疱病（AGEP）以及药物反应与嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的病例。利福平。如果出现严重的皮肤不良反应的症状或体征，请立即停用RIFADIN并采取适当的治疗方法。

利福平可能引起依赖维生素K的凝血功能障碍和出血（请参阅不良反应）。监测在利福平治疗期间有维生素K缺乏风险的患者（如患有慢性肝病，营养状况差，长期服用抗菌药物或抗凝剂的患者）的利福平治疗期间的凝血试验（凝血酶原时间和其他凝血试验）。如果发生异常凝血试验和/或出血，请考虑停用RIFADIN。适当时应考虑补​​充维生素K。

上市后的报告表明，高剂量的头孢唑林和利福平的同时给药可能会延长凝血酶原的时间，导致严重的维生素K依赖性凝血功能障碍，可能危及生命或致命。在出血风险增加的患者中，避免同时使用头孢唑林和利福平。如果没有其他替代治疗方法，请密切监测凝血酶原时间和其他凝血试验，并按指示使用维生素K。

预防措施

一般

有糖尿病史的患者应谨慎使用RIFADIN，因为糖尿病管理可能更困难。

在没有经过证实或强烈怀疑的细菌感染或预防性指征的情况下开具利福平不太可能为患者带来益处，并增加了产生耐药细菌的风险。

为了治疗结核病，利福平通常每天服用。每周一次或两次服用大于600毫克的利福平剂量，导致不良反应的发生率更高，包括“流感综合症”（发烧，发冷和不适），造血反应（白细胞减少症，血小板减少症或急性溶血性贫血），皮肤，胃肠道和肝脏反应，呼吸急促，休克，过敏反应和肾衰竭。最近的研究表明，每周两次使用利福平600 mg加异烟肼15 mg / kg的方案耐受性更好。

不建议将利福平用于间歇治疗；应提醒患者注意避免有意或无意地中断每日剂量方案，因为在这种情况下恢复治疗时已报告罕见的肾脏超敏反应。

利福平具有酶促诱导特性，可以增强内源性底物的代谢，包括肾上腺激素，甲状腺激素和维生素D。据报道，利福平和异烟肼会改变维生素D的代谢。在某些情况下，循环中的25-羟基维生素D和1,25-二羟基维生素D含量降低，同时血清钙和磷酸盐含量降低，甲状旁腺激素升高。

利法丁四世

仅用于静脉输液。不得通过肌内或皮下途径给药。避免在注射过程中外渗：观察到由于输注的血管外浸润引起的局部刺激和炎症。如果发生这些情况，应中止输注并在另一个部位重新开始。

给患者的信息

应建议患者仅利福平等抗菌药物只能用于治疗细菌感染。他们不治疗病毒感染（例如普通感冒）。当开具利福平治疗细菌感染的处方时，应告知患者尽管通常在治疗过程中感觉好转是普遍的，但应严格按照指示服用药物。跳过剂量或未完成整个疗程可能会（1）降低立即治疗的有效性，并且（2）增加细菌产生耐药性且将来无法由利福平或其他抗菌药物治疗的可能性。

应告知患者利福平可能会导致牙齿，尿液，汗液，痰液和眼泪变色（黄色，橙色，红色，棕色），应事先告知患者。柔软的隐形眼镜可能会永久染色。

利福平是一种表征良好且有效的药物代谢酶和转运蛋白诱导剂，因此可能会减少或增加伴随的药物暴露，并影响安全性和疗效（请参阅药物相互作用）。因此，应建议患者在没有医疗建议的情况下不要服用任何其他药物。

建议患者口服或其他全身激素避孕药的可靠性受到影响；应考虑使用其他避孕措施。

应当指导患者在饭后1小时或饭后2小时服用全杯水服用利福平。

如果出现以下任何情况，应指导患者立即通知医生：出疹或发烧或水疱，皮肤有无脱皮，瘙痒或淋巴结肿大，食欲不振，不适，恶心，呕吐，腹痛，变黑尿液，皮肤和眼睛的淡黄色变色，浅色的肠蠕动，咳嗽，呼吸急促，喘息以及关节疼痛或肿胀。

建议患者在服用利福平时戒酒，禁止使用肝毒性药物或中草药。

必须强调对整个治疗过程的依从性，并且必须强调不丢失任何剂量的重要性。

实验室测试

用利福平治疗结核病的成年人应进行肝酶，胆红素，血清肌酐，全血细胞计数和血小板计数（或估计值）的基线测量。除非已知或临床上怀疑有复杂的疾病，否则在儿科患者中无需进行基线检查。

在治疗过程中，至少应每月检查一次患者，并应特别询问与不良反应相关的症状。如有必要，所有异常患者均应进行随访，包括实验室检查。通常不需要对基线水平正常的人进行常规的实验室毒性监测。

药物相互作用

健康受试者每天服用一次利福平600毫克，并与沙奎那韦1000毫克/利托那韦100毫克，每日两次（利托那韦增强的沙奎那韦）同时服用，会产生严重的肝细胞毒性。因此，禁止同时使用这些药物。 （请参阅禁忌症。）

当利福平与其他肝毒性药物（如氟烷或异烟肼）同时使用时，肝毒性的可能性增加。应避免同时使用利福平和氟烷。接受利福平和异烟肼治疗的患者应密切监测其肝毒性。

诱导药物代谢酶和转运蛋白

受利福平影响的药物代谢酶和转运蛋白包括细胞色素P450（CYP）1A2、2B6、2C8、2C9、2C19和3A4，UDP-葡萄糖醛酸转移酶（UGT），磺基转移酶，羧基酯酶以及包括P-糖蛋白（P-gp）和多药耐药相关蛋白2（MRP2）。大多数药物是这些酶或转运蛋白途径中一种或多种的底物，这些途径可能同时被利福平诱导。因此，利福平可能会加速某些合用药物的代谢并降低其活性，或增加合用前药的活性（需要代谢激活），并且有可能使对许多药物和其他药物的临床上重要的药物相互作用持续下去。许多药物类别（表1）。

表1汇总了利福平对其他药物或药物类别的影响。除非另有说明，否则请根据批准的药物标签和治疗药物监测（如适用）调整伴随药物的剂量。

给予抗酸药可能会减少利福平的吸收。利福平的日剂量应至少在摄入抗酸剂前1小时服用。

与丙磺舒和cotrimoxazole并用会增加利福平的浓度，这可能会增加RIFADIN毒性的风险。共同给药期间监测与RIFADIN相关的不良反应。

阿托伐醌

利福平与阿托伐醌同时使用会降低阿托伐醌的浓度并增加利福平的浓度，这可能会增加RIFADIN毒性的风险。不建议将利福平与阿托伐醌并用。

药物/实验室相互作用

使用KIMS（溶液中微粒的动力学相互作用）方法（例如Abuscreen在线鸦片制剂测定； Roche Diagnostic Systems）时，接受利福平的患者对鸦片剂的交叉反应和假阳性尿液筛查试验已有报道。验证性测试（例如气相色谱/质谱）将区分利福平和鸦片。

利福平的治疗水平已显示出可以抑制血清叶酸和维生素B 12的标准微生物检测。因此，应考虑其他测定方法。还观察到肝功能检查的短暂异常（例如，血清胆红素，碱性磷酸酶和血清转氨酶升高）和用于胆囊显像的造影剂的胆汁排泄减少。因此，这些测试应在早晨服用利福平之前进行。

致癌，诱变，生育力受损

在人中已经报告了一些肺癌加速生长的病例，但是与该药物之间没有因果关系。雌性（C3Hf / DP）小鼠经利福平给药60周后，其肝癌发生率增加，随后观察期为46周，剂量为20至120 mg / kg（相当于体表上临床上最大使用剂量的0.1至0.5倍）区域比较）。在雄性C3Hf / DP小鼠中或在BALB / c小鼠中的类似研究中，或在Wistar大鼠中进行的为期两年的研究中，均未发现致瘤性。

没有证据表明原核细菌（鼠伤寒沙门氏菌，大肠杆菌）和真核细菌（酿酒酵母），果蝇果蝇或ICR / Ha Swiss小鼠均具有致突变性。当用利福平处理全血细胞培养物时，染色单体断裂增加。从利福平，异烟肼和吡嗪酰胺的组合以及链霉素，利福平，异烟肼和吡嗪酰胺的组合治疗的患者获得的淋巴细胞中，体外观察到的染色体畸变频率增加。

利福平已被证明在啮齿动物中具有致畸性。先天畸形，主要是脊柱裂，在器官形成过程中口服剂量为150至250 mg / kg / day的给予利福平的妊娠大鼠的后代中增加（基于体表面积比较，约为最大推荐人剂量的1-2倍）。在口服剂量为50至200 mg / kg（基于体表面积比较的最大推荐人剂量的约0.2至0.8倍）处理的妊娠小鼠的胎儿中，pa裂以剂量依赖性方式增加。在口服利福平至200 mg / kg /天的口服兔子（据人体表面积比较得出的最大推荐人用剂量的3倍左右）中，还报道了怀孕兔子体内不完美的成骨作用和胚胎毒性。尚无对孕妇进行RIFADIN的充分且对照良好的研究。据报道，利福平可穿过胎盘屏障并出现在脐带血中。 RIFADIN仅在潜在益处证明对胎儿具有潜在风险的情况下才应在怀孕期间使用。

在妊娠的最后几周内服用利福平会导致母亲和婴儿产后出血，可能需要使用维生素K进行治疗。

护理母亲

由于在动物研究中显示利福平具有致癌性的潜力，因此应考虑该药物对母亲的重要性，决定是否停止护理或停止该药物。

儿科用

参见临床药理学-儿科；另请参见剂量和管理。

老人用

RIFADIN的临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者，无法确定他们与年轻受试者的反应是否不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。因此，在老年患者中应注意使用利福平。 （请参阅警告。）

不良反应

胃肠道

在某些患者中，已注意到胃灼热，上腹不适，厌食，恶心，呕吐，黄疸，肠胃气胀，痉挛和腹泻。尽管已经证明艰难梭菌在体外对利福平敏感，但是据报道，使用利福平（和其他广谱抗生素）会导致伪膜性结肠炎。因此，重要的是在与抗生素使用相关的腹泻患者中考虑该诊断。牙齿可能会变色（可能是永久性的）。

肝的

肝毒性包括肝功能检查中的短暂异常（例如，血清胆红素，碱性磷酸酶升高，血清转氨酶，γ-谷氨酰胺转移酶升高），肝炎，伴有肝脏受累的休克样综合征和异常肝功能检查以及胆汁淤积（已报道）请参阅警告）。

血液学

血小板减少症主要发生在高剂量的间歇治疗中，但在恢复中断治疗后也已注意到。在日常监督下，很少发生这种情况。如果紫癜发生后立即停药，则这种作用是可逆的。据报道，紫癜出现后继续或继续服用利福平会导致脑出血和死亡。

很少有弥散性血管内凝血的报道。

观察到白细胞减少症，溶血性贫血，血红蛋白减少，出血和维生素K依赖性凝血功能异常（凝血酶原时间异常延长或维生素K依赖性凝血因子低）。

粒细胞缺乏症的报道很少。

中枢神经系统

已观察到头痛，发烧，嗜睡，疲劳，共济失调，头昏，无法专心，精神错乱，行为改变，肌肉无力，四肢疼痛和全身麻木。

精神病的报道很少。

还观察到了罕见的肌病报告。

眼科

已经观察到视觉障碍。

内分泌

已经观察到月经紊乱。

肾上腺功能不全患者中肾上腺功能不全的报道很少。

肾的

据报道BUN和血清尿酸升高。很少有溶血，血红蛋白尿，血尿，间质性肾炎，急性肾小管坏死，肾功能不全和急性肾衰竭。这些通常被认为是超敏反应。它们通常在间歇治疗期间发生，或者在有意或无意地中断每日剂量方案后恢复治疗时发生，在利福平停用并开始适当治疗后可逆。

皮肤科

皮肤反应是轻度和自限性的，似乎不是超敏反应。通常，它们包括有或没有皮疹的潮红和瘙痒。可能由于超敏反应引起的更严重的皮肤反应发生，但并不常见。

过敏反应

偶有瘙痒，荨麻疹，皮疹，类天疱疮反应，多形性红斑，急性全身性皮疹性脓疱病，史蒂文斯-约翰逊综合症，中毒性表皮坏死溶解，与嗜酸性粒细胞增多和全身症状综合症的药物反应（见警告），血管炎，舌头，嗜酸性粒细胞和结膜炎已被观察到。

很少有过敏反应报道。

杂

面部和四肢浮肿的报道。间歇剂量方案发生的其他反应包括“流感综合症”（例如发烧，发冷，头痛，头晕和骨痛发作），呼吸急促，喘息，血压降低和休克。如果患者不规则服用利福平或在无药间隔后恢复每日给药，也可能出现“流感综合症”。

过量

体征和症状

摄入后短时间内可能会出现恶心，呕吐，腹痛，瘙痒，头痛和嗜睡增加；严重的肝脏疾病可能会导致意识丧失。肝酶和/或胆红素可能会短暂升高。皮肤，尿液，汗水，唾液，眼泪和粪便会出现棕红色或橙色的变色，其强度与摄入量成正比。

严重过量服用后数小时内，可能会出现肝脏肿胀，可能伴有压痛。胆红素水平可能升高，黄疸可能迅速发展。先前肝功能受损的患者中肝脏受累可能更为明显。其他身体检查结果基本上保持正常。不可能直接影响造血系统，电解质水平或酸碱平衡。

小儿患者也有面部或眼眶水肿的报道。在某些致命病例中，据报道出现低血压，窦性心动过速，室性心律不齐，癫痫发作和心脏骤停。

急性毒性

最小的急性致死或毒性剂量尚不明确。然而，据报道成人的非致命急性过量用药的利福平为9至12克。据报道，成人致命急性过量服用的剂量为14至60 gm。在一些致命和非致命的报告中都涉及了酗酒或酗酒史。据报道，年龄在1至4岁的小儿患者非致命性用药过量为100毫克/千克，剂量为一到两剂。

治疗

应采取强化支持措施，并在出现个体症状时予以治疗。应确保气道安全并建立足够的呼吸交换。由于可能会出现恶心和呕吐，因此在摄入后的前2至3个小时内洗胃可能比诱导呕吐更可取。排空胃内容物后，将活性炭浆滴入胃中可能有助于从胃肠道吸收任何残留的药物。可能需要使用止吐药来控制严重的恶心和呕吐。

主动利尿（摄入量和排出量均经过测量）将有助于促进药物排泄。

对于严重的情况，可能需要进行体外血液透析。如果无法使用，可以使用腹膜透析和强制利尿。

Rifadin IV剂量和给药

利福平可以通过口服途径或静脉输注给药（见适应症和用法）。静脉注射剂量与口服剂量相同。

有关肾衰竭患者的剂量信息，请参见临床药理学。

结核

成人：每天一次口服10毫克/千克，每天或口服不超过600毫克

小儿患者：口服或静脉注射10–20 mg / kg，每天不超过600 mg

建议每天口服一次利福平，一次饭后1小时或饭后2小时。

利福平可用于治疗所有形式的结核病。甲选自利福平，异烟肼，吡嗪酰胺和（例如，RIFATER®）的三种药物治疗方案中通常持续2个月短程治疗的初始阶段，建议。消除结核病咨询委员会，美国胸科学会以及疾病控制与预防中心建议在包含异烟肼（INH），利福平和吡嗪酰胺的方案中添加链霉素或乙胺丁醇作为第四种药物进行初始治疗除非INH耐药的可能性非常低，否则应避免结核病。当已知药敏试验的结果时，应重新评估对第四种药物的需求。如果目前社区对INH耐药的比率低于4％，则可以考虑采用少于四种药物的初始治疗方案。

在最初阶段，治疗应与利福平继续和异烟肼（例如，RIFAMATE®）至少4个月。如果患者的痰液或培养阳性，或者存在耐药菌，或者艾滋病毒呈阳性，应该继续治疗更长的时间。

重构冻干的