塞尔帕替尼

什么是selpercatinib？

Selpercatinib用于治疗成人的某种类型的非小细胞肺癌。

Selpercatinib还用于治疗某些类型的甲状腺癌，这些疾病的成年人和至少12岁的儿童。

当癌症扩散到身体其他部位（转移性）时，应使用selpercatinib。

仅当您的癌症具有特定的遗传标记（异常的“ RET”基因）时，才使用Selpercatinib。您的医生将为您测试该基因。

Selpercatinib已获得美国食品和药物管理局（FDA）的“加速”批准。在临床研究中，有些人对此药有反应，但还需要进一步研究。

Selpercatinib也可用于本药物指南中未列出的目的。

重要信息

遵循药品标签和包装上的所有说明。告诉您的每个医疗保健提供者所有您的医疗状况，过敏和您使用的所有药物。

在服药之前

如果您患有未经治疗或无法控制的高血压（高血压），则不应使用selpercatinib。

告诉医生您是否曾经：

• 肝病;要么

• 长期QT综合征（在您或家人中）。

使用selpercatinib的男性和女性均应使用有效的节育措施来预防怀孕。如果母亲或父亲正在使用这种药物，Selpercatinib可能会伤害未出生的婴儿。上次服药后，请继续使用节育至少1周。

如果母亲或父亲使用selpercatinib时怀孕，请立即告诉您的医生。

这种药物可能会影响男性和女性的生育能力（生育能力）。但是，使用避孕药来预防怀孕很重要，因为selpercatinib可能会伤害未出生的婴儿。

使用这种药物时，以及最后一次服药后至少1周内，请勿进行母乳喂养。

我应该如何服用selpercatinib？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。您的医生可能偶尔会改变您的剂量。完全按照指示使用药物。

Selpercatinib通常每12小时服用一次。

如果您还使用“质子泵抑制剂”胃酸药，例如埃索美拉唑，兰索拉唑，奥美拉唑，普瑞维克，普利洛赛克，耐克西姆等，请与食物一起服用selpercatinib。

请非常仔细地遵循医生的剂量说明。

如果您在服用selpercatinib后不久呕吐，请勿再服一剂。等到您的下一个预定剂量时间再服药。

Selpercatinib的剂量基于体重（尤其是儿童和青少年）。如果体重增加或减少，您的剂量需求可能会改变。

如果您有过敏反应，可能会给您服用类固醇药物。只要您的医生开处方，就继续使用这种药物。

您的血压需要经常检查。

如果您需要手术，请告诉您的外科医生您目前正在使用selpercatinib。您可能需要在计划的手术之前至少停止7天。

存放在室温下，远离湿气和热源。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快服药，但是如果您的下一次服药时间少于6小时，请跳过漏服的药物。不要一次服用两剂。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用selpercatinib应该避免什么？

在使用任何药物减少胃酸（包括抗酸剂）之前，请先咨询医生。

避免服用含有圣约翰草的草药补品。

selpercatinib的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：荨麻疹，皮疹；发烧，关节或肌肉疼痛；呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 容易瘀伤或出血（鼻出血，牙龈出血）；

• 咳嗽似咖啡渣的血液或呕吐物；

• 任何无法治愈的伤口；

• 快速或剧烈的心跳，胸部振颤，呼吸急促和突然头晕（就像您可能晕倒一样）；

• 发烧，发冷，粘液咳嗽，胸痛，呼吸困难；要么

• 肝脏问题-食欲不振，胃痛（右上方），尿色深，黄疸（皮肤或眼睛发黄）。

如果您有某些副作用，您的癌症治疗可能会延迟或永久终止。

常见的副作用可能包括：

• 血液检查异常；

• 高血压;

• 疲倦

• 口干;

• 腹泻;

• 肿胀;

• 皮疹;要么

• 便秘。

这不是完整的副作用列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

Selpercatinib剂量信息

非小细胞肺癌通常的成人剂量：

少于50公斤：每天120毫克口服2次（约每12小时一次），直至疾病进展或出现不可接受的毒性

50公斤或以上：每天两次（大约每12小时一次）口服160毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

用途：用于治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者

甲状腺癌通常的成人剂量：

少于50公斤：每天120毫克口服2次（约每12小时一次），直至疾病进展或出现不可接受的毒性

50公斤或以上：每天两次（大约每12小时一次）口服160毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

用途：
-用于需要系统治疗的患有晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）的成人患者的治疗。
-用于治疗需要全身治疗且放射性碘难治的成人晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者（如果合适的话，使用放射性碘）

甲状腺癌的常用儿科剂量：

12岁以上：
少于50公斤：每天120毫克口服2次（约每12小时一次），直至疾病进展或出现不可接受的毒性

12岁以上：
50公斤或以上：每天两次（大约每12小时一次）口服160毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

用途：
-用于需要系统治疗的12岁及以上患有晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）的小儿患者的治疗
-用于需要系统治疗且放射性碘难治性（如果合适的放射性碘）的12岁及12岁以上患有晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌的儿科患者的治疗

还有哪些其他药物会影响selpercatinib？

有时同时使用某些药物并不安全。有些药物可能会影响您服用的其他药物的血药浓度，这可能会增加副作用或使药物的疗效降低。

Selpercatinib可能导致严重的心脏问题。如果您还使用某些其他药物来感染，哮喘，心脏病，高血压，抑郁症，精神疾病，癌症，疟疾或艾滋病毒，则患病风险可能更高。

当同时服用时，某些药物会使selpercatinib的疗效降低。如果您服用以下任何药物，请与您的selpercatinib分开服用：

• 抗酸药-服用抗酸药前2小时或服用2小时后服用selpercatinib;要么

• 胃酸药物（例如西咪替丁，法莫替丁，Axid，Pepcid，Tagamet等）–在服用其他药物之前2小时或之后10小时服用selpercatinib。

其他药物可能会影响selpercatinib，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。

版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：1.01。

对于消费者

适用于selpercatinib：口服胶囊

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：荨麻疹，皮疹；发烧，关节或肌肉疼痛；呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 容易瘀伤或出血（鼻出血，牙龈出血）；

• 咳嗽似咖啡渣的血液或呕吐物；

• 任何无法治愈的伤口；

• 快速或剧烈的心跳，胸部振颤，呼吸急促和突然头晕（就像您可能晕倒一样）；

• 发烧，发冷，粘液咳嗽，胸痛，呼吸困难；要么

• 肝脏问题-食欲不振，胃痛（右上方），尿色深，黄疸（皮肤或眼睛发黄）。

如果您有某些副作用，您的癌症治疗可能会延迟或永久终止。

常见的副作用可能包括：

• 血液检查异常；

• 高血压;

• 疲倦

• 口干;

• 腹泻;

• 肿胀;

• 皮疹;要么

• 便秘。

这不是完整的副作用列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。

对于医疗保健专业人员

适用于selpercatinib：口服胶囊

血液学

非常常见（10％或更多）：白细胞减少（43％），血小板减少（33％），出血（例如鼻出血，血尿，咯血，挫伤，直肠出血，阴道出血，瘀斑，便血，瘀斑，创伤性血肿，肛门出血，血泡，有尿液，脑出血，胃肠道出血，颅内出血，自发性血肿，腹壁血肿，大疱性心绞痛出血，憩室肠出血，眼出血，胃肠道出血，牙龈出血，止血，出血性内出血，下消化道出血，黑便，口腔出血，隐血阳性，盆腔血肿，眶周血肿，咽部出血，肺挫伤，紫癜，腹膜后血肿，蛛网膜下腔出血，硬膜下出血，上消化道出血，血管穿刺点血肿

常见（1％至10％）：出血事件^[参考]

过敏症

常见（1％至10％）：过敏^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：葡萄糖增加（44％），白蛋白减少（42％），钙减少（41％），碱性磷酸酶增加（36％），总胆固醇增加（31％），钠减少（27 ％），镁减少（24％），胆红素增加（23％），葡萄糖减少（22％） ^[参考]

肝的

非常常见（10％或更多）：AST增加（51％），ALT增加（45％） ^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：咳嗽（例如，咳嗽，生产性咳嗽）（18％），呼吸困难（例如，呼吸困难，呼吸困难，劳累性呼吸，静止呼吸困难）（16％） ^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：疲劳（例如疲劳，乏力，乏力）（35％），水肿（例如水肿，外周水肿，面部水肿，眼部水肿，眼睑水肿，全身性水肿，局部性水肿，淋巴水肿，阴囊水肿，周围肿胀，阴囊肿胀，面部肿胀，面部肿胀，眼睛肿胀，周围肿胀）（33％）

未报告的频率：伤口愈合不良^[参考]

一般

最常见的不良反应包括实验室异常（25％或更高）是天冬氨酸转氨酶（AST）增加，丙氨酸转氨酶（ALT）增加，葡萄糖增加，白细胞减少，白蛋白减少，钙减少，口干，腹泻，肌酐增加，碱性磷酸酶增加，高血压，疲劳，浮肿，血小板减少，总胆固醇增加，皮疹，钠减少和便秘。 ^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头痛（例如头痛，窦性头痛，紧张性头痛）（23％） ^[参考]

肾的

非常常见（10％或更多）：肌酐减少（37％） ^[参考]

心血管的

非常常见（10％或更多）：高血压（35％），QT延长（17％） ^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：皮疹（例如，皮疹红斑，黄斑皮疹，斑丘疹，皮疹样皮疹，瘙痒性皮疹）（27％） ^[参考]

内分泌

常见（1％至10％）：甲状腺功能减退^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：口干（39％），腹泻（例如腹泻，排便紧迫，频繁排便，肛门失禁）（37％），便秘（25％），恶心（23％），腹部疼痛（例如，腹痛，上腹痛，下腹痛，腹部不适，胃肠疼痛）（23％），呕吐（15％） ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

非小细胞肺癌的常规成人剂量

少于50公斤：每天120毫克口服2次（约每12小时一次），直至疾病进展或出现不可接受的毒性

50公斤或以上：每天两次（大约每12小时一次）口服160毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

用途：用于治疗转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者

甲状腺癌通常的成人剂量

少于50公斤：每天120毫克口服2次（约每12小时一次），直至疾病进展或出现不可接受的毒性

50公斤或以上：每天两次（大约每12小时一次）口服160毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

用途：
-用于需要系统治疗的患有晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）的成人患者的治疗。
-用于治疗需要全身治疗且放射性碘难治的成人晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者（如果合适的话，使用放射性碘）

甲状腺癌的常用儿科剂量

12岁以上：
少于50公斤：每天120毫克口服2次（约每12小时一次），直至疾病进展或出现不可接受的毒性

12岁以上：
50公斤或以上：每天两次（大约每12小时一次）口服160毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

用途：
-用于需要系统治疗的12岁及以上患有晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）的小儿患者的治疗
-用于需要系统治疗且放射性碘难治性（如果合适的放射性碘）的12岁及12岁以上患有晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌的儿科患者的治疗

肾脏剂量调整

轻至中度肾功能不全（CrCl大于30 mL / min）：不建议调整。
严重肾功能不全（CrCl低于30 mL / min或终末期肾脏疾病）：无可用数据

肝剂量调整

轻度（总胆红素小于或等于ULN，AST大于正常[ULN]上限或总胆红素大于正常ULN的1至1.5倍，对于任何AST）或中等（总胆红素大于1.5至3 x ULN和任何AST ）：不建议调整。
严重肝损伤（总胆红素大于3至10 x ULN和任何AST）：
-该药物的当前剂量为每天2次口服120毫克：将剂量减少为每天2次口服80毫克。
-该药物的当前剂量为每天2次口服160 mg：将剂量减少为每天2次口服80 mg。

剂量调整

不良反应的推荐剂量减少：
首次剂量减少：
-少于50公斤：口服80毫克，每日2次
-五十（50）公斤或以上：每天120毫克口服2次
第二次剂量减少：
-少于50公斤：每天40毫克口服2次
-五十（50）公斤或以上：每天80毫克，口服2次
第三剂减少：
-少于50公斤：每天40毫克口服2次
-五十（50）公斤或以上：每日两次40毫克口服
注意：对于不能耐受3种减量剂量的患者，请永久停药。

不良反应的推荐剂量修改：
肝毒性：
-3或4级：每周停药一次，并监测AST / ALT，直到达到1级或基线。
-以减少的2个剂量水平重新开始治疗，并每周监测一次AST和ALT，直到达到3级或4级AST或ALT升高发作剂量之前的4周。
-在至少2周无复发后将剂量增加1剂量水平，然后在至少4周无复发后增加至3级或4级发作前增加的AST或ALT剂量。
高血压：
-第3级：尽管有最佳的抗高血压治疗，仍可坚持治疗3级高血压；当控制高血压时，以减少的剂量恢复。
-第4级：停药。
OT间隔延长：
-3级：停止治疗，直至恢复到基线或0级或1级；以减少的剂量恢复。
-第4级：停药。
出血事件：
-3或4级：停止治疗直至恢复至基线或0或1级；停止治疗严重或危及生命的出血事件。
超敏反应：
-所有年级：在事件解决之前停止治疗；引发皮质类固醇；以3种剂量降低的剂量恢复，同时继续使用皮质类固醇；每周将剂量增加1剂量水平，直到达到超敏反应发生之前的剂量，然后逐渐减少皮质类固醇激素。
其他不良反应：
-3或4级：停止治疗直至恢复至基线或0或1级；以减少的剂量恢复治疗。

建议同时使用强和中度CYP450 3A抑制剂的剂量修改：
-避免同时使用强效和中效CYP450 3A抑制剂。
-如果不能避免同时使用强效或中度CYP450 3A抑制剂，请按照推荐的剂量减少该药物的剂量。
-在抑制剂终止3至5个消除半衰期后，以开始CYP450 3A抑制剂之前的剂量重新使用该药物。
SELPERCATINIB剂量目前为120毫克，每日2次：
-中度CYP450 3A抑制剂：每天2次口服减量至80 mg。
-强CYP450 3A抑制剂：每天2次口服减量至40 mg。
每日SELPERCATINIB剂量160毫克每天2次：
-中度CYP450 3A抑制剂：每天2次口服减量至120 mg。
-强CYP450 3A抑制剂：每天2次口服减量至80 mg。

预防措施

禁忌症：
-没有

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-除非与质子泵抑制剂（PPI）共同使用，否则该药物可与食物一起食用或不与食物一起服用；与PPI，组胺2（H2）受体拮抗剂或局部作用的抗酸剂一起食用。如果不能避免同时使用，与PPI并用时，应与食物一起服用。
-在服用H2受体拮抗剂之前2小时或之后10小时服用该药物。
-在服用局部作用的抗酸药之前2小时或之后2小时服用该药物。
-吞服整个胶囊；不要压碎或咀嚼胶囊。
-不要错过错过的剂量，除非在下一个预定剂量之前超过6小时。
-如果在给药后出现呕吐，请不要再服药，并继续到下一个预定的时间进行下一次服药。

储存要求：
-储存在20C至25C（68F至77F）;允许在15C至30C（59F至86F）之间进行游览。

监控：
-肝功能
-心脏功能