Sumycin的商标名称在美国已经停产。如果该产品的通用版本已获得FDA批准,则可能有通用的等效产品。
四环素是一种黄色结晶性粉末。四环素可溶于水,微溶于乙醇(96%),几乎不溶于丙酮。溶于碱金属氢氧化物和碳酸盐溶液。由于四环素的沉淀,水中的溶液在放置时变得混浊。盐酸四环素的化学名称为4-(二甲基氨基)-1,4,4a,5,5a,6,11,12aoctahydro-3,6,10,12,-12a-五羟基-6-甲基-1,11-二氧-2-萘并卡甲酰胺盐酸盐。其结构式如下:
每片口服片剂含有250毫克或500毫克四环素盐酸盐。
非活性成分:无水乳糖,硬脂酸镁,微晶纤维素,聚维酮,预胶化淀粉和硬脂酸。 250 mg和500 mg的薄膜包衣由D&C RED#30 / helendon粉红色铝色淀,羟丙甲纤维素和二氧化钛制成。
除这些之外,250 mg片剂薄膜包衣包含三醋精,而500 mg片剂薄膜包衣包含聚乙二醇。
四环素很容易被吸收并以不同程度与血浆蛋白结合。它们被肝脏中的胆汁浓缩,并以生物活性形式高浓度排泄到尿液和粪便中。
微生物学
四环素主要具有抑菌作用,并通过与30S核糖体亚基结合来抑制蛋白质合成,从而发挥其抗菌作用。四环素对多种革兰氏阴性和革兰氏阳性生物具有活性。四环素类药物具有相似的抗菌谱,并且它们之间的交叉耐药性很常见。
如包装说明书的“适应症和用途”部分所述,四环素在体外和临床感染中均对下列细菌的大多数分离物具有活性。
ģ夯负B acteria
不动杆菌属
芽孢杆菌
布鲁氏菌种
Çampylobacter胎儿
产气肠杆菌
大肠杆菌
图拉弗朗西斯菌
杜克伊嗜血杆菌
嗜血杆菌流感
克雷伯菌属
ķ升ebsiella granulomatis
ñeisseria淋病
志贺氏菌属
霍乱弧菌
ŸËrsinia菌
革兰氏阳性菌
炭疽芽孢杆菌
化脓性链球菌
肺炎链球菌
金黄色葡萄球菌
李斯特菌
一个naerobes
拟杆菌属
C L ostridium种
梭形杆菌
痤疮丙酸杆菌
OT她的细菌
放线菌属
轮枝疏螺旋体
Çhlamydophila鹦鹉热衣原体
Çhlamydia衣原体
立克次体
梅毒螺旋体
梅毒螺旋体亚种百姓
P arasites
变形虫种类
巴氏杆菌
药敏试验方法
临床微生物学实验室应在可用时向医师提供居民医院使用的抗菌药物体外药敏试验结果的结果,作为定期报告,描述医院和社区获得性病原体的药敏情况。这些报告应有助于医师选择最有效的抗菌药物。
d IL ution技术
定量方法用于确定抗菌药物的最小抑菌浓度(MIC)。这些MIC提供了细菌对抗菌化合物的敏感性估计。 MIC应使用标准测试方法1,2,4 (肉汤和/或琼脂)确定。 MIC值应根据表1中提供的标准进行解释。
迪F Fü锡安技术
需要测量区域直径的定量方法也可以提供可重复的细菌对抗菌化合物敏感性的估计。区域大小可估计细菌对抗菌化合物的敏感性。区域大小应使用标准测试方法1,3,4确定。该程序使用浸有30 mcg四环素的纸质圆盘测试细菌对四环素的敏感性。表1提供了磁盘扩散解释标准。
一个naerobic技术
对于厌氧菌,对四环素的敏感性可以通过标准化的测试方法5确定。应当根据表1中提供的标准解释获得的MIC值。
表1:四环素药敏试验解释标准 | |||||||||
细菌 | 最小抑菌浓度(mcg / mL) | 区 直径 (毫米) | 琼脂 稀释 (微克/毫升) | ||||||
小号 | 一世 | [R | 小号 | 一世 | [R | 小号 | 一世 | [R | |
不动杆菌属 | <4 | 8 | > 16 | > 15 | 12-14 | <11 | -- | -- | -- |
厌氧菌 | -- | -- | -- | -- | -- | -- | <4 | 8 | > 16 |
炭疽杆菌一 | <1 | -- | -- | -- | -- | -- | -- | -- | -- |
布鲁氏菌物种 | <1 | -- | -- | -- | -- | -- | -- | -- | -- |
肠杆菌科 | <4 | 8 | > 16 | > 15 | 12-14 | <11 | -- | -- | -- |
Franciscella土拉弗朗西斯菌一 | <4 | -- | -- | -- | -- | -- | -- | -- | -- |
流感嗜血杆菌è | <2 | 4 | > 8 | > 29 | 26-28 | <25 | -- | -- | -- |
肺炎支原体 | -- | -- | -- | -- | -- | -- | < 2 | -- | -- |
淋病奈瑟菌b | -- | -- | -- | > 38 | 31-37 | <30 | <0.25 | 0.5-1 | > 2 |
金黄色葡萄球菌 | <4 | 8 | > 16 | > 19 | 15-18 | <14 | -- | -- | -- |
肺炎链球菌 | <1 | 2 | > 4 | > 28 | 25-27 | <24 | -- | -- | -- |
化脓性链球菌 | <2 | 4 | > 8 | > 23 | 19-22 | <18 | -- | -- | -- |
霍乱弧菌 | <4 | 8 | > 16 | > 15 | 12-14 | <11 | -- | -- | -- |
鼠疫耶尔森菌 | <4 | 8 | > 16 | -- | -- | -- | -- | -- | -- |
a当前没有电阻隔离器,因此无法定义“敏感”以外的任何结果。如果分离株产生的MIC结果不是敏感的,则应将其提交给参考实验室进行进一步测试。 b直径小于19毫米的30 mcg四环素圆盘区域的淋球菌通常表明是质粒介导的耐四环素淋病奈瑟氏球菌。这些菌株的耐药性应通过稀释试验(MIC大于或等于16 mcg / mL)来确认。 |
易感性(S)报告表明,如果抗菌化合物达到感染部位通常可达到的浓度,则抗菌药物可能会抑制病原体的生长。中级(I)的报告指出,该结果应被认为是模棱两可的,并且,如果细菌不能完全替代其他临床上可行的药物,则应重复该测试。此类别表示在生理上集中药物的身体部位或可以使用大剂量药物的情况下可能的临床适用性。此类别还提供了一个缓冲区,可防止小的不受控制的技术因素导致解释上的重大差异。耐药性报告(R)表明,如果抗菌化合物达到感染部位通常可达到的浓度,则抗菌剂不太可能抑制病原体的生长。应该选择其他疗法。
质量控制
标准化的药敏测试程序要求使用实验室控制来监视和确保测定中所用的耗材和试剂的准确性和精密度,以及进行测试的人员的技术1,2,3,4,5,6,7 。标准四环素粉末应提供表2所示的以下MIC值范围。对于使用30 mcg四环素盘的扩散技术,应达到表2所示的标准。
表2:四环素药敏试验的可接受质量控制范围 | |||
QC应变 | 最小的 抑制浓度(mcg / mL) | 区 直径 (毫米) | 琼脂 稀释 (微克/毫升) |
粪肠球菌ATCC 29212 | 8-32 | -- | -- |
大肠杆菌ATCC 25922 | 0.5-2 | 18-25 | -- |
流感嗜血杆菌ATCC 49247 | 4-32 | 14-22 | -- |
肺炎支原体ATCC 29342 | 0.06-0.5 | -- | 0.06-0.5 |
淋病奈瑟氏球菌ATCC 49226 | -- | 30-42 | 0.25-1 |
金黄色葡萄球菌ATCC 25923 | -- | 24-30 | -- |
金黄色葡萄球菌ATCC 29213 | 0.12-1 | -- | -- |
肺炎链球菌ATCC 49619 | 0.06-0.5 | 27-31 | -- |
脆弱拟杆菌(Bacteroides fragilis) ATCC 25285 | -- | -- | 0.12-0.5 |
拟杆菌Thetaiotaomicron ATCC 29741 | -- | -- | 8-32 |
为了减少耐药菌的产生并保持盐酸盐四环素和其他抗菌药物的有效性,盐酸盐四环素片应仅用于治疗已证实或强烈怀疑是由易感细菌引起的感染。当可获得文化和药敏性信息时,在选择或修改抗菌疗法时应考虑它们。在缺乏此类数据的情况下,局部流行病学和易感性模式可能有助于经验性治疗的选择。
盐酸四环素片可用于治疗以下情况下由指定生物体的易感菌株引起的感染:
禁忌使用青霉素时,四环素是治疗以下感染的替代药物:
对任何四环素类药物过敏的人禁用该药。
Ťooth发展
在牙齿发育过程中使用四环素类药物(妊娠,婴儿期和儿童的后半部分,直至8岁)可能会导致牙齿永久变色(黄灰棕色)。在药物的长期使用中,这种不良反应更为常见,但是在反复短期疗程后已观察到这种不良反应。牙釉质发育不全也有报道。除炭疽外,该年龄组不应使用四环素药物,除非其他药物不太可能有效或禁忌。
C L ostridium艰难甲ssociated腹泻
C L ostridium难辨相关性腹泻(CDAD)已报道在使用的几乎所有的抗菌剂,其中包括四环素,和从轻度腹泻至致命性结肠炎的严重程度的范围可以。用抗菌剂处理会改变结肠的正常菌群,导致艰难梭菌过度生长。
艰难梭菌产生毒素A和B,这有助于CDAD的发展。产生高毒素的艰难梭菌菌株会增加发病率和死亡率,因为这些感染可能对抗菌治疗不利,可能需要行结肠切除术。所有使用抗菌药物出现腹泻的患者都必须考虑CDAD。有必要仔细的病史,因为据报道CDAD发生在服用抗菌药物后两个月以上。
如果怀疑或确认了CDAD,则需要停止持续使用非针对艰难梭菌的抗菌药物。适当的液体和电解质管理,蛋白质补充,艰难梭菌的抗菌治疗,并在临床上进行外科评估。
光敏性
在服用四环素的一些人中观察到夸张的晒伤反应所表现出的光敏性。建议易受阳光直射或紫外线照射的患者四环素药物会发生此反应。在出现皮肤红斑的第一个证据时停止治疗。
颅内高压
颅内高压症(IH,假瘤性脑病)与四环素类药物的使用有关,包括AchromycinV。IH的临床表现包括头痛,视力模糊,复视和视力丧失。胃镜检查可发现乳头水肿。超重或有IH病史的育龄妇女发生四环素相关IH的风险更大。应避免同时使用异维A酸和四环素,因为异维A酸(一种全身性类维生素A)也已知会引起假性肿瘤脑。
尽管IH通常在停药后消退,但存在永久性视力丧失的可能性。如果在治疗过程中发生视力障碍,应立即进行眼科评估。由于戒烟后数周内颅内压仍会升高,因此应监测患者直至病情稳定。
骨骼发育
所有四环素在任何骨形成组织中形成稳定的钙复合物。口服四环素每六个小时剂量为25 mg / kg的早产儿,腓骨生长率下降。当停药时,该反应显示为可逆的。
动物研究结果表明,四环素穿过胎盘,在胎儿组织中发现,对胎儿的发育具有毒性作用(通常与骨骼发育迟缓有关)。在妊娠早期接受治疗的动物中也注意到了胚胎毒性的证据。如果在怀孕期间使用该药物,或者患者在服用该药物时怀孕,请告知患者对胎儿的潜在危害。除非绝对必要,否则在怀孕期间不应使用四环素药物。
抗代谢作用
四环素类药物的抗厌氧作用可能导致BUN升高。尽管对于肾功能正常的人来说这不是问题,但是在肾功能明显受损的患者中,较高的四环素血清水平可能导致氮质血症,高磷酸盐血症和酸中毒。
长期治疗的实验室监控
在长期治疗中,应定期对器官系统进行实验室评估,包括造血,肾脏和肝脏研究。如果存在肾功能不全,即使是常规的口服或肠胃外给药剂量也可能导致药物过度的全身蓄积和可能的肝毒性。在这种情况下,指示的总剂量要低于通常的剂量,如果延长治疗时间,建议对药物进行血清水平测定。
与其他抗菌剂一样,使用这种药物可能会导致包括真菌在内的不敏感生物的过度生长。如果发生过度感染,请停止使用抗菌药物并采取适当的治疗措施。
治疗至少十天的A组溶血性链球菌引起的所有感染。
如有指示,请结合抗菌疗法进行切口和引流或其他外科手术。
在没有经过证实或强烈怀疑的细菌感染或预防适应症的情况下开具四环素不太可能为患者带来益处,并增加了产生耐药细菌的风险。
咨询患者,包括四环素在内的抗菌药物只能用于治疗细菌感染。他们不治疗病毒感染(例如普通感冒)。当开具四环素治疗细菌感染的处方时,告诉患者尽管在治疗过程中通常感觉早些好转是常见的,但应严格按照指示服药。跳过剂量或未完成整个疗程可能会(1)降低即时治疗的有效性,并且(2)增加细菌产生耐药性的可能性,并且将来无法用四环素或其他抗菌药物治疗。
在性传播感染中,如果怀疑合并有梅毒,应在开始治疗前进行暗视野检查,并每月至少重复血液血清学检查四个月。
由于抑菌药可能会干扰青霉素的杀菌作用,因此建议避免与青霉素或其他杀菌剂一起使用四环素。
由于已显示四环素会降低血浆凝血酶原活性,因此接受抗凝治疗的患者可能需要向下调整抗凝剂量。
据报道,同时使用四环素和甲氧基氟烷会导致致命的肾脏毒性。
含有铝,钙或镁的抗酸剂以及含有铁,锌或碳酸氢钠的制剂会损害四环素的吸收。
同时使用四环素可能会使口服避孕药无效。
目前正在进行长期动物研究,以确定四环素盐酸盐是否具有致癌潜力。一些相关的抗菌剂(土霉素,米诺环素)已显示出对大鼠致癌活性的证据。
在两个体外哺乳动物细胞测定系统(L 51784y小鼠淋巴瘤和中国仓鼠肺细胞)中,有证据表明盐酸四环素具有致突变性。
当饮食中雄性和雌性大鼠每日摄入约400 mg / kg / day的盐酸盐时,四环素盐酸盐对生育能力没有影响,约为人体表面积最高推荐人剂量的8倍。
致畸作用
怀孕类别D
(请参阅警告)
非致畸作用
(请参阅警告)
患有肾脏疾病的孕妇可能更容易发生四环素相关的肝衰竭。
四环素对分娩和分娩的影响尚不清楚。
由于使用四环素对婴儿进行护理可能会导致严重的不良反应,因此应考虑该药物对母亲的重要性,决定是否停用该药物(请参阅警告)。
请参阅警告,剂量和管理。
胃肠道:肛门生殖器区域的厌食症,恶心,上腹不适,呕吐,腹泻,舌炎,黑毛舌,吞咽困难,小肠结肠炎和炎性病变(念珠菌过度生长)。
据报道,特别是接受四环素胶囊和片剂形式的患者会出现食道炎和食道溃疡。
据报道,大多数患者在就寝前就已服药(见剂量和用法)。
牙齿:牙齿发育过程中可能导致牙齿永久变色。牙釉质发育不全已有报道(请参阅警告)。
皮肤:斑丘疹和红斑疹。剥脱性皮炎已有报道。指甲的甲解和变色已有报道。在“警告”中讨论了光敏性。
肾毒性:已报道BUN升高,且与剂量有关。
肝:接受四环素治疗的患者和接受四环素治疗的肾功能不全患者均观察到肝毒性和肝功能衰竭。
过敏反应:荨麻疹,血管神经性水肿,过敏反应,过敏性紫癜,心包炎,系统性红斑狼疮加重和血清病样反应,如发烧,皮疹和关节痛。
血液:溶血性贫血,血小板减少,血小板减少性紫癜,中性粒细胞减少和嗜酸性粒细胞增多。
长期服用四环素据报道会产生甲状腺甲状腺的棕黑色微观变色。甲状腺功能研究未见异常发生。
如果过量,请停止用药,对症治疗并采取支持措施。四环素不可透析。
成人:通常的日剂量,每天两次,每次500毫克,每次1克,一天四次,每次250毫克。对于严重感染或对较小剂量无反应的那些感染,可能需要较高剂量,例如每天四次500 mg。
对于八岁以上的儿科患者:通常的每日剂量为10毫克/磅至20毫克/磅(25毫克/千克至50毫克/千克)体重,分为四个相等的剂量。
建议使用四环素片剂制剂给予足够量的液体以冲洗药物并降低食道刺激和溃疡的风险(请参阅“不良反应” )。
含有铝,钙或镁的抗酸剂以及含有铁,锌或碳酸氢钠的制剂会损害四环素的吸收。食物和某些乳制品也会干扰吸收。
当用于链球菌感染时,应继续治疗10天。
为了治疗布鲁氏菌病,每天四次500 mg盐酸四环素片剂,持续三周,并伴有链霉素,第一周每天两次肌内注射1克,第二周每天一次。
对于对青霉素过敏的患者梅毒的治疗,建议以下剂量的四环素盐酸盐片:早期梅毒(持续时间少于一年),每天500毫克,四次,共15天。梅毒持续时间超过一年(神经梅毒除外),每天500毫克,四次,共30天。
对于淋病的治疗,建议剂量为每天500次,每次500毫克,连续7天。
成人由单纯性沙眼衣原体引起的尿道,宫颈内或直肠感染的并发症:500 mg,经口,每天四次,至少七天。
在临床医生认为需要长期治疗的中度至重度痤疮的情况下,建议的初始剂量为每天1克,分次服用。当发现有改善时,逐渐降低剂量至维持水平,每天125 mg至500 mg。在某些患者中,隔日或间歇治疗可能会保持病变的充分缓解。盐酸四环素片治疗痤疮应增强其他已知有用的标准措施。还没有确定可以安全推荐的长期治疗的持续时间(请参阅警告和致癌作用,诱变作用,生育能力障碍)。
对于肾功能不全的患者(请参阅警告):通过减少推荐的个人剂量和/或延长剂量间隔来减少总剂量。
盐酸四环素片,USP有以下几种形式:
250毫克:浅粉红色,椭圆形,包衣片剂,在一侧凹陷有“ 732”,在另一侧凹陷。
可用瓶装:
瓶100 NDC 49884-732-01
瓶1,000个NDC 49884-732-10
500 mg:粉红色,椭圆形,包衣的片剂,在一侧凹陷有“ 733”,在另一侧凹陷。
可用瓶装:
瓶100 NDC 49884-733-01
瓶500个NDC 49884-733-05
分配在USP中定义的密封,耐光的容器中。使用防儿童进入的闭合装置(根据需要)。
存放在20°至25°C(68°至77°F)[请参阅USP控制的室温]。
打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
在以下物种中,四环素类的成员产生了甲状腺的色素沉着过度:在大鼠中,土霉素,强力霉素,米诺环素,四环素PO 4和甲环素产生;在小型猪中使用强力霉素,米诺环素,四环素PO 4和甲环素;在狗中使用强力霉素和米诺环素;在猴子的美满霉素。
在喂食低碘饮食的大鼠中,米诺环素,四环素PO4,甲环素,强力霉素,四环素碱,盐酸四环素和盐酸四环素具有致甲状腺作用。促甲状腺激素作用是通过高放射性碘的摄取来实现的。在给予相对高碘饮食的大鼠中,给予米诺环素还会产生大量甲状腺肿,并具有较高的放射性碘摄取量。
用此类药物治疗各种动物物种,还导致了以下方面的甲状腺增生:大鼠和狗(米诺环素),鸡(金霉素)和大鼠和小鼠(土霉素)。在用土霉素治疗的山羊和大鼠中已经观察到肾上腺增生。
仅Rx
距离通过:
帕尔制药
板栗岭,纽约州10977美国
制造者:
帕尔配方私人有限公司,
9/215,Pudupakkam,Kelambakkam-603103。
印度制造
力克公司。编号:TN00002121
OS732-01-74-01
发行:06/2017
超级霉素 盐酸四环素片,薄膜衣 | ||||||||||||||||||||||||
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超级霉素 盐酸四环素片,薄膜衣 | ||||||||||||||||||||||||
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标签机-Par Pharmaceutical,Inc.(092733690) |
注意:本文档包含有关四环素的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Sumycin品牌。
适用于四环素:胶囊剂,胶囊剂缓释剂,散剂,糖浆剂,片剂,片剂缓释剂,片剂缓释剂
四环素(Sumycin中包含的活性成分)及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用四环素时,如有任何以下副作用,请尽快与医生联系:
对于所有四环素
比较普遍;普遍上
罕见
仅对地美环素
不常见
仅用于米诺环素
不常见
四环素可能会发生一些副作用,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
对于所有四环素
比较普遍;普遍上
不常见
仅用于米诺环素
比较普遍;普遍上
在某些患者中,四环素可能导致舌头变黑或变色。这种作用只是暂时的,当您停止服用四环素时,这种作用会消失。
适用于四环素:复方散剂,口服胶囊剂,口服混悬剂,口服片剂
胃肠道不良反应包括肛门生殖器病变,伴有念珠菌过度生长,厌食,黑毛舌,吞咽困难,牙釉质发育不全,小肠结肠炎,上腹窘迫,腹泻,舌炎,恶心,恒牙变色和呕吐。很少有口服片剂和胶囊剂有食管溃疡的报道。 [参考]
有几例与口服四环素治疗有关的食道溃疡。在每种情况下,患者就寝前仅服用少量液体就服用了药物,并报告了严重的胸骨后疼痛和随后不久的吞咽疼痛。停止四环素治疗后溃疡自发消退。为了最大程度地减少食道刺激,应建议患者在退休前避免服用四环素,并用大量水服用。
口腔溃疡也发生在用四环素溶液漱口的患者中,该溶液通过将250 mg胶囊中的内容物倒入水中制成。 [参考]
肾脏副作用通常发生在先前患有肾脏疾病的患者中,并且是四环素(Sumycin中包含的活性成分)蓄积的结果。BUN的增加通常是由于四环素的抗合成代谢作用引起的,但不一定表明肾功能不全。
范科尼综合征的特征是肾糖尿,血尿,氨基酸尿和酸中毒,伴或不伴蛋白尿和病。它与摄入过时或降解的四环素有关。另外,以前的四环素制剂含有柠檬酸,可能会导致代谢性酸中毒。但是,目前的药物配方没有。患者通常需要住院静脉注射药物以纠正伴随的代谢异常。停用四环素后,大多数病例会随着时间的推移而消失,而没有永久性后遗症。应指导患者在治疗结束时丢弃未使用的四环素部分,并且切勿使用以前处方中剩余的四环素。 [参考]
肾脏副作用包括BUN和Fanconi综合征增加。在患有肾功能不全的患者中,四环素可能会导致氮质血症,高磷酸盐血症和酸中毒。脱水患者特别容易受到伤害。 [参考]
皮肤病副作用包括剥脱性皮炎,斑丘疹和红斑皮疹,指甲变色,强溶性和光敏性。 [参考]
四环素(Sumycin中包含的活性成分)沉积在富含钙的发育中的骨组织中,从而导致永久性牙齿变色,牙釉质生长速率降低和线性骨骼生长速率降低。 [参考]
肌肉骨骼副作用包括成年牙齿变色,牙釉质发育不全和线性骨骼生长速率降低。不应向孕妇或12岁以下儿童服用四环素。 [参考]
有几例与四环素(Sumycin中包含的活性成分)治疗相关的良性颅内高压(伪肿瘤脑)。在大多数情况下,该患者为女性,并被处方四环素治疗痤疮。在这些情况下,通常出现的症状包括严重的头痛,恶心和视力模糊。体格检查发现所有病例均出现乳头水肿,有几例明显增加了穿刺的压力。四环素治疗终止后,所有患者均随时间恢复。颅内压升高的机制尚不清楚。 [参考]
神经系统的不良反应包括成人良性颅内高压(假性脑瘤)和婴儿infant门肿胀。 [参考]
血液学副作用包括溶血性贫血,血小板减少,血小板减少性紫癜,中性粒细胞减少和嗜酸性粒细胞增多。 [参考]
据报道至少有四例四环素引起的溶血性贫血。在这两种情况下,贫血均在停药后随时间消退,并在另一疗程的四环素治疗后1-2年再次发生。溶血性贫血发展的机制尚不清楚。 [参考]
超敏反应的副作用包括荨麻疹,血管神经性水肿,过敏反应,过敏性紫癜,系统性红斑狼疮加重,超敏反应性心肌炎和血清病样反应(发烧,皮疹,关节痛)。 [参考]
肝副作用包括肝酶水平升高,肝毒性,肝功能衰竭和胆汁淤积伴长期胆汁淤积。这些可能与剂量有关。 [参考]
其他副作用包括由于抗性生物体过度生长而引起的过度感染。长期使用四环素与甲状腺的微观棕黑色变色有关。然而,尚未报告甲状腺功能异常。 [参考]
代谢性副作用包括氮质血症,高磷酸盐血症和代谢性酸中毒。四环素(Sumycin中包含的活性成分)的抗合成代谢作用可能导致血清BUN水平升高,并不一定表示肾脏疾病。 [参考]
这些代谢副作用更常见于先前存在的肾脏疾病,并且是四环素积累的结果。 [参考]
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某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
Sumycin的商标名称在美国已经停产。如果该产品的通用版本已获得FDA批准,则可能有通用的等效产品。
口服的Sumycin含有四环素,这是一种从金黄色链霉菌中分离出来的抗生素。四环素的化学描述为4-(二甲基氨基)-1、4、4a,5、5a,6、11、12a-八氢-3、6、10、12、12a-五羟基-6-甲基-1、11-二氧杂-2-萘并羧酰胺;其结构式为:
C 22 H 24 N 2 O 8 MW = 444.44
Sumycin Syrup(四环素口服混悬液,USP)是一种悬浮液,每5毫升茶匙中含有相当于125 mg盐酸四环素的四环素。非活性成分:柠檬酸,着色剂(D&C黄色10号),调味剂,柠檬酸钾,偏磷酸钾,纯净水,糖精钠,苯甲酸钠,柠檬酸钠,焦亚硫酸钠,山梨糖醇溶液,蔗糖和黄芪胶。
四环素从胃肠道充分吸收但不完全吸收。大约65%的短效四环素与血浆蛋白结合;中效和长效类似物的血浆蛋白结合通常更大。
四环素渗透到大多数体液和组织中的能力极强。四环素以不同程度分布在胆汁,肝,肺,肾,前列腺,尿液,脑脊液,滑液,上颌窦粘膜,脑,痰液和骨骼中。四环素穿过胎盘并进入胎儿循环和羊水。
单次口服剂量后,在两到四个小时内达到血浆峰值浓度。
四环素在肝脏中集中在胆汁中。它们以生物活性形式以高浓度从尿液和粪便中排出。由于四环素的肾清除是通过肾小球滤过,因此排泄受肾功能状态的影响很大。 (请参阅警告。)
微生物学
四环素主要是抑菌的,并被认为通过抑制蛋白质合成发挥其抗菌作用。四环素对广泛的革兰氏阳性和革兰氏阴性生物具有相似的抗菌谱。这些生物对四环素的交叉耐药性很普遍。此外,革兰氏阴性杆菌使四环素具有耐药性,也可能对氯霉素具有交叉耐药性。
革兰氏阴性菌
芽孢杆菌
布鲁氏菌种
肉芽肿杆菌
胎儿弯曲杆菌
图拉弗朗西斯菌
杜克伊嗜血杆菌
嗜血杆菌流感
李斯特菌
淋球菌
霍乱弧菌
鼠疫耶尔森菌
由于已显示下列革兰氏阴性微生物的许多菌株对四环素具有抗性,因此特别建议进行培养和药敏试验:
不动杆菌属
拟杆菌属
产气肠杆菌
大肠杆菌
克雷伯菌属
志贺氏菌属
革兰氏阳性菌
肠球菌组[粪肠球菌(以前称为粪链球菌)和肠球菌
粪便(以前是粪链球菌)
绿链球菌组
肺炎链球菌
化脓性链球菌
由于已证明许多这些革兰氏阳性微生物菌株对四环素具有抗性,因此建议进行培养和药敏试验。发现多达44%的化脓性链球菌菌株和74%的粪肠球菌(以前称为粪链球菌)菌株对四环素药物具有抗药性。因此,除非已知该生物易感,否则不应将四环素用于治疗链球菌疾病。
其他微生物
放线菌属
炭疽芽孢杆菌
巴氏杆菌
轮枝疏螺旋体
鹦鹉热衣原体
沙眼衣原体
梭菌属
变形虫种类
梭形杆菌
肺炎支原体
立克次体
痤疮丙酸杆菌
梅毒螺旋体
梅毒螺旋体
解脲脲原体
药敏试验
扩散技术:
需要测量区域直径的定量方法可以最准确地估算细菌对抗菌剂的敏感性。一种推荐用于圆盘以测试微生物对四环素敏感性的标准方法1是使用30 mcg四环素盘。解释涉及在圆盘试验中获得的区域直径与四环素的最小抑菌浓度(MIC)的相关性。
实验室提供的有关使用30 mcg四环素磁盘进行标准单磁盘药敏试验结果的报告应根据以下标准进行解释:
区域直径(毫米) | 解释 |
≥19 | 易感的 |
15 – 18 | 中间 |
≤14 | 耐性 |
报告“易感”表示病原体很可能会被通常可达到的血液水平抑制。 “中级”报告表明,如果使用高剂量或感染仅限于达到高抗生素(或抗微生物)水平的组织或体液,则该生物体将易感。报告“抗药性”表明,可达到的浓度不太可能具有抑制作用,应选择其他疗法。
标准化程序要求使用实验室控制生物。 30 mcg四环素膜片应具有以下区域直径:
生物 | -- | 区域直径(毫米) |
大肠杆菌 | ATCC25922 | 18 – 25 |
金黄色葡萄球菌 | ATCC25923 | 19-18 |
稀释技术:
使用标准的稀释方法2 (肉汤,琼脂,微量稀释)或与四环素粉末相当的方法。应当根据以下标准解释获得的MIC值:
MIC(微克/毫升) | 解释 |
≤4.0 | 易感的 |
> 4.0 <16 | 中间 |
≥16 | 耐性 |
与标准扩散技术一样,稀释方法需要使用实验室控制生物。标准四环素粉应提供以下MIC值:
生物 | -- | 区域直径(毫米) |
大肠杆菌 | ATCC25922 | 1 – 4 |
金黄色葡萄球菌 | ATCC29213 | 0.25 – 1 |
粪肠球菌 | ATCC29212 | 8 – 32 |
铜绿假单胞菌 | ATCC27853 | 8-32 |
为了减少耐药菌的产生并保持Sumycin糖浆(四环素口服混悬液,USP)和其他抗菌药物的有效性,Sumycin糖浆(四环素口服混悬液,USP)应仅用于治疗或预防已证实或预防的感染。强烈怀疑是由易感细菌引起的。当可获得文化和药敏性信息时,在选择或修改抗菌疗法时应考虑它们。在缺乏此类数据的情况下,局部流行病学和易感性模式可能有助于经验性治疗的选择。
盐酸四环素可用于治疗以下感染:
落基山斑疹热,斑疹伤寒和斑疹伤寒群,立克次体引起的Q热,立克次体痘和壁虱热
肺炎支原体引起的呼吸道感染
沙眼衣原体引起的性病淋巴肉芽肿
鹦鹉热衣原体引起的牛皮癣和鸟嘴病
沙眼衣原体引起的沙眼,尽管根据免疫荧光判断传染病并不总是被消除
沙眼衣原体引起的结膜结膜炎
盐酸四环素可用于治疗由沙眼衣原体引起的成人单纯性尿道,宫颈或直肠感染
解脲脲原体引起的非淋球菌性尿道炎
复发性疏螺旋体引起的复发性发热
盐酸四环素也可用于治疗以下革兰氏阴性菌引起的感染:
嗜血杆菌引起的假性
鼠疫耶尔森氏菌(以前称为鼠疫杆菌)引起的鼠疫
土拉弗朗西斯菌引起的Tularemia
由霍乱弧菌(以前称为弧菌)引起的霍乱
造成胎儿弯曲菌(前身为胎儿弧菌),胎儿弯曲菌感染
因布鲁氏菌属引起的布鲁氏菌病(与链霉素一起使用)
细菌杆菌引起的巴氏杆菌病
肉芽孢杆菌引起的腹股沟肉芽肿
由于已显示以下几类微生物的许多菌株对盐酸四环素具有抗性,因此建议进行培养和药敏试验。
当细菌学测试表明对药物有适当的敏感性时,四环盐酸盐可用于治疗以下革兰氏阴性微生物引起的感染:
大肠杆菌
产气肠杆菌(前身为产气杆菌)
志贺氏菌属
不动杆菌属(正式为Mima属和Herellea属)
流感嗜血杆菌引起的呼吸道感染
克雷伯菌属引起的呼吸道和泌尿道感染
当细菌学测试表明对药物有适当的敏感性时,四环素盐酸盐可用于治疗以下革兰氏阳性微生物引起的感染:
对于由肺炎链球菌引起(原双球菌肺炎),上呼吸道感染。
金黄色葡萄球菌引起的皮肤和皮肤结构感染。
四环素不是治疗任何类型葡萄球菌感染的首选药物。
禁忌青霉素时,盐酸四环素是治疗以下感染的替代药物:
淋病奈瑟菌引起的单纯性淋病
梅毒螺旋体引起梅毒
梅毒螺旋体引起的偏航
单核细胞增生李斯特菌引起的李斯特菌病
炭疽杆菌引起的炭疽
梭状芽孢杆菌引起的文森特氏感染
以色列放线菌引起的放线菌病
梭状芽胞杆菌引起的感染
在急性肠阿米巴病中,盐酸盐四环素可能是对阿米巴剂有用的辅助疗法。
在严重痤疮中,四环素盐酸盐可能是有用的辅助治疗。
对任何四环素类药物过敏的人禁用该药。
四环类抗生素可能会给孕妇造成胎儿伤害。如果在妊娠期间使用了四环素,或者如果患者在服用这些药物时成为孕妇,则应向患者施加对胎儿的潜在危害。
在牙齿发育过程中使用四环类药物(最后一半的妊娠,婴儿和儿童年龄达到8岁)可能会导致牙齿永久脱色(黄棕色)。
在药物的长期使用过程中,这种不良反应更为常见,但在反复短期疗程后已观察到。牙釉质发育不全也有报道。因此,在牙根发育过程中不应使用四环类药物,除非其他药物不太可能有效或被禁忌。
所有四环素在任何骨形成组织中形成稳定的钙复合物。在口服六环素剂量为每6小时25 mg / kg的幼小动物(大鼠和兔子)中,腓骨生长率下降。当停药时,该反应显示为可逆的。
动物研究结果表明,四环素穿过胎盘,在胎儿组织中发现,对胎儿的发育具有毒性作用(通常与骨骼发育迟缓有关)。在妊娠早期接受治疗的动物中也注意到了胚胎毒性的证据。
Sumycin糖浆(四环素口服混悬液,USP)含有焦亚硫酸钠,亚硫酸盐可能在某些易感人群中引起过敏性反应,包括过敏性症状和危及生命或不严重的哮喘发作。一般人群中亚硫酸盐敏感性的总体患病率尚不清楚,可能很低。与非哮喘患者相比,哮喘患者对亚硫酸盐的敏感性更高。
四环素的抗代谢作用可能导致BUN升高。尽管对于肾功能正常的患者来说这不是问题,但在功能明显受损的患者中,较高的四环素血清水平可能会导致氮质血症,高磷酸盐血症和酸中毒。如果存在肾功能不全,即使是常规的口服或肠胃外剂量也可能导致药物过度的全身蓄积和可能的肝毒性。在这种情况下,应指示低于通常的剂量,如果延长治疗时间,建议对药物进行血清水平测定。
在服用四环素的一些人中观察到光敏性表现为过度的晒伤反应。应建议易受阳光直射或紫外线照射的患者,这种反应可与四环素药物一起发生,并且在出现皮肤红斑的第一证据时应停止治疗。注意:光敏反应最常发生于地氯环素中,而金霉素则较少,而土霉素和四环素则很少发生。
在没有被证实的或强烈怀疑的细菌感染或预防性指征的情况下开出Sumycin糖浆(四环素口服混悬液,USP)不太可能为患者带来益处,并增加了产生耐药细菌的风险。
与其他抗生素一样,使用这种药物可能会导致包括真菌在内的不敏感生物的过度生长。如果发生重感染,应停止使用抗生素并采取适当的治疗措施。注意:葡萄球菌对肠道的过度感染可能会危及生命。成人假性脑小脑(良性颅内高压)与使用四环素有关。通常的临床表现是头痛和视力模糊。 font肿与婴儿中使用四环素有关。尽管这些疾病和相关症状通常在四环素停用后即可缓解,但存在永久性后遗症的可能性。
由于具有过敏,哮喘,花粉症或荨麻疹病史的人更容易发生敏感反应,因此在此类患者中应谨慎使用该制剂。
各种四环素之间的交叉敏化极为普遍。
必要时,切开引流或其他手术程序应与抗生素治疗结合进行。
在任何情况下都不应使用过时的四环素,因为四环素的降解具有很高的肾毒性,有时会产生类似范科尼的综合征。
应该建议患者,包括Sumycin Syrup(四环素口服混悬液,USP)在内的抗菌药物只能用于治疗细菌感染。他们不治疗病毒感染(例如普通感冒)。如果开具Sumycin Syrup(四环素口服混悬液,USP)的处方以治疗细菌感染,应告知患者尽管在治疗过程中通常感觉早些好转,但应严格按照指示服用。跳过剂量或未完成整个治疗过程可能会(1)降低立即治疗的有效性,并且(2)增加细菌产生耐药性且无法被Sumycin Syrup(四环素口服混悬液,USP)或其他药物治疗的可能性。未来的抗菌药物。
在长期治疗期间,应定期对器官系统功能(包括肾,肝和造血系统)进行实验室评估。
所有淋病患者在诊断时应进行梅毒血清学检查。用四环素治疗的患者应在3个月后接受梅毒的血清学检查。
青霉素-由于诸如四环素的抑菌药物可能会干扰青霉素的杀菌作用,因此建议避免与青霉素一起使用四环素。
抗凝剂-由于已显示四环素会降低血浆凝血酶原活性,因此接受抗凝治疗的患者可能需要向下调整抗凝剂量。
含抗氧化剂和含铁的产品-含铝,钙或镁的抗酸剂和含铁的制剂会损害四环素的吸收。
口服避孕药-同时使用四环素可能会使口服避孕药无效。
甲氧基氟烷-据报道,同时使用四环素和甲氧基氟烷会导致致命的肾脏毒性。
在大鼠和小鼠中进行的长期研究,以确定盐酸四环素是否具有致癌性。一些相关的抗生素(土霉素,米诺环素)已显示出对大鼠致癌活性的证据。
在两个体外哺乳动物细胞测定系统(L51784y小鼠淋巴瘤和中国仓鼠细胞)中,有证据表明四环素盐酸盐浓度分别为60和10μg/ mL时具有致突变性。
当饮食中对雄性和雌性大鼠以日摄入量为人剂量的25倍时,四环素盐酸盐对生育能力没有影响。
怀孕:致畸作用:怀孕D类(请参阅警告。)
怀孕:非致畸作用:(请参阅警告。)
四环素对分娩和分娩的影响尚不清楚。
四环素存在于正在服用此类药物的哺乳期妇女的乳汁中。由于使用四环素对婴儿进行护理可能会导致严重的不良反应,因此应考虑该药物对母亲的重要性,决定是否停止护理或停止使用该药物(请参阅警告。)。
请参阅警告和用法用量。
胃肠道
厌食,上腹窘迫,恶心,呕吐,腹泻,大便稀疏,口腔炎,喉咙痛,舌炎,黑毛舌,吞咽困难,声音嘶哑,小肠结肠炎和生殖器区域(包括直肠炎和瘙痒)的炎症性病变(伴有念珠菌生长过度)。 。据报道,特别是在服用四环素胶囊和片剂形式的患者中,罕见的食管炎和食道溃疡病例。据报道,大多数患者临睡前已服药(见剂量和用法)。这些反应是由四环素的口服和肠胃外给药引起的,但肠胃外使用后频率较低。
皮肤和皮肤结构:斑丘疹和红斑皮疹。
剥脱性皮炎已有报道,但并不常见。很少有指甲甲解和变色的报道。发生了光敏性。 (请参阅警告。)
肾毒性
已经报道了BUN的增加,并且显然与剂量有关。 (请参阅警告。)
肝胆汁淤积症
肝胆汁淤积症的报道很少,通常与四环素的高剂量水平有关。
过敏反应
过敏反应血清病样反应,如发烧,皮疹和关节痛;荨麻疹,血管神经性水肿,过敏性紫癜,心包炎,系统性红斑狼疮加重。
血液学
血液:贫血,溶血性贫血,血小板减少,血小板减少性紫癜,中性粒细胞减少和嗜酸性粒细胞增多。
杂
据报道头晕和头痛。
长期服用四环素据报道会产生甲状腺甲状腺的棕黑色微观变色。甲状腺功能未见异常发生。婴儿in门肿胀和成人颅内高压的报道。 (请参阅预防措施-常规。)
如果过量,请对症治疗并采取支持措施。
成人:通常的每日剂量为1至2克:对于轻度至中度感染:500毫克比德或250毫克qid;严重感染可能需要更高剂量,例如500 mg qid。
对于八岁以上的儿童:通常的每日剂量为10至20 mg / lb(25至50 mg / kg)体重,分为四等分剂量。
以qid为基础的糖浆的代表性儿科剂量如下:
20磅 | 2.5毫升 | (1/2茶匙) |
40磅 | 5毫升 | (1茶匙) |
60磅 | 7.5毫升 | (1–1 / 2茶匙) |
80磅 | 10毫升 | (2茶匙) |
症状和发烧消退后,至少应继续治疗24至48小时。
布氏杆菌病的治疗,每天四次500 mg四环素,持续三周,应伴有链霉素,第一周每天两次肌内注射1 g,第二周每天一次。
对于单纯性淋病,每六小时服用500毫克,共7天。
对于梅毒的治疗,应在10到15天的时间内平均分装30到40克。建议密切随访,包括实验室检查。
成人由沙眼衣原体引起的简单尿道,子宫颈或直肠感染:口服500毫克,每天四次,至少七天。
在严重痤疮的情况下,根据临床医生的判断,需要长期治疗,建议的初始剂量为每天1 g,分次服用。当注意到有改善时,通常在一周内,剂量应逐渐降低至维持水平,每天125至500 mg。在某些患者中,隔日或间歇治疗可能会保持病变的充分缓解。四环素治疗痤疮应该增加其他已知有价值的标准措施。
对于肾功能不全的患者(请参阅警告),应通过减少推荐的个体剂量和/或延长剂量间隔来减少总剂量。
在治疗链球菌感染时,应给予治疗剂量的四环素至少10天。
伴随治疗:含铝,钙或镁的抗酸剂和含铁的制剂会损害四环素的吸收。
食物和某些乳制品也会干扰吸收。
Sumycin糖浆(四环素口服混悬剂,USP)是一种水果味的悬浮液,每5毫升茶匙中含有相当于125 mg盐酸四环素的四环素。 NDC 49884-799-33瓶473毫升(16盎司)
存储
保持紧闭。避光。存放在30ºC(86ºF)以下。
在以下物种中,四环素类的成员产生了甲状腺的色素沉着过度:在大鼠中,土霉素,强力霉素,四环素PO 4和甲环素产生;在小型猪中使用强力霉素,米诺环素,四环素PO 4和甲环素;在狗中使用强力霉素和米诺环素;在猴子的美满霉素。
在喂食低碘饮食的大鼠中,米诺环素,四环素PO 4 ,甲环素,强力霉素,四环素碱,盐酸四环素和盐酸四环素具有致甲状腺作用。这种促甲状腺作用伴随着高放射性碘的吸收。在给予相对高碘饮食的大鼠中,给予米诺环素还会产生大量甲状腺肿,并具有较高的放射性碘摄取量。
用此类药物治疗各种动物物种,还导致了以下方面的甲状腺增生:大鼠和狗(米诺环素),鸡(金霉素),大鼠和小鼠(土霉素)。在用土霉素治疗的山羊和大鼠中已经观察到肾上腺增生。
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由制造:
百时美施贵宝公司
普林斯顿,新泽西州08543美国
制造用于:
帕尔制药有限公司
春谷,NY 10977美国
1016513A3 03/04
苏霉素 四环素糖浆 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||
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贴标机-Par Pharmaceutical,Inc. |
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Sumycin(四环素)与酒精/食物有2种相互作用
与Sumycin(四环素)有四种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
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