仅接收

仅用于皮肤科用途—
非眼科，口腔或阴道内使用

描述

TEMOVATE®（丙酸氯倍他索凝胶），凝胶剂，0.05％含有活性化合物丙酸氯氟美松，合成的皮质类固醇，用于局部皮肤病用途。氯倍他索（一种强的松龙）的类似物，具有较高的糖皮质激素活性和少量的盐皮质激素活性。

化学上，丙酸氯倍他索为（11β，16β）-21-氯-9-氟-11-羟基-16-甲基-17-（1-氧代丙氧基）-孕烷-1,4-二烯-3,20-二酮，具有以下结构式：

丙酸氯倍他索的分子式为C 25 H 32 CIFO 5 ，分子量为467。它是白色至乳白色的结晶性粉末，不溶于水。

TEMOVATE®凝胶含有氯倍他索propi-奥尼亚特0.5毫克/克的丙二醇的基极，卡波姆934P，氢氧化钠，和净化水。

临床药理学

像其他局部皮质类固醇激素一样，丙酸氯倍他索具有抗炎，止痒和血管收缩特性。通常，局部类固醇的抗炎活性的机制尚不清楚。然而，皮质类固醇被认为通过诱导磷脂酶A 2抑制蛋白（统称为脂皮质激素）起作用。据推测，这些蛋白通过抑制它们共同的前体花生四烯酸的释放来控制炎症的有效介质如前列腺素和白三烯的生物合成。花生四烯酸通过磷脂酶A 2从膜磷脂释放。

药代动力学：局部皮质类固醇的经皮吸收程度取决于许多因素，包括媒介物和表皮屏障的完整性。氢化可的松进行长达24小时的闭塞敷料尚无增加渗透性的证据。但是，氢化可的松的96小时闭塞可显着提高渗透率。外用皮质类固醇可从正常完整皮肤吸收。皮肤中的炎症和/或其他疾病过程可能会增加经皮吸收。观察到对于TEMOVATE®凝胶制剂更大的吸收相比，乳膏制剂中的体外人体皮肤渗透研究。

与TEMOVATE®凝胶进行的研究表明，它在效力的超高范围内与其他外用皮质类固醇进行比较。

适应症和用途

TEMOVATE®凝胶是皮质类固醇响应性皮肤病的炎症和瘙痒症状的减轻表明超高效能皮质类固醇调配。不建议连续2周以上进行治疗，并且总剂量不应超过50 g /周，因为该药物具有抑制下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴的潜力。不建议在12岁以下的儿童中使用。

禁忌症

TEMOVATE®凝胶是禁忌在这些患者有过敏的任何准备的部件的历史。

预防措施

概述：丙酸氯倍他索是一种高效的局部皮质类固醇激素，已显示出以低至2 g /天的剂量抑制HPA轴。

局部皮质类固醇的全身吸收可产生可逆的HPA轴抑制作用，退出治疗后可能引起糖皮质激素不足。在某些患者中，在治疗时全身吸收局部皮质类固醇激素也可能导致库欣综合征，高血糖和谷氨酸尿酸血症的表现。

在大表面积或闭塞区域应用局部类固醇的患者应定期评估是否有HPA轴抑制的证据。这可以通过使用ACTH刺激，AM血浆皮质醇和尿液游离皮质醇测试来完成。接受超强效皮质类固醇激素治疗的患者一次不得治疗超过2周，并且由于抑制HPA的风险增加，任何时候都应仅对小区域进行治疗。

如果注意到HPA轴抑制，则应尝试撤回药物，减少应用频率或替代效力较弱的皮质类固醇。在局部停用皮质类固醇激素后，HPA轴功能的恢复通常是迅速而完整的。糖皮质激素不足的体征和症状很少发生，需要补充全身性糖皮质激素。有关全身补充的信息，请参阅这些产品的处方信息。

小儿患者的皮肤表面与体重之比较大，可能因同等剂量而更易受到全身毒性的影响（请参阅预防措施：小儿使用）。

如果刺激发展，TEMOVATE®凝胶应停药并适当的治疗提起。皮质类固醇过敏性接触性皮炎通常是通过观察到无法治愈而不是像大多数不含皮质类固醇的局部用药那样注意到临床恶化来诊断的。这种观察结果应通过适当的诊断补丁测试得到证实。

如果存在或发生皮肤感染，应使用适当的抗真菌剂或抗菌剂。如果具有良好的反应不及时发生，使用TEMOVATE®凝胶应停药，直至感染已充分控制。

TEMOVATE®凝胶不应在酒渣鼻或口周皮炎的治疗中使用，而不应在脸上，腹股沟，腋窝或使用。

给患者的信息：使用局部皮质类固醇激素的患者应获得以下信息和说明：

1. 该药物应按照医师的指示使用。它仅供外部使用。避免接触眼睛。
2. 除处方药外，该药物不得用于任何疾病。
3. 除非得到医生的指导，否则不应将被治疗的皮肤区域包扎，覆盖或包裹成封闭的。
4. 患者应向医生报告任何局部不良反应的迹象。
5. 患者应他们使用TEMOVATE®如果手术设想告知他们的医生。

实验室测试：以下测试可能有助于评估患者的HPA轴抑制：

ACTH刺激试验

AM血浆皮质醇试验

尿游离皮质醇检查

致癌，诱变，生育力受损：尚未进行长期动物研究来评估丙酸氯倍他索的致癌潜力。

在大鼠皮下给药剂量高达50 mcg / kg / day之后的研究表明，在最高剂量下，雌性小鼠的吸收胚胎数量增加，而活胎儿的数量减少。

丙酸氯倍他索在3个不同的测试系统中没有致突变性：Ames测试，酿酒酵母基因转换测试和E. coli B WP2波动测试。

怀孕：致畸作用：怀孕类别C。当皮质类固醇以相对较低的剂量全身性给药时，在实验动物中显示出致畸作用。某些皮质类固醇经皮肤施用于实验动物后已显示出致畸作用。

丙酸氯倍他索局部使用时未进行致畸性测试；然而，它是经皮吸收的，皮下给药对兔子和小鼠均是重要的致畸剂。丙酸氯倍他索比低效的类固醇具有更大的致畸潜力。

使用皮下途径对小鼠的致畸性研究导致在最高测试剂量（1 mg / kg）下具有胎儿毒性，在所有测试至低至0.03 mg / kg的剂量水平下均具有致畸性。这些剂量是大约1.4和0.04倍，分别TEMOVATE®凝胶的人的局部剂量。所见异常包括c裂和骨骼异常。

在兔子中，丙酸氯倍他索的致畸性为3和10 mcg / kg。这些剂量是约0.02和0.05倍，分别TEMO-VATE®凝胶的人的局部剂量。看到的异常包括left裂，颅裂症和其他骨骼异常。

对于孕妇氯丙酸丙酸氯倍他索的致畸潜力，尚无充分且对照良好的研究。 TEMOVATE®凝胶在怀孕期间只有当潜在利益的潜在的风险对胎儿使用。

哺乳母亲：全身性皮质类固醇激素存在于人乳中，可抑制其生长，干扰内源性皮质类固醇激素的产生或引起其他不良影响。尚不知道局部使用皮质类固醇激素能否导致足够的全身吸收以在人乳中产生可检测量。因为许多药物被排泄在人乳，当TEMOVATE®凝胶给予哺乳妇女应谨慎行事。

儿童用药：安全和在儿童和婴儿TEMOVATE®凝胶的有效性尚未确立;因此，不建议在12岁以下的儿童中使用。由于皮肤表面积与体重的比值较高，当他们接受局部皮质类固醇激素治疗时，儿童比成人受到HPA轴抑制的风险更大。因此，他们在戒断治疗后以及在治疗时出现库欣综合征的肾上腺功能不全的风险也更大。据报道，婴幼儿局部使用皮质类固醇激素不当，会产生包括纹状体在内的不良反应（参见注意事项）。

据报道，接受局部皮质类固醇激素治疗的儿童有HPA轴抑制，库欣综合征和颅内高压。儿童肾上腺抑制的表现包括线性生长迟缓，体重增加延迟，血浆皮质醇水平低和对ACTH刺激无反应。颅内高压的表现包括font门膨出，头痛和双侧乳头水肿。

老年用药：一个有限的患病人数达到或超过65岁（N = 37）已与TEMOVATE®凝胶在美国进行临床试验治疗。患者人数太少，无法对疗效和安全性进行单独分析，并且老年患者未报告不良事件。根据现有数据，没有在老年患者TEMOVATE®凝胶剂量的调整是必要的。

不良反应

在与TEMOVATE®凝胶，这被认为是相关的药物是有烧灼感（治疗的患者的1.8％）的一份报告中唯一报道的不良反应对照试验。

在其他丙酸氯倍他索制剂的大型对照临床试验中，最常报告的不良反应包括烧灼，刺痛，刺激，瘙痒，红斑，毛囊炎，皮肤开裂和裂痕，手指麻木，皮肤萎缩和毛细血管扩张（所有这些）超过2％）。

长期使用局部丙酸氯倍他索制剂导致婴儿和成人出现库欣综合症。

下面附加的局部不良反应与外用皮质类固醇很少报道，但可以与超高效能皮质类固醇激素如TEMOVATE®凝胶更频繁地发生。这些反应按出现的顺序从大到小依次列出：干燥，过度肥大，痤疮样痤疮，色素沉着，口周皮炎，过敏性接触性皮炎，继发感染，刺激，皮纹和粟粒性疟疾。

过量

局部施用TEMOVATE®凝胶可以以足够的量，以产生全身效应（见注意事项）被吸收。

剂量和给药

轻轻，完全适用TEMOVATE®凝胶薄薄的一层影响皮肤区域，每日两次擦（见适应症和用法）。

TEMOVATE®凝胶是一种超高外用皮质类固醇的效力;因此，治疗应限于连续2周，且不应使用大于50 g /周的量。

与其他高活性皮质类固醇激素一样，达到控制后应停止治疗。如果2周内未见好转，则可能需要重新评估诊断。

TEMOVATE®凝胶不应与闭塞敷料使用。

老年用药：在研究中，其中老年患者（65岁以上的老人，见注意事项）已与TEMOVATE®硅胶处理，安全性没有从年轻患者不同;因此，不建议调整剂量。

供应方式

60克管（NDC 0462-0293-60）：TEMOVATE®（丙酸氯倍他索凝胶）凝胶0.05％在供给。

存放在2°至30°C（36°至86°F）之间。

PharamDerm®
Nycomed US Inc.的一个部门
梅尔维尔，纽约州11747美国
www.pharmaderm.com

I8293A
R3 / 08
＃164

包装标签–主显示屏– 60 G容器

PharmaDerm®NDC 0462-0293-60

Temovate®凝胶，0.05％

（丙酸氯倍他索软膏）

仅用于皮肤病学—

不用于眼科。

Rx仅60克

包装标签–主显示屏– 60克纸箱

PharmaDerm®NDC 0462-0293-60

Temovate®凝胶，0.05％

（丙酸氯倍他索软膏）

仅用于皮肤科用途-不适用于眼科。

Rx仅60克

注意：本文档包含有关氯倍他索局部使用的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Temovate品牌。

对于消费者

适用于氯倍他索的局部用药：局部应用霜，局部应用润肤霜，局部应用泡沫，局部应用凝胶/果冻，局部应用乳液，局部应用软膏，局部应用洗发水，局部应用溶液，局部应用喷雾剂

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用外，局部使用氯倍他索（Temovate中所含的活性成分）可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用氯倍他索局部用药时，请立即咨询您的以下副作用：

比较普遍;普遍上

• 在应用现场燃烧或刺痛

不常见

• 灼烧感
• 皮肤干燥
• 皮肤潮红或发红
• 皮肤瘙痒，脱屑，严重发红，酸痛或肿胀
• 皮肤过敏
• 皮疹，结,、鳞屑和渗出
• 使皮肤变薄且容易瘀伤，尤其是在脸部使用或皮肤折叠在一起的地方（例如，手指之间）

罕见

• 皮肤变薄，无力或浪费

发病率未知

• 背痛
• 失明
• 模糊的视野
• 毛发区域灼热，发痒和疼痛，或发根处有脓液
• 视力改变
• 口干
• 眼痛
• 女性面部毛发生长
• 骨折
• 水果味的气味
• 全脸或圆形，颈部或躯干
• 脱发
• 头痛
• 麻疹
• 饥饿加剧
• 口渴
• 排尿增加
• 易怒
• 性欲或能力的丧失
• 月经不调
• 肌肉消瘦
• 恶心
• 口腔发红和结垢
• 肚子痛
• 尿液中的糖
• 出汗
• 撕裂
• 头发稀疏
• 呼吸困难
• 无法解释的体重减轻
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐

不需要立即就医的副作用

氯倍他索局部用药可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 咳嗽
• 咽喉痛

不常见

• 身体酸痛或疼痛
• 肤色变化
• 拥塞
• 喉咙干燥
• 皮肤上出现深红色，疣状斑点，特别是在脸上使用时
• 皮肤不适
• 鼻塞或流鼻涕
• 脖子上的腺体肿胀
• 吞咽麻烦
• 声音变化

发病率未知

• 痤疮或粉刺
• 头顶大小的红色水泡灼伤和瘙痒的皮肤
• 增加前额，背部，手臂和腿部的头发生长
• 淡化正常肤色
• 淡化深色皮肤的治疗部位
• 手臂，脸部，腿部，躯干或腹股沟上的红紫色线条
• 皮肤柔软

对于医疗保健专业人员

适用于氯倍他索的外用剂：复方粉，外用乳膏，外用泡沫剂，外用凝胶剂，外用药盒，外用洗剂，外用药膏，外用洗发水，外用溶液，外用喷雾剂

一般

据报道，最常见的副作用是皮肤不适。 ^[参考]

内分泌

上市后报道：库欣综合征，肾上腺抑制^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：皮肤不适，痤疮/毛囊炎，毛细血管扩张，皮肤萎缩，皮肤干燥

罕见（0.1％至1％）：局部发炎，瘙痒，荨麻疹

未报告的频率：纹状体，紫癜，接触性皮炎，色素沉着变化，脓疱疹，过度发汗，刺激性皮炎

上市后报告：红斑，脱发，皮肤疼痛，皮肤剥脱，皮肤干裂，脱屑，硬结/皮疹，

苔藓样变，牛皮癣（加重）斑块升高，剥落，皮疹，头发颜色变化，皮肤紧绷^[参考]

本地

未报告频率：瘙痒^[参考]

眼科

普通（1％至10％）：刺痛/灼伤

上市后报告：眼痛，视力模糊，眼睛刺激^[参考]

其他

未报告频率：水肿^[参考]

胃肠道

上市后报告：恶心^[参考]

新陈代谢

未报告频率：高血糖，糖尿症^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛

上市后报告：头晕^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。