特罗罗莫司

什么是西罗莫司？

替莫罗莫司用于治疗肾脏癌，也称为肾细胞癌。

替莫罗莫司也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

如果您患有严重的肝病，则不应使用西罗莫司。

在服药之前

如果您患有严重的肝病，则不应使用西罗莫司。

告诉医生您是否曾经：

• 肝病;

• 肾脏疾病;

• 高胆固醇或甘油三酸酯（血液中的一种脂肪）；

• 糖尿病;

• 头部受伤或脑瘤；要么

• 对替西罗莫司或西罗莫司（Rapamune）过敏。

使用替西罗莫司的男性和女性均应使用有效的节育措施来预防怀孕。如果母亲或父亲正在使用这种药物，则替莫罗莫司会伤害未出生的婴儿或导致先天性缺陷。

在最后一次服用西罗莫司之后，请继续使用节育至少3个月。如果母亲或父亲在使用西罗莫司时怀孕，请立即告诉医生。

这种药物可能会影响男性和女性的生育能力（生育能力）。但是，使用节育剂预防怀孕很重要，因为西罗莫司会伤害未出生的婴儿。

在使用这种药物时以及上次服药后至少3周内，您不应母乳喂养。

temsirolimus如何服用？

替莫罗莫司是作为静脉输液给药。医护人员会给您注射。

除非您的癌症恶化或您从这种药物有严重的副作用，否则通常每周一次给予替西罗莫司。该药必须缓慢服用，输液可能需要60分钟才能完成。

可能会给您其他药物以预防对西罗莫司的过敏反应。

您可能需要经常进行医学检查，以确保该药不会引起有害影响。根据结果​​，您的癌症治疗可能会延迟。

如果需要手术，请提前告知医生您正在使用西罗莫司。

如果我错过剂量怎么办？

如果您错过了替西罗莫司注射的预约，请致电您的医生。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服药过量的症状可能包括呼吸困难，精神错乱，癫痫发作或大便带血。

接受西罗莫司时应该避免什么？

葡萄柚可能与西罗莫司相互作用，并导致不良副作用。避免使用葡萄柚产品。

使用替罗罗莫司时不要接受“活”疫苗。疫苗可能效果不佳，并且可能无法完全保护您免受疾病侵害。活疫苗包括麻疹，腮腺炎，风疹（MMR），脊髓灰质炎，轮状病毒，伤寒，黄热病，水痘（水痘），带状疱疹（带状疱疹）和鼻流感（流感）疫苗。

替莫罗莫司的副作用

如果您有过敏反应（荨麻疹，呼吸困难，脸部或喉咙肿胀）或严重皮肤反应（发烧，喉咙痛，眼睛灼热，皮肤疼痛，红色或紫色皮疹，起泡和发红）的症状，请寻求紧急医疗帮助。剥皮）。

注射过程中可能会发生一些副作用。如果您感到头晕，温暖，刺痛，头晕或呼吸急促，请立即告诉您的看护人。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 咳嗽，胸痛，喘息，呼吸困难；

• 胃痛，血腥或柏油样便;

• 小便时疼痛或灼痛，尿中有血液；

• 不能愈合的手术切口；

• 低血细胞计数-发烧，发冷，疲倦，口疮，皮肤疮，容易瘀伤，异常出血，皮肤苍白，手脚冰冷，头晕或呼吸短促;

• 高血糖-口渴，排尿增加，口干，果味气息;

• 肾脏问题-小便或无小便，眼睛浮肿，脚或脚踝肿胀，体重增加，尿液呈泡沫状;要么

• 钾水平低-腿抽筋，便秘，心律不齐，胸部扑动，口渴或排尿增加，麻木或刺痛，肌肉无力或li行感。

腹泻，肿胀和呼吸问题等副作用在老年人中更可能发生。

常见的副作用可能包括：

• 血细胞计数低；

• 感到虚弱或疲倦；

• 口腔溃疡或溃疡；

• 恶心，呕吐，胃痛，食欲不振；

• 肿胀;

• 头痛，关节痛；

• 皮疹;要么

• 血液检查异常。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

替西罗莫司剂量信息

肾细胞癌通常的成人剂量：

每周一次30至60分钟的时间内25毫克静脉输液
治疗持续时间：治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性

注释：应在每次剂量开始前约30分钟给予静脉注射苯海拉明25至50毫克（或类似的抗组胺药）

用途：晚期肾细胞癌

还有哪些其他药物会影响西罗莫司？

有时同时使用某些药物并不安全。有些药物可能会影响您服用的其他药物的血药浓度，这可能会增加副作用或使药物的疗效降低。

告诉您的医生您目前所有的药物。许多药物会影响西罗莫司，尤其是：

• 舒尼替尼;

• 圣约翰草；

• 抗生素或抗真菌药；

• 抗抑郁药；

• 治疗丙型肝炎或艾滋病毒/艾滋病的抗病毒药物；

• 血液稀释剂（华法令，香豆素，扬托芬）；

• 心脏或血压药物，尤其是ACE抑制剂或钙通道阻滞剂（如氨氯地平，贝那普利，地尔硫卓，雷米普利，维拉帕米等）；

• 胰岛素或口服糖尿病药；要么

• 癫痫药。

该清单不完整，许多其他药物可能会影响西罗莫司。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的药物相互作用。

版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：6.02。

对于消费者

适用于西罗莫司：静脉注射液

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用，西罗莫司还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用西罗莫司时，如果发生以下任何副作用，请立即与您的医生或护士联系：

比较普遍;普遍上

• 膀胱疼痛
• 鼻子流血
• 血尿或浑浊
• 身体疼痛或疼痛
• 模糊的视野
• 胸痛
• 发冷
• 拥塞
• 咳嗽
• 嘴唇破裂
• 腹泻
• 呼吸困难或劳累
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 吞咽困难
• 头晕
• 喉咙干燥或酸痛
• 耳部充血
• 发热
• 尿频
• 头痛
• 嘶哑
• 关节或肌肉疼痛
• 力量不足或丧失
• 失去声音
• 下背部或侧面疼痛
• 鼻充血
• 恶心
• 紧张
• 脸，手或脚麻木或刺痛
• 敲打耳朵
• 流鼻涕
• 皮疹
• 缓慢或快速的心跳
• 打喷嚏
• 嘴唇，舌头或口腔内部有疮，溃疡或白斑
• 咽喉痛
• 肚子痛
• 鼻塞或流鼻涕
• 手，脚踝，脚或小腿肿胀
• 面部肿胀或浮肿
• 脖子上的腺体肿胀
• 胸闷
• 声音变化
• 呕吐

不常见

• 黑色柏油凳
• 血便
• 肤色变化
• 伤口愈合延迟
• 脚或腿疼痛，压痛或肿胀
• 癫痫发作
• 剧烈呕吐，有时带血
• 胃痉挛
• 呕吐的血液或看起来像咖啡渣的物质

发病率未知

• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 深色尿液
• 瘙痒
• 肌肉痉挛，痉挛或僵硬
• 注射部位疼痛或发红
• 注射部位皮肤苍白
• 皮肤病变为红色，中心常为紫色
• 眼睛发红
• 异常疲倦或虚弱

不需要立即就医的副作用

可能发生替西罗莫司的某些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 背疼
• 皮肤上的斑点
• 眼睛灼热，干燥或发痒
• 口味改变
• 排便困难
• 移动困难
• 排出或过度撕裂
• 指甲或脚趾甲变色
• 皮肤干燥
• 食欲不振
• 味觉丧失
• 青春痘
• 眼睛，眼睑或眼睑​​内层发红，疼痛或肿胀
• 关节肿胀
• 睡眠困难
• 减肥

不常见

• 劝阻
• 感到悲伤或空虚
• 易怒
• 失去兴趣或愉悦
• 疲倦
• 麻烦集中

对于医疗保健专业人员

适用于西罗莫司：静脉注射液

肝的

非常常见（10％或更多）：AST增加（最高38％）

常见（1％至10％）：总胆红素升高，ALT升高^[参考]

免疫学的

非常常见（10％或更多）：细菌和病毒感染（包括脓肿，支气管炎，蜂窝织炎，单纯疱疹，口腔疱疹，带状疱疹；高达28.3％）

常见（1％至10％）：败血症，念珠菌病，真菌感染，流感综合症^[参考]

过敏症

常见（1％至10％）：过敏/超敏反应^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：呼吸困难（最高28％），咳嗽（最高29％），鼻出血（最高21.5％），咽炎（最高12％），肺炎（最高10.9％），鼻炎（高达10％）

常见（1％至10％）：上呼吸道感染，胸腔积液，鼻窦炎，间质性肺疾病/肺炎（包括死亡）

罕见（0.1％至1％）：喉炎

上市后报道：吉氏肺孢子虫肺炎^[参考]

肾的

非常常见（10％或更多）：肌酐升高（高达57％）

常见（1％至10％）：肾衰竭^[参考]

血液学

非常常见（10％或更多）：血红蛋白减少（最高94％），淋巴细胞减少（最高53％），贫血（最高41.1％），血小板减少（最高40％），白细胞减少（最高32） ％），血小板减少症（最高30.2％），中性粒细胞减少（最高19％），中性粒细胞减少症（最高14.3％）

常见（1％至10％）：白细胞减少症，淋巴细胞减少症^[参考]

心血管的

很常见（10％或更多）：胸痛（高达16％）

常见（1％至10％）：高血压，静脉血栓栓塞（包括深静脉血栓形成和肺栓塞，有的是致命的），血栓性静脉炎，心包积液^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：皮疹（包括湿疹，剥脱性皮炎，斑丘疹，脓疱疹，囊泡疹；最高47％），瘙痒（最高21.5％），指甲病（最高14％），干燥皮肤（最多11％），粉刺（最多10％）

常见（1％至10％）：毛囊炎，瘀斑，瘀斑

上市后报道：史蒂文斯-约翰逊综合症^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：乏力（最高51％），疲劳（最高41.4％），水肿（包括面部和周围神经；最高38％），发热（最高28.3％），疼痛（最高28％）

常见（1％到10％）：伤口感染/术后伤口感染，伤口愈合不良

上市后报告：血管神经性水肿型反应，外渗^[参考]

内分泌

非常常见（10％或更多）：血糖升高（高达89％），高血糖症（高达26％）

常见（1％至10％）：糖尿病^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：粘膜炎（包括口腔炎，舌炎，口腔溃疡；最高41％），恶心（最高37％），腹泻（最高34％），腹痛（最高21％），便秘（高达20％），呕吐（高达19％）

常见（1％至10％）：肠穿孔（包括致命病例），胃肠道出血，直肠出血，胃炎，吞咽困难，腹胀，口腔疼痛，牙龈炎，口腔疼痛，口腔念珠菌病，痔疮出血

罕见（0.1％至1％）：肠/十二指肠穿孔，嘴唇出血，口腔出血^[Ref]

泌尿生殖

非常常见（10％或更多）：未明确的泌尿生殖器不良反应（高达30％），尿路感染（包括膀胱炎，尿痛，血尿，尿频；高达15％） ^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：总胆固醇增加（最高87％），甘油三酸酯增加（最高83％），碱性磷酸酶增加（最高68％），磷减少（最高49％），钙减少（最高39％），食欲下降（最高33.3％），厌食（最高32％），高脂血症（最高27％），钾减少（最高21％），体重减轻（最高19％），高胆固醇血症（最高18.8％），高甘油三酯血症（最高17.4％），低钾血症（最高13.7％），乳酸脱氢酶增加（最高11％）

常见（1％至10％）：脱水，低血钙，低磷血症^[Ref]

肌肉骨骼

非常常见（10％或更多）：背痛（最高20％），关节痛（最高18％），肌肉痉挛（最高12％）

常见（1％至10％）：肌痛

上市后报告：横纹肌溶解症^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：味觉障碍（包括味觉减退，味觉变态；最高20％），头痛（最高17.1％）

常见（1％至10％）：头晕，感觉异常，嗜睡，抽搐

罕见（0.1％至1％）：颅内出血

上市后报告：复杂的区域性疼痛综合征/反射性交感神经营养不良^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：结膜炎（包括流泪症）

罕见（0.1％至1％）：眼出血^[参考]

精神科

很常见（10％或更多）：失眠（高达14％）

常见（1％至10％）：抑郁，焦虑^[Ref]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

肾细胞癌通常的成人剂量

每周一次30至60分钟的时间内25毫克静脉输液
治疗持续时间：治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性

注释：应在每次剂量开始前约30分钟给予静脉注射苯海拉明25至50毫克（或类似的抗组胺药）

用途：晚期肾细胞癌

肾脏剂量调整

不建议调整。

肝剂量调整

轻度肝功能不全（胆红素大于正常上限[ULN]的1倍或1.5倍，AST大于ULN但胆红素小于或等于ULN）：将剂量降低至15 mg /周

剂量调整

-绝对中性粒细胞计数低于1,000 / mm3，血小板计数低于75,000 / mm3，或NCI CTACAE 3级或更高的不良反应：停药。一旦毒性确定为2级或更低，可以重新启动药物，将剂量降低5毫克/周，至不低于15毫克/周。
-同时使用强效CYP450 3A4 / 5诱导剂：避免或考虑将剂量增加至50 mg /周。如果停止使用强诱导剂，则应将药物剂量恢复为之前使用的剂量。
-与强效CYP450 3A4抑制剂同时使用：避免或考虑将剂量减至12.5 mg /周。如果停用强抑制剂，则应在药物剂量调整回先前使用的剂量之前，允许大约1周的冲洗期。

预防措施

禁忌症：
-对活性成分或任何成分过敏

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-最终稀释溶液的给药应在重构药物后的6小时内完成。
-使用输液泵是首选的给药方法。
-未经稀释的药物注射剂不应直接添加到输注水溶液中。
-如果有颗粒或变色，请勿使用；使用一个新的小瓶。
-该药物的制备，处理和处置应与细胞毒性剂的安全操作程序一致。
-应咨询制造商的产品信息，以获取进一步的管理和准备信息。

储存要求：
-冷藏并避光。

一般：
-药物被酸和碱降解；应避免与能够改变溶液pH值的试剂组合使用。

监控：
-在治疗之前和期间测试血清葡萄糖。
-在治疗开始之前以及之后定期评估AST和胆红素水平。
-在整个静脉输注过程中监测患者的超敏反应，并提供适当的支持治疗。
-监测包括机会性感染在内的感染情况。
-在治疗前和治疗过程中测试血清胆固醇和甘油三酸酯。
-在基线和治疗期间监测肾功能。
-在开始治疗之前以及之后定期进行肺部X线断层扫描或胸部X线照片进行基线放射线评估。
-监测临床呼吸道症状的发生。

患者建议：
-如果在用本药治疗时接种疫苗，效果可能较差。
-避免与活疫苗以及在治疗过程中接种活疫苗的人密切接触。
-该药可能对胎儿造成伤害；治疗期间避免怀孕。能够怀孕的妇女和服用这种药物的男人应该在治疗期间以及停止治疗后至少3个月内使用节育措施。如果怀孕，请立即联系医生。
-向您的医生介绍您服用的所有药物，包括处方药和非处方药，维生素，饮食和草药补品，以便评估可能的相互作用。
-服用这种药物时不要喝葡萄柚汁或吃葡萄柚，因为这可能会使您血液中的药物含量增加到有害水平。
-服用这种药时请勿使用圣约翰草，因为这可能会减少血液中的药量。