替莫罗莫司（静脉注射）

特姆爵士

常用品牌名称

在美国

• 托里瑟尔

可用的剂型：

• 解

治疗类别：抗肿瘤药

替西罗莫司的用途

替莫罗莫司注射液用于治疗晚期肾癌。它干扰癌细胞的生长，癌细胞最终会被人体破坏。 Temsirolimus是一种抗肿瘤药（癌症药物）。

Temsirolimus只能由医生给予或在医生的直接监督下给予。

在使用temsirolimus之前

在决定使用药物时，必须权衡服用药物的风险和所能带来的好处。这是您和您的医生会做出的决定。对于替西罗莫司，应考虑以下因素：

过敏症

告诉您的医生，您是否曾对西罗莫司或任何其他药物有过异常或过敏反应。如果您还有其他类型的过敏症，例如食物，染料，防腐剂或动物，也请告知您的医疗保健专业人员。对于非处方产品，请仔细阅读标签或包装成分。

小儿科

迄今为止进行的适当研究尚未显示出会限制替米罗莫司注射液在儿童中使用的儿科特定问题。

老年医学

在老年人群中尚未进行关于年龄与西罗莫司注射液作用的关系的适当研究。但是，老年患者更有可能产生一些不良影响，在接受替罗罗莫司注射剂的患者中可能需要谨慎。

哺乳

妇女没有足够的研究来确定在母乳喂养期间使用这种药物的婴儿风险。在母乳喂养期间服用这种药物之前，要权衡潜在收益与潜在风险。

与药物的相互作用

尽管某些药物根本不能同时使用，但在其他情况下，即使可能发生相互作用，也可以同时使用两种不同的药物。在这些情况下，您的医生可能希望更改剂量，或者可能需要其他预防措施。当您接受西罗莫司治疗时，让您的医疗保健专业人员知道您是否在服用以下列出的任何药物尤为重要。已根据其潜在重要性选择了以下相互作用，并且不一定是包罗万象的。

通常不建议将西罗莫司与以下任何药物一起使用，但在某些情况下可能需要使用。如果两种药物一起开处方，您的医生可能会更改剂量或使用一种或两种药物的频率。

• 阿扎那韦
• 卡马西平
• 色瑞替尼
• 克拉霉素
• 考比司他
• 康尼伐坦
• 克唑替尼
• 杜韦利西布
• 依拉西多林
• 恩杂鲁胺
• 厄达菲替尼
• 氟康唑
• 扶正剂
• 磷苯妥英
• 伊达利西布
• 茚地那韦
• 伊曲康唑
• 依夫西尼布
• 酮康唑
• 兰瑞肽
• 拉罗替尼
• 利福米林
• 罗拉替尼
• Lumacaftor
• 线粒体
• 奈法唑酮
• 奈非那韦
• 网友
• 苯妥英
• 核糖体
• 利福平
• 利托那韦
• 沙奎那韦
• 圣约翰草
• 泰利霉素
• 托法替尼
• 维拉帕米
• 伏立康唑
• Voxelotor

与食物/烟草/酒精的相互作用

在进食食物或进食某些类型的食物时或前后，不应使用某些药物，因为可能会发生相互作用。在某些药物上使用烟酒也可能引起相互作用。已根据其潜在重要性选择了以下相互作用，并且不一定是包罗万象的。

通常不建议将temsirolimus与以下任何一种配合使用，但在某些情况下是不可避免的。如果一起使用，您的医生可能会改变剂量或您使用西罗莫司的频率，或者给您有关食物，酒或烟草使用的特别说明。

• 葡萄柚汁

其他医疗问题

其他医疗问题的存在可能会影响替罗莫司的使用。确保您告诉医生是否还有其他医疗问题，尤其是：

• 出血问题或
• 脑肿瘤-谨慎使用。可能导致副作用加重。

• 肠痛或
• 糖尿病或
• 高血糖症（高血糖）或
• 高脂血症（高血脂）或
• 感染或
• 肾脏疾病或
• 肺部疾病（例如间质性肺部疾病）-请谨慎​​使用。可能会使这些情况恶化。

• 轻度肝病-谨慎使用。由于药物从体内的清除速度较慢，因此效果可能会增强。

• 严重的肝病-不应在这种情况下的患者中使用。

正确使用西罗莫司

用于治疗癌症的药物非常强大，并且可能有许多副作用。在接受西罗莫司之前，请确保您了解所有风险和收益。在治疗过程中，与医生密切合作对您很重要。

您将在医疗设施中接受temsirolimus。护士或其他受过训练的保健专业人员将为您提供西罗莫司。它是通过一根扎在您一根静脉中的针头给予的。必须缓慢注射，因此针头必须每周至少停留30分钟。

注射前30分钟，您将收到抗过敏药（例如苯海拉明，Benadryl®）。

使用替罗罗莫司的注意事项

非常重要的是，您的医生应定期检查您的病情，以查看药物是否正常工作。可能需要进行血液和尿液检查以检查不良影响。

在怀孕期间使用西罗莫司可能会伤害未出生的婴儿。如果父亲在性伴侣怀孕时使用该药物，也可能导致先天性缺陷。男性和女性应在治疗期间以及最后一次服药后至少3个月内使用有效的节育措施。如果您在使用西罗莫司期间发生怀孕，请立即告诉您的医生。

替莫罗莫司可能引起严重的过敏反应，包括过敏反应，可能危及生命，需要立即就医。如果注射后出现皮疹，瘙痒，面部，舌头和喉咙肿胀，呼吸困难或胸痛，请立即告诉医生。

接受注射时或接受后24小时内，替莫罗莫司可能引起潮红，头痛，头昏眼花或头晕。如果您有任何这些症状，请立即与您的医生或护士联系。

替罗罗莫司可能会增加血液中糖的含量。如果您口渴或排尿增加，请立即与医生联系。糖尿病患者应使用替罗罗莫司更频繁地检查血糖。

在接受西罗莫司治疗期间，以及停止使用西罗莫司治疗后，未经医生许可不得进行任何免疫接种（疫苗）。 Temsirolimus可能会降低您的身体抵抗力，并且疫苗可能无法正常发挥作用，或者您可能会感染到疫苗可以预防的感染。此外，您不应与其他居住在家里并接受活病毒疫苗的人在一起，因为他们有可能将病毒传播给您。活疫苗的一些例子包括麻疹，腮腺炎，流行性感冒（鼻流感疫苗），脊髓灰质炎病毒（口服形式），轮状病毒和风疹。不要靠近他们，也不要与他们呆在一起很长时间。如果对此有疑问，请咨询您的医生。

替莫罗莫司可能会增加感染的风险，其中包括称为肺炎支原体肺炎或PJP的感染。尽量避免感冒或其他感染。如果您认为自己感染了病毒，请立即咨询医生。

替莫罗莫司可能引起严重的肺部疾病。如果您的胸闷或呼吸困难，请立即与医生联系。

替莫罗莫司可能会增加血液中的胆固醇和脂肪。如果发生这种情况，您的医生可能会给您服药以降低您的血液胆固醇水平。

如果您开始出现严重的腹部或腹部灼热，绞痛或疼痛，血腥或黑色，柏油样大便，腹泻，发烧，恶心或呕吐物，如咖啡渣，请立即咨询医生。这些可能是严重肠病的症状。

Temsirolimus可能会增加与肾脏癌无关的肾脏疾病（包括肾衰竭，蛋白尿，肾病综合征）的机会。与您的医生讨论这种风险。

特罗罗莫司可能会影响伤口愈合的方式。确保任何治疗您的医生都知道您正在使用西罗莫司。您可能需要在手术前后数周停止使用西罗莫司。

替莫罗莫司可能会增加您发生脑部出血的风险，这可能会危及生命。如果您担心这种风险，请咨询您的医生。

如果您打算生孩子，请在使用temsirolimus之前先咨询您的医生。一些使用替西罗莫司的男人和女人已变得不育（无法生育）。

除非与您的医生讨论过，否则请勿服用其他药物。这包括处方药或非处方药（非处方药[OTC]）和草药（例如，圣约翰草）或维生素补充剂。

替莫罗莫司的副作用

除了所需的作用外，药物还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

如果出现以下任何副作用，请立即与您的医生或护士联系：

比较普遍;普遍上

• 膀胱疼痛
• 鼻子流血
• 血尿或浑浊
• 身体疼痛或疼痛
• 模糊的视野
• 胸痛
• 发冷
• 拥塞
• 咳嗽
• 嘴唇破裂
• 腹泻
• 呼吸困难或劳累
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 吞咽困难
• 头晕
• 喉咙干燥或酸痛
• 耳部充血
• 发热
• 尿频
• 头痛
• 嘶哑
• 关节或肌肉疼痛
• 力量不足或丧失
• 失去声音
• 下背部或侧面疼痛
• 鼻充血
• 恶心
• 紧张
• 脸，手或脚麻木或刺痛
• 敲打耳朵
• 流鼻涕
• 皮疹
• 缓慢或快速的心跳
• 打喷嚏
• 嘴唇，舌头或口腔内部有疮，溃疡或白斑
• 咽喉痛
• 肚子痛
• 鼻塞或流鼻涕
• 手，脚踝，脚或小腿肿胀
• 面部肿胀或浮肿
• 脖子上的腺体肿胀
• 胸闷
• 声音变化
• 呕吐

不常见

• 黑色柏油凳
• 血便
• 肤色变化
• 伤口愈合延迟
• 脚或腿疼痛，压痛或肿胀
• 癫痫发作
• 剧烈呕吐，有时带血
• 胃痉挛
• 呕吐的血液或看起来像咖啡渣的物质

发病率未知

• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 深色尿液
• 瘙痒
• 肌肉痉挛，痉挛或僵硬
• 注射部位疼痛或发红
• 注射部位皮肤苍白
• 皮肤病变为红色，中心常为紫色
• 眼睛发红
• 异常疲倦或虚弱

可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 背疼
• 皮肤上的斑点
• 眼睛灼热，干燥或发痒
• 口味改变
• 排便困难
• 移动困难
• 排出或过度撕裂
• 指甲或脚趾甲变色
• 皮肤干燥
• 食欲不振
• 味觉丧失
• 青春痘
• 眼睛，眼睑或眼睑​​内层发红，疼痛或肿胀
• 关节肿胀
• 睡眠困难
• 减肥

不常见

• 劝阻
• 感到悲伤或空虚
• 易怒
• 失去兴趣或愉悦
• 疲倦
• 麻烦集中

未列出的其他副作用也可能在某些患者中发生。如果您发现任何其他影响，请咨询您的医疗保健专业人员。

打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

对于消费者

适用于西罗莫司：静脉注射液

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用，西罗莫司还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用西罗莫司时，如果发生以下任何副作用，请立即与您的医生或护士联系：

比较普遍;普遍上

• 膀胱疼痛
• 鼻子流血
• 血尿或浑浊
• 身体疼痛或疼痛
• 模糊的视野
• 胸痛
• 发冷
• 拥塞
• 咳嗽
• 嘴唇破裂
• 腹泻
• 呼吸困难或劳累
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 吞咽困难
• 头晕
• 喉咙干燥或酸痛
• 耳部充血
• 发热
• 尿频
• 头痛
• 嘶哑
• 关节或肌肉疼痛
• 力量不足或丧失
• 失去声音
• 下背部或侧面疼痛
• 鼻充血
• 恶心
• 紧张
• 脸，手或脚麻木或刺痛
• 敲打耳朵
• 流鼻涕
• 皮疹
• 缓慢或快速的心跳
• 打喷嚏
• 嘴唇，舌头或口腔内部有疮，溃疡或白斑
• 咽喉痛
• 肚子痛
• 鼻塞或流鼻涕
• 手，脚踝，脚或小腿肿胀
• 面部肿胀或浮肿
• 脖子上的腺体肿胀
• 胸闷
• 声音变化
• 呕吐

不常见

• 黑色柏油凳
• 血便
• 肤色变化
• 伤口愈合延迟
• 脚或腿疼痛，压痛或肿胀
• 癫痫发作
• 剧烈呕吐，有时带血
• 胃痉挛
• 呕吐的血液或看起来像咖啡渣的物质

发病率未知

• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 深色尿液
• 瘙痒
• 肌肉痉挛，痉挛或僵硬
• 注射部位疼痛或发红
• 注射部位皮肤苍白
• 皮肤病变为红色，中心常为紫色
• 眼睛发红
• 异常疲倦或虚弱

不需要立即就医的副作用

可能发生替西罗莫司的某些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 背疼
• 皮肤上的斑点
• 眼睛灼热，干燥或发痒
• 口味改变
• 排便困难
• 移动困难
• 排出或过度撕裂
• 指甲或脚趾甲变色
• 皮肤干燥
• 食欲不振
• 味觉丧失
• 青春痘
• 眼睛，眼睑或眼睑​​内层发红，疼痛或肿胀
• 关节肿胀
• 睡眠困难
• 减肥

不常见

• 劝阻
• 感到悲伤或空虚
• 易怒
• 失去兴趣或愉悦
• 疲倦
• 麻烦集中

对于医疗保健专业人员

适用于西罗莫司：静脉注射液

肝的

非常常见（10％或更多）：AST增加（最高38％）

常见（1％至10％）：总胆红素升高，ALT升高^[参考]

免疫学的

非常常见（10％或更多）：细菌和病毒感染（包括脓肿，支气管炎，蜂窝织炎，单纯疱疹，口腔疱疹，带状疱疹；高达28.3％）

常见（1％至10％）：败血症，念珠菌病，真菌感染，流感综合症^[参考]

过敏症

常见（1％至10％）：过敏/超敏反应^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：呼吸困难（最高28％），咳嗽（最高29％），鼻出血（最高21.5％），咽炎（最高12％），肺炎（最高10.9％），鼻炎（高达10％）

常见（1％至10％）：上呼吸道感染，胸腔积液，鼻窦炎，间质性肺疾病/肺炎（包括死亡）

罕见（0.1％至1％）：喉炎

上市后报道：吉氏肺孢子虫肺炎^[参考]

肾的

非常常见（10％或更多）：肌酐升高（高达57％）

常见（1％至10％）：肾衰竭^[参考]

血液学

非常常见（10％或更多）：血红蛋白减少（最高94％），淋巴细胞减少（最高53％），贫血（最高41.1％），血小板减少（最高40％），白细胞减少（最高32） ％），血小板减少症（最高30.2％），中性粒细胞减少（最高19％），中性粒细胞减少症（最高14.3％）

常见（1％至10％）：白细胞减少症，淋巴细胞减少症^[参考]

心血管的

很常见（10％或更多）：胸痛（高达16％）

常见（1％至10％）：高血压，静脉血栓栓塞（包括深静脉血栓形成和肺栓塞，有的是致命的），血栓性静脉炎，心包积液^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：皮疹（包括湿疹，剥脱性皮炎，斑丘疹，脓疱疹，囊泡疹；最高47％），瘙痒（最高21.5％），指甲病（最高14％），干燥皮肤（最多11％），粉刺（最多10％）

常见（1％至10％）：毛囊炎，瘀斑，瘀斑

上市后报道：史蒂文斯-约翰逊综合症^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：乏力（最高51％），疲劳（最高41.4％），水肿（包括面部和周围神经；最高38％），发热（最高28.3％），疼痛（最高28％）

常见（1％到10％）：伤口感染/术后伤口感染，伤口愈合不良

上市后报告：血管神经性水肿型反应，外渗^[参考]

内分泌

非常常见（10％或更多）：血糖升高（高达89％），高血糖症（高达26％）

常见（1％至10％）：糖尿病^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：粘膜炎（包括口腔炎，舌炎，口腔溃疡；最高41％），恶心（最高37％），腹泻（最高34％），腹痛（最高21％），便秘（高达20％），呕吐（高达19％）

常见（1％至10％）：肠穿孔（包括致命病例），胃肠道出血，直肠出血，胃炎，吞咽困难，腹胀，口腔疼痛，牙龈炎，口腔疼痛，口腔念珠菌病，痔疮出血

罕见（0.1％至1％）：肠/十二指肠穿孔，嘴唇出血，口腔出血^[Ref]

泌尿生殖

非常常见（10％或更多）：未明确的泌尿生殖器不良反应（高达30％），尿路感染（包括膀胱炎，尿痛，血尿，尿频；高达15％） ^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：总胆固醇增加（最高87％），甘油三酸酯增加（最高83％），碱性磷酸酶增加（最高68％），磷减少（最高49％），钙减少（最高39％），食欲下降（最高33.3％），厌食（最高32％），高脂血症（最高27％），钾减少（最高21％），体重减轻（最高19％），高胆固醇血症（最高18.8％），高甘油三酯血症（最高17.4％），低钾血症（最高13.7％），乳酸脱氢酶增加（最高11％）

常见（1％至10％）：脱水，低血钙，低磷血症^[Ref]

肌肉骨骼

非常常见（10％或更多）：背痛（最高20％），关节痛（最高18％），肌肉痉挛（最高12％）

常见（1％至10％）：肌痛

上市后报告：横纹肌溶解症^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：味觉障碍（包括味觉减退，味觉变态；最高20％），头痛（最高17.1％）

常见（1％至10％）：头晕，感觉异常，嗜睡，抽搐

罕见（0.1％至1％）：颅内出血

上市后报告：复杂的区域性疼痛综合征/反射性交感神经营养不良^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：结膜炎（包括流泪症）

罕见（0.1％至1％）：眼出血^[参考]

精神科

很常见（10％或更多）：失眠（高达14％）

常见（1％至10％）：抑郁，焦虑^[Ref]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

肾细胞癌通常的成人剂量

每周一次30至60分钟的时间内25毫克静脉输液
治疗持续时间：治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性

注释：应在每次剂量开始前约30分钟给予静脉注射苯海拉明25至50毫克（或类似的抗组胺药）

用途：晚期肾细胞癌

肾脏剂量调整

不建议调整。

肝剂量调整

轻度肝功能不全（胆红素大于正常上限[ULN]的1倍或1.5倍，AST大于ULN但胆红素小于或等于ULN）：将剂量降低至15 mg /周

剂量调整

-绝对中性粒细胞计数低于1,000 / mm3，血小板计数低于75,000 / mm3，或NCI CTACAE 3级或更高的不良反应：停药。一旦毒性确定为2级或更低，可以重新启动药物，将剂量降低5毫克/周，至不低于15毫克/周。
-同时使用强效CYP450 3A4 / 5诱导剂：避免或考虑将剂量增加至50 mg /周。如果停止使用强诱导剂，则应将药物剂量恢复为之前使用的剂量。
-与强效CYP450 3A4抑制剂同时使用：避免或考虑将剂量减至12.5 mg /周。如果停用强抑制剂，则应在药物剂量调整回先前使用的剂量之前，允许大约1周的冲洗期。

预防措施

禁忌症：
-对活性成分或任何成分过敏

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-最终稀释溶液的给药应在重构药物后的6小时内完成。
-使用输液泵是首选的给药方法。
-未经稀释的药物注射剂不应直接添加到输注水溶液中。
-如果有颗粒或变色，请勿使用；使用一个新的小瓶。
-该药物的制备，处理和处置应与细胞毒性剂的安全操作程序一致。
-应咨询制造商的产品信息，以获取进一步的管理和准备信息。

储存要求：
-冷藏并避光。

一般：
-药物被酸和碱降解；应避免与能够改变溶液pH值的试剂组合使用。

监控：
-在治疗之前和期间测试血清葡萄糖。
-在治疗开始之前以及之后定期评估AST和胆红素水平。
-在整个静脉输注过程中监测患者的超敏反应，并提供适当的支持治疗。
-监测包括机会性感染在内的感染情况。
-在治疗前和治疗过程中测试血清胆固醇和甘油三酸酯。
-在基线和治疗期间监测肾功能。
-在开始治疗之前以及之后定期进行肺部X线断层扫描或胸部X线照片进行基线放射线评估。
-监测临床呼吸道症状的发生。

患者建议：
-如果在用本药治疗时接种疫苗，效果可能较差。
-避免与活疫苗以及在治疗过程中接种活疫苗的人密切接触。
-该药可能对胎儿造成伤害；治疗期间避免怀孕。能够怀孕的妇女和服用这种药物的男人应该在治疗期间以及停止治疗后至少3个月内使用节育措施。如果怀孕，请立即联系医生。
-向您的医生介绍您服用的所有药物，包括处方药和非处方药，维生素，饮食和草药补品，以便评估可能的相互作用。
-服用这种药物时不要喝葡萄柚汁或吃葡萄柚，因为这可能会使您血液中的药物含量增加到有害水平。
-服用这种药时请勿使用圣约翰草，因为这可能会减少血液中的药量。