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盐酸特拉唑嗪

药品类别 抗肾上腺素能药物,外周作用

介绍

突触后α1 -肾上腺素能阻断剂;喹唑啉衍生物。 1 2 3 4 5 6 8 9 10

盐酸特拉唑嗪的用途

高血压

单独或与其他类型的降压药联合治疗高血压。 1 3 4 6 8 11 12 13 14 30 31 32 1200

根据当前的循证高血压指南,并未将其视为高血压初始治疗的首选药物,但作为联合治疗的一部分,可用于耐药性高血压的治疗。 501 502 503 504 1200

与利尿剂联合使用时最有效;对血糖和血脂浓度α1受体阻滞剂的有益效果也可以减轻利尿剂一些不良代谢作用。 504

一些专家状态下的α1阻断剂可以是抗高血压治疗二线剂在人与共存的良性前列腺增生(BPH)治疗方案; 504 1200然而,美国泌尿外科协会(AUA)指出,使用这些药物的单药治疗对下尿路症状(LUTS)或BPH的高血压患者不是最佳选择,此类情况应分开处理。 230

个性化治疗选择;考虑患者的特征(例如年龄,种族/种族,合并症,心血管疾病风险)以及与药物相关的因素(例如易于给药,可获得性,不良反应,费用)。 501 502 503 504 515 1200 1201

2017年ACC / AHA多学科高血压指南将成年人的BP分为4类:正常,升高,1期高血压和2期高血压。 1200 (请参阅表1。)

资料来源:Whelton PK,Carey RM,Aronow WS等。 2017 ACC / AHA / AAPA / ABC / ACPM / AGS / APhA / ASH / ASPC / NMA / PCNA预防,检测,评估和管理成人高血压指南:美国心脏病学会的报告心脏协会临床实践指南工作组。高血压。 2018; 71:e13-115。

SBP和DBP属于2个不同类别(例如,SBP升高和正常DBP)的个体应被指定为较高的BP类别(即BP升高)。

表1.成人1200中的ACC / AHA BP分类

类别

收缩压(mm Hg)

DBP(毫米汞柱)

正常

<120

<80

高架

120–129

<80

高血压,第一阶段

130–139

要么

80–89

高血压,第二阶段

≥140

要么

≥90

高血压管理和预防的目标是实现和维持对BP的最佳控制。 1200但是,用于定义高血压的BP阈值,开始进行降压药物治疗的最佳BP阈值以及理想的BP目标值仍然存在争议。 501 503 504 505 506 507 508 515 523 526 530 1200 1201 1207 1209 1222 1223 1229

2017 ACC / AHA高血压指南通常建议所有成年人的BP目标(即通过药物治疗和/或非药物干预实现的BP)<130/80 mm Hg,无论合并症或动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)的水平如何风险。 1200此外,对于平均年龄SBP≥130mm Hg的≥65岁的非住院门诊患者,通常建议其SBP目标<130 mm Hg。 1200这些BP目标基于临床研究,表明在SBP逐渐降低的水平下,心血管风险不断降低。 1200 1202 1210

其他高血压指南通常将年龄和合并症作为目标BP目标。 501个504 536准则诸如那些由JNC 8专家组通常有针对性的<140/90毫米汞柱BP目标不管心血管风险发出的,并已在老年患者501 504 536与这些相比,使用更高的BP阈值和目标的BPs由2017 ACC / AHA高血压指南推荐。 1200

由于担心用于支持2017 ACC / AHA高血压指南的某些临床试验(例如SPRINT研究)的数据缺乏通用性和潜在危害(例如不良药物),一些临床医生继续支持JNC 8建议的先前目标BP效果,治疗费用)与降低心血管疾病风险的患者降低BP的益处。 1222 1223 1224 1229

在确定患者的BP治疗目标时,应考虑高血压管理的潜在益处以及药物成本,不良反应以及与使用多种降压药相关的风险。 1200 1220 1229

对于何时开始药物治疗的决定(BP阈值),2017 ACC / AHA高血压指南纳入了潜在的心血管危险因素。 1200 1207 ACC / AHA建议对所有高血压成年人进行ASCVD风险评估。 1200

ACC / AHA目前建议在没有心血管疾病史(即一级预防)且ASCVD风险低的成年人中,在生活方式/行为改变(SBP≥140mm Hg或DBP≥90mm Hg)的基础上,开始进行抗高血压药物治疗(10年风险<10%)。 1200

对于已知心血管疾病成人的二级预防或ASCVD风险较高(10年风险≥10%)的成年人的一级预防,ACC / AHA建议以平均SBP≥130mm Hg或平均SBP开始降压药物治疗DBP≥80毫米汞柱。 1200

高血压,糖尿病,慢性肾脏病(CKD)或年龄≥65岁的成年人被认为具有心血管疾病的高风险; ACC / AHA指出,此类患者应在BP≥130/ 80 mm Hg时开始进行降压药物治疗。 1200对患有高血压和潜在心血管疾病或其他危险因素的患者进行个体化药物治疗。 502 1200

专家指出,在1期高血压患者中,采用逐步护理的方法进行药物治疗是合理的,在这种方法中,一种药物已开始并滴定,然后依次添加其他药物以达到目标BP。 1200在患有2级高血压且平均BP> BP目标高于20/10 mm Hg的成年人中,建议使用2种来自不同药理学类别的一线药物开始降压治疗。 1200

良性前列腺增生症

症状性BPH患者的尿路阻塞减少和相关症状的缓解。 1 5 9 17 18 21 23 25 33

尽管药物疗法通常不如手术疗法有效,但与手术相比,它可以提供足够的症状缓解,副作用越来越少。 59

可考虑联合治疗与α肾上腺素能受体阻滞剂和5α还原酶抑制剂男性麻烦中度至重度良性前列腺增生和明显的前列腺肥大。 59在预防BPH长期症状发展方面,比单独使用任何一种药物更有效。 59有BPH恶化风险的男性最有可能从联合治疗中受益。 59

盐酸特拉唑嗪的剂量和给药

一般

BP监测和治疗目标

  • 在治疗期间定期(即每月)监测血压,并调整降压药的剂量,直到血压得到控制。 1200

  • 如果发生不可接受的不良反应,请停药并开始使用另一种不同药理学类别的降压药。 1216

  • 如果使用单一降压药无法获得足够的BP反应,则应增加单一药物的剂量或添加已证明具有益处并优选具有互补作用机制的第二种药物(例如ACE抑制剂,血管紧张素II受体拮抗剂,钙通道阻滞剂,噻嗪类利尿的)。 1200 1216许多患者将需要≥2种来自不同药理学类别的药物才能达到BP目标;如果使用2种降压药仍未达到目标BP,则添加第3种药物。 1200 1216

行政

口头管理

食物可能会使血浆浓度达到峰值的时间延迟约40分钟,但对吸收程度的影响很小。 1 28制造商没有就餐食做出具体建议。 1个

高血压

睡前服用初始剂量;可能在早晨服用维持剂量。 1个

每天给药一次,或者如果需要最佳BP控制,则每12小时间隔2次。 1个

前列腺增生

每天睡前服用一次。 1个

剂量

可用盐酸特拉唑嗪制成;以特拉唑嗪表示的剂量。 1个

根据患者反应和耐受性个体化剂量。 1 3以低剂量开始,以尽量减少体位性低血压和晕厥的发生。 1个

给药后2-3小时和给药间隔结束时监测血压,以确定峰和谷反应是否相似,并评估过度反应的潜在表现(例如头晕,心)。 1个

如果治疗中断了几天或更长时间,请使用初始剂量方案重新开始。 1个

小儿患者

高血压†
口服

一些专家建议起始剂量为每天1毫克。 76根据需要增加剂量,每天一次最多20 mg。 76 (请参阅“谨慎使用儿科”。)

大人

高血压
口服

最初,每天睡前1毫克。 1 3 5逐渐增加剂量至每天5 mg,如果血压不受控制,则逐渐增加剂量至每天3 mg逐渐增加1 31个

每次增加都应延迟到BP在给定剂量下稳定下来。 1 3

通常的维持剂量:有些专家规定每天1-20毫克,以单剂量或分2剂每天服用。 1200

前列腺增生
口服

最初,每天睡前1毫克。 1月9日,如有必要,可将每日剂量增加至2 mg,然后增加至5 mg和10 mg,以减轻症状和/或改善尿流率。 1 9

限度

小儿患者

高血压†
口服

每天最多20​​毫克。 76

大人

高血压
口服

每天最多40毫克; 1然而,每天> 20 mg的剂量似乎不能改善血压控制。 1 3

前列腺增生
口服

每天最多20​​毫克。 1个

特殊人群

肝功能不全

制造商未提出具体剂量建议;尚未阐明对特拉唑嗪药代动力学的影响。 1个

肾功能不全

迄今为止尚未观察到的terazosin药代动力学的临床重要改变; 1 3 28 29无需调整剂量。 3 28 29 33

似乎不需要在血液透析后给予补充剂量的药物。 1个

老年患者

谨慎使用;通常,老年患者的剂量增加速度要比年轻成年人慢。 7 9

盐酸特拉唑嗪的注意事项

禁忌症

  • 对特拉唑嗪,喹唑啉(例如多沙唑嗪,哌唑嗪)或制剂中任何成分的已知超敏反应。 1 33

警告/注意事项

警告事项

体位性低血压

可能会出现明显的低血压,特别是在直立状态下;可能伴有晕厥,心和其他姿势影响(例如头晕,头晕,眩晕)。 1 2 3 4 6 9 13 30

初始剂量后,给药后不久(例如90分钟内),增加剂量或中断几天后恢复治疗时,姿势效应最为常见。 1个

为了降低发生过度低血压和晕厥的风险,应在开始特拉唑嗪治疗之前以低剂量开始治疗,并小心滴定,降低盐限制水平,并避免使用利尿剂。 1 3 4 6 30

独裁者

独裁者很少报道。如果不及时治疗可能会导致永久性阳ence。 1 48 49 (请参阅对患者的建议。)

一般注意事项

前列腺癌

在开始BPH治疗之前,排除前列腺癌的可能性。 1 9

特定人群

怀孕

C类1

哺乳期

未知特拉唑嗪是否分布在牛奶中。 1如果在护理女性中使用时要小心。 1个

儿科用

制造商指出,<21岁的患者尚未确定安全性和有效性。 1 33

一些专家建议,对于对两种或两种以上首选抗高血压药(血管紧张素转换酶[ACE]抑制剂,血管紧张素II受体拮抗剂,长效药物)无反应的儿童,应保留使用中枢性抗高血压药(例如,特拉唑嗪)钙通道阻滞剂或噻嗪类利尿剂)。 1150 1230

老人用

老年患者可能特别易受姿势影响和其他不良影响。 9 (请参阅按剂量和给药方式治疗的老年患者。)

常见不良反应

在高血压的治疗中:头晕,头痛,乏力(虚弱,疲倦,疲倦,疲倦),鼻塞,周围水肿,嗜睡,恶心,心慌。 1 3 4 6 13

在BPH的治疗中:头晕,乏力,头痛,体位性低血压,嗜睡。 1 9

盐酸特拉唑嗪的相互作用

降压药

血压可能快速下降并加剧姿势效应。 1 9小心使用;可能需要减少和/或重新调整剂量。 1个

特殊药物

药品

相互作用

对乙酰氨基酚

没有观察到相互作用1

β受体阻滞剂(例如阿替洛尔,普萘洛尔)

没有观察到相互作用1

别嘌醇

没有观察到相互作用1

抗酸剂

没有观察到相互作用1

抗组胺药(例如扑尔敏)

没有观察到相互作用1

卡托普利

特拉唑嗪1的血浆峰值浓度升高

可待因

没有观察到相互作用1

皮质类固醇

没有观察到相互作用1

复方新诺明

没有观察到相互作用1

地西p

没有观察到相互作用1

利尿剂,噻嗪类(例如氢氯噻嗪)

没有观察到相互作用1

红霉素

没有观察到相互作用1

降糖药

没有观察到相互作用1

NSAIA(例如,阿司匹林,布洛芬,消炎痛)

没有观察到相互作用1

拟交感神经药(如肾上腺素,伪麻黄碱)

没有观察到相互作用1

维拉帕米

特拉唑嗪的AUC增加;缩短血浆血浆血浆特拉唑嗪浓度的时间1

盐酸特拉唑嗪的药代动力学

吸收性

生物利用度

口服后迅速并几乎完全从胃肠道吸收。 1 2在大约1小时内达到峰值血浆浓度。 1个

餐饮

食物对吸收程度的影响很小;但是,达到峰值血浆浓度的时间延迟了约40分钟。 1 28

分配

程度

未知特拉唑嗪是否分布在母乳中。 1个

血浆蛋白结合

90–94%。 1

消除

代谢

广泛在肝脏代谢,一个以最小的首过代谢。 1个

淘汰路线

尿液(40%)和粪便(60%)排泄。 1个

半衰期

成人:大约12小时。 1个

老年患者:大约14小时。 1个

特殊人群

在老年患者中,血浆清除率降低约30%。 1个

稳定性

存储

口服

胶囊

20–25°C。 1避光和防潮。 1个

动作

  • 减少由于血管舒张作用而引起的周围血管阻力和血压;产生动脉扩张和静脉扩张。 1 3 4 6 10

  • 结合到α在前列腺和膀胱三角1 -肾上腺素能受体,从而导致在男性减少,尿流出的阻力。 5 9

  • 可能会在一定程度上改善血清脂质谱(例如,HDL /总胆固醇比率的少量增加; LDL,总胆固醇和甘油三酸酯浓度的少量减少)。 1 3 8 9 10 11 28 31 32

给病人的建议

  • 可能的晕厥和体位症状,尤其是在治疗开始时;在首次服药,增加剂量或在治疗中断后恢复工作的12小时内避免驾驶或其他危险任务的重要性。 1 9

  • 出现BP降低症状时坐下或躺下的重要性,以及从坐下或躺下姿势小心抬起的重要性。 1个

  • 如果出现令人头晕的头晕,头晕或心,请告知临床医生。 1个

  • 可能的嗜睡或嗜睡;在操作机械或驾驶汽车时,请务必谨慎,直到对个人产生影响为止。 1 9

  • 如果发生疼痛或持续性勃勃(持续数小时),则寻求医疗救治的男性的重要性。 1 48 49

  • 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 1个

  • 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法,包括处方药和非处方药以及伴随疾病的重要性。 1个

  • 向患者提供其他重要预防信息的重要性。 1 (请参阅注意事项。)

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些人具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息,请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用(非专有)名称从一个或多个制造商,分销商和/或重新包装商处获得

盐酸特拉唑嗪

路线

剂型

长处

品牌名称

制造商

口服

胶囊

1毫克(特拉唑嗪)*

盐酸特拉唑嗪胶囊

2毫克(特拉唑嗪)*

盐酸特拉唑嗪胶囊

5毫克(特拉唑嗪)*

盐酸特拉唑嗪胶囊

10毫克(特拉唑嗪)*

盐酸特拉唑嗪胶囊

AHFS DI Essentials™。 ©版权所有2020,部分修订版于2019年4月8日。美国卫生系统药剂师协会,东西高速公路4500号,马里兰州贝塞斯达900号套房20814。

†目前,美国食品和药物管理局(FDA)批准的标签中未包含使用用途。

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综上所述

普遍报道的特拉唑嗪的副作用包括:头晕。其他副作用包括:乏力,头痛和周围性水肿。有关不良影响的完整列表,请参见下文。

对于消费者

适用于特拉唑嗪:口服胶囊

需要立即就医的副作用

连同其所需的作用,特拉唑嗪可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。

服用terazosin时,请尽快与您的医生联系,看看是否有以下任何副作用:

比较普遍;普遍上

  • 头晕

不常见

  • 胸痛
  • 从仰卧或坐姿起床时头晕或头昏眼花
  • 晕倒(突然)
  • 快速或不规则心跳
  • 跳动的心跳
  • 气促
  • 脚或小腿肿胀

罕见

  • 体重增加

不需要立即就医的副作用

可能会发生特拉唑嗪的一些副作用,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:

比较普遍;普遍上

  • 头痛
  • 异常疲倦或虚弱

不常见

  • 背部或关节疼痛
  • 模糊的视野
  • 睡意
  • 恶心和呕吐
  • 鼻塞

对于医疗保健专业人员

适用于特拉唑嗪:口服胶囊,口服片剂

一般

与使用这种药物的患者相比,使用这种药物的患者虚弱,视力模糊,头晕,阳ot,鼻塞/鼻炎,恶心,嗜睡,心pal,周围性水肿和体位性低血压的发生率明显更高(p值小于或等于0.05)。安慰剂。 [参考]

神经系统

非常常见(10%或更多):头晕(最高19.3%),头痛(最高16.2%)

常见(1%至10%):晕厥,嗜睡,感觉异常[Ref]

其他

非常常见(10%或更多):乏力(高达11.3%)

常见(1%至10%):流感综合症,眩晕,周围性水肿

罕见(0.1%至1%):水肿

未报告频率:胸痛,面部浮肿,发烧,感冒症状,流感症状,耳鸣[参考]

心血管的

常见(1%至10%):体位性低血压,心pal,心动过速

罕见(0.1%至1%):低血压

未报告频率:心律不齐,血管舒张

上市后报告:房颤[参考]

呼吸道

常见(1%至10%):呼吸困难,鼻充血/鼻炎,鼻窦炎

未报告频率:支气管炎,鼻epi,咳嗽加重,咽炎[参考]

肌肉骨骼

常见(1%至10%):背痛,四肢疼痛

未报告频率:颈部疼痛,肩部疼痛,关节痛,关节炎,关节疾病,肌痛[参考]

泌尿生殖

常见(1%至10%):阳ence,尿路感染

未报告频率:尿频,尿失禁

上市后报告:狂热[参考]

精神科

普通(1%至10%):神经质

罕见(0.1%至1%):抑郁,性欲下降

未报告频率:焦虑,失眠[参考]

胃肠道

常见(1%至10%):恶心

未报告的频率:腹痛,便秘,腹泻,口干,消化不良,肠胃气胀,呕吐[参考]

眼科

常见(1%至10%):视力模糊/弱视

未报告频率:视力异常,结膜炎[参考]

新陈代谢

罕见(0.1%至1%):体重增加

未报告频率:痛风[参考]

皮肤科

未报告频率:瘙痒,皮疹,出汗[参考]

免疫学的

上市后报告:过敏反应,过敏反应[参考]

血液学

上市后报告:血小板减少症[参考]

参考文献

1.“产品信息。Hytrin(terazosin)。”伊利诺伊州Abbott Park的Abbott Pharmaceutical。

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人通常的高血压剂量

初始剂量:就寝时间每天口服1 mg
维持剂量:初始剂量可以根据需要适当地缓慢增加;通常推荐剂量是每天口服1至5毫克
最大剂量:20毫克/天

评论:如果在给药后24小时血压反应显着降低,则可以考虑增加剂量或每天使用两次。

良性前列腺增生的通常成人剂量

初始剂量:就寝时间每天口服1 mg
维持剂量:初始剂量可以根据需要增加,并可以逐步增加到每天口服2、5或10 mg
最大剂量:20毫克/天

评论:通常每天需要10 mg的剂量才能获得临床反应。在此剂量下至少需要4至6周,才能充分评估患者的反应。

用途:治疗症状性前列腺增生症(BPH)。

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

禁忌症
-对活性成分过敏

在儿童中尚未确定安全性和有效性。

有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议
-初始剂量应限制在建议的量。
-任何必要的剂量滴定应缓慢进行。
-如果这种药物的给药中断了几天,应使用初始剂量重新开始治疗。

储存要求:避光。

监控
-心血管:血压(在给药间隔结束时,可能在给药后2至3小时)

患者建议
-建议患者如何避免与血压降低相关的体位性和晕厥症状,以及在出现这些症状时应采取的措施。此外,鼓励患者避免如果出现这些症状可能导致受伤的情况。
-建议患者向眼科医生报告该药物的当前或先前使用情况。
-向男性患者建议阴茎异常勃勃的可能性和严重性(如果不及时治疗会导致永久性阳imp)。

已知共有219种药物与特拉唑嗪相互作用。

  • 7种主要药物相互作用
  • 210种中等程度的药物相互作用
  • 2次轻微的药物相互作用

在数据库中显示所有可能与特拉唑嗪相互作用的药物。

检查互动

输入药物名称以检查与特拉唑嗪的相互作用。

最常检查的互动

查看特拉唑嗪与以下药物的相互作用报告。

  • Advair Diskus(氟替卡松/沙美特罗)
  • Aspir 81(阿司匹林)
  • 阿司匹林低强度(阿司匹林)
  • 阿替洛尔
  • Cialis(他达拉非)
  • 辅酶Q10(泛醌)
  • Crestor(瑞舒伐他汀)
  • 非那雄胺
  • 鱼油(omega-3多不饱和脂肪酸)
  • Flomax(坦索罗辛)
  • Lantus(甘精胰岛素)
  • Lasix(速尿)
  • 立普妥(阿托伐他汀)
  • 赖诺普利
  • 抒情诗(普瑞巴林)
  • 美托洛尔
  • 美托洛尔琥珀酸酯ER(美托洛尔)
  • 酒石酸美托洛尔(美托洛尔)
  • Nexium(艾美拉唑)
  • Norco(对乙酰氨基酚/氢可酮)
  • Plavix(氯吡格雷)
  • 拟甲状腺素(左甲状腺素)
  • 坦洛新
  • 泰诺(对乙酰氨基酚)
  • 伟哥(西地那非)
  • 维生素B12(氰钴胺)
  • 维生素C(抗坏血酸)
  • 维生素D3(胆钙化固醇)

特拉唑嗪酒精/食物的相互作用

特拉唑嗪与酒精/食物有1种相互作用

特拉唑嗪疾病的相互作用

与特拉唑嗪有两种疾病相互作用,包括:

  • 低血压
  • 肝病

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前,请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。
中等具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。
次要临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知没有可用的互动信息。