什么是替卡格雷

替卡格雷可以防止血液中的血小板粘在一起而形成可能阻塞动脉的多余血块。

替卡格雷洛与阿司匹林合用，可降低心脏病发作或严重的胸痛（心绞痛）发生中风或严重心脏问题的风险。

替卡格雷洛也可用于降低患有冠状动脉疾病并减少心脏血液流量的人患心脏病或中风的风险。

替卡格雷也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

如果您有任何活动性出血或脑部出血史，则不应使用替卡格雷。不要在心脏搭桥手术之前使用替卡格雷。

替卡格雷可能使您更容易流血，这可能是严重的或危及生命。如果流血不止，大便黑色或带血，尿液红色或粉红色，或者咳血或呕吐物看起来像咖啡渣，请致电医生或寻求紧急医疗护理。

告诉您的医生您目前使用的所有药物以及您开始或停止使用的任何药物。许多药物可以与替格瑞洛相互作用。

即使没有出血迹象，也不要在未先咨询医生的情况下停止服用替卡格雷。停服替卡格雷可能会增加您心脏病发作或中风的风险。

在服药之前

如果您对ticagrelor过敏，或者您有以下情况，则不应使用：

• 任何活动性出血；要么

• 脑部出血史（例如因头部受伤）。

告诉医生您是否曾经：

• 中风;

• 心脏问题;

• 手术或流血的伤害；

• 出血问题；

• 胃溃疡或结肠息肉；

• 肝病;要么

• 哮喘，COPD（慢性阻塞性肺疾病）或其他呼吸问题。

目前尚不清楚这种药物是否会伤害未出生的婴儿。告诉医生您是否怀孕或计划怀孕。

使用替卡格雷时，您不应该母乳喂养。

我应该如何服用替卡瑞洛？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。替卡格雷与阿司匹林合用。完全按照指示使用这些药物。

不要服用超出医生规定的阿司匹林。服用过多的阿司匹林可能会使替格瑞洛的疗效降低。

每天在同一时间服用替卡格雷或带或不带食物。

如果您不能完全吞服药片，请压碎药片并将其与水混合。立即搅拌并饮用该混合物。将更多的水倒入玻璃杯中，搅拌并立即饮用。

Ticagrelor可以防止血液凝结（凝结），即使是轻伤也可以使您更容易流血。如果您有流血的现象，请联系医生或寻求紧急医疗救助。

为防止大量出血，您可能需要在手术，医疗程序或牙科工作之前短暂停止使用替卡格雷。任何对待您的医疗保健提供者都应该知道您正在服用替卡格雷。

即使没有出血迹象，也不要在未先咨询医生的情况下停止服用替卡格雷。停药可能会增加心脏病发作或中风的风险。

替卡格雷可能会影响血液中血小板的医学检测，结果可能是错误的。告诉实验室工作人员您使用替卡格雷。

存放在室温下，远离湿气和热源。

如果我错过剂量怎么办？

跳过错过的剂量，并在常规时间使用下一个剂量。不要一次使用两次。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。服药过量会导致出血。

服用替卡格雷时我应该避免什么？

服用阿司匹林时喝酒会增加胃出血的风险。

避免可能增加出血或受伤风险的活动。剃须或刷牙时要格外小心，以防止流血。

替卡格雷与阿司匹林合用时，避免使用药物治疗疼痛，发烧，肿胀或感冒/流感症状。它们可能包含与阿司匹林相似的成分（例如水杨酸盐，布洛芬，酮洛芬或萘普生）。将某些产品放在一起可能会导致您摄入过多的阿司匹林，从而增加出血的风险。

替卡格雷的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助。呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 心跳缓慢;

• 流鼻血或流血不止；

• 即使轻度劳累或躺下也呼吸急促;

• 容易瘀伤，异常出血，皮肤下有紫色或红色斑点；

• 红色，粉红色或棕色尿液；

• 黑色，血腥或柏油状粪便；要么

• 咳嗽似咖啡渣的血液或呕吐物。

常见的副作用可能包括：

• 流血的;要么

• 气促。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

哪些其他药物会影响替卡格雷？

有时同时使用某些药物并不安全。有些药物可能会影响您服用的其他药物的血药浓度，这可能会增加副作用或使药物的疗效降低。

告诉您的医生您目前所有的药物。许多药物会影响替卡格雷，尤其是：

• 抗真菌药

• 治疗艾滋病毒或艾滋病的抗病毒药物；

• 血液稀释剂；

• 胆固醇药物；

• 心脏或血压药物；

• 阿片类药物；

• 癫痫药要么

• 结核药。

这份清单不完整，许多其他药物可能会影响替卡格雷。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的药物相互作用。

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综上所述

替卡格雷的普遍报道的副作用包括：呼吸困难。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于替卡格雷：口服片剂

需要立即就医的副作用

替格瑞洛及其所需的效果可能会导致某些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用替格瑞洛时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 呼吸困难或劳累
• 胸闷

不常见

• 模糊的视野
• 胸痛或不适
• 混乱
• 头晕
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，头晕或头昏眼花
• 晕倒
• 快速或不规则心跳
• 头痛
• 头晕，头晕或昏厥
• 意识丧失
• 紧张
• 敲打耳朵
• 缓慢或快速的心跳
• 出汗
• 异常疲倦或虚弱

发病率未知

• 牙龈出血
• 瘀血
• 咳血
• 吞咽困难
• 头痛，突然和严重
• 月经量增加或阴道流血
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或性器官上出现类似蜂巢的大肿胀
• 恶心或呕吐
• 流鼻血
• 麻痹
• 伤口长期出血
• 皮疹
• 红色或黑色，柏油样凳子
• 红色或深棕色尿液
• 弱点

不需要立即就医的副作用

替加格雷的某些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 背疼
• 咳嗽
• 腹泻

罕见

• 女性和男性的乳房肿胀或乳房酸痛

对于医疗保健专业人员

适用于替卡格雷：口服片剂

一般

最常见的副作用是出血和呼吸困难。 ^[参考]

血液学

很常见（10％或更多）：出血（12％） ^[参考]

在PLATO研究中（PLATelet抑制和患者结果，n = 18,624），每天两次替卡格雷90mg口服治疗9235名患者。与氯吡格雷相比，对患者评估了非CABG相关的主要或次要出血（n = 9186）。轻微出血需要药物干预以停止或治疗出血，而严重出血包括以下任何一项：致命，颅内，心包内心包填塞，低血容量性休克或需要治疗的严重低血压，严重致残（例如眼内永久性视力丧失） ，血红蛋白降低至少3 g / dL（或血细胞比容降低至少9％）或输注2个或更多单位。致命/危及生命的重大出血是描述为重大出血加上血红蛋白下降超过5 g / dL，血细胞比容下降至少15％或输血4次或以上的任何事件单位。致命的出血是出血事件，直接导致7天内死亡。对于替卡格雷，大出血和小出血的发生率为7.7％（氯吡格雷为6.2％）。这些发现可分为以下几类：大出血（3.9％）大出血致命/危及生命（1.9％），致命（0.2％）和颅内出血致命/危及生命（0.3％）。大约一半的非CABG大出血事件发生在前30天。

在PLATO研究中，当CABG前5天停止抗血小板治疗时，接受替卡格雷或氯吡格雷的患者分别有75％和79％发生大出血。 ^[参考]

呼吸道

在PLATO研究期间（PLATelet抑制和患者结果，n = 18,624），在接受替卡格雷治疗的患者中报告有呼吸困难的比例为13.8％，其强度通常为轻度至中度，并且在继续治疗期间通常可以缓解，但是需要停药在0.9％的患者中。在PEGASUS研究中（n = 21,162），每天两次接受替卡格雷或60 mg口服两次口服治疗的患者由于呼吸困难而中止治疗，而仅接受阿司匹林治疗的患者为0.7％。在PLATO的子研究中，有199名受试者接受了肺功能检查，无论他们是否报告有呼吸困难。长期治疗一个月或至少六个月后，没有迹象表明对肺功能有不良影响。在THEMIS研究中（n = 19,220），接受替卡格雷治疗的患者中有21％出现呼吸困难，导致6.9％的患者停药。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：呼吸困难（高达21％）

常见（1％至10％）：鼻出血，咳嗽

罕见（0.1％至1％）：咯血^[参考]

心血管的

在PLATElet抑制和患者结果研究的约3000名患者的Holter子研究中（PLATO，n = 18,624），在急性发作中，替卡格雷（6％）的患者出现心室停顿3秒或更长时间的比例高于氯吡格雷（3.5％） 1个月后分别为2.2％和1.6％。这些研究排除了发生心动过缓事件风险增加的患者。服用替格瑞洛的充血性心力衰竭（CHF）患者的心室停顿率（9.2％）比没有CHF的患者更高（5.4）。 ^[参考]

常见（1％至10％）：心室停顿，心血管死亡，非致命性心肌梗塞，非致命性中风，心动过缓，心力衰竭，房颤，周围性水肿，高血压，低血压，晕厥，晕厥前

罕见（0.1％至1％）：非心源性胸痛

上市后报告：房室传导阻滞^[参考]

肾的

常见（1％至10％）：血清肌酐升高^[参考]

在PLATO研究期间（PLATelet抑制和患者结果，n = 18,624），口服ticagrelor 90 mg的患者中7.4％的患者血清肌酐水平增加了50％以上。随着治疗的进行，血脂水平没有继续增加，而随着治疗的持续，血脂水平经常下降。即使在治疗过程中水平升高最大的患者，停药后也发生可逆性。治疗组在与肾脏相关的严重不良事件（例如急性肾衰竭，慢性肾衰竭，中毒性肾病或少尿）方面没有差异。 ^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：背痛

稀有（0.01％至0.1％）：血栓形成^[参考]

过敏症

上市后报告：过敏反应，包括血管性水肿^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头晕，意识丧失

罕见（0.1％至1％）：颅内出血，感觉异常，头痛^[Ref]

胃肠道

常见（1％至10％）：腹痛，消化不良，胃肠道出血，恶心，腹泻，便秘，呕吐

罕见（0.1％至1％）：腹膜后出血，胃炎，呕血，胃肠道溃疡出血，痔疮出血，口腔出血^[参考]

新陈代谢

罕见（0.1％至1％）：痛风

稀有（0.01％至0.1％）：高尿酸血症^[参考]

在PLATElet抑制与患者结果研究（PLATO，n = 18,624）中，每天两次口服替卡格雷的患者的血清尿酸水平较基线水平提高了约0.6 mg / dL。停止治疗后30天内差异消失。 0.6％的患者出现痛风。 ^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：泌尿道出血

罕见（0.1％至1％）：阴道出血^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：皮疹，瘙痒，皮下或真皮出血，瘀伤^[参考]

眼科

罕见（0.1％至1％）：眼出血^[参考]

其他

常见（1％至10％）：眩晕，手术后出血，疲劳，发热

罕见（0.1％至1％）：耳出血，伤口出血，外伤性出血^[参考]

精神科

稀有（0.01％至0.1％）：混淆^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

急性冠状动脉综合征的成人剂量

发生急性冠脉综合征（ACS）事件后：

负荷剂量：一次口服180 mg
维持剂量：每天两次，口服90 mg，持续1年
一年后维持剂量：每天两次口服60 mg

评论：
-该药物应与每日维持剂量的阿司匹林75至100毫克每天口服一次。
-至少在ACS后的前12个月，该药物优于氯吡格雷。

用途：
-降低急性冠脉综合征（ACS）或有心肌梗塞病史的患者的心血管死亡，心肌梗塞和中风的发生率。
-以减少已被支架用于ACS治疗的患者的支架血栓形成率。

预防成人动脉粥样硬化血栓形成事件的常规剂量

发生急性冠脉综合征（ACS）事件后：

负荷剂量：一次口服180 mg
维持剂量：每天两次，口服90 mg，持续1年
一年后维持剂量：每天两次口服60 mg

评论：
-该药物应与每日维持剂量的阿司匹林75至100毫克口服，每天一次。
-至少在ACS后的前12个月中，该药物优于氯吡格雷。

用途：
-降低急性冠脉综合征（ACS）或有心肌梗塞病史的患者的心血管死亡，心肌梗塞和中风的发生率。
-以减少已被支架用于ACS治疗的患者的支架血栓形成率。

预防血栓栓塞性卒中的常规成人剂量

每天两次口服60毫克

用途：用于降低高冠心病（CAD）患者发生此类事件的首发心肌梗塞（MI）或中风的风险；尽管使用方法不限于此背景，但该药物在2型糖尿病（T2DM）人群中的疗效已经确立。

成年人成人冠状动脉疾病的剂量

每天两次口服60毫克

用途：用于降低高冠心病（CAD）患者发生此类事件的首发心肌梗塞（MI）或中风的风险；尽管使用方法不限于此背景，但该药物在2型糖尿病（T2DM）人群中的疗效已经确立。

成年人心肌梗死的常用剂量-预防

每天两次口服60毫克

用途：用于降低高冠心病（CAD）患者发生此类事件的首发心肌梗塞（MI）或中风的风险；尽管使用方法不限于此背景，但该药物在2型糖尿病（T2DM）人群中的疗效已经确立。

肾脏剂量调整

不建议调整

肝剂量调整

轻度肝功能不全：不建议调整

中度肝功能异常：有限的临床证据；考虑风险与治疗收益

严重肝功能不全：避免使用

剂量调整

-从氯吡格雷转为替卡格雷：最后一次服用氯吡格雷后24小时，给予第一个替加格雷90毫克口服剂量

-尚未研究从普拉格雷改用替卡格雷。

预防措施

美国盒装警告：出血风险和阿司匹林剂量及依格瑞有效
-出血风险：与其他抗血小板药一样，该药可能引起严重的出血，有时甚至致命。患有活动性病理性出血或有颅内出血史的患者请勿使用此药。不要在接受紧急冠状动脉搭桥术（CABG）的患者中开始。如果可能，在不停用该药的情况下控制出血；停止使用它会增加随后发生心血管事件的风险。
-阿司匹林剂量和替卡格雷效果：阿司匹林维持剂量超过100 mg会降低该药物的效果，应避免使用。

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-有或没有食物的管理

对于无法完全吞服药片的患者：
-可以将口服片剂压碎，与水混合，然后立即吞服；将玻璃装满水，搅拌，然后再次饮用。
-可通过鼻胃管（CH8或更高）进行给药。

错过剂量：如果错过剂量，请在下一个预定时间服用1剂

一般：
-除非特别禁忌，否则该药物应与阿司匹林同时使用。
-在急性冠脉综合征后的至少前12个月中，该药物优于氯吡格雷。
-请勿与其他口服P2Y12血小板抑制剂一起使用。

监控：
-血液学：出血的体征和症状

患者建议：
-告知患者该药物将使它们更容易流血和瘀伤，并报告任何意想不到的，过量的或长时间的出血，大便/尿液中的血液或咳嗽的血液。
-如果患者出现呼吸急促，尤其是严重的呼吸急促，请指示其与医疗保健专业人员联系。
-指导患者在选择非处方产品时向医疗保健专业人员进行检查，因为该药物不应与任何其他含有阿司匹林的产品一起服用。
-指导患者告知所有医生和牙医他们正在服用这种药物。