拓扑替康注射液

拓扑替康注射液的用途：

• 它用于治疗癌症。

我服用托泊替康注射液之前需要告诉我的医生什么？

• 如果您对拓扑替康或拓扑替康注射液的任何其他部分过敏。
• 如果您对拓扑替康注射液过敏；拓扑替康注射液的任何部分；或任何其他药物，食物或物质。告诉您的医生有关过敏以及您有什么症状。
• 如果您有以下任何健康问题：白细胞计数低，血小板计数低或红细胞计数低。
• 如果您服用任何其他药物（处方药或非处方药，天然产品，维生素）。与拓扑替康注射液相互作用的药物很多。
• 如果您正在母乳喂养。服用拓扑替康注射剂时以及最后一次服药后1周内请勿母乳喂养。

这不是与拓扑替康注射液相互作用的所有药物或健康问题的列表。

告诉您的医生和药剂师所有药物（处方药或非处方药，天然产品，维生素）和健康问题。您必须检查以确保服用拓扑替康注射液对您所有的药物和健康问题都是安全的。未经医生许可，请勿开始，停止或更改任何药物的剂量。

服用拓扑替康注射剂时我需要了解或做什么？

• 告诉所有医疗保健提供者您服用拓扑替康注射液。这包括您的医生，护士，药剂师和牙医。
• 避免驾驶和执行其他要求您保持警惕的任务或动作，直到您看到拓扑替康注射剂如何影响您。
• 您可能有更多机会受到感染。经常洗手。远离感染，感冒或流感的人。
• 您可能更容易流血。注意并避免受伤。使用软牙刷和电动剃须刀。
• 拓扑替康注射液的口服形式可引起非常严重的腹泻。有时，这可能会危及生命，可能需要在医院进行治疗。与医生交谈。
• 如果腹泻，请咨询医生。在未事先咨询医生的情况下，请勿尝试治疗腹泻。
• 接种任何疫苗之前，请先咨询您的医生。拓扑替康注射液使用某些疫苗可能会增加感染机会或使疫苗无法正常工作。
• 如果您年满65岁，请小心使用拓扑替康注射液。您可能会有更多的副作用。
• 这种药可能会影响生育。生育问题可能导致无法怀孕或生小孩。
• 这种药物可能会对未出生的婴儿造成伤害。在开始注射拓扑替康之前，将进行妊娠试验，以表明您尚未怀孕。
• 妇女在服用拓扑替康注射剂时以及最后一次注射后一段时间必须使用节育措施。问你的医生使用避孕药多长时间。如果您怀孕了，请立即致电医生。
• 有伴侣可能会怀孕的男人必须在注射拓扑替康时以及最后一次服药后一段时间内使用节育措施。问你的医生使用避孕药多长时间。如果您的伴侣怀孕，请立即致电医生。

如何最佳服用这种药物（托泊替康注射液）？

按照医生的指示使用拓扑替康注射液。阅读提供给您的所有信息。请严格按照所有说明进行操作。

• 在一段时间内以静脉输注的形式给予。

如果我错过了剂量怎么办？

• 致电您的医生以了解如何处理。

立即需要打电话给我的医生有哪些副作用？

警告/警告：尽管这种情况很少见，但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用，有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的症状或体征，请立即告诉医生或寻求医疗帮助：

• 过敏反应的迹象，如皮疹；麻疹;瘙痒;发红或发烧的皮肤发红，肿胀，起泡或脱皮；喘息胸部或喉咙发紧；呼吸，吞咽或说话困难；异常嘶哑或嘴，脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。
• 感染的迹象包括发烧，发冷，非常严重的喉咙痛，耳朵或鼻窦疼痛，咳嗽，痰多或痰液颜色改变，尿液通过疼痛，口疮或伤口无法治愈。
• 出血迹象，例如吐血或咳嗽；看起来像咖啡渣的呕吐物；尿中有血；黑色，红色或柏油色的凳子；牙龈出血；阴道异常出血；没有原因或变得更大的瘀伤；或流血，你无法停止。
• 严重腹泻或腹泻，有胃绞痛，胃部不适，呕吐，发烧或积水。
• 感觉很累或虚弱。
• 某些人在注射拓扑替康时出现肺部问题。有时，这是致命的。如果您有肺部疾病的迹象，例如呼吸急促或其他呼吸困难，咳嗽（新发或加重病情）或发烧，请立即致电医生。
• 该药物可引起严重的肠病（中性粒细胞减少性小肠结肠炎）。这个问题可能是致命的，有时甚至在第一天就已经出现。如果您有胃痛或不发烧，胃痛或腹泻，请立即致电医生。
• 如果药物从静脉泄漏，该药物可能会导致组织损伤。告诉您的护士，如果药物进入您的体内，您是否发红，烧灼，疼痛，肿胀，起水泡，皮肤疮或积液。

拓扑替康注射液还有哪些其他副作用？

所有药物都可能引起副作用。但是，许多人没有副作用，或者只有很小的副作用。如果这些副作用或任何其他副作用困扰您或不消失，请致电您的医生或获得医疗帮助：

• 感到疲倦或虚弱。
• 肚子痛。
• 脱发。
• 不饿。
• 口腔刺激或口腔溃疡。
• 拓扑替康注射液常导致便秘，腹泻，呕吐和胃部不适。如果发生这些情况，请与您的医生讨论降低这些副作用的方法。如果上述任何一种影响您，不消失或变得非常严重，请立即致电您的医生。

这些并不是可能发生的所有副作用。如果您对副作用有疑问，请致电您的医生。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。

您可以致电1-800-332-1088向FDA报告副作用。您也可以在https://www.fda.gov/medwatch报告副作用。

如果怀疑OVERDOSE：

如果您认为服药过量，请致电毒物控制中心或立即就医。准备好告诉或显示采取了什么，采取了多少，何时发生。

如何储存和/或丢弃托泊替康注射液？

• 如果您需要在家中存放托泊替康注射液，请与您的医生，护士或药剂师讨论如何存放。

消费者信息使用

• 如果症状或健康问题没有好转或恶化，请致电医生。
• 不要与他人共享您的药物，也不要服用他人的药物。
• 将所有药物放在安全的地方。将所有毒品放在儿童和宠物够不到的地方。
• 扔掉未使用或过期的药物。除非被告知，否则不要冲厕所或倒水。如果您对扔出药物的最佳方法有疑问，请咨询您的药剂师。您所在地区可能有毒品回收计划。
• 有些药物可能还有另一份患者信息单张。请咨询您的药剂师。如果您对拓扑替康注射液有任何疑问，请与您的医生，护士，药剂师或其他医疗保健提供者联系。
• 如果您认为服药过量，请致电毒物控制中心或立即就医。准备好告诉或显示采取了什么，采取了多少，何时发生。

综上所述

拓扑替康通常报道的副作用包括：发热性中性粒细胞减少，败血症，感染，腹痛，脱发，贫血，乏力，便秘，呼吸困难，疲劳，发烧，头痛，白细胞减少，恶心，中性粒细胞减少症，口腔炎，血小板减少，呕吐，粒细胞减少，腹泻和厌食症。其他副作用包括：血清丙氨酸转氨酶升高，血清天冬氨酸转氨酶升高，肠梗阻，疼痛和感觉异常。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于拓扑替康：口服胶囊

其他剂型：

• 静脉用溶液粉，静脉用溶液

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用外，拓扑替康还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用托泊替康时，如果有以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 黑色柏油凳
• 牙龈出血
• 尿液或大便中有血
• 胸痛
• 发冷
• 咳嗽
• 发热
• 下背部或侧面疼痛
• 排尿困难或困难
• 皮肤苍白
• 查明皮肤上的红色斑点
• 咽喉痛
• 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
• 腺体肿胀
• 劳累呼吸困难
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱

发病率未知

• 嘴唇破裂
• 腹泻
• 吞咽困难
• 头晕
• 快速的心跳
• 胃灼热
• 荨麻疹，瘙痒，皮疹
• 消化不良
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或生殖器上的大型蜂巢状肿胀
• 恶心
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 严重的腹痛，绞痛或灼痛
• 胸闷
• 呼吸困难
• 呕吐物，看起来像咖啡渣，剧烈且持续

不需要立即就医的副作用

拓扑替康可能会产生某些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 腹泻
• 脱发或头发稀疏
• 力量不足或丧失
• 食欲不振
• 呕吐
• 减肥

对于医疗保健专业人员

适用于拓扑替康：静脉注射粉剂，静脉内溶液剂，口服胶囊

一般

最常见的不良事件是血液学：中性粒细胞减少，白细胞减少，贫血和血小板减少。 ^[参考]

血液学

非常常见（10％或更多）：中性粒细胞减少症（最高97％），白细胞减少症（97％），贫血（最高94％），血小板减少症（最高74％），发热/ 4级中性粒细胞减少症（28％），发热中性粒细胞减少症（28％），出血（15％）

常见（1％至10％）：全血细胞减少症，凝血不良事件

上市后报告：严重出血（与血小板减少症有关） ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：恶心（64％），其他胃肠道不良事件（63％），呕吐（45％），腹泻（32％），便秘（29％），腹痛（22％），口腔炎（18％）

常见（1％至10％）：腹痛，肠梗阻，消化不良

未报告频率：中性粒细胞减少性结肠炎

上市后报告：腹痛可能与中性粒细胞减少性结肠炎有关^[参考]

皮肤科

皮疹包括瘙痒，皮疹，红斑，荨麻疹，皮炎，大疱性皮疹和斑丘疹。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：脱发（49％），皮肤病学不良反应（48％），皮疹（16％）

常见（1％至10％）：瘙痒

未报告频率：荨麻疹

上市后报告：血管性水肿，严重的皮炎，严重的瘙痒^[参考]

免疫学的

非常常见（10％或更多）：败血症或发热/中性粒细胞减少症感染（43％），感染性中性粒细胞减少症（28％），感染（27％）

常见（1％至10％）：肺炎，变态反应-免疫学不良事件，咽炎，鼻炎，败血症

其他

疼痛包括腹痛或绞痛，关节痛，骨痛，胸痛（非心脏和非胸膜炎），痛经，痛经，耳痛，头痛，肝痛，肌痛，神经性疼痛，放射线疼痛，骨盆痛，胸膜炎，直肠或直肠周围疼痛，肿瘤疼痛，身体疼痛，背部疼痛和骨骼疼痛。

“宪法”是一个综合性术语，包括疲劳（嗜睡，不适，乏力，乏力），发烧（缺乏中性粒细胞减少症），严厉，发冷，出汗以及体重增加或减少。

非常常见（10％或更多）：体质（69％），疼痛（高达59％），疲劳（29％），发热（28％），乏力（25％），粘膜炎（14％）

常见（1％至10％）：与治疗有关的死亡，不适

呼吸道

非常常见（10％或更多）：呼吸困难（22％），肺部不良事件（17％），咳嗽（15％）

常见（1％至10％）：鼻出血，呼吸系统疾病

罕见（少于0.1％）：间质性肺疾病

上市后报告：致命性间质性肺疾病^[参考]

肝的

非常常见（10％或更多）：肝不良事件（24％）

常见（1％至10％）：肝酶的短暂升高，高胆红素血症，ALT升高，AST升高^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：非神经病性神经系统不良事件（35％），头痛（18％）

常见（1％至10％）：感觉异常，神经病，头晕

罕见（0.1％至1％）：感觉不足，周围神经病，轻瘫^[参考]

心血管的

很常见（10％或更多）：心血管不良事件（25％） ^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：代谢实验室不良事件（39％），厌食症（19％）

未报告频率：脱水

肌肉骨骼

非常常见（10％或更多）：肌肉骨骼不良事件（14％） ^[参考]

过敏症

常见（1％至10％）：过敏（包括皮疹）

上市后报告：过敏表现，类过敏反应^[参考]

泌尿生殖

非常常见（10％或更多）：泌尿生殖系统不良事件（36％）

常见（1％至10％）：性生殖功能不良事件^[参考]

本地

稀有（小于0.1％）：外渗

上市后报告：无意中的渗入

内分泌

常见（1％至10％）：内分泌不良事件

眼科

常见（1％至10％）：视觉不良事件

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

卵巢癌的常规成人剂量

从21天疗程的第1天开始，连续30天每天30分钟静脉输注1.5 mg / m（2）

评论：
-在没有肿瘤进展的情况下，建议至少4个疗程，因为肿瘤反应可能会延迟。
-中位反应时间为9至12周。
-推荐剂量一般不应超过4 mg。

使用：初始或后续化疗失败后的转移性卵巢癌。

宫颈癌通常的成人剂量

在每个21天周期的第1、2和3天的30分钟内静脉输注0.75 mg / m（2）

评论：
在每个21天周期的第1天静脉注射顺铂50 mg / m（2）。
-请咨询顺铂制造商的产品信息，以获取给药和水合作用指南以及剂量调整信息。
-推荐剂量一般不应超过4 mg。

用途：与顺铂联用，可治疗IVB期，不宜通过手术和/或放射疗法治愈的子宫颈复发或持续癌。

小细胞肺癌通常的成人剂量

静脉内制剂：从21天疗程的第1天开始，连续30天每天一次30分钟内进行1.5 mg / m（2）静脉内给药
口服胶囊：从21天疗程的第1天开始，连续5天每天口服2.3 mg / m（2）（四舍五入至最接近的0.25 mg）

治疗时间：直到疾病进展

评论：
-在没有肿瘤进展的情况下，建议至少4个疗程，因为肿瘤反应可能会延迟。
-中位反应时间为5至7周。
-建议的静脉注射剂量一般不应超过4 mg。
-不要开处方用于呕吐的口服口服胶囊剂量。

用途：
IV制剂：一线化疗失败后对小细胞肺癌敏感的疾病。敏感疾病定义为对化学疗法有反应的疾病，但随后在化学疗法后至少60至90天发展。
胶囊剂：从一线化疗结束起至少有45天的患者，对于先前完全或部分缓解的复发性小细胞肺癌，应进行治疗。

肾脏剂量调整

小细胞肺癌或卵巢癌，IV制剂：
-轻度肾功能不全（CrCl 40至60 mL / min）：不建议调整
-中度肾功能不全（CrCl 20至39 mL / min）：降低剂量至0.75 mg / m（2）
-严重肾功能不全：数据不足以提供剂量推荐

小细胞肺癌，口服胶囊：
-轻度肾功能不全（CrCl 50至79 mL / min）：不建议调整
-中度肾功能不全（CrCl 30至49 mL / min）：降低剂量至1.5 mg / m（2）
-严重肾功能不全（CrCl小于30）：降低剂量至0.6 mg / m（2）
-如果没有严重的血液学或胃肠道毒性反应，则在第一个疗程后中度至重度肾功能不全的剂量可以增加0.4 mg / m（2）。

宫颈癌：
-仅在血清肌酐低于1.5 mg / dL时开始治疗
-在第一个周期的第1天，血清肌酐大于1.5 mg / dL：延迟治疗开始直至肾脏恢复
-在后续周期的第1天，血清肌酐大于1.5 mg / dL：延迟周期直至肾脏恢复
-在随后的周期中血清肌酐大于1.5 mg / dL：永久停用

肝剂量调整

数据不可用

剂量调整

所有癌症类型：
在第一个周期的第1天，延迟开始治疗，直到血液学或肾脏恢复IF：
-中性粒细胞计数少于1,500个细胞/ mm（3）或
-血小板计数100,000个/ mm（3）以下或
-血清肌酐低于1.5 mg / dL

在随后的周期的第1天，延迟治疗周期，直到血液学或肾脏恢复。
-中性粒细胞计数少于1000细胞/ mm（3）或
-血小板计数100,000个/ mm（3）以下或
-血清肌酐低于1.5 mg / dL或
-血红蛋白小于9 gm / dL
---
小细胞肺癌或卵巢癌：
IV配方：
前一周期中的严重中性粒细胞减少症[小于500个细胞/ mm（3）]：
-永久减少静脉注射剂量0.25 mg [至1.25 mg / m（2）]或口服剂量降低0.4 mg / m（2），以防后续疗程或
-从疗程的第6天（完成拓扑替康给药后24小时）开始，在随后的疗程之后（在减少剂量之前）施用粒细胞集落刺激因子（G-CSF）。

血小板计数低于25,000个细胞/ mm（3）：将后续疗程的剂量降低至1.25 mg / m（2）。

口服胶囊（仅小细胞肺癌） ：
永久性减少0.4 mg / m（2）的剂量，可用于以下课程：
-嗜中性粒细胞计数少于500个细胞/ mm（3）]，发烧或感染持续7天以上
-中性粒细胞计数超过500至1,000个细胞/ mm（3），持续超过治疗疗程的第21天
-血小板计数低于25,000个细胞/ mm（3）
不要给3级或4级腹泻患者口服制剂
-恢复到1级或以下等级后，将后续剂量降低0.4 mg / m（2）
---
宫颈癌：
在先前的周期中首次出现高热性中性粒细胞减少症[发烧38 C / 100.4F或更高时小于1,000中性粒细胞/ mm（3）。
-永久降低剂量至0.60 mg / m（2）或
-在随后的周期中给予预防性G-CSF

尽管使用了G-CSF，但在先前的周期中再次出现发热性中性粒细胞减少症：
-永久降低剂量至0.45 mg / m（2）

前一个周期的血小板最低点低于25,000个细胞/ mm（3） ：
-永久降低剂量至0.60 mg / m（2）

在随后的周期中血清肌酐大于1.5 mg / dL ：
-永久停用托泊替康

预防措施

美国盒装警告：
骨骼骨髓抑制
-骨髓抑制，主要是中性粒细胞减少，可能很严重，并导致感染和死亡。
-请勿在患有骨髓抑制的患者（例如中性粒细胞计数低于1,500个细胞/ mm 3）时开始治疗。
-在治疗期间经常监测外周血计数。
-根据建议减少或保留治疗剂量。

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-使用身体表面积验证剂量。
-口服胶囊应完全吞服：不要压碎，咀嚼或分开胶囊。
-口服胶囊可以带或不带食物服用。

重构/准备技术：
-戴着手套和防护服，在层流罩中进行准备。
-如果溶液接触到皮肤，请立即用肥皂和水彻底清洗皮肤。
-如果溶液接触粘膜，请用水彻底冲洗。