托塞米注射剂说明

托塞米注射液是吡啶-磺酰脲类的利尿剂。化学名称为1-异丙基-3-
[（4-rn-toluidino-3-pyridyl）磺酰基]脲及其结构式为：

其分子式为C，sH； ON 4 0 3S，pKa为6.42，分子量为348.42。

托塞米是一种白色至类白色结晶紫粉。用于静脉注射的托塞米小瓶包含一个
托拉塞米（10 mglmL），聚乙烯g lycal-400，氨丁三醇和氢氧化钠的无菌溶液
（根据需要调整p H）在注射用水中。

托塞米注射液-临床药理学

作用机理
在动物体内进行的微针研究表明，托塞米从厚壁腔内起作用
Henle回路的上升部分，它抑制了Na'JK'/ 2CI'-载体系统。临床
药理学研究已证实该作用部位在人体中以及在其他部位的作用
肾单位尚未被证实。因此利尿活性与药物发生率之间的相关性更好
尿液中的排泄物比血液中的浓度高。
托塞米可增加钠，氯和水的尿排泄，但不会显着增加
肾小球滤过率，肾血浆流量或酸碱平衡。

药代动力学与代谢
在正常成年人或轻度患者中托拉塞米的分布量为12升至15升
中度肾衰竭或充血性心力衰竭。在肝硬化患者中，
分布大约增加了一倍。
在正常受试者中，托塞米的消除半衰期约为3.5小时。托塞米已清除
肝代谢（约占总清除率的80％）和排泄物从循环中排出
进入尿液（正常肾功能患者约占总清除率的20％）。专业
人体内的代谢产物是羧酸衍生物，它在生物学上没有活性。小二
代谢物具有一定的利尿作用，但出于实际目的，新陈代谢终止了该作用
的药物。
因为托拉塞米与血浆蛋白（> 990/0）广泛结合，所以很少有尿素通过
肾小球滤过。托拉塞米的大部分肾脏清除是通过药物的主动分泌引起的。
近端小管变成管状尿液。
在代偿性充血性心力衰竭患者中，肝和肾清除率均降低，
可能是由于肝充血和肾血浆流量减少。总数
托拉塞米的清除率约为健康志愿者的50％，血浆半衰期
和AUG a相应增加。由于减少的肾脏清除率，
给定剂量被递送至管腔内作用部位，因此在任何给定剂量下，利尿剂均较少
充血性心力衰竭患者比正常人多。
在肾衰竭患者中，托塞米的肾清除率明显降低，但总血浆
清除率没有明显改变。一小部分给药剂量被输送到
腔内作用部位，以及任何给定剂量的利尿剂的利钠作用均降低。利尿剂
如果给患者更大剂量，仍然可以实现肾衰竭的缓解。总血浆
在肾功能不全的情况下，托拉塞米的清除率和消除半衰期保持正常
之所以起作用，是因为肝脏的代谢清除功能完好无损。
肝硬化患者的分布体积，血浆半衰期和肾脏清除率均
增加，但总清除率没有变化。
托塞米在老年健康受试者中的药代动力学特征与年轻受试者相似
除了与通常发生的肾功能下降有关的肾清除率下降外
随着年龄的增长。但是，总血浆清除率和消除半衰期保持不变。

临床效果
托拉塞米的利尿作用在静脉内给药10分钟内开始，并在第一次
小时。静脉给药利尿持续约6至8小时。在健康受试者中给予单身
剂量，钠排泄的剂量反应关系在2.5 mg至20的剂量范围内呈线性关系
毫克单次剂量至多10 mg且仅轻微剂量后，钾排泄的增加可以忽略不计
单次服用20 mg后（5 mEq至15 mEq）。

充血性心力衰竭
托塞米德已在纽约心脏协会II级至
IV级充血性心力衰竭。在这些患者中每天接受10至20 mg托拉塞米的患者
研究显示，与接受治疗的患者相比，减轻体重和水肿的作用明显更大
安慰剂。

非尿性肾衰竭
在非尿酸性肾衰竭患者的单剂量研究中，高剂量的托塞米（20 mg至200 mg
毫克）引起水和钠排泄的明显增加。对于非尿性肾衰竭的患者，
严重到需要血液透析的程度，每天使用高达200毫克的托拉塞米进行长期治疗
没有显示出能改变稳态流体的滞留性。当患者在研究急性肾衰竭时
接受每日总剂量520毫克至1200毫克的rsemide，有1 9％的癫痫发作。九十六
在这项研究中对患者进行了治疗； 6/32接受托拉塞米治疗的癫痫发作，6/32接受治疗
与较高剂量的速尿发生癫痫发作，并用安慰剂治疗1/32
发作了。

肝硬化
当与醛固酮拮抗剂一起使用时，托拉塞米还引起钠和体液增加
肝硬化引起的水肿或腹水患者排泄。尿钠排泄率
肝硬化患者相对于托塞米的尿排泄率低于健康受试者
（可能是由于醛固酮过多症和由此引起的钠retention留是
门脉高压和腹水）。但是，由于托拉塞米的肾脏清除率增加，
肝硬化患者，这些因素趋于相互平衡，其结果是整体
利尿钠反应类似于健康受试者。长期在肝脏中使用任何利尿剂
尚未在充分且对照良好的试验中研究这种疾病。

原发性高血压
在原发性高血压患者中，托拉塞米在对照研究中显示可以降低血液
每天一次，剂量为5毫克至10毫克时，血压会升高。降压作用近
在治疗4至6周后达到最大，但可能会持续增加长达12周。收缩压和
舒张性舒张压和站立血压均降低。没有明显的矫正效果，
血压降低的峰谷差异最小。
与其他利尿剂一样，托拉塞米的抗高血压作用平均在
黑人患者（低肾素人群）要比非黑人患者好。
首次施用托拉塞米时，每日尿钠排泄量增加至少一周。用
长期服用，但是每天的钠流失与饮食中钠的摄入量达到平衡。如果
托拉塞米的给药突然停止，血压恢复到治疗前的水平
几天，没有过度拍摄。
托塞米已与j3-肾上腺素能阻断剂，ACE抑制剂和
钙通道阻滞剂。尚未观察到药物不良反应，需要特殊剂量
无需调整。

托塞米注射剂用于治疗充血性心力衰竭相关的水肿，
肾脏疾病或肝病。已发现使用托拉塞米可有效治疗
与慢性肾功能衰竭相关的水肿。尚未长期使用利尿剂治疗肝病
在充分且受控的试验中进行了研究。
当需要利尿迅速发作或口服时，建议使用托塞米注射剂
是不切实际的。
托塞米注射剂可单独或与其他药物联合用于治疗高血压
降压药。

禁忌症

托拉塞米注射剂对已知对托拉塞米或对托拉塞米过敏的患者禁用
磺脲类。
尿毒症患者忌用托塞米德注射液。

警告事项

肝硬化腹水肝病
对于患有肝硬化和腹水的肝病患者，应谨慎使用托拉塞米，因为
体液和电解质平衡的突然改变可能导致肝昏迷。在这些病人中
托拉塞米（或任何其他利尿剂）利尿最好在医院开始。预防低血钾
并应使用代谢性碱中毒，醛固酮拮抗剂或保钾药
与托拉塞米同时使用。

耳毒性
快速静脉注射阿司匹林后，可观察到耳鸣和听力下降（通常是可逆的）
其他loop利尿剂，口服托拉塞米后也观察到。不确定这些事件
归因于托拉塞米。当血浆浓度很高时，在动物研究中也发现了耳毒性
诱导了托拉塞米的水平。静脉给药，托拉塞米应缓慢注射
2分钟，单次剂量不应超过200毫克。

体积和电解质耗竭
应观察接受利尿剂治疗的患者的电解质平衡的临床证据，
低血容量或肾前性氮质血症。这些干扰的症状可能包括一种或多种
以下症状：口干，口渴，虚弱，嗜睡，嗜睡，烦躁不安，肌肉疼痛
或抽筋，肌肉疲劳，低血压，少尿，心动过速，恶心和呕吐。过多
利尿可能导致脱水，血容量减少，并可能引起血栓形成和栓塞，
特别是老年患者。在出现液体和电解质不平衡，血容量不足的患者中，
肾前性氮质血症，观察到的实验室变化可能包括高-超hypo血症，高-或-
低氯血症，高钾血症或低钾血症，酸碱异常以及血尿素氮增加
（包子）。如果发生上述任何一种情况，应停止使用杀虫剂，直到情况得到纠正为止；托塞米
可以以较低的剂量重新启动。
在美国的对照研究中，以高剂量将托拉塞米用于高血压患者
每天5毫克或10毫克。在这些剂量下6周后，血清钾平均下降为
约0.1 mEq / L。血清钾水平低于3.5 m Eq / L的患者百分比
在研究期间的任何时候，接受托拉塞米治疗的患者（1.5％）与接受乙酰胺治疗的患者基本相同。
那些接受安慰剂的人（占3％）。随访1年的患者的平均无进一步变化
血清钾水平。充血性心力衰竭，肝硬化，性欲减退患者
用托拉塞米治疗的剂量高于美国一项高血压试验的研究剂量，
低血钾症的发生频率与剂量有关。
在患有心血管疾病的患者中，尤其是那些接受洋地黄苷的患者，利尿剂引起的
低血钾症可能是心律不齐发展的危险因素。低血钾的风险是
肝硬化患者，利尿快的患者，
口服电解质摄入不足，并且同时接受下列药物治疗的患者：
皮质类固醇或促肾上腺皮质激素。
建议在接受过乙肝治疗的患者中定期监测血清钾和其他电解质
托拉塞米。

预防措施

实验室价值
钾盐
请参阅警告。

钙
正常受试者单剂量的托拉塞米可增加钙的尿排泄，但血清
在4至6周的高血压试验中，钙含量略有增加。在对患者的长期研究中
并发充血性心力衰竭的患者，平均1年内血清钙的变化降低了0 .1 mgJdL
（0.02毫米）。在426名接受托拉塞米治疗的患者中，平均平均11个月，发生低钙血症
没有被报告为不良事件。

镁
单剂量的托拉塞米会使健康的志愿者增加镁的尿排泄，
但在4至6周的高血压试验中，血清镁水平略有增加。长期来看
高血压研究中，平均1年血清镁含量变化为0.03 mgJdL
（0.01毫米）。在426名接受托拉塞米治疗的患者中，平均平均11个月，其中1例
低镁血症（1.3 m gJdL [0.53 mmollLJ）被报告为不良事件。
在托塞米德充血性心力衰竭患者的一项长期临床研究中，
血清镁的年度变化增加了0.2 mg / dL（0.08 mmoI / L），但这些数据是
这些患者中许多人都接受了镁补充剂，这一事实使他们感到困惑。在4周内
没有补充镁的研究，血清镁的发生率
接受5毫克和10毫克以下剂量的组中低于1.7毫克/分升（0.7 mmol / L）的水平为60/0和9％
托拉塞米分别。

血尿素氮（BUN），维生素E和尿酸
托塞米在这些实验室值中的每一个上均产生与剂量相关的小增加。在高血压
每天接受10 mg托拉塞米治疗6周的患者，血尿素氮平均增加
为1 .8 mg / dL（0.6 mmo IJL），血清肌酐平均增加0.05 mg / dL（4 mmo t / L），并且
血清尿酸的平均增加量为1 .2 m gJdL（70 mmoIJL）。几乎没有进一步的变化
长期治疗，停药后所有变化都会逆转。
据报道，接受托拉塞米的患者出现症状性痛风，但其发生率相似
与接受安慰剂的患者相同。

葡萄糖
每天接受10 mg托拉塞米的高血压患者血清平均升高
治疗6周后，葡萄糖浓度为5.5 mg / dL（0.3 mmot / L），并进一步增加
在接下来的一年中为1 .8 mgldL（0.1 mmollL）。在糖尿病患者的长期研究中，意味着禁食
血糖值与基线相比无明显变化。高血糖病例已经
报告但不常见。

血脂
在美国的受控短期高血压研究中，日剂量为5 mg，10 mg和
托拉塞米20 mg与血浆总胆固醇增加4、4和8 mg / dL（0.1
分别达到0.2 mmoL（在慢性治疗期间，这种变化消退。
在同一项短期高血压研究中，托拉塞米的每日剂量分别为5 mg，10 mg和20 mg
与血浆甘油三酸酯平均增加16、13和71 mg / dL（0. 15至0.8 mmoL）有关，
分别。
在每天5到20毫克托拉塞米的长期研究中，与
治疗1年后观察到基线血脂值。

其他
在高血压患者的长期研究中，托拉塞米与小均值相关
血红蛋白，血细胞比容和红细胞数量减少，白血平均数增加
细胞计数，血小板计数和血清碱性磷酸酶。尽管具有统计意义，但所有这些
变化在医学上无关紧要。在任何肝酶中均未观察到明显趋势
除碱性磷酸酶以外的测试。

药物相互作用

在患有原发性高血压的患者中，托拉塞米已经与β-受体阻滞剂一起使用，
ACE抑制剂和钙通道阻滞剂，对于充血性心力衰竭患者，托塞米具有
与洋地黄苷，ACE抑制剂和有机硝酸盐一起服用。都不是
联合使用与新的或意外的不良事件相关。
托拉塞米不影响格列本脲或wartarin的蛋白结合，抗凝作用
phenprocoumon（相关的香豆素衍生物），或地高辛或卡维地洛（a的药代动力学）
血管扩张药/β受体阻滞剂）。在健康受试者中，托拉塞米的共同给药与
螺内酯的肾脏清除率明显降低，AUC相应增加。
但是，临床经验表明，无需调整任何一种药物的剂量，
由于托拉塞米和水杨酸酯通过肾小管竞争分泌，因此接受高剂量治疗的患者
托塞米德并用时，一定剂量的水杨酸可能会发生水杨酸毒性，
同样，尽管可能在托拉塞米和非甾体类抗炎药之间进行干预
（包括阿司匹林）尚未进行研究，这些药物与另一种di利尿剂并用
（速尿）有时与肾功能不全有关，
托拉塞米的利钠作用（像许多其他利尿剂一样）被甲状旁腺抑制
消炎痛的同时给药。已经证明了托拉塞米的这种作用
饮食中的钠盐限制条件（50 mEq /天），但没有正常的钠摄入量
（150 mEq /天）。
西咪替丁或西咪替丁不改变托塞米的药代动力学特征和利尿活性
据报道，对于地高辛内酯，地高辛的共同给药可增加曲线下面积
托拉塞米50％，但没有必要调整托拉塞米的剂量。
尚未在人中同时使用托拉塞米和消胆胺
在动物中，胆甾胺的共同给药降低了口服给药的吸收
托拉塞米。如果同时使用托拉塞米和扑热息痛，则同时给药是
不建议。
丙磺舒的共同给药减少了托塞米分泌到近端小管中，从而
降低托拉塞米的利尿活性。
已知其他利尿剂会降低锂的肾脏清除率，导致锂的高风险
毒性，因此，锂和利尿剂的共同给药（如果有的话）应格外谨慎。
尚未研究锂和托拉塞米的共同给药。
据报道，其他利尿剂可增加氨基糖苷类抗生素的耳毒性。
乙醛酸，尤其是在肾功能受损的情况下。这些潜在的相互作用
托拉塞米尚未被研究。
致癌，诱变，生育力受损
当将托拉塞米用于大鼠和小鼠时，未发现总体肿瘤发生率增加
一生中最高剂量为9 mg / kg /天（大鼠）和32 mg / kg /天（小鼠）。体重减轻
这些剂量是人类20毫克剂量的27至96倍；在体表面积上，它们是
此剂量的5至8倍。在大鼠研究中，高剂量女性组表现出肾小管损伤，
间质性炎症，以及肾腺瘤和癌的统计学上显着增加。的
但是，这一组的肿瘤发生率并不比有时在
历史控制。大剂量的慢性非肿瘤性肾损伤已有类似的报道。
其他利尿剂（例如速尿和氢氯噻嗪）的动物研究。
在各种托拉塞米和托拉塞米的体内和体外试验中均未检测到诱变活性。
其主要的人类代谢产物。测试包括细菌中的Ames测试（有无代谢）
激活），检测人类淋巴细胞中的染色体畸变和姐妹染色单体交换，
测试仓鼠和鼠骨髓中发现的各种细胞核异常，
小鼠和大鼠等中非计划的DNA合成。
最高剂量为25毫克/千克/天（人体20毫克的体重的75倍；体重的13倍）
剂量（以身体·表面·面积为基础），托拉塞米对生殖性能无不利影响
雄性或雌性大鼠。
怀孕
致畸作用
怀孕类别B。
在使用托拉塞米达5 mg / kg /天的大鼠中，没有胎儿毒性或致畸性。
以mg / kg计，这是20 mg / day人体剂量的15倍；以mg / m2为基础，动物剂量为10
倍于人的剂量），或在兔子中以1.6毫克/千克/天（以毫克/千克为基础），是人类的5倍
剂量为20 mg / kg /天；以mg / m2为基础，是该剂量的1.7倍）。胎儿和母体毒性（降低
平均体重，胎儿吸收增加和胎儿骨化延迟）发生在兔子和
给予大鼠4倍（兔子）和5倍（大鼠）的剂量。充分和良好控制的研究还没有
在孕妇中进行。因为动物繁殖研究并不总是能够预测
根据人类反应，仅在明确需要时，才应在怀孕期间使用此药。
人工与分娩
托拉塞米对分娩和分娩的影响尚不清楚。
护理母亲
尚不知道托拉塞米是否会从人乳中排出。因为许多药物被排泄
母乳，对护理妇女使用托拉塞米时应格外小心。
儿科用
儿科患者的安全性和有效性尚未确定。
对严重早产儿因导管未闭引起的水肿使用另一种利尿剂
动脉和透明膜疾病有时与肾脏钙化有关，
有时在X射线上几乎看不见，但有时呈鹿角形，充满了肾盂。一些
这些结石已经溶解，据报道，高钙尿症已经减少。
氯噻嗪已与the利尿剂合用。在其他早产儿中
透明膜病，已报道另一种loop利尿剂会增加持续性风险
动脉导管未闭，可能是通过前列腺素E介导的过程。使用托拉塞米
在此类患者中尚未进行研究。
老人用
在美国临床研究中接受托拉塞米治疗的患者总数中，有24％为65岁
或以上，而约4％为75岁或以上。没有与年龄相关的有效性或安全性差异
在年轻患者和老年患者之间观察到。

不良反应

在批准时，托塞米已在大约4000名受试者中进行了安全性评估：
这些受试者中有800名接受了托拉塞米治疗至少6个月，并且对380多名受试者进行了更多的治疗
超过一年。在这些受试者中，有564名在美国的试验中接受了托拉米德治疗
其中274名受试者接受了安慰剂。
所报告的托拉塞米的副作用通常是短暂的，并且之间没有相关性
副作用以及年龄，性别，种族或治疗时间。由于副作用而终止治疗
发生在美国3.5％的托拉塞米治疗患者和4.4％的托马塞米治疗患者中
安慰剂。在美国和欧洲进行的研究中，由于副作用导致停药率
充血性心脏病患者的托拉塞米组分别为3％（38/1250）和呋塞米3.4％（13/380）
肾功能不全的患者失败，托拉塞米2％（81409），呋塞米4.8％（11/230），
肝硬化患者使用托拉塞米的比例为7.6％（13/170），使用速尿的比例为0％（0/33）。
中断使用托拉塞米的最常见原因是（降序排列）
频率）头晕，头痛，恶心，虚弱，呕吐，高血糖，排尿过多，
高尿酸血症，低钾血症，口渴，血容量不足，阳imp，食道出血和
消化不良。这些不良事件的辍学率介于0.1％至0.5％之间。
被认为可能或可能与美国研究药物有关的副作用
表1列出了托拉塞米治疗的1％以上患者的安慰剂对照试验。
表1可能或可能与药物有关的反应美国安慰剂对照
表1可能或可能与药物有关的反应美国安慰剂对照
研究发病率（患者百分比）

我托斯米亚我放置
（N = 564）（N = 274）
头痛7.3 9.1
排尿过多6.7 2.2
头晕3.2 4.0
鼻炎2.8 2.2
虚弱2.0 1.5
腹泻2.0 1.1
心电图异常2.0 0.4
咳嗽加重2.0 1.5
便秘1.8 0.7
恶心1.8 0.4
关节痛1.8 0.7
消化不良1.6 0.7
喉咙痛1.6 0.7
肌痛1.6 1.5
胸痛1.2 0.4
失眠1.2 1.8
水肿1.1 1.1
神经质1.1 0.4

在这些试验中，托拉塞米的日剂量范围为1.25 mg至20 mg，大多数患者
接受5毫克至10毫克;治疗时间从1到52天不等，中位数为41天。
在表中列出的副作用中，只有“排尿过多”发生的频率更高
托拉塞米治疗的患者比安慰剂治疗的患者低。在安慰剂对照
高血压研究，其设计允许副作用发生率归因于剂量过大
据报道，接受安慰剂的患者中有1％排尿，每天接受5 mg治疗的患者中有4％
托拉塞米，其中15％的人用10毫克治疗。普遍认为小便过多
在因心脏，肾脏或肝脏接受托拉塞米治疗的患者中未报告为不良事件
失败。
临床研究中报告的严重不良事件无法与之建立药物关系
排除房颤，胸痛，腹泻，洋地黄中毒，胃肠道出血，
高血糖，高尿酸血症，低钾血症，低血压，血容量不足，分流血栓形成，皮疹，直肠
出血，晕厥和室性心动过速。
据报道，暴露于托拉塞米的患者出现血管性水肿，后来被发现过敏
磺胺药。
在未考虑安慰剂对照试验期间列出的不良反应中
与药物治疗，关节炎和其他各种非特异性肌肉骨骼问题的相关性
尽管痛风是与托拉塞米有关的报道比安慰剂要多
安慰剂的使用频率更高。这些反应的频率没有增加，
严重程度与托拉塞米剂量有关。接受托拉塞米治疗的一组患者因以下原因退出治疗：
肌痛，安慰剂组中的一名因痛风而退出。
低钾血症
请参阅警告。

托拉塞米注射剂量和给药

常规：老年人无需特殊剂量调整。
由于托拉塞米的生物利用度高，因此口服和静脉内剂量治疗性
当量，因此患者可以在不改变剂量的情况下切换为静脉注射形式。
托塞米注射剂应在2分钟内缓慢推注或
连续输注给药。
如果托拉塞米通过静脉输注线给药，建议与其他静脉注射一样，
在给药之前和之后，用生理盐水（氯化钠注射液）冲洗静脉输液管。
托塞米注射剂的pH值高于8.3。建议冲洗管路，以避免潜在的危险。
因pH值不同而引起的不相容性，可以通过颜色变化，雾度或
在溶液中形成沉淀。
如果将托塞米注射液作为连续输注给药，则可通过以下方法证明其稳定性
在室温下于塑料容器中放置24小时，用于以下液体和浓度：
200 mg托拉塞米（10 mg / mL）添加至：
250 mL葡萄糖水溶液5％
250 mL 0.9％氯化钠
500 mL 0.45％氯化钠
将50 mg托拉塞米（10 mg / mL）添加到：
500 mL葡萄糖水溶液5％
500 mL 0.9％氯化钠
500 mL 0.45％氯化钠
给药前，应目视检查托拉塞米注射液是否变色
和颗粒物。如果找到任何一个，则不应使用该样品瓶。
充血性心力衰竭
通常的初始剂量是10 mg或20 mg静脉注射托塞米。 II利尿反应不充分，
剂量应通过大约加倍向上滴定，直至达到所需的利尿反应
获得。尚未对高于200 mg的单剂进行充分研究。
慢性肾功能衰竭
托拉塞米的常规初始剂量为静脉注射托拉塞米20 mg。如果利尿反应是
剂量不足时，应将剂量向上约加倍，直到所需的利尿剂为止
获得响应。尚未对高于200 mg的单剂进行充分研究。
肝硬化
通常的初始剂量是5毫克或10毫克静脉内托拉米德，与
醛固酮拮抗剂或保钾利尿剂。如果利尿反应不足，则剂量
通过大约加倍将其向上滴定直至获得所需的利尿反应。
高于40 mg的单剂量尚未得到充分研究。
尚未对长期使用利尿剂治疗肝病的充分和良好控制方法进行过研究
审判。
高血压
通常的初始剂量是每天5 mg。如果5毫克剂量不能使血液充分减少
在4至6周内血压升高时，剂量可能会增加到每天10 mg。如果对10毫克的反应是
不足时，应在治疗方案中添加其他抗高血压药。

托拉塞米注射液如何供应

托塞米注射液10 mg / mL，可用如下：
10箱纸箱中的2 mL单剂量小瓶-NDC＃是0517-0770-10
纸箱装10瓶中的5毫升单剂量小瓶-NDC＃是0517-0771-10
存储
储存在200到250 C（680到7] 0 F（请参阅USP控制的室温）。不要冻结。

样品外包装标签

综上所述

托拉塞米常见的副作用包括：多尿。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于托拉塞米：口服片剂

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，托拉塞米还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用托拉塞米时，如果有下列任何副作用，请立即与医生联系：

不常见

• 胸痛
• 抽搐
• 排尿减少
• 腹泻
• 口干
• 口渴
• 心律不齐
• 食欲不振
• 情绪变化
• 肌肉疼痛或抽筋
• 恶心或呕吐
• 手，脚或嘴唇麻木或刺痛
• 气促
• 手，脚踝，脚或小腿肿胀
• 异常疲倦或虚弱

罕见

• 黑色柏油凳
• 从突然坐着或躺着的姿势起床时头晕，头晕或头昏眼花
• 耳鸣或嗡嗡声或听力下降
• 皮疹

如果服用托拉塞米时出现以下任何过量症状，请立即获得紧急帮助：

服用过量的症状

• 模糊的视野
• 昏迷
• 混乱
• 尿量减少
• 头晕
• 睡意
• 晕倒
• 快速的心跳
• 头痛
• 心率增加
• 易怒
• 头昏眼花
• 快速呼吸
• 凹陷的眼睛
• 出汗
• 异常疲倦或虚弱
• 弱脉冲
• 皱纹的皮肤

不需要立即就医的副作用

托拉塞米可能会出现一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 排尿增加

不常见

• 胃酸或酸
• ching
• 排便困难（凳子）
• 移动困难
• 胃灼热
• 咳嗽加剧
• 消化不良
• 关节痛
• 力量不足或丧失
• 肌肉疼痛或僵硬
• 紧张
• 关节疼痛
• 流鼻涕
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 胃部不适，不适或疼痛
• 鼻塞
• 关节肿胀
• 睡眠困难

对于医疗保健专业人员

适用于托拉塞米：注射液，口服片剂

一般

最常见的不良反应是头痛和排尿过多。 ^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：水肿

未报告频率：高血糖，高尿酸血症，低血钾，血容量不足，口渴，痛风，钙排泄增加，血清钙增加，血清钙减少，镁排泄增加，血清镁增加，血清镁减少，BUN增加，肌酐增加，尿酸增加，血清葡萄糖增加，血浆总胆固醇增加，血浆甘油三酸酯增加^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：腹泻，便秘，恶心，消化不良，喉咙痛

未报告频率：呕吐，食道出血，胃肠道出血，直肠出血，口干

上市后报告：胰腺炎^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头痛，头晕

未报告频率：晕厥，耳鸣，听力下降，肢体感觉异常^[参考]

其他

常见（1％至10％）：乏力，胸痛

未报告频率：虚弱，洋地黄中毒^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：关节痛，肌痛

未报告频率：关节炎^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：失眠，神经过敏^[Ref]

呼吸道

常见（1％至10％）：鼻炎，咳嗽增加^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：ECG异常

未报告频率：房颤，低血压，分流血栓形成，室性心动过速^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：排尿过多

未报告频率：阳Imp ^[参考]

血液学

未报告频率：红细胞减少，白细胞减少，血小板减少，血红蛋白减少，血细胞比容减少，红细胞计数减少，白细胞计数增加，血小板计数增加，血清碱性磷酸酶增加

上市后报告：白细胞减少症，血小板减少症^[参考]

皮肤科

未报告频率：皮疹，血管性水肿

上市后报道：史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死^[参考]

眼科

未报告频率：视觉障碍^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的成人水肿剂量

与充血性心力衰竭相关的水肿：
静脉内和口服：每天一次10至20毫克；如果利尿剂仍然不足，则通过将剂量增加一倍左右向上滴定直至达到所需的反应；高于200 mg的单剂量尚未得到充分研究。

与肾脏疾病相关的水肿：
静脉内和口服：每天一次20毫克；如果利尿剂仍然不足，则通过将剂量增加一倍左右向上滴定直至达到所需的反应；高于200 mg的单剂量尚未得到充分研究。

与肝病相关的水肿：
静脉内和口服：每天一次5至10毫克，与醛固酮拮抗剂或保钾利尿剂一起使用；如果利尿剂仍然不足，则通过将剂量增加一倍左右向上滴定直至达到所需的反应；单剂量高于40毫克尚未得到充分研究。

评论：尚未充分研究慢性利尿剂在肝脏疾病中的长期使用。

成年人通常的高血压剂量

每天口服5 mg；如果在4至6周后利尿仍然不足，则每天一次口服最多10 mg滴定；如果利尿剂仍不足10 mg，则应加用其他降压药。

肾脏剂量调整

可能需要调整剂量；但是，没有提出具体的指导方针；无尿患者禁忌。

肝剂量调整

谨慎使用

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

给药建议：静脉注射：在2分钟内推注一次或连续输注。如果通过静脉输液管给药，则在给药前后都要用生理盐水冲洗。

储存要求：IV：应咨询制造商的产品信息。

监控：
-代谢：定期监测电解质；长期服用该药的患者，尤其是有高尿酸血症和痛风倾向的人，或有潜伏或明显糖尿病的人，还应定期监测肌酐，葡萄糖，脂质和尿酸。

患者建议：建议患者在驾驶或操作机器时要谨慎，直到确定对初始治疗的反应为止。