介绍

抗抑郁药血清素调节剂。 ^201羽

盐酸曲唑酮的用途

严重抑郁症

患有或不患有焦虑症的重度抑郁症的管理。 ²⁰¹

在住院和门诊均有效。 ²⁰¹

精神分裂症

已用于精神分裂症患者的抑郁发作的短期治疗†。 ^{b d}

酒精依赖

已被用作酒精依赖管理的辅助疗法†。 ^b

焦虑状态

已用于管理焦虑状态†。 ^b

盐酸曲唑酮的剂量和给药

一般

• 根据个人需要和反应个性化剂量。 ^b

• 监测抑郁症，自杀倾向或行为异常变化是否可能恶化，尤其是在治疗开始时或调整剂量期间。 ^{212 213 218} （请参见谨慎操作下抑郁和自杀风险的恶化。）

• 可能需要持续治疗； ²⁰¹使用最低有效剂量并定期监测是否需要继续治疗。 ²⁰¹

行政

口头管理

饭后或小食后口服。 ²⁰¹

如果出现睡意，在睡前服用大部分的每日剂量或减少剂量。 ²⁰¹

剂量

可作为盐酸曲唑酮使用；剂量以盐表示。 ²⁰¹

大人

严重抑郁症

口服

最初，每天150毫克，分次服用。 ²⁰¹根据患者的反应和耐受性，每日剂量可每3或4天以50 mg的增量增加。 ²⁰¹

限度

大人

严重抑郁症

门诊病人

每天最大400毫克。 ²⁰¹

住院病人

每天最大600毫克。 ²⁰¹

盐酸曲唑酮的注意事项

禁忌症

• 对曲唑酮或制剂中任何成分的超敏反应。 ²⁰¹

警告/注意事项

警告事项

抑郁和自杀风险的恶化

成人和小儿重度抑郁症患者是否服用抗抑郁药，可能会使抑郁恶化和/或出现自杀意念和行为（自杀）或行为异常改变；可能会持续到临床上重要的缓解为止。 ^{212 213 218 a}但是，自杀是抑郁症和某些其他精神疾病的已知风险，而这些疾病本身是自杀的最强预测因子。 ^{212 213 218}

出于任何原因，尤其是在开始治疗期间（即头几个月）和剂量调整期间，应适当监测并密切观察接受曲唑酮的患者。 ^{212 213 218 a} （请参阅带框警告，另请参见“谨慎使用儿科”。）

焦虑，躁动，惊恐发作，失眠，易怒，敌对，攻击性，冲动性，静坐不全，轻躁狂和/或躁狂可能是自杀倾向的先兆。 ^{212 218}考虑更改或患者的抑郁停止治疗是新兴自杀或可能是前体特别是如果严重恶化抑郁或自杀倾向，突然发作，或不是病人表现出来的症状，部分症状持续加重或那些。 ^{212 213 218 a}如果决定中止治疗，则尽可能快地逐渐增加曲唑酮的剂量，但要考虑突然中止的风险。 ^212个

处方最少的剂量与良好的患者管理相一致，以减少用药过量的风险。 ^212个

对于精神病患者（例如重度抑郁症，强迫症）或非精神病患者，请遵守这些预防措施。 ^212个

躁郁症

可能掩盖了躁郁症。 ²¹²曲唑酮未获批准用于治疗双相抑郁症。^一种

在开始治疗之前，通过获取详细的精神病史（例如自杀家族史，双相情感障碍，抑郁症）来筛查双相情感障碍的风险。 ²¹²

独裁者

有发展专横主义的风险；可能需要手术或药物（例如肾上腺素）干预，导致阳ot或勃起功能永久受损。 ²⁰¹

在熟悉该程序的泌尿科医生或医师的监督下进行药理或手术干预；如果阴茎异常勃勃症持续超过24小时，则不应在没有泌尿科咨询的情况下开始手术。^一种

如果长时间或不适当的勃起发生，请立即中止。 ²⁰¹

心血管作用

可能的心律不齐（例如PVC，VT）；已有心血管疾病的患者慎用。 ²⁰¹

在MI的初步复苏阶段，请勿使用。 ²⁰¹

报道了低血压，包括体位性低血压和晕厥。 ²⁰¹

降压治疗的同时给药可能需要减少降压药的剂量。 ²⁰¹

一般注意事项

选修外科

可能需要手术前几天停止手术，需要全身麻醉。 ²⁰¹

CNS效应

据报道，多达50％的患者出现嗜睡。 ²⁰¹

可能会影响需要精神警觉和身体协调的活动的进行。 ²⁰¹

电抽搐疗法（ECT）

与ECT并用的效果尚未得到系统的评估；避免同时使用。 ²⁰¹

特定人群

怀孕

C类²⁰¹

哺乳期

不知道曲唑酮是否分布在牛奶中；小心谨慎。 ^{200 201}

儿科用

未满18岁的儿童的安全性和疗效尚未确立。 ²⁰¹

FDA警告，在患有严重抑郁症，强迫症（OCD）或其他基于合并疗法的精神疾病的儿童和青少年中，与安慰剂相比，在抗抑郁治疗的头几个月中发生自杀思维或行为（自杀）的风险更高分析了9种抗抑郁药（SSRI和其他药物）的24项短期安慰剂对照试验。 ^{212 213 218}然而，最近对27个安慰剂对照试验的9个抗抑郁药（SSRI等）的荟萃分析对年龄<19岁的重度抑郁症，强迫症或非强迫症焦虑症患者进行了研究，结果表明，在这些情况下进行抗抑郁治疗可能会超过自杀行为或自杀意念的风险。 ²²³在这些儿科试验中未发生自杀事件。 ^{212 213 223一}

在评估曲唑酮在任何临床用途中对儿童或青少年的潜在益处和风险时，请仔细考虑这些发现。 ^{212 218 223 a} （请参阅带框警告中的自杀性，另请参见在谨慎情况下抑郁症和自杀风险的恶化。）

常见不良反应

嗜睡，口干，头晕或头晕，头痛，视力模糊，恶心或呕吐。 ²⁰¹

盐酸曲唑酮的相互作用

由CYP3A4代谢。 ^{210 211}

影响肝微粒体酶的药物

CYP3A4的抑制剂或诱导剂：潜在的药代动力学相互作用（血浆曲唑酮浓度改变）。 ^{210 211}

特殊药物

盐酸曲唑酮药代动力学

吸收性

生物利用度

快速且几乎完全从胃肠道吸收； ^b通常在1-2小时内达到血浆峰值浓度。 ²⁰¹

发病时间

1周内抗抑郁作用明显；通常在2-4周后可获得最佳的抗抑郁作用。 ²⁰¹

餐饮

食物会降低血浆峰值浓度，延迟达到血浆峰值浓度的时间，并增加吸收程度。 ^b

分配

程度

不确定进入人体组织和体液的分布。 ^b

广泛分布;穿过动物的血脑屏障和胎盘。 ^b

分布在大鼠乳汁中；尚不知道曲唑酮是否会分布在人类的牛奶中。 ²⁰¹

血浆蛋白结合

89–95％。 ^b

消除

代谢

通过羟基化，氧化， N-氧化和吡啶环断裂在肝脏中广泛代谢。 ^b在体外研究表明由CYP3A4代谢成活性代谢物，米-chlorophenylpiperazine;其他代谢途径尚未很好表征。 ^{210 211}

淘汰路线

主要通过代谢产物从尿中排泄（70-75％），并通过胆汁排泄在粪便中排泄。 ^b

半衰期

5–9小时。 ²⁰¹

稳定性

存储

口服

平板电脑

室内温度。 ²⁰¹防止温度超过40°C。 ²⁰¹

动作

• 据推测，作为抗抑郁药的作用机制与中枢神经系统中5-羟色胺活性的增强有关，这是由于抑制突触前神经元膜上5-羟色胺（5-HT）的再摄取所致。 ^b

• 不影响多巴胺或去甲肾上腺素的再摄取；不抑制MAO；不刺激中枢神经系统；几乎没有抗胆碱能活性。 ^b

• 产生从其中心_α1 -肾上腺素能和/或组胺阻断活性导致不同程度的镇静。 ^b

给病人的建议

• 每次分发曲唑酮时，提供患者书面信息（治疗指南）副本的重要性。 ^{212 213 218 a}建议患者服用曲唑酮前阅读患者信息^的重要性。^一种

• 自杀风险；重要的是要警惕患者，看护者和家人并立即报告自杀，加重抑郁症或行为异常变化的出现，特别是在治疗的最初几个月或调整剂量期间。 ^{212 213 218} （请参见谨慎操作下抑郁和自杀风险的恶化。）

• 男性停用药物的重要性，如果阴茎长时间或不适当地勃起，则通知临床医生。 ²⁰¹

• 与酒精，巴比妥类药物和其他中枢神经系统抑制剂同时使用相关的风险。 ²⁰¹

• 药物有可能削弱心理警觉或身体协调能力；避免驾驶或操作机器，直到对个人有影响为止。 ²⁰¹

• 饭后或小吃后服用曲唑酮的重要性在于增强吸收并最大程度地减少头晕/头晕的风险。 ²⁰¹

• 即使在2周内有明显改善，继续进行曲唑酮治疗的重要性，除非临床医生另有指示。 ²⁰¹

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ²⁰¹

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药。 ²⁰¹

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ²⁰¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些人具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

综上所述

曲唑酮的常见副作用包括：视力模糊，头晕，嗜睡，头痛，恶心，呕吐和口干。其他副作用包括：晕厥，浮肿，共济失调，意识错乱，腹泻，低血压，失眠，镇静状态和心动过速。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于曲唑酮：口服片

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，曲唑酮还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用曲唑酮时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 模糊的视野
• 混乱
• 头晕
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 头昏眼花
• 出汗
• 异常疲倦或虚弱

不常见

• 灼痛，爬行，瘙痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 关于身份，地点和时间的困惑
• 浓度降低
• 晕倒
• 普遍感到不适或生病
• 头痛
• 缺乏协调
• 肌肉震颤
• 紧张
• 敲打耳朵
• 气促
• 缓慢或快速的心跳
• 肿胀

罕见

• 皮疹
• 异常兴奋

不需要立即就医的副作用

曲唑酮可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 口干（通常较轻）
• 肌肉或骨骼疼痛
• 睡眠困难
• 记住的麻烦
• 令人不快的味道

不常见

• 便秘
• 耳朵持续发出铃声或嗡嗡声或其他无法解释的声音
• 腹泻
• 听力损失
• 肌肉酸痛或疼痛
• 减肥

对于医疗保健专业人员

适用于曲唑酮：复方散剂，口服片剂，缓释口服片剂

一般

最常见的副作用包括嗜睡，口干，头晕和头昏眼花。 ^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更高）：嗜睡（最高41％），头晕（最高28％），头晕（最高28％），头痛（最高20％）

常见（1％至10％）：注意力下降，头部沉重，不协调，晕厥，震颤

未报告频率：肢体虚弱，味觉改变，惊厥，警觉性降低，肌张力障碍，表达性失语症，记忆力减退，语言障碍，记忆力减退，运动障碍，精神病性恶性综合症，麻木，感觉异常，5-羟色胺综合征，眩晕

售后报告：失语症，共济失调，脑血管意外，锥体束外症状，巨大的癫痫发作，木僵，迟发性运动障碍^[参考]

在治疗的头几天就出现了嗜睡现象，通常在继续服用后会消失。 ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：口干（高达34％），恶心（高达13％），呕吐（高达13％）

常见（1％至10％）：腹部疾病，便秘，腹泻，胃部疾病

未报告频率：消化不良，肠胃气胀，肠胃炎，唾液分泌过多，流涎增加，麻痹性肠梗阻，胃痛

上市后报告：淀粉酶增加^[参考]

心血管的

非常常见（10％或更多）：高血压（高达20％）

常见（1％至10％）：水肿，低血压

未报告频率：心动过缓，心律不齐，胸痛，心电图异常，出血风险增加，体位性低血压，心pit，室性早搏，QT延长，窦性心动过缓，心动过速，尖锐湿疣，室联，室性心动过速

上市后报告：房颤，心脏骤停，心脏痉挛，传导阻滞，充血性心力衰竭，心肌梗塞，血管舒张，室性异位活动^[参考]

据报道，剂量高达100 mg / day的患者，QT延长，尖尖扭转型室速和室性心动过速。 ^[参考]

眼科

很常见（10％或更高）：视物模糊（高达15％）

常见（1％至10％）：眼睛发痒，红眼，疲倦的眼睛

未报告频率：闭角型青光眼，肌阵挛

上市后报告：Diplopia ^[参考]

精神科

很常见（10％或更多）：神经质（最高15％）

普通（1％至10％）：混乱

未报告频率：躁狂/低躁狂症的发作，攻击性反应，躁动（有时会加剧ir妄），焦虑，认知障碍，精神错乱状态，妄想，停药综合征，幻觉，轻躁狂，性欲增加，失眠，性欲降低，躁狂，噩梦，躁动不安，自杀行为，自杀念头，自杀念头，戒断综合症

上市后报告：异常的梦想，偏执的反应，精神病^[参考]

其他

很常见（10％或更多）：疲劳（高达11％）

常见（1％至10％）：疼痛，不适，疼痛

未报告频率：发烧，虚弱

上市后报告：寒冷，无法解释的死亡^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：体重增加，体重减轻

未报告频率：厌食，低钠血症，食欲增加^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：鼻塞，鼻窦塞

未报告频率：呼吸困难，呼吸急促

上市后报告：呼吸暂停^[参考]

皮肤科

普通（1％至10％）：皮肤状况

未报告频率：多汗症，瘙痒，皮疹

上市后报告：脱发，多毛症，白带，牛皮癣，荨麻疹^[参考]

泌尿生殖

未报告频率：尿流延迟，月经来潮，血尿，阳imp，尿频，排尿障碍，月经不调，阴茎异常勃起，逆行射精

上市后报告：乳房肿大，乳房增大，阴蒂，泌乳，尿失禁，尿retention留^[Ref]

肝的

未报告的频率：肝内胆汁淤积，肝酶升高，暴发性肝炎，具有潜在致命后果的肝衰竭，肝功能异常，肝炎，肝细胞损伤，黄疸，严重肝病

上市后报告：胆汁淤积，高胆红素血症，肝酶改变^[参考]

血液学

未报告频率：粒细胞缺乏症，贫血，血液异常，嗜酸性粒细胞增多症，白细胞减少症，血小板减少症

上市后报告：溶血性贫血，白细胞增多症，高铁血红蛋白血症^[参考]

肌肉骨骼

未报告频率：关节痛，背痛，四肢痛，肌肉抽搐，肌痛^[参考]

过敏症

未报告频率：过敏反应^[参考]

免疫学的

未报告频率：流感样症状^[参考]

内分泌

未报告频率：抗利尿激素（SIADH）分泌异常综合征^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人抑郁症的常用剂量

初始剂量：每天口服150毫克，分次服用；每3到4天每天口服50 mg
最大剂量：
-住院病人：600毫克/天
-门诊病人：400毫克/天

评论：
-在开始治疗之前，应筛查患者的个人/家庭双相情感障碍，躁狂或轻躁狂病史。
-停止治疗时应监测患者的戒断症状。
-在达到适当的反应后，可根据治疗反应逐渐减少剂量。
-如果出现嗜睡，可以在睡前服用大部分日剂量，或者可能需要减少剂量。
-该药物应在饭后或便餐后不久服用。

用途：治疗重度抑郁症（MDD）

肾脏剂量调整

请谨慎使用。

肝剂量调整

请谨慎使用。

剂量调整

切换到/从MAOI ：
-从用于治疗精神疾病的MAOI：开始使用这种药物前至少要等待14天。
-对于曾经用于治疗精神疾病的MAOI：停止使用该药物后至少要等待14天，然后才能开始使用MAOI治疗。
-与利奈唑胺或IV亚甲蓝一起使用：如果绝对必要治疗，请立即停止使用该药物的治疗。

与强效CYP450 3A4诱导剂/抑制剂同时给药：
-强CYP450 3A4诱导剂：提供者应根据耐受性和治疗反应考虑增加该药物的剂量。
-强效CYP450 3A4抑制剂：提供者应根据耐受性和治疗反应考虑减少本药的剂量。

治疗停药：
-建议逐渐减少剂量，而不是在可能的情况下突然停药。

预防措施

美国盒装警告：
自杀思想和行为：
-在短期研究中，抗抑郁药会增加儿童和年轻成人患者自杀念头和行为的风险。
-密切监视所有接受抗抑郁药治疗的患者的临床恶化情况以及自杀念头和行为的出现。
-该药物未获批准用于儿科患者。

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-可以将药片沿计分线折断，将其全部吞服或作为半片服用。
-请勿咀嚼或压碎片剂。
-饭后服用药物可改善耐受性。

储存：避光。

重构/准备技术：
-口服溶液不应与其他产品混合使用。

监控：
-心血管：高危患者的体位性生命体征
-代谢：监测血糖，体重和脂质的增加；监测症状性低钠血症患者的电解质和体液
-神经系统：监测5-羟色胺综合征
-精神病学：应监测患者自杀意念的恶化和出现。

患者建议：
-该药物可能会损害判断力，思维或运动技能；让患者避免驾驶或操作机械，直到确定不良影响为止。
-如果患者已怀孕，打算怀孕或正在哺乳，建议患者与医师或卫生保健专业人员交谈。
-应告知患者阴茎异常勃起，低钠血症，精神安定性恶性综合症和迟发性运动障碍的可能性，以及出现症状时的处理方法。
-应教育患者，家庭和护理人员自杀思想和行为的风险，以及躁狂和轻躁狂的风险；注意什么以及何时寻求医疗建议。

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