图卡替尼

什么是图卡替尼？

图卡替尼与其他药物（曲妥珠单抗和卡培他滨）一起用于治疗HER2阳性乳腺癌。当癌症扩散到身体的其他部位或无法通过手术切除时，可以使用这种联合化疗。

通常在其他治疗失败后才给予图卡替尼治疗。

图卡替尼也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

遵循药品标签和包装上的所有说明。告诉您的每个医疗保健提供者所有您的医疗状况，过敏和您使用的所有药物。

在服药之前

告诉医生您是否曾经患过肝病。

使用图卡替尼的男性和女性都应使用有效的节育措施来预防怀孕。如果母亲或父亲使用这种药物，图卡替尼可能会伤害未出生的婴儿。上次服药后，请继续使用节育至少1周。

如果母亲或父亲在使用图卡替尼时发生怀孕，请立即告诉您的医生。

这种药物可能会影响男性和女性的生育能力（生育能力）。但是，重要的是要使用节育措施来防止怀孕，因为图卡替尼会伤害未出生的婴儿。

在使用图卡替尼时以及上次服药后至少1周内不要母乳喂养。

停止使用卡培他滨或曲妥珠单抗后，您可能需要防止怀孕或避免长时间母乳喂养。阅读您收到的所有用药指南。停止联合化疗后，请遵循有关怀孕或母乳喂养的指示。

我应该如何服用图卡替尼？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。您的医生可能偶尔会改变您的剂量。完全按照指示使用药物。

您可以在吃或不吃食物的情况下服用图卡替尼。

完全吞下药片，不要压碎，咀嚼或弄碎药片。请勿使用破裂或破裂的平板电脑。

每天大约每12小时在同一时间服药。

如果您在服用图卡替尼后不久呕吐，请勿再服一剂。等到您的下一个预定剂量时间再服药。

按照指示使用所有药物，并阅读您收到的所有药物指南。未经医生建议，请勿更改剂量或用药时间表。

您将需要经常进行血液检查以检查肝功能。

存放在室温下，远离湿气和热源。将片剂以及包装或罐中的吸湿防腐剂一起保存在原始容器中。

首次打开药瓶3个月后，丢弃未使用的tucatinib片剂。

如果我错过剂量怎么办？

跳过错过的剂量，并在常规时间使用下一个剂量。不要一次使用两次。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用妥卡替尼时应避免什么？

关于食物，饮料或活动的任何限制，请遵循医生的指示。

图卡替尼的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 严重或正在进行的腹泻；

• 手掌或脚底疼痛，起水泡，出血或严重皮疹;

• 口腔有水泡或溃疡，牙龈发红或肿胀，吞咽困难；

• 癫痫发作；

• 肝脏问题-食欲不振，胃痛（右上方），疲倦，瘙痒，尿色深，粪便色泥，黄疸（皮肤或眼睛发黄）;要么

• 低血红细胞（贫血）-皮肤苍白，异常疲倦，头晕或呼吸短促，手脚冰冷。

如果您有某些副作用，您的癌症治疗可能会延迟或永久终止。

常见的副作用可能包括：

• 腹泻;

• 恶心，呕吐，胃痛，食欲不振；

• 贫血;

• 口疮

• 皮疹;

• 头痛，疲倦；要么

• 肝功能检查异常。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

图卡替尼剂量信息

通常用于乳腺癌的成人剂量：

每天2次与曲妥珠单抗和卡培他滨合用300毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

评论：
-与该药合用时，卡培他滨的推荐剂量为每日1000毫克/平方米，饭后30分钟内每天口服2次。

用途：该药物与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，可用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者，包括脑转移患者，这些患者已接受过一种或多种先前基于抗HER2的治疗转移环境

哪些其他药物会影响妥卡替尼？

有时同时使用某些药物并不安全。有些药物可能会影响您服用的其他药物的血药浓度，这可能会增加副作用或使药物的疗效降低。

其他药物可能会影响图卡替尼，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。

版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：1.01。

对于消费者

适用于图卡替尼：口服片剂

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 严重或正在进行的腹泻；

• 手掌或脚底疼痛，起水泡，出血或严重皮疹;

• 口腔有水泡或溃疡，牙龈发红或肿胀，吞咽困难；

• 癫痫发作；

• 肝脏问题-食欲不振，胃痛（右上方），疲倦，瘙痒，尿色深，粪便色泥，黄疸（皮肤或眼睛发黄）;要么

• 低血红细胞（贫血）-皮肤苍白，异常疲倦，头晕或呼吸短促，手脚冰冷。

如果您有某些副作用，您的癌症治疗可能会延迟或永久终止。

常见的副作用可能包括：

• 腹泻;

• 恶心，呕吐，胃痛，食欲不振；

• 贫血;

• 口疮

• 皮疹;

• 头痛，疲倦；要么

• 肝功能检查异常。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。

对于医疗保健专业人员

适用于图卡替尼：口服片剂

血液学

非常常见（10％或更多）：血红蛋白减少（59％），磷酸盐减少（57％），贫血（例如贫血，血红蛋白减少，正常性贫血）（21％） ^[参考]

肌肉骨骼

很常见（10％或更多）：关节痛（15％） ^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：厌食（25％），体重减轻（13％），镁减少（40％），钾减少（36％），碱性磷酸盐增加（26％） ^[参考]

肝的

非常常见（10％或更多）：胆红素增加（47％），ALT增加（46％），AST增加（43％），肝毒性（例如，高胆红素血症，血液胆红素增加，胆红素结合增加，丙氨酸转氨酶增加，转氨酶增加，肝毒性，天冬氨酸转氨酶增加，肝功能检查增加，肝损伤，肝细胞损伤）（42％） ^[参考]

肾的

非常常见（10％或更多）：肌酐增加（33％） ^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更高）：掌-红斑感觉异常综合征（63％），皮疹（如皮疹，斑丘疹，皮疹，痤疮皮炎，红斑，皮疹，黄斑，丘疹丘疹，皮疹脓疱，皮疹瘙痒，皮疹红斑，皮肤剥脱，荨麻疹，过敏性皮炎，手掌红斑，足底红斑，皮肤毒性，皮炎）（20％） ^[参考]

胃肠道

很常见（10％或更多）：腹泻（81％），恶心（58％），呕吐（36％），口腔炎（例如口腔炎，口咽痛，口咽不适，口腔溃疡，口腔疼痛，唇溃疡，舌痛，舌头起泡，嘴唇起泡，口腔感觉障碍，舌头溃疡，口疮（32％） ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的成人乳腺癌剂量

每天2次与曲妥珠单抗和卡培他滨合用300毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

评论：
-与该药合用时，卡培他滨的推荐剂量为每日1000毫克/平方米，饭后30分钟内每天口服2次。

用途：该药物与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，可用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成年患者，包括脑转移患者，这些患者已接受过一种或多种先前基于抗HER2的治疗转移环境

肾脏剂量调整

轻至中度肾功能不全（CrCl 30至89 mL / min）：不建议调整。
严重肾功能不全（CrCl低于30 mL / min）：不建议将该药物与卡培他滨和曲妥珠单抗联合使用。

肝剂量调整

轻度（Child-Pugh A）或中度（Child-Pugh B）肝功能不全：不建议调整。
严重（Child-Pugh C）肝功能不全：每天2次口服减量至200 mg。

剂量调整

有关剂量调整的信息，请参阅曲妥珠单抗和卡培他滨的完整处方信息。

推荐的剂量减少步骤：
-首次剂量减少：每天2次口服250毫克
-第二剂减量：每天200毫克口服2次
-第三次减量：每天两次口服150毫克
-每天两次不能耐受150 mg口服的患者，永久停用该药。

不良反应的剂量修改：
腹泻：
-不进行腹泻治疗的3级：开始或加强医疗管理；停药直至恢复到1级或以下；在相同剂量水平下恢复。
-进行腹泻治疗的3级：开始或加强医疗管理；停药直至恢复到1级或以下；在下一个较低的剂量水平恢复。
-4年级：永久停止治疗。
肝毒性：
-2级胆红素（大于正常[ULN]上限的1.5至3倍）：停止治疗直至恢复至1级或以下；在相同剂量水平下恢复。
-3级ALT或AST（大于5至20 x ULN）或3级胆红素（大于3至10 x ULN）：停药直至恢复至1级或以下。在下一个较低的剂量水平恢复。
-4级ALT或AST（大于20 x ULN）或4级胆红素（大于10 x ULN）：永久停止治疗。
-ALT或AST大于3倍正常值上限，胆红素大于2倍正常值上限：永久终止治疗。
其他不良反应：
-3级：停止治疗，直至恢复到1级或以下；在下一个较低的剂量水平恢复。
-4年级：永久停止治疗。

与强效CYP450 2C8抑制剂同时使用的剂量修改：
-避免与强效CYP450 2C8抑制剂同时使用。
-如果不能避免与强效CYP450 2C8抑制剂同时使用，应将该药物的剂量减低至100 mg，每天口服2次。
-停用强效CYP450 2C8抑制剂3个消除半衰期后，恢复开始使用该抑制剂前服用的该药物剂量。

预防措施

美国盒装警告：
中性粒细胞减少症：
-可能出现严重的中性粒细胞减少症。
推荐建议
-对绝对嗜中性白血球计数低于1500 / mm3或中性白细胞减少症不予治疗。
-在治疗期间定期监测血细胞计数。
-考虑进行二次预防的G-CSF。
-在发热性中性粒细胞减少症患者中开始抗感染药。
腹泻：
-可能会出现严重腹泻。
建议：
-监测腹泻患者，并根据需要给予液体和电解质。
-如果没有禁忌症，请服用阿托品以缓解任何严重程度的早期腹泻。
-在晚期腹泻发作时，评估感染原因，如果阴性，则开始洛哌丁胺。
-如果发生严重腹泻，请暂停治疗直至症状缓解至小于1级并减少后续剂量。

禁忌症：
-对活性成分或任何成分过敏

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-整粒吞咽片；吞咽前请勿咀嚼，压碎或分裂。
-如果片剂破裂，破裂或未完好无损，请勿摄入片剂。
-每天相隔大约12个小时，含餐或不餐，服用该药。
-如果患者呕吐或错过剂量，请在其通常的预定时间服用下一个剂量。

储存要求：
-储存在20C至25C（68F至77F）的受控室温下;从15C到30C（59F到86F）允许的偏移。

一般：
-仅在原始容器中分配患者；存放在原始容器中以防潮。
-每次打开后都要安全地盖上盖子。
-请勿丢弃干燥剂。
-开瓶3个月后丢弃所有未使用的药片。

监控：
-肝功能