阿托伐他汀和依泽替米贝（口服）

在KAL中看到一个TOR-VA-STAT，

常用品牌名称

在美国

• Liptruzet

药理类别：阿托伐他汀

阿托伐他汀和依泽替米贝的用途

依泽替米贝和阿托伐他汀的组合可与适当的饮食一起使用，以治疗血液中高胆固醇和甘油三酸酯（脂肪）的水平。阿托伐他汀和依泽替米贝可能有助于预防血管阻塞引起的医疗问题（例如心脏病，中风）。它还可用于治疗称为纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH）的疾病。

依泽替米贝是胆固醇吸收抑制剂，阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶抑制剂，或他汀。这些药物会减少食物中胆固醇的吸收以及体内胆固醇的产生。

阿托伐他汀和依折麦布只能在医生的处方下使用。

阿托伐他汀/依泽替米贝组合（Liptruzet（R））于2015年6月2日从美国市场撤出。

在使用阿托伐他汀和依泽替米贝之前

在决定使用药物时，必须权衡服用药物的风险和所能带来的好处。这是您和您的医生会做出的决定。对于阿托伐他汀和依泽替米贝，应考虑以下因素：

过敏症

告诉您的医生您是否对阿托伐他汀和依折麦布或任何其他药物有过异常或过敏反应。如果您还有其他类型的过敏症，例如食物，染料，防腐剂或动物，也请告知您的医疗保健专业人员。对于非处方产品，请仔细阅读标签或包装成分。

小儿科

在儿科人群中，年龄与阿托伐他汀和依折麦布联合用药的影响之间的关系尚未进行适当的研究。安全性和有效性尚未确定。

老年医学

迄今进行的适当研究尚未显示出老年人特有的问题，这些问题会限制阿托伐他汀和依泽替米贝联合治疗老年人的有效性。但是，老年患者更容易出现肌肉无力，接受阿托伐他汀和依泽替米贝的患者可能需要谨慎。

怀孕

哺乳

妇女母乳喂养的研究表明有害的婴儿作用。应该开出这种药物的替代品，或者在使用阿托伐他汀和依折麦布时停止母乳喂养。

与药物的相互作用

尽管某些药物根本不能一起使用，但在其他情况下，即使可能发生相互作用，也可以同时使用两种不同的药物。在这些情况下，您的医生可能希望更改剂量，或者可能需要其他预防措施。当您服用阿托伐他汀和依泽替米贝时，您的医疗保健专业人员知道您是否在服用以下列出的任何药物，这一点尤其重要。以下交互是根据其潜在重要性而选择的，不一定是包罗万象的。

不建议将阿托伐他汀和依折麦布与以下任何药物一起使用。您的医生可能决定不使用这种药物治疗您，或更改您服用的其他一些药物。

• 泊沙康唑
• 利托那韦

通常不建议将阿托伐他汀和依折麦布与以下任何药物同时使用，但在某些情况下可能需要使用。如果两种药物一起开处方，您的医生可能会更改剂量或您使用其中一种或两种药物的频率。

• 阿扎那韦
• 苯扎贝特
• 色瑞替尼
• 环丙贝特
• 克拉霉素
• 氯贝特
• 秋水仙碱
• 康尼伐坦
• 环孢菌素
• 达福普汀
• 达那唑
• 达托霉素
• 达鲁纳韦
• 地高辛
• 地尔硫卓
• 埃尔巴斯维尔
• 红霉素
• 非诺贝特
• 非纤维酸
• 氟康唑
• 福沙那韦
• 化纤
• 夫西地酸
• 吉非罗齐
• 格列卡韦
• 格雷佐韦
• 茚地那韦
• 硫酸异氟康唑鎓
• 伊曲康唑
• 酮康唑
• 来氟米特
• 莱特莫维尔
• 罗匹那韦
• 米贝地尔
• 奈法唑酮
• 奈非那韦
• 网友
• 烟酸
• Palbociclib
• 比布那他韦
• 哌喹
• 奎奴普丁
• 沙奎那韦
• 西美普韦
• 特拉普韦
• 泰利霉素
• 特立氟胺
• 提普那韦
• 托伐普坦
• 曲霉素
• 维拉帕米

将阿托伐他汀和依折麦布与以下任何药物同时使用可能会增加某些副作用的风险，但同时使用这两种药物可能是您的最佳治疗方法。如果两种药物一起开处方，您的医生可能会更改剂量或您使用其中一种或两种药物的频率。

• 胺碘酮
• 安普那韦
• 阿奇霉素
• 贝沙罗汀
• 黑升麻
• 博西泼韦
• 波森坦
• 胆固醇胺
• 氯吡格雷
• 考比司他
• Colestipol
• 环孢菌素
• 依法韦伦茨
• Eltrombopag
• 依他韦
• 非诺贝特
• 非纤维酸
• 磷苯妥英
• 干扰素
• 燕麦麸
• 果胶
• 苯妥英
• 吡格列酮
• 奎宁
• 利福平
• 圣约翰草
• 伏立康唑

与食物/烟草/酒精的相互作用

在进食食物或进食某些类型的食物时或前后，不应使用某些药物，因为可能会发生相互作用。在某些药物上使用烟酒也可能引起相互作用。以下交互是根据其潜在重要性而选择的，不一定是包罗万象的。

将阿托伐他汀和依泽替米贝与以下任何一种同时使用可能会增加某些副作用的风险，但在某些情况下是不可避免的。如果一起使用，您的医生可能会改变剂量或您使用阿托伐他汀和依泽替米贝的频率，或者为您提供有关食物，酒或烟草使用的特别说明。

• 葡萄柚汁

其他医疗问题

其他医疗问题的存在可能会影响阿托伐他汀和依折麦布的使用。确保您告诉医生是否还有其他医疗问题，尤其是：

• 酗酒或
• 糖尿病或
• 甲状腺功能减退（甲状腺功能低下）或
• 肾脏疾病或
• 肝病，或有病史
• 最近或中风
• 最近6个月内的短暂性脑缺血发作-请谨慎使用。可能导致副作用加重。

• 低血压（低血压）或
• 急性和严重感染
• 肾脏疾病（严重），
• 大手术或
• 代谢，内分泌和电解质紊乱或
• 癫痫发作，不受控制或
• 创伤—患有这些疾病的患者可能有肌肉或肾脏问题的风险。

• 肝病，活动性或
• 肝酶升高-在这些情况下的患者中不应使用。

正确使用阿托伐他汀和依泽替米贝

仅在医生指导下服用阿托伐他汀和依泽替米贝。不要多使用它，不要更频繁地使用它，也不要比医生订购的时间更长。

阿托伐他汀和依泽替米贝附有患者信息插页。请仔细阅读并遵循这些说明。询问您的医生是否有任何疑问。

除了阿托伐他汀和依泽替米贝，您的医生还可以将饮食改为低脂肪，低糖和低胆固醇的饮食。认真遵循医生关于任何特殊饮食的命令。

吞下整个平板电脑。不要压碎，弄碎，咀嚼或溶解它。您可以在有或没有食物的情况下服用阿托伐他汀和依泽替米贝。

如果您正在服用某些降低胆固醇的药物（例如，胆甾醇胺，西雌威仑，西立哌醇，Questran®，Welchol®），则在服用这些药物之前2小时或之后4小时服用Liptruzet®。

每天不要喝超过1.2升的葡萄柚汁。

不要与阿托伐他汀和依泽替米贝一起喝大量酒精。这可能对肝脏造成不良影响。

加药

对于不同的患者，阿托伐他汀和依泽替米贝的剂量会有所不同。遵循医生的命令或标签上的指示。以下信息仅包括阿托伐他汀和依泽替米贝的平均剂量。如果您的剂量不同，请不要改变剂量，除非您的医生指示您这样做。

您服用的药物量取决于药物的强度。同样，每天服用的剂量数量，两次给药之间允许的时间以及服用药物的时间长短取决于您正在使用药物的医疗问题。

• 对于口服剂型（片剂）：
  • 对于高胆固醇和甘油三酸酯：
    • 成人-首先，每天一粒。您的医生可能会根据需要增加剂量。但是，剂量通常不超过10 mg依泽替米贝和80 mg阿托伐他汀。
    • 儿童-用法和剂量必须由医生决定。
  • 对于纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH）：
    • 成人-每天一台平板电脑。每片含有10毫克的ezetimibe和40毫克的阿托伐他汀或10毫克的ezetimibe和80毫克的阿托伐他汀。
    • 儿童-用法和剂量必须由医生决定。

错过的剂量

如果您错过了一个剂量的阿托伐他汀和依泽替米贝，请跳过错过的剂量，然后回到常规给药时间表。不要加倍剂量。

存储

放在儿童接触不到的地方。

不要保留过时的药物或不再需要的药物。

询问您的医疗保健专业人员您应该如何处置不使用的任何药物。

将药物在室温下存放在密闭容器中，远离热源，湿气和直射光。避免冻结。

在准备使用之前，请将药物放在泡罩包装中。打开泡罩包装后，将其存放在干燥的地方，并防止潮气和光线。卸下平板电脑后，将吸塑卡滑回折叠卡中。

使用阿托伐他汀和依泽替米贝时的注意事项

医生定期检查您的病情非常重要。这将使您的医生查看药物是否正常工作，并决定是否应继续服用。可能需要进行血液检查以检查不良影响。

怀孕期间使用阿托伐他汀和依折麦布可能会伤害未出生的婴儿。使用有效的节育方式来避免怀孕。如果您认为自己在使用药物时已怀孕，请立即告诉医生。

如果您有无法解释的肌肉疼痛，压痛或无力，请立即致电医生，尤其是如果您还异常疲倦或发烧时。这些可能是严重肌肉问题的症状，例如肌病或免疫介导的坏死性肌病（IMNM）。

立即检查您的医生是否有深色尿液，发烧，肌肉痉挛或痉挛，肌肉疼痛或僵硬，或异常疲倦或虚弱。这些可能是称为横纹肌溶解的严重肌肉问题的症状，可能导致肾脏问题。

如果您的上腹部有疼痛或压痛，大便苍白，尿色暗淡，食欲不振，恶心，呕吐或眼睛或皮肤发黄，请立即咨询医生。这些可能是严重肝脏问题的症状。

确保任何治疗您的医生或牙医都知道您正在使用阿托伐他汀和依泽替米贝。如果您有大手术，重伤或出现其他严重的健康问题，则可能需要停止使用阿托伐他汀和依泽替米贝。

除非与您的医生讨论过，否则请勿服用其他药物。这包括处方药或非处方药（非处方药[OTC]）以及草药或维生素补充剂。

阿托伐他汀和依泽替米贝的副作用

除了所需的作用外，药物还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

如果出现以下任何副作用，请立即与您的医生联系：

不常见

• 腹部或胃痛
• 混乱
• 呼吸困难
• 移动困难
• 心律不齐
• 肌肉，关节或骨骼疼痛
• 肌肉僵硬
• 肌肉无力
• 恶心或呕吐
• 紧张
• 手，脚或嘴唇麻木或刺痛
• 腿无力或沉重

发病率未知

• 黑色柏油凳
• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 尿液或大便中有血
• 发冷
• 深色尿液
• 腹泻
• 发热
• 气腹或胃痛
• 全身疲倦和虚弱
• 荨麻疹，贴边或皮疹
• 瘙痒
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或性器官上的大型蜂巢状肿胀
• 浅色凳子
• 严重恶心或呕吐
• 口腔或嘴唇上的疮，溃疡或白斑
• 眼睛，脸部或鼻子内部肿胀
• 不稳定或尴尬
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 眼睛和皮肤发黄

可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 咳嗽
• 头晕
• 温暖的感觉
• 眼睛和che骨周围疼痛或压痛
• 脸部，脖子，手臂发红，偶尔上胸部发红
• 鼻塞或流鼻涕
• 突然出汗
• 胸闷

发病率未知

• 健忘
• 腹胀燃烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 发冷
• 便秘
• 灰心
• 快速的心跳
• 感到悲伤或空虚
• 易怒
• 食欲不振
• 失去兴趣或愉悦
• 记忆力减退
• 胃部，侧面或腹部疼痛，可能放射到背部
• 疲倦
• 麻烦集中
• 睡眠困难

未列出的其他副作用也可能在某些患者中发生。如果您发现任何其他影响，请咨询您的医疗保健专业人员。

打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

适用于阿托伐他汀/依折麦布：口服片剂

一般

较常见的不良反应包括ALT升高，AST升高和肌肉骨骼疼痛。 ^[参考]

肝的

常见（1％至10％）：ALT升高（5％），AST升高（4％）

上市后报告：肝炎，胆石症，胆囊炎，致命性和非致命性肝衰竭^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：肌肉骨骼疼痛（3.8至4％），关节痛（3至6.9％），四肢疼痛（2.7至6％），肌痛（3.5％），肌肉痉挛（3％），肌肉弱点（2％）

上市后报告：肌病/横纹肌溶解，坏死性肌病（很少），损伤，中毒和手术并发症，肌腱破裂，肌炎^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：腹泻（4.1至6.8％），腹痛（3％），恶心（3至4％），消化不良（4.7％） ^[参考]

神经系统

普通（1％至10％）：头晕（2至6％），失眠（3％），疲劳（2.4％）

上市后报告：头痛，感觉异常，周围神经病，健忘症，记忆力减退，意识模糊，抑郁，头晕^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：高钾血症（2％） ^[参考]

内分泌

常见（1％至10％）：潮热（2％） ^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染（5.7％） ^[参考]

血液学

上市后报告：血小板减少症，肌酸磷酸激酶升高^[参考]

过敏症

上市后报告：过敏反应，超敏反应^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：流感（2％） ^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：咳嗽（2％至3％），支气管炎（2％），鼻窦炎（2至2.8％），上呼吸道感染（4.3％），鼻咽炎（最高8.3％），咽喉痛（高达2.3％）

上市后报告：间质性肺疾病^[参考]

其他

上市后报告：疲劳

皮肤科

上市后报告：血管性水肿，大疱性皮疹（包括多形性红斑，史蒂文斯-约翰逊综合征和中毒性表皮坏死症），皮疹，荨麻疹^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人高脂血症的常用剂量

所有剂量表示为依泽替米贝-阿托伐他汀：

初始剂量：每天一次10/10或10/20 mg口服
需要大幅降低LDL-C（大于55％）的患者的初始剂量：每天口服10/40 mg
剂量范围：每天10/10至10/80 mg
-开始和/或滴定后，应在2周或更长时间内分析血脂水平，并相应调整剂量

纯合子家族性高胆固醇血症患者：
初始剂量：剂量：每天口服10/40或10/80
-用作其他降脂治疗（例如，LDL血液分离术）的辅助方法，或者如果无法使用此类治疗方法

评论：
对于因高胆固醇血症而处于动脉粥样硬化性血管疾病风险中的患者，应使用脂质改变剂作为多种危险因素干预措施的一种成分。
-尚未确定该复合药物对心血管疾病的发病率和死亡率的增量益处超过阿托伐他汀所证实的增量。
-该药物尚未在Fredrickson的I，III，IV和V型血脂异常中进行研究。

用途：当对饱和脂肪和胆固醇以及其他非药物性措施的饮食限制反应不足时，可作为饮食的辅助治疗原发性高脂血症和纯合子家族性高胆固醇血症

肾脏剂量调整

不建议调整

肝剂量调整

患有活动性肝病或无法解释的持续性肝转氨酶水平升高的患者禁忌

剂量调整

胆汁酸螯合剂的同时使用：
-胆汁酸螯合剂的给药应在给药前2小时或更长时间或给药4小时或更长时间后给药

与肌病/横纹肌溶解风险增加相关的药物相互作用：
-避免与环孢霉素，替普那韦加利托那韦，特拉普韦或吉非贝齐同时给药。
-最大剂量：当与克拉霉素，伊曲康唑，沙奎那韦加利托那韦，达鲁那韦加利托那韦，福桑普那韦，福沙普那那韦加利托那韦，依巴韦和格拉佐普韦一起使用时，依泽替米贝10毫克/阿托伐他汀20毫克；密切监测以确保使用最低剂量的依泽替米贝-阿托伐他汀。
-最大剂量：与奈非那韦或博西普韦一起使用时，依泽替米贝10毫克/阿托伐他汀40毫克；密切监测以确保使用最低剂量的依泽替米贝-阿托伐他汀。
-谨慎使用洛必那韦加利托那韦，剂量必须最低。

预防措施

禁忌症：
-活动性肝病或无法解释的持续性肝转氨酶水平升高
-对活性物质或产品中的任何成分过敏
-已怀孕或可能怀孕的妇女
-护理母亲

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

血液透析：
-阿托伐他汀：由于该药物与血浆蛋白高度结合，因此血液透析不会提高清除率
-Ezetimibe：数据不可用

腹膜透析清除：无可用数据

其他的建议

行政建议：
-口服或不食用食物
整个吞下；不要压碎，溶解或咀嚼
-对于同时接受胆汁酸螯合剂的患者，应在服用胆汁酸螯合剂之前2小时或更长时间或之后4个小时或更长时间服用该药物

一般：
-依泽替米贝-阿托伐他汀对心血管疾病的发病率和死亡率没有比阿托伐他汀所证明的增加的益处。
-尚未在Fredrickson的I，III，IV和V型血脂异常中研究这种联合用药。
-葡萄柚汁包含一种或多种抑制CYP450 3A4的成分，可增加阿托伐他汀的血浆浓度，特别是在过量摄入葡萄柚汁（每天1.2升或更多）的情况下。

监控：
-在开始前和临床指示前获取肝酶
-考虑监测肌酸磷酸激酶（CPK）
-监测肌病的体征和症状，尤其是有危险因素的患者

患者建议：
-应指导患者坚持饮食计划和定期锻炼计划。
-应指导患者报告任何无法解释的肌肉疼痛，压痛或无力，尤其是伴有不适或发烧时。
-应指导患者与医生讨论所有药物，包括草药补品和使用葡萄柚，因为可能发生药物相互作用。
-应建议有生育能力的妇女使用有效的节育方法；如果有兴趣怀孕，则应与医疗服务提供者交谈。
-建议患者在使用该药物时不要母乳喂养。
-应建议患者在治疗期间过量饮酒。