Avelox ABC包装说明

AVELOX（盐酸莫西沙星）是一种合成的广谱抗菌剂，可以口服的AVELOX片剂和静脉内的AVELOX IV形式获得。莫西沙星是一种氟喹诺酮，可作为1-环丙基-7-[（S，S）-2,8-二氮杂双环[4.3.0] non-8-基] -6-氟-8-甲氧基-的单盐酸盐获得。 1,4-二氢-4-氧代-3喹啉羧酸。它是浅黄色至黄色结晶物质，分子量为437.9。它的经验公式为C 21 H 24 FN 3 O 4 * HCl，化学结构如下：

AVELOX片剂以包含盐酸莫西沙星（相当于400毫克莫西沙星）的薄膜包衣片剂形式提供。非活性成分是微晶纤维素，乳糖一水合物，交联羧甲基纤维素钠，硬脂酸镁，羟丙甲纤维素，二氧化钛，聚乙二醇和三氧化二铁。

AVELOX IV可用于即用型250 mL无乳胶软包装中，其无菌，无防腐剂，盐酸莫西沙星（含400 mg莫西沙星）的0.8％氯化钠水溶液，其pH值为4.1至4.6。静脉内溶液的外观为黄色。颜色不影响或不表示产品稳定性。非活性成分是氯化钠，USP，注射用水，USP，并且可以包括盐酸和/或氢氧化钠以调节pH。 AVELOX IV在250 mL中包含约34.2 mEq（787 mg）钠。

Avelox ABC Pack-临床药理学

莫西沙星以口服片剂的形式从胃肠道吸收良好。莫西沙星的绝对生物利用度约为90％。与高脂肪餐（即从脂肪中获取500卡路里）共同服用不会影响莫西沙星的吸收。

与莫西沙星一起食用1杯酸奶不会显着影响全身吸收（AUC）的程度或速率。

每天一次口服400毫克（n = 10）或静脉输注（n = 12）获得的莫西沙星的平均稳态血浆浓度

莫西沙星与血清蛋白的结合率约为30-50％，与药物浓度无关。莫西沙星的分布体积为1.7至2.7 L / kg。莫西沙星广泛分布于全身，组织浓度经常超过血浆浓度。口服或静脉注射400 mg后，已在唾液，鼻和支气管分泌物，鼻窦粘膜，皮肤水疱液，皮下组织，骨骼肌以及腹部组织和体液中检测到莫西沙星。下表总结了400 mg口服或IV剂量后各种组织和体液中测得的莫西沙星浓度。从组织中消除莫西沙星的速率通常与从血浆中消除的速率平行。

口服或静脉注射莫西沙星的大约52％通过葡糖醛酸和硫酸盐结合代谢。细胞色素P450系统不参与莫西沙星的代谢，并且不受莫西沙星的影响。硫酸盐结合物（M1）约占剂量的38％，主要在粪便中被消除。大约14％的口服或静脉内剂量被转化为葡糖醛酸结合物（M2），后者仅在尿液中排泄。 M2的血浆峰值浓度约为母体药物的血浆浓度的40％，而M1的血浆浓度通常低于莫西沙星的血浆浓度的10％。

使用细胞色素（CYP）P450酶进行的体外研究表明，莫西沙星不抑制CYP3A4，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19或CYP1A2，这表明莫西沙星不太可能改变被这些酶代谢的药物的药代动力学。

口服或静脉注射的莫西沙星约有45％作为不变药物排泄（尿中约20％，粪便中约25％）。总计96％±4％的口服剂量作为未改变的药物或已知代谢物排泄。平均（±SD）表观总身体清除率和肾脏清除率分别为12±2 L / hr和2.6±0.5 L / hr。

在16名老年人（8位男性； 8位女性）和17位年轻（8位男性； 9位女性）健康志愿者中口服400 mg莫西沙星10天后，莫西沙星的药代动力学没有与年龄相关的变化。在单次口服200 mg莫西沙星的16位健康男性志愿者（8位年轻； 8位老年人）中，男性和年轻人的全身暴露程度（AUC和C max ）无统计学差异，消除半衰期未改变。无需根据年龄调整剂量。在大型的III期研究中，老年患者在静脉注射400 mg后输注结束时的浓度与年轻患者中观察到的浓度相似。

尚未研究莫西沙星在儿科受试者中的药代动力学。

每天对23位健康的男性（19-75岁）和24位健康的女性（19-70岁）每天口服400 mg莫西沙星10天后，女性的平均AUC和C max分别升高8％和16％与男性相比。当考虑体重差异时，男女受试者之间的莫西沙星药代动力学没有显着差异。

在18位年轻男性和女性中进行了400 mg单剂量研究。这项研究中莫西沙星药代动力学的比较（9位年轻女性和9位年轻男性）显示，由于性别不同，AUC或C max无差异。无需根据性别进行剂量调整。

日本男性受试者的稳态莫西沙星药代动力学与白种人相同，平均C max为4.1 µg / mL，AUC 24为47 µg•h / mL，消除半衰期为14小时，随后每天400毫克口服。

在轻度，中度，重度或终末期肾脏疾病中，莫西沙星的药代动力学参数没有明显改变。对于肾功能不全的患者，包括需要血液透析（HD）或持续性非卧床腹膜透析（CAPD）的患者，无需调整剂量。

在一项针对24名肾功能从正常到严重受损程度不同的患者的单次口服剂量研究中，莫西沙星的平均峰值浓度（C max ）在中度（CL CR≥30和30的患者中）分别降低了21％和28％。 ≤60 mL / min）和严重（CL CR低于30 mL / min）肾功能不全。这些患者的平均全身暴露（AUC）增加了13％。在中度和重度肾功能不全的患者中，硫酸盐缀合物（M1）的平均AUC增加了1.7倍（范围高达2.8倍），而葡萄糖醛酸苷缀合物（M2）的平均AUC和C max则增加了2.8倍（最高4.8倍）和1.4倍（最高2.5倍）。

在血液透析或连续非卧床腹膜透析（8 HD，8 CAPD）中，CL CR低于20 mL / min的患者研究了单剂量和多剂量莫西沙星的药代动力学。在单次400 mg口服剂量后，这些HD和CAPD患者的莫西沙星的AUC与健康志愿者中普遍发现的AUC没有显着差异。与健康的历史对照相比，HD和CAPD患者的莫西沙星的C max值分别降低了约45％和33％。在这些患者中，硫酸盐结合物（M1）的暴露量（AUC）增加了1.4到1.5倍。与健康受试者相比，葡糖醛酸苷缀合物（M2）的平均AUC增加了7.5倍，而葡糖醛酸苷缀合物（M2）的平均C max值增加了2.5到3倍。莫西沙星的硫酸盐和葡糖醛酸结合物没有微生物活性，并且尚未研究肾脏疾病患者（包括接受HD和CAPD治疗的患者）增加这些代谢物的临床意义。

对HD或CAPD患者口服7天的400 mg QD莫西沙星产生的平均全身暴露（AUC ss ）与健康志愿者中常见的情况相似。 HD患者的稳态C max值降低约22％，但CAPD患者和健康志愿者之间的稳态C max值相当。 HD和CAPD都只能从体内去除少量莫西沙星（HD大约占9％，CAPD大约占3％）。 HD和CAPD还分别去除了约4％和2％的葡萄糖醛酸代谢物（M2）。

对于轻度，中度或重度肝功能不全（Child-Pugh A，B或C级），建议不调整剂量。但是，由于与肝功能不全相关的代谢紊乱可能导致QT延长，因此在这些患者中应谨慎使用莫西沙星。 （看到

警告事项

在6例轻度（Child-Pugh A级）和10例中度（Child-Pugh B级）肝功能不全的患者进行的400 mg单次口服剂量研究中，莫西沙星的平均全身暴露（AUC）分别为78％和102％， 18名健康对照者的平均峰值浓度（C max ）为对照的79％和84％。

在轻度和中度组中，莫西沙星（M1）硫酸盐缀合物的平均AUC分别增加了3.9倍（最高为5.9倍）和5.7倍（最高为8倍）。在两组中，M1的平均C max均增加了约3倍（最高为4.7倍和3.9倍）。在两组中，莫西沙星（M2）的葡糖醛酸苷缀合物的平均AUC均增加了1.5倍（最高可达2.5倍）。 M2的平均C max分别增加了1.6倍和1.3倍（达到2.7倍和2.1倍）。尚未研究增加硫酸盐和葡糖醛酸化物结合物暴露的临床意义。在参加儿童临床试验的一部分患者中，Child-Pugh C类患者（n = 10）首次静脉或口服莫西沙星剂量后，大约在莫西沙星T max下测定的莫西沙星和代谢产物的血浆浓度与那些相似在Child-Pugh A / B级患者中（n = 5），也与健康志愿者研究中观察到的相似。

在32位健康志愿者（每组8位）中进行的皮肤对紫外线（UVA和UVB）和可见辐射的反应研究表明，与安慰剂相比，莫西沙星不显示光毒性。在用莫西沙星（200 mg或400 mg每天一次），洛美沙星（400 mg每天一次）或安慰剂治疗之前和之后测量最小红斑剂量（MED）。在这项研究中，两种剂量的莫西沙星的MED与安慰剂无显着差异，而洛美沙星显着降低MED。 （请参阅预防措施，有关患者的信息。）

在实际的患者使用过程中，很难将各种氟喹诺酮类药物的相对光敏性/光毒性归因于其他因素，例如，患者的皮肤色素沉着，太阳的频率和持续时间以及人造紫外线（UV）会影响受试者对这种不良事件的敏感性。 ）暴露，防晒霜和防护服的使用，其他伴随药物的使用以及氟喹诺酮疗法的剂量和持续时间（请参阅不良反应和不良反应/上市后不良事件报告）。

已评估了莫西沙星与伊曲康唑，茶碱，华法林，地高辛，阿替洛尔，丙磺舒，吗啡，口服避孕药，雷尼替丁，格列本脲，钙，铁和抗酸药之间的药代动力学药物相互作用的潜力。莫西沙星对伊曲康唑，茶碱，华法林，地高辛，阿替洛尔，口服避孕药或格列本脲动力学没有临床显着影响。伊曲康唑，茶碱，华法林，地高辛，丙磺舒，吗啡，雷尼替丁和钙均不显着影响莫西沙星的药代动力学。这些结果和体外研究的数据表明，莫西沙星不太可能显着改变被CYP3A4，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19或CYP1A2酶代谢的药物的代谢清除率。

与所有其他喹诺酮类药物一样，铁和抗酸药会大大降低莫西沙星的生物利用度。

在涉及11名健康志愿者的研究中，出现了伊曲康唑的无显著效果（200毫克，每天一次9天），细胞色素P4503A4的强效抑制剂，莫西沙星的药代动力学（单一400毫克的剂量上的第一天7中给出伊曲康唑剂量）。此外，莫西沙星被证明不会影响伊曲康唑的药代动力学。

在涉及12名健康志愿者的研究中，未发现莫西沙星（每12小时200毫克，连续3天）对茶碱的药代动力学（每12小时400毫克，持续3天）没有显着影响。此外，茶碱未显示影响莫西沙星的药代动力学。尚未研究将400 mg剂量的莫西沙星与茶碱合用的效果，但基于显示莫西沙星不抑制CYP1A2同工酶的体外代谢数据，预期该作用没有临床意义。

在一项涉及24名健康志愿者的研究中，未发现莫西沙星（400 mg，每天一次，连续八天）对R和S-warfarin的药代动力学（第五天为25 mg单剂量的华法林钠）没有显着影响。没有观察到凝血酶原时间的显着变化。 （请参阅预防措施，药物相互作用。）

在一项涉及12名健康志愿者的研究中，未发现莫西沙星（400 mg，每天一次，连续两天）对地高辛（0.6 mg，单剂量）AUC的显着影响。在地高辛分布阶段，平均地高辛Cmax增加约50％。地高辛C max的这种瞬时增加在临床上不被认为是重要的。在存在或不存在地高辛的情况下，莫西沙星的药代动力学相似。当这些药物同时给药时，不需要调整莫西沙星或地高辛的剂量。

在一项涉及24位健康志愿者（12位男性； 12位女性）的交叉研究中，单次口服50 mg阿替洛尔与安慰剂后的平均阿替洛尔AUC与单次口服400 mg莫西沙星同时给予阿替洛尔时观察到的相似。与单剂莫西沙星合用后，单剂阿替洛尔的平均Cmax降低约10％。

在对20位健康的男性和女性志愿者进行的研究中，未观察到硫酸吗啡（单次10 mg肌注）对莫西沙星（400 mg单次剂量）的平均AUC和C max的影响。

一项针对29位健康女性受试者的安慰剂对照研究表明，每天服用400 mg莫西沙星7天，不会干扰0.15 mg左炔诺孕酮/0.03 mg炔雌醇（通过血清孕酮，FSH，雌二醇和LH的测定）对激素避孕的抑制），或所用避孕药的药代动力学。

在对12位健康志愿者的研究中，丙磺舒（500 mg，每天两次，连续两天）没有改变肾脏清除率，莫西沙星（400 mg单剂）的肾脏排泄总量也没有改变。

在一项涉及10名健康志愿者的研究中，未检测到雷尼替丁（150毫克，每天两次，连续三天进行预处理）对莫西沙星（400毫克单剂）的药代动力学没有显着影响。

在糖尿病患者中，与莫西沙星（400毫克，每天一次，连续五天）一起服用时，格列本脲（2.5毫克，预处理两周，同时连续五天，每天一次）的平均AUC和C max分别降低12％和21％。安慰剂。但是，与单独使用格列本脲的患者相比，服用格列本脲和莫西沙星的患者的血糖水平略有降低，这表明莫西沙星对格列本脲的活性没有干扰。这些相互作用的结果不被认为具有临床意义。

十二名健康志愿者同时服用莫西沙星（单次400 mg剂量）和钙（单剂量500 mg Ca ++饮食补充剂），然后在莫西沙星治疗后12和24小时再服用两次钙。钙对莫西沙星的平均AUC无显着影响。与单独给予莫西沙星相比，将莫西沙星与钙一起给药时，平均C max略有降低，并且达到最大血浆浓度的时间延长（2.5小时vs. 0.9小时）。这些差异不被认为具有临床意义。

当在含铝/镁的抗酸药（900 mg氢氧化铝和600 mg氢氧化镁作为单次口服剂量）之前，同时或之后2小时向12名健康志愿者服用莫西沙星（单次400毫克片剂）。莫西沙星的平均AUC分别降低了26％，60％和23％。莫西沙星应该含有镁或铝，以及胃溃宁，金属阳离子，如铁，并用锌多种维生素制剂，或VIDEX®（去羟肌苷）可咀嚼/缓冲片剂或儿科粉末抗酸剂后拍摄之前至少4小时或8小时口服溶液。 （请参阅预防措施，药物相互作用以及剂量和管理。）

铁：将莫西沙星片与铁（每天两次，每天一次，每次100 mg硫酸亚铁）同时给药时，莫西沙星的平均AUC和C max分别降低39％和59％。莫西沙星只能在铁制品之前4小时或之后8小时服用。 （请参阅预防措施，药物相互作用以及剂量和管理。）

在一些接受莫西沙星的患者中观察到ECG中QT间隔的延长。口服400毫克莫西沙星后，最大药物浓度时QTc的平均（±SD）变化与给药前的值相比为6毫秒（±26）（n = 787）。每天进行静脉注射（400 mg；每天输注1小时）后，第1天（n = 69）和第1天（n = 69）的QTc平均变化为9毫秒（±24）和3毫秒（± 29）在第3天（n = 290）。 （看到

警告事项

关于莫西沙星与其他可延长心电图QTc间隔的药物在人体内可能发生药效相互作用的可用信息有限。已经显示，与高剂量静脉（IV）莫西沙星组合使用时，三醇类抗心律失常药物索他洛尔可进一步延长QTc间隔。因此，应避免使用IA类和III类抗心律不齐药物使用莫西沙星。 （请参见动物药理学，

警告事项

预防措施

莫西沙星对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性微生物具有体外活性。莫西沙星的杀菌作用来自抑制细菌DNA复制，转录，修复和重组所需的拓扑异构酶II（DNA促旋酶）和拓扑异构酶IV。与C8-H部分相比，似乎C8-甲氧基部分有助于增强活性并降低革兰氏阳性细菌的耐药突变体的选择。在C-7位置存在庞大的双环胺取代基可防止主动流出，与某些革兰氏阳性细菌中的NorA或pmrA基因有关。

喹诺酮类药物（包括莫西沙星）的作用机理与大环内酯类，β-内酰胺类，氨基糖苷类或四环素类不同。因此，对这类药物有抗药性的微生物可能对莫西沙星和其他喹诺酮类药物敏感。在莫西沙星和其他类别的抗菌剂之间没有已知的交叉耐药性。

体外对莫西沙星的耐药性通过多步突变缓慢发展。体外对莫西沙星的耐药性通常在革兰氏阳性细菌的1.8 x 10 –9到小于1 x 10 –11之间。

已观察到莫西沙星和其他氟喹诺酮类药物对革兰氏阴性细菌有交叉耐药性。然而，对其他氟喹诺酮类耐药的革兰氏阳性细菌可能仍然对莫西沙星敏感。

如“适应症和用法”部分所述，莫西沙星在体外和临床感染中均对下列微生物的大多数菌株具有活性。

好氧革兰氏阳性微生物

粪肠球菌（许多菌株仅中等感染）

金黄色葡萄球菌（仅对甲氧西林敏感的菌株）

链球菌

链球菌

肺炎链球菌（包括多重耐药菌株[MDRSP] *）

化脓性链球菌

* MDRSP，耐多药肺炎链球菌包括以前称为PRSP（耐青霉素的肺炎链球菌）的分离株，并且对以下两种或更多种抗生素具有耐药性：青霉素（MIC≥2 µg / mL），第二代头孢菌素（例如头孢呋辛），大环内酯类，四环素类和甲氧苄啶/磺胺甲基异恶唑。

好氧革兰氏阴性微生物

阴沟肠杆菌

大肠杆菌

嗜血杆菌流感

副流感嗜血杆菌

肺炎克雷伯菌

卡他莫拉菌

奇异变形杆菌

厌氧微生物

脆弱拟杆菌

拟杆菌

产气荚膜梭菌

肽链球菌种

其他微生物

肺炎衣原体

肺炎支原体

可获得以下体外数据，但其临床意义尚不清楚。
莫西沙星对下列大多数微生物（≥90％）的体外最低抑菌浓度（MIC）为2 µg / mL或更低。然而，在充分且得到良好控制的临床试验中，尚未确立莫西沙星治疗由这些微生物引起的临床感染的安全性和有效性。

好氧革兰氏阳性微生物

表皮葡萄球菌（仅对甲氧西林敏感的菌株）

无乳链球菌

草绿色链球菌组

好氧革兰氏阴性微生物

弗氏柠檬酸杆菌

产酸克雷伯菌

嗜肺军团菌

厌氧微生物

梭菌种

小球藻种类

稀释技术：定量方法用于确定抗菌药物的最小抑菌浓度（MIC）。这些MIC提供了细菌对抗菌化合物的敏感性估计。 MIC应该使用标准化程序来确定。标准化程序基于稀释方法1 （肉汤或琼脂）或具有标准化接种物浓度和莫西沙星粉末标准化浓度的等效方法。

报告“易感”表明，如果血液中的抗菌化合物达到通常可达到的浓度，则病原体可能会被抑制。 “中级”报告表明结果应被认为是模棱两可的，并且，如果微生物不能完全替代其他具有临床可行性的药物，则应重复测试。该类别意味着在药物在生理上集中的身体部位或在可以使用高剂量药物的情况下可能的临床适用性。此类别还提供了一个缓冲区，可防止较小的不受控制的技术因素导致解释上的重大差异。报告“抗药性”表明，如果血液中的抗菌化合物达到通常可达到的浓度，则病原体不太可能被抑制；应该选择其他疗法。

标准化的药敏测试程序要求使用实验室控制微生物来控制实验室程序的技术方面。

Avelox ABC Pack的适应症和用法

AVELOX片剂和IV可以用于治疗成年人（≥18岁），其在以下情况下会感染由指定微生物的敏感菌株引起的感染。 （有关具体建议，请参见剂量和管理。此外，对于IV用途，请参见预防措施，老年人用途。）

由肺炎链球菌，流感嗜血杆菌或卡他莫拉菌引起的急性细菌性鼻窦炎。

由肺炎链球菌，流感嗜血杆菌，副流感嗜血杆菌，肺炎克雷伯菌，易感甲氧西林的金黄色葡萄球菌或卡他莫拉菌引起的慢性支气管炎急性加重。

肺炎链球菌（包括多重耐药菌株*），流感嗜血杆菌，卡他莫拉菌，易感甲氧西林金黄色葡萄球菌，肺炎克雷伯菌，肺炎支原体或肺炎衣原体引起的社区获得性肺炎。

* MDRSP，耐多药肺炎链球菌包括以前称为PRSP（耐青霉素的肺炎链球菌）的分离株，并且对以下两种或更多种抗生素具有耐药性：青霉素（MIC≥2 µg / mL），第二代头孢菌素（例如头孢呋辛），大环内酯类，四环素和甲氧苄啶/磺胺甲基异恶唑。

甲氧西林敏感性金黄色葡萄球菌或化脓性链球菌引起的皮肤和皮肤结构简单感染。

复杂性腹腔内感染，包括多微生物感染如由大肠杆菌，脆弱拟杆菌，咽峡炎链球菌，星座链球菌星座，粪肠球菌，奇异变形杆菌，产气荚膜梭菌，多形拟杆菌，或消化链球菌物种脓肿。

由易感甲氧西林的金黄色葡萄球菌，大肠杆菌，肺炎克雷伯菌或阴沟肠杆菌引起的复杂皮肤和皮肤结构感染（请参阅临床研究）。

治疗前应进行适当的培养和药敏试验，以分离和鉴定引起感染的生物并确定其对莫西沙星的敏感性。在知道这些测试结果之前，可以开始用AVELOX进行治疗。一旦获得结果，应继续适当的治疗。

为了减少耐药菌的产生并保持AVELOX和其他抗菌药物的有效性，AVELOX仅应用于治疗或预防已证实或强烈怀疑是由易感细菌引起的感染。当可获得文化和药敏性信息时，在选择或修改抗菌疗法时应考虑它们。在缺乏此类数据的情况下，局部流行病学和易感性模式可能有助于经验性治疗的选择。

禁忌症

莫西沙星对莫西沙星或喹诺酮类抗菌药的任何成员有超敏反应史的人禁用。

警告事项

肌腱病和肌腱断裂：氟喹诺酮类药物（包括AVELOX）与所有年龄段的肌腱炎和肌腱破裂风险增加有关。这种不良反应最常累及跟腱，跟腱断裂可能需要手术修复。肌腱炎和肌腱在肩袖（肩膀），手，二头肌，拇指和其他肌腱部位的破裂也有报道。通常在60岁以上的老年患者，服用皮质类固醇药物的患者以及肾，心脏或肺移植患者中，发生氟喹诺酮相关性肌腱炎和肌腱断裂的风险进一步增加。除年龄和使用皮质类固醇激素外，可能独立增加肌腱破裂风险的因素还包括剧烈的体力活动，肾功能衰竭和先前的肌腱疾病（如类风湿关节炎）。服用氟喹诺酮类药物但没有上述危险因素的患者也发生腱炎和肌腱破裂。腱断裂可在治疗过程中或完成后发生；据报道，在治疗完成后的几个月内会发生这种情况。如果患者出现疼痛，肿胀，发炎或肌腱断裂，应停止使用AVELOX。应建议患者在肌腱炎或肌腱破裂的最初迹象时休息，并就更换非喹诺酮类抗菌药物联系其医疗保健提供者。

尚未建立莫西沙星在小儿患者，青少年（年龄小于18岁），孕妇和哺乳期妇女的安全性和有效性。 （请参阅预防措施-小儿使用，怀孕和哺乳母亲条款）

QT延长：已显示莫西沙星可延长某些患者的心电图QT间隔。对于QT间隔延长已知的患者，未纠正的低钾血症患者和接受IA类（例如奎尼丁，普鲁卡因胺）或III类（例如胺碘酮，索他洛尔）抗心律不齐药物的患者，应避免使用该药物在这些患者人群中使用该药物的经验。

尚未进行莫西沙星与延长QT间隔的其他药物（例如西沙必利，红霉素，抗精神病药和三环类抗抑郁药）之间的药代动力学研究。不能排除莫西沙星与这些药物的相加作用；因此，莫西沙星与这些药物同时使用时应格外小心。在上市前临床试验中，在接受莫西沙星治疗的798和702接受比较者治疗的患者中，心血管不良事件的发生率相似，这些患者接受了已知可延长QTc间隔的药物同时治疗。

持续进行心律不齐的患者，例如临床上明显的心动过缓，急性心肌缺血，应谨慎使用莫西沙星。 QT延长的幅度可能随着药物浓度的增加或静脉内制剂输注速率的增加而增加。因此，不应超过建议的剂量或输注速率。 QT延长可能导致室性心律失常的风险增加，包括尖端扭转型室速。在对照临床研究中，超过9,200例患者接受了莫西沙星治疗，未发生可归因于QTc延长的心血管疾病发病率或死亡率，其中包括223名在治疗开始时为低钾血症的患者，在超过18,000例莫西沙星片剂治疗的患者中，死亡率没有增加。未进行心电图的上市后观察性研究。 （请参见临床药理学，心电图。对于静脉内使用，请参见剂量和管理及注意事项，老年用药。）此外，对于轻度，中度或重度肝硬化患者，应谨慎使用莫西沙星。 （请参见临床药理学，肝功能不全。）

莫西沙星的口服引起未成熟狗的la行。这些狗的负重关节的组织病理学检查显示出软骨的永久性损害。相关的喹诺酮类药物还会在各种物种的未成熟动物中引起负重关节的软骨侵蚀和其他关节病迹象。 （请参见动物药理学。）

据报道，在接受喹诺酮类药物治疗的患者中出现惊厥。喹诺酮类药物还可能引起中枢神经系统（CNS）事件，包括：头晕，神志不清，震颤，幻觉，抑郁，很少有自杀念头或行为。这些反应可能在第一剂之后发生。如果在接受莫西沙星的患者中发生这些反应，则应停药并采取适当措施。与所有喹诺酮类药物一样，已知或怀疑中枢神经系统疾病（例如严重的脑动脉硬化，癫痫）或存在其他可能导致癫痫发作或降低癫痫发作阈值的危险因素的患者，应谨慎使用莫西沙星。 （请参阅预防措施：常规，患者信息和

不良反应

过敏反应：在接受喹诺酮治疗的患者（包括莫西沙星）中，已经报告了严重的过敏反应，有些是在首次给药后出现的。一些反应伴有心血管衰竭，意识丧失，刺痛，咽部或面部水肿，呼吸困难，荨麻疹和瘙痒。严重的过敏反应需要立即用肾上腺素紧急治疗。首次出现皮疹或任何其他超敏反应迹象时，应停用莫西沙星。可以按照指示进行氧气，静脉类固醇和气道管理，包括插管。

在接受喹诺酮类药物（包括AVELOX）治疗的患者中，很少有其他严重的，有时甚至是致命的事件发生，其中一些是由于超敏反应，有些是由于病因不明。这些事件可能很严重，通常会在多次给药后发生。临床表现可能包括以下一种或多种：

• 发烧，皮疹或严重的皮肤病反应（例如中毒性表皮坏死溶解，史蒂文斯-约翰逊综合征）；
• 血管炎;关节痛肌痛血清病
• 过敏性肺炎；
• 间质性肾炎急性肾功能不全或衰竭；
• 肝炎;黄疸;急性肝坏死或衰竭；
• 贫血，包括溶血和再生障碍性贫血；血小板减少症，包括血栓性血小板减少性紫癜；白细胞减少症粒细胞缺乏症全血细胞减少症和/或其他血液学异常。

首次出现皮疹，黄疸或其他任何超敏反应迹象和采取的支持措施时，应立即停药（请参阅预防措施：患者和不良反应信息）。

Clostridium difficile associated diarrhea (CDAD) has been reported with use of nearly all antibacterial agents, including AVELOX, and may range in severity from mild diarrhea to fatal colitis.用抗菌剂处理会改变结肠的正常菌群，导致艰难梭菌过度生长。

艰难梭菌产生毒素A和B，这有助于CDAD的发展。产生高毒素的艰难梭菌菌株会增加发病率和死亡率，因为这些感染可能对抗菌治疗不利，可能需要行结肠切除术。所有在使用抗生素后出现腹泻的患者中都必须考虑CDAD。有必要仔细的病史，因为据报道CDAD在服用抗菌药物后两个月内发生。

如果怀疑或证实了CDAD，则可能需要停止不针对艰难梭菌的抗生素持续使用。应根据临床情况进行适当的液体和电解质管理，蛋白质补充，艰难梭菌的抗生素治疗以及手术评估。

Peripheral neuropathy: Rare cases of sensory or sensorimotor axonal polyneuropathy affecting small and/or large axons resulting in paresthesias, hypoesthesias, dysesthesias and weakness have been reported in patients receiving quinolones.

预防措施

Quinolones may cause central nervous system (CNS) events, including: nervousness, agitation, insomnia, anxiety, nightmares or paranoia. （看到

警告事项

Moderate to severe photosensitivity/phototoxicity reactions, the latter of which may manifest as exaggerated sunburn reactions (eg, burning, erythema, exudation, vesicles, blistering, edema) involving areas exposed to light (typically the face, “V” area of the neck, extensor surfaces of the forearms, dorsa of the hands), can be associated with the use of quinolone antibiotics after sun or UV light exposure.因此，应避免过度暴露于这些光源。 Drug therapy should be discontinued if phototoxicity occurs (See

不良反应

Prescribing AVELOX in the absence of a proven or strongly suspected bacterial infection or a prophylactic indication is unlikely to provide benefit to the patient and increases the risk of the development of drug-resistant bacteria.

不良反应

Clinical efficacy trials enrolled over 9,200 moxifloxacin orally and intravenously treated patients, of whom over 8,600 patients received the 400 mg dose. Most adverse events reported in moxifloxacin trials were described as mild to moderate in severity and required no treatment. Moxifloxacin was discontinued due to adverse reactions thought to be drug-related in 2.9% of orally treated patients and 6.3 % of sequentially (intravenous followed by oral) treated patients. The latter studies were conducted in community acquired pneumonia and complicated skin and skin structure infections and complicated intra-abdominal infections with, in general, a sicker patient population compared to the tablet studies.

Adverse reactions, judged by investigators to be at least possibly drug-related, occurring in greater than or equal to 2% of moxifloxacin treated patients were: nausea (6%), diarrhea (5%), dizziness (2%).

Additional clinically relevant uncommon events, judged by investigators to be at least possibly drug-related, that occurred in greater than or equal to 0.1% and less than 2% of moxifloxacin treated patients were:

BODY AS A WHOLE: abdominal pain, headache, asthenia, dehydration (secondary to diarrhea or reduced fluid intake), injection site reaction (including phlebitis), malaise, moniliasis, pain, allergic reaction

CARDIOVASCULAR: cardiac arrhythmia (not otherwise specified), tachycardia, palpitation, vasodilation, QT interval prolonged

DIGESTIVE: vomiting, abnormal liver function test (increased transaminases, increased bilirubin), dyspepsia, dry mouth, flatulence, oral moniliasis, constipation, GGTP increased, anorexia, stomatitis, glossitis

HEMIC AND LYMPHATIC: leukopenia, eosinophilia, prothrombin decrease (prothrombin time prolonged/International Normalized Ratio (INR) increased), thrombocythemia

METABOLIC AND NUTRITIONAL: lactic dehydrogenase increased, amylase increased

MUSCULOSKELETAL: arthralgia, myalgia

NERVOUS SYSTEM: insomnia, nervousness, vertigo, somnolence, anxiety, tremor

SKIN/APPENDAGES: rash (maculopapular, purpuric, pustular), pruritus, sweating, urticaria

SPECIAL SENSES: taste perversion

UROGENITAL: vaginal moniliasis, vaginitis

Additional clinically relevant rare events, judged by investigators to be at least possibly drug-related, that occurred in less than 0.1% of moxifloxacin treated patients were:

abnormal dreams, abnormal vision (visual disturbances temporally associated with CNS symptoms), agitation, amblyopia, amnesia, anemia, aphasia, arthritis, asthma, atrial fibrillation, back pain, chest pain, confusion, convulsions of various clinical manifestations (including grand mal convulsions), depersonalization, depression (potentially culminating in self-endangering behavior), dysphagia, dyspnea, ECG abnormal, emotional lability, face edema, gastritis, gastrointestinal disorder, hallucinations, hyperglycemia, hyperlipidemia, hypertension, hypertonia, hyperuricemia, hypesthesia, hypotension, incoordination, jaundice (predominantly cholestatic), kidney function abnormal, lab test abnormal (not specified), leg pain, paraesthesia, parosmia, pelvic pain, peripheral edema, photosensitivity/phototoxicity reactions, pseudomembranous colitis, prothrombin increase (prothrombin time decreased/International Normalized Ratio (INR) decreased), sleep disorders, speech disorders, supraventricular tachycardia, syncope, taste loss, tendon disorder, thinking abnormal, thrombocytopenia, thromboplastin decrease, tinnitus, tongue discoloration, ventricular tachycardia

Additional adverse events have been reported from worldwide post-marketing experience with moxifloxacin.由于这些事件是由不确定大小的人群自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。 These events, some of them life-threatening, include anaphylactic reaction, anaphylactic shock, angioedema (including laryngeal edema), hepatic failure, including fatal cases, hepatitis (predominantly cholestatic), photosensitivity/phototoxicity reaction (see

预防措施

Changes in laboratory parameters, without regard to drug relationship, which are not listed above and which occurred in ≥ 2% of patients and at an incidence greater than in controls included: increases in MCH, neutrophils, WBCs, PT ratio, ionized calcium, chloride, albumin, globulin, bilirubin; decreases in hemoglobin, RBCs, neutrophils, eosinophils, basophils, PT ratio, glucose, pO 2 , bilirubin and amylase.无法确定上述任何实验室异常是否由药物或所治疗的潜在疾病引起。

过量

Single oral overdoses up to 2.8 g were not associated with any serious adverse events. In the event of acute overdose, the stomach should be emptied and adequate hydration maintained. ECG monitoring is recommended due to the possibility of QT interval prolongation. The patient should be carefully observed and given supportive treatment. The administration of activated charcoal as soon as possible after oral overdose may prevent excessive increase of systemic moxifloxacin exposure. About 3% and 9% of the dose of moxifloxacin, as well as about 2% and 4.5% of its glucuronide metabolite are removed by continuous ambulatory peritoneal dialysis and hemodialysis, respectively.

Single oral moxifloxacin doses of 2000, 500, and 1500 mg/kg were lethal to rats, mice, and cynomolgus monkeys, respectively. The minimum lethal intravenous dose in mice and rats was 100 mg/kg. Toxic signs after administration of a single high dose of moxifloxacin to these animals included CNS and gastrointestinal effects such as decreased activity, somnolence, tremor, convulsions, vomiting and diarrhea.

The dose of AVELOX is 400 mg (orally or as an intravenous infusion) once every 24 hours. The duration of therapy depends on the type of infection as described below.

For Complicated Intra-Abdominal Infections, therapy should usually be initiated with the intravenous formulation.

When switching from intravenous to oral dosage administration, no dosage adjustment is necessary. Patients whose therapy is started with AVELOX IV may be switched to AVELOX Tablets when clinically indicated at the discretion of the physician.

Oral doses of moxifloxacin should be administered at least 4 hours before or 8 hours after antacids containing magnesium or aluminum, as well as sucralfate, metal cations such as iron, and multivitamin preparations with zinc, or VIDEX ® (didanosine) chewable/buffered tablets or the pediatric powder for oral solution. (See CLINICAL PHARMACOLOGY, Drug Interactions and PRECAUTIONS, Drug Interactions.)

No dosage adjustment is required in renally impaired patients, including those on either hemodialysis or continuous ambulatory peritoneal dialysis.

No dosage adjustment is recommended for mild, moderate, or severe hepatic insufficiency (Child-Pugh Classes A, B, or C). (See CLINICAL PHARMACOLOGY, Hepatic Insufficiency.)

AVELOX IV should be administered by INTRAVENOUS infusion only.它不适用于动脉内，肌内，鞘内，腹膜内或皮下给药。

AVELOX IV should be administered by intravenous infusion over a period of 60 minutes by direct infusion or through a Y-type intravenous infusion set which may already be in place. CAUTION: RAPID OR BOLUS INTRAVENOUS INFUSION MUST BE AVOIDED.

Since only limited data are available on the compatibility of moxifloxacin intravenous injection with other intravenous substances, additives or other medications should not be added to AVELOX IV or infused simultaneously through the same intravenous line. If the same intravenous line or a Y-type line is used for sequential infusion of other drugs, or if the “piggyback” method of administration is used, the line should be flushed before and after infusion of AVELOX IV with an infusion solution compatible with AVELOX IV as well as with other drug(s) administered via this common line.

1. 关闭给药装置的流量控制夹。
2. 从容器底部的端口上取下盖子。
3. Insert piercing pin from an appropriate transfer set (eg one that does not require excessive force, such as ISO compatible administration set) into port with a gentle twisting motion until pin is firmly seated.

NOTE : Refer to complete directions that have been provided with the administration set.

How is Avelox ABC Pack Supplied

AVELOX (moxifloxacin hydrochloride) Tablets are available as oblong, dull red film-coated tablets containing 400 mg moxifloxacin.

The tablet is coded with the word “BAYER” on one side and “M400” on the reverse side.

储存在25°C（77°F）;允许在15-30°C（59-86°F）的范围内偏移[请参阅USP控制的室温]。 Avoid high humidity.

AVELOX IV (moxifloxacin hydrochloride in sodium chloride injection) is available in ready-to-use 250 mL latex-free flexible bags containing 400 mg of moxifloxacin in 0.8% saline. NO FURTHER DILUTION OF THIS PREPARATION IS NECESSARY.

Parenteral drug products should be inspected visually for particulate matter prior to administration. Samples containing visible particulates should not be used.

Since the premix flexible containers are for single-use only, any unused portion should be discarded.

储存在25°C（77°F）;允许在15-30°C（59-86°F）的范围内偏移[请参阅USP控制的室温]。

DO NOT REFRIGERATE – PRODUCT PRECIPITATES UPON REFRIGERATION.

To assure safe and effective use of moxifloxacin, the following information and instructions should be communicated to the patient when appropriate:

Patients should be advised:

• to contact their healthcare provider if they experience pain, swelling, or inflammation of a tendon, or weakness or inability to use one of their joints; rest and refrain from exercise; and discontinue AVELOX treatment. The risk of severe tendon disorder with fluoroquinolones is higher in older patients usually over 60 years of age, in patients taking corticosteroid drugs, and in patients with kidney, heart or lung transplants.
• that antibacterial drugs including AVELOX should only be used to treat bacterial infections.他们不治疗病毒感染（例如普通感冒）。 When AVELOX is prescribed to treat a bacterial infection, patients should be told that although it is common to feel better early in the course of therapy, the medication should be taken exactly as directed. Skipping doses or not completing the full course of therapy may (1) decrease the effectiveness of the immediate treatment and (2) increase the likelihood that bacteria will develop resistance and will not be treatable by AVELOX or other antibacterial drugs in the future.
• that moxifloxacin may produce changes in the electrocardiogram (QTc interval prolongation).
• that moxifloxacin should be avoided in patients receiving Class IA (eg quinidine, procainamide) or Class III (eg amiodarone, sotalol) antiarrhythmic agents.
• that moxifloxacin may add to the QTc prolonging effects of other drugs such as cisapride, erythromycin, antipsychotics, and tricyclic antidepressants.
• to inform their physician of any personal or family history of QTc prolongation or proarrhythmic conditions such as recent hypokalemia, significant bradycardia, acute myocardial ischemia.
• to inform their physician of any other medications when taken concurrently with moxifloxacin, including over-the-counter medications.
• to contact their physician if they experience palpitations or fainting spells while taking moxifloxacin.
• that moxifloxacin tablets may be taken with or without meals, and to drink fluids liberally.
• that moxifloxacin tablets should be taken at least 4 hours before or 8 hours after multivitamins (containing iron or zinc), antacids (containing magnesium or aluminum), sucralfate, or VIDEX ® (didanosine) chewable/buffered tablets or the pediatric powder for oral solution. (See CLINICAL PHARMACOLOGY, Drug Interactions and PRECAUTIONS, Drug Interactions.)
• that moxifloxacin may be associated with hypersensitivity reactions, including anaphylactic reactions, even following a single dose, and to discontinue the drug at the first sign of a skin rash or other signs of an allergic reaction.
• that moxifloxacin may cause dizziness and lightheadedness; therefore, patients should know how they react to this drug before they operate an automobile or machinery or engage in activities requiring mental alertness or coordination.
• that photosensitivity/phototoxicity has been reported in patients receiving quinolones. Patients should minimize or avoid exposure to natural or artificial sunlight (tanning beds or UVA/B treatment) while taking quinolones. If patients need to be outdoors while using quinolones, they should wear loose-fitting clothes that protect skin from sun exposure and discuss other sun protection measures with their physician. If a sunburn-like reaction or skin eruption occurs, patients should contact their physician (see CLINICAL PHARMACOLOGY/Photosensitivity Potential).
• that convulsions have been reported in patients receiving quinolones, and they should notify their physician before taking this drug if there is a history of this condition.
• that diarrhea is a common problem caused by antibiotics which usually ends when the antibiotic is discontinued.有时在开始使用抗生素治疗后，即使在服用最后一剂抗生素后的两个月或更长时间，患者也会出现水样便和血便（有或没有胃痉挛和发烧）。如果发生这种情况，患者应尽快联系医生。

Antacids, Sucralfate, Metal Cations, Multivitamins: Quinolones form chelates with alkaline earth and transition metal cations. Oral administration of quinolones with antacids containing aluminum or magnesium, with sucralfate, with metal cations such as iron, or with multivitamins containing iron or zinc, or with formulations containing divalent and trivalent cations such as VIDEX ® (didanosine) chewable/buffered tablets or the pediatric powder for oral solution, may substantially interfere with the absorption of quinolones, resulting in systemic concentrations considerably lower than desired. Therefore, moxifloxacin should be taken at least 4 hours before or 8 hours after these agents. (See CLINICAL PHARMACOLOGY, Drug Interactions and DOSAGE AND ADMINISTRATION.)

No clinically significant drug-drug interactions between itraconazole, theophylline, warfarin, digoxin, atenolol, oral contraceptives or glyburide have been observed with moxifloxacin. Itraconazole, theophylline, digoxin, probenecid, morphine, ranitidine, and calcium have been shown not to significantly alter the pharmacokinetics of moxifloxacin. （看到

Avelox ABC Pack - Clinical Pharmacology

Warfarin: No significant effect of moxifloxacin on R- and S-warfarin was detected in a clinical study involving 24 healthy volunteers. No significant changes in prothrombin time were noted in the presence of moxifloxacin. Quinolones, including moxifloxacin, have been reported to enhance the anticoagulant effects of warfarin or its derivatives in the patient population. In addition, infectious disease and its accompanying inflammatory process, age, and general status of the patient are risk factors for increased anticoagulant activity. Therefore the prothrombin time, International Normalized Ratio (INR), or other suitable anticoagulation tests should be closely monitored if a quinolone is administered concomitantly with warfarin or its derivatives.

Drugs metabolized by Cytochrome P450 enzymes: In vitro studies with cytochrome P450 isoenzymes (CYP) indicate that moxifloxacin does not inhibit CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, or CYP1A2, suggesting that moxifloxacin is unlikely to alter the pharmacokinetics of drugs metabolized by these enzymes (eg midazolam, cyclosporine, warfarin, theophylline).

Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs): Although not observed with moxifloxacin in preclinical and clinical trials, the concomitant administration of a nonsteroidal anti-inflammatory drug with a quinolone may increase the risks of CNS stimulation and convulsions. （看到

警告事项

Long term studies in animals to determine the carcinogenic potential of moxifloxacin have not been performed.

Moxifloxacin was not mutagenic in 4 bacterial strains (TA 98, TA 100, TA 1535, TA 1537) used in the Ames Salmonella reversion assay. As with other quinolones, the positive response observed with moxifloxacin in strain TA 102 using the same assay may be due to the inhibition of DNA gyrase. Moxifloxacin was not mutagenic in the CHO/HGPRT mammalian cell gene mutation assay. An equivocal result was obtained in the same assay when v79 cells were used. Moxifloxacin was clastogenic in the v79 chromosome aberration assay, but it did not induce unscheduled DNA synthesis in cultured rat hepatocytes. There was no evidence of genotoxicity in vivo in a micronucleus test or a dominant lethal test in mice.

Moxifloxacin had no effect on fertility in male and female rats at oral doses as high as 500 mg/kg/day, approximately 12 times the maximum recommended human dose based on body surface area (mg/m 2 ), or at intravenous doses as high as 45 mg/kg/day, approximately equal to the maximum recommended human dose based on body surface area (mg/m 2 ). At 500 mg/kg orally there were slight effects on sperm morphology (head-tail separation) in male rats and on the estrous cycle in female rats.

Moxifloxacin was not teratogenic when administered to pregnant rats during organogenesis at oral doses as high as 500 mg/kg/day or 0.24 times the maximum recommended human dose based on systemic exposure (AUC), but decreased fetal body weights and slightly delayed fetal skeletal development (indicative of fetotoxicity) were observed. Intravenous administration of 80 mg/kg/day (approximately 2 times the maximum recommended human dose based on body surface area (mg/m2)) to pregnant rats resulted in maternal toxicity and a marginal effect on fetal and placental weights and the appearance of the placenta. There was no evidence of teratogenicity at intravenous doses as high as 80 mg/kg/day. Intravenous administration of 20 mg/kg/day (approximately equal to the maximum recommended human oral dose based upon systemic exposure) to pregnant rabbits during organogenesis resulted in decreased fetal body weights and delayed fetal skeletal ossification. When rib and vertebral malformations were combined, there was an increased fetal and litter incidence of these effects. Signs of maternal toxicity in rabbits at this dose included mortality, abortions, marked reduction of food consumption, decreased water intake, body weight loss and hypoactivity. There was no evidence of teratogenicity when pregnant cynomolgus monkeys were given oral doses as high as 100 mg/kg/day (2.5 times the maximum recommended human dose based upon systemic exposure). An increased incidence of smaller fetuses was observed at 100 mg/kg/day. In an oral pre- and postnatal development study conducted in rats, effects observed at 500 mg/kg/day included slight increases in duration of pregnancy and prenatal loss, reduced pup birth weight and decreased neonatal survival. Treatment-related maternal mortality occurred during gestation at 500 mg/kg/day in this study.

Since there are no adequate or well-controlled studies in pregnant women, moxifloxacin should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus.

Moxifloxacin is excreted in the breast milk of rats. Moxifloxacin may also be excreted in human milk. Because of the potential for serious adverse reactions in infants who are nursing from mothers taking moxifloxacin, a decision should be made whether to dis

注意：本文档包含有关莫西沙星的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于品牌名称Avelox。

对于消费者

适用于莫西沙星：口服片

其他剂型：

• 静脉内溶液

需要立即就医的副作用

除其需要的作用外，莫西沙星（Avelox中包含的活性成分）可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用莫西沙星时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

罕见

• 黑色柏油凳
• 牙龈出血
• 水泡
• 脸，手臂，手，小腿或脚肿胀或肿胀
• 尿液或大便中有血
• 模糊的视野
• 骨痛
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 胸痛
• 发冷
• 黏土色凳子
• 咳嗽
• 哭了
• 黑尿
• 深呼吸或头晕
• 腹泻，水样和严重的，也可能是血腥的
• 呼吸困难或劳累
• 移动困难
• 吞咽困难
• 灰心
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 口干
• 肌肉过度紧张
• 晕倒
• 快速，不规则，剧烈震动或心跳或脉搏加快
• 不真实的感觉
• 温暖或热的感觉
• 感到悲伤或空虚
• 发热
• 潮红，皮肤干燥
• 皮肤潮红或发红，尤其是在脸部和颈部
• 水果味的气味
• 头痛
• 饥饿加剧
• 增加皮肤对阳光的敏感性
• 口渴
• 排尿增加
• 心律失常复发
• 易怒
• 关节疼痛，僵硬或肿胀
• 缺乏协调
• 食欲不振
• 失去兴趣或愉悦
• 下背部，侧面或胃痛
• 情绪或精神变化
• 肌肉痉挛，疼痛，僵硬，紧张或紧绷
• 恶心
• 紧张
• 嘈杂的呼吸
• 脚，手和嘴巴的麻木
• 骨盆疼痛
• 手指，脚趾和腿部疼痛，温暖或灼痛
• 排尿困难或困难
• 关节疼痛，肿胀
• 皮肤苍白
• 查明皮肤上的红色斑点
• 敲打耳朵
• 言语或口语问题
• 视力或听力问题
• 情绪上反应迅速或反应过度
• 体重快速增加
• 快速变化的心情
• 皮肤发红或其他变色
• 躁动
• 看到，听到或感觉不到的东西
• 癫痫发作
• 皮肤灼热感
• 脱离自我或身体的感觉
• 严重晒伤
• 腿，手臂，手或脚的晃动
• 皮疹或瘙痒
• 咽喉痛
• 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
• 胃痉挛或压痛
• 出汗
• 脚或小腿肿胀
• 面部肿胀或浮肿
• 腺体肿胀
• 白带厚实，白带，无异味或有轻微气味
• 胸闷
• 手或脚刺痛
• 麻烦集中
• 睡眠困难
• 劳累呼吸困难
• 无法解释的体重减轻
• 难闻的呼吸异味
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 体重异常增加或减少
• 呕吐
• 吐血
• 口腔或舌头上有白色斑点
• 眼睛或皮肤发黄

发病率未知

• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 灼痛，麻木，刺痛或疼痛感
• 看到颜色的能力变化，尤其是蓝色或黄色
• 咀嚼或说话困难
• 双重视野
• 眼皮下垂
• 眼痛
• 普遍感到疲倦或虚弱
• 麻疹
• 嘶哑
• 心律不齐或缓慢
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或生殖器上的大型蜂巢状肿胀
• 浅色凳子
• 意识丧失
• 肌肉无力
• 无血压或脉搏
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 眼睛发红
• 皮肤病变为红色，中心常为紫色
• 严重头痛
• 严重疲劳
• 胃痛，持续
• 心脏停止
• 不稳定或尴尬
• 不寻常的行为，例如对时间或地点的迷失，无法识别人，多动或躁动
• 手臂，手，腿或脚无力

不需要立即就医的副作用

莫西沙星可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

罕见

• 味道差，异常或令人不快
• ching
• 胸部或腹部有灼热感
• 嗅觉改变
• 口味改变
• 视力改变
• 耳朵持续发出铃声或嗡嗡声或其他无法解释的声音
• 排便困难
• 胃或肠中过量的空气或气体
• 恐惧或紧张
• 自我或周围环境不断运动的感觉
• 饱满的感觉
• 普遍感到不适或生病
• 听力损失
• 胃灼热
• 视力受损
• 消化不良
• 阴道或生殖器部位瘙痒
• 力量不足或丧失
• 记忆力减退
• 性交时的疼痛
• 气体通过
• 记忆问题
• 舌头发红，肿胀或酸痛
• 旋转感
• 嗜睡或异常嗜睡
• 口或舌酸痛
• 胃部不适，不适或疼痛

对于医疗保健专业人员

适用于莫西沙星：注射液，静脉内溶液，口服片剂

一般

最常见的副作用是恶心，腹泻，头痛和头晕。由于副作用，该药物已被中止，分别有5％的患者，4％的患者使用400 mg口服，4％的患者使用400 mg IV和8％的患者使用400 mg IV /口服顺序疗法。导致停用口服药物的最常见副作用是恶心，腹泻，头晕和呕吐。导致停药的最常见副作用是皮疹。导致静脉/口服连续剂量停药的最常见副作用是腹泻和发热。 ^[参考]

胃肠道

据报道，至少有2％的患者淀粉酶降低。但是，尚未确定该实验室异常是否是由于药物或所治疗的潜在疾病引起的。

静脉治疗（有或没有后续口服治疗）的抗生素相关性结肠炎（包括假膜性结肠炎；在极少数情况下与危及生命的并发症有关）的报道更为频繁。

在抗菌治疗期间或之后，已报道了伪膜性结肠炎症状的发作。 ^[参考]

常见（1％至10％）：恶心，腹泻，呕吐，便秘，胃肠道疼痛，腹痛，消化不良，淀粉酶减少

罕见（0.1％至1％）：口干，腹部不适，腹胀，胃炎，胃食管反流病，胃肠炎，肠胃气胀，血液淀粉酶增加，脂肪酶增加，抗生素相关性结肠炎（包括假膜性结肠炎，危及生命的并发症）

罕见（0.01％至0.1％）：吞咽困难，口腔炎

未报告频率：艰难梭菌相关性腹泻，胃肠道疾病，假膜性结肠炎，舌炎，舌头变色，上腹部疼痛，念珠菌病，口腔真菌感染^[参考]

神经系统

静脉治疗（有或没有随后的口服治疗）报告癫痫发作（包括大惊厥）的发生率更高。

据报道，感觉或感觉运动性轴索性多发性神经病（影响小轴突和/或大轴突）导致感觉异常，感觉不足，感觉异常和虚弱。

据报道，协调失调导致受伤，尤其是在老年患者中。

在上市后的经验中，也有周围神经病变（可能是不可逆的），多发性神经病，听力障碍（包括耳聋；在大多数情况下可逆）和重症肌无力加重的报道。 ^[参考]

常见（1％至10％）：头痛，头晕

罕见（0.1％至1％）：嗜睡，震颤，消化不良，嗜睡，感觉异常，感觉异常，感觉减退，晕厥（即急性和持续时间短的意识丧失），耳鸣，眩晕，各种临床表现的抽搐/惊厥（包括大惊厥），味觉障碍，睡眠障碍

罕见（0.01％至0.1％）：嗅觉障碍（包括失眠），协调障碍（包括步态障碍，尤其是由于头晕或眩晕引起的步态障碍），注意力障碍，言语障碍，健忘症，周围神经病，多发性神经病，听力障碍（包括耳聋;通常是可逆的）

非常罕见（少于0.01％）：年龄偏低，感觉过敏，重症肌无力加重

未报告频率：失语症，不协调，妄想症，思维异常，感觉轴突性多发性神经病，感觉运动轴突性多发性神经病，口面部运动障碍，味觉丧失，味觉变态，紧张性头痛

上市后报告：协调不力，协调不力（导致受伤跌倒），步态异常

其他氟喹诺酮类：

-非常罕见（少于0.01％）：颅内压升高（包括假肿瘤脑） ^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：QT延长

罕见（0.1％至1％）：房颤，心，心动过速，心绞痛，心力衰竭，心脏骤停，心动过缓，高血压，低血压，静脉炎，血压升高，ECG QT间隔时间延长，室性心律失常，血管舒张

非常罕见（少于0.01％）：未明确的心律不齐，尖锐湿疣，心脏骤停，血管炎

未报告频率：心电图异常，心律不齐，房扑，ST-T波变化，室上性心动过速，室性前收缩，室性心动过速，充血性心力衰竭^[参考]

低钾血症患者通常报告QT延长，否则并不常见。

IV治疗（有或没有随后的口服治疗）更常报告室性心律失常和低血压。

在对787名口服莫西沙星的患者进行的研究中，平均QTc间隔延长为6毫秒，而对照组的另一种抗生素为1毫秒。莫西沙星组有38个离群值（男性的QTc间隔大于450毫秒，女性的QTc间隔大于470毫秒），而比较者组有28个离群值。

在另一项研究中（n = 48），与1000 mg左氧氟沙星或1500 mg环丙沙星相比，使用800 mg莫西沙星的QT和QTc间隔增加更大。

老年患者比年轻患者经历更多的心电图异常。

在上市后的经验中也报告了室速性心律失常（包括极少数的心脏骤停和尖端扭转型室速），通常发生在同时存在严重的潜在心律失常状态（例如临床上明显的心动过缓，急性心肌缺血）的患者中。 ^[参考]

血液学

据报告至少有2％的患者MCH，中性粒细胞，白细胞，白蛋白和PT比升高，血红蛋白，RBC，中性粒细胞，嗜酸性粒细胞，嗜碱性粒细胞和PT比降低；但是，尚未确定这些实验室异常是否是由于药物或所治疗的潜在疾病引起的。

上市后的经验中也有粒细胞缺乏症的报道。 ^[参考]

常见（1％到10％）：贫血，平均红细胞血红蛋白（MCH）增加，中性粒细胞增多，白细胞增加，白蛋白增加，凝血酶原时间（PT）比增加，血红蛋白减少，红细胞减少，嗜中性粒细胞减少，嗜酸性粒细胞减少，嗜碱性粒细胞减少

罕见（0.1％至1％）：PT / INR延长，血小板增多，嗜酸性粒细胞增多，中性粒细胞减少，血小板减少，白细胞增多，白细胞减少，血细胞比容降低，嗜酸性粒细胞增多，活化的部分凝血活酶时间延长

罕见（0.01％至0.1％）：凝血活酶水平异常

非常罕见（少于0.01％）：凝血酶原水平升高/ INR降低，凝血酶原水平异常/ INR，粒细胞缺乏症

未报告频率：凝血活酶降低，凝血酶原降低/ INR升高，血小板计数增加，血红蛋白减少，白细胞计数增加，PT比降低

上市后报告：全血细胞减少症

其他氟喹诺酮类：

-非常罕见（少于0.01％）：溶血性贫血^[参考]

肝的

常见（1％至10％）：ALT升高，胆红素升高，胆红素降低，GGT升高，转氨酶升高

罕见（0.1％至1％）：肝功能异常，天冬氨酸转氨酶增加，肝功能不全（包括乳酸脱氢酶增加）

罕见（0.01％至0.1％）：黄疸，肝炎（主要是胆汁淤积）

非常罕见（少于0.01％）：重型肝炎（可能导致危及生命的肝衰竭[包括致命病例]）

未报告频率：急性暴发性肝衰竭，急性肝损伤，肝功能异常检查，肝酶升高

上市后报告：肝衰竭（包括致命病例），急性肝坏死^[参考]

据报道至少有2％的患者胆红素水平升高和降低。但是，尚未确定这些实验室异常是否是由于药物或所治疗的潜在疾病引起的。

静脉注射疗法（有或没有随后的口服疗法）的GGT升高报告更为频繁。

一名69岁的男性出现了黄疸，瘙痒，体重减轻，尿液发黑，杠杆功能测试升高（总胆红素：28.45 mg / dL；结合胆红素：20.6 mg / dL；碱性磷酸酶：249单位/ L； ALT：58口服莫西沙星5天疗程后3周。肝活检显示淋巴细胞和嗜酸性粒细胞进入门静脉炎性浸润，并主要在小管中铸型。肝功能检查在2个月内恢复正常。

一名23岁女性在治疗3天后出现了急性暴发性肝炎（转氨酶高达8500单位/升），并伴有肝细胞坏死，中毒性表皮坏死和脑病。尽管进行了肝移植，但该病最终导致多器官功能衰竭，急性呼吸窘迫综合征和死亡。

上市后的经验中也有肝炎（主要是胆汁淤积）和黄疸的报道。 ^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：低钾血症，葡萄糖减少，氧分压（pO2）降低

罕见（0.1％至1％）：高血糖，厌食，高脂血症，食欲下降，脱水，血尿酸增加​​，食物摄入减少

稀有（0.01％至0.1％）：高尿酸血症

非常罕见（少于0.01％）：低血糖

未报告频率：血糖升高

上市后报告：脱水（继发于腹泻或液体摄入减少）

其他氟喹诺酮类：

-非常罕见（少于0.01％）：高钠血症，高钙血症^[参考]

据报道至少有2％的患者电离钙，氯和球蛋白增加，而葡萄糖和pO2减少；但是，尚未确定这些实验室异常是否是由于药物或所治疗的潜在疾病引起的。

在上市后的经验中也曾报道过低血糖症。 ^[参考]

其他

常见（1％至10％）：发热，离子钙增加，氯化物增加，球蛋白增加，重复感染（由于耐药菌或真菌[例如口腔和阴道念珠菌病]）

罕见（0.1％至1％）：疲劳，胸痛，虚弱，非特异性疼痛，不适，浮肿，发冷，胸部不适，血液碱性磷酸酶增加，血液LDH增加，血液甘油三酸酯增加，念珠菌病，真菌感染，面部疼痛，感觉不适（主要是乏力或乏力），疼痛状况（包括背部，胸部，骨盆，四肢的疼痛）

未报告频率：实验室检查异常（未指定），面部水肿，周围水肿，无力^[参考]

静脉疗法（有或没有随后的口服疗法）报道水肿的发生率更高。 ^[参考]

精神科

IV治疗（有或没有随后的口服治疗）发生幻觉的频率更高。

在上市后的经历中，已经报道了精神病性反应和/或沮丧，极少会导致自残行为（例如自杀念头/想法或自杀企图）达到顶点。 ^[参考]

常见（1％至10％）：失眠

罕见（0.1％至1％）：神经紧张，精神错乱，精神运动亢进/躁动，抑郁，躁动，神志不清，焦虑，幻觉

稀有（0.01％至0.1％）：异常的梦想，情绪不稳定

非常罕见（少于0.01％）：人格解体，精神病反应

未报告频率：自我危害行为

上市后报告：自残行为（例如自杀意念/想法，自杀未遂） ^[参考]

本地

常见（1％至10％）：注射部位反应，输注部位反应

罕见（0.1％至1％）：输液部位外溢，输液部位血栓性静脉炎/静脉炎^[参考]

肌肉骨骼

在上市后的经验中也曾报道过肌腱断裂。 ^[参考]

罕见（0.1％至1％）：关节痛，肌痛，肌肉痉挛，肌肉骨骼疼痛

稀有（0.01％至0.1％）：腱炎，肌肉张力和痉挛增加，肌肉无力，肌肉抽筋，肌肉抽搐

非常罕见（少于0.01％）：关节炎，肌腱破裂，肌肉僵硬

未报告频率：肌张力亢进，肌腱疾病，肌肉骨骼胸痛

售后报告：步态障碍（由于肌肉，肌腱或关节症状）

其他氟喹诺酮类：

-非常罕见（少于0.01％）：横纹肌溶解症^[参考]

过敏症

罕见（0.1％至1％）：过敏反应

罕见（0.01％至0.1％）：过敏/类过敏反应，过敏性水肿/血管性水肿（包括喉头水肿；可能危及生命）

非常罕见（小于0.01％）：过敏性/类过敏性休克（可能危及生命） ^[参考]

上市后的经验中也有过敏反应，过敏性休克和血管性水肿（包括喉头水肿）的报道。 ^[参考]

皮肤科

罕见（0.1％至1％）：皮疹，瘙痒，多汗症，红斑，过敏性皮炎，盗汗，荨麻疹，皮肤干燥

非常罕见（少于0.01％）：大疱性皮肤反应（如史蒂文斯-约翰逊综合征或中毒性表皮坏死溶解；可能危及生命）

未报告频率：斑丘疹，紫癜疹，脓疱疹

上市后报告：有毒的表皮坏死，光敏性/光毒性反应，史蒂文斯-约翰逊综合症^[参考]

泌尿生殖

罕见（0.1％至1％）：排尿困难，阴道感染，外阴瘙痒

未报告频率：阴道炎，念珠菌性外阴阴道炎，霉菌性阴道炎^[参考]

眼科

罕见（0.1％至1％）：视觉障碍（包括视力模糊，复视；尤其是在中枢神经系统[CNS]反应期间）

稀有（0.01％至0.1％）：畏光

非常罕见（小于0.01％）：暂时性视力丧失（尤其是中枢神经系统反应期间），葡萄膜炎，双侧急性虹膜透照

未报告频率：弱视，视力异常（与CNS症状暂时相关的视觉障碍） ^[参考]

上市后的经验中也有视力下降（尤其是在中枢神经系统反应期间）的报道；大多数情况是短暂的。 ^[参考]

肾的

罕见（0.1％至1％）：血肌酐升高，血尿素升高，肾衰竭，肾功能不全（包括BUN升高，肌酐升高）

未报告频率：肾功能异常，急性肾衰竭

上市后报告：间质性肾炎^[参考]

静脉输注（有或没有随后的口服治疗）的肾损伤（包括BUN和肌酐升高）和肾衰竭（由于脱水，尤其是老年肾脏疾病患者）更为常见。 ^[参考]

呼吸道

罕见（0.1％至1％）：呼吸困难（包括哮喘），喘息，支气管痉挛，哮喘

上市后报道：过敏性肺炎，喉头水肿^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。