阿昔替尼

什么是阿昔替尼？

阿昔替尼用于治疗晚期肾癌。

有时在至少其他一种癌症治疗无效或已停止工作后给予阿昔替尼。

阿昔替尼也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

遵循药品标签和包装上的所有说明。告诉您的每个医疗保健提供者所有您的医疗状况，过敏和您使用的所有药物。

在服药之前

如果您对阿西替尼过敏，则不应使用它。

告诉医生您是否曾经：

• 胃或肠的穿孔（洞或眼泪）；

• 出血问题或伤口未愈合；

• 心脏病，心力衰竭，中风或血液凝块。

• 高血压;

• 肝病;要么

• 甲状腺疾病。

开始此治疗之前，您可能需要接受阴性的妊娠试验。

使用阿西替尼的男性和女性均应使用有效的节育措施来预防怀孕。如果母亲或父亲正在使用这种药物，阿昔替尼可能会伤害未出生的婴儿。

上次服药后，请继续使用节育至少1周。如果母亲或父亲使用阿西替尼时发生怀孕，请立即告诉医生。

这种药物可能会影响男性和女性的生育能力（生育能力）。但是，重要的是要使用节育措施来防止怀孕，因为阿昔替尼会伤害未出生的婴儿。

使用这种药物母乳喂养婴儿是不安全的。最后一次服药后至少2周也不要母乳喂养。

我应该如何服用阿西替尼？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。您的医生可能偶尔会改变您的剂量。完全按照指示使用药物。

阿昔替尼应平均间隔服用，通常每12小时一次。

将此药与一整杯水一起服用。您可以将阿西替尼与食物一起服用或不服用。

完全吞下药片，不要压碎，咀嚼或弄碎药片。

如果您在服用阿昔替尼后不久呕吐，请勿再服一剂。等到您的下一个预定剂量时间再服药。

您的血压需要经常检查。您可能还需要经常进行医学检查。

如果您需要手术，请告诉您的外科医生您目前正在使用阿西替尼。您将需要在计划的手术前至少24小时停止使用药物。

存放在室温下，远离湿气和热源。

如果我错过剂量怎么办？

跳过错过的剂量，并在常规时间使用下一个剂量。不要一次使用两次。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用阿昔替尼应避免什么？

葡萄柚可能会与阿昔替尼相互作用，并导致不良副作用。避免使用葡萄柚产品。

阿昔替尼的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助。呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

有些服用阿昔替尼的人在胃或肠内出现了穿孔（洞或撕裂）或瘘管（异常通道）。如果您有严重的胃痛，或者在进食或饮水时感到窒息或窒息，请致电医生。

如果您有以下情况，也请立即致电医生：

• 胸痛或压力，疼痛蔓延到您的下巴或肩膀，呼吸困难；

• 突然的麻木或虚弱，视力或言语问题；

• 头痛，困惑，思维问题，癫痫发作（抽搐）；

• 头昏眼花的感觉，就像你可能昏昏欲睡；

• 容易瘀伤，异常出血，皮肤下有紫色或红色斑点；

• 月经大量出血；

• 不会停止的任何出血；

• 粉红色或棕色尿液；

• 心脏问题-肿胀，体重迅速增加，呼吸困难;

• 胃出血的迹象-血便或柏油样便，咳血或呕吐物，看起来像咖啡渣;要么

• 甲状腺问题的迹象-体重突然增加或减轻，感到非常虚弱或疲倦，肌肉疼痛，感到冷热，脱发，声音嘶哑或加深。

常见的副作用可能包括：

• 恶心，呕吐，腹泻，便秘；

• 手或脚上的皮疹，瘙痒，发红和皮肤脱皮；

• 感到虚弱或疲倦；

• 血压升高；

• 食欲下降，体重减轻；要么

• 沙哑的声音。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

阿昔替尼剂量信息

肾细胞癌通常的成人剂量：

初始剂量：每天两次口服5 mg
维持剂量：根据个人安全性和耐受性增加或减少剂量
剂量范围：每天两次2至10毫克

注释：剂量应间隔大约12小时服用。

用途：用于治疗1例先前的全身治疗失败后的晚期肾细胞癌。

还有哪些其他药物会影响阿昔替尼？

有时同时使用某些药物并不安全。有些药物可能会影响您服用的其他药物的血药浓度，这可能会增加副作用或使药物的疗效降低。

其他药物也可能影响阿昔替尼，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。

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综上所述

常见的阿西替尼副作用包括：头痛，高血压，甲状腺功能低下，血清丙氨酸转氨酶升高和蛋白尿。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于阿昔替尼：口服片剂

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用外，阿西替尼还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用阿西替尼时，如果有下列任何副作用，请立即与医生联系：

比较普遍;普遍上

• 牙龈出血
• 鼻子流血
• 模糊的视野
• 尿液混浊
• 混乱
• 便秘
• 咳血
• 排尿减少
• 情绪低落
• 呼吸困难或劳累
• 吞咽困难
• 头晕
• 口干
• 皮肤和头发干燥
• 晕倒
• 感觉冷
• 脱发
• 声音嘶哑或沙哑
• 言语不连贯
• 月经量增加或阴道流血
• 排尿增加
• 头昏眼花
• 食欲不振
• 金属味
• 肌肉痉挛，僵硬或无力
• 恶心
• 紧张
• 流鼻血
• 麻痹
• 敲打耳朵
• 快速呼吸
• 红色或黑色，柏油样凳子
• 红色或深棕色尿液
• 皮肤发红，肿胀或疼痛
• 手脚皮肤的结垢
• 缓慢或快速的心跳
• 肚子痛
• 凹陷的眼睛
• 口渴
• 胸闷
• 手脚发麻
• 皮肤溃疡
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐
• 体重增加或减少
• 皱纹的皮肤

不常见

• 焦虑
• 牙龈或鼻子出血
• 直肠出血
• 血腥，黑色或柏油状粪便
• 视力改变
• 胸痛或不适
• 极度嗜睡
• 眼痛
• 胃灼热
• 无法说话
• 消化不良
• 脸，手臂，手或腿麻木或刺痛
• 胸部，腹股沟或腿部疼痛
• 手臂，下颌，背部或颈部疼痛或不适
• 手臂或腿部疼痛，发红或肿胀
• 皮肤苍白
• 耳鸣
• 癫痫发作
• 对热敏感
• 突然发作的严重头痛
• 严重的胃痛，痉挛或灼痛
• 言语不清
• 嘴唇，舌头或口腔内部有疮，溃疡或白斑
• 突然失去协调
• 突然出现口齿不清
• 突然的视力改变
• 出汗
• 暂时失明
• 睡眠困难
• 说话，思考或行走时遇到麻烦
• 劳累呼吸困难
• 肛门周围不舒服的肿胀
• 异常出血或瘀伤
• 呕吐物看起来像咖啡渣的呕吐
• 身体一侧的手臂或腿无力

不需要立即就医的副作用

阿昔替尼可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• Belching
• 口味改变
• 咳嗽
• 嘴唇破裂
• 食欲下降
• 腹泻
• 移动困难
• 皮肤瘙痒或皮疹
• 关节疼痛或肿胀
• 力量不足或丧失
• 味觉丧失
• 肌肉酸痛或疼痛
• 手臂或腿部疼痛
• 咽喉痛
• 胃部不适或心烦
• 口腔肿胀或发炎
• 上胃痛
• 声音变化

不常见

• 舌头灼热感
• 耳朵持续鸣响或嗡嗡声或其他无法解释的声音
• 皮肤潮红或发红
• 听力损失
• 头发稀疏
• 异常温暖的皮肤

对于医疗保健专业人员

适用于阿昔替尼：口服片剂

一般

最常见的不良反应包括腹泻，高血压，疲劳，食欲不振，恶心，声音障碍，手足综合征，体重减轻，呕吐，乏力和便秘。 ^[参考]

心血管的

据报道，多达40％的患者患有高血压，其中3％或4级高血压和高血压危急分别有16％和不到1％的患者。高血压的中位发作时间在第一个月之内，并且在开始用药后的第四天就观察到了增加。不到1％的患者因高血压而中止治疗。

2％的患者（715名中的17名）报告了动脉血栓栓塞事件，包括短暂性脑缺血发作，脑血管意外，心肌梗塞和视网膜动脉阻塞；静脉血栓栓塞事件包括肺栓塞，深静脉血栓形成，视网膜静脉阻塞和视网膜静脉血栓形成据报道，有3％的患者（715名中的22名）。

据报道有2％（359人中有6人）出现心脏衰竭。 1％（359分之2）中的3级或4级。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：高血压（40％）

常见（1％至10％）：深静脉血栓形成，心力衰竭事件，静脉血栓栓塞事件，动脉血栓栓塞事件，心肌梗塞

稀有（小于0.1％）：高血压危机^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头痛（15％），味觉不良（11％）

常见（1％至10％）：头晕，短暂性脑缺血发作

罕见（少于0.1％）：后可逆性脑病综合征

未报告的频率：脑血管意外^[参考]

据报道，有2％的患者发生了包括短暂性脑缺血发作，脑血管意外，心肌梗塞和视网膜动脉阻塞在内的动脉血栓栓塞事件（715例中的17例）。

在临床试验期间，报告了三例可逆性后脑白质脑病综合征（RPLS），也称为后可逆性脑病综合症（PRES）。 ^[参考]

眼科

据报道，有2％的患者发生了包括短暂性脑缺血发作，脑血管意外，心肌梗塞和视网膜动脉阻塞在内的动脉血栓栓塞事件（715例中的17例）。据报道3％的患者发生静脉血栓栓塞事件，包括肺栓塞，深静脉血栓形成，视网膜静脉阻塞和视网膜静脉血栓形成（715中的22）。 ^[参考]

常见（1％至10％）：视网膜静脉阻塞/血栓形成

未报告频率：视网膜动脉阻塞^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：腹泻（55％），恶心（32％），呕吐（24％），便秘（20％），口腔炎（15％），腹痛（14％），脂肪酶增加（27） ％），增加的淀粉酶（25％）

常见（1％至10％）：上腹痛，痔疮，舌痛，直肠出血，消化不良，肠胃气胀

罕见（0.1％至1％）：胃肠道穿孔，瘘管

未报告频率：下消化道出血，黑斑病^[参考]

肝的

非常常见（10％或更多）：转氨酶增加（20％至22％），碱性磷酸酶增加（30％），低白蛋白血症（15％） ^[参考]

肾的

非常常见（10％或更多）：肌酐升高（55％），蛋白尿（11％）

常见（1％至10％）：血尿，肾衰竭^[参考]

其他

很常见（10％或更多）：疲劳（39％），乏力（21％），

常见（1％至10％）：耳鸣^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更高）：手足综合征（27％），皮疹（13％）

常见（1％至10％）：瘙痒，脱发，红斑，皮肤干燥^[参考]

内分泌

据报告甲状腺功能减退症占20.9％，甲状腺功能亢进症占1.1％。在治疗前TSH水平低于5微摩尔/ mL的患者中，升高至大于10微摩尔/ mL的患者发生率高于32.2％ ^[参考]

很常见（10％或更多）：甲状腺功能减退（20％），

常见（1％至10％）：甲状腺功能亢进，甲状腺刺激激素（TSH）升高^[参考]

血液学

非常常见（10％或更多）：血红蛋白减少（35％），淋巴细胞减少（33％）血小板减少（15％），白细胞减少（11％）

常见（1％至10％）：贫血，红细胞增多症，血红蛋白增加

罕见（0.1％至1％）：中性粒细胞减少症，白细胞减少症^[Ref]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：食欲下降（34％），体重减轻（25％），碳酸氢盐减少（44％），低钙血症（39％），高血糖症（28％），高钠血症（17％），高钾血症（ 15％），低血糖（11％），低钠血症（13％），低磷血症（13％）

常见（1％至10％）：脱水^[参考]

肌肉骨骼

非常常见（10％或更多）：关节痛（15％），四肢疼痛（14％），

常见（1％至10％）：肌痛^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：言语障碍（31％），咳嗽（15％），粘膜炎症（15％），呼吸困难（15％）

常见（1％至10％）：鼻出血，肺栓塞，咯血^[参考]

据报道3％的患者发生静脉血栓栓塞事件，包括肺栓塞，深静脉血栓形成，视网膜静脉阻塞和视网膜静脉血栓形成（715中的22）。 ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

肾细胞癌通常的成人剂量

初始剂量：每天两次口服5 mg
维持剂量：根据个人安全性和耐受性增加或减少剂量
剂量范围：每天两次2至10毫克

注释：剂量应间隔大约12小时服用。

用途：用于治疗1例先前的全身治疗失败后的晚期肾细胞癌。

肾脏剂量调整

轻度至重度肾功能不全（CrCl 15 mL / min至小于89 mL / min）：建议不调整起始剂量
严重肾功能不全（CrCl低于15 mL / min）：谨慎使用

肝剂量调整

轻度肝功能不全（Child-Pugh A级）：不建议调整起始剂量
中度肝功能不全（Child-Pugh B级）：将起始剂量减半
严重肝功能不全（Child-Pugh C级）：不推荐，因为未在这些患者中进行研究

剂量调整

应根据个人患者的安全性和耐受性增加剂量或减少剂量。

剂量增加：
-对于耐受至少连续2周且无大于2级不良反应的患者，血压正常且未接受降压药可能会增加剂量。
-根据相同标准，剂量增加应从每天两次两次5毫克到每天两次两次7毫克，再到每天两次10毫克。

减少剂量：
-应通过降低剂量来应对一些不良反应，包括高血压，蛋白尿和肝功能不全；如果需要减少剂量，则每天两次减少至3 mg，如果需要进一步减少，则每天减少2 mg。

停产或暂时中断：
-一些不良反应应通过暂时中断或永久终止治疗来解决；这些包括尽管治疗仍持续存在的高血压，高血压危象，心力衰竭和可逆性后脑白质脑病综合征。

强CYP450 3A4 / 5抑制剂和诱导剂：
-强CYP450 3A4 / 5抑制剂可能会增加阿昔替尼的暴露
-强CYP450 3A4 / 5诱导剂可减少阿昔替尼的暴露
建议：
-选择没有或没有CYP450 3A4 / 5抑制或诱导作用的替代伴随药物。
-如果需要与强效CYP450 3A4 / 5抑制剂共同给药，应考虑将阿昔替尼的起始剂量减半;随后的剂量可根据安全性和耐受性增加或减少。
-如果终止强抑制剂的共同给药，则应将阿昔替尼剂量（在抑制剂的半衰期3至5个半衰期后）恢复至推荐剂量。
-应避免与强和中度CYP450 3A4 / 5诱导剂合用;据报道最大诱导发生在1周内。

预防措施

禁忌症：
-没有

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用。

其他的建议

行政建议：
-可以带或不带食物一起服用；相隔约12小时
-用一杯水整个吞下
-如果患者呕吐或错过剂量，则不应再服用；下次应在平时服用

一般：
治疗应由具有抗癌药物治疗经验的医师开始。

监控：
-LFT，甲状腺功能检查，血压和尿蛋白分析，基线水平以及治疗期间的尿常规。
-监测心脏衰竭的体征或症状。

患者咨询：
-建议患者如果遇到心脏症状，视力改变，高血压，出血，持续或严重的腹痛，甲状腺功能异常的症状或与可逆性后脑白质脑病综合征一致的神经功能恶化，请联系医疗服务提供者。
-建议患者该药物可能引起血块；如果他们有暗示有血块的症状，应立即寻求医疗帮助。
-建议男性和女性患者在治疗期间使用有效的避孕方法；如果怀疑怀孕，患者应寻求医疗建议和咨询。
-建议患者避免吃柚子（果汁和水果）。