为了减少耐药细菌的发展，保持Azactam®和其他抗菌药物的有效性，Azactam应该仅用于治疗或预防被证明或强烈怀疑是由细菌引起的感染。

Azactam说明

Azactam®（氨曲南用于注射，USP）含有活性成分氨曲南，单酰胺菌素。它最初是从紫杆菌中分离出来的。它是一种合成的杀菌抗生素。

具有独特的单环β-内酰胺核的单bactams在结构上不同于其他β-内酰胺抗生素（例如，青霉素，头孢菌素，头孢霉素）。环的1位上的磺酸取代基激活β-内酰胺部分； 3位的氨基噻唑基肟侧链和4位的甲基赋予特定的抗菌谱和β-内酰胺酶稳定性。

Aztreonam在化学上被称为（Z）-2-[[[（（2-氨基-4-噻唑基）[[（2S，3S）-2-甲基-4-氧代-1-磺基-3-氮杂环丁烷基]氨基甲酰基]亚甲基[氨基]氧基] -2-甲基丙酸。结构式：

C 13 H 17 N 5 O 8 S 2 MW 435.44

Azactam是一种无菌，无热原，无钠的白色粉末，每克氨曲南含约780 mg精氨酸。制成后，该产品可用于肌内或静脉内使用。产物的水溶液具有4.5至7.5的pH。

Azactam-临床药理学

在健康受试者中单次30分钟静脉滴注500 mg，1 g和2 g剂量的Azactam产生的氨曲南峰值血清水平分别为54 mcg / mL，90 mcg / mL和204 mcg / mL；在8小时时，血清水平分别为1 mcg / mL，3 mcg / mL和6 mcg / mL（图1）。相同剂量的单次3分钟静脉内注射导致在完成注射后5分钟的血清水平分别为58 mcg / mL，125 mcg / mL和242 mcg / mL。

图1显示了完成500 mg和1 g剂量的单次肌内注射后健康受试者的氨曲南浓度。最大血清浓度发生在大约1小时。在相同的单次静脉内或肌肉内剂量的Azactam给药后，氨曲南的血清浓度在1小时（从静脉内输注开始1.5小时）后具有可比的血清浓度斜率。

图1

单次500 mg或1 g（肌内或静脉内）或2 g（静脉内）剂量的氨曲南的血清水平超过8个小时对于Neisseria sp。，流感嗜血杆菌和大多数肠杆菌科（对于肠杆菌而言）MIC 90例如，对于80％的菌株，其8小时血清水平超过了MIC。对于铜绿假单胞菌，单次2 g静脉剂量产生的血清水平在大约4至6小时内超过MIC 90 。以上所有剂量的阿扎米坦导致长达12小时的相同病原体平均氨氮水平超过MIC 90 。

当评估成人和儿童患者的氨曲南药代动力学时，发现它们具有可比性（低至9个月大）。在肾功能正常的受试者中，氨曲南的血清半衰期平均为1.7小时（1.5-2.0），与给药剂量和给药途径无关。在健康受试者中，以70公斤体重为基准，血清清除率为91 mL / min，肾清除率为56 mL / min；稳态时的表观平均分配量平均为12.6升，大约等于细胞外液量。

在老年患者中，氨曲南的平均血清半衰期增加，肾脏清除率降低，这与年龄相关的肌酐清除率降低是一致的。 1-4应相应地调整氮杂内酰胺的剂量（参见剂量和用法：成年患者的肾功能不全）。

在肾功能受损的患者中，氨曲南的血清半衰期延长。 （参见剂量和用法：成年患者的肾功能不全。）肝功能不全的患者，氨曲南的血清半衰期仅略微延长，因为肝脏是次要的分泌途径。

静脉内注射500mg，1g和2g的Azactam（输注30分钟）后的最初2小时内，氨曲南的平均尿液浓度分别约为1100 mcg / mL，3500 mcg / mL和6600 mcg / mL。 。在这些研究中，在8至12小时尿液样本中氨曲南的平均浓度范围为25至120 mcg / mL。肌注单剂量500 mg和1 g的Azactam后，在最初的2小时内尿液水平分别约为500 mcg / mL和1200 mcg / mL，在6个月内下降至180 mcg / mL和470 mcg / mL。 -8小时的标本。在健康受试者中，活性肾小管分泌物和肾小球滤过后，氨曲南在尿液中的排出量大致相等。到8小时，尿液中约有60％至70％的静脉内或肌肉内剂量被回收。注射后12小时，单剂胃肠外剂量的尿排泄基本完成。粪便中回收了约12％的单次静脉放射性标记剂量。粪便和尿液中存在未改变的氨曲南和不变的氨曲南β-内酰胺环水解产物。

每隔8小时对健康受试者静脉或肌肉内一次500 mg或1 g剂量的Azactam连续7天给药，不会导致氨曲南的明显积聚或其处置特性的改变；血清蛋白结合平均为56％，与剂量无关。在最后一天的0至8小时尿液收集中，平均约6％的1 g肌内剂量作为氨曲南的无微生物活性的开放性β-内酰胺环水解产物（血清半衰期约26小时）排出。多剂量。

在接受氨曲南的健康受试者中监测肾功能；标准测试（血清肌酸酐，肌酸酐清除率，BUN，尿分析和总尿蛋白排泄量）以及特殊测试（N-乙酰基β氨基葡糖苷酶的排泄，丙氨酸氨肽酶，和β2 -微球蛋白）的使用。没有获得异常结果。

Aztreonam在以下体液和组织中达到可测量的浓度：

单次静脉注射1 g（9例患者）后30分钟时唾液中氨曲南的浓度为0.2 mcg / mL。在单次1 g静脉注射剂量后2小时（6例患者）中的人乳中为0.2 mcg / mL，在单次1 g肌内注射剂量后6小时中（0.3 mcg / mL）中的人乳中;在单次1 g静脉注射剂量（5例患者）后2至mcg / mL的6至8小时内，在羊水中注入尿液。在8例研究中的7例患者中，多次2 g静脉内剂量1至6小时后获得的腹膜液中氨曲南的浓度在12 mcg / mL至90 mcg / mL之间。

静脉注射的氨曲南在腹膜透析液中迅速达​​到治疗浓度。相反，腹膜内给予透析液中的氨曲南会迅速产生治疗性血清水平。

丙磺舒或速尿和氨曲南的同时给药引起氨曲南血清水平的临床上微不足道的增加。单剂量静脉药代动力学研究未显示氨曲南与并用庆大霉素，纳夫西林钠，头孢拉定，克林霉素或甲硝唑之间没有明显的相互作用。没有关于酒精摄入的二硫仑样反应的报道。这并不意外，因为氨曲南不包含甲基-四唑侧链。

微生物学

作用机理

Aztreonam是一种杀菌剂，可通过抑制细菌细胞壁合成发挥作用。 Aztreonam在革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌的一些β-内酰胺酶（青霉素酶和头孢菌素酶）存在下具有活性。

抵抗机制

对氨曲南的抗性主要是通过β-内酰胺酶水解，青霉素结合蛋白（PBPs）的改变和通透性降低。

与其他抗菌药物的相互作用

已显示氨曲南和氨基糖苷在体外对大多数铜绿假单胞菌菌株，肠杆菌科的许多菌株以及其他革兰氏阴性需氧杆菌具有协同作用。

如适应症和用法5部分所述，在体外和临床感染中，氨曲南均已显示出对下列大多数菌株的活性。

好氧革兰氏阴性微生物：

柠檬杆菌属
肠杆菌种
大肠杆菌
流感嗜血杆菌（包括耐氨苄青霉素和其他产生青霉素酶的菌株）
产酸克雷伯菌
肺炎克雷伯菌
奇异变形杆菌
铜绿假单胞菌
沙雷氏菌

可获得以下体外数据，但其临床意义尚不清楚。至少90％的以下微生物的体外最低抑菌浓度（MIC）小于或等于氨曲南的敏感断裂点。但是，氨曲南在治疗由于这些微生物引起的临床感染中的功效尚未在充分且得到良好控制的临床试验中确立。

好氧革兰氏阴性微生物：

嗜水气单胞菌
摩根氏菌
淋病奈瑟氏球菌（包括产生青霉素酶的菌株）
多杀巴斯德氏菌
寻常变形杆菌
斯图尔特普罗维登斯
普罗维登西亚
小肠结肠炎耶尔森菌

已显示氨曲南和氨基糖苷在体外对大多数铜绿假单胞菌菌株，肠杆菌科的许多菌株以及其他革兰氏阴性需氧杆菌具有协同作用。

广谱抗生素改变厌氧肠道菌群可能会降低定植抗性，从而使潜在病原体（例如念珠菌和梭状芽胞杆菌）过度生长。在体外研究中，氨曲南对厌氧性肠道菌群几乎没有影响。施用氨曲南后在动物模型中未发现艰难梭菌及其细胞毒素。 （请参阅不良反应：胃肠道。）

药敏试验

有关此药物的药敏试验解释标准，相关试验方法和FDA认可的质量控制标准的详细信息，请参阅：https://www.fda.gov/STIC。

Azactam的适应症和用法

为减少耐药菌的产生并保持阿扎坦（注射用氨曲南，USP）和其他抗菌药物的有效性，阿扎坦只能用于治疗或预防已证实或强烈怀疑由易感细菌引起的感染。当可获得文化和药敏性信息时，在选择或修改抗菌疗法时应考虑它们。在缺乏此类数据的情况下，局部流行病学和易感性模式可能有助于经验性治疗的选择。

Azactam被指定用于治疗以下由易感染的革兰氏阴性微生物引起的感染：

尿路感染（复杂和简单的），包括肾盂肾炎和膀胱炎（初始和复发性）由大肠杆菌，肺炎克雷伯菌，奇异变形杆菌，绿脓杆菌，阴沟肠杆菌，产酸克雷伯菌*，柠檬酸杆菌属物种*，和粘质沙雷氏菌*。

下呼吸道感染，包括由大肠杆菌，肺炎克雷伯菌，铜绿假单胞菌，流感嗜血杆菌，奇异变形杆菌，肠杆菌和粘质沙雷氏菌引起的肺炎和支气管炎。

由大肠杆菌，肺炎克雷伯菌，铜绿假单胞菌，变形杆菌*，粘质沙雷氏菌*和肠杆菌引起的败血病。

皮肤和皮肤结构感染，包括与大肠杆菌，奇异变形杆菌，粘质沙雷氏菌，肠杆菌，铜绿假单胞菌，肺炎克雷伯菌和肺炎杆菌*引起的术后伤口，溃疡和烧伤相关的感染。

腹内感染，包括腹膜炎大肠杆菌，克雷伯氏菌物种包括肺炎K.，引起肠杆菌包括阴沟肠杆菌*，绿脓杆菌，柠檬酸杆菌属物种*包括弗氏柠檬酸杆菌*和沙雷菌属*包括粘质沙雷氏菌*。

妇科感染，包括大肠埃希菌，肺炎克雷伯菌*，肠杆菌*包括阴沟肠杆菌*和奇异变形杆菌*引起的子宫内膜炎和盆腔蜂窝组织炎。

在治疗由易感生物引起的感染（包括脓肿，复杂的空心粘液穿孔，皮肤感染和浆液表面感染）引起的感染的治疗中，Azactam被指定用于手术的辅助治疗。 Azactam对普通手术中常见的大多数革兰氏阴性需氧病原菌有效。

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*在少于10个感染中研究了这种生物在此器官系统中的功效。

同步疗法

建议在重病患者（由于革兰氏阳性需氧病原体也有感染风险）中发现病原微生物之前，先与其他抗微生物剂和阿扎他胺同时进行初始治疗。如果厌氧生物也被怀疑为病原体，治疗应使用抗厌氧菌剂同时具有Azactam（见启动剂量与管理）。某些抗生素（例如，头孢西丁，亚胺培南）可能在体外在某些革兰氏阴性需氧菌（如肠杆菌和假单胞菌属）中诱导高水平的β-内酰胺酶，从而与包括氨曲南的许多β-内酰胺抗生素产生拮抗作用。这些体外发现表明，这种诱导β-内酰胺酶的抗生素不能与氨曲南同时使用。在对致病生物进行鉴定和药敏试验后，应继续进行适当的抗生素治疗。

禁忌症

该制剂禁用于对氨曲南或制剂中任何其他成分过敏的患者。

警告事项

动物和人类的数据均表明，Azactam（注射用氨曲南，USP）很少与其他β-内酰胺抗生素发生交叉反应，且免疫原性较弱。用氨曲南治疗可能会导致有或没有事先暴露的患者出现超敏反应。 （请参阅禁忌症。）

应该仔细询问以确定患者是否对任何过敏原有过敏反应史。

尽管氨曲南与其他β-内酰胺类抗生素的交叉反应很少见，但对任何对β-内酰胺类过敏史的患者（如青霉素，头孢菌素和/或碳青霉烯类药物）都应谨慎使用该药物。用氨曲南治疗可能会导致患者在事先接触或未接触氨曲南的情况下出现超敏反应。如果发生对氨曲南的过敏反应，请停药并酌情进行支持治疗（例如，维持通气，加压胺，抗组胺药，皮质类固醇）。严重的超敏反应可能需要肾上腺素和其他紧急措施。 （请参阅不良反应。）

据报道，几乎所有的抗菌剂（包括Azactam）都使用艰难梭菌相关性腹泻（CDAD），其严重程度从轻度腹泻到致命性结肠炎不等。用抗菌剂处理会改变结肠的正常菌群，导致艰难梭菌过度生长。

艰难梭菌产生毒素A和B，这有助于CDAD的发展。产生高毒素的艰难梭菌菌株会增加发病率和死亡率，因为这些感染可能对抗菌药物治疗无效，可能需要行结肠切除术。所有在使用抗生素后出现腹泻的患者中都必须考虑CDAD。有必要仔细的病史，因为据报道CDAD发生在服用抗菌剂后2个月以上。

如果怀疑或证实了CDAD，则可能需要停止不针对艰难梭菌的抗生素持续使用。应根据临床情况进行适当的液体和电解质管理，蛋白质补充，艰难梭菌的抗生素治疗以及手术评估。

据报道，在接受骨髓移植的患者中，罕见的中毒性表皮坏死溶解病例与氨曲南相关，并具有多种风险因素，包括败血症，放疗和其他与中毒性表皮坏死溶解相关的药物。

预防措施

一般

在没有经过证实或强烈怀疑的细菌感染或预防性指征的情况下开具氮杂酰胺的处方，不可能给患者带来好处，并增加了产生耐药细菌的风险。

对于肝或肾功能受损的患者，建议在治疗期间进行适当的监测。

如果氨糖苷与氨曲南同时使用，尤其是前者的剂量较高或治疗时间延长时，由于氨糖苷类抗生素的潜在肾毒性和耳毒性，应监测肾功能。

抗生素的使用可能会促进不敏感生物的过度生长，包括革兰氏阳性生物（金黄色葡萄球菌和粪链球菌）和真菌。如果在治疗过程中发生了双重感染，应采取适当的措施。

给患者的信息

应建议患者仅将包括阿扎坦（Azactam）在内的抗菌药物用于治疗细菌感染。他们不治疗病毒感染（例如普通感冒）。当开具氮杂内酰胺治疗细菌感染的处方时，应告知患者尽管在治疗过程中早期感觉好转是很普遍的，但应严格按照指示服用药物。跳过剂量或未完成整个疗程可能会（1）降低即刻治疗的有效性，并且（2）增加细菌产生耐药性的可能性，将来不会被Azactam或其他抗菌药物治疗。

腹泻是由抗生素引起的常见问题，通常在停用抗生素后才结束。有时在开始使用抗生素治疗后，即使在服用最后一剂抗生素后的两个月或更长时间，患者也会出现水样便和血便（有或没有胃痉挛和发烧）。如果发生这种情况，患者应尽快联系医生。

致癌，诱变，生育力受损

使用氨曲南的致癌性研究尚未使用静脉内给药途径进行。一项为期104周的大鼠吸入毒理学研究评估了氨曲南的致癌潜力，结果表明与肿瘤相关的药物增加没有相关性。每天将大鼠暴露于雾化的氨曲南中长达4小时。在最高剂量水平下，大鼠血浆氨曲南的平均血浆水平约为6.8 mcg / mL。

在体外（Ames试验，小鼠淋巴瘤正向突变测定，基因转化测定，人淋巴细胞中的染色体畸变测定）和体内（小鼠骨髓细胞遗传测定）进行的氨曲南的遗传毒理学研究未显示出诱变或分裂的潜力。

在妊娠和哺乳之前和期间，以每日150、600或2400 mg / kg的剂量对大鼠进行的两代生殖研究表明，没有证据表明生育能力受损。根据体表面积，高剂量比成人每天8克的最大推荐人剂量（MRHD）高2.9倍。在哺乳期中，接受最高剂量的大鼠后代的存活率略有降低，但接受较低剂量的氨曲南的大鼠后代则没有。

怀孕

在孕妇中，氨曲南穿过胎盘并进入胎儿循环。

在妊娠大鼠和家兔的日剂量分别高达1800和1200 mg / kg的氨曲南的发育毒性研究中，没有发现胚胎毒性或胎儿毒性或致畸性的证据。对于每天8克的成年人，这些剂量（基于体表面积）比MRHD分别高2.2倍和2.9倍。在大鼠中进行的围产期/产后研究显示，任何母体，胎儿或新生儿参数均无药物引起的变化。在这项研究中使用的最高剂量为1800 mg / kg /天，是基于体表面积的MRHD的2.2倍。

没有关于氨曲南对人类妊娠结局的充分且对照良好的研究。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应，因此只有在明确需要的情况下，才应在妊娠期间使用氨曲南。

护理母亲

Aztreonam在人乳中的排泄浓度低于同时获得的母体血清中测定浓度的1％；应考虑暂时停止护理和使用配方奶喂养。

儿科用

在9个月至16岁的年龄组中已经确定了静脉内Azactam的安全性和有效性。在成人中进行充分和良好对照的研究，并在儿科患者进行的非比较性临床研究中获得了额外的疗效，安全性和药代动力学数据，这些证据为在这些年龄组中使用阿西坦提供了证据。对于9个月以下的小儿患者或以下治疗适应症/病原体，尚无足够的数据：败血症和皮肤及皮肤结构感染（据信或已知皮肤感染是由b型流感嗜血杆菌引起的）。在患有囊性纤维化的儿科患者中，可能需要更高剂量的阿扎坦。 （请参阅临床药理学，剂量和给药方法以及临床研究。）

老人用

Azactam的临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者，无法确定他们与年轻受试者的反应是否不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者之间反应的差异。一般而言，老年患者的剂量选择应谨慎，反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他疾病的频率更高药物治疗。

在老年患者中，氨曲南的平均血清半衰期增加且肾清除率降低，这与年龄相关的肌酐清除率下降相一致。由于已知氨曲南基本上被肾脏排泄，因此对该药物有毒性反应的风险肾功能受损的患者可能更大。由于老年患者更容易出现肾功能下降，因此应监测肾功能并相应地调整剂量（请参阅剂量和用法：成年患者的肾功能不全和老年人的剂量）。

Azactam不包含钠。

不良反应

静脉内给药后的局部反应例如静脉炎/血栓性静脉炎，以及肌肉内给药后注射部位的不适/肿胀分别以约1.9％和2.4％的比率发生。

发生率为1％至1.3％的全身反应（被认为与治疗有关或病因不明）包括腹泻，恶心和/或呕吐和皮疹。在每个身体系统中，以低于1％的发生率发生的反应按严重性递减的顺序列出：

超敏反应-过敏反应，血管性水肿，支气管痉挛

血液学—全血细胞减少，中性粒细胞减少，血小板减少，贫血，嗜酸性粒细胞增多，白细胞增多，血小板减少

胃肠道-腹部绞痛；据报道，罕见的艰难梭菌相关性腹泻病例包括假膜性结肠炎或胃肠道出血。伪膜性结肠炎的症状可能在抗生素治疗期间或之后发生。 （请参阅警告。）

皮肤病学—毒性表皮坏死症（请参阅警告），紫癜，多形性红斑，剥脱性皮炎，荨麻疹，瘀斑，瘙痒，发汗

心血管疾病-低血压，短暂的心电图改变（室性双侧律和PVC），潮红

呼吸—喘息，呼吸困难，胸痛

肝胆—肝炎，黄疸

神经系统—抽搐，精神错乱，脑病，眩晕，感觉异常，失眠，头晕。

肌肉骨骼—肌肉疼痛

特殊感觉-耳鸣，复视，口腔溃疡，口味改变，舌头麻木，打喷嚏，鼻塞，口臭

其他—阴道念珠菌病，阴道炎，乳房胀痛

身体整体—虚弱，头痛，发烧，全身不适

小儿不良反应

在临床试验中，在612名接受Azazam治疗的儿科患者中，由于不良事件而需要中止治疗的比例不到1％。在国内临床试验中，至少有1％的接受治疗的患者发生了以下全身不良事件，无论是否发生药物关系：皮疹（4.3％），腹泻（1.4％）和发烧（1.0％）。这些不良事件与成人临床试验中观察到的事件相当。

在343名接受静脉治疗的儿科患者中，注意到以下局部反应：疼痛（12％），红斑（2.9％），硬结（0.9％）和静脉炎（2.1％）。在美国患者人群中，有1.5％的患者发生疼痛，而其余3种局部反应中的每一种的发生率均为0.5％。

至少1％的接受治疗的患者发生以下实验室不良事件，无论是否发生药物关系：嗜酸性粒细胞增加（6.3％），血小板增加（3.6％），中性粒细胞减少症（3.2％），AST增加（3.8％），ALT增加（6.5％）和血清肌酐增加（5.8％）。

在美国的儿科临床试验中，中性粒细胞减少症（绝对中性粒细胞计数低于1000 / mm 3 ）发生在2岁以下，每6小时接受30 mg / kg的患者中的11.3％（8/71）。 AST和ALT升高至正常上限的3倍以上，年龄在2岁或以上的患者中，每6小时接受50 mg / kg的患者中有15％至20％。这些报告的实验室不良事件发生频率的增加可能是由于所治疗疾病的严重性增加或所给予的阿扎咪胺剂量更高。

不利的实验室变化

临床试验期间报告的不考虑药物关系的不利实验室变化是：

肝脏-AST（SGOT），ALT（SGPT）和碱性磷酸酶升高；不到1％的接受者出现肝胆功能障碍的体征或症状（见上文）。

血液学检查-凝血酶原和部分凝血活酶时间的增加（库姆氏试验阳性）。

肾脏-血清肌酐增加。

过量

如有必要，可通过血液透析和/或腹膜透析从血清中清除氨曲南。

Azactam剂量和用法

成年患者的剂量

Azactam可以静脉内或肌内注射给药。给药的剂量和途径应根据致病菌的敏感性，感染的严重程度和部位以及患者的病情来确定。

由于由铜绿假单胞菌引起的严重感染，建议至少在开始治疗时每6或8小时2 g剂量，以治疗由该生物体引起的全身感染。

对于需要单剂量大于1 g的患者或患有细菌性败血病，局部实质性脓肿（例如腹腔内脓肿），腹膜炎或其他严重的全身性或危及生命的感染的患者，建议采用静脉途径。

治疗的持续时间取决于感染的严重程度。通常，在患者无症状或已获得根除细菌的证据后，应继续将氮杂内酰胺至少持续48小时。持续感染可能需要治疗数周。不应使用小于指示的剂量。

成年患者的肾功能不全

短暂或持续性肾功能不全的患者可能会延长血清氨曲南的水平。因此，在初始负荷剂量为1或2 g后，肌酐清除率估计在10到30 mL / min / 1.73 m 2之间的患者，应将氮内酰胺的剂量减半。

当仅血清肌酐浓度可用时，可以使用以下公式（基于患者的性别，体重和年龄）近似估算肌酐清除率（Clcr）。血清肌酐应代表肾功能的稳定状态。

体重（kg）×（140-年龄）
男性：Clcr = ———————————————
72×肌酐（mg / dL）

女性：0.85×高于价值

对于严重肾功能衰竭（肌酐清除率低于10 mL / min / 1.73 m 2 ）的患者（例如血液透析支持的患者），应首先给予500 mg，1 g或2 g的常规剂量。维持剂量应为通常的固定间隔6、8或12小时所给予的初始剂量的四分之一。对于严重或威胁生命的感染，除维持剂量外，每次血液透析后应给予初始剂量的八分之一。

老年人用量

肾脏状况是老年人剂量的主要决定因素；这些患者尤其可能肾功能减弱。血清肌酐可能不是肾状态的准确决定因素。因此，与所有被肾脏清除的抗生素一样，应获得肌酐清除率的估计值，并在必要时进行适当的剂量调整。

小儿患者的剂量

肾功能正常的儿科患者应静脉内注射氮杂内酰胺。对于小儿患者肌肉内给药或肾功能不全的小儿患者的剂量，尚无足够的数据。 （请参阅预防措施：儿科使用。）

临床研究

总共612名1个月至12岁的小儿患者参加了氨曲南治疗严重革兰氏阴性感染（包括尿路，下呼吸道，皮肤和皮肤结构以及腹腔内感染）的非对照临床试验。

肠胃外溶液的准备

将稀释剂添加到容器中后，应立即并剧烈摇晃内容物。配制的溶液不适合多剂量使用；如果不一次性使用容器中的全部容积，则必须丢弃未使用的溶液。

取决于所用氨曲南的浓度和所用稀释剂的浓度，所组成的Azactam可以产生无色至浅草黄色的溶液，该溶液在静置时可能会出现淡粉红色（效力不受影响）。只要溶液和容器允许，就应目视检查肠胃外药品是否有颗粒物和变色。

用氯化钠注射液，USP 0.9％或右旋糖注射液，USP 5％配制的不超过2％w / v的阿扎米坦静脉输注溶液，已按通常使用的浓度添加了磷酸克林霉素，硫酸庆大霉素，硫酸妥布霉素或头孢唑啉钠临床上，在室温下可稳定保存48小时，在冷藏条件下可稳定保存7天。氨苄西林钠与氨曲南在氯化钠注射液（USP 0.9％）中的混合物在室温下稳定24小时，在冷藏下稳定48小时；葡萄糖注射液的稳定性，USP 5％在室温下为2小时，在冷藏下为8小时。

Aztreonam-cloxacillin钠和aztreonam-vancomycin的盐酸盐混合物在含有4.25％葡萄糖的Dianeal 137（腹膜透析溶液）中在室温下稳定达24小时。

Aztreonam与那夫西林钠，头孢拉定和甲硝唑不相容。

不建议使用其他外加剂，因为没有兼容性数据。

对于小瓶注射：容量为15 mL的Azactam小瓶的内容物应由6至10 mL的无菌注射用水USP组成。

输液：如果要将15毫升容量的小瓶中的内容物转移到适当的输液溶液中，则每克氨曲南应至少由3毫升无菌注射用水USP组成。可以使用下列静脉输液之一进一步稀释：

氯化钠注射液，USP，0.9％林格注射液，美国林格氏注射液，USP葡萄糖注射液，USP，5％或10％葡萄糖和氯化钠注射液，USP，5％：0.9％，5％：0.45％或5％： 0.2％乳酸钠注射液，USP（M / 6乳酸钠）Ionosol®B和5％葡萄糖Isolyte®EIsolyte®e为5％葡萄糖Isolyte®M用5％右旋糖的Normosol®-R®的Normosol -R和5％葡萄糖的Normosol ®- M和5％葡萄糖甘露醇注射液，USP，5％或10％乳酸林格氏液和5％葡萄糖注射液血浆Lyte M和5％葡萄糖

每克15毫升容量的Azactam小瓶中的内容物应至少每克氨曲南含3 mL适当的稀释剂。可以使用以下稀释剂：

USP无菌注射用水
无菌注射用抑菌水，USP（苯甲醇或对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯）
USP氯化钠注射液，0.9％
抑菌氯化钠注射液，USP（含苯甲醇）

如果保持在受控的室温下（59°F-86°F / 15°C-30°C），则必须在配制后48小时内使用浓度不超过2％w / v的静脉内输注Azazam溶液；如果保持在室温下，则必须在7天之内使用冷藏（36°F-46°F / 2°C-8°C）。

制备后应立即使用浓度超过2％w / v的Azactam溶液（用无菌注射用水USP或氯化钠注射液USP制备的溶液除外）；如果在受控的室温下存放，则2种例外解决方案必须在48小时内使用；如果冷藏，则必须在7天之内使用。

团注：团注可以用于开始治疗。应在3至5分钟的时间内将剂量缓慢地直接直接注射到静脉或适当给药装置的管道中（有关冲洗管道的内容，请参见下一段）。

输注：如果对氨曲南和与其不相容的另一种药物进行任何间断性输注，则在输注氨曲南前后，应使用与两种药物溶液均相容的任何合适的输注液冲洗共用的输液管；药物不应同时输送。任何Azactam输注应在20至60分钟内完成。使用Y型给药套件时，应仔细注意所需的氨曲南溶液的计算量，以便可以注入全部剂量。可以在给药过程中使用体积控制给药套件将阿扎咪胺的初始稀释液（参见肠胃外溶液的制备：静脉内溶液：用于输注）输送到兼容的输注溶液中。在这种情况下，氨曲南的最终稀释液应提供不超过2％w / v的浓度。

该剂量应通过深部注射到大块肌肉中（例如臀大肌的上外侧象限或大腿外侧部分）来给予。 Aztreonam具有良好的耐受性，不应与任何局部麻醉剂混合使用。

如何提供阿沙坦

Azactam®（氨曲南注射液，USP）

单剂量15 mL容量的小瓶：

存储

将原始包装存放在室温下；避免过热。

Azactam和Bristol-Myers Squibb徽标是Bristol-Myers Squibb Company的注册商标。
所有其他商标均为其各自所有者的财产。

由制造：
百时美施贵宝公司
普林斯顿，新泽西州08543美国

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2019年十二月

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代表性包装

请参阅“如何提供”部分，以了解Azactam可用软件包的完整列表。

NDC 0003-2560-16
1克
Azactam®
（USP注射用氨曲南）
仅Rx
百时美施贵宝

包装/标签主要显示面板

NDC 0003-2570-16
2克
Azactam®
（USP注射用氨曲南）
仅Rx
百时美施贵宝

阿扎坦 氨曲南注射液，粉末，用于溶液

药物相互作用（13） 疾病相互作用（3） 已知总共有13种药物与Azactam（aztreonam）相互作用。 3种主要药物相互作用 10种适度的药物相互作用 在数据库中显示可能与Azactam（aztreonam）相互作用的所有药物。 检查互动 输入药物名称以检查与Azactam（aztreonam）的相互作用。 已知会与Azactam（aztreonam）相互作用的药物 注意：仅显示通用名称。 包括所有品牌名称和组合药物名称。 茴香醚 bcg 霍乱疫苗，活的 双香豆酚 恩替卡韦 雌二醇 乙炔雌二醇 铟氧喹啉in-111 霉酚酸酯 霉酚酸 培美曲塞 伤寒疫苗，活 华法林 Azactam（aztreonam）疾病相互作用 与Azactam（aztreonam）有3种疾病相互作用，包括： 结肠炎 血液透析 肾功能不全 药物相互作用分类 产品信息 产品类别 人体处方药标签 物品代码（来源） NDC：0003-2560 行政途径 腔内，静脉内 这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。 重大的 具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。 中等 具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。 次要 临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 未知 没有可用的互动信息。 药物状态 可用性 仅处方 怀孕和哺乳 现有风险数据 CSA时间表* 不是管制药物 审批历史 FDA的药物史 相关药物 凯福斯 宏标 灭滴灵 Bactrim DS 阿莫西林 强力霉素 头孢泊肟 阿奇霉素 头孢芬 甲硝唑 美国日本医生 David Aaronson MD 经验：11-20年 Adarsh Daswani MD 经验：11-20年 John Mai MD 经验：11-20年 Lipika McCauley MD 经验：11-20年 Torre Rhoades MD 经验：11-20年 村上和成 教授 经验：21年以上 中山秀章 教授 经验：21年以上 村田朗 经验：21年以上 溝上裕士 医院教授 经验：21年以上 山内広平 经验：21年以上 临床试验 在 BRAF 突变阳性实体瘤受试者中评估 KIN-2787 的研究 评估 US-APR2020 在慢性肾脏病 IV 期 (CKD) 受试者中的安全性和有效性的临床试验 SAR444245 联合 Cemiplimab 治疗各种晚期皮肤癌患者的研究 HANSE - 评估德国北部跨学科肺癌筛查工作的整体实施研究 (HANSE) PV 联合苯达莫司汀和利妥昔单抗治疗 R/R MCL 患者的研究 (CLSGMCLPOLA) XZP-5610 片剂在健康受试者中的 I 期临床试验 通过内窥镜切除疗法 (STREET) 去除粘膜下肿瘤 Nutraceutical IMMU·SYSTEM 食品补充剂 (EVAANIS) (EVAANIS) 的抗氧化和抗炎能力评估 代谢综合征 (COVID-19) 患者 COVID-19 焦虑水平与情绪化饮食之间的关系 一项评估 Crovalimab 治疗镰状细胞病 (SCD) 参与者急性无并发症血管闭塞发作 (VOE) 的安全性、药代动力学、药效学和有效性的研究。 (人行横道-a)