抗焦虑药; 2 4 70 89 112 131 132 133在结构和药理上不同于苯二氮卓类,巴比妥类和其他可用的抗焦虑剂。 1 2 4 6 70 78 112 132 133 187
焦虑症(焦虑和恐惧神经症)的管理1 2 5 36 37 38 39 40 41 42 45 72 81 83 88 95 107 109 123 189 191和短期缓解焦虑症状。 1 2 47 72 123
在广泛性焦虑症(GAD)的治疗中,疗效通常可与苯二氮卓类药物(例如阿普唑仑, 45 83氯拉西ate, 40 42 83 184地西epa, 36 37 38 39 40 41 72 81 83 88 107 109 130 160劳拉西m)相比。 45 83
对于某些具有侵略性病史或在苯二氮卓类药物治疗期间已出现抑制作用的患者,一些临床医生优选用于治疗焦虑症。 154 185 186
比某些抗焦虑药(例如地西epa)起效慢。 36 38 39 80 82 87 112 122 184最佳治疗效果通常需要至少3-4周39 41 123 193 ,偶尔需要长达4-6周的治疗。 87
定期重新评估持续治疗的需求。 1 114
以一致的方式进行口服给药,无论进餐还是不进餐。 1 (请参阅“药代动力学”下的食物。)
15毫克和30毫克片剂(Dividose分为两半(分别提供7.5和15毫克的剂量)或三分之三(分别提供5和10毫克的剂量)。 1个
可作为盐酸丁螺环酮使用;剂量以盐表示。 1个
最初,每天10-15毫克,分2或3剂。 1 2 37 38 41 45 47 49 72 83 123 191 193 193根据个人反应和耐受性,每2-4天以每天5 mg的增量增加剂量。 1 2 5 37 38 41 72 83 123维持,分15或30毫克每天,分2或3剂。 1 37 38 39 40 41 42 45 47 48 51 59 114 123 191
在接受强效CYP3A4抑制剂同时治疗的患者中建议降低剂量。 1 (请参阅相互作用下影响肝微粒体酶的药物。)
每天最多60毫克。 1 2 123
长时间消除。 1考虑减少剂量。 1 34 110 112制造商指出,不建议在严重肝功能不全的患者中使用。 1个
一些临床医生建议将无尿患者的剂量减少25–50%。 104然而,其他临床医生指出,由于血浆丁螺环酮浓度的变化,无法为肾功能不全的患者提供剂量建议。 204 205 (请参阅“药代动力学”中的吸收。)制造商指出,不建议在严重肾功能不全的患者中使用。 1个
已知对盐酸丁螺环酮过敏。 1 2
避免同时使用。 1 2 63 (请参见相互作用下的特定药物。)
在常规剂量下没有确定的抗精神病药功效; 1 2 51 61 62 70 80 83 84 85 86 87 88 89 90 100 112 122应该不到位的合适抗精神病药治疗中使用。 1 2
通常剂量下不会对认知或精神运动功能造成实质性损害;然而,中枢神经系统效应显示个体差异,可能无法预测。 1 2
谨慎使用,避免与酒精同时使用。 1 2 (请参阅相互作用下的特定药物。)
与苯二氮卓类药物或其他镇静/催眠药无交叉耐受性;不会阻止这种疗法停止后的戒断症状。 1 2 6 39 44 60 70 71 86 124在改用丁螺环酮的患者中,尤其是在长期或相对高剂量的治疗后,应逐渐停用此类药物。 1 2 39 86
尚未完全阐明引起多巴胺介导的神经功能改变(例如肌张力障碍,帕金森氏样表现,静坐不全,迟发性运动障碍)的可能性。 1 186
B类1
丁螺环酮及其代谢产物分布在大鼠的牛奶中。 1在临床上尽可能避免。 1个
未满18岁的儿童的安全性和疗效尚未确立。 1已用于6-17岁GAD的小儿患者,无异常不良反应;但是,每天两次7.5-30 mg的剂量持续6周并不比安慰剂有效。 1个
与年轻人相比,在安全性,功效或行为动力学方面无实质性差异;但是,不能排除增加的敏感性。 1个
长时间消除。 1请谨慎使用。 1 34 110 112
制造商指出,不建议在严重肝功能不全的患者中使用。 1个
减少的间隙。 1请谨慎使用。 1 34 104 112未完全阐明剂量调整的需要。 (请参见剂量和给药方法对肾功能的损害。) 34 104 112
制造商指出,不建议在严重肾功能不全的患者中使用。 1个
头晕,恶心,头痛,神经质,嗜睡,头昏眼花,兴奋。 1 2 5 36 37 38 42 45 58 61 62 89 114 123 130 191
由CYP3A4代谢。 1 4 5 15 31 32 34 64 112 125
与CYP3A4抑制剂的可能的药代动力学相互作用(血浆丁螺环酮浓度升高)。 1在接受强效CYP3A4抑制剂的患者中推荐使用低剂量的环丁酮(每天2.5毫克,一次或两次);随后根据临床评估调整丁螺环酮和CYP3A4抑制剂的剂量。 1个
与CYP3A4诱导剂的可能的药代动力学相互作用(血浆丁螺环酮浓度降低)。 1可能需要调整剂量以维持抗焦虑作用。 1个
从丁螺环酮或其他与蛋白质结合的药物的结合位点可能移位。 1 2 34 94
有报道称,将丁螺环酮加入华法林,苯妥英钠,苯巴比妥,地高辛和左甲状腺素方案中会导致凝血酶原时间延长。 );临床重要性未知。 1个
药物或食物 | 相互作用 | 评论 |
---|---|---|
醇 | 似乎不会改变血液中的酒精浓度50 51 73或实质上增强酒精引起的精神运动和认知能力受损2 5 10 34 48 50 51 55 73 74 76 90 93 105 112 | 谨慎使用,避免同时使用1 |
阿米替林 | 没有互动报告1 2 34 59 | |
西咪替丁 | 丁螺环酮清除率可能降低1 119 120 204 | 临床重要性尚未确定1 |
中枢神经系统抑制剂(例如镇痛药,抗组胺药,镇静/催眠药,包括苯二氮卓类) | 可能有中枢神经系统抑郁症,尽管迄今为止报道的相互作用很少2 5 34 48 63 76 81 91 93 112 123 129 | 慎用1 105使用 |
地尔硫卓 | 血浆丁螺环酮浓度升高1 | 可能需要调整丁螺环酮的剂量1 |
红霉素 | 增加的血浆浓度丁螺环酮1 204和增加的不良反应发生率可归因于丁螺环酮1 | 降低丁螺环酮的剂量(例如每天两次2.5 mg);随后根据临床评估调整丁螺环酮和红霉素的剂量1 |
西柚汁 | 血浆丁螺环酮浓度升高1 | 避免喝大量的葡萄柚汁1 |
氟哌啶醇 | 血清氟哌啶醇浓度增加2 97 | 临床重要性尚未确定1 |
伊曲康唑 | 增加的血浆浓度丁螺环酮1 204和增加的不良反应发生率可归因于丁螺环酮1 | 减少丁螺环酮的剂量(例如每天2.5 mg);随后根据临床评估调整丁螺环酮和伊曲康唑的剂量1 |
MAO抑制剂(例如反式环丙胺) | 血压升高; 1 2 63 196 197与氟西汀和反式环丙胺合用时可能导致致命的5-羟色胺综合征病例201 202 | 请勿同时使用; 1 2 63 196 197在MAO抑制剂停用和给予丁螺环酮196 197之间需要10天 |
奈法唑酮 | 血浆丁螺环酮浓度明显增加;奈法唑酮及其代谢物的浓度略有增加1 | 谨慎使用;降低丁螺环酮的剂量(例如每天2.5 mg);随后根据临床评估调整丁螺环酮和奈法唑酮的剂量1 |
利福平 | 血浆丁螺环酮浓度降低1 | 根据需要调整丁螺环酮的剂量以维持抗焦虑作用1 |
曲唑酮 | 血清ALT 1 2可能升高 | |
维拉帕米 | 血浆丁螺环酮浓度升高1 | 可能需要调整丁螺环酮的剂量1 |
口服后迅速1 2 4 5 29 34 64 88 ,几乎完全吸收。 2 34 64 112 116在肝脏中进行大量的首过代谢; 1 2 4 31 34 64 112 116只有大约4%的剂量未发生全身循环。 2 31 34 104 112 116
口服后40-90分钟内血浆浓度达到峰值。 1 2 4 29 31 34 64 65 115
抗焦虑活性可能在头2周内明显出现,即38 123,但最佳治疗效果通常需要至少3–4周39 41 123 193 ,偶尔需要4-6周。 87
食物可能会延迟吸收,从而降低系统前清除率1 2 34并增加到达系统循环的未定丁螺环酮的数量。 1 2 5 30 34
广泛分布在动物的身体组织中。 112 127
丁螺环酮和代谢产物分布在动物的牛奶中。 1 123人乳中的分布程度未知。 1 123 185
大约86-95%1 2 34 104 203(主要是白蛋白;α1 -酸糖蛋白在较小程度上)。 34 35
在肝脏中广泛代谢,主要通过CYP3A4氧化。 1 4 5 15 31 32 34 64 112 125
在动物中,主要的活性代谢物(1-嘧啶基哌嗪) 1 5 15 31 32 33 34 112 125具有丁螺环酮抗焦虑活性的约20–25%,但在大脑中的浓度最高可达15至30倍比那些没有改变的药物。 1 2 34 112 125 129尚未完全阐明该药物在人类中的作用。 2 5 15
主要在尿中排泄,在粪便中排泄; 1 2 34 112主要作为代谢产物排泄。 2 5 31 34 64 104 112
2-4小时。 1 2 4 15 29 31 34 65 104 110 112 115 116
肾功能不全患者的消除半衰期可能延长,尤其是无尿患者34 104和肝功能不全患者,包括肝硬化患者。 1 34 110 112
≤30°C的密闭耐光容器。 1 185
焦虑选择性药物; 4 5 7 9 11 12 13 22 24 48 70 78 79 88 112 133 163不像苯二氮,不具有抗惊厥1 2 6 9 11 12 13 16 18 22 68 70 78 88 112 133 163 176或肌肉松弛剂1 2 6 9 11 12 13 22 68 70 78 79 88 112 163 176活性,基本上不损害精神运动功能, 11 13 70 73 74 76 78 90 112 133 ,并且几乎没有镇静作用。 1 2 6 9 11 13 16 18 22 40 41 45 48 61 62 78 112 133 163
作用机理尚不清楚;与苯并二氮杂似乎很复杂且截然不同; 1 2 4 5 6 7 8 11 12 13 15 16 68 70 78 88 112 131 133 163 177 177 187可能涉及多个中央神经递质系统。 1 2 5 6 7 8 9 12 15 68 70 78 88 112 133 187
各种CNS部位均可介导作用1 2 5 6 7 8 9 12 15 68 70 78 101 103 112 133 138 140 141 143 144 144包括血清素能1 2 5 6 7 8 9 10 11 15 68 69 70 78 88 101 102 103 112 133 135 136 137 138 139 140 141 142 143 144 146 147 148 149 163 182 187 190多巴胺能,1 2 4 5 6 7 8 9 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 24 32 66 68 70 78 79 88 111 112 133 163胆碱能, 12 24 32 78 88和去甲肾上腺素(α-肾上腺素)系统。 5 7 9 11 12 15 22 23 68 70 78 88 112 133 163 182对苯二氮杂receptor受体复合物没有明显的亲和力。 1 2 6 11 14 15 16 66 78 79 112 133
药物有可能削弱心理警觉或身体协调能力;避免驾驶或操作机器,直到对个人有影响为止。 1个
以一致的方式服用丁螺环酮的重要性,无论是有食物还是无食物。 1个
不喝大量葡萄柚汁的重要性。 1个
症状缓解可能会在2周内发生38 123,但要达到最佳效果通常至少需要3至4周39 41 123 193 ,偶尔需要4至6周的治疗。 87
告知临床医生现有或考虑的伴随疗法,包括处方药和非处方药以及酒精消费的重要性。 1谨慎使用含酒精的饮料或产品。 1个
告知妇女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 1个
告知患者其他重要的预防信息的重要性。 (请参阅禁忌症以及“警告”下的“警告/注意事项”。) 1
市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。
有关一种或多种这些制剂短缺的信息,请咨询ASHP药物短缺资源中心。
*可通过通用(非专有)名称从一个或多个制造商,分销商和/或重新包装商处获得
路线 | 剂型 | 长处 | 品牌名称 | 制造商 |
---|---|---|---|---|
口服 | 平板电脑 | 5毫克* | 布斯帕(得分) | 百时美施贵宝 |
盐酸丁螺环酮(评分) | 宙斯盾,以太坊,迈兰,面值,桑多斯,梯瓦,沃森 | |||
7.5毫克* | 盐酸丁螺环酮(含聚维酮;得分) | 面值 | ||
10毫克* | 布斯帕(多分) | 百时美施贵宝 | ||
盐酸丁螺环酮(评分) | 宙斯盾,以太坊,迈兰,面值,桑多斯,梯瓦,沃森 | |||
15毫克* | 布斯帕分度(计分) | 百时美施贵宝 | ||
盐酸丁螺环酮(多得分) | 宙斯盾,以太坊,迈兰,面值,桑多斯,梯瓦,沃森 | |||
30毫克* | 布斯帕分值(多分) | 百时美施贵宝 | ||
盐酸丁螺环酮(多得分) | 特瓦迈兰 |
AHFS DI Essentials™。 ©2020年版权,部分修订版本于2006年6月1日。美国卫生系统药剂师协会,东西高速公路4500号,套房900,贝塞斯达,马里兰州20814。
1.百时美施贵宝。布斯帕(盐酸丁螺环酮)处方信息。新泽西州普林斯顿; 2002年2月
2.美赞臣药业。布斯帕(盐酸丁螺环酮)制造商的信息。印第安那州埃文斯维尔; 1986年12月
3.美赞臣药业。布斯帕(盐酸丁螺环酮)产品信息。印第安那州埃文斯维尔; (未注明日期)。
4. Temple DL Jr,Yevich JP,新JS。丁螺环酮:一类新型抗焦虑药的化学性质。临床精神病学杂志。 1982年; 43(12 Part 2):4-10。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6185470?dopt=AbstractPlus
5. Kastenholz KV,Crismon ML。丁螺环酮,一种新型的非苯二氮杂类抗焦虑药。临床药物。 1984年; 3:600-7。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6150781?dopt=AbstractPlus
6. Riblet LA,Taylor DP,Eison MS等。丁螺环酮的药理和神经化学。临床精神病学杂志。 1982年; 43(12 Part 2):11-6。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6130068?dopt=AbstractPlus
7. Skolnick P,Weissman BA,Youdim MBH。单胺能参与丁螺环酮的药理作用。 Br J药学。 1985年; 86:637-44。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2933109?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=1916732&blobtype=pdf
8. Eison AS,Eison MS,Stanley M等。血清素能机制对丁螺环酮和吉哌隆的行为影响。 Pharmacol生化行为。 1986年; 24:701-7。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2871564?dopt=AbstractPlus
9. Hjorth S,Carlsson A. Buspirone:对中央单胺能传递的影响-可能与动物实验和临床发现有关。欧洲药典。 1982年; 83:299-303。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6129148?dopt=AbstractPlus
10. Glaser T,Traber J. Buspirone:对小牛海马中5-羟色胺受体的作用。欧洲药典。 1983年; 88:137-8。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6133764?dopt=AbstractPlus
11.Taylor DP,Allen LE,Becker JA等。改变抗焦虑药丁螺环酮的生化作用的概念。药物开发水库。 1984年; 4:95-108。
12. Eison MS,Eison AS。丁螺环酮作为中脑调节剂:抗焦虑作用与传统的苯二氮卓机制无关。药物开发水库。 1984年; 4:109-19。
13. Stanton HC,Taylor DP,里布利特LA。丁螺环酮-一种具有多巴胺能作用的抗焦虑药物。在:Chronister RB,DeFrance IF编辑。伏伏核的神经生物学(会议论文集)。缅因州不伦瑞克:哈尔研究所; 1981:316-21。
14.Cimino M,Ponzio F,Achilli G等。新型抗焦虑药丁螺环酮的多巴胺能作用。生化药理学。 1983年; 32:1069-74。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6838654?dopt=AbstractPlus
15.伦纳德(BE)。丁螺环酮的神经药理学特征:非苯二氮杂类抗焦虑药,具有特定的中脑调节特性。 Br J临床实践。 1985年; 38(Symp Suppl):74-82。
16. McMillen BA,Matthews RT,Sanghera MK等。新型抗焦虑药丁螺环酮对多巴胺受体具有拮抗作用。神经科学杂志。 1983年; 3:733-8。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6131948?dopt=AbstractPlus
17. Kaulen P,BrüningG,Schneider U等。大鼠脑中[ 3 H]丁螺环酮结合位点的放射自显影定位。神经科学莱特。 1985年; 53:191-5。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3982707?dopt=AbstractPlus
18. McMillen BA。丁螺环酮或抗精神病药对大鼠脑多巴胺能神经传递的慢性影响的比较。神经传输。 1985年; 64:1-12。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2866230?dopt=AbstractPlus
19.Wood PL,Nair NPV,Lal S等。丁螺环酮:一种潜在的非典型抗精神病药。生命科学1983年; 33:269-73。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6135133?dopt=AbstractPlus
20. McMillen BA,Mattiace LA。丁螺环酮和潜在抗焦虑药MJ-13805的比较神经药理学。神经传输。 1983年; 57:255-65。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6140299?dopt=AbstractPlus
21. Oakley NR,Jones BJ。丁螺环酮在体内增强[ 3 H]氟硝西in的结合。欧洲药典。 1983年; 87:499-500。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6133760?dopt=AbstractPlus
22. Sanghera MK,德国McMillen BA,德国。丁螺环酮是一种非苯二氮杂类抗焦虑药,可增加蓝斑中去甲肾上腺素能神经元的活性。欧洲药典。 1983年; 86:107-10。
23.Kozak W,Valzelli L,Garattini S.对蓝藻介导的抑制杀人行为的抗焦虑活性。欧洲药典。 1984年; 105:323-6。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6150860?dopt=AbstractPlus
24. Kolasa K,Fusi R,Garattini S等。丁螺环酮(一种新型精神药物)对中枢胆碱能系统的神经化学作用。药学药理学杂志。 1982年; 34:314-7。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6123570?dopt=AbstractPlus
25.盖勒一世,哈特曼RJ。丁螺环酮对实验大鼠和食蟹猴操作行为的影响。临床精神病学杂志。 1982年; 43(12 Part 2):25-32。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6130070?dopt=AbstractPlus
26. Sathananthan GL,Sanghvi I,Phillips N等。 MJ 9022:抗精神病药的潜力与刻板印象之间的相关性。 Curr Ther水库。 1975年; 18:701-5。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1208?dopt=AbstractPlus
27. Meltzer HY,Flemming R,RobertsonA。丁螺环酮对人体催乳激素和生长激素分泌的影响。弓根精神病学。 1983年; 40:1099-1102。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6138009?dopt=AbstractPlus
28. Meltzer HY,Simonovic M,Fang VS等。丁螺环酮对大鼠血浆催乳素水平和纹状体多巴胺更新的影响。心理药理学。 1982年; 78:49-53。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6128756?dopt=AbstractPlus
29. Gammans RE,Mayol RF,Mackenthun AV等。健康受试者中丁螺环酮生物利用度与剂量之间的关系。生物制药药房。 1985年; 6:139-45。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2860931?dopt=AbstractPlus
30.Mayol RF,Gammans RE,Mackenthun AV等。食物对盐酸丁螺环酮生物利用度的影响。临床研究。 1983年; 31:631A。
31.Caccia S,Conti I,Vigano G等。 1-(2-嘧啶基)-哌嗪是丁螺环酮在人和大鼠中的活性代谢产物。药理学。 1986年; 33:46-51。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2874572?dopt=AbstractPlus
32. Garattini S,Caccia S,MenniniT。关于丁螺环酮作用机理的说明。临床精神病学杂志。 1982年; 43(12 Part 2):19-22。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6130069?dopt=AbstractPlus
33. Garattini S.活性药物代谢物:其在临床药代动力学中的相关性概述。临床Pharmacokinet 。 1985年; 10:216-27。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2861928?dopt=AbstractPlus
34. Gammans RE,Mayol RF,Labudde JA。丁螺环酮的代谢和处置。美国医学杂志1986年; 80(增刊3B):41-51。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3515929?dopt=AbstractPlus
35. Bullen WW,Bivens DL,Gammans RE等。丁螺环酮与人血浆蛋白的结合。美联储1985年; 44:1123。
36. Feighner JP,Merideth CH,Hendrickson GA。广泛的焦虑症门诊患者中丁螺环酮和地西epa的双盲比较。临床精神病学杂志。 1982年; 43(12 Part 2):103-7。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6130066?dopt=AbstractPlus
37. Goldberg HL,Finnerty RJ。丁螺环酮和地西epa治疗焦虑症的比较疗效。我J精神病学。 1979年; 136:1184-7。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/382878?dopt=AbstractPlus
38.Jacobson AF,Dominguez RA,Goldstein BJ等。丁螺环酮和地西epa在广泛性焦虑症中的比较。药物治疗。 1985年; 5:290-6。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2866493?dopt=AbstractPlus
39. Pecknold JC,Familamiri P,Chang H等。丁螺环酮:抗焦虑药?编神经心理药物生物学精神病学。 1985年; 9:639-42。 (IDIS 222145)
40. Goldberg HL,Finnerty R.在两个单独的研究中对丁螺环酮的比较。临床精神病学杂志。 1982年; 43(12 Part 2):87-91。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6759499?dopt=AbstractPlus
41. Wheatley D. Buspirone:多中心功效研究。临床精神病学杂志。 1982年; 43(12 Part 2):92-4。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6130079?dopt=AbstractPlus
42.Cohn JB,Bowden CL,Fisher JG等。急诊门诊患者中丁螺环酮和氯硝西ate的双盲比较。美国医学杂志1986年; 80(补充3B):10-6。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2870640?dopt=AbstractPlus
43. Bond A,Lader M,ShrotriyaR。地西epa和丁螺环酮的重复给药方案对主观评分,心理测验和脑电图的比较作用。 Eur J临床Pharmacol 。 1983年; 24:463-7。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6134624?dopt=AbstractPlus
44. Schweizer E,Rickels K,LuckiI。对有苯二氮卓类药物使用史的患者使用丁螺环酮抗焦虑作用的抵抗力。新英格兰医学杂志1986年; 314:719-20。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2869408?dopt=AbstractPlus
45. Cohn JB,Wilcox CS。与阿普唑仑和劳拉西m相比,丁螺环酮在焦虑症患者中的镇静潜力低:一项双盲研究。临床精神病学杂志。 1986年; 47:409-12。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2874128?dopt=AbstractPlus
46.特恩布尔JM,特恩布尔SK。老年人特定焦虑症的管理。老年医学1985年; 40:75-82。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/4007503?dopt=AbstractPlus
47. Napoliello MJ。 677例使用丁螺环酮治疗的急诊老年患者的临时多中心报告。 Br J临床实践。 1986年; 40:71-3。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2871858?dopt=AbstractPlus
48. Seidel WF,Cohen SA,Bliwise NG等。丁螺环酮:无镇静作用的抗焦虑药。心理药理学。 1985年; 87:371-3。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2867573?dopt=AbstractPlus
49. Lader M.丁螺环酮的心理影响。临床精神病学杂志。 1982年; 43(12 Part 2):62-7。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6130075?dopt=AbstractPlus
50.Seppala T,Aranko K,Mattila MJ等。酒精对丁螺环酮和劳拉西m作用的影响。临床药理学。 1982年; 32:201-7。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6124334?dopt=AbstractPlus
51. Moskowitz H,笑脸A.长期服用丁螺环酮和地西epa对与驾驶相关的技能表现的影响。临床精神病学杂志。 1982年; 43(12 Part 2):45-55。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6130073?dopt=AbstractPlus
52.Cole JO,Orzack MH,Beake B等。评估娱乐性镇静剂使用者中丁螺环酮的滥用责任。临床精神病学杂志。 1982年; 43(12 Part 2):69-74。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6130076?dopt=AbstractPlus
53. Cohn JB,Wilcox CS,Meltzer HY。丁螺环酮对广泛性焦虑症患者的神经内分泌作用。美国医学杂志1986年; 80(Suppl 3B):36-40。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3963033?dopt=AbstractPlus
54. Schweizer EE,阿姆斯特丹,Rickels K等。丁螺环酮治疗重度抑郁症的公开试验。 Psychopharmacol公牛。 1986年; 22:183-5。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2873610?dopt=AbstractPlus
55. Meyer RE。抗焦虑药和酒精患者。 J梭哈酒。 1986年; 47:269-73。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2875216?dopt=AbstractPlus
56.弗雷泽(Frazer)GA,拉皮尔(Yapierre)青年。丁螺环酮对惊恐症的影响:一例报告。临床药学杂志。 1987年; 7:118-9。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2884236?dopt=AbstractPlus
57. Hammerstad JP,Carter J,Nutt JG等。丁螺环酮治疗帕金森氏病。临床Neuropharmacol 。 1986年; 9:556-60。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3026624?dopt=AbstractPlus
58. Ludwig CL,Weinberger DR,Bruno G等。丁螺环酮,帕金森氏病和蓝斑病。临床Neuropharmacol 。 1986年; 9:373-8。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2873889?dopt=AbstractPlus
59. Napoliello MJ。对184名急需门诊患者联合使用丁螺环酮和抗抑郁药的研究。 Curr Ther水库。 1986年; 40:917-23。
60. Jerkovich GS,Preskorn SH。丁螺环酮未能预防劳拉西m戒断症状。贾玛1987年; 258:204-5。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2885432?dopt=AbstractPlus
61. Newton RE,Marunycz JD,Alderdice MT等。复查丁螺环酮的副作用。美国医学杂志1986年; 80(增刊3B):17-21。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2870641?dopt=AbstractPlus
62.Newton RE,Casten GP,Alms DR等。与主动对照和安慰剂相比,丁螺环酮的副作用特征。临床精神病学杂志。 1982年; 43(12 Part 2):100-2。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6130065?dopt=AbstractPlus
63. Schnabel T Jr.对抗焦虑药的安全性和副作用的评估。美国医学杂志1987年; 82(增刊5A):7-13。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2884874?dopt=AbstractPlus
64. Gammans RE,Mayol RF,LaBudde JA等。人体内14 C / 15 N-丁螺环酮的代谢命运。美联储1982年; 41:1335。
65. Mayol RF,Marvel CJ,LaBudde JA。丁螺环酮放射免疫测定的开发和验证。美联储1981年; 40:684。
66. Weissman BA,Barrett JE,Brady LS等。丁螺环酮抗冲突作用的行为和神经化学研究。药物开发水库。 1984年; 4:83-93。
67. Riblet LA,Allen LE,Hyslop DK等。新型非苯二氮杂类抗焦虑药丁螺环酮的药理活性。美联储1980; 39:752。
68. Eison AS,Demple DL J. Buspirone小药房:对其药理作用及其作用机理的当前观点进行了回顾。美国医学杂志1986年; 80(补充3B):1-9。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2870639?dopt=AbstractPlus
69. VanderMaelen CP,怀尔德曼RC。非苯二氮杂类抗焦虑药丁螺环酮的离子电渗疗法和全身给药可抑制大鼠血清素能背背沟神经元。美联储1984年; 43:947。
70. Taylor DP,Eison MS,Riblet LA等。丁螺环酮的药理和临床作用。 Pharmacol生化行为。 1985年; 23:687-93。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2866549?dopt=AbstractPlus
71. Schweizer E,RickelsK。丁螺环酮未能控制苯二氮卓类药物的退出。我J精神病学。 1986年; 143:1590-2。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2878622?dopt=AbstractPlus
72. Rickels K,Weisman K,Norstad N等。丁螺环酮和地西epa的焦虑症:一项对照研究。临床精神病学杂志。 1982年; 43(12 Part 2):81-6。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6130078?dopt=AbstractPlus
73. Mattila MJ,Aranko K,SeppalaT。丁螺环酮和酒精对精神运动技能的急性影响。临床精神病学杂志。 1982年; 43(12 Part 2):56-60。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6130074?dopt=AbstractPlus
74. Erwin CW,Linnoila M,Hartwell J等。丁螺环酮和地西epa单独使用或与酒精混合使用对熟练操作和诱发电位的影响。临床药学杂志。 1986年; 6:199-208。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3734141?dopt=AbstractPlus
75. Eison MS。停止治疗或长期用丁螺环酮治疗的大鼠服用Ro-15,1788后,没有戒断依赖的迹象。神经心理生物学。 1986年; 16:15-8。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3106850?dopt=AbstractPlus
76. Mattila M,Seppala T,Mattila MJ。丁螺环酮和地西epa对健康志愿者的客观和主观测试的综合作用。临床药理学。 1986年; 40:620-6。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3780124?dopt=AbstractPlus
77. Balster RL,伍尔弗顿WL。恒河猴静脉内使用丁螺环酮的自我管理。临床精神病学杂志。 1982年; 43(12 Part 2):34-7。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6130071?dopt=AbstractPlus
78. Riblet LA,Eison AS,Eison MS等。丁螺环酮的神经药理学。心理病理学。 1984年; 17(增刊3):69-78。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6150510?dopt=AbstractPlus
79. Riblet LA,Eison AS,Eison MS等。丁螺环酮:用于治疗焦虑症的一种选择性抗焦虑药。 Prog Neuro-Psychopharmacol和Biol精神病学。 1983年; 7:663-8。
80. Anon。精神疾病药物。 Med Lett药物治疗师。 1986年; 28:99-106。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3762490?dopt=AbstractPlus
81. Rickels K.非苯二氮杂类抗焦虑药:临床实用性。临床精神病学杂志。 1983年; 44:38-43。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6139368?dopt=AbstractPlus
82. Rickels K.“特殊”抗焦虑药作为治疗剂的临床研究。 Psychopharmacol系列。 1987年; 3:88-95。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2881295?dopt=AbstractPlus
83. Anon。丁螺环酮:一种非苯二氮卓类药物,可缓解焦虑。 Med Lett药物治疗师。 1986年; 28:117-8。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2878352?dopt=AbstractPlus
84. Griffith JD,Jasinski DR,Casten GP等。丁螺环酮在酒精依赖患者中的滥用责任调查。美国医学杂志1986年; 80(Suppl 3B):30-5。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3963032?dopt=AbstractPlus
85.文件SE。焦虑和抗焦虑药的厌恶和食欲特性。行为脑研究。 1986年; 21:189-94。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2876714?dopt=AbstractPlus
86. Lader M,OlajideD。比较了丁螺环酮和安慰剂在缓解苯二氮卓戒断症状方面的作用。临床药学杂志。 1987年; 7:11-5。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2880872?dopt=AbstractPlus
87. Tyrer P,Murphy S,Owen RT。具有丁螺环酮药理学依赖性的风险。 Br J临床实践。 1985年; 38(Symp Suppl):91-3。
88. Goldberg HL。盐酸丁螺环酮:一种独特的新型抗焦虑药。药代动力学,临床药理学,滥用潜力和临床疗效。药物治疗。 1984年; 4:315-24。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6151170?dopt=AbstractPlus
89. Jann MW。丁螺环酮:独特抗焦虑药的更新。药物治疗。 1988年; 8:100-16。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3041384?dopt=AbstractPlus
90. Smiley A,MoskowitzH。长期服用丁螺环酮和地西epa对驾驶员转向控制的影响。美国医学杂志1986年; 80(增刊3B):22-9。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3963031?dopt=AbstractPlus
91. Gershon S.对照临床试验中的药物相互作用。临床精神病学杂志。 1982年; 43(12 Part 2):95-8。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6130080?dopt=AbstractPlus
92. Lader M.评估对丁螺环酮的依赖或滥用的可能性以及其撤回的影响。美国医学杂志1987年; 82(Suppl 5A):20-6。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3296749?dopt=AbstractPlus
93.马萨诸塞州。酒精和药物与抗焦虑药的相互作用。美国医学杂志1987年; 82(Suppl 5A):27-33。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2884873?dopt=AbstractPlus
94. Gammans RE,Bullen WW,Briner L等。丁螺环酮与地高辛,地兰亭,普萘洛尔和华法林与人血浆结合的作用。美联储1985年; 44:1123。
95.Goldberg HL。丁螺环酮-一种新的抗焦虑药,与目前市场上出售的任何药物均无化学关系。 Psychopharmacol公牛。 1979年; 15:90-2。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/34846?dopt=AbstractPlus
96.邦德·阿杰(Lader MH)。地西epa和丁螺环酮对主观感觉,心理测验和脑电图的比较作用。国际药物精神病学。 1981年; 16:212-20。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6121766?dopt=AbstractPlus
97. McKinney GR(印第安纳州埃文斯维尔,美赞臣制药分公司):个人通讯; 1987年6月19日。
98. Murphy SM,Owen RT,Tyrer PJ。用地西epa治疗六周后出现戒断症状。柳叶刀。 1984年; 2:1389。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6150380?dopt=AbstractPlus
99. Othmer E,Othmer SC。丁螺环酮对广泛性焦虑症患者性功能障碍的影响。临床精神病学杂志。 1987年; 48:201-3。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2883173?dopt=AbstractPlus
100.Lucki I,Rickels K,Giesecke MA等。抗焦虑药地西epa和丁螺环酮对记忆功能的差异作用。 Br J临床Pharmacol 。 1987年; 23:207-11。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2881573?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=1386070&blobtype=pdf
101. Spencer DG Jr,Traber J.新型推定抗焦虑药TVX Q 7821诱导的拦截性鉴别刺激:血清素5-HT 1A受体特异性参与的行为证据。心理药理学。 1987年; 91:25-9。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2881318?dopt=AbstractPlus
102. Peroutka SJ。牛脑中5-HT 1A和5-HT 1B结合位点的选择性标记。脑水库。 1985年; 344:167-71。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/4041865?dopt=AbstractPlus
103. Smith LM,Peroutka SJ。 5-羟色胺1A选择性药物对5-HT行为综合征的差异作用。 Pharmacol生化行为。 1986年; 24:1513-9。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2942947?dopt=AbstractPlus
104. Caccia S,Vigano GL,Mingardi G等。肾功能受损患者口服丁螺环酮的临床药代动力学。临床Pharmacokinet 。 1988年; 14:171-7。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3370902?dopt=AbstractPlus
105.Lader MH,Napoliello MJ。一项对68名急需门诊患者共同使用丁螺环酮和抗组胺药的研究。临床药学杂志。 1988年; 8:146-8。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2897380?dopt=AbstractPlus
106. RossCA。丁螺环酮治疗迟发性运动障碍。医学假说。 1987年; 22:321-8。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2884555?dopt=AbstractPlus
107. Ross CA, Matas M. A clinical trial of buspirone and diazepam in the treatment of generalized anxiety disorder. Can J Psychiatry . 1987年; 32:351-5. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3308052?dopt=AbstractPlus
108. Fontaine R, Beaudry P, Beauclair L et al. Comparison of withdrawal of buspirone and diazepam: a placebo controlled study. Prog Neuro-Psychopharmacol & Biol Psychiatry . 1987年; 11:189-97.
109. Olajide D, Lader M. A comparison of buspirone, diazepam, and placebo in patients with chronic anxiety states. J Clin Psychopharmacol . 1987年; 7:148-52. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2885344?dopt=AbstractPlus
110. Dalhoff K, Poulsen HE, Garred P et al. Buspirone pharmacokinetics in patients with cirrhosis. Br J临床Pharmacol 。 1987年; 24:547-50. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3689635?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=1386319&blobtype=pdf
111. Seppala T, Ranta T, Shrotriya RC. Serum prolactin levels after buspirone in man. Med Biol . 1987年; 65:61-3. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3613693?dopt=AbstractPlus
112. Goa KL, Ward A. Buspirone: a preliminary review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy as an anxiolytic.毒品。 1986年; 32:114-29. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2874976?dopt=AbstractPlus
113. Singh AN, Beer M. A dose range-finding study of buspirone in geriatric patients with symptoms of anxiety. J Clin Psychopharmacol . 1988年; 8:67-8. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3351003?dopt=AbstractPlus
114. Feighner JP. Buspirone in the long-term treatment oi generalized anxiety disorder.临床精神病学杂志。 1987年; 48(Suppl):3-6. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3320034?dopt=AbstractPlus
115. Gammans RE, Mayol RF, Mackenthun AV et al. Relationship between dose and bioavailability of buspirone. Clin Res . 1983年; 31:628A.
116. Mayol RF, Adamson DS, Gammans RE et al. Pharmacokinetics and disposition of 14 C-buspirone HCL after intravenous and oral dosing in man.临床药理学。 1985年; 37:210.
117. Gosselin RE, Smith RP, Hodge HC.商业产品的临床毒理学。第五版。 Baltimore: The Williams & Wilkins Co; 1984:I-10.
118. Molitor JA, Gammans RE, Carroll CM et al. Effect of buspirone on mixed function oxidase activity in rats. Fed Proc . 1985年; 44:1257.
119. Gammans RE, Pfeffer M, Westrick ML et al. Lack of interaction between cimetidine and buspirone.药物治疗。 1987年; 7:72-9. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2888096?dopt=AbstractPlus
120. Hansten PD, Horn JR. Buspirone and cimetidine. Drug Interact Newsl . 1987年; 7:38.
121. APA Work Group to Revise DSM-III. Diagnostic and statistical manual of mental disorders: DSM-III-R. 3rd ed, rev. Washington, DC: American Psychiatric Association. 1987:235-53,392.
122. Anon. Buspirone—a radical advance in the treatment of anxiety?柳叶刀。 1988年; 1:804-6.社论。
123. Mead Johnson Pharmaceuticals.布斯帕(buspirone hydrochloride) information for the healthcare professional. Evansville, IN; 1986 Oct.
124. Lader M. Long-term anxiolytic therapy: the issue of drug withdrawal.临床精神病学杂志。 1987年; 48(Suppl):12-6. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2891684?dopt=AbstractPlus
125. Gammans RE, Mayol RF, Eison MS. Concentration of buspirone and 1-pyrimidinylpiperazine, a metabolite, in rat brain. Fed Proc . 1983年; 42:377.
126. Caccia S, Garattini S, Mancinelli A et al. Identification and quantitation of 1-(2-pyrimidinyl)piperazine, an active metabolite of the anxiolytic agent buspirone, in rat plasma and brain. J Chromatogr . 1982年; 252:310-4. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7182413?dopt=AbstractPlus
127. Caccia S, Fong MH, Guiso G. Disposition of the psychotropic drugs buspirone, MJ-13805 and piribedil, and of their common metabolite 1-(2-pyrimidinyl)-piperazine in the rat.异生菌。 1985年; 15:835-44. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2866634?dopt=AbstractPlus
128. Ereshefsky L. Buspirone's advantages over benzodiazepine anxiolytics.临床药物。 1984年; 3:654-5. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6150783?dopt=AbstractPlus
129. Hatfield SM, Parenti MA. Buspirone hydrochloride.医院药物。 1987年; 22:580-92.
130. Fabre LF. Double-blind comparison of buspirone with diazepam in anxious patients. Curr Ther水库。 1987年; 41:751-9.
131. Yevich JP, Temple DL Jr, New JS et al. Buspirone analogues: 1. Structure-activity relationships in a series of N-aryl-and heteroarylpiperazine derivatives.医学化学杂志。 1983年; 26:194-203. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6131130?dopt=AbstractPlus
132. New JS, Yevich JP, Eison MS et al. Buspirone analogues: 2. Structure-activity relationships of aromatic imide derivatives.医学化学杂志。 1986年; 29:1476-82. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2874226?dopt=AbstractPlus
133. Williams M. Anxioselective anxiolytics.医学化学杂志。 1983年; 26:619-28. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6132997?dopt=AbstractPlus
134. Trulson ME, Preussler DW, Howell GA et al. Raphe unit activity in freely moving cats: effects of benzodiazepines.神经药理学。 1982年; 21:1045-50. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6292767?dopt=AbstractPlus
135. Eison MS, VanderMaelen CP, Matheson GK et al. Interactions of the anxioselective agent buspirone with central serotonergic systems. Soc Neurosci Abstr . 1983年; 9:435.
136. Van de Kar LD, Urban JH, Lorens SA et al. The non-benzodiazepine anxiolytic buspirone inhibits stess-induced renin secretion and lowers heart rate.生命科学1985年; 36:1149-55. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2858796?dopt=AbstractPlus
137. Offord SJ, Ordway GA, Frazer A. Application of [ 125 I]iodocyanopindolol to measure 5-hydroxytryptamine 1B receptors in the brain of the rat.药理学疗法杂志。 1988年; 244:144-53. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3335996?dopt=AbstractPlus
138. Wilkinson LO, Abercrombie ED, Rasmussen K et al. Effect of buspirone on single unit activity in locus coeruleus and dorsal raphe nucleus in behaving cats.欧洲药典。 1987年; 136:123-7. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3595712?dopt=AbstractPlus
139. Peroutka SJ, Mauk MD, Kocsis JD. Modulation of neuronal activity in the hippocampus by 5-hydroxytryptamine and 5-hydroxytryptamine 1A selective drugs.神经药理学。 1987年; 26:139-46. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2884586?dopt=AbstractPlus
140. Trulson ME, Trulson TJ. Buspirone decreases the activity oi serotonin-containing neurons in the dorsal raphe in freely-moving cats.神经药理学。 1986年; 25:1263-6. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2879255?dopt=AbstractPlus
141. VanderMaelen CP, Matheson GK, Wilderman RC et al. Inhibition of serotonergic dorsal raphe neurons by systemic and iontophoretic administration of buspirone, a non-benzodiazepine anxiolytic drug.欧洲药典。 1986年; 129:123-30. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2876903?dopt=AbstractPlus
142. Rowan MJ, Anwyl R. Neurophysiological effects of buspirone and isapirone in the hippocampus: comparison with 5-hydroxytryptamine.欧洲药典。 1987年; 132:93-6.
143. Mansbach RS, Barrett JE. Discriminative stimulus properties of buspirone in the pigeon.药理学疗法杂志。 1987年; 240:364-9. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3806400?dopt=AbstractPlus
144. Gardner CR. Recent developments in 5HT-related pharmacology of animal models of anxiety. Pharmacol Biochem Behav . 1986年; 24:1479-85. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2873594?dopt=AbstractPlus
145. Davis M, Cassella JV, Kehne JH. Serotonin does not mediate anxiolytic effects of buspirone in the fear-potentiated paradigm: comparison with 8-OH-DPAT and ipsapirone. Psychopharmacology (Berl) . 1988年; 94:14-20. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2894698?dopt=AbstractPlus
146. Pellow S, Johnston AL, File SE. Selective agonists and antagonists for 5-hydroxytryptamine receptor subtypes, and interactions with yohimbine and FG 7142 using the elevated plus-maze test in the rat.药学药理学杂志。 1987年; 39:917-28. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2892916?dopt=AbstractPlus
147. Kennett GA, Marcou M, Dourish CT et al. Single administration of 5-HT agonists decreases 5-HT 1A presynaptic, but not receptor-mediated responses: relationship to antidepressant-like action.欧洲药典。 1987年; 138:53-60. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2442002?dopt=AbstractPlus
148. Kennett GA, Dourish CT, Curzon G. Antidepressant-like action of 5-HT 1A agonists and conventional antidepressants in an animal model of depression.欧洲药典。 1987年; 134:265-74. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2883013?dopt=AbstractPlus
149. Mennini T, Gobbi M, Ponzio F et al. Neurochemical effects of buspirone in rat hippocampus: evidence for selective activation of 5HT neurons.拱国际药房。 1986年; 279:40-9. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2421657?dopt=AbstractPlus
150. Witkin JM, Mansbach RS, Barrett JE et al. Behavioral studies with anxiolytic drugs: IV. Serotonergic involvement in the effects of buspirone on punished behavior of pigeons.药理学疗法杂志。 1987年; 243:970-7. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2891840?dopt=AbstractPlus
151. Peroutka SJ, Huang S, Allen GS. Canine basilar artery contractions mediated by 5-hydroxytryptamine 1A receptors.药理学疗法杂志。 1986年; 237:901-6. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2940360?dopt=AbstractPlus
152. Zisook S. Buspirone hydrochloride: a unique new anxiolytic agent. Pharmacokinetics, clinical pharmacology, abuse potential and clinical efficacy. Commentary 1. Pharmacotherapy . 1984年; 4:321-2.
153. Ereshefsky L. Buspirone hydrochloride: a unique new anxiolytic agent. Pharmacokinetics, clinical pharmacology, abuse potential and clinical efficacy. Commentary 2. Pharmacotherapy . 1984年; 4:322.
154. Lydiard RB. Buspirone hydrochloride: a unique new anxiolytic agent. Pharmacokinetics, clinical pharmacology, abuse potential and clinical efficacy. Commentary 3. Pharmacotherapy . 1984年; 4:322-3.
155. Wells BG. Buspirone hydrochloride: a unique new anxiolytic agent. Pharmacokinetics, clinical pharmacology, abuse potential and clinical efficacy. Commentary 4. Pharmacotherapy . 1984年; 4:323-4.
156. Morton WA Jr. Buspirone hydrochloride: a unique new anxiolytic agent. Pharmacokinetics, clinical pharmacology, abuse potential and clinical efficacy. Commentary 5. Pharmacotherapy . 1984年; 4:324.
157. Schatzberg AF. Buspirone hydrochloride: a unique new anxiolytic agent. Pharmacokinetics, clinical pharmacology, abuse potential and clinical efficacy. Commentary 6. Pharmacotherapy . 1984年; 4:324.
158. Beaumont G. Buspirone: its potential role in the treatment of general practice anxiety. Br J临床实践。 1985年; 38(Symp Suppl):100-6.
159. Perry PJ. Assessment of addiction liability of benzodiazepines and buspirone.药物情报临床药物。 1985年; 19:657-9. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2864227?dopt=AbstractPlus
160. Tyrer P, Owen R. Anxiety in primary care: is short-term drug treatment appropriate? J Psychiatr Res . 1984年; 18:73-8.
161. McMillen BA, Scott SM, Williams HL et al. Effects of gepirone, an aryl-piperazine anxiolytic drug, on aggressive behavior and brain monoaminergic neurotransmission. Naunyn-Schmiedebergs Arch Pharmacol . 1987年; 335:454-64. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2439924?dopt=AbstractPlus
162. Pellow S, File SE. Is tofisopam an atypical anxiolytic? Neurosci Biobehav Rev . 1986年; 10:221-7.
163. Skolnick P, Paul SM, Weissman BA. Preclinical pharmacology of buspirone hydrochloride.药物治疗。 1984年; 4:308-14. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6151169?dopt=AbstractPlus
164. McMillen BA, McDonald CC. Selective effects of buspirone and molindone on dopamine metabolism and function in the striatum and frontal cortex of the rat.神经药理学。 1983年; 22:273-8. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6133232?dopt=AbstractPlus
165. Hoehn-Saric R. Neurotransmitters in anxiety.弓根精神病学。 1982年; 39:735-42. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6124225?dopt=AbstractPlus
166. Allen LE, Ferguson HC, Cox RH Jr. Pharmacologic effects of MJ 9022-1, a potential tranquilizing agent. Arzneimittelforschung 。 1974年; 24:917-22. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/4212236?dopt=AbstractPlus
167. Dommisse CS, DeVane CL. Buspirone: a new type of anxiolytic.药物情报临床药物。 1985年; 19:624-8. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2864225?dopt=AbstractPlus
168. Rickels K. Antianxiety therapy: potential value of long-term treatment.临床精神病学杂志。 1987年; 48(Suppl):7-11. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2891688?dopt=AbstractPlus
169. Liegghio NE, Yeragani VK, Moore NC. Buspirone-induced jitteriness in three patients with panic disorder and one patient with generalized anxiety disorder.临床精神病学杂志。 1988年; 49:165-6. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3356675?dopt=AbstractPlus
170. Sills MA, Wolfe BB, Frazer A. Determination of selective and nonselective compounds for the 5-HT 1A and 5-HT 1B receptor subtypes in rat frontal cortex.药理学疗法杂志。 1984年; 231:480-7. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6502510?dopt=AbstractPlus
171. Lerman JA, Kaitin KI, Dement WC et al. The effects of buspirone on sleep in the rat. Neurosci Lett . 1986年; 72:64-8. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2880319?dopt=AbstractPlus
172. Wander TJ, Nelson A, Okazaki H et al. Antagonism by antidepressants of serotonin S 1 and S 2 receptors of normal human brain in vitro.欧洲药典。 1986年; 132:115-21. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3816971?dopt=AbstractPlus
173. Louilot A, Le Moal M, Simon H. A study of the effects of buspirone, BMY 13805, and 1-PP on dopaminergic metabolism in the nucleus accumbens using in vivo voltammetry in freely moving rats.生命科学1986年; 39:685-92. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2874469?dopt=AbstractPlus
174. Hanson RC, Braselton JP, Hayes DC et al. Cardiovascular and renal effects of buspirone in several animal models. Gen Pharmacol . 1986年; 17:267-74. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2873078?dopt=AbstractPlus
175. Liegghio NE, Yeragani VK. Buspirone-induced hypomania: a case report. J Clin Psychopharmacol . 1988年; 8:226-7. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3379150?dopt=AbstractPlus
176. Shimizu H, Hirose A, Tatsuno T et al. Pharmacological properties of SM-3997: a new anxioselective anxiolytic candidate. Jpn J Pharmacol . 1987年; 45:493-500. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2895201?dopt=AbstractPlus
177. Witkin JM Barrett JE. Interaction of buspirone and dopaminergic agents on punished behavior of pigeons. Pharmacol Biochem Behav . 1986年; 24:751-6. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2871566?dopt=AbstractPlus
178. Sanghera MK, German DC. The effects of benzodiazepine and non-benzodiazepine anxiolytics on locus coeruleus unit activity. J Neural Transm . 1983年; 57:267-79. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6140300?dopt=AbstractPlus
179. Saller CF, Salama AI. 3-Methoxytyramine accumulation: effects of typical neuroleptics and various atypical compounds. Naunyn-Schmiedebergs Arch Pharmacol . 1986年; 334:125-32. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2878374?dopt=AbstractPlus
180. Louilot A, Le Moal M, Simon H. Presynaptic control of dopamine metabolism in the nucleus accumbens: lack of effect of buspirone as demonstrated using in vivo voltammetry.生命科学1987年; 40:2017-24. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3573992?dopt=AbstractPlus
181. Ortiz A, Pohl R, Gershon S. Azaspirodecanediones in generalized anxiety disorder: buspirone. J Affect Disord . 1987年; 13:131-43. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2960708?dopt=AbstractPlus
182. Rimele TJ, Henry DE, Lee DKH et al. Tissue-dependent alpha adrenoceptor activity of buspirone and related compounds.药理学疗法杂志。 1987年; 241:771-8. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3037069?dopt=AbstractPlus
183. Bianchi G, Garattini S. Blockade of α 2 -adrenoceptors by 1-(2-pyrimidinyl)-piperazine (PmP) in vivo and its relation to the activity of buspirone.欧洲药典。 1988年; 147:343-50. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2897918?dopt=AbstractPlus
184. Rickels K, Schweizer E, Csanalosi I et al. Long-term treatment of anxiety and risk of withdrawal: prospective comparison of clorazepate and buspirone.弓根精神病学。 1988年; 45:444-50. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2895993?dopt=AbstractPlus
185. Evens RP (Mead Johnson Pharmaceuticals, Evansville, IN): Personal communication; 1988 July 20.
186. Reviewers' comments (personal observations); 1988 July.
187. McMillen BA, DaVanzo EA, Scott SM et al. N-alkyl-substituted aryl-piperazine drugs: relationship between affinity for serotonin receptors and inhibition of aggression. Drug Dev Res . 1988年; 12:53-62.
188. Rapoport DM, Greenberg HE, Goldring RM. A placebo controlled comparison of the effects of buspirone and diazepam on control of breathing. (unpublished observations)
189. McGowan G,
经常报告的丁螺环酮副作用包括:头晕。其他副作用包括:头痛和神经质。有关不良影响的完整列表,请参见下文。
适用于丁螺环酮:口服片剂
丁螺环酮及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用丁螺环酮时,如果有以下任何副作用,请立即与医生联系:
罕见
如果服用丁螺环酮时出现以下任何过量症状,请立即寻求紧急帮助:
服用过量的症状
丁螺环酮可能会发生一些副作用,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
少见或罕见
适用于丁螺环酮:复方散剂,口服片剂
很常见(10%或更多):头晕(12%),嗜睡(10%)
常见(1%至10%):头晕,注意力不集中,麻木,感觉异常,不协调,头痛,震颤,晕厥,癫痫发作
罕见(小于0.1%):脑血管意外
非常罕见(少于0.01%):5-羟色胺综合征,健忘症,齿轮僵直,肌张力障碍/肌张力异常,运动障碍(急性和迟发性),共济失调,帕金森综合症,静坐不稳,不安腿综合征
上市后报告:眩晕,锥体束外症状,短暂的召回困难[参考]
常见(1%至10%):心动过速/心pit,胸痛
罕见(0.1%至1%):低血压,高血压
罕见(小于0.1%):充血性心力衰竭,心肌梗塞,心肌病,心动过缓[参考]
常见(1%至10%):皮疹,出汗/粘连
罕见(0.1%至1%):瘙痒,潮红,容易瘀伤,脱发,皮肤干燥,面部浮肿,水泡
稀有(小于0.1%):痤疮,指甲变薄,瘀斑,荨麻疹[参考]
常见(1%至10%):恶心,口干,腹部/胃部不适,腹泻,便秘,呕吐
罕见(0.1%至1%):肠胃气胀,厌食,食欲增加,流涎,肠易激惹,直肠出血
稀有(小于0.1%):烧舌[参考]
常见(1%至10%):肌肉骨骼疼痛/疼痛
罕见(0.1%至1%):肌肉抽筋,肌肉痉挛,僵硬/僵硬的肌肉,关节痛
稀有(小于0.1%):肌肉无力[参考]
常见(1%至10%):视力模糊
罕见(0.1%至1%):眼睛发红和瘙痒,结膜炎,眼痛,眼压,畏光
非常罕见(小于0.01%):视觉变化(包括隧道视力) [参考]
常见(1%至10%):疲劳,无力,耳鸣,喉咙痛
罕见(0.1%至1%):味觉改变,气味改变,内耳异常,浮肿,发烧,头部咆哮感,不适
稀有(小于0.1%):酗酒,嗓音丧失,咳嗽[参考]
常见(1%至10%):失眠,神经质,兴奋,愤怒/敌对,困惑,抑郁,梦境障碍,注意力障碍,睡眠障碍
罕见(0.1%至1%):人格解体,烦躁不安,不耐噪音,欣快感,静坐不安,恐惧感,兴趣丧失,解离反应,幻觉,非自愿运动,反应时间减慢,自杀意念,性欲降低或增加
稀有(小于0.1%):畏惧恐惧症,耐寒,木僵,口齿不清,精神病,射精延迟,阳ence
非常罕见(小于0.01%):个性化
上市后报告:情绪不稳定,烦躁不安[参考]
常见(1%至10%):鼻充血,咽喉痛
罕见(0.1%至1%):换气过度,呼吸急促,胸腔充血
稀有(小于0.1%):实心[参考]
罕见(0.1%至1%):尿频,尿,、月经不调和斑点,排尿困难
罕见(小于0.1%):闭经,盆腔炎,遗尿,夜尿
非常罕见(小于0.01%):尿retention留[Ref]
罕见(0.1%至1%):肝氨基转移酶(SGOT,SGPT)增加[参考]
罕见(0.1%至1%):体重增加,体重减轻[参考]
稀有(小于0.1%):溢乳,甲状腺异常[参考]
罕见(少于0.1%):嗜酸细胞增多症,白细胞减少症,血小板减少症,出血障碍[参考]
上市后报告:过敏反应,血管性水肿[参考]
1.“产品信息。Buspar(丁螺环酮)。” Bristol-Myers Squibb,新泽西州普林斯顿。
2. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
3. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
-初始剂量:7.5毫克,每天2次口服
-维持剂量:根据需要,每天可增加剂量5 mg,间隔2至3天。
-最大剂量:每天60毫克
使用:焦虑症的治疗或焦虑症状的短期缓解。
-轻度至中度肾功能不全:可能需要调整剂量;但是,没有建议任何具体的准则。建议注意。
-严重肾功能不全:不推荐。
-轻度至中度肝功能不全:可能需要调整剂量;但是,没有建议任何具体的准则。建议注意。
-严重肝功能不全:不推荐。
未确定18岁以下患者的安全性和疗效。
有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。
数据不可用。
行政建议:
-每天应在同一时间服用该药物,无论是否与食物同服。
-通常的治疗剂量是每天15至30毫克,分次服用;每个患者的剂量应个性化。
-如果长期使用,应定期重新评估该药物的有效性。
一般:
-尚未证明这种药物超过3至4周的有效性。
-过量:没有特定的解毒剂。
-这类药物的抗焦虑药通常不用于治疗与日常生活压力相关的焦虑或紧张。
患者咨询:
-避免饮用或摄取任何葡萄柚产品。
-避免驾驶和其他可能发生危险的活动,例如操作机械,直到您知道该药物如何影响您。
如果您的年龄在18至60岁之间,不服用其他药物或没有其他医疗状况,则您更可能会遇到的副作用包括:
注意:一般而言,老年人或儿童,患有某些疾病(例如肝脏或肾脏问题,心脏病,糖尿病,癫痫发作)的人或服用其他药物的人更有可能出现更大范围的副作用。有关所有副作用的完整列表,请单击此处。
丁螺环酮可用于治疗焦虑症,与其他抗焦虑药相比,引起镇静的可能性较小。
与丁螺环酮相互作用的药物可能会降低其作用,影响其作用时间,增加副作用或与丁螺环酮一起服用时的作用较小。两种药物之间的相互作用并不总是意味着您必须停止服用其中一种药物。但是,有时确实如此。与您的医生谈谈应如何管理药物相互作用。
可能与丁螺环酮相互作用的常见药物包括:
酒精可能会加剧丁螺环酮的嗜睡和头晕等副作用。
请注意,此列表并不包含所有内容,仅包括可能与丁螺环酮相互作用的常用药物。您应该参考丁螺环酮的处方信息,以获得完整的相互作用列表。
丁螺环酮。修订于08/2019。 Drugs.com。 https://www.drugs.com/ppa/buspirone.html
版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期:2020年1月23日。
已知共有428种药物与丁螺环酮相互作用。
查看丁螺环酮和以下所列药物的相互作用报告。
丁螺环酮与酒精/食物有1种相互作用
与丁螺环酮有5种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |