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盐酸丁螺环酮

药品类别 其他抗焦虑药，镇静药和催眠药

总览 |

副作用 |

剂量 |

提示 |

互动互动

介绍

抗焦虑药; ² ⁴ ⁷⁰ ⁸⁹ ¹¹² ¹³¹ ¹³² ^133在结构和药理上不同于苯二氮卓类，巴比妥类和其他可用的抗焦虑剂。 ¹ ² ⁴ ⁶ ⁷⁰ ⁷⁸ ¹¹² ¹³² ¹³³ ¹⁸⁷

盐酸丁螺环酮的用途

焦虑症

焦虑症（焦虑和恐惧神经症）的管理¹ ² ⁵ ³⁶ ³⁷ ³⁸ ³⁹ ⁴⁰ ⁴¹ ⁴² ⁴⁵ ⁷² ⁸¹ ⁸³ ⁸⁸ ⁹⁵ ¹⁰⁷ ¹⁰⁹ ¹²³ ¹⁸⁹ ¹⁹¹和短期缓解焦虑症状。 ¹ ² ⁴⁷ ⁷² ¹²³

在广泛性焦虑症（GAD）的治疗中，疗效通常可与苯二氮卓类药物（例如阿普唑仑， ⁴⁵ ⁸³氯拉西ate， ⁴⁰ ⁴² ⁸³ ¹⁸⁴地西epa， ³⁶ ³⁷ ³⁸ ³⁹ ⁴⁰ ⁴¹ ⁷² ⁸¹ ⁸³ ⁸⁸ ¹⁰⁷ ¹⁰⁹ ¹³⁰ ¹⁶⁰劳拉西m）相比。 ⁴⁵ ⁸³

对于某些具有侵略性病史或在苯二氮卓类药物治疗期间已出现抑制作用的患者，一些临床医生优选用于治疗焦虑症。 ¹⁵⁴ ¹⁸⁵ ¹⁸⁶

盐酸丁螺环酮的剂量和给药

一般

比某些抗焦虑药（例如地西epa）起效慢。 ³⁶ ³⁸ ³⁹ ⁸⁰ ⁸² ⁸⁷ ¹¹² ¹²² ¹⁸⁴最佳治疗效果通常需要至少3-4周³⁹ ⁴¹ ¹²³ ¹⁹³ ，偶尔需要长达4-6周的治疗。 ⁸⁷
定期重新评估持续治疗的需求。 ¹ ¹¹⁴

行政

口头管理

以一致的方式进行口服给药，无论进餐还是不进餐。 ¹ （请参阅“药代动力学”下的食物。）

15毫克和30毫克片剂（Dividose分为两半（分别提供7.5和15毫克的剂量）或三分之三（分别提供5和10毫克的剂量）。 ^1个

剂量

可作为盐酸丁螺环酮使用；剂量以盐表示。 ^1个

大人

焦虑症

口服

最初，每天10-15毫克，分2或3剂。 ¹ ² ³⁷ ³⁸ ⁴¹ ⁴⁵ ⁴⁷ ⁴⁹ ⁷² ⁸³ ¹²³ ¹⁹¹ ^{193 193}根据个人反应和耐受性，每2-4天以每天5 mg的增量增加剂量。 ¹ ² ⁵ ³⁷ ³⁸ ⁴¹ ⁷² ⁸³ ¹²³维持，分15或30毫克每天，分2或3剂。 ¹ ³⁷ ³⁸ ³⁹ ⁴⁰ ⁴¹ ⁴² ⁴⁵ ⁴⁷ ⁴⁸ ⁵¹ ⁵⁹ ¹¹⁴ ¹²³ ¹⁹¹

在接受强效CYP3A4抑制剂同时治疗的患者中建议降低剂量。 ¹ （请参阅相互作用下影响肝微粒体酶的药物。）

限度

大人

每天最多60毫克。 ¹ ² ¹²³

特殊人群

肝功能不全

长时间消除。 ¹考虑减少剂量。 ¹ ³⁴ ¹¹⁰ ¹¹²制造商指出，不建议在严重肝功能不全的患者中使用。 ^1个

肾功能不全

一些临床医生建议将无尿患者的剂量减少25–50％。 ¹⁰⁴然而，其他临床医生指出，由于血浆丁螺环酮浓度的变化，无法为肾功能不全的患者提供剂量建议。 ²⁰⁴ ²⁰⁵ （请参阅“药代动力学”中的吸收。）制造商指出，不建议在严重肾功能不全的患者中使用。 ^1个

盐酸丁螺环酮注意事项

禁忌症

已知对盐酸丁螺环酮过敏。 ¹ ²

警告/注意事项

警告事项

MAO抑制剂

避免同时使用。 ¹ ² ⁶³ （请参见相互作用下的特定药物。）

精神病适应症

在常规剂量下没有确定的抗精神病药功效； ¹ ² ⁵¹ ⁶¹ ⁶² ⁷⁰ ⁸⁰ ⁸³ ⁸⁴ ⁸⁵ ⁸⁶ ⁸⁷ ⁸⁸ ⁸⁹ ⁹⁰ ¹⁰⁰ ¹¹² ¹²²应该不到位的合适抗精神病药治疗中使用。 ¹ ²

一般注意事项

CNS效应

通常剂量下不会对认知或精神运动功能造成实质性损害；然而，中枢神经系统效应显示个体差异，可能无法预测。 ¹ ²

谨慎使用，避免与酒精同时使用。 ¹ ² （请参阅相互作用下的特定药物。）

苯二氮卓或镇静/催眠药戒断

与苯二氮卓类药物或其他镇静/催眠药无交叉耐受性；不会阻止这种疗法停止后的戒断症状。 ¹ ² ⁶ ³⁹ ⁴⁴ ⁶⁰ ⁷⁰ ⁷¹ ⁸⁶ ¹²⁴在改用丁螺环酮的患者中，尤其是在长期或相对高剂量的治疗后，应逐渐停用此类药物。 ¹ ² ³⁹ ⁸⁶

多巴胺能作用

尚未完全阐明引起多巴胺介导的神经功能改变（例如肌张力障碍，帕金森氏样表现，静坐不全，迟发性运动障碍）的可能性。 ¹ ¹⁸⁶

特定人群

怀孕

B类¹

哺乳期

丁螺环酮及其代谢产物分布在大鼠的牛奶中。 ¹在临床上尽可能避免。 ^1个

儿科用

未满18岁的儿童的安全性和疗效尚未确立。 ¹已用于6-17岁GAD的小儿患者，无异常不良反应；但是，每天两次7.5-30 mg的剂量持续6周并不比安慰剂有效。 ^1个

老人用

与年轻人相比，在安全性，功效或行为动力学方面无实质性差异；但是，不能排除增加的敏感性。 ^1个

肝功能不全

长时间消除。 ¹请谨慎使用。 ¹ ³⁴ ¹¹⁰ ¹¹²

制造商指出，不建议在严重肝功能不全的患者中使用。 ^1个

肾功能不全

减少的间隙。 ¹请谨慎使用。 ¹ ³⁴ ¹⁰⁴ ¹¹²未完全阐明剂量调整的需要。（请参见剂量和给药方法对肾功能的损害。） ³⁴ ¹⁰⁴ ¹¹²

制造商指出，不建议在严重肾功能不全的患者中使用。 ^1个

常见不良反应

头晕，恶心，头痛，神经质，嗜睡，头昏眼花，兴奋。 ¹ ² ⁵ ³⁶ ³⁷ ³⁸ ⁴² ⁴⁵ ⁵⁸ ⁶¹ ⁶² ⁸⁹ ¹¹⁴ ¹²³ ¹³⁰ ¹⁹¹

盐酸丁螺环酮的相互作用

由CYP3A4代谢。 ¹ ⁴ ⁵ ¹⁵ ³¹ ³² ³⁴ ⁶⁴ ¹¹² ¹²⁵

影响肝微粒体酶的药物

与CYP3A4抑制剂的可能的药代动力学相互作用（血浆丁螺环酮浓度升高）。 ¹在接受强效CYP3A4抑制剂的患者中推荐使用低剂量的环丁酮（每天2.5毫克，一次或两次）；随后根据临床评估调整丁螺环酮和CYP3A4抑制剂的剂量。 ^1个

与CYP3A4诱导剂的可能的药代动力学相互作用（血浆丁螺环酮浓度降低）。 ¹可能需要调整剂量以维持抗焦虑作用。 ^1个

蛋白结合药物

从丁螺环酮或其他与蛋白质结合的药物的结合位点可能移位。 ¹ ² ³⁴ ⁹⁴

有报道称，将丁螺环酮加入华法林，苯妥英钠，苯巴比妥，地高辛和左甲状腺素方案中会导致凝血酶原时间延长。）;临床重要性未知。 ^1个

特殊药品和食品

药物或食物	相互作用	评论
醇	似乎不会改变血液中的酒精浓度⁵⁰ ⁵¹ ⁷³或实质上增强酒精引起的精神运动和认知能力受损² ⁵ ¹⁰ ³⁴ ⁴⁸ ⁵⁰ ⁵¹ ⁵⁵ ⁷³ ⁷⁴ ⁷⁶ ⁹⁰ ⁹³ ¹⁰⁵ ¹¹²	谨慎使用，避免同时使用¹
阿米替林	没有互动报告¹ ² ³⁴ ⁵⁹
西咪替丁	丁螺环酮清除率可能降低¹ ¹¹⁹ ¹²⁰ ²⁰⁴	临床重要性尚未确定¹
中枢神经系统抑制剂（例如镇痛药，抗组胺药，镇静/催眠药，包括苯二氮卓类）	可能有中枢神经系统抑郁症，尽管迄今为止报道的相互作用很少² ⁵ ³⁴ ⁴⁸ ⁶³ ⁷⁶ ⁸¹ ⁹¹ ⁹³ ¹¹² ¹²³ ¹²⁹	慎用¹ ¹⁰⁵使用
地尔硫卓	血浆丁螺环酮浓度升高¹	可能需要调整丁螺环酮的剂量¹
红霉素	增加的血浆浓度丁螺环酮¹ ²⁰⁴和增加的不良反应发生率可归因于丁螺环酮¹	降低丁螺环酮的剂量（例如每天两次2.5 mg）；随后根据临床评估调整丁螺环酮和红霉素的剂量¹
西柚汁	血浆丁螺环酮浓度升高¹	避免喝大量的葡萄柚汁¹
氟哌啶醇	血清氟哌啶醇浓度增加² ⁹⁷	临床重要性尚未确定¹
伊曲康唑	增加的血浆浓度丁螺环酮¹ ²⁰⁴和增加的不良反应发生率可归因于丁螺环酮¹	减少丁螺环酮的剂量（例如每天2.5 mg）；随后根据临床评估调整丁螺环酮和伊曲康唑的剂量¹
MAO抑制剂（例如反式环丙胺）	血压升高； ¹ ² ⁶³ ¹⁹⁶ ¹⁹⁷与氟西汀和反式环丙胺合用时可能导致致命的5-羟色胺综合征病例²⁰¹ ²⁰²	请勿同时使用； ¹ ² ⁶³ ¹⁹⁶ ¹⁹⁷在MAO抑制剂停用和给予丁螺环酮¹⁹⁶ ¹⁹⁷之间需要10天
奈法唑酮	血浆丁螺环酮浓度明显增加；奈法唑酮及其代谢物的浓度略有增加¹	谨慎使用；降低丁螺环酮的剂量（例如每天2.5 mg）；随后根据临床评估调整丁螺环酮和奈法唑酮的剂量¹
利福平	血浆丁螺环酮浓度降低¹	根据需要调整丁螺环酮的剂量以维持抗焦虑作用¹
曲唑酮	血清ALT ¹ ²可能升高
维拉帕米	血浆丁螺环酮浓度升高¹	可能需要调整丁螺环酮的剂量¹

盐酸丁螺环酮药代动力学

吸收性

生物利用度

口服后迅速¹ ² ⁴ ⁵ ²⁹ ³⁴ ⁶⁴ ⁸⁸ ，几乎完全吸收。 ² ³⁴ ⁶⁴ ¹¹² ¹¹⁶在肝脏中进行大量的首过代谢； ¹ ² ⁴ ³¹ ³⁴ ⁶⁴ ¹¹² ¹¹⁶只有大约4％的剂量未发生全身循环。 ² ³¹ ³⁴ ¹⁰⁴ ¹¹² ¹¹⁶

口服后40-90分钟内血浆浓度达到峰值。 ¹ ² ⁴ ²⁹ ³¹ ³⁴ ⁶⁴ ⁶⁵ ¹¹⁵

发病时间

抗焦虑活性可能在头2周内明显出现，即³⁸ ^123，但最佳治疗效果通常需要至少3–4周³⁹ ⁴¹ ¹²³ ¹⁹³ ，偶尔需要4-6周。 ⁸⁷

餐饮

食物可能会延迟吸收，从而降低系统前清除率¹ ² ³⁴并增加到达系统循环的未定丁螺环酮的数量。 ¹ ² ⁵ ³⁰ ³⁴

分配

程度

广泛分布在动物的身体组织中。 ¹¹² ¹²⁷

丁螺环酮和代谢产物分布在动物的牛奶中。 ¹ ¹²³人乳中的分布程度未知。 ¹ ¹²³ ¹⁸⁵

血浆蛋白结合

大约^86-95％1 ² ³⁴ ¹⁰⁴ ^203（主要是白蛋白_;α1 -酸糖蛋白在较小程度上）。 ³⁴ ³⁵

消除

代谢

在肝脏中广泛代谢，主要通过CYP3A4氧化。 ¹ ⁴ ⁵ ¹⁵ ³¹ ³² ³⁴ ⁶⁴ ¹¹² ¹²⁵

在动物中，主要的活性代谢物（1-嘧啶基哌嗪） ¹ ⁵ ¹⁵ ³¹ ³² ³³ ³⁴ ¹¹² ¹²⁵具有丁螺环酮抗焦虑活性的约20–25％，但在大脑中的浓度最高可达15至30倍比那些没有改变的药物。 ¹ ² ³⁴ ¹¹² ¹²⁵ ¹²⁹尚未完全阐明该药物在人类中的作用。 ² ⁵ ¹⁵

淘汰路线

主要在尿中排泄，在粪便中排泄； ¹ ² ³⁴ ¹¹²主要作为代谢产物排泄。 ² ⁵ ³¹ ³⁴ ⁶⁴ ¹⁰⁴ ¹¹²

半衰期

2-4小时。 ¹ ² ⁴ ¹⁵ ²⁹ ³¹ ³⁴ ⁶⁵ ¹⁰⁴ ¹¹⁰ ¹¹² ¹¹⁵ ¹¹⁶

特殊人群

肾功能不全患者的消除半衰期可能延长，尤其是无尿患者³⁴ ¹⁰⁴和肝功能不全患者，包括肝硬化患者。 ¹ ³⁴ ¹¹⁰ ¹¹²

稳定性

存储

口服

平板电脑

≤30°C的密闭耐光容器。 ¹ ¹⁸⁵

动作

焦虑选择性药物； ⁴ ⁵ ⁷ ⁹ ¹¹ ¹² ¹³ ²² ²⁴ ⁴⁸ ⁷⁰ ⁷⁸ ⁷⁹ ⁸⁸ ¹¹² ¹³³ ¹⁶³不像苯二氮，不具有抗惊厥¹ ² ⁶ ⁹ ¹¹ ¹² ¹³ ¹⁶ ¹⁸ ²² ⁶⁸ ⁷⁰ ⁷⁸ ⁸⁸ ¹¹² ¹³³ ¹⁶³ ¹⁷⁶或肌肉松弛剂¹ ² ⁶ ⁹ ¹¹ ¹² ¹³ ²² ⁶⁸ ⁷⁰ ⁷⁸ ⁷⁹ ⁸⁸ ¹¹² ¹⁶³ ¹⁷⁶活性，基本上不损害精神运动功能， ¹¹ ¹³ ⁷⁰ ⁷³ ⁷⁴ ⁷⁶ ⁷⁸ ⁹⁰ ¹¹² ¹³³ ，并且几乎没有镇静作用。 ¹ ² ⁶ ⁹ ¹¹ ¹³ ¹⁶ ¹⁸ ²² ⁴⁰ ⁴¹ ⁴⁵ ⁴⁸ ⁶¹ ⁶² ⁷⁸ ¹¹² ¹³³ ¹⁶³
作用机理尚不清楚；与苯并二氮杂似乎很复杂且截然不同； ¹ ² ⁴ ⁵ ⁶ ⁷ ⁸ ¹¹ ¹² ¹³ ¹⁵ ¹⁶ ⁶⁸ ⁷⁰ ⁷⁸ ⁸⁸ ¹¹² ¹³¹ ¹³³ ¹⁶³ ^{177 177} ¹⁸⁷可能涉及多个中央神经递质系统。 ¹ ² ⁵ ⁶ ⁷ ⁸ ⁹ ¹² ¹⁵ ⁶⁸ ⁷⁰ ⁷⁸ ⁸⁸ ¹¹² ¹³³ ¹⁸⁷
各种CNS部位均可介导作用¹ ² ⁵ ⁶ ⁷ ⁸ ⁹ ¹² ¹⁵ ⁶⁸ ⁷⁰ ⁷⁸ ¹⁰¹ ¹⁰³ ¹¹² ¹³³ ¹³⁸ ¹⁴⁰ ¹⁴¹ ¹⁴³ ^{144 144}包括血清素能¹ ² ⁵ ⁶ ⁷ ⁸ ⁹ ¹⁰ ¹¹ ¹⁵ ⁶⁸ ⁶⁹ ⁷⁰ ⁷⁸ ⁸⁸ ¹⁰¹ ¹⁰² ¹⁰³ ¹¹² ¹³³ ¹³⁵ ¹³⁶ ¹³⁷ ¹³⁸ ¹³⁹ ¹⁴⁰ ¹⁴¹ ¹⁴² ¹⁴³ ¹⁴⁴ ¹⁴⁶ ¹⁴⁷ ¹⁴⁸ ¹⁴⁹ ¹⁶³ ¹⁸² ¹⁸⁷ ¹⁹⁰多巴胺能^，1 ² ⁴ ⁵ ⁶ ⁷ ⁸ ⁹ ¹¹ ¹² ¹³ ¹⁴ ¹⁵ ¹⁶ ¹⁷ ¹⁸ ¹⁹ ²⁰ ²⁴ ³² ⁶⁶ ⁶⁸ ⁷⁰ ⁷⁸ ⁷⁹ ⁸⁸ ¹¹¹ ¹¹² ¹³³ ¹⁶³胆碱能， ¹² ²⁴ ³² ⁷⁸ ⁸⁸和去甲肾上腺素（α-肾上腺素）系统。 ⁵ ⁷ ⁹ ¹¹ ¹² ¹⁵ ²² ²³ ⁶⁸ ⁷⁰ ⁷⁸ ⁸⁸ ¹¹² ¹³³ ¹⁶³ ¹⁸²对苯二氮杂receptor受体复合物没有明显的亲和力。 ¹ ² ⁶ ¹¹ ¹⁴ ¹⁵ ¹⁶ ⁶⁶ ⁷⁸ ⁷⁹ ¹¹² ¹³³

给病人的建议

药物有可能削弱心理警觉或身体协调能力；避免驾驶或操作机器，直到对个人有影响为止。 ^1个
以一致的方式服用丁螺环酮的重要性，无论是有食物还是无食物。 ^1个
不喝大量葡萄柚汁的重要性。 ^1个
症状缓解可能会在2周内发生³⁸ ^123，但要达到最佳效果通常至少需要3至4周³⁹ ⁴¹ ¹²³ ¹⁹³ ，偶尔需要4至6周的治疗。 ⁸⁷
告知临床医生现有或考虑的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及酒精消费的重要性。 ¹谨慎使用含酒精的饮料或产品。 ^1个
告知妇女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^1个
告知患者其他重要的预防信息的重要性。（请参阅禁忌症以及“警告”下的“警告/注意事项”。） ¹

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

盐酸匹比龙
路线	剂型	长处	品牌名称	制造商
口服	平板电脑	5毫克*	布斯帕（得分）	百时美施贵宝
			盐酸丁螺环酮（评分）	宙斯盾，以太坊，迈兰，面值，桑多斯，梯瓦，沃森
		7.5毫克*	盐酸丁螺环酮（含聚维酮；得分）	面值
		10毫克*	布斯帕（多分）	百时美施贵宝
			盐酸丁螺环酮（评分）	宙斯盾，以太坊，迈兰，面值，桑多斯，梯瓦，沃森
		15毫克*	布斯帕分度（计分）	百时美施贵宝
			盐酸丁螺环酮（多得分）	宙斯盾，以太坊，迈兰，面值，桑多斯，梯瓦，沃森
		30毫克*	布斯帕分值（多分）	百时美施贵宝
			盐酸丁螺环酮（多得分）	特瓦迈兰

参考文献

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综上所述

经常报告的丁螺环酮副作用包括：头晕。其他副作用包括：头痛和神经质。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于丁螺环酮：口服片剂

需要立即就医的副作用

丁螺环酮及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用丁螺环酮时，如果有以下任何副作用，请立即与医生联系：

罕见

胸痛
混乱
快速或剧烈的心跳
发热
不协调
精神抑郁
肌肉无力
手或脚麻木，刺痛，疼痛或无力
皮疹或荨麻疹
咽喉痛
手臂或腿部的僵硬
身体不受控制的运动

如果服用丁螺环酮时出现以下任何过量症状，请立即寻求紧急帮助：

服用过量的症状

头晕或头昏眼花，尤其是突然从坐着或躺着的姿势站起来时
嗜睡（严重）
意识丧失
恶心或呕吐
肚子不舒服
瞳孔很小

不需要立即就医的副作用

丁螺环酮可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

躁动，紧张或异常兴奋

少见或罕见

模糊的视野
闷闷不乐或出汗
浓度降低
腹泻
睡意
口干
肌肉疼痛，痉挛，抽筋或僵硬
耳鸣
睡觉，做噩梦或梦vivid以求的麻烦
异常疲倦或虚弱

对于医疗保健专业人员

适用于丁螺环酮：复方散剂，口服片剂

神经系统

很常见（10％或更多）：头晕（12％），嗜睡（10％）

常见（1％至10％）：头晕，注意力不集中，麻木，感觉异常，不协调，头痛，震颤，晕厥，癫痫发作

罕见（小于0.1％）：脑血管意外

非常罕见（少于0.01％）：5-羟色胺综合征，健忘症，齿轮僵直，肌张力障碍/肌张力异常，运动障碍（急性和迟发性），共济失调，帕金森综合症，静坐不稳，不安腿综合征

上市后报告：眩晕，锥体束外症状，短暂的召回困难^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：心动过速/心pit，胸痛

罕见（0.1％至1％）：低血压，高血压

罕见（小于0.1％）：充血性心力衰竭，心肌梗塞，心肌病，心动过缓^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：皮疹，出汗/粘连

罕见（0.1％至1％）：瘙痒，潮红，容易瘀伤，脱发，皮肤干燥，面部浮肿，水泡

稀有（小于0.1％）：痤疮，指甲变薄，瘀斑，荨麻疹^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：恶心，口干，腹部/胃部不适，腹泻，便秘，呕吐

罕见（0.1％至1％）：肠胃气胀，厌食，食欲增加，流涎，肠易激惹，直肠出血

稀有（小于0.1％）：烧舌^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：肌肉骨骼疼痛/疼痛

罕见（0.1％至1％）：肌肉抽筋，肌肉痉挛，僵硬/僵硬的肌肉，关节痛

稀有（小于0.1％）：肌肉无力^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：视力模糊

罕见（0.1％至1％）：眼睛发红和瘙痒，结膜炎，眼痛，眼压，畏光

非常罕见（小于0.01％）：视觉变化（包括隧道视力） ^[参考]

其他

常见（1％至10％）：疲劳，无力，耳鸣，喉咙痛

罕见（0.1％至1％）：味觉改变，气味改变，内耳异常，浮肿，发烧，头部咆哮感，不适

稀有（小于0.1％）：酗酒，嗓音丧失，咳嗽^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：失眠，神经质，兴奋，愤怒/敌对，困惑，抑郁，梦境障碍，注意力障碍，睡眠障碍

罕见（0.1％至1％）：人格解体，烦躁不安，不耐噪音，欣快感，静坐不安，恐惧感，兴趣丧失，解离反应，幻觉，非自愿运动，反应时间减慢，自杀意念，性欲降低或增加

稀有（小于0.1％）：畏惧恐惧症，耐寒，木僵，口齿不清，精神病，射精延迟，阳ence

非常罕见（小于0.01％）：个性化

上市后报告：情绪不稳定，烦躁不安^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：鼻充血，咽喉痛

罕见（0.1％至1％）：换气过度，呼吸急促，胸腔充血

稀有（小于0.1％）：实心^[参考]

泌尿生殖

罕见（0.1％至1％）：尿频，尿,、月经不调和斑点，排尿困难

罕见（小于0.1％）：闭经，盆腔炎，遗尿，夜尿

非常罕见（小于0.01％）：尿retention留^[Ref]

肝的

罕见（0.1％至1％）：肝氨基转移酶（SGOT，SGPT）增加^[参考]

新陈代谢

罕见（0.1％至1％）：体重增加，体重减轻^[参考]

内分泌

稀有（小于0.1％）：溢乳，甲状腺异常^[参考]

血液学

罕见（少于0.1％）：嗜酸细胞增多症，白细胞减少症，血小板减少症，出血障碍^[参考]

过敏症

上市后报告：过敏反应，血管性水肿^[参考]

参考文献

1.“产品信息。Buspar（丁螺环酮）。” Bristol-Myers Squibb，新泽西州普林斯顿。

2. Cerner Multum，Inc.“澳大利亚产品信息”。 00

3. Cerner Multum，Inc.“英国产品特性摘要”。 00

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常的成人焦虑症剂量

-初始剂量：7.5毫克，每天2次口服
-维持剂量：根据需要，每天可增加剂量5 mg，间隔2至3天。
-最大剂量：每天60毫克

使用：焦虑症的治疗或焦虑症状的短期缓解。

肾脏剂量调整

-轻度至中度肾功能不全：可能需要调整剂量；但是，没有建议任何具体的准则。建议注意。
-严重肾功能不全：不推荐。

肝剂量调整

-轻度至中度肝功能不全：可能需要调整剂量；但是，没有建议任何具体的准则。建议注意。
-严重肝功能不全：不推荐。

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用。

其他的建议

行政建议：
-每天应在同一时间服用该药物，无论是否与食物同服。
-通常的治疗剂量是每天15至30毫克，分次服用；每个患者的剂量应个性化。
-如果长期使用，应定期重新评估该药物的有效性。

一般：
-尚未证明这种药物超过3至4周的有效性。
-过量：没有特定的解毒剂。
-这类药物的抗焦虑药通常不用于治疗与日常生活压力相关的焦虑或紧张。

患者咨询：
-避免饮用或摄取任何葡萄柚产品。
-避免驾驶和其他可能发生危险的活动，例如操作机械，直到您知道该药物如何影响您。

1.工作原理

丁螺环酮可用于治疗焦虑症。
专家不确定丁螺环酮的确切作用，但认为其缓解焦虑的作用可能是由于其对5-羟色胺和其他神经递质受体（如多巴胺）的影响。
丁螺环酮属于抗焦虑药。

2.优势

可用于治疗焦虑症或短期缓解焦虑症。
镇静作用可能比治疗焦虑症的其他药物少。但是，个体对丁螺环酮的反应方式有很多差异。
似乎不会引起宽容或依赖性，并且与虐待无关；但是，有吸毒史的人应受到密切监视。
通用丁螺环酮可供选择。

3.缺点

如果您的年龄在18至60岁之间，不服用其他药物或没有其他医疗状况，则您更可能会遇到的副作用包括：

头晕，头晕，头痛，恶心和兴奋。
尽管丁螺环酮与其他大多数用于焦虑症的药物相比不太可能这样做，但可能会导致嗜睡。避免酒精，并谨慎操作机器，直到其作用已知为止。
相互作用或用药过量可能引起5-羟色胺综合征（症状包括精神状态改变（例如躁动，幻觉，昏迷，ir妄）），心律加快，头晕，潮红，肌肉震颤或僵硬和胃部症状（包括恶心，呕吐和腹泻）。
可能与葡萄柚和葡萄柚产品相互作用。可能与其他药物相互作用，包括单胺氧化酶抑制剂（避免），红霉素，奈法唑酮，伊曲康唑，地尔硫卓和维拉帕米。
可能不适合某些人，包括患有严重肝或肾疾病的人。
不适用于18岁以下的年轻人。

注意：一般而言，老年人或儿童，患有某些疾病（例如肝脏或肾脏问题，心脏病，糖尿病，癫痫发作）的人或服用其他药物的人更有可能出现更大范围的副作用。有关所有副作用的完整列表，请单击此处。

4.底线

丁螺环酮可用于治疗焦虑症，与其他抗焦虑药相比，引起镇静的可能性较小。

5.秘诀

持续服用丁螺环酮；总是有食物或没有食物。
服用丁螺环酮时，避免喝大量葡萄柚汁。
在知道该药如何影响您之前，请勿驱动或操作机械。
如果出现与5-羟色胺综合征相符的症状（如躁动，幻觉，心跳加快，头晕，潮红，恶心，腹泻），请寻求紧急医疗建议。

6.响应和有效性

剂量在40至90分钟内即可达到丁螺环酮的峰值浓度。

7.互动

与丁螺环酮相互作用的药物可能会降低其作用，影响其作用时间，增加副作用或与丁螺环酮一起服用时的作用较小。两种药物之间的相互作用并不总是意味着您必须停止服用其中一种药物。但是，有时确实如此。与您的医生谈谈应如何管理药物相互作用。

可能与丁螺环酮相互作用的常见药物包括：

任何抑制或诱导CYP3A4酶的药物，例如克拉霉素，红霉素，酮康唑，利托那韦，苯巴比妥，苯妥英钠，利福平或圣约翰草
其他抗焦虑药物，包括苯二氮卓类药物，例如地西epa和奥沙西m
抗抑郁药，例如阿米替林，丙咪嗪，奈法唑酮或去甲替林
引起镇静的抗组胺药，例如苯海拉明
巴比妥类
钙通道阻滞剂，例如地尔硫卓或维拉帕米
西咪替丁
环苯扎林和其他肌肉松弛剂
度洛西汀
葡萄柚
米非司酮
也会释放5-羟色胺的药物，例如锂或曲普坦
单胺氧化酶抑制剂，例如司来吉兰，异卡巴肼或苯乙嗪
阿片类镇痛药，例如可待因，羟考酮和吗啡
安眠药，如唑吡坦
一些用于治疗精神疾病的药物，例如氟哌啶醇，氯氮平和硫代哒嗪
华法林。

酒精可能会加剧丁螺环酮的嗜睡和头晕等副作用。

请注意，此列表并不包含所有内容，仅包括可能与丁螺环酮相互作用的常用药物。您应该参考丁螺环酮的处方信息，以获得完整的相互作用列表。

参考文献

丁螺环酮。修订于08/2019。 Drugs.com。 https://www.drugs.com/ppa/buspirone.html

药物相互作用（428）
酒精/食物相互作用（1）
疾病相互作用（5）

已知共有428种药物与丁螺环酮相互作用。

87种主要药物相互作用
339中等程度的药物相互作用
2次轻微的药物相互作用

在数据库中显示可能与丁螺环酮相互作用的所有药物。

检查互动

输入药品名称以检查与buspirone的相互作用。

最常检查的互动

查看丁螺环酮和以下所列药物的相互作用报告。

5-HTP（5-羟色氨酸）
Abilify（阿立哌唑）
Adderall（苯丙胺/右旋苯丙胺）
Benadryl（苯海拉明）
Celexa（西酞普兰）
氯硝西am
mb（度洛西汀）
依氟沙星（文拉法辛）
鱼油（omega-3多不饱和脂肪酸）
Flexeril（环苯扎林）
葡萄柚
氢可酮
羟嗪
布洛芬
Lamictal（拉莫三嗪）
Lexapro（依他普仑）
抒情诗（普瑞巴林）
Norco（对乙酰氨基酚/氢可酮）
帕罗西汀（帕罗西汀）
ProAir HFA（沙丁胺醇）
百忧解（氟西汀）
思乐康（喹硫平）
舍曲林
曲马多
曲唑酮
维生素B12（氰钴胺）
维生素C（抗坏血酸）
维生素D3（胆钙化固醇）
Wellbutrin（安非他酮）
Wellbutrin XL（安非他酮）
Xanax（阿普唑仑）
Zoloft（舍曲林）
Zyrtec（西替利嗪）

丁螺环酮酒精/食物相互作用

丁螺环酮与酒精/食物有1种相互作用

丁螺环酮疾病相互作用

与丁螺环酮有5种疾病相互作用，包括：

萧条
肾/肝病
青光眼
肝病
药物依赖

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的	具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。
中等	具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。
次要	临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知	没有可用的互动信息。

药物状态

可用性 仅处方
怀孕和哺乳 现有风险数据
CSA时间表* 不是管制药物
审批历史 FDA的药物史