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Ultravate®含有卤倍丙酸，局部皮肤使用合成类固醇。皮质类固醇构成一类主要用作抗炎和止痒剂的合成类固醇。

化学上丙酸卤代倍他索是21-氯-6α，9-二氟-11β，17-二羟基-16β-甲基pregna-1、4-二烯-3-20-二酮，17-丙酸酯，C 25 H 31 ClF 2 O 5 。它具有以下结构式：

丙酸卤倍他索的分子量为485。它是一种白色结晶粉末，不溶于水。

每克Ultravate乳膏在鲸蜡醇，甘油，异硬脂酸异丙酯，棕榈酸异丙酯，steareth-21，重氮烷基脲，甲基氯异噻唑啉酮和（和）甲基异噻唑啉酮和水的乳膏基质中含有0.5 mg / g丙酸卤代倍他索丙酸酯。

每克Ultravate软膏在硬脂酸铝，蜂蜡，季戊四醇可可酸酯，凡士林，丙二醇，脱水山梨醇倍半油酸酯和硬脂酸柠檬酸酯的基质中包含0.5 mg / g丙酸卤代倍他索。

Ultravate-临床药理学

像其他局部皮质类固醇激素一样，丙酸卤倍他索具有抗炎，止痒和血管收缩作用。通常，局部皮质类固醇的抗炎活性的机制尚不清楚。然而，皮质类固醇被认为通过诱导磷脂酶A 2抑制蛋白（统称为脂皮质激素）起作用。据推测，这些蛋白通过抑制它们共同的前体花生四烯酸的释放来控制炎症的有效介质如前列腺素和白三烯的生物合成。花生四烯酸通过磷脂酶A 2从膜磷脂释放。

药代动力学

局部皮质类固醇的经皮吸收程度取决于许多因素，包括媒介物和表皮屏障的完整性。氢化可的松封闭的敷料长达24小时尚未被证明能增加渗透率。但是，氢化可的松的96小时闭塞可显着提高渗透率。外用皮质类固醇可从正常完整皮肤吸收。皮肤中的炎症和/或其他疾病过程可能会增加经皮吸收。

人类和动物研究表明，局部施用Ultravate后96个小时内，丙酸卤倍他索丙酸酯的施用量不足6％。

用Ultravate进行的研究表明，与其他局部皮质类固醇激素相比，它具有超高的效力。

Ultravate的适应症和用法

Ultravate是一种超高效皮质类固醇，可缓解皮质类固醇反应性皮肤病的炎症和瘙痒症状。不建议连续两周以上进行治疗，并且总剂量不应超过50 g /周，因为该药物具有抑制下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴的潜力。不建议在12岁以下的儿童中使用。

与其他高活性皮质类固醇激素一样，达到控制后应停止治疗。如果2周内未见好转，则可能需要重新评估诊断。

禁忌症

在对制剂中任何成分过敏的患者中禁用Ultravate。

预防措施

一般

局部皮质类固醇的全身吸收可产生可逆的下丘脑-垂体-肾上腺（HPA）轴抑制作用，停药后可能存在糖皮质激素不足。在某些患者中，在治疗时全身吸收局部皮质类固醇激素也可导致库欣综合征，高血糖和糖尿症的表现。

在大表面积或闭塞区域应用局部类固醇的患者应定期评估是否有HPA轴抑制的证据。这可以通过使用ACTH刺激，AM血浆皮质醇和尿液游离皮质醇测试来完成。由于抑制HPA的风险增加，接受强效皮质类固醇的患者一次不能治疗超过2周，并且任何一次都只能治疗很小的区域。

当在牛皮癣患者中以7克/天的剂量分次服用时，Ultravate会产生HPA轴抑制作用。终止治疗后这些作用是可逆的。

如果注意到HPA轴抑制，则应尝试撤回药物，减少应用频率或替代效力较弱的皮质类固醇。局部皮质类固醇停药后通常会提示HPA轴功能恢复。糖皮质激素不足的体征和症状很少发生，需要补充全身性糖皮质激素。有关全身补充的信息，请参阅这些产品的处方信息。

小儿患者可能由于更大的皮肤表面与体重比而更容易受到等效剂量的全身毒性作用（请参见预防措施：小儿使用）。

如果发炎，应停止Ultravate并开始适当的治疗。皮质类固醇的过敏性接触性皮炎通常通过观察到无法治愈而不是像大多数不含皮质类固醇的局部用药那样注意到临床恶化来诊断。这种观察结果应通过适当的诊断补丁测试得到证实。

如果存在或发生皮肤感染，应使用适当的抗真菌剂或抗菌剂。如果没有立即产生满意的反应，应停止使用Ultravate，直到感染得到充分控制。

Ultravate不应用于治疗酒渣鼻或口周皮炎，也不应在面部，腹股沟或腋窝中使用。

给患者的信息

使用局部糖皮质激素的患者应获得以下信息和说明：

1. 药物应按照医师的指示使用。它仅供外部使用。避免接触眼睛。
2. 除处方药外，该药物不得用于其他疾病。
3. 除非得到医生的指导，否则不要用绷带包扎治疗的皮肤区域，否则用其他方法覆盖或包裹皮肤。
4. 患者应向医生报告任何局部不良反应的迹象。

实验室测试

以下测试可能有助于评估患者的HPA轴抑制：ACTH刺激测试； AM血浆皮质醇测试；尿液游离皮质醇试验。

致癌，诱变和生育能力受损

尚未进行长期的动物研究来评估丙酸倍他索的致癌潜力。在两种基因毒性试验中观察到了积极的诱变作用。在中国仓鼠微核试验和体外小鼠淋巴瘤基因突变试验中，丙酸卤倍他索阳性。

在大鼠口服最高剂量为50 mcg / kg /天的研究表明，生育力或一般生殖能力没有受到损害。

在其他遗传毒性试验中，在Ames / Salmonella试验，中国仓鼠体细胞的姊妹染色单体交换试验，啮齿动物生发和体细胞的染色体畸变研究中，未发现丙酸卤倍他索具有遗传毒性。点测确定点突变。

怀孕

致畸作用：怀孕C类

当以相对低的剂量全身给药时，皮质类固醇在实验动物中已显示出致畸作用。在实验室动物中皮肤施用后，一些皮质类固醇已被证明具有致畸性。

在妊娠期间以0.04至0.1 mg / kg的大鼠和0.01 mg / kg的剂量全身性给予期间，在SPF大鼠和黄鼠型兔子中已证明丙酸卤倍他索具有致畸性。这些剂量分别约为人类局部用Ultravate剂量的13倍，33倍和3倍。丙酸卤倍他索对兔子有胚胎毒性，但对大鼠则没有。

在大鼠和兔子中均观察到裂。在大鼠中发现了脐静脉膨出，但在兔子中却没有。

对于孕妇丙酸倍他索酚的致畸潜力，尚无充分且对照良好的研究。只有在潜在益处证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在怀孕期间使用Ultravate。

护理母亲

全身施用的皮质类固醇激素会出现在人乳中，并可能抑制其生长，干扰内源性皮质类固醇激素的产生或引起其他不良影响。尚不知道局部使用皮质类固醇激素能否导致足够的全身吸收以在人乳中产生可检测量。由于许多药物会从人乳中排泄，因此在对哺乳妇女服用Ultravate时应格外小心。

儿科用

尚未确定Ultravate在儿科患者中的安全性和有效性，不建议在12岁以下的儿科患者中使用。由于皮肤表面积与体重的比率较高，因此，在接受局部皮质类固醇激素治疗的情况下，小儿患者的患HPA轴抑制和库欣综合征的风险要高于成年人。因此，他们在停药期间或停药后也有更大的肾上腺功能不全风险。据报道，婴幼儿局部使用皮质类固醇激素会引起不良反应，包括纹痕。

据报道，接受局部糖皮质激素治疗的儿童有HPA轴抑制，库欣综合征，线性生长迟缓，体重增加延迟和颅内高压。儿童肾上腺抑制的表现包括血浆皮质醇水平低和对ACTH刺激无反应。颅内高压的表现包括font门膨出，头痛和双侧乳头水肿。

老人用

与Ultravate®在临床研究霜治疗约400名患者中，25％为61岁及以上和6％，分别为71岁及以上和850例Ultravate®软膏的临床研究治疗，21％，分别为61岁及以上和6％超过71岁。这些患者与年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异；和其他报告的临床经验还没有发现老年患者和年轻患者之间反应的差异，但是不能排除某些老年患者的敏感性更高。

不良反应

在对照的临床试验中，报道的Ultravate Cream的最常见不良事件包括4.4％的患者出现刺痛，灼痛或瘙痒。较少见的不良反应是皮肤干燥，红斑，皮肤萎缩，白细胞，囊泡和皮疹。

在对照临床试验中，报道的Ultravate软膏最常见的不良事件包括1.6％的患者被刺痛或烧伤。较少报道的不良反应为脓疱，红斑，皮肤萎缩，白细胞，痤疮，瘙痒，继发感染，毛细血管扩张，荨麻疹，皮肤干燥，粟mi，感觉异常和皮疹。

局部皮质类固醇很少报告以下局部不良反应，而高效皮质类固醇（如Ultravate）可能会更频繁地发生以下不良反应。这些反应按发生的顺序从大到小依次列出：毛囊炎，肥大症，痤疮样爆发，色素沉着，口周皮炎，接触性过敏性皮炎，继发感染，纹状体和粟粒性疟疾。

过量

局部应用的Ultravate可以被吸收足够量，以产生全身作用（请参阅注意事项）。

超剂量和给药

按照医生的指示，每天在受感染的皮肤上涂一层薄薄的Ultravate乳膏或软膏，并轻轻擦洗。

Ultravate（丙酸卤倍他索）是一种超高效外用皮质类固醇。因此，治疗应限于两周，且不应使用大于50 g / wk的量。与其他皮质类固醇一样，达到控制后应停止治疗。如果2周内未见好转，则可能需要重新评估诊断。

Ultravate不应与闭塞敷料一起使用。

如何提供Ultravate

Ultravate®（卤倍他索丙酸酯）霜，0.05％是具有特殊气味和在下面的管的尺寸提供一个光滑的白色膏：

50克（NDC 10631-103-50）

2 x 50克（NDC 10631-103-04）

Ultravate®（卤倍他索丙酸酯）软膏，0.05％是灰白色，平滑软膏有特殊气味;基本上没有异物，并提供以下管径的产品：

50克（NDC 10631-102-50）

2 x 50克（NDC 10631-102-04）

存储

商店Ultravate®霜和软膏15℃之间和30℃（59°F和86°F）。

要报告可疑的不良反应，请致电1-800-FDA-1088或访问www.fda.gov/medwatch与FDA联系。

乱伦

杰克逊维尔，佛罗里达州32257美国

加拿大制造

2012年8月修订

包装标签，主要显示面板

活肤霜

渗透软膏