Wellbutrin XL是一种抗抑郁药,用于治疗重度抑郁症和季节性情感障碍。 Zyban品牌的安非他酮用于通过减少渴望和其他戒断作用来帮助人们戒烟。
Wellbutrin XL也可用于本用药指南中未列出的目的。
如果您患有癫痫发作或饮食失调,或者突然停止饮酒,服用癫痫发作药物或镇静剂,则不应服用Wellbutrin XL。如果您服用Wellbutrin治疗抑郁症,也不要服用Zyban戒烟。
在使用MAO抑制剂之前或之后的14天之内或之后的14天内,请勿使用Wellbutrin XL,例如异羧酰胺,利奈唑胺,亚甲蓝注射剂,苯乙嗪,雷沙吉兰,司来吉兰或tranylcypromine。
一些年轻人在第一次服用抗抑郁药时就有自杀的念头。随时注意情绪或症状的变化。向您的医生报告任何新的或恶化的症状。
如果您对Wellbutrin XL过敏,或患有以下疾病,请勿服用:
癫痫发作;
饮食失调,例如厌食症或贪食症;要么
如果您突然停止使用酒精,癫痫药或镇静剂(例如Xanax,Valium,Fiorinal,Klonopin等)。
在服用Wellbutrin XL之前或之后的14天内,请勿使用MAO抑制剂。可能发生危险的药物相互作用。 MAO抑制剂包括异咔唑,利奈唑胺,苯乙嗪,雷沙吉兰,司来吉兰和反式环丙胺。
不要一次服用Wellbutrin XL来治疗多种疾病。如果您服用此药可预防抑郁,也不要同时服用Wellbutrin XL戒烟。
Wellbutrin XL可能会引起癫痫发作,尤其是在您患有某些疾病或使用某些药物的情况下。告诉您的医生您所有的医疗状况和您使用的药物。
告诉医生您是否曾经:
头部受伤,癫痫发作或脑或脊髓肿瘤;
窄角型青光眼
心脏病,高血压或心脏病发作;
糖尿病;
肾脏或肝脏疾病(尤其是肝硬化);
抑郁症,躁郁症或其他精神疾病;要么
如果你喝酒。
一些年轻人在第一次服用抗抑郁药时就有自杀的念头。您的医生将需要定期检查您的进度。您的家人或其他护理人员也应警惕您的情绪或症状的变化。
如果您怀孕,请询问您的医生有关服用这种药物的信息。目前尚不清楚Wellbutrin XL是否会伤害未出生的婴儿。但是,如果停止服用抗抑郁药,您可能会抑郁症复发。如果您怀孕,请立即告诉您的医生。未经医生建议,请勿开始或停止服用该药。
如果您怀孕了,您的名字可能会在怀孕登记簿上列出,以追踪安非他酮对婴儿的影响。
使用这种药物母乳喂养可能并不安全。向您的医生询问任何风险。
Wellbutrin XL不被18岁以下的任何人使用。
遵循处方标签上的所有说明,并阅读所有用药指南或说明表。您的医生可能偶尔会改变您的剂量。完全按照指示使用药物。这种药物过多会增加癫痫发作的风险。
您可以带或不带食物一起服用Wellbutrin XL。
吞下整个延长释放片,不要压碎,咀嚼或弄碎它。
除非您在服药期间会发作,否则不要突然改变剂量或突然停止使用Wellbutrin XL。突然停止可能导致令人不快的戒断症状。询问您的医生如何安全地停止使用这种药物。
如果您服用Zyban来帮助戒烟,则在开始服药后可能会继续吸烟约1周。设定在治疗的前2周戒烟的日期。如果您在服用Zyban 7至12周后仍无法戒烟,请咨询您的医生。
您的医生可能会开出尼古丁替代产品(例如贴剂或口香糖)以帮助您戒烟。在停止(戒烟)或使用烟草产品的同一天开始使用尼古丁替代产品。
服用Wellbutrin XL(Wellbutrin或Zyban)的某些人的高血压非常严重,尤其是在同时使用尼古丁替代产品(贴剂或口香糖)时。在使用该药物治疗之前和期间,可能需要检查您的血压。
阅读并认真遵循您的药物随附的所有使用说明。如果您不理解这些说明,请咨询您的医生或药剂师。
停止吸烟时,您可能会出现尼古丁戒断症状,包括:食欲增加,体重增加,睡眠困难,注意力不集中,心律减慢,有抽烟的冲动,并感到焦虑,不安,沮丧,沮丧,愤怒,沮丧或烦躁。不论是否使用Zyban等药物,都可能出现这些症状。
戒烟还可能导致新的或恶化的精神健康问题,例如抑郁症。
该药物可能会影响药物筛查尿液测试,您可能会得出错误的结果。告诉实验室工作人员您正在使用Wellbutrin XL。
请在室温下存放,远离湿气,热量和光线。
跳过错过的剂量,并在常规时间使用下一个剂量。不要一次使用两次。
寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222,拨打毒药帮助热线。过量服用Wellbutrin XL可能致命。服药过量的症状可能包括肌肉僵硬,幻觉,心律快速或不均匀,呼吸浅或晕厥。
与Wellbutrin XL一起喝酒可能会增加癫痫发作的风险。如果您定期饮酒,请在更改饮酒量之前与您的医生交谈。该药物还可能导致普通饮酒者发作,该饮酒者在开始使用该药物治疗时突然停止饮酒。
除非您知道Wellbutrin XL将如何影响您,否则请避免驾驶或从事危险活动。您的反应可能会受到损害。
如果您有过敏反应的迹象(荨麻疹,瘙痒,发烧,腺体肿胀,呼吸困难,脸部或喉咙肿胀)或严重的皮肤反应(发烧,喉咙痛,眼睛灼热,皮肤疼痛,发红),请寻求紧急医疗救助或起泡和脱皮的紫色皮疹)。
向医生报告任何新的或恶化的症状,例如:情绪或行为改变,焦虑,抑郁,惊恐发作,入睡困难,或者如果您感到冲动,易怒,烦躁,敌对,激进,躁动,躁动,精神亢奋(精神上或身体上) ,更沮丧或对自杀或伤害自己有想法。
如果您有以下情况,请立即致电您的医生:
抽搐(抽搐);
混乱,异常的情绪或行为改变;
视力模糊,隧道视力,眼痛或肿胀或灯光周围出现光晕;
快速或不规则的心跳;要么
躁狂发作-竞赛思想,精力充沛,鲁re的行为,感到极其高兴或烦躁,比平常多说话,严重的睡眠问题。
常见的副作用可能包括:
口干,喉咙痛,鼻塞;
耳鸣;
模糊的视野;
恶心,呕吐,胃痛,食欲不振,便秘;
睡眠问题(失眠);
震颤,出汗,焦虑或紧张;
心跳加快;
混乱,激动,敌对;
皮疹;
减肥
排尿增加;
头痛,头晕要么
肌肉或关节疼痛。
这不是副作用的完整列表,并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
如果您在服用Wellbutrin XL时使用某些其他药物,则可能有更高的癫痫发作风险。
许多药物会影响Wellbutrin XL。这包括处方药和非处方药,维生素和草药产品。此处未列出所有可能的交互。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。
版权所有1996-2018 Cerner Multum,Inc.版本:24.01。
注意:本文档包含有关安非他酮的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于品牌名称Wellbutrin XL。
Wellbutrin XL的常见副作用包括:头晕,失眠,恶心,咽炎,体重减轻和口干症。其他副作用包括:腹痛,躁动,焦虑,关节痛,胸痛,偏头痛,肌痛,心,皮疹,耳鸣,震颤,尿频,高血压,厌食症,发汗,消化不良,潮红。有关不良影响的完整列表,请参见下文。
适用于安非他酮:口服片剂,口服片剂延长释放,口服片剂延长释放12小时,口服片剂延长释放24小时
口服途径(平板电脑,扩展版)
在短期试验中,抗抑郁药会增加儿童,青少年和年轻人自杀念头和行为的风险。这些试验并未显示在65岁及以上的受试者中使用抗抑郁药会增加自杀念头和行为的风险。在开始接受抗抑郁药治疗的所有年龄段的患者中,都应密切监测恶化情况以及自杀念头和行为的出现。向家庭和看护人建议需要与开药者进行密切观察和沟通。
口服途径(平板电脑;平板电脑,扩展版)
尽管Zyban®未指定用于治疗抑郁症,但它含有与抗抑郁药Wellbutrin®,Wellbutrin®SR和WellbutrinXL®相同的活性成分。在短期试验中,抗抑郁药会增加儿童,青少年和年轻人自杀念头和行为的风险。这些试验未显示在24岁以上的受试者中使用抗抑郁药会增加自杀念头和行为的风险; 65岁及以上的受试者服用抗抑郁药的风险有所降低。在开始接受抗抑郁药治疗的所有年龄段的患者中,都应密切监测其恶化情况以及自杀念头和行为的出现。告知家庭和看护人需要与处方药BuPROPion盐酸盐缓释片进行密切观察和沟通的需求,尚未批准用于儿童患者。
除其需要的作用外,安非他酮(Wellbutrin XL中包含的活性成分)可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用安非他酮时,如果有以下任何副作用,请立即与医生联系:
比较普遍;普遍上
不常见
罕见
发病率未知
如果在服用安非他酮时出现以下任何过量症状,请立即获得紧急帮助:
服用过量的症状
安非他酮可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
不常见
适用于安非他酮:口服片剂,口服片剂缓释
在安慰剂对照的临床研究中,导致每天用300毫克或400毫克Wellbutrin SR(R)治疗的患者中至少有1%停药的具体不良事件包括皮疹,恶心,躁动和偏头痛。导致立即释放制剂停药的其他事件包括精神状态异常,呕吐,癫痫发作,头痛和睡眠障碍,其中许多发生的剂量超过建议的每日剂量。
导致终止Zyban(R)治疗的不良事件包括震颤和皮疹。最常见的不良反应是口干和失眠。戒烟经常与尼古丁戒断症状,其中一些也被识别为与安非他酮相关的不良事件相关联(所述活性成分包含在安非他酮XL)[参考文献]
很常见(10%或更多):失眠(高达45%),躁动(高达31.9%),异梦(高达13%)
常见(1%至10%):焦虑,精神错乱,性欲降低/增加,记忆/记忆障碍减少,妄想,沮丧,注意力不集中,烦躁不安,欣快感,幻觉,敌意,睡眠质量下降,烦躁不安,躁狂/低躁狂,神经质,思维异常
罕见(0.1%至1%):攻击性,磨牙症,人格解体,情绪不稳,正式思想障碍,寒冷,情绪不稳定,噩梦,妄想症,偏执观念,精神病,自杀观念
稀有(0.01%至0.1%):虚幻,注意力受损
未报告频率:精神状态异常,发作后神志不清,睡眠障碍
上市后报告:完成自杀,del妄,躁狂反应,躁动,自杀行为,自杀未遂[参考]
澳大利亚药物不良反应咨询委员会报告说,到2001年5月中旬,与安非他酮有关的780份报告中有285份涉及心理障碍。
据报道有两例触觉幻觉(“虫子爬过皮肤”)与安非他酮缓释(200 mg每天两次)疗法相关。在这两种情况下,安非他酮的每日总剂量(每天300 mg)减少后,症状均减轻。
失眠也可能是剂量依赖性的。在一项针对戒烟的剂量反应临床研究中,有29%的患者接受安非他酮150毫克/天的治疗,而35%的患者接受300毫克/天的治疗报告有失眠。减少剂量或避免在睡前服用可最大程度地减少失眠。 [参考]
澳大利亚药物不良反应咨询委员会报告说,截至2001年5月中旬,它与安非他酮(Wellbutrin XL中包含的活性成分)有关的780份报告中,有268份涉及神经系统疾病。
据报导,接受安非他酮治疗的患者中有0.4%的每日大剂量癫痫发作,剂量最高为450 mg。高剂量下癫痫发作的发生率急剧增加。服用持续释放安非他酮至300 mg /天(例如,戒烟)的患者的癫痫发作率约为0.1%。
癫痫发作的风险似乎与剂量有关。其他危险因素与患者因素有关,例如严重的颅脑损伤,动静脉畸形,中枢神经系统肿瘤或中枢神经系统感染或严重中风,降低癫痫发作阈值的药物(例如其他安非他酮产品,抗精神病药,三环类抗抑郁药,茶碱和全身性药物)皮质类固醇),代谢异常,非法药物使用,滥用或滥用处方药,例如中枢神经系统兴奋剂,口服降糖药或胰岛素治疗的糖尿病,厌食药治疗以及过量使用酒精,苯二氮卓类药物,镇静/催眠药或鸦片制剂。
两例老年患者倒退的原因是安非他酮对基底神经节的影响。 [参考]
非常常见(10%或更多):头痛(最高34%),偏头痛(最高25.7%),头晕(最高22.3%),震颤(最高21.1%),镇静(最高19.8%)
常见(1%至10%):肢体虚弱,共济失调/不协调,中枢神经系统刺激,运动障碍,肌张力障碍,感觉紧张,肌阵挛,感觉异常,癫痫发作,感觉障碍,嗜睡,晕厥,味觉障碍,味觉变态
罕见(0.1%至1%):协调异常,构音障碍,感觉亢进,运动亢进,高渗,眩晕
罕见(0.01%至0.1%):脑电图异常,健忘症,帕金森症
未报告频率:全身性强直阵挛性癫痫发作
上市后报告:运动障碍,失语症,昏迷,锥体束外综合征,运动减退,神经病,神经痛,迟发性运动障碍[参考]
非常常见(10%或更多):体重减轻超过2.3千克(最高28%),体重增加超过2.3千克(最高11%)
常见(1%至10%):厌食,食欲下降,食欲增加,口渴/口渴障碍
稀有(0.01%至0.1%):血糖紊乱
非常罕见(少于0.01%):低钠血症
上市后报道:高血糖,低血糖[参考]
非常常见(10%或更高):口干(高达27.6%),便秘(高达26%),恶心(高达22.9%),呕吐(高达22.9%)
常见(1%至10%):腹痛,腹泻,消化不良,吞咽困难,肠胃气胀,胃肠道不适,味觉障碍,口腔溃疡,口腔炎
罕见(0.1%至1%):胃反流,牙龈炎,牙龈刺激,流涎增加,腹股沟疝,口腔水肿,牙痛
稀有(0.01%至0.1%):舌头水肿,肠穿孔
未报告频率:食道炎
上市后报告:结肠炎,胃肠道出血,舌炎,牙龈出血,胰腺炎,胃溃疡,大便异常[参考]
澳大利亚药物不良反应咨询委员会报告说,截至2001年5月中旬,它与安非他酮(Wellbutrin XL中包含的活性成分)有关的780份报告中,有307份涉及皮肤反应。荨麻疹是最常报告的事件(167例)。还报告了其他皮疹(86例)。 [参考]
非常常见(10%或更多):出汗过多(高达22.3%)
常见(1%至10%):皮肤干燥,面部浮肿,瘙痒,皮疹,出汗,荨麻疹
罕见(0.1%至1%):脱发,瘀斑,光敏性
罕见(0.01%至0.1%):多形性红斑,牛皮癣加重,史蒂文斯-约翰逊综合征
未报告频率:皮肤反应
上市后报告:剥脱性皮炎,多毛症,斑丘疹[参考]
非常常见(10%或更多):应用部位反应(最高15%) [参考]
很常见(10%或更高):视物模糊(高达14.6%)
常见(1%至10%):复视,视力障碍
罕见(0.1%至1%):适应异常,干眼,瞳孔散大
上市后报告:闭角型青光眼,眼压升高[参考]
非常常见(10%或更多):鼻咽炎(高达13%),鼻炎(高达12%),咽炎(高达11%)
常见(1%至10%):支气管炎,咳嗽,呼吸困难/呼吸急促,鼻出血,咳嗽加剧,鼻窦炎,上呼吸道感染
罕见(0.01%至0.1%):支气管痉挛,肺栓塞
上市后报告:肺炎[参考]
在临床实践中,据报道,单独接受安非他酮(Wellbutrin XL中包含的活性成分)并与尼古丁替代疗法联合使用的患者,在某些情况下可能需要急性治疗,从而导致高血压。在有和没有高血压先兆的患者中都观察到了这些事件。
一些研究者建议,安非他酮疗法引起传导问题的可能性可能比三环类抗抑郁药低10到100倍。 [参考]
非常常见(10%或更多):心动过速(高达11%)
常见(1%至10%):心脏心律不齐,胸痛,水肿,潮红,潮热,高血压,低血压,心
罕见(0.1%至1%):心电图异常,非特异性ST-T变化,外周水肿,体位性低血压,早搏,中风,血管舒张
罕见(0.01%至0.1%):心肌梗塞
上市后报告:心血管疾病,完全房室传导阻滞,收缩前期,体位性低血压,静脉炎,严重高血压,三度心脏传导阻滞[参考]
常见(1%至10%):意外伤害,乏力,听觉障碍,发冷,皮肤温度障碍,发烧,非特异性发烧,疼痛,温度障碍,耳鸣
罕见(0.1%至1%):腹股沟疝,非特异性疼痛
稀有(0.01%至0.1%):不适,过量
上市后报告:耳聋[参考]
常见(1%至10%):性功能下降,痛经,阳imp,月经主诉,夜尿,尿频,尿路感染,尿急,阴道出血
罕见(0.1%至1%):勃起疼痛,多尿,前列腺疾病,射精延迟,睾丸肿胀,阴道刺激
稀有(0.01%至0.1%):遗尿,尿失禁,尿retention留
上市后报告:射精异常,性交困难,排尿困难,更年期,前列腺疾病,输卵管炎,尿路疾病,阴道炎[参考]
一项研究(150名患者接受安非他酮的持续释放形式)报告,每天接受300 mg剂量的患者性高潮功能障碍的发生率为8%,每天接受400 mg剂量的患者性高潮功能障碍的发生率为10%。
在抗抑郁药中,安非他酮可能与性功能障碍(即阳imp,射精异常,性欲改变)的发生率最低。 [参考]
常见(1%至10%):关节痛,关节炎,肌痛,颈部疼痛,四肢疼痛,抽搐/抽搐
罕见(0.1%至1%):腿抽筋
上市后报告:肌肉僵硬,肌肉无力,肌肉骨骼胸痛,横纹肌溶解[参考]
常见(1%至10%):过敏反应,超敏反应
罕见(0.1%至1%):发烧并有皮疹和其他症状,提示迟发型超敏反应
稀有(0.01%至0.1%):血管性水肿,过敏性休克[参考]
常见(1%至10%):流感样症状,感染
罕见(0.1%至1%):类似血清病的反应[参考]
罕见(0.1%至1%):肝功能异常,黄疸,肝损伤
稀有(0.01%至0.1%):肝酶升高,肝炎[参考]
罕见(0.1%至1%):男性乳房发育症
未报告频率:抗利尿激素不当综合征[参考]
稀有(0.01%至0.1%):糖尿
上市后报告:膀胱炎[参考]
未报告频率:贫血,白细胞减少症,血小板减少症
上市后报告:凝血酶原时间/ INR改变,有/没有出血/血栓并发症,白细胞增多症,淋巴结病,全血细胞减少症[参考]
1.“产品信息。WellbutrinXL(buPROPion)。”葛兰素史克(GlaxoSmithKline),宾夕法尼亚州费城。
2.“产品信息。WellbutrinSR(安非他酮)。”葛兰素威康公司,北卡罗莱纳州三角研究园。
3.“产品信息。Zyban(安非他酮)。”葛兰素威康公司,北卡罗莱纳州三角研究园。
4.“产品信息。Aplenzin(buPROPion)。”新泽西州布里奇沃特sanofi-aventis。
5. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00
6. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
7.“产品信息。Wellbutrin(安非他酮)。”葛兰素威康公司,北卡罗莱纳州三角研究园。
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
SAD的建议起始剂量为每天150 mg。给药7天后,每天早晨可将剂量增加至300 mg的目标剂量。 SAD试验未评估安非他酮缓释盐300 mg以上的剂量。
为了预防与SAD相关的季节性MDD发作,应在秋季出现抑郁症状之前,先于秋季开始Wellbutrin XL。在整个冬季继续治疗。锥化并在早春停产Wellbutrin XL。对于每天接受300 mg治疗的患者,在停用Wellbutrin XL之前,应将剂量降低至每天150 mg。根据患者的季节性MDD发作的历史规律,个性化开始治疗的时间和治疗时间。
当将患者从WELLBUTRIN片换成Wellbutrin XL或从WELLBUTRIN SR缓释片换成Wellbutrin XL时,请尽可能提供相同的每日总剂量。
在每天一次用Wellbutrin XL 300 mg治疗的患者中止治疗时,在停药前将剂量减少至每天150 mg。
在中度至重度肝功能不全的患者(Child-Pugh评分:7至15)中,最大剂量为隔日150 mg 。对于轻度肝功能不全(Child-Pugh评分:5至6)的患者,应考虑减少给药剂量和/或频率[请参阅在特定人群中使用(8.7)和临床药理学(12.3)]。
考虑在肾功能不全(肾小球滤过率低于90 mL / min)的患者中降低Wellbutrin XL的剂量和/或频率[请参阅在特定人群中使用(8.6)和临床药理学(12.3)] 。
从终止用于治疗抑郁症的MAOI到开始用Wellbutrin XL进行治疗之间,至少应间隔14天。相反,在开始使用MAOI抗抑郁药之前,停止Wellbutrin XL后至少应允许14天[参见禁忌症(4)和药物相互作用(7.6)]。
对于正在接受可逆性MAOI(如利奈唑胺或静脉注射亚甲蓝)治疗的患者,请勿开始使用Wellbutrin XL。药物相互作用会增加高血压反应的风险。对于需要更紧急地治疗精神病的患者,应考虑采用非药物干预措施,包括住院治疗[见禁忌症(4)]。
在某些情况下,已经接受Wellbutrin XL治疗的患者可能需要使用利奈唑胺或静脉注射亚甲蓝进行紧急治疗。如果没有可用的利奈唑胺或静脉内亚甲蓝治疗的替代方法,并且已判定利奈唑胺或静脉内亚甲蓝治疗的潜在益处超过特定患者的高血压反应风险,则应立即停止Wellbutrin XL,并使用利奈唑胺或静脉内亚甲蓝可以服用蓝色。在最后一次服用利奈唑胺或静脉注射亚甲蓝后,以先到者为准,应监测患者2周或直至24小时。在最后一剂利奈唑胺或静脉注射亚甲蓝后24小时,可以恢复使用Wellbutrin XL进行治疗。
尚不清楚通过非静脉途径(例如口服片剂或通过局部注射)或以低于1 mg / kg的剂量使用Wellbutrin XL施用亚甲蓝的风险。尽管如此,临床医生仍应注意这种用法可能会引起药物相互作用[见禁忌症(4)和药物相互作用(7.6)]。
自杀性和抗抑郁药
在短期试验中,抗抑郁药会增加儿童,青少年和年轻人自杀想法和行为的风险。这些试验未显示在65岁及以上的受试者中使用抗抑郁药会增加自杀念头和行为的风险[参见警告和注意事项(5.1) ]。
在开始接受抗抑郁药治疗的所有年龄段的患者中,都应密切监测其恶化情况以及自杀念头和行为的出现。告知家庭和看护者需要与开药者进行密切观察和沟通的情况[请参阅警告和注意事项(5.1) ]。
安非他酮XL®(安非他酮盐酸盐缓释)片剂被指示用于治疗重度抑郁症的(MDD),由诊断和统计手册(DSM)所定义的。
安非他酮速释制剂的功效在成年MDD成年患者的两项4周对照住院试验和一项6周对照门诊试验中得到证实。在一项为期8周的急性治疗研究中对安非他酮有反应的患者进行了一项长期(长达44周)安慰剂对照试验,确定了安非他酮缓释制剂在MDD维持治疗中的功效。 [参见临床研究(14.1) ]。
Wellbutrin XL用于预防季节性情感障碍(SAD)患者的季节性严重抑郁发作。
3项安慰剂对照试验确定了盐酸安非他酮缓释片在季节性重大抑郁发作中的有效性,该试验在具有MDD病史且具有DSM定义的秋冬季季节性模式的成年门诊患者中进行[参见临床研究( 14.2) 。
为了最大程度地降低癫痫发作的风险,请逐渐增加剂量[见警告和注意事项(5.3) ]。
Wellbutrin XL应该整个吞下,不要压碎,分开或咀嚼。
Wellbutrin XL应在早晨服用,可随食物一起服用或不随食物服用。
MDD的建议起始剂量为每天一次150 mg。给药4天后,每天早晨可将剂量增加至300 mg的目标剂量。
人们普遍认为,抑郁症的急性发作需要数月或更长时间的抗抑郁药治疗,而不是急性发作中的反应。尚不知道维持治疗所需的Wellbutrin XL剂量是否与提供初始反应的剂量相同。定期重新评估对维持治疗的需求以及这种治疗的适当剂量。
SAD的建议起始剂量为每天150 mg。给药7天后,每天早晨可将剂量增加至300 mg的目标剂量。 SAD试验未评估安非他酮缓释盐300 mg以上的剂量。
为了预防与SAD相关的季节性MDD发作,应在秋季出现抑郁症状之前,先于秋季开始Wellbutrin XL。在整个冬季继续治疗。锥化并在早春停产Wellbutrin XL。对于每天接受300 mg治疗的患者,在停用Wellbutrin XL之前,应将剂量降低至每天150 mg。根据患者的季节性MDD发作的历史规律,个性化开始治疗的时间和治疗时间。
当将患者从WELLBUTRIN片换成Wellbutrin XL或从WELLBUTRIN SR缓释片换成Wellbutrin XL时,请尽可能提供相同的每日总剂量。
在每天一次用Wellbutrin XL 300 mg治疗的患者中止治疗时,在停药前将剂量减少至每天150 mg。
在中度至重度肝功能不全的患者(Child-Pugh评分:7至15)中,最大剂量为隔日150 mg 。对于轻度肝功能不全(Child-Pugh评分:5至6)的患者,应考虑减少给药剂量和/或频率[请参见在特定人群中使用(8.7)和临床药理学(12.3) ]。
考虑在肾功能不全(肾小球滤过率低于90 mL / min)的患者中降低Wellbutrin XL的剂量和/或频率[请参阅在特定人群中使用(8.6)和临床药理学(12.3) ] 。
从终止用于治疗抑郁症的MAOI到开始用Wellbutrin XL进行治疗之间,至少应间隔14天。相反,在开始使用MAOI抗抑郁药之前,停止Wellbutrin XL后至少应允许14天[参见禁忌症(4)和药物相互作用(7.6) ]。
对于正在接受可逆性MAOI(如利奈唑胺或静脉注射亚甲蓝)治疗的患者,请勿开始使用Wellbutrin XL。药物相互作用会增加高血压反应的风险。对于需要更紧急地治疗精神病的患者,应考虑采用非药物干预措施,包括住院治疗[见禁忌症(4) ]。
在某些情况下,已经接受Wellbutrin XL治疗的患者可能需要使用利奈唑胺或静脉注射亚甲蓝进行紧急治疗。如果没有可用的利奈唑胺或静脉内亚甲蓝治疗的替代方法,并且已判定利奈唑胺或静脉内亚甲蓝治疗的潜在益处超过特定患者的高血压反应风险,则应立即停止Wellbutrin XL,并使用利奈唑胺或静脉内亚甲蓝可以服用蓝色。在最后一次服用利奈唑胺或静脉注射亚甲蓝后,以先到者为准,应监测患者2周或直至24小时。在最后一剂利奈唑胺或静脉注射亚甲蓝后24小时,可以恢复使用Wellbutrin XL进行治疗。
尚不清楚通过非静脉途径(例如口服片剂或通过局部注射)或以低于1 mg / kg的剂量使用Wellbutrin XL施用亚甲蓝的风险。尽管如此,临床医生仍应注意这种用法可能引起药物相互作用[见禁忌症(4)和药物相互作用(7.6) ]。
Wellbutrin XL缓释片,盐酸安非他酮150毫克,为乳白色至浅黄色的圆形片剂,印有“ Wellbutrin XL 150”。
Wellbutrin XL缓释片,盐酸安非他酮300毫克,为乳白色至浅黄色的圆形片剂,印有“ Wellbutrin XL 300”。
无论是成人还是儿童,无论是成人还是小儿,患有严重抑郁症(MDD)的患者都可能经历抑郁症的恶化和/或自杀意念和行为(自杀性)的出现或行为的异常变化,无论是否服用抗抑郁药,风险可能会持续到出现重大缓解。自杀是患抑郁症和某些其他精神疾病的已知风险,而这些疾病本身就是自杀的最强预测因子。长期以来人们一直担心,抗抑郁药可能在治疗的早期阶段导致某些患者的抑郁症恶化和自杀倾向的出现。
对抗抑郁药(选择性5-羟色胺再摄取抑制剂[SSRI]等)的短期安慰剂对照试验的汇总分析显示,这些药物会增加儿童,青少年和年轻人(18岁)的自杀思维和行为(自杀)的风险。到24)患有重度抑郁症(MDD)和其他精神疾病。短期研究并未显示与安慰剂相比,超过24岁的成年人服用抗抑郁药自杀的风险增加。与安慰剂相比,在65岁及以上的成年人中抗抑郁药的含量有所降低。
对患有MDD,强迫症(OCD)或其他精神疾病的儿童和青少年进行的安慰剂对照试验的汇总分析,包括针对4400例患者的9种抗抑郁药的24项短期试验。对患有MDD或其他精神疾病的成人进行的安慰剂对照试验的汇总分析包括对7.7万名患者中的11种抗抑郁药进行的总共295项短期试验(中位持续时间2个月)。药物自杀的风险差异很大,但几乎所有研究的药物,年轻患者的发病率都有增加的趋势。在不同适应症中自杀的绝对风险存在差异,其中MDD的发生率最高。然而,风险差异(药物与安慰剂)在年龄分层内和跨适应症相对稳定。表1列出了这些风险差异(每1000名接受治疗的自杀性药物中安慰剂的数量差异) 。
年龄范围 | 药物安慰剂的病例数差异 每千名接受治疗的自杀人数 |
---|---|
与安慰剂相比增加 | |
<18岁 | 其他14种情况 |
18-24岁 | 另外5种情况 |
与安慰剂相比下降 | |
25-64岁 | 少1个案例 |
≥65岁 | 少6例 |
在任何儿科试验中均未发生自杀。成人试验中有自杀,但数量不足以得出有关自杀药作用的任何结论。
自杀风险是否会扩展到长期使用(即超过数月)尚不清楚。但是,在患有抑郁症的成人中进行的安慰剂对照维持试验的大量证据表明,使用抗抑郁药可以延迟抑郁症的复发。
应适当监测所有接受抗抑郁药治疗的患者的任何适应症,并密切观察其临床恶化,自杀倾向和异常行为变化,尤其是在药物治疗过程的最初几个月中,或在剂量变化时,无论是否增加或减少[请参阅框内警告和特定人群的使用(8.4) ]。
在成年和儿科患者中也有以下症状,焦虑,激动,惊恐发作,失眠,易怒,敌意,攻击性,冲动性,静坐不安(精神运动性躁动不安),躁狂症和躁狂症,也已报告了接受抗抑郁药治疗的重性抑郁症患者。至于其他适应症,包括精神病和非精神病。尽管这种症状的出现与抑郁症的恶化和/或自杀性冲动的出现之间的因果关系尚未建立,但令人担忧的是,这些症状可能代表了自杀倾向的先兆。
对于抑郁持续恶化或正在出现自杀倾向或可能是抑郁或自杀倾向加剧的症状的患者,应考虑改变治疗方案,包括可能中止用药,尤其是在这些症状严重,突然的情况下发病或不是患者出现症状的一部分。
应提醒正在接受抗抑郁药治疗严重抑郁症或其他精神病和非精神病患者的家属和照顾者注意需要监测患者出现的躁动,烦躁,行为异常变化以及上述其他症状的情况,以及自杀倾向的出现,并立即向医护人员报告此类症状。这种监测应包括家庭和看护者的日常观察。 Wellbutrin XL的处方应尽量减少片剂用量,并与患者管理保持一致,以减少用药过量的风险。
Wellbutrin XL未获准戒烟;但是,安非他酮HCl缓释剂已获准用于此用途。据报道,服用安非他酮戒烟的患者出现严重的神经精神不良事件。这些上市后的报告包括情绪变化(包括抑郁症和躁狂症),精神病,幻觉,妄想症,妄想,杀人观念,攻击性,敌意,激动,焦虑和恐慌,以及自杀观念,自杀企图和完全自杀[参见不良反应( 6.2 )。一些停止吸烟的患者可能已经出现尼古丁戒断症状,包括情绪低落。据报道,在没有药物治疗的情况下,尝试戒烟的吸烟者情绪低落,很少有自杀意念。但是,其中一些不良事件发生在服用安非他酮并继续吸烟的患者中。
患有和未患有精神疾病的患者均发生神经精神不良事件;一些患者的精神疾病恶化。观察患者神经精神不良事件的发生。告知患者和护理人员,如果发现躁动,情绪低落,行为或思维改变(对于患者而言不常见),或者患者出现自杀意念或自杀行为,则应停止服用Wellbutrin XL,并立即与医疗保健提供者联系。医疗保健提供者应评估不良事件的严重程度以及患者从治疗中受益的程度,并考虑各种选择,包括在严密监控下继续治疗或中止治疗。在许多上市后的案例中,已报告了安非他酮停药后症状的缓解。但是,在某些情况下症状仍然存在。因此,应提供持续的监视和支持护理,直到症状消失。
Wellbutrin XL可能引起癫痫发作。癫痫发作的风险与剂量有关。每天一次的剂量不应超过300毫克。逐渐增加剂量。如果患者癫痫发作,请停用Wellbutrin XL,并且不要重新开始治疗。
癫痫发作的风险还与患者因素,临床情况以及降低癫痫发作阈值的药物有关。在开始使用Wellbutrin XL治疗之前,请考虑这些风险。 Wellbutrin XL禁用于患有癫痫发作或增加癫痫发作风险的疾病(例如严重的颅脑损伤,动静脉畸形,CNS肿瘤或CNS感染,严重中风,神经性厌食症或贪食症,或突然停药,苯二氮卓类,巴比妥类药物和抗癫痫药[参见禁忌症(4) ]。下列情况也会增加癫痫发作的风险:并用降低癫痫发作阈值的其他药物(例如其他安非他酮产品,抗精神病药,三环类抗抑郁药,茶碱和全身用药)皮质类固醇),代谢紊乱(例如低血糖,低钠血症,严重肝功能不全和缺氧)或使用违禁药物(例如可卡因)或滥用或滥用处方药(例如中枢神经系统兴奋剂)。口服降糖药或胰岛素,使用厌食药,过量使用酒精,苯二氮卓类,镇静剂/催眠药或阿片类药物。
服用安非他酮的癫痫发作率
Wellbutrin XL癫痫发作的发生率尚未在临床试验中进行正式评估。在使用盐酸安非他酮持续释放高达每天300 mg的研究中,癫痫发作的发生率约为0.1%(1/1000患者)。在一项大型的前瞻性追踪研究中,癫痫发作的发生率约为0.4%(13/3200),盐酸安非他酮立即释放范围为每天300 mg至450 mg。
安非他酮立即释放累积的其他数据表明,估计的癫痫发作发生率在450至600 mg /天之间几乎增加了十倍。如果Wellbutrin XL剂量每天不超过450 mg,并且滴定速率是逐渐的,则可以降低癫痫发作的风险。
Wellbutrin XL的治疗可导致血压升高和高血压。在开始使用Wellbutrin XL治疗之前评估血压,并在治疗期间定期监测。如果将Wellbutrin XL与MAOI或其他增加多巴胺能或去甲肾上腺素能活性的药物同时使用,则患高血压的风险会增加[见禁忌症(4) ]。
盐酸安非他酮,尼古丁经皮系统(NTS),安非他酮与NTS的缓释组合以及安慰剂作为辅助戒烟的比较试验数据表明,该病治疗紧急性高血压的发生率更高缓释安非他酮联合NTS治疗的患者。在该试验中,接受缓释安非他酮和NTS联合治疗的受试者中有6.1%出现了治疗性高血压,而接受缓释安非他酮,NTS和安慰剂治疗的受试者分别为2.5%,1.6%和3.1% 。这些受试者中的大多数都有高血压的证据。与持续释放安非他酮或安慰剂治疗的受试者相比,接受持续释放安非他酮和NTS组合治疗的三名受试者(1.2%)和接受NTS治疗的一名受试者(0.4%)由于高血压而停止了研究药物的治疗。建议对接受安非他酮和尼古丁替代治疗的患者进行血压监测。
在季节性情感障碍中盐酸安非他酮缓释的3个试验中,血压均显着升高。据报告,高血压是对2%的安非他酮组(11/537)的不良反应,而在安慰剂组(0/511)中无不良反应。在SAD试验中,有2名接受安非他酮治疗的患者因出现高血压而中断了研究。安慰剂组均未因高血压而停用。安非他酮组的收缩压平均升高为1.3 mmHg,安慰剂组为0.1 mmHg。差异具有统计学意义(p = 0.013)。安非他酮组舒张压的平均升高为0.8 mmHg,安慰剂组为0.1 mmHg。差异无统计学意义(p = 0.075)。在SAD试验中,82%的患者每天接受300 mg治疗,18%的患者每天接受150 mg治疗。日平均剂量为每天270 mg。安非他酮的平均暴露时间为126天。
在具有稳定充血性心力衰竭(CHF)(N = 36)的MDD受试者中安非他酮立即释放的临床试验中,安非他酮与2名受试者中已有高血压的恶化相关,从而导致安非他酮治疗中断。没有对照研究评估最近有心肌梗塞或不稳定心脏病的患者中安非他酮的安全性。
抗抑郁药治疗可引起躁狂,混合性或躁狂性躁狂发作。患有双相情感障碍或具有双相情感障碍危险因素的患者的风险似乎增加。在开始Wellbutrin XL之前,应筛查患者的双相情感障碍史和双相情感障碍的危险因素(例如,双相情感障碍,自杀或抑郁症的家族史)。 Wellbutrin XL未获批准用于治疗双相抑郁症。
安非他酮治疗的抑郁症患者有多种神经精神症状和体征,包括妄想,幻觉,精神病,注意力不集中,妄想症和精神错乱。其中一些患者被诊断为躁郁症。在某些情况下,这些症状在剂量减少和/或停药后减轻。如果发生这些反应,请中断Wellbutrin XL。
闭角型青光眼:使用多种抗抑郁药(包括Wellbutrin XL)后发生的瞳孔扩张可能会在解剖学上狭窄的角度,未进行虹膜切除术的患者中引发闭角发作。
安非他酮的临床试验过程中发生了类过敏反应/过敏反应。反应的特点是瘙痒,荨麻疹,血管性水肿和呼吸困难,需要药物治疗。此外,也有罕见的自发上市后报道多形性红斑,史蒂文斯-约翰逊综合征以及与安非他酮相关的过敏性休克的报道。指导患者在治疗过程中出现过敏或过敏样/过敏反应(例如皮疹,瘙痒,荨麻疹,胸痛,水肿和呼吸急促),并停服Wellbutrin XL并咨询医疗保健提供者。
有关节痛,肌痛,发烧伴发疹和其他血清病症状的报道,提示迟发性超敏反应。
标签的其他部分将详细讨论以下不良反应:
由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的,因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较,并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。
盐酸安非他酮缓释剂对照临床试验中常见的不良反应下面列出了至少5%接受安非他酮盐酸盐缓释治疗的患者(每天300 mg和400 mg)发生的不良反应,其发生率至少是安慰剂发生率的两倍。
盐酸安非他酮300毫克/天持续释放:厌食症,口干,皮疹,出汗,耳鸣和震颤。
盐酸安非他酮400毫克/天的持续释放:腹痛,躁动,焦虑,头晕,口干,失眠,肌痛,恶心,心lp,咽炎,出汗,耳鸣和尿频。
Wellbutrin XL已被证明具有与安非他酮的立即释放和持续释放制剂相似的生物利用度。本小节和第6.2小节中包括的信息主要基于使用盐酸安非他酮的缓释和缓释制剂进行的对照临床试验数据。
严重抑郁症
不良反应导致在主要抑郁症试验中停用盐酸安非他酮立即释放,盐酸安非他酮持续释放和盐酸安非他酮延长释放的治疗
在使用盐酸安非他酮缓释剂的安慰剂对照临床试验中,分别因安慰剂组300 mg /天和400 mg /天而停用了安慰剂的4%,9%和11%,原因是不良反应。表2列出了导致300 mg /天或400 mg /天组中至少1%停药且停药率至少为安慰剂发生率两倍的特定不良反应。
不良反应词 | 安慰剂 (n = 385) | 盐酸安非他酮缓释剂300毫克/天 (n = 376) | 盐酸安非他酮缓释剂400毫克/天 (n = 114) |
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皮疹 | 0.0% | 2.4% | 0.9% |
恶心 | 0.3% | 0.8% | 1.8% |
搅动 | 0.3% | 0.3% | 1.8% |
偏头痛 | 0.3% | 0.0% | 1.8% |
在盐酸安非他酮立即释放的临床试验中,有10%的患者和志愿者因不良反应而停药。导致停药的反应(除了以上列出的持续释放制剂)包括呕吐,癫痫发作和睡眠障碍。
用盐酸安非他酮立即释放治疗或盐酸安非他酮持续释放治疗MDD的患者发生不良反应的发生率> 1%
表3总结了安慰剂对照试验中接受盐酸安非他酮缓释300 mg /天和400 mg /天治疗的患者发生的不良反应。这些包括在300 mg或400 mg组中以1%或更高的发生率发生的反应,并且比安慰剂组中的发生率更高。
身体系统/不良反应 | 安慰剂 (n = 385) | 盐酸安非他酮缓释剂300毫克/天 (n = 376) | 盐酸安非他酮缓释剂400毫克/天 (n = 114) |
---|---|---|---|
| |||
身体(一般) | |||
头痛 | 23% | 26% | 25% |
感染 | 6% | 8% | 9% |
腹痛 | 2% | 3% | 9% |
虚弱 | 2% | 2% | 4% |
胸痛 | 1% | 3% | 4% |
疼痛 | 2% | 2% | 3% |
发热 | — | 1% | 2% |
心血管的 | |||
心p | 2% | 2% | 6% |
冲洗 | — | 1% | 4% |
偏头痛 | 1% | 1% | 4% |
潮热 | 1% | 1% | 3% |
消化的 | |||
口干 | 7% | 17% | 24% |
恶心 | 8% | 13% | 18% |
便秘 | 7% | 10% | 5% |
腹泻 | 6% | 5% | 7% |
厌食症 | 2% | 5% | 3% |
呕吐 | 2% | 4% | 2% |
吞咽困难 | 0% | 0% | 2% |
肌肉骨骼 | |||
肌痛 | 3% | 2% | 6% |
关节痛 | 1% | 1% | 4% |
关节炎 | 0% | 0% | 2% |
抽搐 | — | 1% | 2% |
神经系统 | |||
失眠 | 6% | 11% | 16% |
头晕 | 5% | 7% | 11% |
搅动 | 2% | 3% | 9% |
焦虑 | 3% | 5% | 6% |
震颤 | 1% | 6% | 3% |
紧张 | 3% | 5% | 3% |
嗜睡 | 2% | 2% | 3% |
易怒 | 2% | 3% | 2% |
记忆力下降 | 1% | — | 3% |
感觉异常 | 1% | 1% | 2% |
中枢神经系统刺激 | 1% | 2% | 1% |
呼吸道 | |||
咽炎 | 2% | 3% | 11% |
鼻窦炎 | 2% | 3% | 1% |
咳嗽加剧 | 1% | 1% | 2% |
皮肤 | |||
出汗 | 2% | 6% | 5% |
皮疹 | 1% | 5% | 4% |
瘙痒 | 2% | 2% | 4% |
荨麻疹 | 0% | 2% | 1% |
特殊感官 | |||
耳鸣 | 2% | 6% | 6% |
口味变态 | — | 2% | 4% |
视力模糊或复视 | 2% | 3% | 2% |
泌尿生殖器 | |||
尿频 | 2% | 2% | 5% |
尿急 | 0% | — | 2% |
阴道出血* | — | 0% | 2% |
尿路感染 | — † | 1% | 0% |
在盐酸安非他酮速释(每日300至600毫克)的对照试验中,与安慰剂组相比,其发生率至少高1%,还发生了以下其他不良反应:心律失常(5%对4%) ,高血压(4%对2%),低血压(3%对2%),月经不调(5%对1%),静坐症(2%对1%),睡眠质量受损(4%对2%)。 2%),感觉障碍(4%对3%),意识混乱(8%对5%),性欲下降(3%对2%),敌意(6%对4%),听觉障碍(5 %vs. 3%)和味觉障碍(3%vs. 1%)。
季节性情绪失调
在SAD的安慰剂对照临床试验中,由于不良反应,用Wellbutrin XL治疗的患者中有9%接受安慰剂治疗的患者中有5%停止治疗。导致至少1%的安非他酮治疗且以高于安慰剂的比率发生率的患者中止的不良反应为失眠(2%vs. <1%)和头痛(1%vs. <1%)。
表4总结了3项安慰剂对照试验中,用Wellbutrin XL治疗长达约6个月的患者发生的不良反应。这些包括以2%或更高的发生率发生的反应,并且比安慰剂组更频繁。
系统器官分类/优先术语 | 安慰剂 (n = 511) | 盐酸安非他酮 缓释 (n = 537) | ||||||
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胃肠道疾病 | ||||||||
口干 | 15% | 26% | ||||||
恶心 | 8% | 13% | ||||||
便秘 | 2% | 9% | ||||||
肠胃气胀 | 3% | 6% | ||||||
腹痛 | <1% | 2% | ||||||
神经系统疾病 | ||||||||
头痛 | 26% | 34% | ||||||
头晕 | 5% | 6% | ||||||
震颤 | <1% | 3% | ||||||
感染和侵扰 | ||||||||
鼻咽炎 | 12% | 13% | ||||||
上呼吸道感染 | 8% | 9% | ||||||
鼻窦炎 | 4% | 5% | ||||||
精神病 | ||||||||
已知总共有420种药物与Wellbutrin XL(安非他酮)相互作用。
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Wellbutrin XL(安非他酮)酒精/食物相互作用Wellbutrin XL(安非他酮)与酒精/食物有1种相互作用 Wellbutrin XL(安非他酮)疾病相互作用与Wellbutrin XL(安非他酮)有8种疾病相互作用,包括:
药物相互作用分类
药物状态
美国日本医生Heather Benjamin MD经验:11-20年 Heather Benjamin MD经验:11-20年 Suzanne Reitz MD经验:11-20年 Heather Miske DO经验:11-20年 Heather Miske DO经验:11-20年 渡邊剛经验:21年以上 宮崎総一郎 中部大学特聘教授经验:21年以上 百村伸一 教授经验:21年以上 村上和成 教授经验:21年以上 中山秀章 教授经验:21年以上 |