仅Rx

注意：甲氧沙林是一种有力的药物。在准备或分配本药之前，请阅读整本说明书。

一，说明

8-MOP（甲氧沙林，8-甲氧补骨脂）胶囊，10mg。甲氧沙林是一种天然存在的光活性物质，存在于Ammi majus （伞形科）植物的种子中以及在Heracleum Candicans的根中。它属于称为补骨脂素或呋喃香豆素的一组化合物。甲氧沙林的化学名称为9-甲氧基-7 H-呋喃[3,2-g] [1]-苯并吡喃-7-one；它具有以下结构：

二。临床药理学

补骨脂素（P）和320-400 nm波长的紫外线（通常称为UVA）的组合治疗方案是首字母缩写词PUVA。摄入甲氧沙林可显着增强皮肤对UVA（320-400 nm）辐射的反应性。药物在口服后1 1 / 2-3小时达到最大生物利用度，并可能持续长达8小时（Pathak等，1974） 1 。甲氧沙林可逆地与血清白蛋白结合，并且也优先被表皮细胞吸收（Artuc等，1979） 2 。它的剂量是人类所用剂量的六倍，可在小鼠肝脏中诱导混合功能氧化酶（Mandula等，1978） 3 。在小鼠和人类中，甲氧沙林都被快速代谢。大约95％的药物在24小时内作为一系列代谢产物在尿液中排泄（Pathak等，1977） 4 。

甲氧沙林与表皮黑素细胞和角质形成细胞的确切作用机理尚不清楚。甲氧沙林最著名的生化反应是与DNA的反应。甲氧沙林经光活化后与DNA结合并形成共价键，从而导致单功能（加至DNA单链）和双功能加合物（补骨脂素与DNA的两条链交联）的形成（Dall'Acqua等， 1971 5 ; Cole，1970 6 ; Musajo等，1974 7 ; Dall'Acqua等，1979 8 ）。也已经描述了与蛋白质的反应（Yoshikawa等，1979 9 ）。

甲氧沙林用作光敏剂。给药和随后暴露于UVA会导致细胞损伤。口服甲氧沙林通过血液到达皮肤，UVA很好地渗入皮肤。如果皮肤中发生足够的细胞损伤，则会发生炎症反应。该反应最明显的表现是延迟性红斑，可能数小时后才开始，并在48-72小时达到峰值。在数天至数周的炎症之后，进行修复，其表现为表皮黑色素增加和角质层增厚。治疗的机制尚不清楚。在治疗白癜风中，已经提出了刺激毛囊中的黑素细胞向毛囊上移动并重新填充表皮（Ortonne等人，1979 10 ）。在牛皮癣的治疗中，最常被认为是DNA光损伤并导致细胞增殖减少的机制，但其他血管，白细胞或细胞调节机制也可能起一定作用。牛皮癣是一种过度增殖性疾病，已知其他可以治疗牛皮癣的药物也可以抑制DNA合成。

三，适应症和用途

A.光化学疗法（长波UVA辐射的甲氧沙林）适用于对严重，顽固性，致残性牛皮癣的症状控制，不适用于其他形式的疗法，并且活检支持诊断时。光化学疗法仅应与受控剂量的长波紫外线辐射计划结合使用。

B.特发性白癜风的适应症有光化学疗法（长波紫外线照射的甲氧沙林）。

C.验光术（具有白细胞长波紫外线辐射的甲氧沙林）被指示与UVAR *系统一起用于姑息治疗对其他T细胞淋巴瘤无反应的人的皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）皮肤表现治疗形式。尽管该甲氧沙林剂型已获批准与光穿刺术结合使用。 Oxsoralen超®胶囊都没有被批准使用。

IV。禁忌症

A.对补骨脂素化合物表现出特异反应的患者。

B.具有光敏感疾病状态的特定病史的患者不应启动甲氧沙林治疗。与光敏性有关的疾病包括红斑狼疮，皮肤卟啉卟啉单胞菌，促红细胞原卟啉症，杂色卟啉症，色素性干性皮肤病和白化病。

C.表现出黑色素瘤或具有黑色素瘤病史的患者。

D.表现出浸润性鳞状细胞癌的患者。

E.无晶状体患者，因为没有晶状体会大大增加视网膜损害的风险。

V.警告-一般

A.皮肤燃烧

如果不遵循推荐的药物剂量和/或暴露时间表，可能会因UVA或阳光（甚至通过窗户玻璃）而严重灼伤。

致癌性

1.动物研究

据报道，局部或腹膜内甲氧沙林在白化病小鼠和无毛小鼠中是强光致癌物。但是，通过口服途径给白化病小鼠或有色小鼠的任何途径给予的甲氧沙兰的光毒性或致癌性均较低（Hakim等人，1960 11 ； Pathak等人，1959 12 ）。

2.人类研究

在5年中对1380名患者进行的一项前瞻性研究表明，在PUVA治疗的患者中，鳞状细胞癌的风险大约增加了9倍（Stern等，1979 13和Stern等，1980 14 ）。在皮肤白皙或未接受PUVA暴露于1）长时间的焦油和UVB治疗，2）电离辐射或3）砷的患者中，这种风险增加最大。

此外，在这项研究中发现基底细胞癌的风险大约增加了两倍。 Roenigk等。 1980 15对690名患者进行了长达4年的研究，未发现非黑色素瘤皮肤癌的风险没有增加。但是，与Stern等人的研究相比，该队列中的患者暴露于PUVA的机会明显减少。最近对Stern等人队列中新数据的分析（Stern等人，1997 16 ）表明，这些患者患黑色素瘤的相对风险较高。这些患者中黑色素瘤的相对风险为2.3（95％的置信区间1.1至4.1）。在接受超过250种PUVA治疗的患者以及治疗时间超过15年的患者中，这种风险特别高。即使在5年前停止PUVA治疗后，一些发展为黑色素瘤的患者还是这样做。这些观察结果表明需要对PUVA患者进行终生监测。

在一项对印度白癜风治疗了4年的印度患者的研究中，有12％的人在色素沉着的玻璃化区域发展出角化病，但没有癌症（Mosher，1980 17 ）。临床上，角化病为角化丘疹，光化性角化样斑丘，不结垢的圆顶形丘疹和类苔藓样角膜性丘疹。

C.致癌性

1.动物研究

暴露于大剂量的UVA会引起动物白内障，通过服用甲氧沙林可增强这种作用（Cloud等人1960 18 ； Cloud等人1961 19 ； Freeman等人1969 20 ）。

2.人类研究

已经发现晶状体中甲氧沙林的浓度与血清水平成正比。如果在镜片中存在甲氧沙林的时间内使镜片暴露于UVA，光化学作用可能会导致甲氧沙林与镜片的蛋白质和DNA成分不可逆地结合（Lerman等，1980 21 ）。但是，如果将镜片与UVA隔离，则甲氧沙林会在24小时内从镜片中扩散出去21 。应当告知患者在摄入甲氧沙林后二十四（24）小时内，要戴紫外线吸收剂的环绕式太阳镜，无论是在露天还是透过窗户玻璃直接或间接暴露于阳光下。

在使用适当的眼睛保护装置的患者中，没有证据表明与PUVA治疗相关的白内障风险显着增加。 13自首次接受PUVA治疗以来的五年中，有1380例患者中有35例患有白内障。这种发病率与这种规模和年龄分布的人群的预期发病率相当。在该组中，未观察到PUVA剂量与白内障风险之间的关系。

D.酸变质

暴露在阳光和/或紫外线辐射下可能会导致皮肤“过早老化”。

E.基底细胞癌

表现出多种基底细胞癌或有基底细胞癌病史的患者应认真观察和治疗。

F.放射治疗

有先前X线治疗或grenz射线治疗史的患者应认真观察是否有癌变迹象。

G.砷疗法

曾有砷治疗史的患者应认真观察是否有癌变迹象。

H.肝病

肝功能不全的患者应谨慎治疗，因为肝生物转化是药物尿排泄所必需的。

I.心脏病

患有心脏病或其他可能无法忍受长时间站立或承受热应激的患者，不应在垂直的UVA室中进行治疗。

J.总剂量

尚未确定可以长期安全给予的UVA的总累积剂量。

K.伴随疗法

在接受同时（局部或全身）光敏剂治疗的患者时应格外小心，例如蒽林，煤焦油或煤焦油衍生物，灰黄霉素，吩噻嗪，萘啶酸，氟喹诺酮抗生素，卤化水杨酰苯胺（抑菌肥皂） ，磺酰胺，四环素，噻嗪类以及某些有机染色染料，例如亚甲基蓝，甲苯胺蓝，孟加拉红和甲基橙。

VI。预防措施

A.一般-适用于白癜风和牛皮癣的治疗

1.服用甲氧沙林之前

在摄入甲氧沙林和暴露于紫外线之前的24小时内，患者不得日光浴。晒伤的存在可能会妨碍准确评估患者对光化学疗法的反应。

2.甲氧沙林摄入后

一种。摄入甲氧沙林后，应在白天佩戴可吸收UVA的环绕式太阳镜24小时。防护眼镜的设计必须防止杂散辐射进入眼睛，包括可能从眼镜侧面进入的杂散辐射。防护眼镜用于防止甲氧沙林与镜片的蛋白质和DNA成分不可逆结合。当发生足够的结合时，会形成白内障。眼镜应允许视觉辨别，以确保患者的健康和舒适。

b。摄入甲氧沙林后，患者必须至少8小时避免阳光直射，即使通过窗户玻璃或云层遮盖也是如此。如果无法避免暴露在阳光下，则患者应戴上诸如帽子和手套之类的保护装置，和/或使用含有能滤除紫外线辐射的成分的防晒霜（例如，含有表现出防晒因子的二苯甲酮和/或PABA酯的防晒霜）等于或大于15）。这些化学防晒霜应应用于可能暴露在阳光下的所有区域（包括嘴唇）。直到在UVA室中对患者进行治疗之后，才应将防晒霜应用于受牛皮癣影响的区域。

3.在进行PUVA治疗期间

一种。必须佩戴经过机械设计以提供最大的眼部保护的紫外线吸收/防护眼镜。否则可能会增加白内障形成的风险。可以使用可靠的辐射计来验证通过护目镜消除的UVA传输。

b。在开始晒黑之前，应保护腹部皮肤，乳房，生殖器和其他敏感区域的时间约为初始暴露时间的1/3。

C。除非受到疾病的影响，否则男性生殖器应该被屏蔽。

4.甲氧沙林/ UVA联合治疗后

一种。甲氧沙林/ UVA联合治疗后，应在白天佩戴可吸收UVA的环绕式太阳镜24小时。

b。治疗后48小时内患者不应日光浴。由于光化学疗法引起的红斑和/或灼伤以及由于暴露于阳光引起的晒斑是累加的。

5.处女座疗法

一种。甲氧沙林的剂量不应增加到0.6 mg / kg以上，因为过量可能会严重灼伤皮肤。

b。应注意“预防措施-常规”部分中所述的眼睛和皮肤防晒措施。

B.病人信息

请参阅随附的患者包装插页。

C.实验室测试

1.患者应在开始治疗前进行眼科检查，并从此每年进行一次。

2.患者在开始治疗前应进行以下检查，并应在6-12个月后重新检查。如临床指示，应在更长的时间进行附加测试。

一种。全血细胞计数（血红蛋白或血细胞比容；白细胞计数-如果异常，则为差异计数）。

b。抗核抗体。

C。肝功能检查。

d。肾功能检查（肌酐或血尿素氮）。

D.药物相互作用

请参阅警告部分。

E.致癌作用

请参阅警告部分。

F.怀孕

怀孕类别C

尚未对甲氧沙林进行动物繁殖研究。还不知道甲氧沙林对孕妇的使用是否会造成胎儿伤害或会影响生殖能力。仅在明确需要的情况下，才应将甲氧沙林给予女性。

G.照顾母亲

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物是从人乳中排出的，因此在给护理妇女服用甲氧沙林时应格外小心。

H.小儿使用

儿童的安全性尚未建立。长期治疗的潜在危害包括警告部分所述的致癌性和白内障致癌性，以及警告部分中所述的光化性变性的可能性。

七。不良反应

甲氧沙林

单独报告甲氧沙林最常见的副作用是恶心，约占所有患者的10％。可以通过指示患者与牛奶或食物一起服用甲氧沙林，或将剂量分成两部分（相隔约半小时）来最小化或避免这种影响。其他影响包括神经质，失眠和心理抑郁。

B.甲氧沙林/ UVA联合治疗

1.观点

大约10％的患者会发生这种不良反应。在大多数情况下，经常应用温和的润肤剂或其他局部用药可缓解瘙痒。严重瘙痒可能需要全身治疗。如果瘙痒症对这些措施无反应，请遮盖瘙痒症区域，使其免受进一步的UVA暴露，直至病情缓解。如果顽固性瘙痒症普遍存在，则应停止UVA治疗，直到瘙痒症消失。

2.红斑

PUVA治疗后24-48小时出现轻度短暂性红斑，这是预期的反应，表明甲氧沙林和UVA之间发生了治疗性相互作用。在随后的UVA暴露期间，应屏蔽显示中度红斑（大于2级–红斑等级，请参见表1 ）的区域，直到红斑消退为止。 UVA治疗后24小时内出现的大于2级的红斑可能表示潜在的严重烧伤。在接下来的24小时内，红斑病可能会逐渐恶化，因为典型的红斑反应高峰发生在甲氧沙林摄入后48小时或更晚。应保护患者免受进一步的UVA暴露和日光照射，并应严密监视。

3. PUVA红斑和晒伤之间的重要差异

PUVA诱发的炎症与晒伤或UVB光疗在几个方面有所不同。光化学的原位深度在组织内更深，因为UVA会进一步传播到皮肤中。 PUVA诱导的DNA损伤与UV诱导的胸腺嘧啶二聚体有很大不同，可能导致DNA交联。这种DNA损伤可能对细胞造成更大的问题，因为交联更具致命性，并且补骨脂素DNA的光产物可能是DNA修复酶的“新”或不熟悉的底物。在PUVA之后，DNA合成也被抑制得更长。延迟性红斑的时程与PUVA有所不同，可能不涉及晒伤中常见的介体。当UVB红斑已经超过其峰值时，PUVA引起的发红可能只是在24小时才开始。对于PUVA，红斑剂量反应曲线也较陡。与同等的促红细胞生成剂量的UVB相比，PUVA引起的组织学改变显示出更多的真皮血管损伤以及更长的表皮和真皮异常持续时间。

4.其他不良反应

报道的症状包括水肿，头晕，头痛，不适，抑郁，色素沉着，囊泡形成和大疱形成，非特异性皮疹，单纯疱疹，mi虫病，荨麻疹，毛囊炎，胃肠道疾病，皮肤压痛，腿抽筋，低血压和牛皮癣发作。

八。过量

如果服用甲氧沙林过量，应引起呕吐，并将患者留在黑暗的房间中至少24小时。呕吐仅在摄入甲氧沙林后的前2至3个小时内有益，因为此时可达到最大血液水平。

九。药物剂量和管理

A.暴力疗法

1.药物剂量

在紫外线照射前两到四个小时，以一剂牛奶或食物服用两粒胶囊（每次10毫克）。

2.光照

暴露在阳光下的时间应遵循以下指南：

随后的接触

基于红斑和黑皮肤的嫩度逐渐增加暴露。

治疗应隔日进行，绝不能连续两天。

B.牛皮癣治疗

1.药物剂量-初始治疗

根据下表，应在UVA暴露前2小时与一些食物或牛奶一起服用甲氧沙林胶囊：

其他药物剂量说明如下：

一种。体重变化：如果患者的体重在治疗期间发生变化，从而使他/她处于相邻的体重范围/剂量类别，则通常不需要改变甲氧沙林的剂量。但是，如果医师认为体重变化足够大以改变药物剂量，则应调整暴露于UVA的时间。

b。剂量/周：甲氧沙林胶囊每周的剂量数将由患者的UVA暴露时间表决定。在任何情况下，都不应比隔天更频繁地进行治疗，因为直到每次暴露后48小时才可能显示出完全的光毒性反应。

C。剂量增加：剂量可能增加10毫克。在第XI.B.4.b节概述的条件下进行第十五次处理后。

X. UVA辐射源的规格和信息

A.辐射均匀性

（有关光穿刺的信息，请参阅《 UVAR *系统操作员手册》。）

将检测器的窗口保持在垂直平面中应满足以下规格：

1.垂直变化：对于沿腔室垂直中心轴在任何点（距顶部和底部15厘米以内）获取的读数，最低读数应不小于最高读数的70％。

2.水平变化：在任何特定的水平面中，最低读数必须至少是最高读数的80％，不包括患者治疗空间的外围3 cm。

B.患者安全功能

应具有以下安全功能：（1）防止电气危险：所有设备均应接地并符合适用的电气法规。患者或操作员不应触摸任何带电的电气部件。应该有接地故障保护。 （2）灯的防护罩：患者不应与裸灯接触。如果灯泡损坏，则患者不应暴露于损坏的灯泡组件中。 （3）扶手和把手：患者应有适当的支撑。 （4）患者观察窗：应提供一个阻挡紫外线的窗口，以便在治疗期间观察患者。 （5）门和闩锁：患者应该能够从内部打开门，而只需要轻轻按压门即可。 （6）防滑地板：地板应具有防滑性质。 （7）温度调节：为确保患者的安全和舒适，应提供足够的空气流通，将UVA散热器柜内的温度限制在大约100°F以下。（8）计时器：辐照器应配备自动计时器以终止暴露在预设的时间间隔结束时。 （9）患者警报装置：UVA辐照室内的警报装置应为患者可触及以紧急启动。 （10）危险标签：设备上应有醒目的标签，其内容如下：

危险–紫外线辐射–请按照医生的指示进行操作。–不使用防护眼镜可能会导致眼睛受伤。

C. UVA暴露剂量测定

应当使用适当的辐射计（经校准，以焦耳/ cm 2或mW / cm 2的读数）确定向患者输送的UVA（320-400 nm）的最大辐射暴露量或辐照度（±15％以内）。在没有国家标准局批准的标准测量技术的情况下，系统应使用校正为余弦空间响应的检测器。制造商应指定针对特定UVA辐照室的这种辐射计的使用和重新校准频率，因为UVA剂量（暴露）取决于辐照器的设计，灯的数量和灯的寿命。如果测量了辐照度，则使用以mW / cm 2为单位的辐射计读数来计算以分钟为单位的曝光时间，以将所需的UVA剂量以焦耳/ cm 2的形式传递给UVA辐照柜中的患者。等式是：

应通过使用精确的自动定时装置将人为错误造成的过度暴露降至最低，该装置由操作员设置并通过为UVA辐照灯通电和断电来控制。计时设备校准间隔应由制造商指定。在计时器或辐射计发生故障的情况下，应包括安全系统，以最大程度地减少超过规定剂量的UVA暴露。

D. UVA光谱输出分布

灯的光谱分布应符合以下规格：

十一。 PUVA治疗方案

A.初始暴露

初始剂量和UVA暴露应根据先前在IX.B.1中介绍的指南以及本节中提供的信息来确定。

B.清除阶段

对患者治疗的具体建议如下：

1.皮肤类型I，II和III

皮肤类型为I，II和III的患者每周可以接受2到3次治疗。根据患者的反应，每次治疗中，UVA暴露量可以保持恒定或增加至1.0焦耳/ cm 2 。但是，如果发生红斑，在红斑消退之前不要增加暴露时间。患者红斑的严重程度和程度可用于确定是否应缩短，省略或维持前一剂量的下一次暴露。有关更多信息，请参见不良反应部分。

2. IV，V和VI型皮肤

患有IV，V和VI型皮肤的患者每周可治疗2或3次。除非出现红斑，否则每次治疗中的UVA暴露量可以保持恒定或增加至1.5焦耳/ cm 2 。如果发生红斑，请遵循上述针对I，II和III型皮肤患者的程序中概述的说明。

3.红皮病

患有红皮病性牛皮癣的患者应给予特别注意，因为先前存在的红斑可能会掩盖与治疗相关的光毒性红斑的可能观察结果。这些患者可以作为I型患者每周接受2到3次治疗。

4.其他情况

一种。如果总共进行了10次治疗后没有任何反应，则UVA能量的暴露可能会比以前每次治疗的增量增加0.5-1.0焦耳/ cm 2 。 （例如：暴露剂量增加1.0焦耳/ cm 2的患者现在可以使所有后续剂量增加1.5-2.0焦耳/ cm 2。 ）

b。如果在15次治疗后无反应或仅有极少反应，则甲氧沙林的剂量可增加10毫克。 （一次性增加剂量）。这种增加的剂量可以在剩余的治疗过程中继续进行，但不应超过。

C。如果患者错过治疗，则不应增加下一个治疗的UVA暴露时间。如果错过了一种以上的治疗方法，则对于每种错过的治疗方法，将暴露量降低0.5焦耳/ cm 2 。

d。如果下肢对身体的反应不佳，并且未显示出红斑，请覆盖所有其他身体区域并给予当前暴露剂量的25％，作为对下肢的额外暴露。如果这些部位出现红斑，则应终止对下肢的额外暴露。

e。无反应性牛皮癣：如果患者的全身性牛皮癣没有反应，或者在治疗过程中病情似乎恶化，则应考虑全身性光毒性反应的可能性。这可以通过暂时停止这种治疗两周后病情的改善得到证实。如果在中断治疗期间没有改善，则该患者可能被视为治疗失败。

C.交替照射时间表

作为增加每次处理中的UVA暴露的替代方法，可以遵循以下时间表：该时间表可以减少患者在整个治疗过程中接受的焦耳/ cm 2总数。

1.根据患者对治疗的反应，所有患者的UVA暴露增量可能在0.5至1.5焦耳/ cm 2之间。

2.一旦达到二级清除标准（见表2 ）并且患者进展顺利，UVA剂量就保持恒定。保持该剂量直至达到4级清除率。

3.如果清除率显着降低，则每次处理可以增加暴露剂量（0.1-1.5焦耳/ cm 2 ），直到达到3级清除率，并获得令人满意的进展速度。 UVA暴露将再次保持恒定，直到达到4级清除要求。如果清除率在3级和4级响应之间显着降低，则也可以使用这些增加。但是，应考虑光毒性反应的可能性。参见上方的无反应性牛皮癣。

4.总而言之，该时间表略微提高了UVA剂量的增量（焦耳/ cm 2 ），但将这些增量限制在患者无法充分响应的时期。否则，将UVA暴露保持在最低有效剂量下。

D.维护阶段

维持治疗的目的是使患者尽可能少出现症状，并尽量减少UVA暴露量。

1.暴露时间表

当患者已达到95％的清除率或4级缓解（表2）时，可以按顺序安排在以下维护计划中（M 1 -M 4 ）。建议每个维护计划至少坚持2次治疗（除非出现红斑或牛皮癣，在这种情况下，请参见下面的（ 2a ）和（ 2b ））。

2.照射时间

任何时间表的首次维持治疗（以下所述的M 4除外）的UVA暴露量与先前时间表下患者的最后一次治疗的UVA暴露量相同。但是，对于I-IV型皮肤，建议在维持治疗期间最大UVA剂量不超过以下剂量：

如果患者出现红斑或牛皮癣新病灶，请按照以下步骤操作：

一种。红斑：在维持治疗期间，患者的棕褐色和红斑阈值剂量可能会逐渐降低。如果维持治疗产生严重的红斑，则应将UVA的暴露量减少25％，直到进一步的治疗不再产生红斑为止。

b。牛皮癣：如果患者在维持治疗期间出现新的牛皮癣区域（但仍被分类为具有4级反应），则每次治疗可能会使UVA暴露增加0.5-1.5焦耳/ cm 2 ；这适用于所有类型的患者。这些增加一直持续到牛皮癣得到控制并且患者再次清醒为止。达到此清除标准后所进行的暴露应用于进一步的维护处理。

3.维修期间的火炬

如果患者在维持治疗期间突然发作（即，在身体最初受累区域的5％以上发展为牛皮癣），则其维持治疗时间表可能会更改为先前的维持或清理时间表。患者可以按计划进行，直到再次清除95％。如果最初的维持治疗时间表无法控制牛皮癣，可以将时间表更改为更频繁的治疗方案。如果在最后一次治疗后不到6周发生了耀斑，可以使用清除阶段最大暴露量的25％，然后按照该患者先前的清除时间表进行治疗。 (At 95 percent clearing follow regular maintenance until the optimum maintenance schedule is determined for the patient.) If more than 6 weeks have elapsed since the last treatment was given, treat patients as if they were beginning therapy insofar as exposure dosages are concerned, since their threshold for erythema may have decreased.

XII. HOW SUPPLIED

8-MOP Capsules, each containing 10 mg of methoxsalen (8-methoxypsoralen) are available in pink colored hard gelatin capsules of 50 (NDC 0187-0651-42), with VRX imprinted on the cap of the capsule and 600 imprinted on the body of the capsule.

储存在25°C（77°F）; excursions permitted to 15°C- 30°C (59°F- 86°F).

BIBLIOGRAPHY

1。

Pathak, MA, Kramer, DM, Fitzpatrick, TB: Photobiology and Photochemistry of Furocoumarins (Psoralens), SUNLIGHT AND MAN: Normal and Abnormal Photobiologic Responses. Edited by MA Pathak, LC Harbor, M. Seiji et al. University of Tokyo Press. 1974, pp. 335-368.

2。

Artuc, M., Stuettgen, G., Schalla, W., Schaefer, H., and Gazith, J.: Reversible binding of 5- and 8- methoxypsoralen to human serum proteins (albumin) and to epidermis in vitro : Brit. J. Dermat. 101 , pp. 669-677 (1979).

3。

Mandula, BB, Pathak, MA, Nakayama, Y., and Davidson, SJ: Induction of mixed-function oxidases in mouse liver by psoralens., Ibid , 99 , pp. 687-692 (1978).

4。

Pathak, MA, Fitzpatrick, TB, Parrish, JA: PSORIASIS, Proceedings of the Second International Symposium. Edited by EM Farber, AJ Cox, Yorke Medical Books, pp. 262-265 (1977).

5，

Dall' Acqua, F., Marciani, S., Ciavatta, L. Rodighiero, G.: Formation of interstrand cross-linkings in the photoreactions between furocoumarins and DNA; Z Naturforsch (B), 26 , pp. 561-569 (1971).

6。

Cole, RS: Light-induced cross-linkings of DNA in the presence of a furocoumarin (psoralen), Biochem. Biophys. Acta, 217 , pp. 30-39 (1970).

7。

Musajo, L., Rodighiero, G., Caporale, G., Dall' Acqua, F., Marciani, S., Bordin, F., Baccichetti, F., Bevilacqua, R.: Photoreactions between Skin-Photosensitizing Furocoumarins and Nucleic Acids, SUNLIGHT AND MAN; Normal and Abnormal Photobiologic Responses. Edited by MA Pathak, LC Harber, M. Seiji et al. University of Tokyo Press, pp. 369-387 (1974).

8。

Dall' Acqua, F., Vedaldi, D., Bordin, F., and Rodighiero, G.: New studies in the interaction between 8-methoxypsoralen and DNA in vitro ; J. Investigative Dermat., 73 , pp. 191-197 (1979).

9。

Yoshikawa, K., Mori, N., Sakakibara, S., Mizuno, N., Song, P.: Photo-Conjugation of 8-methoxypsoralen with Proteins; Photochem. & Photobiol. 29 , pp. 1127-1133 (1979).

10。

Ortonne, JP, MacDonald, DM, Micoud, A., Thivolet, J.: PUVA-induced repigmentation of vitiligo: a histochemical (split-DOPA) and ultra-structural study: Brit. J. of Dermat., 101 , pp. 1-12 (1979).

11.

Hakim, RE, Griffin, AC, Knox, JM: Erythema and tumor formation in methoxsalen treated mice exposed to fluorescent light; Arch. Dermatol. 82 , pp. 572-577 (1960).

12.

Pathak, MA, Daniels, F., Hopkins, CE, Fitzpatrick, TB: Ultraviolet carcinogenesis in albino and pigmented mice receiving furocoumarins: psoralens and 8-methoxypsoralen, Nature 183 , pp. 728-730 (1959).

13.

Stern, RS, Thibodeau, LA, Kleinerman, RA, Parrish, JA, Fitzpatrick, TB, and 22 Participating Investigators: Risk of Cutaneous Carcinoma in Patients Treated with Oral Methoxsalen Photochemotherapy for Psoriasis: NEJM, 300 . No. 15, pp. 809-813 (1979).

14.

Stern, RS, Parrish, JA, Zierler, S.: Skin Carcinoma in Patients with Psoriasis Treated with Topical Tar and Artificial Ultraviolet Radiation. Lancet, 1 , pp. 732-735 (1980).

15.

Roenigk, Jr., HH, and 12 Cooperating Investigators: Skin Cancer in the PUVA-48 Cooperative Study of Psoriasis. Program for Forty-First Annual Meeting for The Society of Investigative Dermatology, Inc., Sheraton Washington Hotel, Washington, DC, May 12, 13, and 14, 1980. Abstracts JID, 74 , No. 4, p. 250 (April, 1980).

16.

Stern et al., Malignant melanoma in patients treated for psoriasis with methoxsalen (psoralen) and ultraviolet A radiation (PUVA). The PUVA Follow-up Study. New England Journal of Medicine, 336:1041-1045, (April 10, 1997).

17.

Mosher, DB, Pathak, MA, Harris, TJ, Fitzpatrick, TB: Development of Cutaneous Lesions in Vitiligo During Long-Term PUVA Therapy. Program for Forty-First Annual Meeting for The Society for Investigative Dermatology, Inc., Sheraton Washington Hotel, Washington, DC, May 12, 13, and 14, 1980. Abstracts JID, 74 , No. 4, p. 259 (April, 1980).

18.

Cloud, TM, Hakim, R., Griffin, AC: Photosensitization of the eye with methoxsalen. I. Acute effects; Arch. Ophthalmol. 64 , pp. 346-352 (1960).

19.

Cloud, TM, Hakim, R., Griffin, AC: Photosensitization of the eye with methoxsalen.二。 Chronic effects, Ibid , 66 , pp. 689-694 (1961).

20.

Freeman, RG, Troll, D.: Photosensitization of the eye by 8-methoxypsoralen, JID, 53 , pp. 449-453 (1969).

21.

Lerman, S., Megaw, J., Willis, I.: Potential ocular complications from PUVA therapy and their prevention; J. Invest. Dermtat., 74 , pp. 197-199 (1980).

Valeant

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Rev. 09/13

患者信息
8-MOP® (ait-mahp) CAPSULES (Methoxsalen Capsules, USP, 10 mg)

IMPORTANT INFORMATION: This brochure is intended to provide you with information about the treatment of vitiligo and psoriasis. The entire brochure should be read so that you are aware of the requirements on your part to ensure the effectiveness and safety of the therapy. Any additional questions that you may have can be answered by your doctor or pharmacist. In addition, the pharmacist will have a copy of a very technical brochure entitled the "Physician's Package Insert" that you may wish to read.

1。

What Is 8-MOP ® (Methoxsalen)?

8-MOP ® (methoxsalen) is a drug which has been shown to be effective in the treatment of certain skin diseases when combined with exposure to a very specific kind of light. The skin diseases are vitiligo and psoriasis. In either skin disease, the use of the drug must be combined with exposure to the special light to produce effective therapy.

2。

What Is The Special Light?

Light is classified into many different parts. One part is known as ultraviolet light, which is a normal component of sunlight. Artificial or man-made light sources are now available that produce the special part of light (ultraviolet "A") necessary for the most effective therapy.

3。

What Is "PUVA"?

"PUVA" is the name of the treatment for psoriasis and stands for the use of P soralen drug (8-MOP ® ) in combination with U ltra V iolet A light.

4。

What Is Vitiligo?

Skin color is determined by the amount of a pigment called melanin in the skin. This pigment is formed by a normal chemical reaction in the skin which is promoted by ultraviolet light (for example, tanning). In vitiligo, some areas of the skin lose their ability to produce this pigment and patches appear that have less color than your normal skin. The combination of 8-MOP ® and ultraviolet light helps restore the color to these areas.

5，

Whats Is Psoriasis?

Psoriasis is a skin condition with red and scaly patches. The cause of psoriasis is not known. PUVA (8-MOP ® with ultraviolet A light) is used for the treatment of severe psoriasis that has not been helped by other methods of therapy.

6。

What Should The Patient Do Before PUVA Therapy?

Certain other medicines can make you more sensitive to the combination drug and light treatment. In addition, certain other medical conditions can be aggravated by this treatment. Before starting treatment, be sure to tell your doctor if you have experienced any of the folllowing:

1。

had a severe reaction to 8-MOP ® in the past.

2。

had a recent x-ray treatment or are planning any.

3。

have or ever have had skin cancer .

4。

have or ever have had any eye problems such as cataracts or loss of the lens of the eyes.

5，

have or ever have had liver problems .

6。

have or ever have had heart or blood pressure problems .

7。

have any medical condition that requires you to stay out of the sun such as lupus erythematosus.

8。

are taking any drugs (either prescription or nonprescription). Some drugs can increase your sensitivity to ultraviolet light either from the sun or man-made sources. Examples of such drugs include major tranquilizers, sulfa drugs for the treatment of infection or diabetes, tetracycline antibiotics, griseofulvin products, thiazide-containing diuretics (blood pressure or water elimination drugs), and certain antibacterial or deodorant soaps.

7。

How Should The Patient Take 8-MOP ® ?

9。

The number of capsules recommended by your doctor should be taken with some food or milk according to the following schedule:

1。

For vitiligo - two to four hours before ultraviolet light treatment.

2。

For psoriasis - two hours before ultraviolet light treatment.

10。

8-MOP ® is a potent drug . Never take more than is prescribed for you since it may result in burning and/or blistering of your skin after exposure to ultraviolet light.

8。

What Precautions Should Be Taken During And After PUVA Therapy?

11.

Eye Protection - Make sure that you wear special wrap-around sunglasses that totally block or absorb ultraviolet light. Put them on immediately after taking 8-MOP ® and continue wearing them for 24 hours if any light is present (even if indirect such as reflection or through window glass). Ordinary sunglasses are not adequate.

12.

Skin & Lip Protection - Do not allow exposure of your skin and lips to sunlight for 8 hours after treatment. In addition, do not expose your skin to either sunlight or sun lamps (regardless of safety claims) within 24 hours of a scheduled treatment. It is advisable to wear protective clothing (hat, gloves) to cover as much of your body as possible after treatment as well as using a sunscreen product having a protection factor of at least 15 (only use after treatment).

9。

How Long Will The Treatments Last?

13.

Vitiligo - May take from several months to several years to complete treatment.

14.

Psoriasis - May take from six to eight weeks before lesions disappear. Maintenance treatments are usually needed to keep the disease under control.

10。