安非他酮SR片的适应症和用法

如《诊断与统计手册》（DSM）所定义，盐酸安非他酮缓释片（SR）用于治疗重度抑郁症（MDD）。

安非他酮在重度抑郁发作的治疗中的有效性已在两项针对MDD成年受试者的4周对照住院试验和一项6周对照门诊试验中确立[见临床研究（14）] 。

安慰剂对照试验证明，在急性治疗8周后，盐酸安非他酮缓释片（SR）维持抗抑郁反应长达44周的功效[参见临床研究（14）] 。

安非他酮SR片剂的剂量和用法

一般使用说明

为了最大程度地降低癫痫发作的风险，请逐渐增加剂量[请参阅警告和注意事项（5.3）] 。盐酸安非他酮缓释片（SR）应整个吞下，而不要压碎，分开或咀嚼。盐酸安非他酮缓释片（SR）可以与食物一起服用或不与食物一起服用。

盐酸安非他酮缓释片（SR）的通常成人目标剂量为300毫克/天，每天两次，每次150毫克。以每天一次的单次剂量每天150毫克开始剂量。服药3天后，剂量可以增加至300毫克/天的目标剂量，即每天两次，每次150毫克。连续两次给药之间至少应间隔8小时。对于以300 mg / day的治疗数周后未发现临床改善的患者，可以考虑每天两次最多200 mg的剂量（每天两次）。为避免安非他酮和/或其代谢产物的峰值浓度过高，任何单剂剂量均不得超过200 mg。

一般认为，抑郁症的急性发作需要数月或更长时间的抗抑郁药治疗，超出了急性发作的反应。维持治疗所需的盐酸安非他酮缓释片（SR）的剂量是否与提供初始反应的剂量相同，这是未知的。定期重新评估对维持治疗的需求以及这种治疗的适当剂量。

肝功能不全患者的剂量调整

对于中度至重度肝功能不全的患者（Child-Pugh评分：7至15），盐酸安非他酮缓释片（SR）的最大剂量为100毫克/天或每隔150毫克。对于轻度肝功能不全（Child-Pugh评分：5至6）的患者，请考虑减少给药的剂量和/或频率[请参见“在特定人群中使用（8.7），临床药理学（12.3）” 。

肾功能不全患者的剂量调整

考虑减少肾功能不全（肾小球滤过率低于90 mL / min）患者的盐酸安非他酮缓释片（SR）的剂量和/或频率[请参见在特定人群中使用（8.6），临床药理学（12.3）] 。

将患者换成单胺氧化酶抑制剂（MAOI）抗抑郁药

从停止用于治疗抑郁症的MAOI到开始使用盐酸安非他酮缓释片（SR）的治疗之间，至少应间隔14天。相反，在开始使用MAOI抗抑郁药之前，应在停止盐酸安非他酮缓释片（SR）后至少等待14天[参见禁忌症（4），药物相互作用（7.6）] 。

盐酸安非他酮缓释片（SR）与可逆性MAOI（如利奈唑胺或亚甲蓝）的使用

对于正在接受可逆性MAOI（如利奈唑胺或静脉注射亚甲蓝）治疗的患者，请勿开始使用盐酸安非他酮缓释片（SR）。药物相互作用会增加高血压反应的风险。对于需要更紧急地治疗精神病的患者，应考虑采用非药物干预措施，包括住院治疗[见禁忌症（4），药物相互作用（7.6）] 。

在某些情况下，已经接受盐酸安非他酮缓释片（SR）治疗的患者可能需要紧急用利奈唑胺或静脉注射亚甲蓝治疗。如果尚无利奈唑胺或静脉注射亚甲蓝治疗的可接受替代品，且已判定利奈唑胺或静脉注射亚甲蓝治疗的潜在益处超过特定患者高血压反应的风险，应停止使用盐酸安非他酮缓释片（SR）立即服用利奈唑胺或静脉注射亚甲蓝。在最后一次服用利奈唑胺或静脉注射亚甲蓝后，以先到者为准，应监测患者2周或直至24小时。在最后一次服用利奈唑胺或静脉注射亚甲蓝后24小时，可以恢复盐酸安非他酮缓释片（SR）的治疗。

尚不清楚通过非静脉途径（例如口服片剂或局部注射）或以低于1 mg / kg的剂量使用盐酸安非他酮缓释片（SR）施用亚甲蓝的风险。尽管如此，临床医生仍应注意这种用法可能会引起药物相互作用[参见禁忌症（4），药物相互作用（7.6）] 。

剂型和优势

• 100毫克–浅蓝色，薄膜包衣，圆形，双凸片剂，在一侧刻有“ YH”和“ 133”，在另一侧刻有平纹。
• 150毫克–紫色，薄膜包衣，圆形，双凸片剂，在一侧刻有“ YH”和“ 177”，在另一侧刻有浅色。
• 200毫克–粉色，薄膜包衣，圆形，双凸片，在其一侧刻有“ YH”和“ 132”，在另一侧上是平的。

禁忌症

• 癫痫发作患者禁用盐酸安非他酮缓释片（SR）。
• 在目前或之前诊断为贪食症或神经性厌食症的患者中，禁忌使用盐酸安非他酮缓释片（SR），因为在使用安非他酮速释制剂治疗的此类患者中，癫痫发作的发生率较高[请参阅警告和注意事项（ 5.3）] 。
• 突然停用酒精，苯二氮卓类，巴比妥酸盐和抗癫痫药的患者禁用安非他酮盐酸盐缓释片（SR） [请参阅警告和注意事项（5.3），药物相互作用（7.3）] 。
• 禁忌与盐酸安非他酮缓释片（SR）同时使用或在停用盐酸安非他酮缓释片（SR）的14天内使用MAOI（旨在治疗精神疾病）。盐酸安非他酮缓释片（SR）与MAOI并用时，发生高血压反应的风险增加。禁忌使用MAOI治疗后14天内使用盐酸安非他酮缓释片（SR）。禁忌使用可逆性MAOI（如利奈唑胺或静脉注射亚甲蓝）治疗的患者开始使用盐酸安非他酮缓释片（SR） [请参阅剂量和用法（2.4、2.5），警告和注意事项（5.4），药物相互作用（7.6）] 。
• 盐酸安非他酮缓释片（SR）禁用于对安非他酮或安非他酮其他成分的超敏反应的患者。已有类过敏反应/过敏反应和史蒂文斯-约翰逊综合征[见警告和注意事项（5.8）] 。

警告和注意事项

儿童，青少年和年轻人的自杀思想和行为

无论是否服用抗抑郁药，成年和小儿MDD患者（成人和儿童）都可能经历抑郁症的恶化和/或自杀观念和行为（自杀性）的出现或行为的异常变化，并且这种风险可能持续到显着缓解。自杀是抑郁症和某些其他精神疾病的已知风险，而这些疾病本身是自杀的最强预测因子。长期以来人们一直担心，抗抑郁药可能在治疗的早期阶段导致某些患者的抑郁症恶化和自杀倾向的出现。

对抗抑郁药（选择性5-羟色胺再摄取抑制剂[SSRIs]和其他药物）的短期安慰剂对照试验的汇总分析表明，这些药物会增加儿童，青少年和年轻人（18岁）的自杀思维和行为（自杀）的风险。至24）患有MDD和其他精神疾病。短期临床试验并未显示，在超过24岁的成年人中，与安慰剂相比，使用抗抑郁药自杀的风险增加。与安慰剂相比，在65岁及以上的成年人中抗抑郁药的含量有所降低。

对患有MDD，强迫症（OCD）或其他精神疾病的儿童和青少年进行的安慰剂对照试验的汇总分析，包括针对4,400多个受试者的9种抗抑郁药的总共24项短期试验。对患有MDD或其他精神疾病的成人进行的安慰剂对照试验的汇总分析包括对7.7万名受试者中的11种抗抑郁药进行的总共295项短期试验（中位时间为2个月）。药物自杀倾向的风险差异很大，但几乎所有研究的药物都有年轻化的趋势。在不同适应症中自杀的绝对风险存在差异，其中MDD的发生率最高。然而，风险差异（药物与安慰剂）在年龄分层内和跨适应症相对稳定。表1提供了这些风险差异（每1000名接受治疗的自杀性药物安慰剂病例数的差异）。

在任何儿科试验中均未发生自杀。成人试验中有自杀，但数量不足以得出有关自杀药作用的任何结论。

自杀风险是否会扩展到长期使用（即超过数月）尚不清楚。但是，在患有抑郁症的成人中进行的安慰剂对照维持试验的大量证据表明，使用抗抑郁药可以延缓抑郁症的复发。

应适当监测所有接受抗抑郁药治疗的患者的任何适应症，并密切观察其临床恶化，自杀倾向和异常行为变化，尤其是在药物治疗过程的最初几个月中，或在剂量变化时，无论是否增加或减少[请参阅带框警告] 。

在成年和儿科患者中也有以下症状，焦虑，激动，惊恐发作，失眠，易怒，敌意，攻击性，冲动性，静坐不安（精神运动性躁动不安），躁狂症和躁狂症，也已报告了接受抗抑郁药治疗的重性抑郁症患者至于其他适应症，包括精神病和非精神病。尽管这种症状的出现与抑郁症的恶化和/或自杀性冲动的出现之间的因果关系尚未建立，但令人担忧的是，此类症状可能是自杀倾向的先兆。

对于抑郁持续恶化或正在出现自杀倾向或可能是抑郁或自杀倾向加剧的症状的患者，应考虑改变治疗方案，包括可能中止用药，尤其是在这些症状严重，突然的情况下发病或不是患者出现症状的一部分。

应提醒接受抗抑郁药抗MDD或其他精神病和非精神病药物治疗的患者的家庭和照料者，有必要监测患者出现的躁动，烦躁，行为异常变化以及上述其他症状的情况，例如：以及自杀倾向的出现，并立即向医护人员报告此类症状。这种监测应包括家庭和看护者的日常观察。盐酸安非他酮缓释片（SR）的处方应尽量减少片剂用量，与患者的良好管理保持一致，以减少用药过量的风险。

戒烟治疗中的神经精神不良事件和自杀风险

盐酸安非他酮缓释片（SR）未被批准用于戒烟治疗；但是，它含有与戒烟药物ZYBAN相同的活性成分。据报道，服用安非他酮戒烟的患者出现严重的神经精神不良事件。这些上市后的报告包括情绪变化（包括抑郁症和躁狂症），精神病，幻觉，妄想症，妄想，杀人观念，侵略，敌意，激动，焦虑和恐慌，以及自杀观念，自杀企图和完全自杀[见不良反应（6.2）] 。一些停止吸烟的患者可能已经出现尼古丁戒断症状，​​包括情绪低落。据报道，在没有药物治疗的情况下，尝试戒烟的吸烟者情绪低落，很少有自杀意念。但是，其中一些不良事件发生在服用安非他酮并继续吸烟的患者中。

患有和未患有精神疾病的患者均发生神经精神不良事件；一些患者的精神疾病恶化。观察患者神经精神不良事件的发生。建议患者和护理人员，如果发现躁动，情绪低落，行为或思维改变（对于患者而言不常见），或者患者出现自杀意念或自杀行为，则应立即停止服用盐酸安非他酮并立即与医疗服务提供者联系。在许多上市后的案例中，已报告了安非他酮停药后症状的缓解。但是，在某些情况下症状仍然存在。因此，应提供持续的监视和支持护理，直到症状消失。

发作

盐酸安非他酮缓释片（SR）可能引起癫痫发作。癫痫发作的风险与剂量有关。剂量不应超过400毫克/天。逐渐增加剂量。如果患者发生癫痫发作，请停用盐酸安非他酮缓释片（SR），不要重新开始治疗。

癫痫发作的风险还与患者因素，临床情况以及降低癫痫发作阈值的药物有关。在开始使用盐酸安非他酮缓释片（SR）治疗之前，请考虑这些风险。盐酸安非他酮缓释片（SR）禁用于癫痫发作，当前或先前诊断为神经性厌食症或贪食症，或突然停用酒精，苯二氮卓类，巴比妥类药物和抗癫痫药的患者[请参阅禁忌症（4），药物互动（7.3）] 。以下情况也会增加癫痫发作的危险：严重的头部受伤；动静脉畸形;中枢神经系统肿瘤或中枢神经系统感染；中风;与其他降低癫痫发作阈值的药物同时使用（例如，其他安非他酮产品，抗精神病药，三环类抗抑郁药，茶碱和全身性皮质类固醇）；代谢紊乱（例如，低血糖，低钠血症，严重肝功能不全和缺氧）；使用非法药物（例如可卡因）；或滥用或滥用处方药（例如中枢神经系统兴奋剂）。其他易患病包括口服降糖药或胰岛素治疗的糖尿病；以及厌食药的使用；以及过量使用酒精，苯二氮卓类，镇静/催眠药或鸦片制剂。

服用安非他酮的癫痫发作率

当盐酸安非他酮缓释片（SR）的剂量最大为300毫克/天时，癫痫发作的发生率约为0.1％（1 / 1,000），在最大建议剂量400时会增至约0.4％（4 / 1,000）毫克/天。

如果盐酸安非他酮缓释片的剂量不超过每天400 mg（每天200 mg，每天两次），滴定速率是逐渐的，则可以降低癫痫发作的风险。

高血压

盐酸安非他酮缓释片（SR）的治疗可导致血压升高和高血压。在开始使用盐酸安非他酮缓释片（SR）治疗之前评估血压，并在治疗期间定期进行监测。如果将盐酸安非他酮缓释片（SR）与MAOI或其他增加多巴胺能或去甲肾上腺素能活动的药物同时使用，则会增加患高血压的风险[参见禁忌症（4）] 。

盐酸安非他酮，尼古丁经皮系统（NTS），安非他酮与NTS的缓释组合以及安慰剂作为辅助戒烟的比较试验数据表明，该病治疗紧急性高血压的发生率更高缓释安非他酮联合NTS治疗的患者。在该试验中，接受缓释安非他酮和NTS联合治疗的受试者中有6.1％出现了治疗性高血压，而接受缓释安非他酮，NTS和安慰剂治疗的受试者分别为2.5％，1.6％和3.1％ 。这些受试者中的大多数都有高血压的证据。与持续释放安非他酮或安慰剂治疗的受试者相比，接受持续释放安非他酮和NTS组合治疗的三名受试者（1.2％）和接受NTS治疗的一名受试者（0.4％）由于高血压而停止了研究药物的治疗。建议对接受安非他酮和尼古丁替代治疗的患者进行血压监测。

在具有稳定充血性心力衰竭（N = 36）的MDD受试者中安非他酮立即释放的临床试验中，安非他酮与2名受试者中已有高血压的恶化相关，从而导致安非他酮治疗中断。没有对照试验评估安非他酮在近期有心肌梗塞或不稳定心脏病的患者中的安全性。

躁狂症/低躁狂症的激活

抗抑郁药治疗可引起躁狂，混合性或躁狂性躁狂发作。患有双相情感障碍或具有双相情感障碍危险因素的患者的风险似乎增加。在开始使用盐酸安非他酮缓释片（SR）之前，应筛选患者双相情感障碍的病史和双相情感障碍的危险因素（例如，双相情感障碍，自杀或抑郁症的家族史）。盐酸安非他酮缓释片（SR）未被批准用于治疗双相抑郁症。

精神病和其他神经精神反应

盐酸安非他酮缓释片（SR）治疗的抑郁症患者有多种神经精神症状和体征，包括妄想，幻觉，精神病，注意力不集中，妄想症和精神错乱。其中一些患者被诊断为躁郁症。在某些情况下，这些症状在剂量减少和/或停药后减轻。如果发生此类反应，请指示患者联系医疗保健专业人员。

闭角型青光眼

在使用许多抗抑郁药，包括盐酸安非他酮缓释片（SR）后发生的瞳孔扩张，可能会导致解剖角度狭窄的患者（未进行虹膜切除术）发生闭角发作。

过敏反应

安非他酮的临床试验过程中发生了类过敏反应/过敏反应。反应的特点是需要治疗的瘙痒，荨麻疹，血管性水肿和呼吸困难。此外，也有罕见的自发上市后报道多形性红斑，史蒂文斯-约翰逊综合征以及与安非他酮相关的过敏性休克的报道。指导患者在治疗期间出现过敏或过敏性反应/过敏反应（例如皮疹，瘙痒，荨麻疹，胸痛，水肿和呼吸急促）时停用盐酸安非他酮缓释片（SR）并咨询医疗保健提供者。

有关节痛，肌痛，皮疹发烧和其他血清病样症状的报道，提示迟发型超敏反应。

不良反应

标签的其他部分将详细讨论以下不良反应：

• 青少年和年轻人的自杀念头和行为[见盒装警告，警告和注意事项（5.1）]
• 戒烟治疗中的神经精神症状和自杀风险[请参阅警告和注意事项（5.2）]
• 癫痫发作[请参阅警告和注意事项（5.3）]
• 高血压[请参阅警告和注意事项（5.4）]
• 躁狂或轻躁狂的激活[请参阅警告和注意事项（5.5）]
• 精神病和其他神经精神病学反应[请参阅警告和注意事项（5.6）]
• 闭角型青光眼[请参阅警告和注意事项（5.7）]
• 过敏反应[请参阅警告和注意事项（5.8）]

临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此不能将一种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物的临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映出在临床实践中观察到的不良反应率。

不良反应导致停药

在安慰剂对照的临床试验中，分别因不良反应而中断治疗，分别为300 mg /天和400 mg /天的安慰剂组的4％，9％和11％。表2列出了导致300 mg / day或400 mg / day组中至少1％停药且停药率至少是安慰剂发生率两倍的特定不良反应。

常见的不良反应

对于300和400毫克/天的剂量组，以下列出了表3中发生的不良反应，这些不良反应发生在至少5％的盐酸安非他酮缓释片（SR）治疗的受试者中，并且发生率至少是安慰剂的两倍。

盐酸安非他酮缓释片（SR）300毫克/天：厌食症，口干，皮疹，出汗，耳鸣和震颤。

盐酸安非他酮缓释片（SR）400毫克/天：腹部疼痛，躁动，焦虑，头晕，口干，失眠，肌痛，恶心，心慌，咽炎，出汗，耳鸣和尿频。

表3列出了安慰剂对照试验中报告的不良反应。报告的不良反应使用基于COSTART的词典进行了分类。

基于女性受试者的数量发生。
—连字符表示不良事件发生在大于0但小于0.5％的受试者中。

在安非他酮的临床发展过程中观察到的其他不良反应

除上述不良反应外，在抑郁症患者和未抑郁的吸烟者中，使用安非他酮缓释制剂的临床试验还报告了以下不良反应，以及使用安非他酮速释制剂的临床试验也报告了以下不良反应。

不良反应频率代表在抑郁症（n = 987）或戒烟（n = 1,013）的安慰剂对照试验中，至少发生过一次突发治疗的受试者的比例，或经历了不良反应而需要治疗的受试者的比例在盐酸安非他酮缓释片（n = 3,100）的开放标签监测试验中终止治疗。除表3中列出的那些，处方信息中其他与安全有关的部分中列出的那些，在COSTART术语下归为过于笼统或过分具体以至于没有信息的，不合理的那些之外，所有与治疗有关的不良反应都包括在内与使用该药物有关，以及不严重且发生在少于2名受试者中的那些。

不良反应按身体系统分类，并按照频率的以下定义按频率递减的顺序列出：经常发生的不良反应定义为至少在1/100受试者中发生的不良反应。不良反应很少发生在1/100至1 / 1,000的受试者中，而罕见事件是发生在不足1 / 1,000的受试者中的不良反应。

身体（一般） ：很少出现发冷，面部浮肿和光敏性。难得的不适。

心血管疾病：姿势性低血压，中风，心动过速和血管舒张很少见。罕见者有晕厥和心肌梗塞。

消化系统：肝功能异常，磨牙症，胃反流，牙龈炎，流涎增加，黄疸，口腔溃疡，口腔炎和口渴很少见。很少出现舌头水肿。

血淋巴性和淋巴性的：瘀斑很少见。

代谢和营养：水肿和周围性水肿很少见。

肌肉骨骼：腿抽筋很少见。

神经系统：罕见的是异常的协调，性欲减退，人格解体，烦躁不安，情绪不稳，敌意，运动亢进，肌张力亢进，虚弱，自杀意念和眩晕。健忘症，共济失调，虚幻和躁狂症少见。

呼吸道：罕见有支气管痉挛。

特殊感觉：很少有住宿异常和干眼症。

泌尿生殖器：阳imp，多尿和前列腺疾病很少见。

体重变化

在安慰剂对照试验中，受试者经历体重增加或体重减轻，如表4所示。

在使用安非他酮速释制剂进行的临床试验中，接受三环抗抑郁药的受试者中有35％体重增加，而使用安非他酮速释制剂进行治疗的受试者中有9％体重增加。如果体重减轻是患者抑郁症的主要表现，应考虑盐酸安非他酮缓释片（SR）的厌食和/或减肥潜力。

上市后经验

在批准后使用盐酸安非他酮缓释片（SR）期间已确认存在以下不良反应，并且在标签上的其他地方没有描述。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。

身体（一般）

关节痛，肌痛和发烧伴有皮疹等症状，提示迟发型超敏反应。这些症状可能类似于血清病[请参阅警告和注意事项（5.8）]。

心血管的

完全的房室传导阻滞，收缩前期，低血压，高血压（在某些情况下为严重），静脉炎和肺栓塞。

消化的

结肠炎，食道炎，胃肠道出血，牙龈出血，肝炎，肠穿孔，胰腺炎和胃溃疡。

内分泌

高血糖，低血糖，低钠血症和抗利尿激素分泌不当的综合征。

血淋巴和淋巴

贫血，白细胞增多症，白细胞减少症，淋巴结病，全血细胞减少症和血小板减少症。当安非他酮与华法林合用时，观察到PT和/或INR改变，很少与出血或血栓形成并发症相关。

代谢与营养

糖尿

肌肉骨骼

肌肉僵硬/发烧/横纹肌溶解和肌肉无力。

神经系统

脑电图异常（EEG），攻击性，运动障碍，失语，昏迷，完全自杀，del妄，妄想，构音障碍，欣快感，锥体外系综合征（运动障碍，肌张力障碍，运动减退，帕金森病），幻觉，性欲增加，狂躁，躁狂反应，神经痛想法，躁动，自杀未遂和迟发性运动障碍。

呼吸道

肺炎。

皮肤

脱发，血管性水肿，剥脱性皮炎，多毛症和史蒂文斯-约翰逊综合症。

特殊感官

耳聋，眼压升高和瞳孔散大。

泌尿生殖器

射精异常，膀胱炎，性交困难，排尿困难，女性乳房发育，更年期，勃起疼痛，输卵管炎，尿失禁，尿retention留和阴道炎。

药物相互作用

其他药物影响盐酸安非他酮缓释片（SR）的潜力

安非他酮主要通过CYP2B6代谢为羟基安非他酮。因此，盐酸安非他酮缓释片（SR）与作为CYP2B6抑制剂或诱导剂的药物之间存在药物相互作用的潜力。

CYP2B6抑制剂

噻氯匹定和氯吡格雷：与这些药物同时治疗可以增加安非他酮的暴露但减少羟基安非他酮的暴露。根据临床反应，与CYP2B6抑制剂（如噻氯匹定或氯吡格雷）合用时，可能需要调整盐酸安非他酮缓释片（SR）的剂量[见临床药理学（12.3）] 。

CYP2B6的诱导剂

Ritonavir，Lopinavir和Efavirenz ：与这些药物同时治疗可减少安非他酮和羟基安非他酮的暴露。当与利托那韦，洛匹那韦或依非韦伦合用时，可能需要增加盐酸安非他酮缓释片（SR）的剂量[见临床药理学（12.3）]，但不应超过建议的最大剂量。

卡马西平，苯巴比妥，苯妥英钠：尽管尚未进行系统研究，但这些药物可能会诱导安非他酮的代谢并可能减少安非他酮的暴露[见临床药理学（12.3）] 。如果安非他酮与CYP诱导剂同时使用，可能有必要增加安非他酮的剂量，但不应超过最大推荐剂量。

盐酸安非他酮缓释片（SR）影响其他药物的潜力

经由CYP2D6代谢的药物

安非他酮及其代谢产物（赤氢安非他酮，苏氢安非他酮，羟基安非他酮）是CYP2D6抑制剂。因此，盐酸安非他酮缓释片（SR）与被CYP2D6代谢的药物共同给药可增加作为CYP2D6底物的药物的暴露量。此类药物包括某些抗抑郁药（例如文拉法辛，去甲替林，米丙帕明，地昔帕明，帕罗西汀，氟西汀和舍曲林），抗精神病药（例如氟哌啶醇，利培酮，硫代哒嗪），β受体阻滞剂（例如美托洛尔）和1C型抗心律失常，普罗帕酮和氟卡尼）。与盐酸安非他酮缓释片（SR）并用时，可能需要降低剂量

综上所述

常见的安非他酮副作用包括：失眠，恶心，咽炎，体重减轻，便秘，头晕，头痛和口干燥症。其他副作用包括：腹痛，躁动，关节痛，胸痛，偏头痛，皮疹，尿频，焦虑，乏力，精神错乱，腹泻，敌意，高血压，注意力不集中，肌痛，神经质，心pal，瘙痒，耳鸣，震颤，呕吐，厌食，发汗，消化不良，潮红和不正常的梦。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于安非他酮：口服片剂，口服片剂延长释放，口服片剂延长释放12小时，口服片剂延长释放24小时

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，安非他酮还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用安非他酮时，如果有以下任何副作用，请立即与医生联系：

比较普遍;普遍上

• 焦虑
• 口干
• 换气过度
• 心律不齐
• 易怒
• 躁动
• 发抖
• 睡眠困难

不常见

• 嗡嗡声或耳鸣
• 头痛（严重）
• 皮疹，荨麻疹或瘙痒

罕见

• 混乱
• 晕倒
• 事实无法改变的错误信念
• 对人极度不信任
• 看到，听到或感觉不到的东西
• 癫痫发作
• 麻烦集中

发病率未知

• 无法控制的动作
• 愤怒
• 殴打或攻击他人
• 积极进取或冲动
• 胸痛或不适
• 快速或剧烈的心跳
• 力
• 无法坐下来
• 需要继续前进
• 出汗
• 说话，感觉或激动地行动

如果在服用安非他酮时出现以下任何过量症状，请立即获得紧急帮助：

服用过量的症状

• 头晕，头晕或昏厥
• 意识丧失
• 心律缓慢或不规则
• 不寻常的疲倦

不需要立即就医的副作用

安非他酮可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 便秘
• 食欲下降
• 头晕
• 出汗增加
• 肚子痛
• 发抖
• 减肥异常

不常见

• 模糊的视野
• 味觉改变
• 睡意
• 经常需要小便
• 咽喉痛
• 不寻常的幸福感

对于医疗保健专业人员

适用于安非他酮：口服片剂，口服片剂缓释

一般

在安慰剂对照的临床研究中，导致每天用300毫克或400毫克Wellbutrin SR（R）治疗的患者中至少有1％停药的具体不良事件包括皮疹，恶心，躁动和偏头痛。导致立即释放制剂停药的其他事件包括精神状态异常，呕吐，癫痫发作，头痛和睡眠障碍，其中许多发生的剂量超过建议的每日剂量。

导致终止Zyban（R）治疗的不良事件包括震颤和皮疹。最常见的不良反应是口干和失眠。戒烟通常与尼古丁戒断症状有关，其中有些也被认为是与安非他酮有关的不良事件。 ^[参考]

精神科

很常见（10％或更多）：失眠（高达45％），躁动（高达31.9％），异梦（高达13％）

常见（1％至10％）：焦虑，精神错乱，性欲降低/增加，记忆/记忆障碍减少，妄想，沮丧，注意力不集中，烦躁不安，欣快感，幻觉，敌意，睡眠质量下降，烦躁不安，躁狂/低躁狂，神经质，思维异常

罕见（0.1％至1％）：攻击性，磨牙症，人格解体，情绪不稳，正式思想障碍，寒冷，情绪不稳定，噩梦，妄想症，偏执观念，精神病，自杀观念

稀有（0.01％至0.1％）：虚幻，注意力受损

未报告频率：精神状态异常，发作后神志不清，睡眠障碍

上市后报告：完成自杀，del妄，躁狂反应，躁动，自杀行为，自杀未遂^[参考]

澳大利亚药物不良反应咨询委员会报告说，到2001年5月中旬，与安非他酮有关的780份报告中有285份涉及心理障碍。

据报道，有两例触觉幻觉（“虫子爬过皮肤”）与安非他酮缓释（200 mg每天两次）疗法相关。在这两种情况下，安非他酮的每日总剂量（每天300 mg）减少后，症状均减轻。

失眠也可能是剂量依赖性的。在一项针对戒烟的剂量反应临床研究中，29％的患者接受安非他酮150毫克/天，而35％的患者接受300毫克/天的报告失眠。减少剂量或避免在睡前服用可最大程度地减少失眠。 ^[参考]

神经系统

澳大利亚药物不良反应咨询委员会报告说，到2001年5月中旬，它与安非他酮有关的780份报告中有268份涉及神经系统疾病。

据报导，接受安非他酮治疗的患者中有0.4％的每日大剂量癫痫发作，剂量最高为450 mg。高剂量下癫痫发作的发生率急剧增加。服用持续释放安非他酮至300 mg /天（例如，戒烟）的患者的癫痫发作率约为0.1％。

癫痫发作的风险似乎与剂量有关。其他危险因素与患者因素有关，例如严重的颅脑损伤，动静脉畸形，中枢神经系统肿瘤或中枢神经系统感染或严重中风，降低癫痫发作阈值的药物（例如其他安非他酮产品，抗精神病药，三环类抗抑郁药，茶碱和全身性药物）皮质类固醇），代谢紊乱，非法药物使用，滥用或滥用处方药，例如中枢神经系统兴奋剂，口服降糖药或胰岛素治疗的糖尿病，厌食药治疗以及过量使用酒精，苯二氮卓类药物，镇静/催眠药或阿片类药物。

两例老年患者倒退的原因是安非他酮对基底神经节的影响。 ^[参考]

非常常见（10％或更高）：头痛（最高34％），偏头痛（最高25.7％），头晕（最高22.3％），震颤（最高21.1％），镇静（最高19.8％）

常见（1％至10％）：肢体虚弱，共济失调/不协调，中枢神经系统刺激，运动障碍，肌张力障碍，感觉紧张，肌阵挛，感觉异常，癫痫发作，感觉障碍，嗜睡，晕厥，味觉障碍，味觉变态

罕见（0.1％至1％）：协调异常，构音障碍，感觉亢进，运动亢进，高渗，眩晕

罕见（0.01％至0.1％）：脑电图异常，健忘症，帕金森症

未报告频率：全身性强直阵挛性癫痫发作

上市后报告：运动障碍，失语症，昏迷，锥体束外综合征，运动减退，神经病，神经痛，迟发性运动障碍^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：体重减轻超过2.3千克（最高28％），体重增加超过2.3千克（最高11％）

常见（1％至10％）：厌食，食欲下降，食欲增加，口渴/口渴障碍

稀有（0.01％至0.1％）：血糖紊乱

非常罕见（少于0.01％）：低钠血症

上市后报道：高血糖，低血糖^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更高）：口干（高达27.6％），便秘（高达26％），恶心（高达22.9％），呕吐（高达22.9％）

常见（1％至10％）：腹痛，腹泻，消化不良，吞咽困难，肠胃气胀，胃肠道不适，味觉障碍，口腔溃疡，口腔炎

罕见（0.1％至1％）：胃反流，牙龈炎，牙龈刺激，流涎增加，腹股沟疝，口腔水肿，牙痛

稀有（0.01％至0.1％）：舌头水肿，肠穿孔

未报告频率：食道炎

上市后报告：结肠炎，胃肠道出血，舌炎，牙龈出血，胰腺炎，胃溃疡，大便异常^[参考]

皮肤科

澳大利亚药物不良反应咨询委员会报告说，到2001年5月中旬，与安非他酮相关的780份报告中有307份涉及皮肤反应。荨麻疹是最常报告的事件（167例）。还报告了其他皮疹（86例）。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：出汗过多（高达22.3％）

常见（1％至10％）：皮肤干燥，面部浮肿，瘙痒，皮疹，出汗，荨麻疹

罕见（0.1％至1％）：脱发，瘀斑，光敏性

罕见（0.01％至0.1％）：多形性红斑，牛皮癣加重，史蒂文斯-约翰逊综合征

未报告频率：皮肤反应

上市后报告：剥脱性皮炎，多毛症，斑丘疹^[参考]

本地

非常常见（10％或更多）：应用部位反应（最高15％） ^[参考]

眼科

很常见（10％或更高）：视物模糊（高达14.6％）

常见（1％至10％）：复视，视力障碍

罕见（0.1％至1％）：适应异常，干眼，瞳孔散大

上市后报告：闭角型青光眼，眼压升高^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：鼻咽炎（高达13％），鼻炎（高达12％），咽炎（高达11％）

常见（1％至10％）：支气管炎，咳嗽，呼吸困难/呼吸困难，鼻出血，咳嗽加剧，鼻窦炎，上呼吸道感染

罕见（0.01％至0.1％）：支气管痉挛，肺栓塞

上市后报告：肺炎^[参考]

心血管的

在临床实践中，已经报道了单独接受安非他酮并与尼古丁替代疗法联合使用的患者，某些情况下需要急性治疗的严重高血压。在有和没有高血压先兆的患者中都观察到了这些事件。

一些研究者建议，安非他酮疗法引起传导问题的可能性可能比三环类抗抑郁药低10至100倍。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：心动过速（高达11％）

常见（1％至10％）：心脏心律不齐，胸痛，水肿，潮红，潮热，高血压，低血压，心

罕见（0.1％至1％）：心电图异常，非特异性ST-T变化，外周水肿，体位性低血压，早搏，中风，血管舒张

罕见（0.01％至0.1％）：心肌梗塞

上市后报告：心血管疾病，完全房室传导阻滞，收缩前期，体位性低血压，静脉炎，严重高血压，三度心脏传导阻滞^[参考]

其他

常见（1％至10％）：意外伤害，乏力，听觉障碍，发冷，皮肤温度障碍，发烧，非特异性发烧，疼痛，温度障碍，耳鸣

罕见（0.1％至1％）：腹股沟疝，非特异性疼痛

稀有（0.01％至0.1％）：不适，过量

上市后报告：耳聋^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：性功能下降，痛经，阳imp，月经主诉，夜尿，尿频，尿路感染，尿急，阴道出血

罕见（0.1％至1％）：勃起疼痛，多尿，前列腺疾病，射精延迟，睾丸肿胀，阴道刺激

稀有（0.01％至0.1％）：遗尿，尿失禁，尿retention留

上市后报告：射精异常，性交困难，排尿困难，更年期，前列腺疾病，输卵管炎，尿路疾病，阴道炎^[参考]

一项研究（150名患者接受安非他酮的持续释放形式）报告，每天接受300 mg剂量的患者性高潮功能障碍的发生率为8％，每天接受400 mg剂量的患者性高潮功能障碍的发生率为10％。

在抗抑郁药中，安非他酮可能与性功能障碍（即阳imp，射精异常，性欲改变）的发生率最低。 ^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：关节痛，关节炎，肌痛，颈部疼痛，四肢疼痛，抽搐/抽搐

罕见（0.1％至1％）：腿抽筋

上市后报告：肌肉僵硬，肌肉无力，肌肉骨骼胸痛，横纹肌溶解^[参考]

过敏症

常见（1％至10％）：过敏反应，超敏反应

罕见（0.1％至1％）：发烧并有皮疹和其他症状，提示迟发型超敏反应

稀有（0.01％至0.1％）：血管性水肿，过敏性休克^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：流感样症状，感染

罕见（0.1％至1％）：类似血清病的反应^[参考]

肝的

罕见（0.1％至1％）：肝功能异常，黄疸，肝损伤

稀有（0.01％至0.1％）：肝酶升高，肝炎^[参考]

内分泌

罕见（0.1％至1％）：男性乳房发育症

未报告频率：抗利尿激素不当综合征^[参考]

肾的

稀有（0.01％至0.1％）：糖尿

上市后报告：膀胱炎^[参考]

血液学

未报告频率：贫血，白细胞减少症，血小板减少症

上市后报告：凝血酶原时间/ INR改变，有/无出血/血栓并发症，白细胞增多症，淋巴结病，全血细胞减少症^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人抑郁症的常用剂量

盐酸安非他酮：
速释片：
-初始剂量：每天两次，每次100毫克，如果需要，可在3天后增加到每天三次，每次100毫克。
-维持剂量：每天三次口服100毫克
-最大剂量：每天450毫克，分4剂服用；单次剂量不应超过150毫克

缓释片：
-初始剂量：每天一次口服150毫克，如果需要，可在3天后增加到每天两次口服150毫克。
-维持剂量：每天两次口服150 mg
-最大剂量：400毫克/天；最大单次剂量不应超过200毫克

缓释片：
-初始剂量：每天一次口服150毫克，如果需要，可在4天后增加到每天一次300毫克。
-维持剂量：每天一次口服300 mg
-最大剂量：450毫克/天

氢溴酸安非他酮：
缓释片：
-初始剂量：每天一次口服174毫克，如果需要，可在4天后增加到每天一次348毫克。
-维持剂量：每天一次口服348 mg

评论：
-速释口服片剂的剂量应至少间隔6小时。
-缓释口服片剂的剂量应至少间隔8小时。
-缓释口服片剂的剂量应至少间隔24小时。
-在3天的时间内，速释片的剂量每天增加不应超过100 mg。
-为了不超过速释片的最大单剂量150毫克，可以每天四次口服100毫克（使用100毫克片剂）。
-每天服用300毫克至少2周（或目前正在服用450毫克/天）任何制剂的患者可以改用缓释450毫克剂量。
-氢溴酸安非他酮174毫克口服片剂相当于盐酸安非他酮150毫克。
-应定期检查患者以确定维持治疗的必要性以及此类治疗的适当剂量。

用途：治疗重度抑郁症

成年人季节性情感障碍的常用剂量

盐酸安非他酮：
缓释片：
-初始剂量：每天一次口服150毫克，如果需要，可在7天后增加到每天一次300毫克
-维持剂量：每天一次口服150至300毫克
-最大剂量：300毫克/天

氢溴酸安非他酮：
缓释片：
-初始剂量：每天口服174 mg，必要时可在7天后增加到每天口服348 mg
-维持剂量：每天一次口服348 mg
-最大剂量：348毫克/天

评论：
-治疗应在抑郁症状发作之前的秋天开始，持续到整个冬季，并在早春停药。
-如果每天口服300 mg盐酸安非他酮不耐受，应在停药前将其减至每天150 mg。
-在秋冬季节每天口服300 mg盐酸安非他酮的患者应在停药前2周将其剂量逐渐减少至每天150 mg，持续2周。
-每天口服一次348 mg的患者停用氢溴酸安非他酮时，应在停用前每天将剂量减少至174 mg。
-应根据患者的季节性严重抑郁发作的历史模式来个性化季节性情感障碍的起始时间和治疗持续时间。

用途：预防患有季节性情感障碍（SAD）的患者的季节性重度抑郁发作

戒烟的成人剂量

盐酸安非他酮：
缓释片：
-初始剂量：每天一次口服150毫克，持续3天，每天两次增加至150毫克口服
-维持剂量：每天两次口服150 mg
-最大剂量：300毫克/天；最大单次剂量不应超过150毫克
-治疗时间：7至12周

评论：
-戒烟日前一周开始给药；目标停止日期应在治疗的前两周内设定，最好在第二周内。
-两次给药之间应至少间隔8小时。
-可与尼古丁透皮系统配合使用。
-如果12周后仍无效果，应停止治疗；应根据个体患者的相对获益和风险来指导更长的治疗时间。

用途：辅助戒烟治疗

肾脏剂量调整

肾功能不全（肾小球滤过率[GFR]低于90 mL / min）：请考虑减少剂量和/或频率

延长释放的450毫克片剂：不推荐。

肝剂量调整

盐酸安非他酮：
速释片：
-轻度肝功能不全（Child-Pugh 5至6）：考虑减少给药剂量和/或频率。
-中度至重度肝功能不全（Child-Pugh 7至15）：每天口服一次，最大剂量为75毫克。

缓释片和缓释片：
-轻度肝功能不全（Child-Pugh评分5至6）：考虑减少给药剂量和/或频率。
-中度至严重的肝功能不全（Child-Pugh评分7至15）：每天一次口服100 mg或隔天口服150 mg。应咨询制造商产品信息以获取进一步指导。

延长释放的450毫克片剂：不推荐。

氢溴酸安非他酮：
缓释片：
-轻度肝功能不全（Child-Pugh评分5至6）：考虑减少剂量和/或给药频率。
-严重肝功能障碍（Child-Pugh评分7至15）：每隔一天口服174 mg

剂量调整

-应逐渐进行剂量调整，以最大程度地降低癫痫发作的风险。
-考虑减少老年患者的剂量和/或频率。
-当安非他酮与CYP450 2B6抑制剂并用时，可能需要调整剂量。
-与利托那韦，洛匹那韦或依非韦伦合用时，可能需要增加安非他酮的剂量。
-如果安非他酮与CYP450诱导剂同时使用，可能有必要增加安非他酮的剂量。

预防措施

美国FDA要求缓释片剂的风险评估和缓解策略（REMS）。它包括用药指南。有关更多信息：www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/rems/index.cfm

美国盒装警告：
戒烟过程中的神经精神反应：
-因安非他酮戒烟而发生严重的神经精神反应。这些反应大多数发生在安非他酮治疗期间，但有些发生在停药的情况下。在许多情况下，不确定是否与安非他酮治疗有因果关系，因为情绪低落可能是尼古丁戒断的症状。但是，其中一些症状发生在继续吸烟的服用安非他酮的患者中。
-应权衡使用安非他酮的风险和使用它的益处。与安慰剂相比，安非他酮已被证明可以戒烟长达6个月。戒烟对健康的好处是立竿见影的。
-尽管并非所有含有安非他酮活性成分的产品都被批准用作戒烟辅助剂，但应观察所有服用安非他酮的患者的神经精神反应，并指示如果发生此类反应应与医疗保健提供者联系。

自杀性和抗抑郁药：
-尽管未标明Buproban（R）和Zyban（R）品牌可用于治疗抑郁症，但它们所含的活性成分与抗抑郁药Wellbutrin（R），Wellbutrin SR（R）和Wellbutrin XL（R）相同。在短期试验中，抗抑郁药会增加儿童，青少年和年轻人自杀念头和行为的风险。这些试验未显示在24岁以上的受试者中使用抗抑郁药会增加自杀念头和行为的风险； 65岁及以上的受试者服用抗抑郁药的风险有所降低。
-在开始接受抗抑郁药治疗的所有年龄段的患者中，均应密切监测病情恶化以及自杀念头和行为的出现。
-告知家庭和看护人需要密切观察并与开药者进行沟通。
未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-所有口服制剂应全部吞服，不得压碎，分开或咀嚼。
-可以带或不带食物服用。

一般：
-当从速释或缓释口服安非他酮片改为缓释口服安非他酮片时，应尽可能提供相同的每日总剂量。
-氢溴酸安非他酮和盐酸安非他酮的等效日剂量：
---氢溴酸安非他酮522毫克等效于盐酸安非他酮450毫克。
---氢溴酸安非他酮348 mg相当于300 mg盐酸安非他酮。
---氢溴酸安非他酮174 mg相当于150 mg盐酸安非他酮。
-定期检查剂量和维持治疗的需要。
-此药物在4周或更长时间内可能无法完全发挥抗抑郁作用。
-如果使用尼古丁经皮系统的联合疗法，建议监测可能出现的紧急血压升高。
-对于频率不高或季节性抑郁发作与严重损伤无关的患者，不建议对季节性情感障碍进行预防性治疗。
-如果经常看到患者并从其医生或其他医疗保健专家那里获得支持，患者更有可能戒烟并保持戒酒。医生还应审查患者的总体戒烟计划。

监控：
-心血管：高血压
-肝：肝功能
-神经系统：癫痫发作
-精神病学：自杀观念和行为；抑郁症状再度出现或恶化

患者建议：
-如果您，您的家人或看护者注意到诸如躁动，敌对，沮丧，对自杀或垂死的念头，或思维或行为改变等不合时宜的症状，请立即与您的医疗服务人员联系。
-如果您正在使用这种药物来帮助戒烟，请仅将其作为戒烟计划的一部分。
-在知道该药如何影响您之前，请勿驾驶或操作重型机械。

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