安非他酮片的适应症和用法

如《诊断和统计手册》（DSM）所定义，盐酸安非他酮片适用于治疗重度抑郁症（MDD）。

盐酸安非他酮片治疗重度抑郁发作的功效已在两项成人MDD的4周对照住院试验和一项6周对照门诊试验中确立[见临床研究（14）] 。

安非他酮片的剂量和给药

一般使用说明

为了最大程度地降低癫痫发作的风险，请逐渐增加剂量[请参阅警告和注意事项（5.3）] 。在3天的时间内剂量增加不应超过100毫克/天。盐酸安非他酮片应完全吞服，不得压碎，分开或咀嚼。盐酸安非他酮片剂可以随食物或不随食物一起服用。

推荐的起始剂量为200毫克/天，每天两次，每次100毫克。给药3天后，剂量可增加至300 mg /天，每天100次，每日3次，两次给药之间至少间隔6小时。每天使用75毫克或100毫克片剂可以达到300毫克/天以上的剂量。

对于以300 mg /天治疗数周后仍无临床改善的患者，可以考虑最大剂量450 mg /天，每个剂量不超过150 mg。每天4次服用100毫克片剂，单剂量不要超过150毫克的限制。

一般认为，抑郁症的急性发作需要数月或更长时间的抗抑郁药治疗，超出了急性发作的反应。维持治疗所需的盐酸安非他酮片剂的剂量是否与提供初始反应的剂量相同，这是未知的。定期重新评估对维持治疗的需求以及这种治疗的适当剂量。

肝功能不全患者的剂量调整

对于中度至重度肝功能不全的患者（Child-Pugh评分：7至15），盐酸安非他酮片的最大剂量为75毫克/天。对于轻度肝功能不全的患者（Child-Pugh评分：5至6），请考虑减少给药剂量和/或频率[请参见“用于特定人群”（8.7），《临床药理学》（12.3）]。

肾功能不全患者的剂量调整

考虑降低肾功能不全患者（肾小球滤过率低于90 mL / min）中盐酸安非他酮片的剂量和/或频率[请参见在特定人群中使用（8.6），临床药理学（12.3）] 。

将患者换成单胺氧化酶抑制剂（MAOI）抗抑郁药

从中止用于治疗抑郁症的MAOI到开始使用盐酸安非他酮片治疗之间应至少间隔14天。相反，在开始使用MAOI抗抑郁药之前，应先停止盐酸安非他酮片后至少14天[见禁忌症（4），药物相互作用（7.6）] 。

盐酸安非他酮与可逆的MAOI（如利奈唑胺或亚甲蓝）的使用

对于正在接受可逆MAOI（如利奈唑胺或静脉注射亚甲蓝）治疗的患者，请勿开始使用盐酸安非他酮片。药物相互作用会增加高血压反应的风险。对于需要更紧急地治疗精神病的患者，应考虑采用非药物干预措施，包括住院治疗[见禁忌症（4），药物相互作用（7.6）] 。

在某些情况下，已经接受盐酸安非他酮片治疗的患者可能需要使用利奈唑胺或静脉注射亚甲蓝进行紧急治疗。如果尚无利奈唑胺或静脉注射亚甲蓝治疗的可接受替代品，并且已判断利奈唑胺或静脉注射亚甲蓝治疗的潜在益处超过特定患者高血压反应的风险，则应立即停止盐酸安非他酮片，利奈唑胺或静脉注射可以施用亚甲蓝。在最后一次服用利奈唑胺或静脉注射亚甲蓝后，以先到者为准，应监测患者2周或直至24小时。在最后一次服用利奈唑胺或静脉注射亚甲蓝后24小时，可恢复盐酸安非他酮片的治疗。

尚不清楚通过非静脉途径（如口服片剂或局部注射）或盐酸安非他酮片剂的静脉内剂量远低于1 mg / kg施用亚甲蓝的风险。尽管如此，临床医生仍应注意这种用法可能引起药物相互作用[参见禁忌症（4），药物相互作用（7.6）] 。

剂型和优势

• 盐酸安非他酮片USP，75 mg为黄色，圆形，异形，双凸，薄膜包衣的片剂，在一侧凹陷有“ C43”，在另一侧凹陷。
• 盐酸安非他酮片USP，100毫克，呈红色，圆形，双凸，薄膜包衣片，在一侧刻有“ C44”，在另一侧刻有浅色。

禁忌症

• 患有癫痫病的患者禁用盐酸安非他酮片。
• 盐酸安非他酮片在当前或先前诊断为贪食症或神经性厌食症的患者中是禁忌的，因为在使用盐酸安非他酮片治疗的此类患者中观察到癫痫发作的发生率更高[见警告和注意事项（5.3）] 。
• 突然停用酒精，苯二氮卓类，巴比妥类药物和抗癫痫药的患者禁用安非他酮盐酸盐片[见警告和注意事项（5.3），药物相互作用（7.3）] 。
• 禁忌与盐酸安非他酮片同时使用或在停用盐酸安非他酮片后14天内使用MAOI（旨在治疗精神疾病）。当盐酸安非他酮片与MAOI并用时，发生高血压反应的风险增加。禁忌在用MAOI治疗14天内使用盐酸安非他酮片。禁止使用可逆的MAOI（如利奈唑胺或静脉注射亚甲蓝）治疗的患者开始使用盐酸安非他酮片[见剂量和用法（2.4、2.5），警告和注意事项（5.4），药物相互作用（7.6）]。
• 盐酸安非他酮片禁用于对安非他酮或盐酸安非他酮片剂的其他成分过敏的患者。已有类过敏/过敏反应和史蒂文斯-约翰逊综合征的报道[见警告和注意事项（5.8）]。

警告和注意事项

儿童，青少年和年轻人的自杀思想和行为

无论是否服用抗抑郁药，成年和小儿MDD患者（成人和儿童）都可能经历抑郁症的恶化和/或自杀观念和行为（自杀性）的出现或行为的异常变化，并且这种风险可能持续到显着缓解。自杀是抑郁症和某些其他精神疾病的已知风险，而这些疾病本身是自杀的最强预测因子。长期以来人们一直担心，抗抑郁药可能在治疗的早期阶段导致某些患者的抑郁症恶化和自杀倾向的出现。

对抗抑郁药（选择性5-羟色胺再摄取抑制剂[SSRIs]和其他药物）的短期安慰剂对照试验的汇总分析表明，这些药物会增加儿童，青少年和年轻人（18岁）的自杀思维和行为（自杀）的风险。至

24）患有MDD和其他精神疾病。短期临床试验并未显示，在超过24岁的成年人中，与安慰剂相比，使用抗抑郁药自杀的风险增加。与安慰剂相比，在65岁及以上的成年人中抗抑郁药的含量有所降低。

对患有MDD，强迫症（OCD）或其他精神疾病的儿童和青少年进行的安慰剂对照试验的汇总分析，包括针对4,400多个受试者的9种抗抑郁药的总共24项短期试验。对患有MDD或其他精神疾病的成人进行的安慰剂对照试验的汇总分析包括对7.7万名受试者中的11种抗抑郁药进行的总共295项短期试验（中位时间为2个月）。药物自杀倾向的风险差异很大，但几乎所有研究的药物都有年轻化的趋势。在不同适应症中自杀的绝对风险存在差异，其中MDD的发生率最高。然而，风险差异（药物与安慰剂）在年龄分层内和跨适应症相对稳定。表1提供了这些风险差异（每1000名接受治疗的自杀性药物安慰剂病例数的差异）。

表1.小儿和成人受试者抗抑郁药合并安慰剂对照试验按年龄组划分的自杀案件数中的风险差异

在任何儿科试验中均未发生自杀。成人试验中有自杀，但数量不足以得出有关自杀药作用的任何结论。

自杀风险是否会扩展到长期使用（即超过数月）尚不清楚。但是，在患有抑郁症的成人中进行的安慰剂对照维持试验的大量证据表明，使用抗抑郁药可以延缓抑郁症的复发。

应适当监测所有接受抗抑郁药治疗的患者的任何适应症，并密切观察其临床恶化，自杀倾向和异常行为变化，尤其是在药物治疗过程的最初几个月中，或在剂量变化时，无论是否增加或减少[请参阅带框警告] 。

在成年和儿科患者中也有以下症状，焦虑，激动，惊恐发作，失眠，易怒，敌意，攻击性，冲动性，静坐不安（精神运动性躁动不安），躁狂症和躁狂症，也已报告了接受抗抑郁药治疗的重性抑郁症患者至于其他适应症，包括精神病和非精神病。尽管这种症状的出现与抑郁症的恶化和/或自杀性冲动的出现之间的因果关系尚未建立，但令人担忧的是，此类症状可能是自杀倾向的先兆。

对于抑郁持续恶化或正在出现自杀倾向或可能是抑郁或自杀倾向加剧的症状的患者，应考虑改变治疗方案，包括可能中止用药，尤其是在这些症状严重，突然的情况下发病或不是患者出现症状的一部分。

应提醒接受抗抑郁药抗MDD或其他精神病和非精神病药物治疗的患者的家庭和照料者，有必要监测患者出现的躁动，烦躁，行为异常变化以及上述其他症状的情况，例如：以及自杀倾向的出现，并立即向医护人员报告此类症状。这种监测应包括家庭和看护者的日常观察。盐酸安非他酮片的处方应尽量减少片剂的用量，与患者的良好管理保持一致，以减少用药过量的风险。

戒烟治疗中的神经精神症状和自杀风险

盐酸安非他酮片未经批准用于戒烟；但是，它含有与戒烟药物ZYBAN相同的活性成分。据报道，服用安非他酮戒烟的患者出现严重的神经精神不良事件。这些上市后的报告包括情绪变化（包括抑郁症和躁狂症），精神病，幻觉，妄想症，妄想，杀人观念，攻击性，敌意，激动，焦虑和恐慌，以及自杀观念，自杀企图和完全自杀[见不良反应（6.2）] 。一些停止吸烟的患者可能已经出现尼古丁戒断症状，​​包括情绪低落。据报道，在没有药物治疗的情况下，尝试戒烟的吸烟者情绪低落，很少有自杀意念。但是，其中一些不良事件发生在服用安非他酮并继续吸烟的患者中。

患有和未患有精神疾病的患者均发生神经精神不良事件；一些患者的精神疾病恶化。观察患者神经精神不良事件的发生。建议患者和护理人员，如果发现躁动，情绪低落，行为或思维改变（对于患者而言不常见），或者患者出现自杀意念或自杀，应立即停止服用盐酸安非他酮片并立即与医疗保健提供者联系。行为。在许多上市后的案例中，已报告了安非他酮停药后症状的缓解。但是，在某些情况下症状仍然存在。因此，应提供持续的监视和支持护理，直到症状消失。

发作

盐酸安非他酮片可引起癫痫发作。癫痫发作的风险与剂量有关。剂量不应超过450毫克/天。逐渐增加剂量。如果患者癫痫发作，请停用盐酸安非他酮片，不要重新开始治疗。

癫痫发作的风险还与患者因素，临床情况以及降低癫痫发作阈值的药物有关。在开始使用盐酸安非他酮片治疗之前，请考虑这些风险。盐酸安非他酮片禁用于癫痫发作，当前或先前诊断为神经性厌食症或贪食症，或突然停用酒精，苯二氮卓类，巴比妥类和抗癫痫药的患者[见禁忌症（4），药物相互作用（7.3）] 。以下情况也会增加癫痫发作的危险：严重的头部受伤；动静脉畸形;中枢神经系统肿瘤或中枢神经系统感染；中风;与其他降低癫痫发作阈值的药物同时使用（例如，其他安非他酮产品，抗精神病药，三环类抗抑郁药，茶碱和全身性皮质类固醇）；代谢紊乱（例如，低血糖，低钠血症，严重肝功能不全和缺氧）；使用非法药物（例如可卡因）；或滥用或滥用处方药（例如中枢神经系统兴奋剂）。其他易患病包括口服降糖药或胰岛素治疗的糖尿病；以及厌食药的使用；以及过量使用酒精，苯二氮卓类，镇静/催眠药或鸦片制剂。

服用安非他酮的癫痫发作的发生率：在以450毫克/天的剂量治疗的患者中，约有0.4％（4 / 1,000）的患者患有癫痫发作。在450至600毫克/天之间，盐酸安非他酮片的估计癫痫发作率几乎增加了10倍。

如果盐酸安非他酮片的剂量不超过450毫克/天（每天3次，每次150毫克），并且滴定速率是逐渐的，则可以降低癫痫发作的风险。

高血压

盐酸安非他酮片治疗可导致血压升高和高血压。在开始使用盐酸安非他酮片治疗之前评估血压，并在治疗期间定期监测。如果将盐酸安非他酮片与MAOI或其他可增加多巴胺能或去甲肾上腺素能活性的药物同时使用，则会增加患高血压的风险[参见禁忌症（4）]。

盐酸安非他酮，尼古丁经皮系统（NTS），安非他酮与NTS的缓释组合以及安慰剂作为辅助戒烟的比较试验数据表明，该病治疗紧急性高血压的发生率更高缓释安非他酮联合NTS治疗的患者。在该试验中，接受缓释安非他酮和NTS联合治疗的受试者中有6.1％出现了治疗性高血压，而接受缓释安非他酮，NTS和安慰剂治疗的受试者分别为2.5％，1.6％和3.1％ 。这些受试者中的大多数都有高血压的证据。与持续释放安非他酮或安慰剂治疗的受试者相比，接受持续释放安非他酮和NTS组合治疗的三名受试者（1.2％）和接受NTS治疗的一名受试者（0.4％）由于高血压而停止了研究药物的治疗。建议对接受安非他酮和尼古丁替代治疗的患者进行血压监测。

在具有稳定充血性心力衰竭（N = 36）的MDD受试者中安非他酮立即释放的临床试验中，安非他酮与2名受试者中已有高血压的恶化相关，从而导致安非他酮治疗中断。没有对照试验评估安非他酮在近期有心肌梗塞或不稳定心脏病的患者中的安全性。

躁狂症/低躁狂症的激活

抗抑郁药治疗可引起躁狂，混合性或躁狂性躁狂发作。患有双相情感障碍或具有双相情感障碍危险因素的患者的风险似乎增加。在开始盐酸安非他酮片之前，应筛选患者双相情感障碍的病史和双相情感障碍的危险因素（例如，双相情感障碍，自杀或抑郁症的家族史）。盐酸安非他酮片未经批准用于治疗双相抑郁症。

精神病和其他神经精神反应

盐酸安非他酮片治疗的抑郁症患者有多种神经精神症状和体征，包括妄想，幻觉，精神病，注意力不集中，妄想症和精神错乱。其中一些患者被诊断为躁郁症。在某些情况下，这些症状在剂量减少和/或停药后减轻。如果发生此类反应，请指示患者联系医疗保健专业人员。

闭角型青光眼

使用许多抗抑郁药（包括盐酸安非他酮片）后发生的瞳孔扩张可能会导致解剖学上窄角的患者（未进行虹膜切除术）发生闭角发作。

过敏反应

安非他酮的临床试验过程中发生了类过敏反应/过敏反应。反应的特点是需要治疗的瘙痒，荨麻疹，血管性水肿和呼吸困难。此外，也有罕见的自发上市后报道多形性红斑，史蒂文斯-约翰逊综合征以及与安非他酮相关的过敏性休克的报道。指导患者在治疗过程中出现变态反应或过敏性/过敏反应（例如皮疹，瘙痒，荨麻疹，胸痛，水肿和呼吸急促），并停用盐酸安非他酮片，并咨询医疗保健提供者。

有关节痛，肌痛，皮疹发烧和其他血清病样症状的报道，提示迟发型超敏反应。

不良反应

标签的其他部分将详细讨论以下不良反应：

• 青少年和年轻人的自杀念头和行为[见盒装警告，警告和注意事项（5.1）]
• 戒烟治疗中的神经精神症状和自杀风险[见警告和注意事项（5.2）]
• 癫痫发作[请参阅警告和注意事项（5.3）]
• 高血压[请参阅警告和注意事项（5.4）]
• 躁狂或轻躁狂的激活[请参阅警告和注意事项（5.5）]
• 精神病和其他神经精神病学反应[请参阅警告和注意事项（5.6）]
• 闭角型青光眼[请参阅警告和注意事项（5.7）]
• 过敏反应[请参阅警告和注意事项（5.8）]

临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此不能将一种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物的临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映出在临床实践中观察到的不良反应率。

不良反应导致停药

不良反应十分麻烦，足以导致在产品最初开发期间参加临床试验的2400名受试者和健康志愿者中，约有10％停止使用盐酸安非他酮片治疗。导致停药的更常见事件包括神经精神障碍（3.0％），主要是躁动和精神状态异常；胃肠道不适（2.1％），主要是恶心和呕吐；神经系统疾病（1.7％），主要是癫痫发作，头痛和睡眠障碍；和皮肤病（1.4％），主要是皮疹。但是，重要的是要注意，许多此类事件都是在超出建议的每日剂量的剂量下发生的。

常见的不良反应

在用盐酸安非他酮片治疗的受试者中常见的不良反应是躁动，口干，失眠，头痛/偏头痛，恶心/呕吐，便秘，震颤，头晕，多汗，视力模糊，心动过速，意识错乱，皮疹，敌意，心律不齐，和听觉障碍。

表2总结了在安慰剂对照试验中发生的不良反应，至少有1％的受试者接受盐酸安非他酮片治疗，而这些受试者中的发生率高于安慰剂组。

表2.在对照临床试验中，至少有1％的受试者报告的不良反应且发生频率高于安慰剂

盐酸安非他酮片临床开发过程中观察到的其他不良反应

盐酸安非他酮片的暴露条件和持续时间差异很大，在开放和不受控制的临床环境中获得了相当一部分经验。在这段经历中，报告了许多不良事件。但是，如果没有适当的控制，就不可能确定哪些事件是由盐酸安非他酮片剂引起的。以下枚举是由器官系统组织的，并根据事件在数据库中的相对报告频率来描述事件。

使用以下频率定义：频繁发生的不良反应定义为至少1/100名受试者中发生的不良反应。不良反应很少发生在1/100至1 / 1,000的受试者中，而罕见事件是发生在不足1 / 1,000的受试者中的不良反应。

心血管：经常是水肿；很少有胸痛，心电图（ECG）异常（过早搏动和非特异性ST-T变化）以及呼吸急促/呼吸困难；很少见潮红和心肌梗塞。

皮肤科：罕见为脱发。

内分泌：少见为男性乳房发育；糖尿症很少见。

胃肠道：吞咽困难，口渴障碍和肝损害/黄疸很少见；罕见的是肠穿孔。

泌尿生殖道：经常是夜尿症；很少有阴道刺激，睾丸肿胀，尿路感染，勃起疼痛和射精延迟；罕见的遗尿症和尿失禁。

神经系统疾病：经常发生共济失调/不协调，癫痫发作，肌阵挛，运动障碍和肌张力障碍；散瞳，眩晕和构音障碍很少见；脑电图（EEG）异常罕见，注意力不集中。

神经精神病学：常见为躁狂/低躁狂，性欲增加，幻觉，性功能下降和抑郁；很少有记忆障碍，人格解体，精神病，烦躁不安，情绪不稳，偏执狂和正式思想障碍；很少有自杀念头。

口腔投诉：经常是口腔炎；牙痛，磨牙症，牙龈刺激和口腔水肿很少见。

呼吸系统：罕见为支气管炎和呼吸急促/呼吸困难；罕见的是肺栓塞。

特殊感觉：很少出现视觉障碍；罕见的是复视。

非特异性：经常出现类似流感的症状；非特异性疼痛很少见；罕见的是过量。

食欲和体重改变

体重减轻超过5磅。接受盐酸安非他酮片的受试者中有28％发生这种情况。该发病率约为用三环类药物或安慰剂治疗的可比受试者的两倍。此外，虽然接受三环类抗抑郁药的受试者中35％体重增加，但仅用盐酸安非他酮片治疗的受试者中9.4％了。因此，如果体重减轻是患者抑郁症的主要表现，应考虑盐酸安非他酮片的厌食和/或减肥潜力。

上市后经验

在批准后使用盐酸安非他酮片时，已经确认了以下不良反应，并且在标签的其他地方没有描述。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。

身体（一般）
关节痛，肌痛和发烧伴有皮疹等症状，提示迟发型超敏反应。这些症状可能类似于血清病[参见警告和注意事项（5.8）]。

心血管的
高血压（在某些情况下为严重），体位性低血压，三度心脏传导阻滞。

内分泌
抗利尿激素分泌不当，高血糖，低血糖症候群。

胃肠道
食道炎，肝炎。

血淋巴和淋巴
瘀斑，白细胞增多，白细胞减少症，血小板减少症。当安非他酮与华法林合用时，观察到PT和/或INR改变，很少与出血或血栓形成并发症相关。

肌肉骨骼
肌肉僵硬/发烧/横纹肌溶解，肌肉无力。

神经系统
侵略性，昏迷，完全自杀，del妄，梦境异常，妄想症，感觉异常，帕金森病，躁动不安，自杀未遂，迟发性运动障碍。

皮肤和附属物
史蒂文斯-约翰逊综合征，血管性水肿，剥脱性皮炎，荨麻疹。

特殊感官
耳鸣，眼压升高。

药物相互作用

其他药物影响盐酸安非他酮的潜力

安非他酮主要通过CYP2B6代谢为羟基安非他酮。因此，盐酸安非他酮片与作为CYP2B6抑制剂或诱导剂的药物之间存在药物相互作用的潜力。

CYP2B6抑制剂

噻氯匹定和氯吡格雷：与这些药物同时治疗可以增加安非他酮的暴露但减少羟基安非他酮的暴露。根据临床反应，与CYP2B6抑制剂（如噻氯匹定或氯吡格雷）合用时，可能需要调整盐酸安非他酮片的剂量[见临床药理学（12.3）] 。

CYP2B6的诱导剂

Ritonavir，Lopinavir和Efavirenz：与这些药物同时治疗可减少安非他酮和羟基安非他酮的暴露。与利托那韦，洛匹那韦或依非韦伦合用时，可能需要增加盐酸安非他酮片的剂量[见临床药理学（12.3）]，但不得超过推荐的最大剂量。

卡马西平，苯巴比妥，苯妥英钠：尽管尚未进行系统研究，但这些药物可能会诱导安非他酮的代谢并可能减少安非他酮的暴露[见临床药理学（12.3）] 。如果安非他酮与CYP诱导剂同时使用，可能有必要增加安非他酮的剂量，但不应超过最大推荐剂量。

盐酸安非他酮影响其他药物的潜力

经由CYP2D6代谢的药物

安非他酮及其代谢产物（赤氢安非他酮，苏氢安非他酮，羟基安非他酮）是CYP2D6抑制剂。因此，盐酸安非他酮片与被CYP2D6代谢的药物共同给药可增加作为CYP2D6底物的药物的暴露量。此类药物包括某些抗抑郁药（例如文拉法辛，去甲替林，米丙帕明，地昔帕明，帕罗西汀，氟西汀和舍曲林），抗精神病药（例如氟哌啶醇，利培酮，硫代哒嗪），β受体阻滞剂（例如美托洛尔）和1C型抗心律失常，普罗帕酮和氟卡尼）。当与盐酸安非他酮片同时使用时，可能有必要减少这些CYP2D6底物的剂量，特别是对于治疗指数狭窄的药物而言。

当与CYP2D6抑制剂（如安非他酮）同时给药时，需要CYP2D6代谢激活才能有效的药物（例如他莫昔芬）在理论上可能会降低药效。盐酸安非他酮片同时治疗的患者，此类药物可能需要增加剂量[见临床药理学（12.3）]。

地高辛

盐酸安非他酮片与地高辛合用可能降低血浆地高辛水平。监测同时用盐酸安非他酮片和地高辛治疗的患者的血浆地高辛水平[见临床药理学（12.3）]。

降低癫痫发作阈值的药物

将盐酸安非他酮片与其他降低癫痫发作阈值的药物（例如其他安非他酮产品，抗精神病药，抗抑郁药，茶碱或全身性皮质类固醇）合用时，请格外小心。使用低初始剂量并逐渐增加剂量[请参见禁忌症（4），警告和注意事项（5.3）] 。

多巴胺能药物（左旋多巴和金刚烷胺）

安非他酮，左旋多巴和金刚烷胺具有多巴胺激动剂作用。安非他酮与左旋多巴或金刚烷胺合用时有中枢神经系统毒性的报道。不良反应包括躁动不安，躁动，震颤，共济失调，步态障碍，眩晕和头晕。据推测，毒性是由累积的多巴胺激动剂作用引起的。与这些药物同时使用盐酸安非他酮片时要小心。

与酒精一起使用

在售后经验中，很少有关于使用盐酸安非他酮片治疗期间饮酒的患者发生不良神经精神病事件或酒精耐受性降低的报道。应尽量减少或避免盐酸安非他酮片治疗期间的酒精消耗。

MAO抑制剂

安非他酮抑制多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取。禁忌同时使用MAOI和安非他酮，因为如果将安非他酮与MAOI并用，则高血压反应的风险会增加。动物研究表明，MAO抑制剂苯乙嗪可增强安非他酮的急性毒性。从拟治疗抑郁症的MAOI停用到开始使用盐酸安非他酮片治疗之间应至少间隔14天。相反，在开始使用MAOI抗抑郁药之前，应先停止盐酸安非他酮片后至少14天[见剂量和用法（2.4，2.5），禁忌症（4）] 。

药物实验室测试的相互作用

已报告安非他酮患者对苯丙胺的假阳性尿液免疫分析筛选试验。这是由于某些筛选测试缺乏特异性。甚至在安非他酮治疗终止后，仍可能产生假阳性测试结果。验证性测试（例如气相色谱/质谱）将区分安非他酮和苯丙胺。

在特定人群中的使用

怀孕

风险摘要

孕妇在头三个月接触安非他酮的流行病学研究数据尚未发现总体上先天性畸形的风险增加（参见数据）。对母亲而言，如果怀孕未得到治疗，可能会有抑郁感（见临床注意事项）。当安非他酮在器官发生过程中施用于妊娠大鼠时，没有证据表明胎儿畸形的剂量高达450 mg /天的最大推荐人剂量（MRHD）的约10倍。在器官发生期间给怀孕的兔子服用时，在大约等于MRHD或更高剂量的剂量下，观察到胎儿畸形和骨骼变异发生率的非剂量相关性增加。在两倍于MRHD和更大剂量的剂量下，胎儿体重下降（参见动物数据）。

对于所指示的人群，主要的先天缺陷和流产的估计背景风险未知。所有怀孕都有出生缺陷，流产或其他不良后果的背景风险。在美国普通人群中，在临床上公认的怀孕中，主要先天缺陷和流产的估计背景风险分别为2％至4％和15％至20％。

临床注意事项

与疾病相关的孕产妇和/或胚胎/胎儿风险：一项前瞻性纵向研究追踪了201名有严重抑郁症史的孕妇，这些孕妇在怀孕开始时就在怀孕期间感到安乐死并服用了抗抑郁药。与继续使用抗抑郁药的妇女相比，在怀孕期间停用抗抑郁药的妇女更容易出现严重抑郁症的复发。在妊娠和产后中止或更改抗抑郁药治疗时，应考虑未受治疗的抑郁症对母亲的风险以及对胎儿的潜在影响。

数据

人体数据：来自国际安非他酮妊娠登记处（675个孕早期暴露）和使用联合医疗保健数据库进行的回顾性队列研究（1,213个孕早期暴露）的数据并未显示出总体畸形风险增加。注册表没有设计或评估特定的缺陷，但建议心脏畸形可能增加。

在头三个月的安非他酮暴露后，未观察到总体上心血管畸形的风险增加。国际妊娠登记中心在怀孕前三个月暴露于安非他酮的孕妇中心血管畸形的前瞻性观察值为1.3％（9个心血管畸形/ 6​​75个孕早期母亲安非他酮暴露），与本底心血管畸形的发生率相似（大约1％）。来自United Healthcare数据库的数据，该数据库中的心血管畸形暴露病例数量有限，并且有一项病例对照研究（6,853例心血管畸形婴儿和5,763例非心血管畸形婴儿）根据国家出生缺陷自行报告了安非他酮的使用预防研究（NBDPS）在头三个月的安非他酮暴露后并未显示出总体上心血管畸形的风险增加。

关于头三个月安非他酮暴露和左室流出道梗阻（LVOTO）风险的研究结果不一致，因此无法就可能的关联性得出结论。联合医疗保健数据库缺乏足够的能力来评估这种关联； NBDPS发现LVOTO的风险增加（n = 10；调整后的OR = 2.6； 95％CI：1.2、5.7），而Slone Epidemiology病例对照研究未发现LVOTO的风险增加。

关于妊娠中期安非他酮暴露和室间隔缺损（VSD）风险的研究结果不一致，因此无法就可能的关联得出结论。孤儿流行病学研究发现，孕早期孕妇安非他酮暴露后VSD的风险增加（n = 17；校正后的OR = 2.5； 95％CI：1.3、5），但未发现任何其他心血管畸形的风险增加（包括LVOTO为以上）。 NBDPS和联合医疗保健数据库研究未发现孕中期孕妇安非他酮暴露与VSD之间存在关联。

对于LVOTO和VSD的发现，该研究受到暴露病例数少，研究之间不一致的发现以及病例对照研究中多次比较的机会发现的可能性的限制。

动物数据：在对怀孕的大鼠和兔子进行的研究中，安非他酮在器官发生期间以最高450和150 mg / kg /天的剂量口服（分别是MRHD的10倍和6倍，以mg计）。 / m 2为基础）。没有证据表明大鼠有胎儿畸形。在器官发生过程中给予怀孕的兔子时，在最低测试剂量下（25 mg / kg /天，大约等于MRHD，以mg / m 2计），胎儿畸形和骨骼变异的发生与剂量无关。甚至更大。在50 mg / kg /天的剂量下观察到胎儿体重减少（以mg / m 2为基础，约为MRHD的2倍），并且更大。 50 mg / kg /天或更低的剂量没有明显的母体毒性。

在一项产前和产后发育研究中，从胚胎植入到哺乳期，安非他酮口服给怀孕大鼠的安非他酮剂量高达150 mg / kg /天（以mg / m 2为基础，约为MRHD的3倍）对幼崽没有影响成长或发展。

哺乳期

风险摘要

来自公开文献的数据报道了人乳中安非他酮及其代谢产物的存在（参见数据） 。没有关于安非他酮或其代谢产物对产奶量影响的数据。上市后报告中的有限数据尚未确定母乳喂养婴儿不良反应的明确关联。应考虑母乳喂养的发育和健康益处，以及母亲对盐酸安非他酮片的临床需求，以及盐酸安非他酮片或潜在的母体状况对母乳喂养的孩子的任何潜在不利影响。

数据

在一项对10名妇女进行的泌乳研究中，测定了表达乳汁中口服安非他酮及其活性代谢物的水平。安非他酮及其活性代谢物的婴儿平均每日暴露量（假设每天摄入150 mL / kg）为产妇体重调整剂量的2％。上市后的报告描述了母乳喂养婴儿的癫痫发作。安非他酮暴露与这些癫痫发作的关系尚不清楚。

儿科用

尚未确定儿科人群的安全性和有效性[见盒装警告，警告和注意事项（5.1）] 。

老人用

在参加安非他酮缓释片临床试验（抑郁和戒烟试验）的约6,000名受试者中，年龄≥65岁的有275名，年龄≥75岁的有47名。此外，数百名年龄≥65岁的受试者参加了使用安非他酮即释制剂的临床试验（抑郁试验）。在这些受试者和较年轻的受试者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者之间反应的差异，但是不能排除某些老年患者的敏感性更高。

安非他酮在肝脏中广泛代谢为活性代谢物，这些代谢物进一步被肾脏代谢并排泄。肾功能受损的患者发生不良反应的风险可能更大。由于老年患者更容易出现肾功能下降，因此在选择剂量时可能需要考虑这一因素。监测肾功能可能有用[请参见剂量和用法（2.3），在特定人群中使用（8.6），临床药理学（12.3）]。

肾功能不全

对于肾功能不全的患者（肾小球滤过率：小于90 mL / min），应考虑降低盐酸安非他酮片的剂量和/或给药频率。安非他酮及其代谢产物可通过肾脏清除，并且在此类患者中的蓄积程度可能比平时更大。密切监测可能表明安非他酮或代谢产物暴露高的不良反应[见剂量和用法（2.3），临床药理学（12.3）] 。

肝功能不全

对于中度至重度肝功能不全的患者（Child-Pugh评分：7至15），盐酸安非他酮片的最大剂量为每天75 mg。对于轻度肝功能不全（Child-Pugh评分：5至6）的患者，请考虑减少给药的剂量和/或频率[请参阅剂量和给药方法（2.2），临床药理学（12.3）] 。

药物滥用和依赖性

受控物质

安非他酮不是受控物质。

滥用

人类

在正常志愿者，有多种药物滥用史的受试者和抑郁症受试者中进行的对照临床试验显示，运动活动和激动/兴奋性有所增加，这通常是中央兴奋剂活动的典型表现。

在成瘾研究中心调查表（ARCI）的吗啡-苯甲碱次级量表上，与安慰剂相比，在口服滥用药物的人群中，单次口服400 mg安非他酮产生的轻度苯丙胺样活性。安慰剂，但少于ARCI喜欢量表中的表II兴奋剂右苯丙胺15毫克。这些量表用于衡量人们通常与潜在滥用相关的欣快感和吸毒感。

但是，尚不清楚临床试验中的结果能够可靠地预测药物的滥用潜力。但是，单剂量试验的证据确实表明，以分次剂量口服给予的安非他酮的建议每日剂量不太可能显着增强苯丙胺或中枢神经系统兴奋剂的滥用者。但是，对于滥用中枢神经系统兴奋剂的人来说，较高剂量（由于癫痫发作的风险而无法进行测试）可能会适度吸引他们。

盐酸安非他酮片仅用于口服。有吸入粉碎的片剂或注射溶解的安非他酮的报道。鼻内或肠胃外注射安非他酮的报告有癫痫发作和/或死亡病例。

动物

对啮齿动物和灵长类动物的研究表明，安非他酮表现出一些精神刺激药共有的药理作用。在啮齿动物中，它已显示出可以增加运动活动，引起轻微的刻板印象的行为反应，并在几种进度控制的行为范例中提高反应速度。在评估精神活性药物的正强化作用的灵长类动物模型中，安非他酮是静脉内自行施用的。在大鼠中，安非他酮在表征精神活性药物主观作用的药物歧视范例中产生了苯丙胺样和可卡因样的歧视性刺激作用。

过量

人类过量用药经验

据报道，安非他酮的服用量超过30克或更多。在所有病例中，约有三分之一报告有癫痫发作。报告的仅安非他酮过量的其他严重反应包括幻觉，意识丧失

综上所述

常见的安非他酮副作用包括：失眠，恶心，咽炎，体重减轻，便秘，头晕，头痛和口干燥症。其他副作用包括：腹痛，躁动，关节痛，胸痛，偏头痛，皮疹，尿频，焦虑，乏力，精神错乱，腹泻，敌意，高血压，注意力不集中，肌痛，神经质，心pal，瘙痒，耳鸣，震颤，呕吐，厌食，发汗，消化不良，潮红和不正常的梦。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于安非他酮：口服片剂，口服片剂延长释放，口服片剂延长释放12小时，口服片剂延长释放24小时

需要立即就医的副作用

除其所需的作用外，安非他酮还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用安非他酮时，如果有以下任何副作用，请立即与医生联系：

比较普遍;普遍上

• 焦虑
• 口干
• 换气过度
• 心律不齐
• 易怒
• 躁动
• 发抖
• 睡眠困难

不常见

• 嗡嗡声或耳鸣
• 头痛（严重）
• 皮疹，荨麻疹或瘙痒

罕见

• 混乱
• 晕倒
• 事实无法改变的错误信念
• 对人极度不信任
• 看到，听到或感觉不到的东西
• 癫痫发作
• 麻烦集中

发病率未知

• 无法控制的动作
• 愤怒
• 殴打或攻击他人
• 积极进取或冲动
• 胸痛或不适
• 快速或剧烈的心跳
• 力
• 无法坐下来
• 需要继续前进
• 出汗
• 说话，感觉或激动地行动

如果在服用安非他酮时出现以下任何过量症状，请立即获得紧急帮助：

服用过量的症状

• 头晕，头晕或昏厥
• 意识丧失
• 心律缓慢或不规则
• 不寻常的疲倦

不需要立即就医的副作用

安非他酮可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 便秘
• 食欲下降
• 头晕
• 出汗增加
• 肚子痛
• 发抖
• 减肥异常

不常见

• 模糊的视野
• 味觉改变
• 睡意
• 经常需要小便
• 咽喉痛
• 不寻常的幸福感

对于医疗保健专业人员

适用于安非他酮：口服片剂，口服片剂缓释

一般

在安慰剂对照的临床研究中，导致每天用300毫克或400毫克Wellbutrin SR（R）治疗的患者中至少有1％停药的具体不良事件包括皮疹，恶心，躁动和偏头痛。导致立即释放制剂停药的其他事件包括精神状态异常，呕吐，癫痫发作，头痛和睡眠障碍，其中许多发生的剂量超过建议的每日剂量。

导致终止Zyban（R）治疗的不良事件包括震颤和皮疹。最常见的不良反应是口干和失眠。戒烟通常与尼古丁戒断症状有关，其中有些也被认为是与安非他酮有关的不良事件。 ^[参考]

精神科

很常见（10％或更多）：失眠（高达45％），躁动（高达31.9％），异梦（高达13％）

常见（1％至10％）：焦虑，精神错乱，性欲降低/增加，记忆/记忆障碍减少，妄想，沮丧，注意力不集中，烦躁不安，欣快感，幻觉，敌意，睡眠质量下降，烦躁不安，躁狂/低躁狂，神经质，思维异常

罕见（0.1％至1％）：攻击性，磨牙症，人格解体，情绪不稳，正式思想障碍，寒冷，情绪不稳定，噩梦，妄想症，偏执观念，精神病，自杀观念

稀有（0.01％至0.1％）：虚幻，注意力受损

未报告频率：精神状态异常，发作后神志不清，睡眠障碍

上市后报告：完成自杀，del妄，躁狂反应，躁动，自杀行为，自杀未遂^[参考]

澳大利亚药物不良反应咨询委员会报告说，到2001年5月中旬，与安非他酮有关的780份报告中有285份涉及心理障碍。

据报道，有两例触觉幻觉（“虫子爬过皮肤”）与安非他酮缓释（200 mg每天两次）疗法相关。在这两种情况下，安非他酮的每日总剂量（每天300 mg）减少后，症状均减轻。

失眠也可能是剂量依赖性的。在一项针对戒烟的剂量反应临床研究中，29％的患者接受安非他酮150毫克/天，而35％的患者接受300毫克/天的报告失眠。减少剂量或避免在睡前服用可最大程度地减少失眠。 ^[参考]

神经系统

澳大利亚药物不良反应咨询委员会报告说，到2001年5月中旬，它与安非他酮有关的780份报告中有268份涉及神经系统疾病。

据报导，接受安非他酮治疗的患者中有0.4％的每日大剂量癫痫发作，剂量最高为450 mg。高剂量下癫痫发作的发生率急剧增加。服用持续释放安非他酮至300 mg /天（例如，戒烟）的患者的癫痫发作率约为0.1％。

癫痫发作的风险似乎与剂量有关。其他危险因素与患者因素有关，例如严重的颅脑损伤，动静脉畸形，中枢神经系统肿瘤或中枢神经系统感染或严重中风，降低癫痫发作阈值的药物（例如其他安非他酮产品，抗精神病药，三环类抗抑郁药，茶碱和全身性药物）皮质类固醇），代谢紊乱，非法药物使用，滥用或滥用处方药，例如中枢神经系统兴奋剂，口服降糖药或胰岛素治疗的糖尿病，厌食药治疗以及过量使用酒精，苯二氮卓类药物，镇静/催眠药或阿片类药物。

两例老年患者倒退的原因是安非他酮对基底神经节的影响。 ^[参考]

非常常见（10％或更高）：头痛（最高34％），偏头痛（最高25.7％），头晕（最高22.3％），震颤（最高21.1％），镇静（最高19.8％）

常见（1％至10％）：肢体虚弱，共济失调/不协调，中枢神经系统刺激，运动障碍，肌张力障碍，感觉紧张，肌阵挛，感觉异常，癫痫发作，感觉障碍，嗜睡，晕厥，味觉障碍，味觉变态

罕见（0.1％至1％）：协调异常，构音障碍，感觉亢进，运动亢进，高渗，眩晕

罕见（0.01％至0.1％）：脑电图异常，健忘症，帕金森症

未报告频率：全身性强直阵挛性癫痫发作

上市后报告：运动障碍，失语症，昏迷，锥体束外综合征，运动减退，神经病，神经痛，迟发性运动障碍^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：体重减轻超过2.3千克（最高28％），体重增加超过2.3千克（最高11％）

常见（1％至10％）：厌食，食欲下降，食欲增加，口渴/口渴障碍

稀有（0.01％至0.1％）：血糖紊乱

非常罕见（少于0.01％）：低钠血症

上市后报道：高血糖，低血糖^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更高）：口干（高达27.6％），便秘（高达26％），恶心（高达22.9％），呕吐（高达22.9％）

常见（1％至10％）：腹痛，腹泻，消化不良，吞咽困难，肠胃气胀，胃肠道不适，味觉障碍，口腔溃疡，口腔炎

罕见（0.1％至1％）：胃反流，牙龈炎，牙龈刺激，流涎增加，腹股沟疝，口腔水肿，牙痛

稀有（0.01％至0.1％）：舌头水肿，肠穿孔

未报告频率：食道炎

上市后报告：结肠炎，胃肠道出血，舌炎，牙龈出血，胰腺炎，胃溃疡，大便异常^[参考]

皮肤科

澳大利亚药物不良反应咨询委员会报告说，到2001年5月中旬，与安非他酮相关的780份报告中有307份涉及皮肤反应。荨麻疹是最常报告的事件（167例）。还报告了其他皮疹（86例）。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：出汗过多（高达22.3％）

常见（1％至10％）：皮肤干燥，面部浮肿，瘙痒，皮疹，出汗，荨麻疹

罕见（0.1％至1％）：脱发，瘀斑，光敏性

罕见（0.01％至0.1％）：多形性红斑，牛皮癣加重，史蒂文斯-约翰逊综合征

未报告频率：皮肤反应

上市后报告：剥脱性皮炎，多毛症，斑丘疹^[参考]

本地

非常常见（10％或更多）：应用部位反应（最高15％） ^[参考]

眼科

很常见（10％或更高）：视物模糊（高达14.6％）

常见（1％至10％）：复视，视力障碍

罕见（0.1％至1％）：适应异常，干眼，瞳孔散大

上市后报告：闭角型青光眼，眼压升高^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：鼻咽炎（高达13％），鼻炎（高达12％），咽炎（高达11％）

常见（1％至10％）：支气管炎，咳嗽，呼吸困难/呼吸困难，鼻出血，咳嗽加剧，鼻窦炎，上呼吸道感染

罕见（0.01％至0.1％）：支气管痉挛，肺栓塞

上市后报告：肺炎^[参考]

心血管的

在临床实践中，已经报道了单独接受安非他酮并与尼古丁替代疗法联合使用的患者，某些情况下需要急性治疗的严重高血压。在有和没有高血压先兆的患者中都观察到了这些事件。

一些研究者建议，安非他酮疗法引起传导问题的可能性可能比三环类抗抑郁药低10至100倍。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：心动过速（高达11％）

常见（1％至10％）：心脏心律不齐，胸痛，水肿，潮红，潮热，高血压，低血压，心

罕见（0.1％至1％）：心电图异常，非特异性ST-T变化，外周水肿，体位性低血压，早搏，中风，血管舒张

罕见（0.01％至0.1％）：心肌梗塞

上市后报告：心血管疾病，完全房室传导阻滞，收缩前期，体位性低血压，静脉炎，严重高血压，三度心脏传导阻滞^[参考]

其他

常见（1％至10％）：意外伤害，乏力，听觉障碍，发冷，皮肤温度障碍，发烧，非特异性发烧，疼痛，温度障碍，耳鸣

罕见（0.1％至1％）：腹股沟疝，非特异性疼痛

稀有（0.01％至0.1％）：不适，过量

上市后报告：耳聋^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：性功能下降，痛经，阳imp，月经主诉，夜尿，尿频，尿路感染，尿急，阴道出血

罕见（0.1％至1％）：勃起疼痛，多尿，前列腺疾病，射精延迟，睾丸肿胀，阴道刺激

稀有（0.01％至0.1％）：遗尿，尿失禁，尿retention留

上市后报告：射精异常，性交困难，排尿困难，更年期，前列腺疾病，输卵管炎，尿路疾病，阴道炎^[参考]

一项研究（150名患者接受安非他酮的持续释放形式）报告，每天接受300 mg剂量的患者性高潮功能障碍的发生率为8％，每天接受400 mg剂量的患者性高潮功能障碍的发生率为10％。

在抗抑郁药中，安非他酮可能与性功能障碍（即阳imp，射精异常，性欲改变）的发生率最低。 ^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：关节痛，关节炎，肌痛，颈部疼痛，四肢疼痛，抽搐/抽搐

罕见（0.1％至1％）：腿抽筋

上市后报告：肌肉僵硬，肌肉无力，肌肉骨骼胸痛，横纹肌溶解^[参考]

过敏症

常见（1％至10％）：过敏反应，超敏反应

罕见（0.1％至1％）：发烧并有皮疹和其他症状，提示迟发型超敏反应

稀有（0.01％至0.1％）：血管性水肿，过敏性休克^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：流感样症状，感染

罕见（0.1％至1％）：类似血清病的反应^[参考]

肝的

罕见（0.1％至1％）：肝功能异常，黄疸，肝损伤

稀有（0.01％至0.1％）：肝酶升高，肝炎^[参考]

内分泌

罕见（0.1％至1％）：男性乳房发育症

未报告频率：抗利尿激素不当综合征^[参考]

肾的

稀有（0.01％至0.1％）：糖尿

上市后报告：膀胱炎^[参考]

血液学

未报告频率：贫血，白细胞减少症，血小板减少症

上市后报告：凝血酶原时间/ INR改变，有/无出血/血栓并发症，白细胞增多症，淋巴结病，全血细胞减少症^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人抑郁症的常用剂量

盐酸安非他酮：
速释片：
-初始剂量：每天两次，每次100毫克，如果需要，可在3天后增加到每天三次，每次100毫克。
-维持剂量：每天三次口服100毫克
-最大剂量：每天450毫克，分4剂服用；单次剂量不应超过150毫克

缓释片：
-初始剂量：每天一次口服150毫克，如果需要，可在3天后增加到每天两次口服150毫克。
-维持剂量：每天两次口服150 mg
-最大剂量：400毫克/天；最大单次剂量不应超过200毫克

缓释片：
-初始剂量：每天一次口服150毫克，如果需要，可在4天后增加到每天一次300毫克。
-维持剂量：每天一次口服300 mg
-最大剂量：450毫克/天

氢溴酸安非他酮：
缓释片：
-初始剂量：每天一次口服174毫克，如果需要，可在4天后增加到每天一次348毫克。
-维持剂量：每天一次口服348 mg

评论：
-速释口服片剂的剂量应至少间隔6小时。
-缓释口服片剂的剂量应至少间隔8小时。
-缓释口服片剂的剂量应至少间隔24小时。
-在3天的时间内，速释片的剂量每天增加不应超过100 mg。
-为了不超过速释片的最大单剂量150毫克，可以每天四次口服100毫克（使用100毫克片剂）。
-每天服用300毫克至少2周（或目前正在服用450毫克/天）任何制剂的患者可以改用缓释450毫克剂量。
-氢溴酸安非他酮174毫克口服片剂相当于盐酸安非他酮150毫克。
-应定期检查患者以确定维持治疗的必要性以及此类治疗的适当剂量。

用途：治疗重度抑郁症

成年人季节性情感障碍的常用剂量

盐酸安非他酮：
缓释片：
-初始剂量：每天一次口服150毫克，如果需要，可在7天后增加到每天一次300毫克
-维持剂量：每天一次口服150至300毫克
-最大剂量：300毫克/天

氢溴酸安非他酮：
缓释片：
-初始剂量：每天口服174 mg，必要时可在7天后增加到每天口服348 mg
-维持剂量：每天一次口服348 mg
-最大剂量：348毫克/天

评论：
-治疗应在抑郁症状发作之前的秋天开始，持续到整个冬季，并在早春停药。
-如果每天口服300 mg盐酸安非他酮不耐受，应在停药前将其减至每天150 mg。
-在秋冬季节每天口服300 mg盐酸安非他酮的患者应在停药前2周将其剂量逐渐减少至每天150 mg，持续2周。
-每天口服一次348 mg的患者停用氢溴酸安非他酮时，应在停用前每天将剂量减少至174 mg。
-应根据患者的季节性严重抑郁发作的历史模式来个性化季节性情感障碍的起始时间和治疗持续时间。

用途：预防患有季节性情感障碍（SAD）的患者的季节性重度抑郁发作

戒烟的成人剂量

盐酸安非他酮：
缓释片：
-初始剂量：每天一次口服150毫克，持续3天，每天两次增加至150毫克口服
-维持剂量：每天两次口服150 mg
-最大剂量：300毫克/天；最大单次剂量不应超过150毫克
-治疗时间：7至12周

评论：
-戒烟日前一周开始给药；目标停止日期应在治疗的前两周内设定，最好在第二周内。
-两次给药之间应至少间隔8小时。
-可与尼古丁透皮系统配合使用。
-如果12周后仍无效果，应停止治疗；应根据个体患者的相对获益和风险来指导更长的治疗时间。

用途：辅助戒烟治疗

肾脏剂量调整

肾功能不全（肾小球滤过率[GFR]低于90 mL / min）：请考虑减少剂量和/或频率

延长释放的450毫克片剂：不推荐。

肝剂量调整

盐酸安非他酮：
速释片：
-轻度肝功能不全（Child-Pugh 5至6）：考虑减少给药剂量和/或频率。
-中度至重度肝功能不全（Child-Pugh 7至15）：每天口服一次，最大剂量为75毫克。

缓释片和缓释片：
-轻度肝功能不全（Child-Pugh评分5至6）：考虑减少给药剂量和/或频率。
-中度至严重的肝功能不全（Child-Pugh评分7至15）：每天一次口服100 mg或隔天口服150 mg。应咨询制造商产品信息以获取进一步指导。

延长释放的450毫克片剂：不推荐。

氢溴酸安非他酮：
缓释片：
-轻度肝功能不全（Child-Pugh评分5至6）：考虑减少剂量和/或给药频率。
-严重肝功能障碍（Child-Pugh评分7至15）：每隔一天口服174 mg

剂量调整

-应逐渐进行剂量调整，以最大程度地降低癫痫发作的风险。
-考虑减少老年患者的剂量和/或频率。
-当安非他酮与CYP450 2B6抑制剂并用时，可能需要调整剂量。
-与利托那韦，洛匹那韦或依非韦伦合用时，可能需要增加安非他酮的剂量。
-如果安非他酮与CYP450诱导剂同时使用，可能有必要增加安非他酮的剂量。

预防措施

美国FDA要求缓释片剂的风险评估和缓解策略（REMS）。它包括用药指南。有关更多信息：www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/rems/index.cfm

美国盒装警告：
戒烟过程中的神经精神反应：
-因安非他酮戒烟而发生严重的神经精神反应。这些反应大多数发生在安非他酮治疗期间，但有些发生在停药的情况下。在许多情况下，不确定是否与安非他酮治疗有因果关系，因为情绪低落可能是尼古丁戒断的症状。但是，其中一些症状发生在继续吸烟的服用安非他酮的患者中。
-应权衡使用安非他酮的风险和使用它的益处。与安慰剂相比，安非他酮已被证明可以戒烟长达6个月。戒烟对健康的好处是立竿见影的。
-尽管并非所有含有安非他酮活性成分的产品都被批准用作戒烟辅助剂，但应观察所有服用安非他酮的患者的神经精神反应，并指示如果发生此类反应应与医疗保健提供者联系。

自杀性和抗抑郁药：
-尽管未标明Buproban（R）和Zyban（R）品牌可用于治疗抑郁症，但它们所含的活性成分与抗抑郁药Wellbutrin（R），Wellbutrin SR（R）和Wellbutrin XL（R）相同。在短期试验中，抗抑郁药会增加儿童，青少年和年轻人自杀念头和行为的风险。这些试验未显示在24岁以上的受试者中使用抗抑郁药会增加自杀念头和行为的风险； 65岁及以上的受试者服用抗抑郁药的风险有所降低。
-在开始接受抗抑郁药治疗的所有年龄段的患者中，均应密切监测病情恶化以及自杀念头和行为的出现。
-告知家庭和看护人需要密切观察并与开药者进行沟通。
未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-所有口服制剂应全部吞服，不得压碎，分开或咀嚼。
-可以带或不带食物服用。

一般：
-当从速释或缓释口服安非他酮片改为缓释口服安非他酮片时，应尽可能提供相同的每日总剂量。
-氢溴酸安非他酮和盐酸安非他酮的等效日剂量：
---氢溴酸安非他酮522毫克等效于盐酸安非他酮450毫克。
---氢溴酸安非他酮348 mg相当于300 mg盐酸安非他酮。
---氢溴酸安非他酮174 mg相当于150 mg盐酸安非他酮。
-定期检查剂量和维持治疗的需要。
-此药物在4周或更长时间内可能无法完全发挥抗抑郁作用。
-如果使用尼古丁经皮系统的联合疗法，建议监测可能出现的紧急血压升高。
-对于频率不高或季节性抑郁发作与严重损伤无关的患者，不建议对季节性情感障碍进行预防性治疗。
-如果经常看到患者并从其医生或其他医疗保健专家那里获得支持，患者更有可能戒烟并保持戒酒。医生还应审查患者的总体戒烟计划。

监控：
-心血管：高血压
-肝：肝功能
-神经系统：癫痫发作
-精神病学：自杀观念和行为；抑郁症状再度出现或恶化

患者建议：
-如果您，您的家人或看护者注意到诸如躁动，敌对，沮丧，对自杀或垂死的念头，或思维或行为改变等不合时宜的症状，请立即与您的医疗服务人员联系。
-如果您正在使用这种药物来帮助戒烟，请仅将其作为戒烟计划的一部分。
-在知道该药如何影响您之前，请勿驾驶或操作重型机械。

版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期：2020年3月16日。