白消安（静脉注射）

范·苏·范

常用品牌名称

在美国

• 白消安

可用的剂型：

• 解

治疗类别：抗肿瘤药

药理类别：烷基化剂

白消安的用途

在同种异体造血祖细胞移植之前，将白消安注射液与环磷酰胺组合用作条件疗法，以治疗慢性粒细胞性白血病。

白消安属于称为烷化剂的药物。它似乎是通过干扰骨髓的功能来起作用的。由于正常人体细胞的生长也可能受到白消安的影响，因此也会发生其他影响。其中一些可能很严重，必须报告给您的医生。其他影响可能并不严重，但可能会引起关注。使用药物后的几个月或几年可能不会出现某些效果。

在开始使用白消安治疗之前，您和您的医生应该谈论白消安会带来的好处以及使用它的风险。

白消安只能在医生的指导下或在医生的直接指导下使用。

在使用白消安之前

在决定使用药物时，必须权衡服用药物的风险和所能带来的好处。这是您和您的医生会做出的决定。对于白消安，应考虑以下因素：

过敏症

告诉医生您是否对白消安或任何其他药物有过异常或过敏反应。如果您还有其他类型的过敏症，例如食物，染料，防腐剂或动物，也请告知您的医疗保健专业人员。对于非处方产品，请仔细阅读标签或包装成分。

小儿科

在儿科人群中，尚未就年龄与白消安注射液的作用之间的关系进行适当的研究。安全性和有效性尚未确定。

老年医学

迄今为止进行的适当研究尚未显示出老年人特有的问题，该问题会限制白消安注射液在老年人中的有效性。

哺乳

妇女没有足够的研究来确定在母乳喂养期间使用这种药物的婴儿风险。在母乳喂养期间服用这种药物之前，要权衡潜在收益与潜在风险。

与药物的相互作用

尽管某些药物根本不能同时使用，但在其他情况下，即使可能发生相互作用，也可以同时使用两种不同的药物。在这些情况下，您的医生可能希望更改剂量，或者可能需要其他预防措施。当您接受白消安时，让您的医疗保健专业人员知道您是否在服用以下列出的任何药物尤为重要。已根据其潜在重要性选择了以下相互作用，并且不一定是包罗万象的。

通常不建议将白消安与以下任何一种药物同时使用，但在某些情况下可能需要使用。如果两种药物一起开处方，您的医生可能会更改剂量或使用一种或两种药物的频率。

• Blinatumomab
• 地拉罗司
• 去铁酮
• 甲磺酸去铁胺
• 酮康唑
• 甲硝唑

将白消安与以下任何药物同时使用可能会增加某些副作用的风险，但同时使用这两种药物可能是您的最佳治疗方法。如果两种药物一起开处方，您的医生可能会更改剂量或使用一种或两种药物的频率。

• 磷苯妥英
• 伊曲康唑
• 酮贝米酮
• 苯妥英

与食物/烟草/酒精的相互作用

在进食食物或进食某些类型的食物时或前后，不应使用某些药物，因为可能会发生相互作用。在某些药物上使用烟酒也可能引起相互作用。与您的医疗保健专业人员讨论您将药物与食物，酒精或烟草一起使用的情况。

其他医疗问题

其他医疗问题的存在可能会影响白消安的使用。确保您告诉医生是否还有其他医疗问题，尤其是：

• 贫血或
• 骨髓问题或
• 头部受伤或
• 癫痫发作，历史或
• 血小板减少症（血小板数量少）—请谨慎使用。可能会使这些情况恶化。

• 感染-可能会降低您的身体抵抗感染的能力。

• 地中海贫血—硫丹可能会导致儿童心脏内压力增加。

正确使用白消安

护士或其他训练有素的卫生专业人员将在医院为您提供白消安。白消安是通过一根静脉中的一根针头给予的。

必须缓慢给予白消安，因此针头将保持在原位2小时。使用白消安后，您可能还会收到药物来预防癫痫发作。

使用白消安的注意事项

非常重要的是，您的医生应定期检查您的病情，以确保白消安正常工作。可能需要进行血液检查以检查不良影响。

在怀孕期间使用白消安可能会伤害未出生的婴儿。使用有效的节育措施来防止您或您的性伴侣在治疗期间或之后怀孕。如果您认为在使用白消安时已怀孕，请立即告诉医生。

白消安可以暂时减少血液中白细胞的数量，增加感染的机会。它还可以减少血小板的数量，这对于适当的凝血是必不可少的。如果发生这种情况，可以采取某些预防措施，尤其是在血细胞计数较低的情况下，以减少感染或出血的风险：

• 如果可以，请避免感染。如果您认为自己感染了病毒，或者发烧或发冷，咳嗽或声音嘶哑，腰部或侧面疼痛，排尿疼痛或困难，请立即与医生联系。
• 如果发现任何异常的出血或瘀伤，黑色，柏油样便，尿液或粪便中的血液，或发现皮肤上的红色斑点，请立即与医生联系。
• 使用普通牙刷，牙线或牙签时要小心。您的医生，牙医或护士可能会建议其他清洁牙齿和牙龈的方法。在进行任何牙科检查之前，请先咨询您的医生。
• 除非您刚刚洗过手并且没有触摸其他任何东西，否则请勿触摸眼睛或鼻子内部。
• 当使用锋利的物体（例如安全剃须刀，指甲或指甲剪）时，切勿割伤自己。
• 避免进行接触运动或其他可能发生瘀伤或伤害的情况。

白消安可能引起肝静脉阻塞性疾病（HVOD）。如果您接受过多的白消安，或者在放射治疗之前接受白消安，或者事先进行了祖细胞移植，通常会发生这种情况。如果腹部或胃肿胀，右上腹部或胃痛，体重增加或眼睛或皮肤发黄，请立即致电医生。

当您接受白消安治疗时，以及停止使用白消安后，未经医生许可不得进行任何免疫接种。白消安可能会降低您的身体抵抗力，并且您可能会获得免疫原本可以预防的感染。此外，居住在您家庭中的其他人不应接种口服脊髓灰质炎疫苗，因为他们有可能将脊髓灰质炎病毒传染给您。另外，避免在最近几个月内服用口服脊髓灰质炎疫苗的人。不要靠近他们，也不要与他们呆在一起很长时间。如果您不能采取这些预防措施，则应考虑佩戴覆盖鼻子和嘴巴的防护口罩。

在进行任何医学检查之前，请告知主管医生您正在使用白消安。一些人体组织研究的结果可能会受到白消安的影响。

如果您打算生孩子，请在使用白消安之前先咨询您的医生。一些使用白消安的男人已经变得不育（无法生育）。

除非与您的医生讨论过，否则请勿服用其他药物。这包括处方药或非处方药（非处方药[OTC]）以及草药或维生素补充剂。

白消安的副作用

除了所需的作用外，药物还可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

如果出现以下任何副作用，请立即与您的医生或护士联系：

比较普遍;普遍上

• 黑色柏油凳
• 腹部或腹部肿胀
• 尿液或大便中有血
• 模糊的视野
• 胸痛
• 咳嗽或声音嘶哑
• 头晕
• 快速或不规则的呼吸
• 快速，剧烈或不规则的心跳或脉搏
• 发烧或发冷
• 头痛
• 下背部或侧面疼痛
• 紧张
• 上腹部或胃部疼痛和饱胀
• 排尿困难或困难
• 查明皮肤上的红色斑点
• 敲打耳朵
• 皮疹或瘙痒
• 心跳缓慢
• 眼睛或眼皮肿胀
• 胸闷
• 呼吸困难
• 异常出血或瘀伤
• 体重增加
• 眼睛和皮肤发黄

发病率未知

• 癫痫发作

可能会发生一些通常不需要医疗的副作用。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 胃酸或酸
• 背疼
• ching
• 鼻子流血
• 萧条
• 腹泻
• 排便困难（凳子）
• 恐惧
• 胃灼热
• 消化不良
• 食欲不振
• 力量不足或丧失
• 打喷嚏
• 胃部不适或心烦
• 鼻塞或流鼻涕
• 口腔肿胀或发炎
• 患处有压痛，疼痛，肿胀，发热，皮肤变色和明显的浅表静脉
• 睡眠困难

未列出的其他副作用也可能在某些患者中发生。如果您发现任何其他影响，请咨询您的医疗保健专业人员。

打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

对于消费者

适用于白消安：静脉注射液

需要立即就医的副作用

白消安及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用白消安时，如果有下列任何副作用，请立即与您的医生或护士联系：

比较普遍;普遍上

• 黑色柏油凳
• 腹部或腹部肿胀
• 尿液或大便中有血
• 模糊的视野
• 胸痛
• 咳嗽或声音嘶哑
• 头晕
• 快速或不规则的呼吸
• 快速，剧烈或不规则的心跳或脉搏
• 发烧或发冷
• 头痛
• 下背部或侧面疼痛
• 紧张
• 上腹部或胃部疼痛和饱胀
• 排尿困难或困难
• 查明皮肤上的红色斑点
• 敲打耳朵
• 皮疹或瘙痒
• 心跳缓慢
• 眼睛或眼皮肿胀
• 胸闷
• 呼吸困难
• 异常出血或瘀伤
• 体重增加
• 眼睛和皮肤发黄

发病率未知

• 癫痫发作

不需要立即就医的副作用

可能会发生白消安的某些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 胃酸或酸
• 背疼
• ching
• 鼻子流血
• 萧条
• 腹泻
• 排便困难（凳子）
• 恐惧
• 胃灼热
• 消化不良
• 食欲不振
• 力量不足或丧失
• 打喷嚏
• 胃部不适或心烦
• 鼻塞或流鼻涕
• 口腔肿胀或发炎
• 患处有压痛，疼痛，肿胀，发热，皮肤变色和明显的浅表静脉
• 睡眠困难

对于医疗保健专业人员

适用于白消安：静脉注射液，口服片剂

血液学

非常常见（10％或更多）：长时间的骨髓抑制（即严重的粒细胞减少，白细胞减少，血小板减少，贫血或其任意组合）（100％）

罕见（少于0.1％）：再生障碍性贫血

未报告频率：凝血酶原时间延长

上市后报告：发热性中性粒细胞减少症^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：鼻炎（44％），肺部疾病（34％），咳嗽（28％），鼻epi（25％），呼吸困难（25％）

罕见（少于0.1％）：支气管肺发育不良

未报告频率：肺炎，换气过度，肺泡出血，咽炎，打cup，哮喘，肺不张，胸腔积液，缺氧，咯血，鼻窦炎，间质纤维化^[参考]

心血管的

非常常见（10％或更多）：心动过速（44％），高血压（36％），胸痛（26％），血管舒张（25％）

常见（1％至10％）：地中海贫血患者的心脏填塞（高剂量）

未报告频率：心律失常，房颤，心室前收缩，三度心脏传导阻滞，血栓形成（所有发作均与中央静脉导管有关），低血压，潮红和潮热，心脏肥大，ECG异常，左侧心力衰竭，心包积液， 心脏压塞

上市后报告：血栓性微血管病（TMA） ^[参考]

眼科

罕见（少于0.1％）：晶状体疾病和白内障（可能是双侧的），角膜变薄（在骨髓移植后大剂量治疗后报告） ^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：皮疹（57％），瘙痒（28％）

常见（1％至10％）：脱发^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更高）：低镁血症（77％），高血糖症（66％），低钾血症（64％），低钙血症（49％），高胆红素血症（49％），浮肿（36％），血清谷氨酸丙酮酸转氨酶（ SGPT）升高（31％），肌酐升高（21％）

未报告频率：高血容量，低血磷症，低钠血症^[Ref]

肝的

很常见（10％或更多）：SGPT海拔

常见（1％至10％）：肝静脉闭塞性疾病（HVOD）

罕见（少于0.1％）：黄疸，肝功能异常，胆汁纤维化

未报告频率：碱性磷酸酶升高，黄疸，肝肿大^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头痛（69％），乏力（51％），头晕（30％）

常见（1％至10％）：癫痫发作

非常罕见（小于0.01％）：重症肌无力

未报告频率：脑出血，昏迷，del妄，躁动，脑病，意识错乱，幻觉，嗜睡，嗜睡^[参考]

肿瘤的

常见（1％至10％）：良性，恶性和不明确的肿瘤（包括囊肿和息肉）

上市后报告：肿瘤溶解综合征，细胞发育不良^[参考]

泌尿生殖

非常罕见（少于0.01％）：男性乳房发育

未报告频率：排尿困难，尿少，血尿，出血性膀胱炎^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：恶心（98％），口腔炎（粘膜炎）（97％），呕吐（95％），厌食（85％），腹泻（84％），腹痛（72％），消化不良（44％），口干（26％），直肠疾病（25％），腹部增大（23％）

未报告频率：食管炎，肠梗阻，呕血，胰腺炎，直肠不适

上市后报告：牙齿发育不全^[参考]

肌肉骨骼

非常常见（10％或更多）：寒冷（46％），背痛（23％）

未报告频率：肌痛，关节痛^[参考]

免疫学的

未报告频率：移植物抗宿主病

上市后报告：严重细菌，病毒（例如巨细胞病毒血症），真菌感染，败血症^[参考]

过敏症

非常常见（10％或更多）：过敏反应（26％） ^[参考]

本地

非常常见（10％或更多）：注射部位发炎（25％）

未报告频率：注射部位疼痛^[参考]

肾的

未报告频率：血液尿素氮（BUN）升高^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人慢性粒细胞白血病的常规成人剂量

-初始剂量：每天一次60 mcg / kg或1.8 mg / m2口服
-缓解诱导的成人剂量通常为4至8毫克/天

评论：
-此处介绍的剂量是制造商建议的剂量。应咨询本地协议。
-由于白细胞计数的下降速率与剂量有关，因此对于症状最明显的患者，应保留每天超过4 mg的每日剂量；日总剂量越大，诱发骨髓发育不全的可能性越大。
-在治疗的前10到15天通常看不到白细胞数量减少；在此期间，白细胞计数可能会增加，不应将其解释为对药物的耐药性，也不应增加剂量。由于停药后白细胞计数可能会持续下降超过1个月，因此重要的是必须在总白细胞计数降至正常范围之前停药。当白细胞总数降至约15,000 / mcL时，应停用该药物。
-恒定剂量的这种药物，总白细胞计数呈指数下降；半对数方格纸上每周一次的白细胞计数图有助于预测应该停止治疗的时间。使用推荐剂量的这种药物，通常可在12至20周内达到正常白细胞计数。
-缓解期间，应每月检查患者一次，当白细胞总数达到约50,000 / mcL时，以诱导剂量重新开始治疗。
-当缓解期少于3个月时，建议每天口服1至3 mg维持治疗，以保持血液学状况得到控制并防止快速复发。

用途：用于慢性粒细胞性白血病（髓样，粒细胞性，粒细胞性）的姑息治疗

成人骨髓移植的常用剂量

0.8 mg / kg（理想体重或实际体重，以较低者为准）通过中央静脉导管静脉注射，每6小时连续2天每2小时输注2小时，共16剂（第7、6、5和7天） 4）随后在不超过第16剂白消安的第6个小时（第3天和第2天）开始的每2天中，以1小时输注环磷酰胺60 mg / kg静脉注射，持续2天。在第0天使用造血祖细胞

评论：
-此处介绍的剂量是制造商建议的剂量。应咨询本地协议。
-对于肥胖或重度肥胖的患者，应根据调整后的理想体重（AIBW）确定该药物的剂量。
-高剂量治疗前12小时开始预防性抽搐治疗（例如苯妥英，左乙拉西坦，苯二氮卓或丙戊酸），并在最后一次给药后持续24小时。
-该药物具有中等的催吐潜能（取决于剂量和/或给药途径）。可能需要使用止吐药来防止恶心和呕吐。当用于移植时，建议使用止吐药。
-静脉输注。请勿静脉推注或推注。

用途：与环磷酰胺组合作为异体造血祖细胞移植之前用于慢性粒细胞性白血病（CML）的调理方案

慢性粒细胞白血病的常规儿科剂量

每天一次60 mcg / kg或1.8 mg / m2口服

评论：
-此处介绍的剂量是制造商建议的剂量。应咨询本地协议。
-由于白细胞计数的下降速率与剂量有关，因此对于症状最明显的患者，应保留每天超过4 mg的每日剂量；日总剂量越大，诱发骨髓发育不全的可能性越大。
-在治疗的前10到15天通常看不到白细胞数量减少；在此期间，白细胞计数可能会增加，不应将其解释为对药物的耐药性，也不应增加剂量。由于停药后白细胞计数可能会持续下降超过1个月，因此重要的是必须在总白细胞计数降至正常范围之前停药。当白细胞总数降至约15,000 / mcL时，应停用该药物。
-恒定剂量的这种药物，总白细胞计数呈指数下降；半对数方格纸上每周一次的白细胞计数图有助于预测应该停止治疗的时间。使用推荐剂量的这种药物，通常可在12至20周内达到正常白细胞计数。
-缓解期间，应每月检查患者一次，当白细胞总数达到约50,000 / mcL时，以诱导剂量重新开始治疗。
-如果缓解期少于3个月，建议每天口服1至3 mg维持治疗，以保持血液学状况得到控制并防止快速复发。

用途：用于慢性粒细胞性白血病（髓样，粒细胞性，粒细胞性）的姑息治疗

骨髓移植的常用儿科剂量

初始剂量：
小于或等于12千克：1.1毫克/千克（基于实际体重）
大于12千克：0.8毫克/千克（基于实际体重）

每6个小时一次，每2个小时输注一次，持续4天，共16剂。

评论：
-建议在第一剂白消安之后监测治疗药物并调整剂量。
-请咨询制造商产品信息或本地协议以进行建议的剂量调整。

用途：与环磷酰胺组合作为异体造血祖细胞移植之前用于慢性粒细胞性白血病（CML）的调理方案

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

剂量调整

应咨询当地协议/标准规范。制造商建议的剂量只是一个指导。

对于肥胖或重度肥胖的患者，该药物的剂量应以调整后的理想体重（AIBW）为基础。

预防措施

美国盒装警告：
-这种药很有效。除非已经确定了慢性粒细胞性白血病的诊断，并且负责的医师在评估对化学疗法的反应方面有丰富的知识，否则不应使用该药物。
-该药可引起严重的骨髓发育不全。在任何异常的骨髓功能下降的最初征兆上立即降低剂量或停止治疗，这可从血液中任何形成元素的异常减少中反映出来。如果不确定骨髓状况，则应进行骨髓检查。

禁忌症：
-对活性成分或任何成分过敏
-对于尚未明确诊断出慢性粒细胞性白血病的患者

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

这种药物是可透析的。但是，没有剂量调整指南的报道。

其他的建议

行政建议：
-应使用输液泵来管理稀释的IV注射液。设置泵的流速以在2小时内提供全部剂量。
-在每次输注之前和之后，用大约5 mL的0.9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液冲洗留置导管线。
-尚未对快速注射液进行测试，因此不建议使用。

储存要求：
-未开封的该药瓶应在2C至8C（36F至46F）的冷藏条件下存储。
-用0.9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液稀释的样品瓶在室温（25C）下稳定8小时，但必须在该时间内完成输注。
-用0.9％氯化钠注射液稀释的样品瓶在冷藏条件下（2C至8C）稳定长达12小时，但必须在该时间内完成输注。
-将片剂制剂储存在25°C（77F）；允许旅行到15C至30C（59至86F）。

重构/准备技术：
-意外接触可能发生皮肤反应。准备这种药物时要戴手套。如果重构的静脉输液接触皮肤或粘膜，请用水彻底清洗皮肤或粘膜。
-由于不相容，请勿将任何含有聚碳酸酯的输液成分与该药物一起使用。
-在溶液和容器允许的情况下，在给药前目视检查肠胃外药品是否存在颗粒物质和变色。如果在小瓶中看到颗粒物，请勿使用。
-静脉输注必须在输注之前用0.9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液稀释。稀释剂的量应为白消安注射液体积的10倍，以使白消安的终浓度约为0.5 mg / mL。请查阅制造商的产品信息以了解重新配制的详细信息。
-请勿将白消安注射液放入不含生理盐水或D5W的IV袋或大容量注射器中。始终将白消安注射液添加到稀释剂中，而不是将稀释剂添加到白消安注射剂中。颠倒几次，彻底混合。

IV兼容性：
-该药物的IV制剂可以用0.9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液重构。
-请勿同时将这种药物与未知兼容性的另一种IV溶液一起注入。

一般：
-这种药物具有细胞毒性。请遵循适用的特殊处理和处置程序。

监控：
-监测患者的骨髓抑制。