卡波替尼

什么是卡博替尼？

卡波替尼用于治疗晚期肾癌或已扩散到身体其他部位的甲状腺癌。

卡波替尼还用于治疗曾接受索拉非尼（Nexavar）治疗的人的肝癌。

卡博替尼也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

卡波替尼可能会在您的胃或肠内引起穿孔（洞或撕裂）或瘘管（异常通道）。卡波替尼也可能增加严重出血的风险。

如果您有以下情况，请致电医生：严重的胃痛，进食或进食时窒息，不寻常的出血，流血或柏油样的大便，月经大量出血或咳血。

在服药之前

告诉医生您是否有：

• 皮肤上的开放性伤口（或仍在愈合的伤口）；

• 出血问题（例如血便或柏油样，或咳血或呕吐物，看起来像咖啡渣）；

• 高血压;

• 肝病;要么

• 先前存在的牙齿问题。

开始此治疗之前，您可能需要接受阴性的妊娠试验。

卡波替尼可能会伤害未出生的婴儿。在使用卡巴替尼期间以及最后一次服药后至少4个月内，应使用有效的节育措施防止怀孕。告诉医生您是否认为自己可能怀孕了。

这种药物可能会影响男性和女性的生育能力（生育能力）。但是，重要的是要使用节育措施来防止怀孕，因为卡博替尼可能会伤害未出生的婴儿。

您在使用这种药物时以及在最后一次服药后至少4个月内不应母乳喂养。

我应该如何服用卡波替尼？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。

不要使用卡博替尼片剂代替卡博替尼胶囊。只服用医生处方的药丸。通过始终检查您在药房收到的药物来避免用药错误。

至少在吃东西前1小时或2小时后空腹服用卡波替尼。

不要与食物一起吃这种药。

将此药与一整杯水一起服用。

请勿压碎，咀嚼或弄破片剂，也不要打开胶囊。吞下整个药丸。

您的血压需要经常检查。

如果您需要手术或牙科工作，请至少提前3周停止服用卡博替尼。进行外科手术或牙科手术后，您可能需要等待2周，然后才能再次开始服用卡博替尼。请非常仔细地遵循医生的剂量说明。

如果您出于任何原因停止服用卡波替尼，请在开始服用前先咨询医生。

存放在室温下，远离湿气和热源。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快使用药物，但是如果您的下一次服药时间少于12小时，请跳过漏服的药物。不要一次使用两次。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用卡博替尼时应避免什么？

葡萄柚可能与卡波替尼相互作用，并导致不良的副作用。服用卡博替尼时避免使用葡萄柚产品。

卡波替尼的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

卡波替尼可能会在您的胃或肠内引起穿孔（洞或撕裂）或瘘管（异常通道）。如果您有严重的胃痛，或者在进食或饮水时感到窒息或窒息，请致电医生。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 严重且持续的呕吐，腹泻或便秘；

• 血便或柏油样便，咳嗽伴有粘液或呕吐物，看起来像咖啡渣；

• 月经大量出血，或其他任何不会停止的出血；

• 手掌或脚底疼痛，起水泡，出血或严重皮疹;

• 您的手，手臂，腿或脚肿胀；

• 混乱，头痛，视力改变，思维问题；

• 癫痫发作；

• 头昏眼花的感觉，就像你可能昏昏欲睡；

• 颌骨疼痛或麻木，牙龈发红或肿胀，牙齿松动或牙科工作后愈合缓慢;

• 心脏病发作症状-胸部疼痛或压力，疼痛蔓延到您的下巴或肩膀，出汗;要么

• 中风或血栓的迹象-身体一侧的麻木或无力，突然严重的头痛，视力或平衡​​问题，说话或理解您的说话困难，呼吸困难，手臂或腿部肿胀或疼痛。

如果您有某些副作用，您将来的卡博替尼剂量可能会延迟或永久停药。

常见的副作用可能包括：

• 恶心，呕吐，食欲不振；

• 腹泻，便秘；

• 手或脚上的皮疹疼痛；

• 高血压;

• 感觉累了;

• 减肥要么

• 肝功能检查异常或其他血液检查。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

卡波替尼给药信息

甲状腺癌通常的成人剂量：

胶囊：每天口服140毫克，直到患者不再具有临床益处或出现不可接受的毒性

用途：用于进行性转移性甲状腺髓样癌（MTC）

肾细胞癌通常的成人剂量：

片剂：每天口服60毫克，直到患者不再具有临床益处或出现不可接受的毒性

用途：用于晚期肾细胞癌（RCC）的患者

肝癌通常的成人剂量：

片剂：每天口服60毫克，直到患者不再具有临床益处或出现不可接受的毒性

用途：以前曾患有肝细胞癌（HCC）的患者
索拉非尼治疗

还有哪些其他药物会影响卡波替尼？

有时同时使用某些药物并不安全。有些药物可能会影响您服用的其他药物的血药浓度，这可能会增加副作用或使药物的疗效降低。

其他药物可能会影响卡巴替尼，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。

版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：3.02。

综上所述

卡波替尼的常见不良反应包括：腹泻，低血钙，高血压和掌-红斑感觉不良。其他副作用包括：静脉血栓栓塞，乏力，疲劳和食欲下降。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于Cabozantinib：口服胶囊，口服片剂

需要立即就医的副作用

卡波替尼及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用卡博替尼时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 模糊的视野
• 灼痛，麻木，刺痛或疼痛感
• 混乱
• 排尿减少
• 呼吸或吞咽困难
• 头晕
• 口干
• 晕倒
• 头痛
• 心率增加
• 头昏眼花
• 紧张
• 胸部，腹股沟或腿部特别是小腿疼痛
• 敲打耳朵
• 快速呼吸
• 皮肤发红，肿胀或疼痛
• 手脚皮肤的结垢
• 严重，突然头痛
• 皮肤溃疡
• 缓慢或快速的心跳
• 言语不清
• 突然失去协调
• 手臂或腿突然，严重的虚弱或麻木
• 凹陷的眼睛
• 口渴
• 不稳定或尴尬
• 异常疲倦或虚弱
• 视力改变
• 手臂，手，腿或脚无力
• 皱纹的皮肤

不常见

• 牙龈出血
• 血腥，黑色或柏油样的粪便
• 咳血
• 胃灼热
• 下颚沉重的感觉
• 月经量增加或阴道流血
• 消化不良
• 牙齿松动
• 恶心
• 流鼻血
• 口腔或下巴疼痛，肿胀或麻木
• 麻痹
• 伤口长期出血
• 红色或深棕色尿液
• 严重的腹部或胃部疼痛，痉挛或灼痛
• 呼吸困难
• 呕吐物，看起来像咖啡渣，剧烈且持续

罕见

• 色彩感知不佳
• 双重视野
• 光晕
• 夜盲症
• 灯光过高的外观
• 癫痫发作
• 管视角

不需要立即就医的副作用

卡博替尼可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• Belching
• 排便后出血
• 口味改变
• 头发颜色的变化
• 食欲下降
• 减轻体重
• 腹泻
• 排便困难
• 移动困难
• 皮肤干燥
• 恐惧
• 脱发或头发稀疏
• 嘶哑
• 力量不足或丧失
• 味觉丧失
• 肌肉疼痛，痉挛或僵硬
• 关节疼痛
• 皮疹
• 咽喉痛
• 胃部不适，不适或疼痛
• 口腔肿胀或发炎
• 肛门周围不舒服的肿胀
• 声音变化
• 呕吐

对于医疗保健专业人员

适用于Cabozantinib：口服胶囊，口服片剂

心血管的

非常常见（10％或更高）：血压升高（高达96％），高血压（高达61％）

常见（1％至10％）：低血压，静脉血栓栓塞，动脉血栓栓塞，心房颤动

罕见（0.1％至1％）：心绞痛，室上性心动过速，激活的部分凝血活酶时间缩短

未报告频率：QT间隔延长^[参考]

肝的

非常常见（10％或更高）：ALT增加（最高86％），AST增加（最高86％），碱性磷酸酶增加（最高52％），高胆红素血症（最高25％）

常见（1％至10％）：胆石症

罕见（0.1％至1％）：肝性脑病^[Ref]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：腹泻（最高63％），口腔炎（最高51％），恶心（最高43％），口腔疼痛（最高36％），便秘（最高27％），腹痛（最高27％），呕吐（最高24％），吞咽困难（最高13％），消化不良（最高11％），舌痛

常见（1％至10％）：痔疮，胃肠穿孔，胃肠瘘，胃肠道出血，胰腺炎，肛裂，肛门发炎，唇炎

罕见（0.1％至1％）：食管炎^[参考]

内分泌

非常常见（10％或更多）：增加血液中的甲状腺刺激激素（高达57％）

常见（1％至10％）：甲状腺功能减退

罕见（0.1％至1％）：闭经^[参考]

血液学

非常常见（10％或更多）：淋巴细胞减少症（高达53％），中性粒细胞减少症（高达35％），血小板减少症（高达35％）

罕见（0.1％至1％）：嗜酸性粒细胞增多，血小板计数增加^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：掌-红斑感觉异常综合征（高达50％），头发颜色变化/色素沉着/发红（高达34％），皮疹（高达19％），皮肤干燥（高达19％） ），脱发（最高16％），红斑（最高11％）

常见（1％至10％）：角化过度，毛囊炎，痤疮，水疱，异常的头发生长，皮肤剥落，皮肤色素沉着

罕见（0.1％至1％）：皮肤溃疡，毛细血管扩张^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：体重减轻（最高48％），食欲下降（最高46％），低钙血症（最高52％），低磷血症（最高28％），低镁血症（最高19％） ，低血钾（最高18％），低钠血症（最高10％），血液乳酸脱氢酶增加，血液肌酐磷酸激酶增加

常见（1％至10％）：脱水，低白蛋白血症^[Ref]

其他

非常常见（10％或更多）：疲劳（最高41％），乏力（最高21％），粘膜炎症

常见（1％至10％）：脓肿（包括内脏，腹腔内，皮肤，牙齿），真菌感染（包括皮肤，口腔，生殖器），耳痛，耳鸣，苍白，周围寒冷，伤口愈合/伤口并发症受损，发冷，面部浮肿

罕见（0.1％至1％）：曲霉菌，听觉减退，囊肿，面部疼痛，局部水肿

未报告频率：出血^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：味觉障碍（最高34％），头痛（最高18％），头晕（最高14％）

常见（1％至10％）：感觉异常，周围感觉神经病，周围神经病，陈旧症，震颤

罕见（0.1％至1％）：可逆性后脑白质脑病综合征，共济失调，注意力障碍，意识丧失，语言障碍，短暂性脑缺血发作^[参考]

肌肉骨骼

非常常见（10％或更多）：关节痛（最高14％），肌肉痉挛（最高12％）

常见（1％至10％）：肌肉骨骼胸痛，颌骨坏死（ONJ）

罕见（0.1％至1％）：横纹肌溶解^[参考]

一般

在开始的8周内应密切监视患者，因为大多数不良事件已在治疗过程的早期发生。

泌尿生殖

常见（1％至10％）：蛋白尿，排尿困难，血尿

罕见（0.1％至1％）：阴道出血^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：视力模糊

罕见（0.1％至1％）：白内障，结膜炎^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：焦虑，抑郁，精神错乱

罕见（0.1％至1％）：异常的梦，del妄^[Ref]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：言语障碍（高达20％），口咽痛

常见（1％至10％）：非胃肠道瘘（包括气管，纵隔，气管食管），肺栓塞，呼吸道出血（包括肺，支气管，气管），肺炎，肺炎

罕见（0.1％至1％）：肺不张，咽水肿，肺炎^[参考]

肾的

罕见（0.1％至1％）：急性肾衰竭^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

甲状腺癌通常的成人剂量

胶囊：每天口服140毫克，直到患者不再具有临床益处或出现不可接受的毒性

用途：用于进行性转移性甲状腺髓样癌（MTC）

肾细胞癌通常的成人剂量

片剂：每天口服60毫克，直到患者不再具有临床益处或出现不可接受的毒性

用途：用于晚期肾细胞癌（RCC）的患者

肝癌通常的成人剂量

片剂：每天口服60毫克，直到患者不再具有临床益处或出现不可接受的毒性

用途：以前曾患有肝细胞癌（HCC）的患者
索拉非尼治疗

肾脏剂量调整

胶囊/片剂：
-轻度至中度肾功能不全：不建议调整。
-严重肾功能不全：无可用数据

肝剂量调整

胶囊剂（MTC） ：
-轻度至中度肝功能不全：每天口服80毫克
-严重肝功能不全：不建议使用。

片剂（RCC） ：
-轻度至中度肝功能不全：每天一次40毫克口服
-严重肝功能不全：不建议使用。

剂量调整

胶囊配方（MTC） ：
-不良反应（4级，3级或无法忍受的2级）：停药直至基线改善或分辨率降至1级；然后调整剂量如下：
-如果先前剂量为140毫克/天：将剂量减少至100毫克/天
-如果以前的剂量为100毫克/天：将剂量减少至60毫克/天
---如果先前剂量为60毫克/天：请勿减少剂量；如果耐受或中止治疗，则以60毫克/天的剂量恢复。
-强效CYP450 3A4抑制剂的同时使用：不建议使用。如果需要同时使用，请将这种药物的剂量减少40 mg（例如，从140 mg /天减少至100 mg /天）。在停用CYP450 3A4抑制剂后2至3天恢复开始使用强效CYP450 3A4抑制剂之前的剂量。
-强CYP450 3A4诱导剂的同时使用：不建议使用。如果需要同时使用，则按耐受性将本药的剂量增加40 mg（例如，从140 mg /天增加至180 mg /天）。在停用CYP450 3A4诱导剂后2至3天恢复开始使用强效CYP450 3A4诱导剂之前的剂量。每天不要超过180毫克。
-永久停止治疗，以免出现穿孔或瘘管形成，严重出血；严重的动脉血栓栓塞事件（例如，心肌梗塞，脑梗塞），肾病综合征，恶性高血压，高血压危象，尽管采取了最佳药物治疗措施仍患有严重的高血压，颌骨坏死或可逆性后脑白质脑病综合征。

平板电脑配方（RCC） ：
-计划的手术：在计划的手术（包括牙科手术）之前至少28天停止治疗。
-不良反应（4级，3级或2级无法忍受）：停止治疗，直至改善至基线或1级分辨率为止；然后调整剂量如下：
-如果以前的剂量为60毫克/天：将剂量减少至40毫克/天
-如果先前剂量为40毫克/天：将剂量减少至20毫克/天
---如果先前剂量为20毫克/天：请勿减少剂量；如果耐受或中止治疗，则以每天20 mg的剂量恢复
-强效CYP450 3A4抑制剂的同时使用：不建议使用。如果需要同时使用，则将该药物的剂量减少20 mg（例如，从60 mg /天降至40 mg /天）。在停用CYP450 3A4抑制剂后2至3天恢复开始使用强效CYP450 3A4抑制剂之前的剂量。
-强效CYP450 3A4诱导剂的同时使用：如果有替代疗法，则不建议使用。如果需要同时使用，则按允许的剂量将该药物剂量增加20 mg（例如，从60 mg /天增加至80 mg /天）。在终止3A4诱导剂后2至3天恢复开始使用强效CYP450 3A4诱导剂之前的剂量。每天不要超过80毫克。
-尽管进行了最佳药物治疗，肾病综合征或可逆性后发性白质脑病综合征，但仍因永久性瘘管或胃肠道穿孔，严重出血，动脉血栓栓塞事件（例如，心肌梗塞，脑梗塞），高血压危象或严重高血压而停止治疗。

预防措施

禁忌症：
-没有

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-片剂和胶囊不可互换。
-该药物应在饭前至少2小时或饭后1小时空腹服用。
-不要打开/破碎/压碎/咀嚼药片或胶囊；用一整杯水吞咽整个。
-如果下一次服药时间少于12小时，请不要错过服药时间。
-服用这种药物时，请勿摄入已知会抑制或诱导CYP450活性的食物（例如葡萄柚）或营养补品（例如St. John's Wort）。

储存要求：
-储存在20C至25C（68F至77F）。
-保持原包装以防潮。

监控：
-心血管：血压（治疗之前和治疗期间定期）
-肌肉骨骼：口腔检查（由于ONJ风险，在治疗之前和治疗期间定期进行）
-肾脏：尿蛋白（在治疗期间定期）

患者咨询：
-该药物可能会引起副作用，例如头晕，可能会影响您进行某些活动的能力；除非您知道这种药物如何影响您，否则请避免驾驶和进行诸如操作机械之类的活动。