卡比多巴和左旋多巴ODT说明

卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片是卡比多巴和左旋多巴的组合，用于治疗帕金森氏病和综合征。卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片是卡比多巴和左旋多巴的口服给药制剂，其在舌头上迅速崩解并且不需要水来帮助溶解或吞咽。

Carbidopa USP是一种芳香族氨基酸脱羧抑制剂，是一种白色结晶性化合物，微溶于水，分子量为244.24。化学上称为（-）-L-α-肼基-α-甲基-β-（3,4-二羟基苯）丙酸一水合物。它的经验公式为C 10 H 14 N 2 O 4 。 H 2 O，其结构式为：

片剂含量以无水卡比多巴表示，分子量为226.23。

左旋多巴USP是一种芳香族氨基酸，是一种白色结晶性化合物，微溶于水，分子量为197.2。在化学上被称为（-）-L-α-氨基-β-（3,4-二羟基苯）丙酸。其经验式为C 9 H 11 NO 4 ，结构式为：

卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片以三种强度形式提供：

卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片25 mg / 100 mg，含有25 mg卡比多巴和100 mg左旋多巴。

卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片10 mg / 100 mg，其中含有10 mg卡比多巴和100 mg左旋多巴。

卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片25 mg / 250 mg，包含25 mg卡比多巴和250 mg左旋多巴。

非活性成分是聚维酮，甘露醇，硅酸钙，交聚维酮，滑石粉，硬脂酸镁，阿斯巴甜，tutti-frutti风味剂，胶体二氧化硅，微晶纤维素。卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片10 mg / 100 mg和25 mg / 250 mg也含有FD＆C蓝色＃2（铝色淀）。卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片25 mg / 100 mg还含有D＆C Yellow 10 Lake和FD＆C Yellow 6 Lake。

卡比多巴和左旋多巴ODT-临床药理学

帕金森氏病是一种锥体束外神经系统的进行性神经退行性疾病，会影响骨骼肌系统的活动性和控制能力。它的特征包括静息震颤，僵硬和运动缓慢。对症治疗，例如左旋多巴疗法可以使患者更好地活动。

作用机理

当前证据表明帕金森氏病的症状与纹状体中多巴胺的消耗有关。多巴胺的给药显然不能治疗帕金森氏病，因为它不能穿过血脑屏障。但是，左旋多巴（多巴胺的代谢前体）确实会穿过血脑屏障，并可能在大脑中转化为多巴胺。认为这是左旋多巴缓解帕金森氏病症状的机制。

药效学

左旋多巴经口服给药后，会迅速在脑外组织中脱羧成多巴胺，因此只有一小部分给定剂量不变地转运到中枢神经系统。出于这个原因，需要大剂量的左旋多巴才能获得足够的治疗效果，并且这些反应通常可能伴有恶心和其他不良反应，其中一些可归因于脑外组织中形成的多巴胺。

由于左旋多巴与某些氨基酸竞争穿过肠壁的转运，因此在某些高蛋白饮食的患者中左旋多巴的吸收可能会受到损害。

卡比多巴抑制周围左旋多巴的脱羧。它不会穿过血脑屏障，也不会影响中枢神经系统内左旋多巴的代谢。

卡比多巴和左旋多巴的左旋多巴诱发的恶心和呕吐的发生率比左旋多巴低。在许多患者中，这种恶心和呕吐的减少将使剂量滴定更加迅速。

由于其脱羧酶抑制活性仅限于脑外组织，因此将卡比多巴与左旋多巴一起施用使得更多的左旋多巴可用于运输至大脑。

药代动力学

卡比多巴可降低产生给定反应所需的左旋多巴的量约

75％的左旋多巴与左旋多巴同时使用时，会增加血浆水平和左旋多巴的血浆半衰期，并降低血浆和尿中的多巴胺和高香草酸。

左旋多巴的血浆半衰期约为50分钟，无卡比多巴。当卡比多巴和左旋多巴一起给药时，左旋多巴的半衰期增加至约1.5小时。在稳态下，相对于同时施用卡比多巴和左旋多巴，卡比多巴和左旋多巴片剂的卡比多巴的生物利用度约为99％。

在临床药理学研究中，与分开施用两种药物相比，同时施用卡比多巴和左旋多巴与多巴胺的排泄成比例地产生更多的左旋多巴的尿排泄。

口服吡rid醇盐酸盐（维生素B 6 ）的剂量为10mg至25mg，可通过增加芳香族氨基酸的脱羧速率来逆转左旋多巴的作用。卡比多巴抑制吡ido醇的这种作用。因此，卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片可以给予接受补充吡ido醇（维生素B 6 ）的患者服用。

卡比多巴和左旋多巴ODT的适应症和用法

卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片可用于治疗因一氧化碳中毒和/或锰中毒而对神经系统造成伤害的特发性帕金森病（焦虑性瘫痪），脑后帕金森病和症状性帕金森病。在这些情况下应使用卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片，以允许使用较低剂量的左旋多巴，减少恶心和呕吐，滴定速度更快，反应较平稳，并补充吡ido醇（维生素B 6 ）。

在一些患者中，卡比多巴和左旋多巴的治疗比左旋多巴的治疗产生的抗帕金森病作用更为平稳。但是，尚未显示对左旋多巴有明显不规则（“开-关”）反应的患者可从卡比多巴和左旋多巴治疗中受益。

尽管卡比多巴的给药可以用低得多的左旋多巴剂量来控制帕金森氏症和帕金森氏病，但目前尚无确凿证据表明，除减少恶心和呕吐，允许更快滴定并提供对某种反应的顺畅反应外，这是有益的。左旋多巴。

当用卡比多巴和左旋多巴替代时，对左旋多巴反应较差的某些患者已有改善。这很可能是由于施用卡比多巴导致左旋多巴的外周脱羧减少，而不是由于卡比多巴对神经系统的主要作用。未显示卡比多巴可增强左旋多巴在帕金森综合征中的内在功效。

在考虑是否给已经服用左旋多巴的恶心和/或呕吐的患者服用卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片时，从业者应该意识到，尽管许多患者可能会有所改善，但有些患者不会。由于无法预测哪些患者可能会好转，因此只能通过试验来确定。还应该注意的是，在比较卡比多巴和左旋多巴与左旋多巴的对照试验中，尽管在试验的对照部分中保留了相同剂量的左旋多巴，但约有一半的恶心和/或呕吐的左旋多巴患者自发改善。

禁忌症

非选择性单胺氧化酶（MAO）抑制剂禁止与卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片一起使用。在开始使用卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片治疗之前，必须至少停用这些抑制剂两周。卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片可与制造商推荐剂量的MAO抑制剂（对司来吉兰HCl选择性）同时使用（推荐剂量）（参见预防措施，药物相互作用）。

卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片禁用于已知对该药物任何成分过敏的患者以及窄角型青光眼患者。

由于左旋多巴可能会激活恶性黑色素瘤，因此卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片不应用于可疑，未经诊断的皮肤病变或有黑色素瘤病史的患者。

警告事项

当要给左旋多巴治疗的患者服用卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片时，必须在开始用卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片治疗之前至少十二小时停用左旋多巴。为了减少不良反应，有必要个体化治疗。开始治疗前，请参阅“剂量和管理”部分。

卡比多巴与左旋多巴一起以卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片的形式添加可降低由于左旋多巴的脱羧作用引起的外周作用（恶心，呕吐）；然而，由于左旋多巴的中心作用，卡比多巴不能减少不良反应。由于卡比多巴允许更多的左旋多巴到达大脑并形成更多的多巴胺，因此卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片的剂量比单独使用左旋多巴时低，并且可能发生某些不良的中枢神经系统作用，例如运动障碍（不自主运动）。

单独的左旋多巴以及卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片与运动障碍有关。运动障碍的发生可能需要减少剂量。

与左旋多巴一样，卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片可能会导致精神障碍。这些反应被认为是由于左旋多巴给药后脑多巴胺增加所致。应仔细观察所有患者的抑郁症并伴有自杀倾向。有过往或当前精神病的患者应谨慎治疗。

卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片应谨慎用于患有严重心血管或肺部疾病，支气管哮喘，肾，肝或内分泌疾病的患者。

与左旋多巴一样，对有残留心房，淋巴结或室性心律不齐的心肌梗死病史的患者，应给予卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片治疗。在这类患者中，应在初始剂量调整期间在配备有强化心脏护理设施的设施中特别注意心脏功能。

与左旋多巴一样，卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片治疗可能增加有消化性溃疡病史的上消化道出血的可能性。

抗精神病药恶性综合症（NMS）：偶发的类似NMS的症状复合物病例，与卡比多巴和左旋多巴的剂量降低或撤药有关。因此，当突然减少或停止使用卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片的剂量时，应仔细观察患者，特别是如果患者正在服用抗精神病药。

NMS是一种以发烧或体温过高为特征的罕见但危及生命的综合征。神经系统发现，包括肌肉僵硬，不自主运动，意识改变，精神状态改变；其他障碍，例如植物神经功能紊乱，心动过速，呼吸急促，出汗，高血压或低血压；实验室发现，例如肌酸磷酸激酶升高，白细胞增多，肌红蛋白尿和血清肌红蛋白增加。

这种情况的早期诊断对于适当治疗这些患者很重要。将NMS视为可能的诊断并排除其他急性疾病（例如，肺炎，全身感染等）至关重要。如果临床表现包括严重的内科疾病和未经治疗或未得到充分治疗的锥体外系体征和症状（EPS），这可能会特别复杂。鉴别诊断中的其他重要考虑因素包括中枢抗胆碱能毒性，中暑，药物热和原发性中枢神经系统（CNS）病理。

NMS的管理应包括：1）加强对症治疗和医学监测，以及2）对任何可以采用特殊治疗的伴随严重医学问题的治疗。多巴胺激动剂（例如溴隐亭）和肌肉松弛剂（例如丹特罗林）通常用于NMS的治疗，但在对照研究中尚未证明其有效性。

预防措施

一般

与左旋多巴一样，在扩展治疗期间，建议定期评估肝，造血，心血管和肾功能。

患有慢性广角型青光眼的患者可以谨慎地用卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片治疗，前提是可以很好地控制眼内压，并在治疗过程中仔细监测患者的眼内压变化。

给患者的信息

苯酮尿酸

苯丙酮尿症患者应告知卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片每25毫克/ 100毫克口腔崩解片含1.6毫克苯丙氨酸，每10毫克/ 100毫克口腔崩解片1.6毫克和每25毫克/ 250毫克口腔崩解片4.0毫克。

应指导患者直到给药前不要从瓶中除去卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片。用干手将片剂轻轻取出，立即放在舌头上溶解并吞入唾液。

应告知患者，卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片是卡比多巴和左旋多巴的速释制剂，旨在在30分钟内开始释放成分。重要的是按照医生概述的时间表定期服用卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片。应警告患者，如未事先咨询医生，请勿更改规定的剂量方案，也不要添加任何其他抗帕金森药物，包括其他卡比多巴和左旋多巴制剂。

应告知患者，有时在给药间隔结束时会出现“老化”效应。如果这种反应给生活方式带来问题，应通知医师。

应当告知患者，摄入卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片后，唾液，尿液或汗液中偶尔会出现深色（红色，棕色或黑色）。尽管颜色在临床上似乎微不足道，但服装可能会变色。

应建议患者，饮食中蛋白质含量高的食物的改变可能会延迟左旋多巴的吸收，并可能减少循环中的摄取量。酸度过高还会延迟胃排空，从而延迟左旋多巴的吸收。铁盐（例如多种维生素片剂中的铁盐）还可以减少人体可用的左旋多巴的量。上述因素可能会降低左旋多巴或卡比多巴和左旋多巴疗法的临床疗效。

注意：对接受卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片治疗的患者的建议建议旨在帮助安全有效地使用该药物。这不是所有可能的不利影响或预期影响的披露。

实验室测试

实验室检查异常可能包括肝功能检查升高，例如碱性磷酸酶，SGOT（AST），SGPT（ALT），乳酸脱氢酶和胆红素。也有血液尿素氮异常和库姆斯试验阳性的报道。通常，卡比多巴和左旋多巴给药期间的血尿素氮，肌酐和尿酸水平低于左旋多巴。

当使用测试胶带测定酮尿症时，卡比多巴和左旋多巴可能会引起尿酮体的假阳性反应。煮沸尿液样品不会改变该反应。使用葡萄糖氧化酶测试葡萄糖尿症可能会导致假阴性测试。

很少报道卡比多巴和左旋多巴治疗的患者被误诊为嗜铬细胞瘤的病例。左旋多巴或卡比多巴和左旋多巴治疗的患者在解释血浆和尿中儿茶酚胺及其代谢物水平时应谨慎行事。

药物相互作用

当以下药物与卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片同时给药时，应谨慎行事。

当将卡比多巴和左旋多巴加入到接受降压药治疗的患者中时，已出现症状性体位性低血压。因此，当开始用卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片治疗时，可能需要调整降压药的剂量。

对于接受MAO抑制剂（A型或B型）的患者，请参见禁忌症。司来吉兰，卡比多巴和左旋多巴的同时治疗可能与严重的体位性低血压有关，而这不能仅归因于卡比多巴和左旋多巴（见禁忌症）。

很少有不良反应的报道，包括同时使用三环类抗抑郁药和卡比多巴和左旋多巴引起的不良反应，包括高血压和运动障碍。

多巴胺D 2受体拮抗剂（例如吩噻嗪，丁苯酮，利培酮）和异烟肼可能会降低左旋多巴的治疗效果。另外，已报道苯妥英和罂粟碱逆转了左旋多巴在帕金森氏病中的有益作用。服用卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片服用这些药物的患者应仔细观察其治疗反应的丧失。

铁盐可能会降低左旋多巴和卡比多巴的生物利用度。临床相关性尚不清楚。

尽管甲氧氯普胺可以通过增加胃排空来增加左旋多巴的通透性，但甲氧氯普胺也可以通过其多巴胺受体拮抗作用而对疾病控制产生不利影响。

致癌，诱变，生育力受损

在为期两年的卡比多巴和左旋多巴的生物测定中，未发现致癌剂量为每日最大人类比比多巴的两倍和最高每日人类左旋多巴的四倍的剂量的致癌性证据。

在使用卡比多巴和左旋多巴的生殖研究中，在大鼠接受卡比多巴的最大每日人类剂量的两倍和左旋多巴的每日最大人类剂量的四倍的剂量时，未发现对生育力的影响。

怀孕

怀孕类别C。在接受最多达人类推荐的最大剂量卡比多巴和左旋多巴的20倍的小鼠中的研究中，未观察到致畸作用。在器官发生过程中，接受卡比多巴最大推荐人剂量的两倍和左旋多巴最大推荐人剂量的大约五倍的大鼠所递送的活幼仔数量有所减少。卡比多巴和左旋多巴在所测试的所有剂量和比例的卡比多巴/左旋多巴中均引起兔子的内脏和骨骼畸形，范围从最大推荐人类剂量的卡比多巴/左旋多巴的10倍/ 5倍到最大推荐人类剂量的20倍/ 10倍卡比多巴/左旋多巴。

孕妇没有足够的或对照良好的研究。据个别病例报道，左旋多巴穿过人的胎盘屏障，进入胎儿，并被代谢。胎儿组织中的卡比多巴浓度似乎很小。在有生育能力的妇女中使用卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片需要权衡该药物的预期益处和对母婴的潜在危害。

护理母亲

尚不清楚该药物是否从人乳中排泄。由于许多药物是从人乳中排泄的，因此当对哺乳妇女服用卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片时应格外小心。

儿科用

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。不建议在18岁以下的患者中使用该药物。

不良反应

卡比多巴和左旋多巴疗法报道的最常见不良反应包括运动障碍，例如舞蹈样，肌张力障碍和其他非自愿运动和恶心。

卡比多巴和左旋多巴还报告了以下其他不良反应：

全身：胸痛，虚弱。

心血管疾病：心脏不规则，低血压，直立性影响，包括直立性低血压，高血压，晕厥，静脉炎，心pa。

胃肠道：深色唾液，胃肠道出血，十二指肠溃疡发展，食欲不振，呕吐，腹泻，便秘，消化不良，口干，味觉改变。

血液学：粒细胞缺乏症，溶血和非溶血性贫血，血小板减少症，白细胞减少症。

过敏症：血管性水肿，荨麻疹，瘙痒，过敏性紫癜，大疱性病变（包括天疱疮样反应）。

肌肉骨骼：背痛，肩痛，肌肉痉挛。

神经系统/精神病学：包括妄想，幻觉和偏执观念在内的精神病发作，精神安定性恶性综合征（请参阅警告），运动迟缓发作（“开-关”现象），精神错乱，激动，头晕，嗜睡，梦境异常（包括噩梦，失眠，感觉异常，头痛，抑郁或有或没有自杀倾向，痴呆，性欲增加。抽搐也已经发生。然而，尚未建立与卡比多巴和左旋多巴的因果关系。

呼吸道：呼吸困难，上呼吸道感染。

皮肤：皮疹，多汗，脱发，黑汗。

泌尿生殖系统：尿路感染，尿频，尿黑。

实验室检查：血红蛋白和血细胞比容降低；碱性磷酸酶，SGOT（AST），SGPT（ALT），乳酸脱氢酶，胆红素，血尿素氮（BUN），Coombs测试异常；血糖升高；尿液中的白细胞，细菌和血液。

单独用左旋多巴以及各种卡比多巴和左旋多巴制剂报道的其他不良反应还可能与卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片一起发生：

整个身体：腹痛和痛苦，疲劳。

心血管：心肌梗塞。

胃肠道：胃肠道疼痛，吞咽困难，流涎，肠胃气胀，磨牙症，舌头灼热感，胃灼热，打ic。

代谢：水肿，体重增加，体重减轻。

肌肉骨骼：腿痛。

神经系统/精神病：共济失调，锥体束外疾病，跌倒，焦虑，步态异常，神经质，精神敏锐度下降，记忆力减退，神志不清，欣快感，眼睑痉挛（这可被视为过量服用的早期迹象;可考虑减少服用剂量此时发生），三头肌，震颤加剧，麻木，肌肉抽搐，潜伏霍纳氏综合征激活，周围神经病变。

呼吸道：咽痛，咳嗽。

皮肤：恶性黑色素瘤（另见禁忌症），潮红。

特殊感觉：眼科危机，复视，视力模糊，瞳孔散大。

泌尿生殖器：尿retention留，尿失禁，阴茎异常勃起。

杂项：异常的呼吸模式，昏厥，声音嘶哑，不适，潮热，刺激感。

实验室检查：白细胞计数和血清钾减少；血清肌酐和尿酸增加；尿液中的蛋白质和葡萄糖。

过量

卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片对急性过量的管理与左旋多巴对急性过量的管理相同。吡rid醇对逆转卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片的作用无效。

应采取一般的支持措施，并立即洗胃。应谨慎使用静脉输液，并保持足够的呼吸道。应进行心电图监测，并仔细观察患者的心律不齐的发展；如果需要，应给予适当的抗心律不齐治疗。应考虑患者可能服用了其他药物以及卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片的可能性。迄今为止，尚无透析经验的报道。因此，其在超剂量中的价值尚不清楚。

基于给予高剂量左旋多巴和/或卡比多巴的研究，预计单次口服左旋多巴约1500-2000 mg / kg的大鼠和小鼠中有很大一部分会死亡。预期有很大比例的两性幼鼠以800 mg / kg的剂量死亡。预期有相当比例的卡比多巴治疗后会导致很大一部分大鼠死亡。卡比多巴与左旋多巴以1:10的比例添加会增加剂量，该剂量下预计有很大比例的小鼠死亡至3360 mg / kg。

卡比多巴和左旋多巴ODT剂量和给药

卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片的使用/处理说明

在给药前，请用干手轻轻地将药片从瓶中取出。立即将卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片放在舌头上方，数秒内即可溶解，然后吞咽唾液。无需用液体给药。

卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片的最佳每日剂量必须通过仔细滴定每个患者来确定。卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片的比例为：卡比多巴与左旋多巴的比例为1：4（卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片25 mg / 100 mg）以及1:10的比例（卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片25 mg / 250 mg卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片10毫克/ 100毫克）。两种比例的片剂可根据需要分别给予或合并使用，以提供最佳剂量。

研究表明，外围多巴脱羧酶被卡比多巴饱和，每天约70到100毫克。接受少于此数量的卡比多巴的患者更容易出现恶心和呕吐。

通常的初始剂量

剂量最好是一次服用卡比多巴和左旋多巴口服崩解片25毫克/ 100毫克，每日3次。该剂量表每天提供75毫克卡比多巴。可以根据需要每天或每隔一天增加一片剂量，直到达到每天服用8片卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片的剂量25 mg / 100 mg。

如果使用卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片10毫克/ 100毫克，则可以一日三或四次开始服用一剂。但是，这不能为许多患者提供足够量的卡比多巴。剂量可以每天或每隔一天增加一片，直到达到总共八片（qid 2片）为止。

如何从左旋多巴转移患者

在开始使用卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片之前，必须停用左旋多巴至少十二小时。应该选择卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片的每日剂量，这些剂量将提供先前左旋多巴剂量的约25％。每天服用少于1500毫克左旋多巴的患者应开始服用卡比多巴和左旋多巴口服崩解片25毫克/ 100毫克，一天三四次。对于大多数服用左旋多巴1500毫克以上的患者，建议的起始剂量是卡比多巴和左旋多巴口服崩解片25毫克/ 250毫克，一日三或四次。

保养

治疗应个性化并根据所需的治疗反应进行调整。每天至少应提供70至100毫克的卡比多巴。当需要更大比例的卡比多巴和卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片每片10 mg / 100 mg时，可以代替一片卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片25 mg / 100 mg。当需要更多的左旋多巴时，应用25 mg / 250 mg卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片代替25 mg / 100 mg的卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片或10 mg / 100 mg的卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片。如有必要，卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片的剂量25 mg / 250 mg可以每天或隔天增加一半或一片，每天最多增加八片。卡比多巴每日总剂量大于200 mg的经验有限。

因为卡比多巴和左旋多巴口服崩解片的治疗和不良反应比单独使用左旋多巴更快，所以在剂量调整期间应密切监测患者。具体而言，卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片的非自愿运动将比左旋多巴更快。非自愿运动的发生可能需要减少剂量。眼睑痉挛可能是某些患者过量用药的有用早期迹象。

其他抗帕金森病药物

在服用卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片的同时，可以同时使用除左旋多巴以外的无帕金森病的标准药物，尽管可能需要调整剂量。

中断治疗

偶发的类似神经安定性恶性综合症（NMS）的症状复合物病例与剂量减少以及卡比多巴和左旋多巴的停药有关。如果需要突然减少或停用卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片，应仔细观察患者，特别是如果患者正在服用抗精神病药。 （请参阅警告。）

如果需要全身麻醉，只要允许患者通过口腔服用液体和药物，就可以继续使用卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片。如果暂时中断治疗，则应观察患者的类似NMS的症状，并且只要患者能够口服药物，就可以立即服用常规的每日剂量。

卡比多巴和左旋多巴ODT如何提供

卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片10 mg / 100 mg为浅蓝色，圆形，双凸，未包衣的片剂，在一侧凹陷有“ 186”，在另一侧刻痕。它们的提供方式如下：

带有儿童安全帽的30瓶...... NDC 47335-186-83

带有儿童安全帽的100瓶...... NDC 47335-186-88

带有非儿童保护帽的100瓶...... NDC 47335-186-08

带有非儿童保护帽的1000瓶...... NDC 47335-186-18

卡比多巴和左旋多巴的口腔崩解片25 mg / 100 mg为浅黄色，圆形，双凸，未包衣的片剂，在一侧刻有“ 187”，在另一侧刻有刻痕。它们的提供方式如下：

带有儿童安全帽的30瓶...... NDC 47335-187-83

带有儿童安全帽的100瓶...... NDC 47335-187-88

带有非儿童保护帽的100瓶...... NDC 47335-187-08

带有非儿童保护盖的1000瓶...... NDC 47335-187-18

卡比多巴和左旋多巴的口腔崩解片25 mg / 250 mg为浅蓝色，圆形，双凸，未包衣的片剂，在一侧刻有“ 188”，在另一侧刻有刻痕。它们的提供方式如下：

带有儿童安全帽的30瓶...... NDC 47335-188-83

带有儿童保护盖的100瓶...... NDC 47335-188-88

带有非儿童保护盖的100瓶...... NDC 47335-188-08

带有非儿童保护帽的1000瓶...... NDC 47335-188-18

存储

存放在20°至25°C（68°至77°F）;允许在15°至30°C（59°至86°F）的范围内进行偏移[请参阅USP控制的室温]。避免受潮和避光。

分配在USP / NF定义的密封，耐光的容器中。

发行人：

太阳制药工业有限公司

克兰伯里，新泽西州08512

PJPI0511

国际空间站。 11/2014

主要显示屏-标签10 mg / 100 mg

NDC 47335-186-83
卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片
10毫克/ 100毫克
仅Rx
30片
太阳药业

主要显示屏-标签25 mg / 100 mg

NDC 47335-187-83
卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片
25毫克/ 100毫克
仅Rx
30片
太阳药业

主显示屏-标签25 mg / 250 mg

NDC 47335-188-83
卡比多巴和左旋多巴口腔崩解片
25毫克/ 250毫克
仅Rx
30片
SUN PHARMA

对于消费者

适用于卡比多巴/左旋多巴：口服胶囊缓释，口服片剂，口服片剂崩解，口服片剂缓释

需要立即就医的副作用

卡比多巴/左旋多巴及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用卡比多巴/左旋多巴时，如果有下列任何副作用，请立即与医生联系：

比较普遍;普遍上

• 舌，嘴唇，脸，手臂或腿的抽搐，扭曲，不受控制的重复运动

不常见

• 膀胱疼痛
• 血尿或浑浊
• 胸痛
• 混乱
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 灰心
• 感到悲伤或空虚
• 尿频
• 无法移动眼睛
• 眨眼或眼睑痉挛增加
• 易怒
• 食欲不振
• 失去兴趣或愉悦
• 下背部或侧面疼痛
• 看到，听到或感觉不到的东西
• 伸出舌头
• 疲倦
• 麻烦集中
• 呼吸，说话或吞咽困难
• 睡眠困难
• 颈部，躯干，手臂或腿部的不受控制的扭曲运动
• 不寻常的面部表情

发病率未知

• 焦虑
• 黑色，柏油样凳子
• 淡蓝色
• 模糊的视野
• 肤色变化
• 胸部不适
• 发冷
• 抽搐
• 咳嗽或声音嘶哑
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 口干
• 事实无法改变的错误信念
• 快速，不规则，剧烈震动或心跳或脉搏加快
• 关于伤害自己或他人的感觉
• 发冷或不发冷
• 普遍感到疲倦或虚弱
• 高烧
• 换气过度
• 性能力，欲望，动力或表现增强
• 对性交的兴趣增加
• 出汗增加
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或性器官上的大型蜂巢状肿胀
• 失去膀胱控制
• 下背部或侧面疼痛
• 恶心
• 疼痛
• 手臂，下颌，背部或颈部疼痛或不适
• 躁动
• 看到，听到或感觉不到的东西
• 严重的肌肉僵硬
• 发抖
• 咽喉痛
• 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
• 脚或腿肿胀
• 腺体肿胀
• 压痛
• 疲倦
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 皮肤异常白皙
• 呕吐

不需要立即就医的副作用

卡比多巴/左旋多巴可能会产生一些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 胃酸或酸
• 背部或肩膀疼痛
• ching
• 身体疼痛或疼痛
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 腹泻
• 排便困难（凳子）
• 耳部充血
• 头痛
• 胃灼热
• 消化不良
• 失去声音
• 肌肉痉挛
• 鼻充血
• 流鼻涕
• 打喷嚏
• 胃部不适，不适或疼痛
• 不寻常的梦想
• 减肥

发病率未知

• 腹部或胃部不适
• 味道差，异常或不愉快（后味）
• ching
• 口味改变
• 黑汗
• 双重视野
• 扩大的学生
• 温暖的感觉
• 脱发或头发稀疏
• 力量不足或丧失
• 脸部，脖子，手臂发红，偶尔上胸部发红
• 看到双
• 皮疹，荨麻疹或伤口，瘙痒

对于医疗保健专业人员

适用于卡比多巴/左旋多巴：肠溶悬液，口服胶囊缓释，口服片剂，口服片剂崩解，口服片剂缓释

一般

报告的最常见不良反应包括恶心，头晕，头痛，失眠，梦境异常，口干，运动障碍，焦虑，便秘，呕吐和体位性低血压。 ^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头痛（最高17％），运动障碍（最高16.5％），头晕（最高12％）

常见（1％到10％）：精神错乱，肌张力障碍，开关现象，感觉不足，多发性神经病，震颤，消化不良，运动迟缓

罕见（0.1％至1％）：感觉异常，共济失调，步态障碍，抽搐

罕见（少于0.1％）：恶性，精神安定症候群

未报告频率：舞蹈病，嗜睡，记忆力减退，刺激感

上市后报告：多发性神经病^[参考]

精神科

非常常见（10％或更多）：焦虑，失眠，抑郁（高达11％）

常见（1％至10％）：幻觉，精神病，异常梦境，睡眠障碍，躁动，冲动行为，睡眠发作

罕见（0.1％至1％）：自杀，痴呆，迷失方向，欣快情绪，恐惧

稀有（小于0.1％）：思维异常

上市后：自杀未遂，自杀念头^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：恶心（最高30％），便秘（最高22％）

常见（1％至10％）：口干，便秘，呕吐，食管裂孔疝，术后肠梗阻，腹泻，消化不良，腹胀，吞咽困难，肠胃气胀，味苦

罕见（0.1％至1％）：唾液分泌过多

罕见（少于0.1％）：磨牙症，唾液变色，舌痛，打ic，三头肌，舌头灼热

未报告频率：胃灼热^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：缺血事件，体位性低血压，周围性水肿，高血压，晕厥，心律不齐，低血压

罕见（0.1％至1％）：心pit，静脉炎

未报告频率：胸痛，心肌梗塞^[参考]

在帕金森氏病早期临床试验中，接受卡比多巴-左旋多巴缓释胶囊的患者中有2.4％（289名中的7名）发生了心血管缺血事件，而接受安慰剂的患者中有1.1％（92名中的1名）发生了心血管缺血事件。在晚期帕金森氏病中，有0.7％（450名患者中的3名）患者经历了心血管缺血事件。这些患者先前有缺血性心脏病史或缺血性心脏病的危险因素。 ^[参考]

皮肤科的

常见（1％至10％）：肉芽组织过多，皮疹，接触性皮炎，多汗症，瘙痒

罕见（0.1％至1％）：脱发，红斑，荨麻疹

稀有（小于0.1％）：汗液变色，血管性水肿

上市后报告：过敏性紫癜^[参考]

本地

非常常见（10％或更多）：插入部位并发症，切口部位红斑（19％），术后伤口感染

常见（1％至10％）：切口部位蜂窝织炎，手术后感染，器械脱位，器械阻塞

罕见（0.1％至1％）：术后脓肿，牛黄，缺血性结肠炎

上市后报告：胃穿孔，胃肠道穿孔，小肠缺血，小肠穿孔^[参考]

据报道，接受这种药物的患者中有57％发生了插入部位并发症，而未经治疗接受PEG-J管的患者中这一比例为44％。与鼻空肠（NJ）插入相关的最常见不良反应是口咽痛，腹胀，腹痛，腹部不适，疼痛，咽喉刺激，胃肠道损伤，食道出血，焦虑，吞咽困难和呕吐。与PEG-J插入相关的最常见的不良反应包括上腹痛，十二指肠溃疡，十二指肠溃疡出血，糜烂性十二指肠炎，糜烂性胃炎，胃肠道出血，肠套叠，腹膜炎，术后脓肿和小肠溃疡。 ^[参考]

过敏症

上市后报告：过敏反应，大疱性病变^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：上呼吸道感染，肺不张，呼吸困难，吸入性肺炎，口咽痛

罕见（0.1％至1％）：发声困难，声音嘶哑

罕见（小于0.1％）：呼吸异常

未报告频率：奇怪的呼吸模式^[参考]

肝的

未报告的频率：碱性磷酸酶，AST，ALT，LDH和胆红素升高^[参考]

肾的

未报告频率：血清尿素和肌酐升高^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：虚弱，疲劳

常见（1％至10％）：发热，不适

未报告频率：潮热^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染，尿失禁，尿retention留

罕见（0.1％至1％）：尿频

稀有（小于0.1％）：暴躁^[参考]

血液学

常见（1％至10％）：贫血

罕见（0.1％至1％）：白细胞减少症，血小板减少症

稀有（小于0.1％）：溶血性贫血

非常罕见（少于0.01％）：粒细胞缺乏症

未报告频率：Coombs试验阳性，血红蛋白和血细胞比容降低^[参考]

新陈代谢

很常见（10％或更多）：体重减轻

常见（1％至10％）：厌食，体重增加，维生素B6缺乏症，维生素B12缺乏症

未报告频率：血糖升高

上市后报告：叶酸缺乏症^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：背痛，肩痛

罕见（0.1％至1％）：肌肉痉挛，颈部疼痛

未报告频率：肌肉抽搐，腿痛^[参考]

眼科

罕见（0.1％至1％）：睑裂痉挛，复视，视神经缺血，视力模糊

罕见（少于0.1％）：瞳孔散大，眼科疾病，潜在的霍纳氏综合症激活^[参考]

肿瘤的

罕见（小于0.1％）：恶性黑色素瘤^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

帕金森氏病的成人剂量

最佳剂量通过仔细的个体滴定确定：所有剂量表示为CARBIDOPA-LEVODOPA

立即释放，包括口腔崩解片：
初始剂量：每天3次口服25 mg-100 mg或每天3次或4次口服10 mg-100 mg
-根据需要每天或每隔一天增加1片药片，直到达到8片剂量为止；可以使用两种比例（1：4或1:10）的片剂组合以提供最佳剂量。
从LEVODOPA转换：
-应在开始卡比多巴-左旋多巴前至少12小时停用左旋多巴；开始时使用先前左旋多巴剂量的约25％。
-每天接受少于左旋多巴1500毫克的患者的建议剂量：每天口服25毫克至100毫克3至4次。
-每天接受超过1500左旋多巴的患者的建议剂量：每天口服3或4次25毫克至250毫克。

缓释片（SINEMET CR）：
-初始剂量（未使用左旋多巴）：每天两次，口服50 mg-200 mg；初始剂量应间隔6小时以上
-根据治疗反应，剂量和给药间隔可至少间隔3天增加或减少
-剂量范围：大多数患者在醒着的时候每4到8小时需要左旋多巴400至1600 mg /天，分次服用；已使用2400 mg /天的剂量，间隔少于4小时，但一般不建议使用。
从有或没有脱羧酶抑制剂的立即释放左旋多巴的转化：
-对于接受左旋多巴和脱羧酶抑制剂的患者：使用Sinemet CR的剂量应比以前的左旋多巴剂量高约10％；根据临床反应，可能需要将其提高到最高30％。
-对于接受左旋多巴但无脱羧酶抑制剂的患者：持续释放的剂量应为左旋多巴以前剂量的约25％；左旋多巴应在开始卡比多巴-左旋多巴前至少12小时停用

延长释放胶囊（RYTARY） ：
-初始剂量（未使用左旋多巴）：23.75 mg-95 mg口服，每天3次，共3天；在第四天，可能增加到36.25毫克至145毫克，一天3次
-如果可以的话，每天最多可以增加5次给药间隔
-最大每日剂量：612.5 mg-2450 mg
从立即释放卡比多巴-左旋多巴到RYTARY的转换：这些建议的起始剂量应分为每天3次：
-对于接受左旋多巴400至549 mg /天的患者：RYTARY左旋多巴剂量应为855 mg /天
-对于接受左旋多巴550至749 mg /天的患者：RYTARY左旋多巴剂量应为1140 mg /天
-对于接受左旋多巴750至949 mg /天的患者：RYTARY左旋多巴剂量应为1305 mg /天
-对于接受950至1249 mg /天的左旋多巴的患者：RYTARY左旋多巴的剂量应为1755 mg /天
-对于接受左旋多巴等于或大于1250 mg /天的患者：RYTARY左旋多巴剂量应为2205或2340 mg /天

评论：
-外围多巴脱羧酶被卡比多巴饱和，大约为70至100 mg / day；接受少于此数量的卡比多巴的患者更有可能出现恶心和呕吐；卡比多巴剂量大于200毫克/天的经验有限。
-RYTARY产品不能与其他卡比多巴-左旋多巴产品互换；对于接受卡比多巴-左旋多巴+儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂的患者，可能需要增加最初推荐的左旋多巴的每日总剂量。

用途：用于治疗可能因一氧化碳中毒和/或锰中毒而对神经系统造成伤害的特发性帕金森氏病，脑后帕金森病和症状性帕金森病的症状。

DUOPA肠混悬液（卡比多巴4.63 mg-左旋多巴20 mg / mL）适用于治疗晚期帕金森氏病患者的运动波动。
-使用CADD-Legacy 1400便携式输液泵通过PEG-J管注入空肠；对于短期给药，可以使用鼻空肠管。
-总剂量由3个单独调整的剂量组成：早晨推注剂量，连续维持剂量和额外大剂量。

引发：使用1：4比例片剂将所有形式的左旋多巴转化为口服速释卡比多巴-左旋多巴片剂。
-第1天早晨剂量：提供与前一天的第一次左旋多巴剂量相当的左旋多巴剂量；通过将左旋多巴的剂量从mg转换为毫升并添加3毫升体积以灌注肠道来计算;管理超过10到30分钟。
-第1天连续剂量：提供16个小时醒来所需的左旋多巴剂量；通过确定前一天收到的左旋多巴的量来计算，省去了早晚的剂量。
-额外推注剂量功能可用于管理急性“关闭”症状；最初应将其设置为20 mg（1 mL），可以以0.2 mL的增量滴定；额外剂量应限制为每2小时一次。
根据临床反应调整剂量：
MORNING DOSE快速给药（超过10至30分钟）以达到治疗剂量水平；如果在前一天的早晨剂量后1小时内临床反应不足，则应调整该剂量：
-对于小于或等于6 mL的剂量（不包括用于灌注试管的3 mL）：增加1 mL。
-对于大于6 mL的剂量（不包括用于灌注试管的3 mL）：增加2 mL。
-如果在前一天的早晨剂量的1小时内发生了运动障碍或左旋多巴相关的不良反应，请将早晨剂量减少1 mL。
连续剂量：
-根据前一天提供的额外剂量的数量和量以及患者的临床反应，考虑增加剂量。
-考虑减少引起运动障碍或其他不良反应的剂量；对于持续1小时或更长时间的反应，应降低0.3 mL / hr；对于持续2小时或更长时间的反应，应降低0.6 mL / hr。
最大剂量：16​​个药盒（左旋多巴2000毫克），持续16小时；患者将在夜间服用口服速释卡比多巴-左旋多巴。

肾脏剂量调整

请谨慎使用。

肝剂量调整

请谨慎使用。

剂量调整

当开始使用这种药物时，可以继续服用其他标准的抗帕金森病药物；但是，可能需要调整这些药物的剂量。

RYTARY（卡比多巴-左旋多巴缓释胶囊）不能与其他卡比多巴-左旋多巴产品互换。

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他注意事项，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用。

其他的建议

行政建议：
口腔崩解片：
-服药前用干手将药片从瓶中取出
-放在舌头上，然后用唾液吞下；不需要液体管理

Sinemet CR（R）平板电脑：
整个吞下；不要挤压或咀嚼

Rytary（R）延长释放胶囊：
整个吞下；也可以将胶囊中的内容物撒到1至2汤匙的苹果酱中并立即服用。
-考虑在进食前1至2小时服用第一天的剂量；高脂，高卡路里的食物可能会使左旋多巴的吸收延迟2至3个小时。

肠悬液（DUOPA）：
-使用前应将盒带恢复到室温；请参阅产品信息以获取完整的管理说明。
-卡匣经过专门设计，可连接到CADD®Legacy 1400泵。
-磁带盒仅供一次性使用，请勿使用超过16个小时

存储要求：DUOPA盒式磁带：
-分配前，应储存在-20C（-4F）的冰箱中
-分发时，应在2C至8C（36F至46F）的冰箱中将盒带完全融化；将纸箱从运输箱中取出并彼此分开以使其解冻（解冻可能需要96个小时）；解冻后，纸箱可以重新包装成更紧密的配置。
-一旦放入冰箱解冻，请按日期分配12周的使用时间。
-盒式磁带应避免光照，并在使用前放在纸箱中。

稳定性：
--20°C稳定24个月，5°C稳定15周；冰箱外放置16小时。

一般：
-该药可用于治疗特发性帕金森病，可用于缓解许多症状，特别是僵硬和运动迟缓；它通常有助于处理震颤，吞咽困难，唾液泻和姿势不稳。
-在左旋多巴中添加卡比多巴会降低左旋多巴的外周作用；但是，由于卡比多巴没有穿过血脑屏障，因此与单独使用左旋多巴相比，由于中枢作用而引起的不良反应可能发生得更快且剂量更低。
-避免突然停药或迅速减少药物剂量。
-因为左旋多巴与某些氨基酸竞争肠壁运输，所以高蛋白饮食患者左旋多巴的吸收可能会降低。

监控：
-心血管：监测体位性低血压的体征和症状，尤其是在剂量增加期间；对于具有残留心房，淋巴结或室性心律失常的心肌梗塞病史的患者，应在药物启动期间在强化的心脏护理设施中监测心脏功能。
-神经系统：监测运动障碍，嗜睡和嗜睡
-皮肤科：监测黑色素瘤；考虑由皮肤科医生进行定期皮肤检查。
-眼：在治疗过程中密切监测慢性广角型青光眼患者的眼压；眼睑痉挛是某些患者过量用药的有用早期征兆。
-精神病学：向患者询问有关新的或增加的赌博冲动，性冲动，无节制的消费，暴饮暴食或强迫性进食或其他冲动的信息；监视新的或恶化的精神状态和行为变化。
-实验室：在慢性治疗期间，建议定期评估肝，造血和肾功能。

患者建议：
-告诉患者该药物可能导致唾液，尿液或汗液中棕褐色的变色；可能会使他们的衣服褪色。
-这种药物经常引起嗜睡；在确定该药物如何影响他们的心理和/或运动表现之前，患者不应驾驶汽车或操作机械或其他潜在的危险活动；对于持续嗜睡的患者，应与医生讨论驾驶的安全性。
-应指导患者或护理人员报告突然发作的睡眠，新的或恶化的运动障碍，新的或恶化的强迫行为和/或不寻常的冲动，自杀企图或自杀意念的发作。
-应指导患者报告皮肤上痣的大小，形状或颜色的变化，并应定期检查皮肤是否有黑色素瘤。
-患者应意识到该药可能引起体位性血压变化，包括晕厥和头昏眼花，建议患者避免坐直或躺下后迅速站立。
-如果孕妇怀孕，打算怀孕或正在哺乳，应与医生或保健提供者交谈。