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卡杜拉
什么是卡杜拉？
卡杜拉（doxazosin）是一种α-肾上腺素（AL-fa ad-ren-ER-jik）阻滞剂。多沙唑嗪使您的静脉和动脉松弛，因此血液可以更轻松地通过它们。它还可以放松前列腺和膀胱颈部的肌肉，使其更容易排尿。
Cardura用于治疗高血压（高血压）或改善前列腺增生（前列腺肥大）的男性排尿。
Cardura XL是该药物的缓释形式，用于治疗前列腺增生，不应用于治疗高血压。
重要信息
如果您对多沙唑嗪或类似药物过敏，例如阿夫唑嗪（Uroxatral），吡唑嗪（Minipress），西洛多辛（Rapaflo），坦洛新（Flomax）或特拉唑嗪（Hytrin），则不应使用Cardura。卡杜拉（Cardura）可能会引起头晕或晕厥，尤其是当您初次服用或再次服用时。如果您开车或做任何需要提醒您注意的事情，请当心。避免在运动和炎热天气中长时间站立或过热。避免从坐着或躺着的姿势站起来太快，否则您可能会感到头晕。
Cardura可以在白内障手术期间影响您的瞳孔。提前告知您的眼科医生您正在使用Cardura。除非您的外科医生告诉您，否则在手术前不要停止使用这种药物。
如果您出于任何原因停止服用Cardura，请先致电医生，然后再开始服用。您可能需要调整剂量。
告诉医生您使用的所有其他药物，特别是其他血压药物，包括利尿剂（水丸）。
在服药之前
如果您对多沙唑嗪或类似药物过敏，例如阿夫唑嗪（Uroxatral），吡唑嗪（Minipress），西洛多辛（Rapaflo），坦洛新（Flomax）或特拉唑嗪（Hytrin），则不应使用Cardura。
为确保Cardura对您安全，请告知您的医生是否患有：
消化道阻塞（胃或肠）；
严重便秘；
肝病;要么
低血压。
Cardura可以在白内障手术期间影响您的瞳孔。提前告知您的眼科医生您正在使用这种药物。除非您的外科医生告诉您，否则在手术前请勿停止使用Cardura。
尚不清楚多沙唑嗪是否会伤害未出生的婴儿。告诉医生您是否怀孕或计划怀孕。
尚不清楚多沙唑嗪是否会进入母乳或是否会损害哺乳婴儿。使用Cardura时，请勿哺乳。
我应该如何服用Cardura？
完全按照医生的指示服用Cardura。遵循处方标签上的所有指示。您的医生可能偶尔会改变您的剂量。不要以更大或更小的量使用该药物，也不要使用超过推荐时间的药物。
Cardura会降低血压并可能导致头晕或晕厥，尤其是在您首次开始服用或再次开始服用时。
第一次醒来时，您可能会感到头晕。从卧姿站立或坐起时要小心。
如果您有严重的头晕或觉得自己可能晕倒，请致电您的医生。
使用Cardura时，可能需要经常检查血压或前列腺。
如果出于任何原因停止服用Cardura，请先咨询医生，然后再开始服用。您可能需要调整剂量。
如果您正在接受高血压治疗，即使您感觉良好，也要继续使用该药。高血压通常没有症状。您一生可能都需要使用降压药。
室温存放，远离湿气和热源。
如果我错过剂量怎么办？
记住时，请立即服用错过的剂量。如果快到下一次预定的时间了，请跳过错过的剂量。不要服用多余的药物来弥补错过的剂量。
如果您连续几天错过剂量，请在重新开始服药之前致电医生。您可能需要降低剂量。
如果我服药过量怎么办？
寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。
服药过量的症状可能包括极度头晕或昏厥。
服用Cardura时应该避免什么？
Cardura可能会损害您的思维或反应。如果您开车或做任何需要提醒您注意的事情，请当心。
避免从坐着或躺着的姿势站起来太快，否则您可能会感到头晕。缓慢起床并稳定自己，以防止跌倒。
为防止头昏眼花，请避免长时间站立或在运动和炎热天气中过热。
用这种药喝酒会引起副作用。
卡杜拉毒副作用
如果您对Cardura有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗帮助。呼吸困难;脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。
如果您有以下情况，请立即致电您的医生：
头昏眼花的感觉，就像你可能昏昏欲睡；
严重的持续性胃痛或腹胀；
新的或加剧的胸痛；
呼吸困难;要么
阴茎勃起疼痛或持续4小时或更长时间。
常见的Cardura副作用可能包括：
血压低，头晕；
睡意;
头痛;要么
感到虚弱或疲倦。
这不是完整的副作用列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
卡杜拉剂量信息
成年人通常的高血压剂量：
初始剂量：每天口服1 mg。
维持剂量：每天口服1至16毫克。
良性前列腺增生的通常成人剂量：
初始剂量：
立即释放：每天一次口服1毫克。
延长释放：每天口服4毫克，含早餐
维持剂量：
立即释放：每天一次口服1至8毫克。
延长释放：每天口服4至8毫克含早餐。根据患者的症状反应和耐受性，剂量可以增加到8 mg（最大推荐剂量）。建议的滴定间隔为3至4周。
如果从速释片切换为缓释片，则应以最低剂量（每天4 mg）开始治疗。在开始使用Cardura缓释片治疗之前，不应服用速释片的最终剂量。如果Cardura缓释片剂连续几天停药，则应使用4 mg每日一次的剂量重新开始治疗。
老年高血压的常用剂量：
初始剂量：每天口服0.5 mg。
还有哪些其他药物会影响Cardura？
告诉您的医生您目前使用的所有药物以及您开始或停止使用的任何药物，尤其是：
抗生素；
抗抑郁药；
治疗艾滋病毒或艾滋病的药物；要么
西地那非（Viagra）或其他勃起功能障碍药物。
此列表不完整。其他药物可能与多沙唑嗪相互作用，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。本药物指南中并未列出所有可能的相互作用。
版权所有1996-2020 Cerner Multum，Inc.版本：9.01。
注意：本文档包含有关多沙唑嗪的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Cardura品牌。
综上所述
Cardura的常见副作用包括：头晕，疲劳，眩晕，高血压，有症状的体位性低血压，不适和药物引起的体位性低血压。其他副作用包括：晕厥，嗜睡和浮肿。有关不良影响的完整列表，请参见下文。
对于消费者
适用于多沙唑嗪：口服片，口服片缓释
需要立即就医的副作用
除了其所需的作用外，多沙唑嗪（Cardura中所含的活性成分）可能会引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。
服用多沙唑嗪时，请尽快与您的医生联系，看看是否有以下任何副作用：
比较普遍;普遍上
- 头晕或头晕
不常见
- 模糊的视野
- 混乱
- 从躺着或坐着的姿势起床时头晕，头晕或头晕
- 晕倒（突然）
- 快速而剧烈的心跳
- 心律不齐
- 气促
- 出汗
- 脚或小腿肿胀
罕见
- 阴茎疼痛或长时间勃起（称为阴茎异常勃起），尽管极为罕见，但必须立即就医。如果出现疼痛或长时间勃起，请尽快致电医生或去急诊室
发病率未知
- 腹部或胃痛
- 皮疹
- 黑色，柏油样凳子
- 牙龈出血
- 尿液或粪便中的血液
- 胸痛或不适
- 发冷
- 黏土色凳子
- 咳嗽
- 黑尿
- 腹泻
- 呼吸困难
- 排尿困难，灼热或疼痛
- 发热
- 全身疲倦和虚弱
- 头痛，突然和严重
- 无法说话
- 瘙痒
- 实验室结果显示肝脏有问题
- 浅色凳子
- 食欲不振
- 嘈杂的呼吸
- 手臂，下巴，背部或颈部疼痛或不适
- 查明皮肤上的红色或紫色斑点
- 皮疹
- 癫痫发作
- 心律缓慢或不规则
- 言语不清
- 咽喉痛
- 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
- 腺体肿胀
- 暂时失明
- 胸闷
- 难闻的呼吸异味
- 异常出血或瘀伤
- 右上腹痛
- 呕吐
- 吐血
- 身体一侧手臂和/或腿无力，突然而严重
- 喘息
- 眼睛和皮肤发黄
不需要立即就医的副作用
多沙唑嗪可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：
比较普遍;普遍上
- 头痛
- 力量不足或丧失
- 异常疲倦或虚弱
不常见
- 胃酸或酸
- 背疼
- ching
- 膀胱疼痛
- 尿液混浊
- 移动困难
- 尿频
- 胃灼热
- 消化不良
- 关节痛
- 下背部或侧面疼痛
- 肌肉酸痛，抽筋或无力
- 肌肉疼痛或僵硬
- 恶心
- 紧张，躁动，异常烦躁
- 流鼻涕
- 嗜睡或嗜睡
- 打喷嚏
- 咽喉痛
- 胃部不适，不适或疼痛
- 关节肿胀
发病率未知
- 焦虑
- 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
- 尿频或排尿改变
- 口干
- 温暖的感觉
- 尿频
- 普遍感到不适或生病
- 脱发
- 荨麻疹
- 换气过度
- 夜间增加小便的冲动
- 淡稀尿量增加
- 食欲不振
- 排尿疼痛
- 皮肤发红
- 面部，颈部，手臂和偶尔的上胸部发红
- 发抖
- 男性和女性乳房肿胀或乳房酸胀
- 头发稀疏
- holding尿或排尿困难
- 睡眠困难
- 晚上醒来小便
- 减肥
对于医疗保健专业人员
适用于多沙唑嗪：口服片，口服片缓释
一般
最常见的不良反应是头晕。 [参考]
神经系统
很常见（10％或更多）：头晕（高达19％）
常见（1％至10％）：嗜睡，头痛，眩晕
罕见（0.1％至1％）：脑血管意外，感觉不足，晕厥，震颤，耳鸣
非常罕见（少于0.01％）：头晕姿势，感觉异常
未报告频率：味觉干扰[参考]
其他
很常见（10％或更多）：疲劳/不适（12％）
常见（1％至10％）：乏力，胸痛，流感样症状
罕见（0.1％至1％）：疼痛，面部浮肿[参考]
呼吸道
常见（1％至10％）：呼吸困难，鼻炎，呼吸道感染，支气管炎，咳嗽
罕见（0.1％至1％）：:光
非常罕见（少于0.01％）：支气管痉挛
上市后报告：支气管痉挛加重[参考]
胃肠道
常见（1％至10％）：口干，腹痛，消化不良，恶心
罕见（0.1％至1％）：便秘，肠胃气胀，呕吐，肠胃炎，腹泻
未报告频率：胃肠道梗阻[参考]
泌尿生殖
常见（1％至10％）：多尿，尿路感染，膀胱炎，尿失禁
罕见（0.1％至1％）：排尿困难，排尿频率，血尿，阳imp
非常罕见（少于0.01％）：排尿障碍，夜尿症，阴茎异常勃勃
未报告频率：逆行射精[参考]
心血管的
常见（1％至10％）：低血压，体位性低血压，心慌，心动过速
罕见（0.1％至1％）：心绞痛，心肌梗塞
非常罕见（少于0.01％）：心动过缓，心律不齐，潮热[Ref]
新陈代谢
常见（1％至10％）：水肿，周围性水肿
罕见（0.1％至1％）：痛风，食欲增加，厌食，体重增加[参考]
肌肉骨骼
常见（1％至10％）：肌痛，背痛
罕见（0.1％至1％）：关节痛
稀有（小于0.1％）：肌肉痉挛，肌肉无力[参考]
皮肤科的
常见（1％至10％）：瘙痒
罕见（0.1％至1％）：皮疹
非常罕见（少于0.01％）：荨麻疹，紫癜，脱发[参考]
精神科
罕见（0.1％至1％）：躁动，抑郁，焦虑，失眠，神经质
未报告频率：性欲下降[参考]
肝的
罕见（0.1％至1％）：肝功能异常
非常罕见（少于0.01％）：胆汁淤积，肝炎，黄疸
上市后报告：胆汁性肝炎[参考]
免疫学的
罕见（0.1％至1％）：药物反应过敏
上市后报告：过敏反应[参考]
血液学
非常罕见（少于0.01％）：白细胞减少症，血小板减少症
未报告频率：白细胞计数减少，中性粒细胞计数减少[参考]
眼科
非常罕见（小于0.01％）：视力模糊
未报告频率：术中软盘虹膜综合征（IFIS） [参考]
内分泌
非常罕见（少于0.01％）：男性乳房发育症[参考]
肾的
非常罕见（小于0.01％）：利尿增加[参考]
参考文献
1.“产品信息。Cardura（多沙唑嗪）。”辉瑞美国制药公司，纽约，纽约。
2. Cerner Multum，Inc.“英国产品特性摘要”。 00
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
高血压
CARDURA的初始剂量为1毫克，每天一次。可以根据需要将每日剂量增加一倍，每天一次16 mg，以实现所需的血压降低。
Cardura的适应症和用法
良性前列腺增生（BPH）
Cardura可用于治疗BPH的体征和症状。
高血压
Cardura可用于治疗高血压，降低血压。降低血压可降低致命和非致命性心血管事件（主要是中风和心肌梗塞）的风险。这些益处已在包括该药在内的各种药理学类别的抗高血压药的对照试验中看到。
高血压的控制应成为全面心血管风险管理的一部分，包括适当地控制血脂，控制糖尿病，抗血栓治疗，戒烟，运动和限制钠摄入量。许多患者需要多种药物才能达到血压目标。有关目标和管理的具体建议，请参见已发布的指南，例如国家高血压教育计划的全国预防，检测，评估和治疗高血压联合委员会（JNC）的指南。
随机对照试验显示，来自各种药理学类别且作用机制不同的多种降压药可降低心血管疾病的发病率和死亡率，可以得出结论，这是降低血压，而不是降低其某些药理特性。药物，这是造成这些好处的主要原因。最大和最一致的心血管结局获益是降低中风风险，但也经常观察到心肌梗塞和心血管死亡率的降低。
收缩压或舒张压升高会增加心血管疾病的风险，而在较高的血压下，每mmHg的绝对危险度增加更大，因此，即使是轻度降低严重的高血压也可以带来实质性的益处。在绝对风险不同的人群中，降低血压带来的相对风险降低是相似的，因此，相对于高血压独立处于较高风险中的患者（例如糖尿病或高脂血症患者），绝对收益更大。受益于更积极的治疗以降低血压目标。
一些抗高血压药对黑人患者的血压影响较小（如单一疗法），许多抗高血压药具有其他批准的适应症和作用（例如，对心绞痛，心力衰竭或糖尿病肾病）。这些考虑因素可以指导治疗的选择。
卡杜拉可单独使用或与其他降压药联合使用。
卡杜拉剂量和管理
剂量信息
初始剂量后，随着Cardura剂量的增加，给药后监测血压至少6小时。如果Cardura的给药中断了几天，则应使用初始给药方案重新开始治疗。
良性前列腺增生症
Cardura的建议初始剂量为1毫克，每天早上或晚上一次。
根据患者的尿动力学和BPH症状，可将剂量以1至2周的间隔滴定至2 mg，然后滴定至4 mg和8 mg，每天一次。 BPH的最大推荐剂量是每天一次8毫克。
定期监测这些患者的血压。
高血压
Cardura的初始剂量为1毫克，每天一次。可以根据需要将每日剂量增加一倍，每天一次16 mg，以实现所需的血压降低。
剂型和优势
片剂（评分）：1 mg（白色），2 mg（黄色），4 mg（橙色）或8 mg（绿色）。
禁忌症
对多沙唑嗪，其他喹唑啉类（例如吡唑嗪，特拉唑嗪）或其任何成分过敏的患者禁用Cardura的使用。
警告和注意事项
体位性低血压
给予Cardura后的几个小时内可能会出现姿势性低血压，有无症状（例如头晕）。然而，很少有人在给药后数小时才报告症状性体位性低血压。与其他α受体阻滞剂一样，有晕厥的可能性，尤其是在初始剂量后或剂量强度增加后。建议患者如何避免姿势性低血压引起的症状以及应采取的措施。
Cardura与PDE-5抑制剂的同时给药可导致加成血压降低效果和症状性低血压。
白内障手术
术软盘虹膜综合征（IFIS）已经在一些患者中在白内障手术期间观察到对或预先用α1个阻断剂治疗。小瞳孔综合症的这种变体的特征在于，由于术中冲洗电流的作用而松弛的虹膜虹膜，术前用标准散瞳药物扩张时尽管进行术中瞳孔缩小，进行性瞳孔缩小，以及虹膜向超声乳化切口的潜在脱垂。患者的外科医生应做好准备以对其手术技术进行可能的修改，例如使用虹膜钩，虹膜扩张器环或粘弹性物质。似乎没有被终止前的白内障手术的α1个受体阻滞剂治疗的好处。
前列腺癌
前列腺癌会引起许多与BPH相关的症状，并且这两种疾病经常并存。因此，在开始用Cardura治疗BPH之前，应排除前列腺癌。
独裁者
Alpha1拮抗剂（包括多沙唑嗪）已与阴茎异常勃起（阴茎勃起，持续数小时且未通过性交或手淫缓解）相关。如果不及时治疗，这种情况会导致永久性阳ence。
不良反应
临床试验经验
由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。
良性前列腺增生（BPH）
不良事件的发生率已通过965位BPH患者的全球临床试验确定。下面列出的发生率（表2）是基于七个安慰剂对照试验的综合数据得出的，这些试验涉及高血压患者每天一次给予Cardura的剂量为1到16 mg，正常血压为0.5到8 mg。表1总结了用Cardura和安慰剂治疗的BPH患者发生不良反应的频率高出1％以上。
| 身体系统 | 卡杜拉 N = 665 | 安慰剂 N = 300 |
|---|---|---|
| ||
| 神经系统疾病 | ||
| 头晕* | 15.6％ | 9.0％ |
| 嗜睡 | 3.0％ | 1.0％ |
| 心脏疾病 | ||
| 低血压 | 1.7％ | 0％ |
| 呼吸系统，胸腔和纵隔疾病 | ||
| 呼吸困难 | 2.6％ | 0.3％ |
| 胃肠疾病 | ||
| 口干 | 1.4％ | 0.3％ |
| 一般性疾病和管理场所条件 | ||
| 疲劳 | 8.0％ | 1.7％ |
| 浮肿 | 2.7％ | 0.7％ |
在接受Cardura和安慰剂治疗的BPH患者中，其他不良反应发生的频率低于1％，但与Cardura可能相关的不良反应包括：心pal。
高血压
在临床试验中，Cardura已用于大约4000名高血压患者，其中1679名被纳入了高血压临床开发计划。在安慰剂对照研究中，多沙唑嗪组和安慰剂组的不良事件分别发生在49％和40％的患者中，导致每组中2％的患者停药。
表1总结了用Cardura和安慰剂治疗的高血压患者发生不良反应的频率更高，超过1％。姿势效应和水肿似乎与剂量有关。以下呈现的患病率是基于安慰剂对照研究的综合数据得出的，该研究涉及每天服用1至16 mg剂量的多沙唑嗪。
| 身体系统 | 卡杜拉 N = 339 | 安慰剂 N = 336 |
|---|---|---|
| 神经系统疾病 | ||
| 头晕 | 19％ | 9％ |
| 嗜睡 | 5％ | 1％ |
| 呼吸系统，胸腔和纵隔疾病 | ||
| 鼻炎 | 3％ | 1％ |
| 肾脏和泌尿系统疾病 | ||
| 多尿 | 2％ | 0％ |
| 生殖系统和乳房疾病一般疾病和行政管理场所条件 | ||
| 疲劳/不适 | 12％ | 6％ |
用Cardura和安慰剂治疗的高血压患者中发生的其他不良反应的发生率不到1％，但与Cardura的使用可能相关的包括眩晕，低血压，潮热，鼻出血和水肿。
卡杜拉与白细胞计数减少有关
临床研究中观察到的实验室变化
白细胞减少症/中性粒细胞减少症：在接受Cardura的高血压患者的对照临床试验中，观察到平均白细胞（WBC）和平均中性粒细胞数量减少。如果可以进行随访，则在终止Cardura后，WBC和中性粒细胞计数恢复正常。由于白细胞计数或中性粒细胞计数低，没有患者出现症状。
上市后经验
在Cardura的批准后使用过程中，已发现以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。
在上市后的经验中，还报告了以下其他不良反应：
血液和淋巴系统疾病：白细胞减少症，血小板减少症；
免疫系统疾病：过敏反应；
神经系统疾病：感觉不足；
眼部疾病：术中软盘虹膜综合征[见警告和注意事项（5.4） ] ；
心脏疾病：心动过缓；
呼吸，胸和纵隔疾病：支气管痉挛加重；
胃肠道疾病：呕吐；
肝胆疾病：胆汁淤积，肝炎胆汁淤积；
皮肤和皮下组织疾病：荨麻疹；
肌肉骨骼和结缔组织疾病：肌肉抽筋，肌肉无力；
肾脏和泌尿系统疾病：血尿，排尿障碍，排尿次数，夜尿症；
生殖系统和乳房疾病：男性乳房发育症，阴茎异常勃勃。
药物相互作用
。 CYP 3A抑制剂
体外研究表明多沙唑嗪是CYP 3A4的底物。强效CYP3A抑制剂可能增加对多沙唑嗪的暴露。当Cardura与强效CYP3A抑制剂同时使用时，监测血压和低血压症状[参见临床药理学（12.3） ]。
磷酸二酯酶5（PDE-5）抑制剂
将Cardura与磷酸二酯酶5（PDE-5）抑制剂同时使用可导致加成血压降低效果和症状性低血压。监测血压和低血压症状[参见警告和注意事项（5.1） ]。
在特定人群中的使用
怀孕
风险摘要
孕妇使用Cardura的可用数据有限，不足以告知与药物相关的重大先天缺陷和流产风险。但是，怀孕期间未经治疗的高血压可能会增加孕产妇风险[请参阅临床注意事项] 。在动物生殖研究中，在器官形成期间分别以高达41 mg / kg和20 mg / kg的剂量向怀孕的兔子和大鼠口服多沙唑嗪，未观察到不利的发育影响（兔子和大鼠的暴露量分别为10和4倍）分别以12 mg /天的治疗剂量暴露于人AUC。兔中82 mg / kg /天的剂量方案与胎儿存活期降低有关[参见数据]。
对于指定人群，估计的主要先天缺陷和流产的背景风险尚不清楚。在美国普通人群中，临床公认的怀孕中主要先天缺陷和流产的估计背景风险分别为2–4％和15–20％。
临床注意事项
与疾病相关的孕产妇和/或胚胎/胎儿风险
妊娠高血压会增加孕妇患先兆子痫，妊娠糖尿病，早产和分娩并发症的风险（例如，需要剖腹产和产后出血）。高血压会增加胎儿受到宫内生长受限和宫内死亡的风险。
数据
动物资料
在给怀孕的大鼠口服施用标记的多沙唑嗪后，发现放射性穿过胎盘。分别对每日口服剂量分别高达41和20 mg / kg（血浆药物浓度分别为人AUC暴露量和12 mg / day治疗剂量的10倍和4倍）的怀孕兔子和大鼠进行的研究表明，没有不利的发育影响的证据。在兔子中82 mg / kg /天的剂量方案与胎儿存活率降低有关。在大鼠的围产期和产后研究中，母体剂量为40或50 mg / kg /天的多沙唑嗪（约为人AUC暴露量的8倍剂量和12 mg /天的治疗剂量）的产后发育被延迟，这是由较慢的体重所证明的获得并稍晚出现解剖特征和反射。
哺乳期
风险摘要
关于人乳中Cardura的存在的信息有限（请参见数据）。没有关于Cardura对母乳喂养婴儿的影响或对产奶量的影响的信息。
数据
一项个案研究报告说，人乳中存在Cardura，导致婴儿剂量少于母体体重调整剂量的1％，乳/血浆比例为0.1。但是，这些数据不足以确认人乳中是否存在Cardura。
儿科用
Cardura在儿童中的安全性和有效性尚未确定。
老人用
良性前列腺增生（BPH）
Cardura在老年人（≥65岁）和年轻（≤65岁）患者中的安全性和有效性特征相似。
高血压
Cardura的临床研究未包括足够多的65岁及以上的受试者，无法确定他们对年轻受试者的反应是否不同。其他报告的临床经验尚未发现老年患者和年轻患者在反应方面的差异。
通常，老年患者的剂量选择应谨慎，通常从给药范围的低端开始，这反映出肝，肾或心脏功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高。
肝功能不全
Cardura在肝脏中广泛代谢。肝功能不全会增加多沙唑嗪的暴露。不建议在严重肝功能不全（Child-Pugh C级）患者中使用Cardura。监测程度较轻的肝功能不全患者（Child-Pugh A级和B级）的血压和低血压症状[参见临床药理学（12.3） ]。
过量
Cardura用药过量的经验有限。两名青少年分别用双氯芬酸或对乙酰氨基酚摄入40毫克Cardura，用活性炭洗胃并完全康复。意外摄入4毫克Cardura的2岁儿童接受了灌胃治疗，并在5小时的急诊室观察期内保持血压正常。六个月大的孩子不小心服用了1毫克的Cardura压片，据报告昏昏欲睡。一名患有慢性肾功能衰竭，癫痫和抑郁症的32岁女性故意摄入60 mg Cardura（血液水平= 0.9 mcg / mL；高血压患者的正常值= 0.02 mcg / mL）；死亡归因于低血压导致的巨大癫痫发作。一名39岁的女性谁摄入70毫克可多华，酒精，盐酸氟胺安定和®（氟西泮）出现低血压，其回应输液治疗。
在小鼠和大鼠中，多沙唑嗪的口服LD 50大于1000 mg / kg。药物过量的最可能的表现是低血压，对此通常的治疗方法是静脉输液。由于多沙唑嗪是高度蛋白结合的，因此不建议进行透析。
卡杜拉说明
的Cardura®（多沙唑嗪甲磺酸盐）是喹唑啉化合物是阿尔法1个亚型的α-肾上腺素能受体的选择性抑制剂。甲磺酸多沙唑嗪的化学名称为1-（4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基）-4-（1,4-苯并二恶烷-2-基羰基）哌嗪甲磺酸盐。甲磺酸多沙唑嗪的经验公式为C 23 H 25 N 5 O 5 ∙CH 4 O 3 S，分子量为547.6。它具有以下结构：
卡杜拉（甲磺酸多沙唑嗪）易溶于二甲基亚砜，易溶于二甲基甲酰胺，微溶于甲醇，乙醇和水（在25°C下为0.8％），极微溶于丙酮和二氯甲烷。卡杜拉可作为有色片剂供口服使用，其中含有1毫克（白色），2毫克（黄色），4毫克（橙色）和8毫克（绿色）的多沙唑嗪游离碱。
所有片剂的非活性成分是：微晶纤维素，乳糖，羟乙酸淀粉钠，硬脂酸镁和十二烷基硫酸钠。 2毫克片剂含有D＆C黄色10和FD＆C黄色6； 4mg片剂含有FD＆C黄6； 8毫克片剂含有FD＆C蓝色2和D＆C黄色10。
Cardura-临床药理学
作用机理
良性前列腺增生（BPH）
与前列腺增生（BPH）相关的症状，如尿频，夜尿，虚弱的血流，犹豫和不完全排空与解剖学（静态）和功能性（动态）两个部分有关。静态成分与前列腺大小的增加有关，前列腺大小的增加部分是由于前列腺基质中平滑肌细胞的增殖所致。但是，BPH症状的严重程度和尿道梗阻的程度与前列腺的大小并没有很好的相关性。 BPH的动态成分与前列腺和膀胱颈平滑肌张力的增加有关。音调的此区域中的程度由所述α-肾上腺素能受体1，这是存在于前列腺间质高密度，前列腺囊和膀胱颈介导。所述α1受体的阻断而减小尿道阻力，并且可以减轻梗阻和BPH症状，改善尿流。
高血压
Cardura的作用机制是选择性阻断肾上腺素能受体的alpha 1 （结后）亚型。已经在正常人类受试者研究显示，多沙唑嗪竞争性拮抗去氧肾上腺素（阿尔法1激动剂）和去甲肾上腺素的收缩升压作用的升压作用。多沙唑嗪和哌唑嗪具有相似的拮抗去氧肾上腺素的能力。 Cardura的抗高血压作用来自全身血管阻力的降低。母体化合物多沙唑嗪主要负责抗高血压活性。与母体药物相比，已知多沙唑嗪的活性和非活性代谢物（2-哌嗪基，6'-和7'-羟基以及6-和7-O-去甲基化合物）的血浆浓度低，这表明即使是最有效的化合物（6'-羟基）对多沙唑嗪在人体中的降压作用可能很小。 6'-和7'-羟基代谢物在体外浓度为5 µM时具有抗氧化性能。
药效学
良性前列腺增生（BPH）
对有症状的BPH患者给予Cardura可使最大尿流率出现统计学上的显着改善[参见临床研究（14.1） ] 。
对血压正常的良性前列腺增生（BPH）患者的影响
虽然阿尔法1肾上腺素能受体的阻断也降低的高血压患者外周血管阻力增加血压，的Cardura治疗的血压正常的BPH患者并未导致临床上显著血压降低作用（表4）。每天接受一次Cardura 1-8 mg治疗期间，任何时候任何时候坐姿收缩压低于90 mmHg和/或舒张压低于60 mmHg的血压正常患者中，多沙唑嗪的使用率为6.7％，差异无统计学意义（统计学）从安慰剂（5％）。
高血压
给予Cardura会导致全身血管阻力降低。在高血压患者中，心输出量几乎没有变化。给药后2–6小时通常会出现血压的最大降低，并且与站立时的心率略有增加有关。像其他α1 -肾上腺素能阻断剂，多沙唑嗪对血压和心脏速率在站立位置的更大的效果。
药代动力学
吸收性
口服治疗剂量后，Cardura的血浆峰值水平出现在大约2至3小时。生物利用度约为65％，反映了多沙唑嗪经肝脏的首过代谢。在一项针对12名高血压受试者的交叉研究中，研究了食物对Cardura药代动力学的影响。向Cardura喂食时，平均最大血浆浓度（C max ）降低18％，而浓度-时间曲线（AUC）下面积降低12％。这些差异均无临床意义。
在一项针对24名血压正常受试者的交叉研究中，表明多沙唑嗪的药代动力学和安全性与早，晚给药方案相似。但是，早上给药后的AUC比晚上给药后的AUC低11％，晚上给药后达到峰值浓度的时间明显晚于早上给药后（5.6 vs. 3.5小时）。
分配
在通过治疗剂量达到的血浆浓度下，约98％的循环药物与血浆蛋白结合。
代谢
Cardura主要通过喹唑啉核的O-去甲基化或苯并二恶烷部分的羟基化在肝脏中广泛代谢。体外研究表明消除的主要途径是通过CYP 3A4。但是，CYP 2D6和CYP 2C9代谢途径的参与程度也较小。尽管已鉴定出多沙唑嗪的几种活性代谢物，但尚未表征这些代谢物的药代动力学。
排泄
血浆中的多沙唑嗪消除是双相的，最终消除半衰期约为22小时。每天给予2到16毫克多沙唑嗪剂量的高血压患者的稳态研究显示出线性动力学和剂量比例性。在两项研究中，每天口服2 mg，平均蓄积率（稳态AUC与首剂AUC）分别为1.2和1.7。血浆多沙唑嗪浓度的二次峰值提示了肠肝循环。
在对两个受试者分别两次口服2 mg和静脉内1 mg放射性标记的多沙唑嗪的研究中，大约63％的剂量在粪便中消除，而9％的剂量在尿液中消除。平均而言，粪便中只有4.8％的剂量作为未改变的药物排泄，而尿中总放射性的痕迹仅归因于未改变的药物。
特定人群
老年医学
Cardura在年轻（<65岁）和老年人（≥65岁）受试者的药代动力学血浆半衰期值和口腔清除率相似。
肾功能不全
老年患者和肾功能不全患者的药代动力学研究表明，与肾功能正常的年轻患者相比，无明显改变。
肝功能不全
肝硬化患者（Child-Pugh A级）单次2 mg的剂量显示多沙唑嗪的暴露量增加了40％。中度（Child-Pugh B级）或严重（Child-Pugh C级）对多沙唑嗪药代动力学的影响尚不清楚[请参见在特定人群中使用（8.6） ] 。
药物相互作用
关于已知药物会影响多沙唑嗪（例如西咪替丁）的肝代谢的作用的数据有限。
西咪替丁：在健康志愿者中，在口服西咪替丁四天方案的第1天（每天两次，每次400 mg）服用1毫克剂量的多沙唑嗪，导致多沙唑嗪的平均AUC升高10％，但轻微但多沙唑嗪的平均Cmax和平均半衰期没有明显增加。
人血浆中的体外数据表明，Cardura对地高辛，华法林，苯妥英或消炎痛的蛋白质结合没有影响。
非临床毒理学
致癌，诱变，生育力受损
致癌和致突变作用：甲磺酸多沙唑嗪的最大耐受剂量为大鼠40毫克/千克/天和小鼠120毫克/千克/天的慢性饮食（长达24个月）均未发现致癌潜力。在大鼠和小鼠研究中评估的最高剂量分别与16毫克/天剂量的人AUC的8倍和4倍的AUC（全身暴露量）相关。
致突变性研究表明，在染色体或亚染色体水平上均没有药物或代谢物相关的作用。
男性的生育能力：大鼠的研究表明，用多沙唑嗪以20（但不是5或10）mg / kg /天的口服剂量治疗的男性，其生育力降低，约为人类12 mg / day剂量下AUC暴露量的4倍。在停药后两周内这种作用是可逆的。没有关于多沙唑嗪对人类男性生育能力有任何影响的报道。
动物毒理学与药理学
在大鼠和小鼠的长期（6-12个月）研究中观察到心肌坏死或纤维化的发生率增加（暴露量是大鼠AUC暴露量的8倍，与小鼠Cmax暴露量相当）。较低剂量未见发现。在狗中，以12毫克/天治疗剂量的人的最大血浆浓度（C max）为最大C暴露量的14倍，或在Wistar大鼠中以最大C暴露量15倍的剂量口服12个月后，未观察到心脏毒性人的C max暴露。没有证据表明在人类中会发生类似的病变。
临床研究
良性前列腺增生（BPH）
在双盲，安慰剂对照试验中，对900例BPH患者进行了Cardura的疗效广泛评估。 Cardura治疗在改善患者症状和尿流率方面优于安慰剂。在治疗方案开始的第一周，就发现Cardura的显着缓解，接受Cardura治疗的患者（N = 173）的最大流速显着（p <0.01）增加了0.8 mL / sec，而下降了0.5安慰剂组为mL / sec（N = 41）。在长期研究中，长达2年的治疗持续改善。在66-71％的患者中，症状和最大尿流率均高于基线。
在为期14–16周的三项安慰剂对照研究中，评估了BPH的阻塞性症状（犹豫，间断，盘带，尿流弱，膀胱排空不完全）和刺激性症状（夜尿症，白天频率，尿急，烧灼感）每次访视时都要通过患者评估的症状问卷。症状的麻烦程度通过修改后的Boyarsky问卷进行了测量。症状严重程度/频率使用改良的Boyarsky问卷或基于AUA的问卷进行评估。尿流率评估是在Cardura血浆浓度达到峰值（给药后2-6小时）和/或谷底（给药后24小时）时进行的。
表3总结了三项安慰剂对照研究（N = 609）的结果，这些结果显示了4 mg和8 mg多沙唑嗪的显着疗效。在所有三项研究中，与安慰剂相比，Cardura能够显着缓解阻塞性和刺激性症状。在研究1和研究2中，Cardura观察到最大流率有2.3-3.3 mL / sec的统计学显着改善，而安慰剂组为0.1-0.7 mL / sec。
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在一项固定剂量研究（研究2）中，Cardura治疗（4至8 mg，每天一次）与安慰剂（0.1）相比，最大尿流率为2.3–3.3 mL / sec（表3）显着持续改善。毫升/秒）。在这项研究中，这是唯一一项每周进行评估的研究，一周后发现Cardura与安慰剂相比有明显改善。 Cardura（34–42％）显着大于最大流速改善≥3mL / sec的患者比例，比安慰剂（13–17％）大得多。 Cardura（1.6 mL / sec）的平均流速也比安慰剂（0.2 mL / sec）显着提高。图1说明了研究1缓解症状的时间和过程以及尿流增加。
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高血压
在安慰剂对照高血压研究的汇总分析中，每个治疗组约有300名高血压患者，每天一次给予多沙唑嗪的剂量为1至16 mg，与站立时的安慰剂相比，在24小时内血压降低了约10/8 mmHg位置，仰卧位约9/5 mmHg。峰值血压影响（1-6小时）约大50-75％（即波谷值约为峰值影响的55-70％），而在收缩压中波谷差异更大。高加索人和黑人或65岁以上及以下的患者的血压反应没有明显差异。在同一患者人群中，接受Cardura的患者平均增加0.6千克，而安慰剂患者平均减少0.1千克。
| PLACEBO（N = 85） | 卡杜拉（N = 183） | |||
|---|---|---|---|---|
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| 坐姿BP（mmHg） | 基准线 | 更改 | 基准线 | 更改 |
| 收缩期 | 128.4 | –1.4 | 128.8 | –4.9 * |
| 舒张压 | 79.2 | –1.2 | 79.6 | –2.4 * |
| 站立血压（mmHg） | 基准线 | 更改 | 基准线 | 更改 |
| 收缩期 | 128.5 | –0.6 | 128.5 | –5.3 * |
| 舒张压 | 80.5 | –0.7 | 80.4 | –2.6 * |
供应/存储和处理方式
Cardura（甲磺酸多沙唑嗪）可作为刻痕片剂口服。每片含有相当于1毫克（白色），2毫克（黄色），4毫克（橙色）或8毫克（绿色）活性成分多沙唑嗪的甲磺酸多沙唑嗪。
| 100瓶： | 1毫克 | NDC 0049-2750-66 |
| 2毫克 | NDC 0049-2760-66 | |
| 4毫克 | NDC 0049-2770-66 | |
| 8毫克 | NDC 0049-2780-66 | |
| 100的单位剂量包装： | 1毫克 | NDC 0049-2750-41 |
| 2毫克 | NDC 0049-2760-41 | |
| 4毫克 | NDC 0049-2770-41 | |
| 8毫克 | NDC 0049-2780-41 |
建议储存：储存于25°C（77°F）；允许在15–30°C（59–86°F）的范围内偏移[请参阅USP控制的室温]。
病人咨询信息
建议患者阅读FDA批准的患者标签（患者信息）。
体位性低血压
告知患者晕厥和体位症状的可能性，尤其是在治疗开始时，并建议患者在第一次给药后，增加剂量后以及恢复治疗后的治疗中断后24小时内避免驾驶或危险工作。建议患者向其医疗保健提供者报告症状。
独裁者
告知患者阴茎异常勃勃的可能性，如果出现症状请立即就医。
该产品的标签可能已更新。有关完整的处方信息，请访问www.pfizer.com。
LAB-0071-8.0
| 该患者信息已获得美国食品和药物管理局的批准 | 修订日期：3/2019 | ||
| 患者信息 多华®（KAR-DUR-A） （甲磺酸多沙唑嗪片） | |||
| 什么是卡杜拉？ | |||
Cardura是一种处方药，其中含有甲磺酸多沙唑嗪，被称为“α受体阻滞剂”。 Cardura用于治疗：
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| 目前尚不清楚Cardura在儿童中是否安全有效。 | |||
| 谁不应该服用Cardura？ | |||
如果您：
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| 服用Cardura之前我应该告诉我的医疗保健提供者什么？ | |||
服用Cardura之前，请告知您的医疗保健提供者所有您的医疗状况，包括您是否：
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| 告诉您的医护人员您服用的所有药物，包括处方药和非处方药，维生素和草药补品。 Cardura可能会影响其他药物的工作方式，而其他药物可能会影响Cardura的工作方式并导致副作用。 | |||
尤其要告诉您的医疗保健提供者您是否服用：
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| 知道你吃的药。保留一份清单，以在您购买新药时向您的医疗保健提供者和药剂师显示。 | |||
我应该如何服用Cardura？
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服用Cardura时应该避免什么？ | |||
在采取以下措施之前，请勿在驾驶Cardura后至少24小时内驾驶或执行任何危险的任务：
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| Cardura可能有哪些副作用？ | |||
Cardura可能会引起严重的副作用，包括：
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| Cardura最常见的副作用是： | |||
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| 告诉您的医疗保健提供者，如果您有任何困扰您或不会消失的副作用。这些并不是Cardura的所有可能的副作用。有关更多信息，请咨询您的医疗保健提供者或药剂师。 | |||
| 打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。 | |||
| 有关安全有效使用Cardura的一般信息。 | |||
| 有时出于患者信息手册中列出的目的以外的目的开出药物。不要在没有规定的条件下使用Cardura。即使他人有与您相同的症状，也请勿将Cardura给予他人。可能会伤害他们。 | |||
| 该患者信息单张总结了有关Cardura的最重要信息。 For more information, ask your healthcare provider.您可以向医疗保健提供者或药剂师询问为医疗保健专业人员编写的信息。 | |||
| What are the ingredients in Cardura? | |||
| Active ingredient: doxazosin mesylate | |||
| Inactive ingredients: microcrystalline cellulose, lactose, sodium starch glycolate, magnesium stearate and sodium lauryl sulfate. The 2 mg tablet contains D & C yellow 10 and FD & C yellow 6; the 4 mg tablet contains FD & C yellow 6; the 8 mg tablet contains FD & C blue 2 and D & C yellow 10. | |||
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| LAB-0070-5.0 | |||
| For more information, go to www.Pfizer.com or call 1-800-438-1985. | |||
PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 1 mg Tablet Bottle Label
辉瑞
NDC 0049-2750-66
Cardura ®
(doxazosin mesylate)
tablets
1 mg*
100片
仅Rx
PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 2 mg Tablet Bottle Label
辉瑞
NDC 0049-2760-66
Cardura ®
(doxazosin mesylate)
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2 mg*
100片
仅Rx
PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 4 mg Tablet Bottle Label
辉瑞
NDC 0049-2770-66
Cardura ®
(doxazosin mesylate)
tablets
4 mg*
100片
仅Rx
PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 8 mg Tablet Bottle Label
辉瑞
NDC 0049-2780-66
Cardura ®
(doxazosin mesylate)
tablets
8 mg*
100片
仅Rx
| Cardura doxazosin mesylate tablet | ||||||||||||||||||
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| Cardura doxazosin mesylate tablet | |||||||||||||||
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