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头孢呋辛酯Axetil口服混悬液
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- 描述
- 临床药理学
- 适应症和用法
- 禁忌症
- 警告事项
- 预防措施
- 药物相互作用
- 不良反应/副作用
- 过量
- 剂量和给药
- 供应/存储和处理方式
- 临床研究
- 参考文献
为了减少耐药菌的产生并保持头孢呋辛酯用于口服混悬液和其他抗菌药物的有效性，头孢呋辛酯用于口服混悬液仅应用于治疗或预防已证实或强烈怀疑由细菌引起的感染。
头孢呋辛酯Axetil口服混悬液说明
头孢呋辛酯用于口服混悬液，USP含有头孢呋辛作为头孢呋辛酯。头孢呋辛酯USP是一种口服的半合成广谱头孢菌素抗生素。
化学上，头孢呋辛酯是头孢呋辛的1-（乙酰氧基）乙基酯，是（ RS ）-1-羟乙基（6 R ，7 R ）-7- [2-（2-呋喃基）乙氧基酰氨基] -3-（羟甲基） -8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸酯，7 2- （ Z ）-（ O-甲基-肟），1-乙酸酯3-氨基甲酸酯。其分子式为C 20 H 22 N 4 O 10 S，分子量为510.48。
头孢呋辛酯为晶体形式，具有以下结构式：
用水复配时，用于口服悬浮液USP的头孢呋辛酯axetil每5毫升悬浮液相当于提供125 mg或250 mg的头孢呋辛（如头孢呋辛酯）。口服混悬液中的头孢呋辛酯USP包含以下非活性成分：阿斯巴甜，邻苯二甲酸羟丙甲纤维素，甘露醇，甲基丙烯酸共聚物，柠檬酸钠，薄荷味，二氧化硅，苯甲酸钠，氯化钠，蔗糖，塔蒂果味，黄原胶。
头孢呋辛酯Axetil口服混悬液-临床药理学
吸收和代谢：口服头孢呋辛酯从胃肠道吸收后，肠粘膜和血液中的非特异性酯酶迅速水解为头孢呋辛。头孢呋辛随后分布在整个细胞外液中。甲环素部分代谢为乙醛和乙酸。
药代动力学：血清头孢呋辛约有50％与蛋白质结合。头孢呋辛酯口服混悬液的血清药代动力学参数见表1。
| 剂量† （相当于头孢呋辛酯） | ñ | 血浆峰值浓度（mcg / mL） | 血浆峰值浓度时间（小时） | 平均消除半衰期（小时） | AUC（mcg-hr毫升） |
| 10毫克/千克 | 8 | 3.3 | 3.6 | 1.4 | 12.4 |
| 15毫克/千克 | 12 | 5.1 | 2.7 | 1.9 | 22.5 |
| 20毫克/千克 | 8 | 7 | 3.1 | 1.9 | 32.8 |
*平均年龄= 23个月。
†与牛奶或奶制品一起服用的药物
比较药代动力学特性：与食物一起给药时，口服混悬剂的250 mg / 5 mL头孢呋辛酯的生物等效量为口服混悬剂的头孢呋辛酯125 mg / 5 mL剂量的生物等效2倍（见表2）。在健康成人中进行测试时，用于口服混悬液的头孢呋辛酯与头孢呋辛酯片剂在生物上不相等。口服混悬剂的片剂和散剂不能以毫克/毫克代替。悬浮液的曲线下面积平均为片剂的91％，悬浮液的峰值血浆浓度平均为片剂的峰值血浆浓度的71％。因此，必须在单独的临床试验中确定片剂和口服混悬剂的安全性和有效性。
| 剂量（相当于头孢呋辛） | 血浆峰值浓度（mcg / mL） | 血浆峰值浓度时间（小时） | 平均消除半衰期（小时） | AUC（mcg-hr毫升） |
| 250毫克/ 5毫升 | 2.23 | 3 | 1.40 | 8.92 |
| 2 x 125毫克/ 5毫升 | 2.37 | 3 | 1.44 | 9.75 |
* 18名健康成人志愿者的平均值
食品对药代动力学的影响：使用混悬剂的小儿科患者的所有药代动力学，临床有效性和安全性研究均在进食状态下进行。当对禁食的小儿患者给药时，没有有关悬浮液制剂吸收动力学的数据。
肾脏排泄：头孢呋辛在尿液中排泄不变。在成年人中，大约50％的给药剂量可在12小时内从尿液中回收。目前尚未研究头孢呋辛在小儿患者尿液中的药代动力学。在没有进一步的数据可用之前，成人中建立的头孢呋辛酯的肾脏药代动力学特性不应推断到儿科患者。
由于头孢呋辛是经肾脏排泄的，因此肾功能降低的患者血清半衰期延长。在一项对20名平均肌酐清除率为34.9 mL / min的老年患者（平均年龄= 83.9岁）的研究中，平均血清清除半衰期为3.5小时。尽管老年患者中头孢呋辛的清除率较低，但没有必要根据年龄调整剂量（请参见预防措施：老年用药）。
微生物学：头孢呋辛酯的体内杀菌活性归因于头孢呋辛与基本靶蛋白的结合以及对细胞壁合成的抑制作用。
头孢呋辛具有对多种常见病原体（包括许多产生β-内酰胺酶的菌株）的杀菌活性。头孢呋辛酯对许多细菌β-内酰胺酶都稳定，尤其是在肠杆菌科中常见的质粒介导的酶。
如“适应症和用途”部分所述，已证明头孢呋辛在体外和临床感染中均对下列微生物的大多数菌株具有活性（见“适应症和用途”部分）。
好氧革兰氏阳性微生物：
金黄色葡萄球菌（包括产生β-内酰胺酶的菌株）
肺炎链球菌
化脓性链球菌
好氧革兰氏阴性微生物：
大肠杆菌
流感嗜血杆菌（包括产生β-内酰胺酶的菌株）
副流感嗜血杆菌
肺炎克雷伯菌
卡他莫拉菌（包括产生β-内酰胺酶的菌株）
淋病奈瑟氏球菌（包括产生β-内酰胺酶的菌株）
螺旋桨：
伯氏疏螺旋体
头孢呋辛已被证明对下列微生物的大多数菌株具有体外活性。但是，这些发现的临床意义尚不清楚。
头孢呋辛酯对下列大多数微生物（ > 90％）的体外最低抑菌浓度（MIC）为4 mcg / mL或更低（全身易感断裂点）；但是，头孢呋辛在治疗由这些微生物引起的临床感染中的安全性和有效性尚未在充分且得到良好控制的试验中确定。
好氧革兰氏阳性微生物：
表皮葡萄球菌
腐生葡萄球菌
无乳链球菌
注意：单核细胞增生李斯特菌和肠球菌的某些菌株，例如粪肠球菌（以前称为粪链球菌），对头孢呋辛有抗药性。耐甲氧西林的葡萄球菌对头孢呋辛有耐药性。
好氧革兰氏阴性微生物：
摩根氏菌
变形杆菌
奇异变形杆菌
普罗维登西亚
注意：假单胞菌属，弯曲杆菌属，钙乙酸不动杆菌，军团菌属和大多数沙雷氏菌属。寻常型和变形杆菌对大多数第一代和第二代头孢菌素都有抗性。摩根氏菌，阴沟肠杆菌和柠檬酸杆菌的某些菌株。体外试验已显示出对头孢呋辛和其他头孢菌素具有抗性。
厌氧微生物：
黑球菌
注意：大多数艰难梭菌和脆弱拟杆菌都对头孢呋辛有抗药性。
敏感性测试：稀释技术：用于确定MIC的定量方法提供了细菌对抗菌化合物敏感性的可重复估算。一种这样的标准化程序使用标准化稀释方法1 （肉汤，琼脂或微量稀释）或与头孢呋辛粉末相当的方法。应当根据以下标准解释获得的MIC值：
| MIC（微克/毫升） | 解释 |
| ≤4 | （S）易感 |
| 8至16 | （I）中级 |
| ≥32 | （R）耐 |
“易感”的报告表明，如果病原体存在于血液中，则很可能被血液中通常可达到的抗微生物化合物浓度所抑制。 “中度”报告表明，如果使用高剂量或感染仅限于达到高抗生素浓度的组织或体液，则可达到抗生素的抑制浓度。此类别还提供了一个缓冲区，可防止小的，不受控制的技术因素导致解释上的重大差异。报告“抗药性”表明血液中通常可达到的抗微生物化合物浓度不太可能具有抑制作用，应选择其他疗法。
标准化的药敏测试程序要求使用实验室控制的微生物。标准头孢呋辛酯粉末应提供以下MIC值：
| 微生物 | MIC（微克/毫升） |
| 大肠杆菌ATCC 25922 | 2至8 |
| 金黄色葡萄球菌ATCC 29213 | 0.5至2 |
扩散技术：需要测量区域直径的定量方法可以估算细菌对抗菌化合物的敏感性。已推荐（用于圆盘）测试微生物对头孢呋辛敏感性的一种此类标准化程序2使用30 mcg头孢呋辛盘。解释涉及在头盘试验中获得的直径与头孢呋辛的MIC的相关性。
实验室提供的有关使用30 mcg头孢呋辛肟盘进行标准单盘药敏试验的结果的报告应根据以下标准进行解释：
| 区域直径（毫米） | 解释 |
| ≥23 | （S）易感 |
| 15至22 | （I）中级 |
| ≤14 | （R）耐 |
对于使用稀释技术的结果，解释应如上所述。
与标准稀释技术一样，扩散方法需要使用实验室控制微生物。在这些实验室测试质量控制菌株中，30 mcg头孢呋辛酯盘提供以下区域直径：
| 微生物 | 区域直径（毫米） |
| 大肠杆菌ATCC 25922 | 20至26 |
| 金黄色葡萄球菌ATCC 25923 | 27至35 |
头孢呋辛酯口服混悬液的适应症和用法
注意：用于口服混悬液的头孢呋辛酯锭和头孢呋辛酯锭不是等效的，并且不能替代以每百万毫克计的药物（请参阅临床药理学）。
用于口服混悬液的头孢呋辛酯被指定用于在以下情况下治疗3个月至12岁的小儿患者，这些小儿患者患有由指定微生物的敏感菌株引起的轻度至中度感染。头孢呋辛酯用于口服混悬液治疗以下所列感染以外的其他感染的安全性和有效性尚未通过充分且经过良好对照的试验或通过药代动力学数据来确定有效和安全的给药方案而得到证实。
- 化脓性链球菌引起的咽炎/扁桃体炎。注意：用于治疗和预防链球菌感染（包括预防风湿热）的常用药物是肌肉注射青霉素。头孢呋辛酯口服混悬液通常可有效根除鼻咽中的链球菌。然而，尚无大量数据证明建立头孢呋辛在随后预防风湿热中的功效。另请注意，在所有临床试验中，所有分离株都必须同时对青霉素和头孢呋辛敏感。没有足够的，经过良好对照的试验数据来证明头孢呋辛在治疗化脓性链球菌的耐青霉素菌株中的有效性。
- 由肺炎链球菌，流感嗜血杆菌（包括产生β-内酰胺酶的菌株），卡他莫拉菌（包括产生β-内酰胺酶的菌株）或化脓链球菌引起的急性细菌性中耳炎。
- 由金黄色葡萄球菌（包括产生β-内酰胺酶的菌株）或化脓性链球菌引起的脓疱疮。
为了减少耐药菌的产生并保持头孢呋辛酯用于口服混悬液和其他抗菌药物的有效性，头孢呋辛酯用于口服混悬液仅应用于治疗或预防已证实或强烈怀疑由易感细菌引起的感染。当可获得文化和药敏性信息时，在选择或修改抗菌疗法时应考虑它们。在缺乏此类数据的情况下，局部流行病学和易感性模式可能有助于经验性治疗的选择。
禁忌症
头孢呋辛酯类产品禁用于对头孢菌素类抗生素过敏的患者。
警告事项
用于口服混悬液的头孢呋辛酯锭剂和头孢呋辛酯锭剂不是等效的，因此不能替代每百万毫克的基础药物（请参阅临床药理学）。
在对头孢呋辛酯类药物进行治疗之前，应仔细询问患者是否对头孢呋辛酯类药物，其他头孢普林，青霉素或其他药物有过超敏反应。如果将本产品提供给对青霉素敏感的患者，则应谨慎行事，因为β-内酰胺类抗生素之间的交叉超敏性已被明确记录，并且可能在多达600％的历史性PE患者中发生。如果对头孢呋辛酯类产品发生了临床上显着的过敏反应，请停用药物并进行适当的治疗。严重的超敏反应可能需要用依非那敏和其他紧急措施进行治疗，包括氧，静脉内液体，静脉注射抗组织胺，皮质类固醇，加压胺和气道治疗，如临床上所指示的。
据报道，几乎所有抗菌药物（包括头孢呋辛酯用于口服混悬液）都与艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）一起使用，其严重程度可能从轻度腹泻到致命性结肠炎。用抗菌剂治疗会改变结肠的正常菌群，从而导致艰难梭菌的过度生长。
艰难梭菌产生毒素A和B，这有助于CDAD的发展。产生高毒素的艰难梭菌菌株会增加发病率和死亡率，因为这些感染可能对抗菌治疗无效，可能需要行结肠切除术。所有在使用抗生素后出现腹泻的患者中都必须考虑CDAD。有必要仔细的病史，因为据报道CDAD在服用抗菌药物后两个月内发生。
如果怀疑或证实了CDAD，则可能需要停止不针对艰难梭菌的抗生素持续使用。应根据临床情况进行适当的液体和电解质管理，蛋白质补充，艰难梭菌的抗生素治疗以及手术评估。
预防措施
一般
与其他广谱抗生素一样，长期服用头孢呋辛酯可能会导致不敏感的微生物过度生长。如果在治疗期间发生重感染，则应采取适当措施。
头孢菌素，包括头孢呋辛酯，应谨慎给予同时使用强效利尿剂治疗的患者，因为怀疑这些利尿剂会对肾功能产生不利影响。
对于具有结肠炎病史的患者，应谨慎地使用头孢呋辛酯和其他广谱抗生素。头孢呋辛酯在胃肠道吸收不良患者中的安全性和有效性尚未确定。胃肠道吸收不良的患者不参加头孢呋辛酯的临床试验。
头孢菌素可能与凝血酶原活性下降有关。高危人群包括肾或肝功能不全或营养状况不佳的患者，以及接受长期抗微生物治疗的患者，以及以前接受抗凝治疗稳定的患者。应监测有风险的患者的凝血酶原时间，并按指示使用外源性维生素K。
在没有经证实的或强烈怀疑的细菌感染或预防性指征的情况下开具头孢呋辛酯的口服混悬剂处方，不可能给患者带来好处，并增加了产生耐药菌的风险。
腹泻是由抗生素引起的常见问题，通常在停用抗生素后才结束。有时在开始使用抗生素治疗后，即使在服用最后一剂抗生素后的两个月或更长时间，患者也会出现水样便和血便（有或没有胃痉挛和发烧）。如果发生这种情况，患者应尽快联系医生。
面向患者/护理人员的信息（儿科）
苯丙酮尿症：头孢呋辛酯口服混悬液125 mg / 5 ml和250 mg / 5 mL含有苯丙氨酸4.5 mg每5 mL（1茶匙）悬浮液。
1.在临床试验中，该片剂被年龄足以吞下头孢呋辛酯全片的小儿科患者耐受。压碎的片剂具有强烈的，持久的，苦的味，不应以这种方式施用于小儿患者。不能完全吞服药片的小儿患者应接受口服混悬液。
2.在口服混悬液的小儿患者中，有1.4％的小儿患者由于口味和/或服用此药的问题而停止治疗。 5％的儿科患者发生了关于味觉的投诉（可能会损害依从性）。
3.应建议患者仅将头孢呋辛酯口服液等抗菌药物用于治疗细菌感染。他们不治疗病毒感染（例如普通感冒）。当开具用于口服混悬液的头孢呋辛酯用于治疗细菌感染的处方时，应告知患者尽管在治疗过程中早期感觉好转是常见的，但应严格按照指示服药。跳过剂量或未完成整个治疗过程可能会：（1）降低立即治疗的有效性，并且（2）增加细菌产生耐药性且头孢呋辛酯不能用于口服混悬剂或其他抗菌药物治疗的可能性在将来。
药物/实验室测试的相互作用
可以与还原铜测试（Benedict的或费林溶液或用CLINITEST®片）出现在尿中的葡萄糖的假阳性反应，但不与为糖尿基于酶的测试（例如，CLINISTIX®）。由于铁氰化物测试可能会产生假阴性结果，因此建议使用葡萄糖氧化酶或己糖激酶方法测定接受头孢呋辛酯治疗的患者的血液/血浆葡萄糖水平。头孢呋辛酯的存在不会干扰碱性苦味酸盐法测定血清和尿肌酐。
药物/药物相互作用
丙磺舒与头孢呋辛酯酯片的同时给药使血清浓度-时间曲线下的面积增加了50％。单用1.5g丙磺舒（均值= 14.8 mcg / mL）时，单次服用1.5g时，头孢呋辛的峰值浓度要比不使用丙磺舒时（平均值= 12.2 mcg / mL）时高。
与禁食状态相比，降低胃酸度的药物可能导致头孢呋辛酯的生物利用度较低，并倾向于抵消餐后吸收的作用。
与其他抗生素一样，头孢呋辛酯可能会影响肠道菌群，导致雌激素吸收降低，口服雌激素/孕激素联合避孕药的功效降低。
致癌，诱变和生育能力受损
尽管尚未在动物中进行终生研究以评估其致癌潜力，但在一系列细菌突变测试中未发现头孢呋辛酯的致突变活性。在体外染色体畸变分析中获得了阳性结果，但是在体内微核试验中，最高剂量为1.5 g / kg却获得了阴性结果。在大鼠中进行的最高剂量为1,000 mg / kg /天（基于mg / m 2的建议最大人类剂量的9倍）的生殖研究表明，生育能力没有受到损害。
怀孕
致畸作用：怀孕类别B。已在小鼠中进行了高达3,200 mg / kg /天的剂量（基于mg / m 2的推荐最大人类剂量的14倍）的生殖研究，并在大鼠中进行了高达1,000 mg / kg的剂量的生殖研究。 /天（基于mg / m 2的推荐最大人类剂量的9倍/天），并且没有发现因头孢呋辛酯引起的生育力受损或对胎儿的伤害的证据。但是，尚无对孕妇的适当且对照良好的研究。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人的反应，因此只有在明确需要的情况下，才应在怀孕期间使用这种药物。
人工与分娩
头孢呋辛酯尚未被研究用于分娩和分娩。
护理母亲
由于头孢呋辛在人乳中排出，因此应考虑在用头孢呋辛酯治疗期间暂时停止护理。
儿科用
头孢呋辛酯的安全性和有效性已在成人批准的基础上针对年龄在3个月至12岁的小儿急性上颌窦炎患者确定。成人和小儿患者的药代动力学和安全性数据，以及成人和成人急性上颌窦炎和渗出性急性中耳炎治疗的充分和良好对照研究的临床和微生物学数据，证明了头孢呋辛酯在儿科患者中的使用在小儿患者中。上市后不良事件监测也为它提供了支持（请参阅临床药理学，适应症和用法，不良反应，剂量和给药方法以及临床研究）。
老人用
在头孢呋辛酯的20项临床研究中，接受头孢呋辛酯治疗的受试者总数中，有375名年龄在65岁以上，而有151名年龄在75岁以上。在这些受试者与较年轻的成年人受试者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。与12至64岁的患者相比，老年患者报告的胃肠道事件少一些，阴道念珠菌病的发生率也较低。但是，在老年患者和较年轻的成年患者之间，没有临床上的显着差异报道。其他已报道的临床经验尚未发现老年患者和年轻成年人的反应差异。
不良反应
在使用多剂量头孢呋辛酯酯粉口服混悬液的临床试验中，儿科患者（96.7％的年龄小于12岁）接受了推荐剂量的头孢呋辛酯酯（20至30 mg / kg /天，两次每天最大剂量分别为500或1,000 mg /天）。在这些研究中，任何患者均无死亡或永久性残疾。由于研究人员认为可能，可能或几乎肯定与药物毒性有关的不良事件，有11名美国患者（1.2％）停药。停药主要是因为胃肠道不适，通常是腹泻或呕吐。在临床试验期间，在美国各中心接受研究的13名（1.4％）儿科患者中，由于味道和/或使用这种药物的问题而终止治疗。
在多剂量临床试验中（n = 931头孢呋辛酯治疗的美国患者），研究人员认为以下不良事件可能是，可能或几乎肯定是与头孢呋辛酯口服混悬液有关。
| 发生率≥1％ | 腹泻/大便稀疏 | 8.6％ |
| 不喜欢口味 | 5％ | |
| 尿布疹 | 3.4％ | |
| 恶心，呕吐 | 2.6％ | |
| 发生率<1％但> 0.1％ | 腹痛 | |
| 肠胃气胀 | ||
| 胃肠道感染 | ||
| 念珠菌病 | ||
| 阴道刺激 | ||
| 皮疹 | ||
| 多动症 | ||
| 烦人的行为 | ||
| 嗜酸性粒细胞增多 | ||
| 正面直接Coombs测试 | ||
| 肝酶升高 | ||
| 病毒性疾病 | ||
| 上呼吸道感染 | ||
| 鼻窦炎 | ||
| 咳嗽 | ||
| 尿路感染 | ||
| 关节肿胀 | ||
| 关节痛 | ||
| 发热 | ||
| 专制主义 |
头孢呋辛酯类产品的邮戳体验
除了在临床试验中报告的不良事件外，在临床实践期间，在使用头孢呋辛片或头孢呋辛酯口服混悬液治疗的患者中还发现了以下事件，并自发报告。数据通常不足以估计发生率或确定因果关系。
概述：已报告以下超敏反应：过敏反应，血管性水肿，瘙痒，皮疹，血清病样反应和荨麻疹。
胃肠道：伪膜性结肠炎（请参阅警告）。
血液学：溶血性贫血，白细胞减少症，全血细胞减少症，血小板减少症和凝血酶原时间延长。
肝：肝功能损害，包括肝炎和胆汁淤积，黄疸。
神经性：癫痫发作。
皮肤：多形红斑，史蒂文斯-约翰逊综合征，中毒性表皮坏死症。
泌尿科：肾功能不全。
头孢菌素类不良反应
除了在头孢呋辛酯治疗的患者中观察到的上述不良反应外，头孢菌素类抗生素还报告了以下不良反应和实验室检查改变：中毒性肾病，再生障碍性贫血，出血，BUN增加，肌酐增加，尿葡萄糖，碱性磷酸酶升高，中性粒细胞减少症，胆红素升高和粒细胞缺乏症的假阳性试验。
几种头孢菌素可能与癫痫发作有关，特别是在肾功能不全的患者中，如不减少剂量（参见剂量和用法及剂量过量）。如果发生与药物治疗有关的癫痫发作，应停止使用药物。如果临床适应症可以给予抗惊厥治疗。
过量
过量服用头孢菌素会引起脑部刺激，导致抽搐。血液透析和腹膜透析可以降低头孢呋辛的血清水平。
头孢呋辛酯Axetil口服混悬剂和给药
注意：用于口服混悬液的头孢呋辛酯锭剂和头孢呋辛酯锭剂不是生物等效的，并且不能替代以每百万毫克数计的基质（请参阅临床药理学）。
根据表4的剂量，可将3个月至12岁的小儿头孢呋辛酯用于口服混悬液：
| 人口/感染 | 剂量 | 每日最大剂量 | 持续时间（天） |
| 小儿患者（3个月至12岁） | |||
| 咽炎/扁桃体炎 | 20 mg / kg / day分开的标书 | 500毫克 | 10 |
| 急性中耳炎 | 30 mg / kg / day分开的标书 | 1,000毫克 | 10 |
| 急性细菌性上颌窦炎 | 30 mg / kg / day分开的标书 | 1,000毫克 | 10 |
| 脓疱疮 | 30 mg / kg / day分开的标书 | 1,000毫克 | 10 |
肾衰竭患者：头孢呋辛酯在肾衰竭患者中的安全性和有效性尚未确定。由于头孢呋辛可以通过肾脏消除，因此肾衰患者的半衰期将延长。
路线为混合头孢呋辛酯口服混悬液：在分配如下的时间准备悬挂系统：
1.摇动瓶子以松开粉末。
2.取下盖子。
3.添加用于重新配制的水总量（请参阅表5 ），并装回盖子。
4.沿对角线方向剧烈摇晃以形成悬浮液。
| 头孢呋辛酯口服混悬液 | 重构后的标签体积 | 重建所需的水量 |
| 125毫克/ 5毫升 | 50毫升 | 23毫升 |
| 100毫升 | 44毫升 | |
| 250毫克/ 5毫升 | 50毫升 | 22毫升 |
| 100毫升 | 43毫升 |
注意：每次使用前都要摇晃口腔悬浮液。每次打开后请牢固地盖上盖子。将重构后的悬浮液储存在2至8°C（36至46°F）之间（在冰箱中）。 10天后丢弃。
头孢呋辛酯Axetil口服混悬液如何提供
头孢呋辛酯口服混悬液USP：按指示进行重组时，头孢呋辛酯口服混悬液USP每5毫升混悬液相当于125毫克或250毫克头孢呋辛（如头孢呋辛酯）。它的提供方式如下：
125 mg / 5 mL：为白色至乳白色的颗粒状粉末，与水混合后形成白色至乳白色的悬浮液。所得的悬浮液具有水果味。
NDC 63304-963-03 50毫升瓶
NDC 63304-963-04 100毫升瓶
250 mg / 5 mL：白色至乳白色的颗粒状粉末，用水稀释后形成白色至乳白色的悬浮液。所得的悬浮液具有水果味。
NDC 63304-964-03 50毫升瓶
NDC 63304-964-04 100毫升瓶
复溶前，将干粉储存在20-25°C（68-77°F）之间。 （请参阅USP控制的室温）
复溶后，立即将悬浮液在2-8 ° C（36-46 ° F）之间的冰箱中存放。 10天后丢弃。
临床研究
头孢呋辛酯片：急性细菌性上颌窦炎：对急性细菌性上颌窦炎患者进行了一项充分且对照良好的研究。在这项研究中，每位患者在开始进行假定性急性细菌性鼻窦炎治疗之前，均通过鼻窦穿刺收集了上颌窦抽吸物。所有患者必须具有急性上颌窦炎的影像学和临床证据。如以下研究摘要所示，头孢呋辛酯酯片的一般临床效果可与含有特定β-内酰胺酶抑制剂的口服抗菌剂相比，可治疗急性上颌窦炎。然而，获得了足够的微生物学数据以证明头孢呋辛酯片剂在治疗仅由肺炎链球菌或非β-内酰胺酶生产的流感嗜血杆菌引起的急性细菌性上颌窦炎中的有效性。在该试验中，未获得足够数量的产生β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌分离株，以充分评估头孢呋辛酯酯片在这两种细菌引起的急性细菌性上颌窦炎中的疗效。
这项研究招募了317名成年患者，美国的132名患者和南美的185名患者。将患者按1：1比例与头孢呋辛酯250 mg每天两次，或口服含有特定β-内酰胺酶抑制剂的口服抗菌剂进行随机分组。对提交的临床数据进行意向治疗分析得出以下结果：
| 美国患者* | 南美患者† | |||
| 头孢呋辛酯（n = 49） | 控制（n = 43） | 头孢呋辛酯（n = 87） | 控制（n = 89） | |
| 临床成功（治愈+改善） | 65％ | 53％ | 77％ | 74％ |
| 临床治疗 | 53％ | 44％ | 72％ | 64％ |
| 临床改善 | 12％ | 9％ | 5％ | 10％ |
*成功差异[-0.08，+0.32]附近的95％置信区间。
†成功差异周围的95％置信区间[-0.10，+0.16]。
在该试验和上颌穿刺的辅助试验中，有15位可评估的患者具有非β-内酰胺酶生产性流感嗜血杆菌作为已鉴定病原体。在这15名患者中，有十（10）名（67％）消灭了病原体（产生非β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌）。十八（18）位可评估患者的肺炎链球菌为已鉴定病原体。在这18位患者中，有十五（15）位（83％）的病原体（肺炎链球菌）被根除。
安全性：与头孢呋辛酯甲酰胺组相比，对照组（一种含有特定β-内酰胺酶抑制剂的口服抗菌药物）与药物相关的胃肠道不良事件的发生率在统计学上显着更高（分别为12％和1％； P <。 001），尤其是与药物相关的腹泻（分别为8％和1％； P = 0.001）。
早期莱姆病：在早期莱姆病患者中进行了两项充分且对照良好的研究。在这些研究中，所有患者都必须表现出具有医生证明的偏头痛性红斑，无论是否出现全身性感染。将患者以1：1的比例随机分配至头孢呋辛酯500 mg每天两次或强力霉素100 mg每天3次每天20天的疗程。在治疗后1个月评估患者是否成功治疗了早期莱姆病（第I部分），在治疗后1年评估了患者是否成功预防了晚期莱姆病的后遗症（第II部分）。
两项研究共纳入355名成年患者（其中181例使用头孢呋辛酯治疗，174例使用强力霉素治疗）。为了客观地验证这些患者早期莱姆病的临床诊断，使用了两种方法：1）盲目地专家阅读可能出现的治疗性红斑偏头痛皮肤病变的照片；和2）血清学证实（使用酶联免疫吸附测定[ELISA]和免疫印迹测定[“ Western”印迹]）是否存在对莱姆病病原体伯氏疏螺旋体具有特异性的抗体。通过这些程序，有可能在355名研究患者中的281名（79％）中确认医师对早期莱姆病的诊断。下面总结的功效数据特定于该“经过验证的”患者子集，而下面总结的安全性数据反映了这两项研究的整个患者人群。
对“已验证”患者子集中可评估患者的已提交临床数据的分析得出以下结果：
| 第一部分（后处理1个月） * | 第二部分（治疗1年） † | |||
| 头孢呋辛酯 | 强力霉素 | 头孢呋辛酯 | 强力霉素 | |
| （n = 125） | （n = 108） | （n = 105 ‡ ） | （n = 83 ‡ ） | |
| 令人满意的临床结果§ | 91％ | 93％ | 84％ | 87％ |
| 临床治愈/成功 | 72％ | 73％ | 73％ | 73％ |
| 临床改善 | 19％ | 19％ | 10％ | 13％ |
* 95％置信区间围绕第一部分的令人满意的差异（-0.08，+0.05）。
†第II部分的令人满意的差异（-0.13，+0.07）周围有95％的置信区间。
• n包括在第一部分中评估为临床结果（失败+复发）不理想的患者（头孢呋辛酯-11 [5失败，6复发]；强力霉素-8 [6失败，2复发]）。
§令人满意的临床结果包括治愈+改善（第一部分）和成功+改善（第二部分）。
头孢呋辛酯和强力霉素对预防晚期莱姆病后遗症有效。
安全性：强力霉素治疗的患者发生皮肤的药物相关不良事件的发生率比头孢呋辛酯治疗的患者要高得多（分别为12％和3％； P = 0.002），主要反映出统计学上较高的强力霉素组与头孢呋辛酯组的药物相关的光敏反应（分别为9％和0％； P <.001）。虽然在两个治疗组中，与药物相关的胃肠道不良事件的发生率相似（头孢呋辛酯：13％；强力霉素：11％），但头孢呋辛酯组的药物相关性腹泻发生率明显高于强力霉素组（分别为11％和3％； P = 0.005）。
急性支气管炎的继发性细菌感染：进行了4项随机对照临床研究，比较了头孢呋辛酯5天和10天治疗急性支气管炎继发细菌感染的患者。这些研究共招募了1,253名患者（CAE-516 n = 360； CAE-517 n = 177； CAEA4001 n = 362； CAEA4002 n = 354）。 The protocols for CAE-516 and CAE-517 were identical and compared cefuroxime axetil 250 mg twice daily for 5 days, cefuroxime axetil 250 mg twice daily for 10 days, and AUGMENTIN ® 500 mg 3 times daily for 10 days. These 2 studies were conducted simultaneously. CAEA4001 and CAEA4002 compared cefuroxime axetil 250 mg twice daily for 5 days, cefuroxime axetil 250 mg twice daily for 10 days, and CECLOR ® 250 mg 3 times daily for 10 days. They were otherwise identical to CAE-516 and CAE-517 and were conducted over the following 2 years. Patients were required to have polymorphonuclear cells present on the Gram stain of their screening sputum specimen, but isolation of a bacterial pathogen from the sputum culture was not required for inclusion. The following table demonstrates the results of the clinical outcome analysis of the pooled studies CAE-516/CAE-517 and CAEA4001/CAEA4002, respectively:
| CAE-516 and CAE-517 * | CAEA4001 and CAEA4002 † | |||
| 5 Day (n = 127) | 10 Day (n = 139) | 5 Day (n = 173) | 10 Day (n = 192) | |
| Clinical success (cure + improvement) | 80％ | 87％ | 84％ | 82％ |
| 临床治疗 | 61% | 70％ | 73％ | 72％ |
| 临床改善 | 19％ | 17％ | 11％ | 10％ |
* 95% Confidence interval around the success difference [-0.164, +0.029].
† 95% Confidence interval around the success difference [-0.061, +0.103].
The response rates for patients who were both clinically and bacteriologically evaluable were consistent with those reported for the clinically evaluable patients.
Safety: In these clinical trials, 399 patients were treated with cefuroxime axetil for 5 days and 402 patients with cefuroxime axetil for 10 days. No difference in the occurrence of adverse events was observed between the 2 regimens.
参考资料
1. National Committee for Clinical Laboratory Standards. Methods for Dilution Antimicrobial Susceptibility Tests for Bacteria that Grow Aerobically .第三版。 Approved Standard NCCLS Document M7-A3, Vol. 13, No. 25. Villanova, Pa: NCCLS; 1993.
2. National Committee for Clinical Laboratory Standards. Performance Standards for Antimicrobial Disk Susceptibility Tests .第四版。 Approved Standard NCCLS Document M2-A4, Vol. 10, No. 7. Villanova, Pa: NCCLS; 1990.
CLINITEST and CLINISTIX are registered trademarks of Ames Division, Miles Laboratories, Inc.
CECLOR ® is a registered trademark of Lilly.
AUGMENTIN ® is a registered trademark of GlaxoSmithKline
制造用于：
Ranbaxy Pharmaceuticals Inc.
Jacksonville, FL 32257 USA
by: Ranbaxy Laboratories Limited
New Delhi - 110 019, India
September 2007
包装标签。 PRINCIPAL DISPLAY PANEL.
RANBAXY
NDC 63304-963-04
CEFUROXIME AXETIL FOR ORAL SUSPENSION, USP
Rx only 100 ml
125 mg-5 ml bottle label
RANBAXY
NDC 63304-964-03
CEFUROXIME AXETIL FOR ORAL SUSPENSION, USP
Rx only 50 ml
250 mg-5 ml bottle label
| CEFUROXIME AXETIL FOR ORAL SUSPENSION cefuroxime axetil suspension | ||||||||||||||||||||||||
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| CEFUROXIME AXETIL FOR ORAL SUSPENSION cefuroxime axetil suspension | ||||||||||||||
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