特别提醒:
有关在2019年冠状病毒病患者中使用这种药物的更多信息(COVID-19),请参阅ASHP COVID-19资源中心上的文件《 COVID-19相关治疗的证据评估》。要查看此文档,请单击此处:[Web]
从2020年6月15日开始,FDA撤销了他们先前于2020年3月28日发布的紧急使用授权(EUA),以促进提供氯喹和羟氯喹治疗某些COVID-19大流行期间住院的患者。 230根据对新信息的审查和对EUA发布时可用信息的重新评估,FDA现在得出结论,不再满足这些药物发布EUA的原始标准。 230 FDA指出,EUA情况说明书中详细介绍的针对医疗保健提供者的建议氯喹和羟氯喹剂量方案不太可能产生抗病毒作用;氯喹或羟氯喹治疗可减少病毒脱落的早期观察尚未得到一致的证实,一项随机对照试验评估负转化几率的最新数据表明,羟氯喹与单独的护理标准之间无差异。当前的美国治疗指南不建议在临床试验以外的住院COVID-19患者中使用氯喹或羟氯喹,而NIH指南现在建议在临床试验之外不建议使用此类药物;最近,一项来自大型,随机,对照试验的数据表明,没有证据表明住院的COVID-19患者在死亡率或其他结局(例如住院时间长或需要进行机械通气进行羟氯喹治疗)方面获益。 230 FDA得出结论,根据现有的全部科学证据,氯喹和羟氯喹不太可能有效治疗COVID-19,并且鉴于持续存在严重心脏不良事件的报道以及新近报道的COVID中高铁血红蛋白血症的病例-19例患者,氯喹和羟氯喹的已知和潜在益处不会超过与EUA授权使用相关的已知和潜在风险。 230 (有关现已撤销的EUA的信息,请参阅“用途”下的冠状病毒病2019 [COVID-19]。)
与氯喹或羟氯喹相关的严重不良事件和用药错误必须在[Web]上向FDA MedWatch计划报告。 224 225 226
CDC发布了有关不适当使用氯喹和羟基氯喹的健康建议。 222 (请参阅警告中的不当使用。)
抗疟疾; 4-氨基喹啉衍生物。 136
预防(预防)疟原虫,卵形疟原虫,对氯喹敏感的间日疟原虫和对氯喹敏感的恶性疟原虫引起的疟疾。 115 121 134 136
能够对个人旅行到氯喹耐药恶性疟尚未见报道疟疾地区可用于预防疟疾。 115 121 134(参见氯喹抗性的疟原虫下注意事项。)
由于各个地区和季节,行程,持续时间和旅行类型在各个地区的疟疾传播强度存在差异,因此,每个旅行者和每个地区(甚至在一个国家内)获得疟疾的风险差异很大。 115 121疟疾传播在非洲,中美洲和南美洲,加勒比,亚洲(包括南亚,东南亚和中东地区),东欧和南太平洋的部分地区的大面积发生。 115避免蚊子的措施必须与预防措施结合使用,因为没有一种药物能100%有效地预防疟疾。 115 121
预防抗疟药的选择取决于旅行者在所探访地区获得疟疾的风险,接触耐药性恶性疟原虫的风险,其他医疗状况(例如怀孕),成本以及潜在的不良影响。 115 121 134
仅对无性疟原虫的疟原虫有效(对非红原细胞阶段有效),不能预防延迟的原发性发作或卵形疟原虫或间日疟原虫疟疾的复发或提供彻底的治疗;如果旅行者被暴露在卵形疟原虫或间日疟原虫流行的地区,则除氯喹预防外,还可指示使用115天的primaquine预防115 134 136终端预防。 115 134 136
CDC的[Web]和[Web]提供了有关特定国家的疟疾风险信息和避免蚊子的措施,以及有关是否已表明要预防疟疾和选择抗疟疾药物的建议。 115
由疟疾疟原虫,卵圆形疟原虫,对氯喹敏感的间日疟原虫或对氯喹敏感的恶性疟原虫引起的单纯性疟疾的治疗。 134 136 143 144
用于治疗由氯喹敏感的恶性疟原虫,疟原虫,或诺氏疟原虫或治疗简单疟疾的当未识别疟原虫物种和感染在氯喹抗性没有报道区域获取的简单疟疾的,CDC建议氯喹(羟氯喹或)。 143 144或者,疾病预防控制中心指出,推荐用于治疗不复杂的对氯喹耐药的恶性疟原虫疟疾的任何方案(阿托伐醌和异丙胍的固定组合[阿托伐醌/丙胍],蒿甲醚和lumantantrine的固定组合[artemether / lumefantrine],如果优选,更容易获得或更方便,则可以使用奎宁与强力霉素,四环素或克林霉素联用。 143 144
患有单纯性疟疾的小儿患者通常可以使用适合年龄和体重的药物和剂量接受推荐给成年人的相同治疗方案。 143 144
由于氯喹仅对无性疟原虫的疟原虫有活性(非外生红细胞阶段),因此伯马喹的14天疗程可根除次生子并防止延迟的初次发作或复发,并且每当使用氯喹治疗卵形疟原虫或P时都能提供根本的治愈作用。间日疟。 134 143
东部标准时间上午9:00至下午5:00可以从CDC疟疾热线770-488-7788或855-856-4713获得疟疾的诊断或治疗帮助,或下班后在770-488-7100的CDC紧急行动中心以及周末和节假日。 143 144
正在研究由SARS-CoV-2病毒引起的2019年冠状病毒疾病(COVID-19)†并已用于治疗。 194 195 196 200 211 215 220 221
针对基于体外对抗SARS-CoV的-2(请参见操作和谱)活动191 212的证据,并在最初的轶事报道和来自小试验的初步信息调查。 194 195 196 220此外,4-氨基喹啉衍生物(氯喹,羟氯喹)具有免疫调节活性,理论上可以促进病毒感染患者的抗炎反应。 193 196 213 215
尽管疗效和安全性尚不明确,但一些指南中已将220 224氯喹作为治疗COVID-19的选择。 211 220
在美国和其他国家/地区已经开始进行各种评估氯喹(单独或与其他抗病毒药或其他药物联合使用)的临床试验。 194 200 221 [Web]上提供了一些有关评估氯喹治疗或预防COVID-19的临床试验状态的信息。 200
2020年3月28日,FDA发出了紧急使用授权(EUA),允许将氯喹和羟基氯喹从国家战略储备库(SNS)分发给公共卫生当局,以促进在COVID-19大流行期间仅可使用的药物在没有临床试验或参与不可行的体重≥50 kg的住院成人和青少年中。 224 FDA得出结论,因为SARS-CoV-2会引起严重或危及生命的疾病或状况,包括严重的呼吸道疾病,因此紧急使用氯喹和羟氯喹满足EUA颁发的标准。根据FDA可获得的全部科学证据,有理由相信这些药物可能有效治疗COVID-19,并且在EUA条件下使用时,已知和潜在的利益要大于已知和潜在的风险;尚没有足够的,经批准的可用替代品替代紧急使用氯喹和羟氯喹治疗COVID-19的方法。 224要在EUA下要求使用氯喹和/或羟基氯喹,医疗保健提供者应联系其当地或州的卫生部门; 225 226向各州的分发将由防备和响应助理部长办公室(ASPR)和联邦紧急事务管理局(FEMA)管理。 229为减轻未经批准使用的风险,EUA包括某些强制性要求(包括向FDA MedWatch计划报告不良事件)。 224 225 226有关其他信息,请查阅FDA网站上的EUA,针对医疗保健提供者的224 EUA情况说明书,针对患者和父母/监护人的225 226和EUA情况说明书227 228 。
已用于治疗溶组织性变形杆菌引起的肠外阿米巴病136 (包括肝脓肿)。
无效于治疗肠阿米巴病。一种
对于轻度至中度或重度肠道阿米巴病和阿米巴肝脓肿,首选硝化咪唑衍生物(甲硝唑,替硝唑),然后使用鲁米特杀螨剂(碘喹醇,巴龙霉素,呋喃二甲酸呋喃酯)。 134
已被用作局部性皮质类固醇疗法的辅助治疗盘状红斑狼疮†,以及已被用作全身性皮质类固醇和/或水杨酸盐疗法的辅助治疗系统性红斑狼疮†。一种
如果长时间用于治疗红斑狼疮,请考虑存在严重的,有时甚至是不可逆的毒性的风险。 a (请参阅注意事项。)
已用于治疗类风湿关节炎†。一种
当指示可以缓解疾病的抗风湿药(DMARD)时,建议使用其他DMARD(羟氯喹,来氟米特,甲氨蝶呤,米诺环素,柳氮磺吡啶)。 103 104
如果长时间用于类风湿性关节炎的治疗,应考虑存在严重的毒性和有时不可逆转的毒性风险。 a (请参阅注意事项。)
已成功用于治疗皮肤卟啉卟啉菌†。 185 186 187(见患者的注意事项下银屑病或卟啉症。)
当用于治疗多形性光疹时,在某些情况下有效。一种
在结节病†的治疗中已获得成功。 188 189
口服。 102 136
随餐服用可最大程度减少胃肠道不良影响。 121 134
为了预防疟疾,每周同一天每周一次。 136
可作为磷酸氯喹使用; 102 136剂量表示为磷酸氯喹或碱(氯喹)。 102 136
每片500毫克的磷酸氯喹含有300毫克的氯喹。 102 136
儿童的剂量取决于体重。 102 136
每周同一天每周一次5 mg / kg(8.3 mg / kg磷酸氯喹)。 115 134 136
在进入疟疾流行区之前1-2周开始预防,并在逗留期间和离开该地区后继续进行4周。 115
如果在卵形疟原虫或间日疟原虫流行的地区发生接触,则可能需要终止使用伯氨喹14天治疗方案; 115 136在最后两周内预防氯喹,或者在不可行的情况下在停用氯喹后给予。 115
初始剂量为10 mg / kg氯喹(16.7 mg / kg磷酸氯喹),然后在初始剂量后6、24和48小时给予5 mg / kg(8.3 mg / kg磷酸氯喹)。 134 144
每周同一天每周一次,每次300 mg(磷酸氯喹500 mg)。 134 115 136
在进入疟疾流行区之前1-2周开始预防,并在离开该地区期间和之后持续4周。 115
如果在卵形疟原虫或间日疟原虫流行的地区发生接触,则可能需要终止使用伯氨喹14天治疗方案; 115 136在最后两周内预防氯喹,或者在不可行的情况下在停用氯喹后给予。 115
初始剂量600 mg氯喹(1 g磷酸氯喹),然后在初始剂量后6、24和48小时给予300 mg(500 mg磷酸氯喹)。 134 144
妊娠期间每周一次300毫克(500毫克氯喹磷酸酯)。 143 144给予常规治疗方案后继续治疗,直到分娩后可以给予伯氨喹14天方案以彻底治愈。 143 144
功效和安全性尚未建立; 224最佳剂量和治疗持续时间未知。 220 224
对于体重≥50 kg的住院成人和青少年,EUA建议根据临床评估,第1天每天1 g,然后每天500 mg,共4-7天,总治疗量≥50 kg(参见《使用中的冠状病毒病2019》 [COVID-19])。 225
各种其它剂量方案建议在其他国家或正在研究现介绍如下:194 200 211
500 mg磷酸氯喹每天两次,持续10天。 194
成人体重在50公斤以上的成年人中,每天500 mg磷酸氯喹连续7天,连续7天,第1天和第2天每天两次500 mg磷酸氯喹,然后在体重3-7天的成年人中每天500 mg每天一次,每天7 mg少于50公斤。 211
最初的剂量为600毫克(氯喹),然后在第1天的12小时后开始服用300毫克(氯喹),然后在第2-5天每天两次服用300毫克(氯喹)。 194
每天一次,每次600 mg氯喹(1 g磷酸氯喹),然后每天一次300 mg(500 mg磷酸氯喹),持续至少2-3周;通常与肠道除草剂联合使用。 136
每天150毫克(250毫克氯喹磷酸盐)。一种
当与局部皮质类固醇联合使用治疗盘状红斑狼疮时,皮肤病变可能会在3-4周内消退,并且可能不会出现新的病变。 a当红斑狼疮的全身和皮肤表现消退时,在几个月内逐渐减少氯喹的剂量,并尽快停药。一种
每天150毫克(250毫克氯喹磷酸盐)。 a在缓解或最大程度改善后减少剂量。一种
直到治疗超过4-6周后方可出现反应。 a一些临床医生建议在被认为对类风湿关节炎无效之前应继续使用该药物4个月。一种
最大剂量300毫克(500毫克氯喹磷酸盐)。 115 134 136
最大剂量600毫克(1克磷酸氯喹)。 134
最大初始剂量为600毫克(1克磷酸氯喹);后续最大剂量为300毫克(磷酸氯喹500毫克)。 136
对于肝功能不全患者需要调整剂量尚无具体建议; 136慎用。 136 (请参阅“小心肝功能损害”。)
没有针对肾功能不全患者需要调整剂量的具体建议; 136基本上被肾脏消除。 136 (请参阅“注意肾功能不全”。)
谨慎选择剂量,因为与年龄相关的肝,肾和/或心脏功能下降以及伴随的疾病和药物治疗。 136
对4-氨基喹啉衍生物过敏。 102
视网膜或视野变化可归因于任何病因。 102
CDC发布了有关不适当使用氯喹和羟基氯喹的健康建议。 222据报道,摄入非药用氯喹(用于水族馆的产品)以预防或治疗COVID-19的个人中至少有1人死亡。 222建议患者和公众不要摄入含有氯喹的水族产品或任何其他化学产品,因为这些产品不适合人类食用,并且可能导致严重的健康后果,包括死亡。 222
告知患者和公众仅在医疗保健提供者的监督下才应使用氯喹和羟氯喹。 222氯喹和羟氯喹的不当使用包括服用任何市售的非药物制剂,在没有处方或没有医疗保健提供者监督的情况下服用药物,以及服用医疗保健提供者未建议的其他剂量的药物。 222
除加勒比海,巴拿马运河以西的中美洲和中东一些国家以外,在所有患有恶性疟原虫的地区均证实了对氯喹具有抗性的恶性疟原虫。 115
在巴布亚新几内亚和印度尼西亚证实对氯喹的间日疟原虫流行很高; 115 143在缅甸,印度,中南美洲也有报道。 143
不要在个人旅行到抗氯喹恶性疟原虫或抗氯喹间日疟原虫疟疾报告疟疾地区用于预防疟疾。 115 134 136
如果感染与氯喹抗性领域取得不进行治疗无并发症恶性疟或者因不明疟原虫种类复杂的疟疾的使用。 136 143 144
对氯喹治疗无反应的疟疾患者应改用对氯喹耐药的恶性疟原虫推荐的治疗方案(例如,阿托伐醌/丙胍,蒿甲醚/ lumantantrine,奎宁联合强力霉素,四环素或克林霉素的方案)或氯喹抗性间日疟原虫(例如奎宁和强力霉素[或四环素]与伯氨喹联用,阿托伐醌/异丙胍与伯氨喹联用,甲氟喹与伯氨喹联用)。 143
接受氯喹治疗的患者因心肌病导致心力衰竭,在某些情况下致命。 102心律失常,传导障碍,例如束支传导阻滞/ AV阻滞,QT间隔延长,足尖扭转性扭转,室性心动过速和室颤,已报告了治疗剂量和过量氯喹。 102低血压和心电图改变(特别是T波倒置或压低以及QRS波群增宽)被报道。 102
患有心脏病,室性心律失常病史,未纠正的低钾血症和/或低镁血症或心动过缓(<50 bpm)的患者以及接受与可能延长QT间隔的其他药物同时治疗的患者,请谨慎使用。 102
当诊断出传导障碍(束支传导阻滞/ AV心脏传导阻滞)或双心室肥大时,考虑慢性毒性。 102
监测心肌病的体征和症状;如果发生心肌病,请停药。 102
如果怀疑有心脏毒性,立即停用氯喹可以预防危及生命的并发症。 102
在接受或未接受抗糖尿病药治疗的接受氯喹的患者中报告了严重的低血糖症,包括可能危及生命的意识丧失。 102
为患者提供有关发生低血糖症的风险以及相关的临床体征和症状的建议。 102如果在氯喹治疗期间出现提示低血糖的临床症状,请评估血糖并根据临床指示对治疗进行复查。 102在已经接受胰岛素或其他抗糖尿病药的患者中,请考虑降低这些药物的剂量。 102
视网膜病变和黄斑病变(以及黄斑变性)已有报道,特别是在接受长期治疗或高剂量氯喹的患者中。 136在某些患者中可能是不可逆的。 136
接受氯喹治疗的患者报告的视力障碍包括视力模糊和难以集中或调节。 136 Nyctalopia, 136患有近中视,中央周围环类型的视野缺损的近视眼,以及典型的暂时性近视眼(例如,难以阅读的单词容易消失,见到一半物体,视力模糊,眼前有雾), 136和可逆性角膜混浊136也有报道。
报告了与剂量有关的视网膜病变,即使停药后也可能进展。 136如果及早发现视网膜改变可能是可逆的,但通常是永久性的,很少导致失明。一种
氯喹治疗期间发生视网膜病变的危险因素包括年龄,治疗持续时间以及高剂量的每日和/或累积剂量。 136
只要计划进行长期治疗,就应进行初始(基线)和定期的眼科检查,包括视力检查,裂隙灯检查,眼底检查和视野检查。 136
如果有任何迹象表明视力或视野异常,视网膜黄斑区域异常(例如色素沉着或凹凹反射消失)或任何其他视觉症状(例如,),请立即停用氯喹并密切观察患者的可能进展。 ,会出现闪烁和条纹),但由于难以调节或角膜混浊而无法完全解释。 136
轻微和短暂的头痛,多发性神经炎136,136疲劳,神经质一个,一个焦虑,情感淡漠136,一个易怒,一个搅动,136具侵略性,一片混乱,136失眠,136谵妄,136和幻觉136有发生。
可能发生急性锥体外系疾病(例如肌张力障碍,运动障碍,舌头突出,斜颈); 136通常在停药和/或患者接受对症治疗后消退。 136
报告有癫痫发作;告知有癫痫病史的患者有关风险。 136
接受氯喹治疗的患者报告了神经精神病学事件,包括精神病、,妄,焦虑,激动,失眠,神志不清,幻觉,性格改变,抑郁和自杀行为。 102
骨骼肌肌病或神经肌病很少发生;神经肌病表现为缓慢发展的无力,其首先影响下肢的近端肌肉。 136
应该对接受长时间治疗的患者进行询问,并定期检查是否有肌肉无力的迹象;测试膝盖和脚踝的反射。 136
如果出现肌肉无力,请停用氯喹。 136
可能加剧牛皮癣并引发该病患者的严重发作。 136仅在潜在利益大于风险的情况下,才可用于牛皮癣患者。 136
可能加重卟啉症。 136仅在潜在利益大于风险的情况下,才可用于卟啉症患者。 136
多形性红斑, 136史蒂文斯-约翰逊综合征, 136种中毒性表皮坏死, 136种剥脱性皮炎, 136种和类似脱屑型不良事件136的报道很少。
还报道了荨麻疹136过敏性/类过敏反应,包括血管性水肿136以及伴有嗜酸性粒细胞增多和全身症状(DRESS综合征)的皮疹136 。
再生障碍性贫血,全血细胞减少,可逆性粒细胞缺乏症,血小板减少和中性粒细胞减少的报道很少。 136
定期监测接受长期治疗的患者的CBC。 136如果发生任何严重的血液疾病且不归因于所治疗的疾病,请考虑停用氯喹。 136
G-6-PD缺乏症患者慎用。 136
长期高剂量治疗后报道神经型耳聋,通常是不可逆的。 136 a有耳聋的患者报告耳鸣并听力下降。 136
预先存在听觉损伤的患者慎用。 136立即停止使用氯喹,并在出现听力缺陷时密切观察患者。 136
有肝炎和肝酶升高的报道。 136
类别。C
已被用于孕妇的疟疾的预防和治疗,而没有证据表明对胎儿有不良影响。 107 108 109 115 121
制造商声明在怀孕期间应避免使用,除非在临床医生确定该药物的潜在益处超过对胎儿的潜在风险时预防或治疗疟疾。 136
CDC指出,当氯喹指示用于预防或治疗疟疾时,怀孕不是禁忌症。 115 143
由于孕妇的疟疾感染与孕妇和围产期发病和死亡的高风险(例如流产,早产,低出生体重,先天性感染和/或围产期死亡)相关,因此疾病预防控制中心建议对患有单纯性疟疾的孕妇进行及时的氯喹治疗。由疟疾疟原虫,卵圆形疟原虫,对氯喹敏感的恶性疟原虫或对氯喹敏感的间日疟原虫引起。 143
因为在怀孕期间应推迟使用伯氨喹,所以疾病预防控制中心建议在妊娠期间(最初的氯喹治疗方案之后)接受预防卵圆形疟原虫或间日疟原虫疟疾的孕妇接受氯喹预防,直到分娩后可以给予伯氨喹为止。提供彻底的治疗。 143 144
分配到牛奶中。 122 123 124 136停止护理或药物。 136
牛奶中的药物含量似乎对哺乳婴儿无害,但不足以为这些婴儿提供足够的预防疟疾的保护。 115当指示要预防疟疾时,此类婴儿应接受推荐剂量的适当抗疟疾药物。 115
小儿患者对4-氨基喹啉衍生物特别敏感。 136报告意外摄入相对较小剂量的死亡人数。 136
≥65岁患者的经验不足,无法确定老年患者与年轻人的反应是否不同。 136
基本上被肾脏消除;肾功能受损的患者可能增加中毒风险。 136谨慎选择剂量并定期评估肾功能,因为老年患者更容易患有肾功能不全。 136
集中于肝脏;在患有肝病或酒精中毒的患者以及接受已知肝毒性药物的患者中谨慎使用。 136
基本上被肾脏消除;肾功能受损的患者可能增加中毒风险。
视觉效果;骨骼肌肌病或神经肌病;胃肠道反应(厌食,恶心,呕吐,腹泻,腹部绞痛);皮肤病学影响(多形性皮肤喷发,皮肤和粘膜色素改变)。 136
与已知延长QT间隔的药物同时使用可能会增加QT间隔延长和室性心律失常的风险; 102如果需要同时使用,请谨慎使用。 102
药品 | 相互作用 | 评论 |
---|---|---|
氨苄西林 | 氨苄西林的生物利用度可能降低136 | 氨苄西林136之前或之后至少2小时服用氯喹 |
抗酸剂 | 氯喹136的胃肠道吸收可能降低 | 在抗酸药之前或之后至少4小时服用氯喹136 |
抗糖尿病药(胰岛素,其他抗糖尿病药) | 可能增强的降血糖作用102 | 可能需要减少胰岛素或其他抗糖尿病药的剂量102 |
西咪替丁 | 可能抑制氯喹代谢,导致增加的抗疟药浓度136 | 避免同时使用136 |
环孢菌素 | 可能增加的环孢菌素浓度136 | 密切监测血清环孢素浓度;如有必要,停用氯喹136 |
甲氟喹 | 可能发生严重的ECG异常,包括QT c间隔延长;尖端扭转性脉搏或其他严重心律失常的风险增加190 缉获量增加136 190的风险 | 不要给予甲氟喹,直到≥12小时氯喹190的最后一次给药后 |
吡喹酮 | 吡喹酮可能降低的浓度184 | |
狂犬病疫苗 | 可能会干扰对皮内注射的人类二倍体细胞狂犬病疫苗(HDCV)的免疫反应(在美国不再有售) 116 117 136 182 | 尽管皮内HDCV在美国不再市售,但应考虑到暴露于狂犬病的在美国以外旅行的人可能会接受包括在美国182内未商业化的狂犬病疫苗的暴露后预防方案 |
他莫昔芬 | 可能会增加视网膜损伤的风险102 | 不建议同时使用102 |
伤寒疫苗 | 口服伤寒活疫苗(Vivotif ):对疫苗免疫反应的潜在干扰; 173没有证据表明健康成年人的抗伤寒沙门氏菌免疫反应发生改变173 |
口服后迅速并几乎完全从胃肠道吸收;一个136峰值血浆浓度通常在1-2小时内获得。一种
与食物一起服用时,氯喹的生物利用度更高。吸收率不受影响,但峰值血浆浓度和的AUC都较高。一种
广泛分布于人体组织中。一种
氯喹与眼睛和皮肤中含有黑色素的细胞结合;药物的皮肤浓度大大高于血浆浓度。 a也集中在红细胞中,并与血小板和粒细胞结合。一种
在小鼠中穿过胎盘。 136分配到牛奶中。 122 123 124 136
50–65%。 106
部分代谢;主要代谢产物是去乙基氯喹。 122 123 124 136 147脱乙基氯喹也具有抗血浆活性,但活性略低于氯喹。 114
氯喹及其代谢物缓慢地被肾脏排泄;未吸收的药物通过粪便排出体外。一种
高达70%的剂量不经尿液排泄,高达25%的剂量可作为去乙基氯喹经尿液排泄。一个少量的氯喹药物停药后可出现尿几个星期,几个月,偶尔年。一种
通常为72–120小时。一种
血清浓度以双相方式下降,终末半衰期随剂量增加而增加。终端半衰期是单250毫克口服剂量后3.1小时42.9小时单一500毫克剂量口服后,和单个1克口服剂量后312小时。一种
密闭容器中25°C(可能暴露于15–30°C)。 136
一种血液裂殖剂,对大多数疟原虫,卵形疟原虫,间日疟原虫和易感性恶性疟原虫的无性红细胞形式具有活性。 a对纤毛虫的前红细胞或外红细胞形式无效。一个Gametocytocidal对疟原虫和间日疟原虫,但对恶性疟原虫配子体没有直接的活动。一种
除加勒比海,巴拿马运河以西的中美洲和中东的一些国家以外,在所有恶性疟原虫发生的地区都证实了对氯喹具有抗性的恶性疟原虫。 115
High prevalence of chloroquine-resistant P. vivax confirmed in Papua New Guinea and Indonesia. 115 143 145 154 156 Chloroquine-resistant P. vivax also documented in Burma (Myanmar), India, and Central and South America. 143
To date, no widespread evidence of chloroquine resistance in P. malariae , P. ovale , or P. knowlesi . 143 161
Chloroquine-resistant P. falciparum also are resistant to hydroxychloroquine 109 and may be cross-resistant to pyrimethamine or quinine. a Cross-resistance between chloroquine and mefloquine reported in P. falciparum and P. vivax in vitro. 152 153
Active in vitro against the trophozoite form of Entamoeba histolytica . a Acts as a tissue amebicide.一种
Has in vitro activity against various viruses, including coronaviruses. 191 192 193 213 214
Evidence of in vitro activity against SARS-CoV-1 (causative agent of severe acute respiratory syndrome [SARS]), 192 199 MERS-CoV (causative agent of Middle East respiratory syndrome [MERS]), 195 and SARS-CoV-2 (causative agent of COVID-19). 191 194 In addition to in vitro activity in Vero E6 cells infected with SARS-CoV-2, there is some evidence the drug may block infection when uninfected cells are exposed to SARS-CoV-2. 191 194 212
Has anti-inflammatory activity.一种
Mechanism(s) of action in the treatment of rheumatoid arthritis and lupus erythematosus not determined.一种
Importance of keeping chloroquine out of reach of children since they are especially sensitive to 4-aminoquinoline derivatives. 136
For prevention of malaria, necessity of starting chloroquine prophylaxis 1–2 weeks before arriving in an area with malaria and continuing during stay and for 4 weeks after leaving the area. 115
Necessity of taking protective measures to reduce contact with mosquitoes (protective clothing, insect repellents, mosquito nets, remaining in air-conditioned or well-screened areas). 115 121 134
Possibility of contracting malaria during travel, regardless of prophylactic regimen used. 115 121 134
Importance of seeking medical attention as soon as possible if febrile illness develops during or after return from a malaria-endemic area and of informing clinician of possible malaria exposure. 115 121 134
Advise patients with a history of epilepsy about the risk of seizures. 136
告知临床医生现有或考虑的伴随疗法,包括处方药和非处方药以及任何伴随疾病的重要性。 136
告知妇女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 136
告知患者其他重要的预防信息的重要性。 136 (See Cautions.)
市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。
有关其中一种或多种制剂短缺的信息,请咨询ASHP药物短缺资源中心。
*可通过通用(非专有)名称从一个或多个制造商,分销商和/或重新包装商处获得
路线 | 剂型 | 长处 | 品牌名称 | 制造商 |
---|---|---|---|---|
口服 | 薄膜衣片 | 250 mg (150 mg of chloroquine base)* | Chloroquine Phosphate Tablets | |
500 mg (300 mg of chloroquine base)* | Chloroquine Phosphate Tablets |
AHFS DI Essentials™。 © Copyright 2020, Selected Revisions June 15, 2020. American Society of Health-System Pharmacists, Inc., 4500 East-West Highway, Suite 900, Bethesda, Maryland 20814.
†目前,美国食品和药物管理局(FDA)批准的标签中未包含使用用途。
仅提供1984年以后选定版本引用的参考文献。
101. Trigg PI, Wensdorfer WH, Sheth UK et al. Intramuscular chloroquine in children.柳叶刀。 1984年; 2:288. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6146836?dopt=AbstractPlus
102. Rising Pharmaceuticals. Chloroquine phosphate tablets prescribing information. Saddle Brook, NJ; 2018 Feb 3.
103. Singh JA, Furst DE, Bharat A et al. 2012 update of the 2008 American College of Rheumatology recommendations for the use of disease-modifying antirheumatic drugs and biologic agents in the treatment of rheumatoid arthritis.关节炎护理研究(Hoboken) 。 2012; 64:625-39. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22473917?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=4081542&blobtype=pdf
104. .类风湿关节炎的药物。对待Guidel Med Lett 。 2012; 10:37-44; quiz 2 p following 44. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22538522?dopt=AbstractPlus
106. White NJ. Clinical pharmacokinetics of antimalarial drugs. Clin Pharmacokinet . 1985年; 10:187-215. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3893840?dopt=AbstractPlus
107. Chow AW, Jewesson PJ. Pharmacokinetics and safety of antimicrobial agents during pregnancy. Rev Infect Dis 。 1985年; 7:287-313. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3895351?dopt=AbstractPlus
108. Public Health Laboratory Service Malaria Reference Laboratory. Prevention of malaria in pregnancy and early childhood.英国医学杂志1984年; 289:1296-7. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6437523?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=1443537&blobtype=pdf
109. Wolfe MS, Cordero JF. Safety of chloroquine in chemosuppression of malaria during pregnancy.英国医学杂志1985年; 290:1466-7. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3922534?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=1415689&blobtype=pdf
110. Akintonwa A, Odutola TA, Edeki T et al. Hemodialysis clearance of chloroquine in uremic patients. Ther Drug Monit . 1986年; 8:285-7. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3750371?dopt=AbstractPlus
114. Verdier F, LeBras J, Clavier F et al. Blood levels and in vitro activity of desethylchloroquine against Plasmodium falciparum .柳叶刀。 1984年; 1:1186-7. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6144914?dopt=AbstractPlus
115. Centers for Disease Control and Prevention. CDC health information for international travel, 2014. Atlanta, GA: US Department of Health and Human Services. Updates may be available at CDC website. http://wwwnc.cdc.gov/travel/page/yellowbook-home-2014.htm
116. Taylor DN, Wasi C, Bernard K. Chloroquine prophylaxis associated with a poor antibody response to human diploid cell rabies vaccine.柳叶刀。 1984年; 1:1405. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6145850?dopt=AbstractPlus
117. Pappaioanou M, Fishbein DB, Dreesen DW et al. Antibody response to preexposure human diploid-cell rabies vaccine given concurrently with chloroquine.英格兰医学杂志1986年; 314:280-4. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3510393?dopt=AbstractPlus
119. Ratliff NB, Estes ML, Myles JL et al. Diagnosis of chloroquine cardiomyopathy by endomyocardial biopsy.英格兰医学杂志1987年; 316:191-3. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3796692?dopt=AbstractPlus
120. Piette JC, Guillevin L, Chapelon C et al. Chloroquine cardiotoxicity.英格兰医学杂志1987年; 317:710-1. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3627179?dopt=AbstractPlus
121. . Advice for travelers.对待Guidel Med Lett 。 2012; 10:45-56. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22777212?dopt=AbstractPlus
122. Edstein MD, Veenendaal JR, Newman K et al. Excretion of chloroquine, dapsone and pyrimethamine in human milk. Br J Clin Pharmacol . 1986年; 22:733-5. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3567020?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=1401222&blobtype=pdf
123. Ogunbona FA, Onyeji CO, Bolaji OO et al. Excretion of chloroquine and desethylchloroquine in human milk. Br J Clin Pharmacol . 1987年; 23:473-6. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3580253?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=1386098&blobtype=pdf
124. Ette EI, Essien EE, Ogonor JI et al. Chloroquine in human milk.临床药学杂志。 1987年; 27:499-502. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3655001?dopt=AbstractPlus
128. White NJ, Miller KD, Churchill FC et al. Chloroquine treatment of severe malaria in children: pharmacokinetics, toxicity, and new dosage recommendations.英格兰医学杂志1988年; 319:1493-500. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3054558?dopt=AbstractPlus
133. Krogstad DJ, Herwaldt BL. Chemoprophylaxis and treatment of malaria.英格兰医学杂志1988年; 319:1538-40. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3185677?dopt=AbstractPlus
134. Anon. Drugs for parasitic infections.对待Guidel Med Lett 。 2010; 8:e1-16. http://www.medletter.com
136. Sanofi-Aventis. Aralen (chloroquine phosphate) tablets prescribing information. Bridgewater, NJ; 2013 Mar.
143. Centers for Disease Control and Prevention. CDC treatment guidelines: Treatment of malaria (guidelines for clinicians). 2013 Jul. From the CDC website. Accessed 2013 Sep 27. http://www.cdc.gov/malaria
144. Centers for Disease Control and Prevention. Guidelines for treatment of malaria in the United States (based on drugs currently available for use in the United States–updated July 1, 2013). From the CDC website. Accessed 2013 Sep 27. http://www.cdc.gov/malaria
145. Whitby M, Wood G, Veenendaal JR et al. Chloroquine-resistant Plasmodium vivax .柳叶刀。 1989年; 2:1395. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2574333?dopt=AbstractPlus
147. Panisko DM, Keystone JS. Treatment of malaria: 1990. Drugs . 1990年; 39:160-89. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2183998?dopt=AbstractPlus
148. White NJ. Drug treatment and prevention of malaria. Eur J临床Pharmacol 。 1988年; 34:1-14. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3282892?dopt=AbstractPlus
149. White NJ. Antiparasitic drugs in children. Clin Pharmacokinet . 1989年; 17(Suppl 1):138-55. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2692937?dopt=AbstractPlus
152. Chehuan YF, Costa MR, Costa JS et al. In vitro chloroquine resistance for Plasmodium vivax isolates from the Western Brazilian Amazon. Malar J . 2013; 12:226. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23819884?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=3704965&blobtype=pdf
153. Zatra R, Lekana-douki JB, Lekoulou F et al. In vitro antimalarial susceptibility and molecular markers of drug resistance in Franceville, Gabon. BMC Infect Dis . 2012; 12:307. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23153201?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=3534593&blobtype=pdf
154. Collignon P. Chloroquine resistance in Plasmodium vivax .感染杂志1991年; 164:222-3. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2056216?dopt=AbstractPlus
156. Schwartz IK, Lackritz EM, Patchen LC. Chloroquine-resistant Plasmodium vivax from Indonesia.英格兰医学杂志1991年; 324:927. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2000121?dopt=AbstractPlus
161. World Health Organization (WHO). Guidelines for the treatment of malaria. 2nd edition. Geneva, Switzerland: World Health Organization; 2010. Updates may be available at WHO website. http://www.who.int/malaria/publications/atoz/9789241547925/en/index.html
171. Mirochnick M, Barnett E, Clarke DF et al. Stability of chloroquine in an extemporaneously prepared suspension stored at three temperatures. Ped Infect Dis J . 1994年; 13:827-8.
173. Berna Products. Vivotif (typhoid vaccine live oral Ty21a) prescribing information. Coral Gables, FL; 2006 Aug.
180. Baguet JP, Tremel F, Fabre M. Chloroquine cardiomyopathy with conduction disorders. Heart . 1999年; 81:221-3. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9922366?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=1728937&blobtype=pdf
181. Reuss-Borst M, Berner B, Wulf G et al. Complete heart block as a rare complication of treatment with chloroquine.风湿病杂志。 1999年; 26:1394-5. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10381062?dopt=AbstractPlus
182. Centers for Disease Control and Prevention. Human rabies prevention—United States, 1999: recommendations of the Advisory Committee on Immunization Practices (ACIP). MMWR建议代表1999年; 48(No. RR-1):1-21. http://www.cdc.gov/mmwr/PDF/rr/rr4801.pdf
184. Bayer Healthcare Pharmaceuticals Inc. Biltricide (praziquantel) film-coated tablets prescribing information. Wayne, NJ; 2011年4月
185. Sarkany RP. The management of porphyria cutanea tarda.临床皮肤病。 2001年; 26:225-32. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11422163?dopt=AbstractPlus
186. Wallace DJ. The use of chloroquine and hydroxychloroquine for non-infectious conditions other than rheumatoid arthritis or lupus: a critical review. Lupus . 1996;5 (Suppl 1):S59-64.
187. Badminton MN, Elder GH. Management of acute and cutaneous porphyrias. Int J Clin Pract . 2002年; 56:272-8. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12074210?dopt=AbstractPlus
188. Baltzan M, Mehta S, Kirkham TH et al. Randomized trial of prolonged chloroquine therapy in advanced pulmonary sarcoidosis.我是J呼吸重症监护医学。 1999年; 160:192-7. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10390399?dopt=AbstractPlus
189. Fazzi P. Pharmacotherapeutic management of pulmonary sarcoidosis. Am J Respir Med . 2003; 2:311-20. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/14719997?dopt=AbstractPlus
190. Teva Pharmaceuticals. Mefloquine hydrochloride tablets prescribing information. Sellersville, Pa; 2013 Jun.
191. Wang M, Cao R, Zhang L et al. Remdesivir and chloroquine effectively inhibit the recently emerged novel coronavirus (2019-nCoV) in vitro. Cell Res . 2020; 30:269-271. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/32020029?dopt=AbstractPlus
192. Keyaerts E, Vijgen L, Maes P et al. In vitro inhibition of severe acute respiratory syndrome coronavirus by chloroquine.生物化学Biophys Res Commun 。 2004; 323:264-8. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15351731?dopt=AbstractPlus
193. Devaux CA, Rolain JM, Colson P et al. New insights on the antiviral effects of chloroquine against coronavirus: what to expect for COVID-19?.国际抗菌剂。 2020; In Press; :105938. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/32171740?dopt=AbstractPlus
194. Cortegiani A, Ingoglia G, Ippolito M et al. A systematic review on the efficacy and safety of chloroquine for the treatment of COVID-19. J Crit Care . 2020; http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/32173110?dopt=AbstractPlus
195. Colson P, Rolain JM, Lagier JC. Chloroquine and hydroxychloroquine as available weapons to fight COVID-19.国际抗菌剂。 2020; :105932. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/32145363?dopt=AbstractPlus
196. Gao J, Tian Z, Yang X. Breakthrough: Chloroquine phosphate has shown apparent efficacy in treatment of COVID-19 associated pneumonia in clinical studies. Biosci Trends . 2020; 14:72-73. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/32074550?dopt=AbstractPlus
198. Yao X, Ye F, Zhang M et al. In vitro antiviral activity and projection of optimized dosing design of hydroxychloroquine for the treatment of severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 (SARS-CoV-2).临床感染病。 2020; http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/32150618?dopt=AbstractPlus
199. Vincent MJ, Bergeron E, Benjannet S et al. Chloroquine is a potent inhibitor of SARS coronavirus infection and spread.维罗尔J。 2005; 2:69. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16115318?dopt=AbstractPlus
200. US National Library of Medicine. ClinicalTrials.gov. Accessed 2020 Mar 25. https://clinicaltrials.gov.%20https://www.clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT04261517
211. National Health Commission (NHC) & State Administration of Traditional Chinese Medicine (Trial Version 7). Diagnosis and treatment protocol for novel coronavirus pneumonia. (http://busan. china-consulate.org/chn/zt/4/P020200310548447287942.pdf)
212. Liu J, Cao R, Xu M et al. Hydroxychloroquine, a less toxic derivative of chloroquine, is effective in inhibiting SARS-CoV-2 infection in vitro. Cell Discov . 2020; 6:16. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/32194981?dopt=AbstractPlus
213. Barber BE. Chloroquine and hydroxychloroquine. In: Grayson ML, ed. Kucers' the use of antibiotics: a clinical review of antibacterial, antifungal, antiparasitic, and antiviral drugs.第七版。佛罗里达州博卡拉顿:CRC出版社; 3030-46.
214. Rolain JM, Colson P, Raoult D. Recycling of chloroquine and its hydroxyl analogue to face bacterial, fungal and viral infections in the 21st century.国际抗菌剂。 2007; 30:297-308. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17629679?dopt=AbstractPlus
215. Sahraei Z, Shabani M, Shokouhi S et al. Aminoquinolines against coronavirus disease 2019 (COVID-19): chloroquine or hydroxychloroquine.国际抗菌剂。 2020; :105945. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/32194152?dopt=AbstractPlus
220. US Centers for Disease Control and Prevention. Coronavirus Disease 2019 (COVID-19): Information for Clinicians on Therapeutic Options for COVID-19 Patients. From CDC website. Accessed 2020 Mar 26. Updates may be available. https://www.cdc.gov/coronavirus/2019-ncov/hcp/therapeutic-options.html
221. Chinese Clinical Trial Registry. Accessed 2020 March 27. Available at http://www.chictr.org.cn/enindex.aspx.
222. US Centers for Disease Control and Prevention. Severe illness associated with using non-pharmaceutical chloroquine phosphate to prevent and treat coronavirus disease 2019 (COVID-19). 2020 Mar 28. From CDC Health Alert Network. https://emergency.cdc.gov/han/2020/han00431.asp
224. US Food and Drug Administration. Letter of authorization: Emergency use authorization for use of chloroquine phosphate or hydroxychloroquine sulfate supplied from the strategic national stockpile for treatment of 2019 coronavirus disease. 2020 Mar 28. From FDA website. https://www.fda.gov/media/136534/download
225. US Food and Drug Administration. Fact sheet for health care providers emergency use authorization (EUA) of chloroquine phosphate supplied from the strategic national stockpile for treatment of COVID-19 in certain hospitalized patients. Dated 2020 Mar 28. From FDA website. https://www.fda.gov/media/136535/download
226. US Food and Drug Administration. Fact sheet for health care providers emergency use authorization (EUA) of hydroxychloroquine sulfate supplied from the strategic national stockpile for treatment of COVID-19 in certain hospitalized patients. Dated 2020 Mar 28. From FDA website https://www.fda.gov/media/136537/download
227. US Food and Drug Administration. Fact sheet for patients and parent/caregivers emergency use authorization (EUA) of chloroquine phosphate for treatment of COVID-19 in certain hospitalized patients. Dated 2020 Mar 28. From FDA website. https://www.fda.gov/media/136536/download
228. US Food and Drug Administration. Fact sheet for patients and parent/caregivers emergency use authorization (EUA) of hydroxychloroquine sulfate for treatment of COVID-19 in certain hospitalized patients. Dated 2020 Mar 28. From FDA website. https://www.fda.gov/media/136538/download
229. US Department of Health and Human Services (HHS). HHS accepts donations of medicine to strategic national stockpile as possible treatments for COVID-19 patients. March 29, 2020. From HHS website. https://www.hhs.gov/about/news/2020/03/29/hhs-accepts-donations-of-medicine-to-strategic-national-stockpile-as-possible-treatments-for-covid-19-patients.html
一种。 AHFS Drug Information 2004. McEvoy GK, ed. Chlorquine Hydrochloride and Chloroquine Phosphate. Bethesda, MD: American Society of Health-System Pharmacists; 2004:822-7.
C。 Briggs GG, Freeman RK, Yaffe SJ.药物在怀孕和哺乳期。第六版。 Philadelphia; PA: Lippincott Wiliams & Wilkins; 2002:239-41.
230. US Food and Drug Administration. Letter regarding revocation of emergency use authorization (EUA) for emergency use of chloroquine phosphate and hydroxychloroquine sulfate supplied from the strategic national stockpile for treatment of 2019 Coronavirus disease. 2020 Jun 15. From FDA website. https://www.fda.gov/media/138945/download
适用于氯喹:口服片剂
氯喹及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
立即服用氯喹时,请咨询医生:
发病率未知
如果服用氯喹时出现以下任何过量症状,请立即寻求紧急帮助:
服用过量的症状
可能会发生氯喹的一些副作用,这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
发病率未知
适用于氯喹:混合粉,注射液,口服片剂
在长期大剂量治疗期间,已经报道了视网膜病变和不可逆的视网膜损伤。
黄斑病和黄斑变性已有报道,可能是不可逆的。
据报道,接受长期或大剂量4-氨基喹啉治疗的患者出现不可逆性视网膜病变,并伴有视网膜色素沉着改变(牛眼外观)和视野缺损(中央下眼皮炎)。 [参考]
常见(1%至10%):暂时性视力模糊
罕见(0.01%至0.1%):可逆性角膜混浊,视网膜病变,不可逆性视网膜损伤
未报告的频率:视网膜变性,黄斑色觉缺陷,色素沉着,视神经萎缩,近视,失明,角膜混浊,色素沉着,视力模糊/困难聚焦,适应障碍,复视,视野缺损,复视,视力下降,颜色视力缺陷,色素性视网膜病变,角膜沉积,角膜病变,角膜敏感性降低,角膜浮肿
上市后报告:黄斑病变,黄斑变性,视觉障碍(视力模糊,聚焦/适应困难),夜视,近视眼,视野中央/周围环型/通常是颞下眼肌缺损(例如,阅读困难,单词往往消失,见不到)半个物体,视线模糊,眼前有雾),可逆性角膜混浊
4-氨基喹啉疗法:
-售后报告:不可逆性视网膜病变,伴有视网膜色素沉着变化(牛眼外观),视野缺损(中央下旁肌瘤) [参考]
瘙痒症在非洲人中更为常见。发病通常在首剂后6至48小时,抗组胺药并不总是能控制瘙痒。
长期使用已报告色素沉着障碍(包括指甲和粘膜的蓝黑色色素沉着)。皮肤和粘膜色素沉着的增加通常呈蓝色,停药后并非总是可逆的。
据报道有几例皮肤色素不足。描述的大多数患者是非洲人或非洲人后裔,皮肤黝黑,暴露在阳光下。一例是西班牙裔患者,在治疗红斑狼疮1个月后出现白癜风样皮肤色素沉着。停药后皮肤迅速变色。
据报道,至少有2例牛皮癣加重病例需要住院治疗。 [参考]
很常见(10%或更多):瘙痒
常见(1%至10%):皮肤爆发,荨麻疹
罕见(0.1%至1%):脱发,色素沉着障碍(包括指甲和粘膜的蓝黑色色素沉着)
罕见(0.01%至0.1%):牛皮癣加重/沉淀,多形性红斑,中毒性表皮坏死溶解,史蒂文斯-约翰逊综合征
非常罕见(少于0.01%):剥脱性皮炎,类似的脱屑型事件
未报告频率:黄斑/荨麻疹/紫癜性皮肤爆发,苔藓样角化病,急性全身性皮疹性脓疱病,色素沉着,皮疹
上市后报告:多形性红斑,史蒂文斯-约翰逊综合征,中毒性表皮坏死溶解,剥脱性皮炎,多形性皮肤爆发,扁平苔藓样爆发,脱发,皮肤/粘膜色素沉着改变,瘙痒,与嗜酸性粒细胞增多的药物反应和全身症状(DRESS)综合征,染发剂的漂白,光敏反应[参考]
非常常见(10%或更多):胃肠道疾病(例如恶心,呕吐,腹泻)
未报告频率:胃肠道疾病,腹痛
上市后报告:恶心,呕吐,腹泻,腹部绞痛[参考]
很常见(10%或更多):头痛
罕见(0.1%至1%):神经病,耳毒性(例如耳鸣,耳聋,耳聋神经感觉/神经性耳聋)
罕见(0.01%至0.1%):抽搐,多发性神经病
未报告的频率:视野缺损,神经肌病,惊厥性癫痫,多发性神经炎,头晕,非惊厥性癫痫/惊厥,锥体外系僵硬发展
上市后报告:抽搐,轻度头痛(暂时性),多发性神经病,急性锥体外系疾病(例如,肌张力障碍,运动障碍,舌头突出,斜颈),感觉运动障碍,腱反射降低,神经传导异常,神经性耳聋,耳鸣,听力下降(既有听觉受损的患者) [参考]
据报道,服用这种药物预防疟疾的病人有躁狂症。停药后这些症状得到缓解,并再次挑战。 [参考]
很常见(10%或更多):失眠
常见(1%至10%):抑郁
稀有(0.01%至0.1%):幻觉,精神疾病(例如焦虑,躁动,精神错乱,幻觉,del妄)
未报告频率:躁狂症,其他精神和神经疾病,妄想症
上市后报告:神经精神病学变化,精神病/精神病,del妄,焦虑,躁动,失眠,精神错乱,幻觉,人格变化,抑郁,自杀行为[参考]
常见(1%至10%):过敏/过敏反应(包括荨麻疹,血管性水肿,血管炎),过敏反应
未报告频率:类过敏反应
上市后报告:过敏反应(包括血管性水肿)
罕见(0.1%至1%):心肌病
稀有(0.01%至0.1%):心脏心律不齐(包括QT延长,尖尖扭转性室速,室性心动过速,室颤)
未报告频率:房室传导阻滞,心脏肥大,限制性心肌病,充血性心力衰竭,完全性心脏传导阻滞
上市后报道:低血压,ECG改变(尤其是QRS波变宽的T波倒置/压抑),心肌病(有时会导致心力衰竭;有些会导致致命的后果),心律不齐,传导障碍(例如束支传导阻滞/房室传导阻滞)阻滞),QT间隔延长,足尖扭转,室性心动过速,室性纤颤[参考]
长期服用高剂量的心肌病已有报道。
据报道,治疗剂量和过量都存在心律不齐(包括QT延长,足尖扭转,室性心动过速和室颤)。高剂量给药的风险更大。致命病例已有报道。
据报道,高剂量的心电图改变。观察到的ECG改变包括QRS间隔延长和极少的完全性心脏传导阻滞。心脏组织活检特征性显示无炎性浸润,严重空泡,且心肌细胞中含有髓样体和溶酶体。
已经报道了治疗剂量以及过量时的传导障碍(例如束支传导阻滞/房室传导阻滞)。 [参考]
罕见(0.1%至1%):肌病
未报告频率:肌无力样综合征
上市后报告:骨骼肌肌病/神经病(导致进行性肌无力,近端肌肉群萎缩) [参考]
罕见(0.01%至0.1%):骨髓衰竭/抑郁症(包括再生障碍性贫血,粒细胞缺乏症,全血细胞减少症,血小板减少症,中性粒细胞减少症)
上市后报告:全血细胞减少症,再生障碍性贫血,可逆性粒细胞缺乏症,血小板减少症,中性粒细胞减少,溶血性贫血(葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者) [参考]
罕见(0.01%至0.1%):肝功能变化(包括肝炎,肝功能异常检查)
未报告的频率:肝毒性(在患有卟啉单胞菌的患者中)
上市后报告:肝炎,肝酶升高[参考]
未报告频率:低钾血症(与急性摄入有关)
上市后报告:厌食症,低血糖[参考]
在191例急性氯喹中毒的回顾性研究中,研究了低钾血症作为评估氯喹毒性的指标的有用性。结果表明,严重中毒和死亡的风险与低钾血症的程度成正比。 [参考]
未报告频率:弥漫性实质性肺疾病[参考]
1. Ehrenfeld M,Nesher R,Merin S“延迟发作的氯喹视网膜病”。 Br J Ophthalmol 70(1986):281-3
2. Freedman DO“临床实践。短期旅行者预防疟疾。”英格兰医学杂志359(2008):603-12
3. Thorogood N,Atwal S,Mills W等。肾衰竭患者抗疟疾的风险。研究生医学杂志83(2007):e8
4. Sassani JW,Brucker AJ,Cobbs W,Campbell C“进行性氯喹视网膜病”。 Ann Ophthalmol 15(1983):19-22
5. Goldstein JH,“药物对角膜,结膜和眼睑的影响”。国际眼科临床杂志11(1971):13-34
6. Craig GL,Buchanan WW,“抗风湿药:临床药理学和治疗用途”。毒品20(1980):453-84
7. Frisk-Holmberg M,Bergkvist Y,Domeij-Nyberg B等,“氯喹血清浓度和副作用:剂量依赖性动力学的证据”。临床药理学杂志25(1979):345-50
8. Puavilai S,Kunavisarut S,Vatanasuk M,Timpatanapong P,Sriwong ST,Janwitayanujit S,Nantiruj K,Totemchokchyakarn K,Ruangkanchana,“泰国患者中氯喹的眼毒性”。 Int J Dermatol 38(1999):934-7
9. Tonnesmann E,Stroehmann I,Kandolf R等。 “长期用氯喹治疗引起的心肌病:是罕见的疾病,还是罕见的诊断?” J Rheumatol 39(2012):1099-103
10. Van Weelden HV,Bolling HH,De La Faille HB等,“由氯喹引起的光敏性”。大皮肤病学杂志118(1982):290
11. Schlagenhauf P,Tschopp A,Johnson R等。 “非免疫撒哈拉以南非洲地区非免疫旅行者的疟疾化学预防耐受性:多中心,随机,双盲,四臂研究。” BMJ 327(2003):1078
12. Okor RS,“氯喹的致敏性的发作及其对抑制疗法时机的影响。”临床医学杂志16(1991):463-5
13. Olatunde IA“兔子和人皮肤中的氯喹浓度”。 Br J Clin Pharmacol 43(1971):335-40
14. Spencer HC,Poulter NR,Lury JD,Poulter CJ“欧洲的氯喹相关瘙痒症”。 Br Med J 285(1982):1703-4
15. Janier M,Froidevaux D,LonsDanic D,Daniel F“由于氯喹和氯胍的结合,急性全身性皮疹性脓疱病”。皮肤科学196(1998):271
16. Rustogi A,Munshi A,Jalali R“使用氯喹后放疗引起的意外皮肤反应。”柳叶刀·Oncol 7(2006):608-9
17. Martin-Garcia RF,Camacho Ndel R,Sanchez JL,“氯喹诱导的白癜风样色素沉着”。 J Am Acad Dermatol 48(2003):981-3
18. Selvaag E“氯喹诱导的白癜风-病例报告和文献复习”。 Acta Derm Venereol 76(1996):166-7
19. Ajayi AA,Akinleye AO,Udoh SJ等人,“泼尼松龙和烟酸对氯喹诱发的疟疾性疟疾的影响。” Eur J临床Pharmacol 41(1991):383-5
20. Vestey JP,Savin JA“抗疟疾预防使牛皮癣恶化。” J感染24(1992):211-2
21. Bakshi R,Hermeling-Fritz I,Gathmann I,Alteri E“对蒿甲醚-氟美特林的临床安全性的综合评估:一种新型口服固定剂量抗疟药。” Trans R Soc Trop Med Hyg 94(2000):419-24
22. Levy H“氯喹诱导的色素沉着”。 S非洲医学杂志62(1982):735-7
23. Mallett R“预防性抗疟药的风险和益处”。 Br Med J 299(1989):1400
24. Boffa MJ,Chalmers RJG,“由于磷酸氯喹有毒的表皮坏死溶解”。 Br J Dermatol 131(1994):444-5
25. Donovan JC,Price VH,“临床医学影像。氯喹引起的头发色素沉着不足。”英格兰医学杂志363(2010):372
26. Olsen TG“氯喹和牛皮癣”。 Ann Intern Med 94(1981):546-7
27. Ezeamuzie IC,Igbigbi PS,Ambakederemo AW,Abila B,Nwaejike发言“在因氯喹而痒的受试者中,花青素引起的瘙痒”。医药学报94(1991):184-8
28. Wilairatana P,Looareesuwan S,Riganti M,TejaIsavadharm P,Keeratithakul D,Eickmeyer S,Walsh DS“用氯喹治疗的疟疾患者脓疱疹”。 Int J Dermatol 37(1998):713-4
29. Liu AC“先前未认识到的卟啉卟啉菌患者对氯喹磷酸酯的肝毒性反应。”西部医学杂志162(1995):548-51
30. Bhasin DK,Chhina RS,Sachdeva JR“内窥镜评估磷酸氯喹对食管,胃和十二指肠粘膜的损害。”美国胃肠病杂志86(1991):434-7
31.Genovese MC,Becker JC,Schiff M等。 “对肿瘤坏死因子α抑制难治的类风湿关节炎的阿巴西普。”英格兰医学杂志353(2005):1114-23
32. Benbadis SR,Vanness PC,“氯喹和非惊厥性癫痫持续状态”。 Ann Intern Med 124(1996):614
33.“产品信息。Aralen(氯喹)。”赛诺菲温思罗普制药公司,纽约,纽约。
34. Mulhauser P,Allemann Y“氯喹和非惊厥性癫痫持续状态”。 Ann Intern Med 123(1995):76-7
35. Lovestone S“氯喹引起的躁狂症”。 Br J Psychiatry 159(1991):164-5
36. Telgt DS,van der Ven AJ,Schimmer B,Droogleever-Fortuyn HA,Sauerwein RW“实验性疟疾感染后接受氯喹治疗后出现的严重精神症状”。 Ann Pharmacother 39(2005):551-4
37. Akhtar S,Mukherjee S“氯喹引起的躁狂症。”国际精神医学杂志23(1993):349-56
38. Singh RP,Sinha AK,“氯喹的神经精神毒性”。印第安医学杂志77(1981):133-4
39. Mohan D,Mohandas E,Rajat R“氯喹精神病:化学性精神病?” Natl Med Assoc 73(1981):1073-6
40. Cooper RG“在精神健康疾病中应谨慎使用氯喹”。印度J药理学报52(2008):97-8
41. Costedoat-Chalumeau N,Hulot JS,Amoura Z等。 “与抗疟疾治疗有关的心肌病,并有病例报告。”心脏病学107(2006):73-80
42. McAllister HA Jr,Ferrans VJ,Hall RJ等人“氯喹引起的心肌病”。 Arch Pathol Lab Med 111(1987):953-6
43. Baguet JP,Tremel F,Fabre M“带有传导障碍的氯喹心肌病”。心81(1999):221-3
44. Iglesias Cubero G,Rodriguez Reguero JJ,Rojo Ortega JM“由氯喹引起的限制性心肌病。” Br Heart J 69(1993):451-2
45. Ratliff NB,Este ML,Myles JL等,“通过心内膜活检诊断氯喹心肌病”。英格兰医学杂志316(1987):191-3
46. Looareesuwan S,White NJ,Chanthavanich P等,“静脉氯喹的心血管毒性和分布动力学”。 Br J Clin Pharmacol 22(1986):31-6
47. ReussBorst M,Berner B,Wulf G,Muller GA“完全心脏阻滞是氯喹治疗的罕见并发症。” J Rheumatol 26(1999):1394-5
48. Veinot JP,Mai KT,Zarychanski R“氯喹相关的心脏毒性”。 J Rheumatol 25(1998):1221-5
49. Parodi A,Regesta G,Rebora A“氯喹诱导的神经肌病”。皮肤病学171(1985):203-5
50. Robberecht W,Bednarik J,Bourgeois P等,“氯喹对神经肌肉接头的直接作用引起的肌无力综合征”。大神经病学杂志(46)(1989):464-8
51. Wasay M,Wolfe GI,Herold JM,Burns DK,Barohn RJ“氯喹肌病和CSF蛋白升高的神经病”。神经学51(1998):1226-7
52. Nucci A,Queiroz LS,Samara AM“氯喹神经肌病”。临床神经病理学15(1996):256-8
53. Hearn J,蒂利亚科斯州NA“由喷胺和氯喹治疗类风湿关节炎引起的重症肌无力。”南方医学杂志79(1986):1185-6
54. Schirlanzoni A,Mantegazza R,Mora M等人,“氯喹肌病和肌无力样综合征”。肌肉神经11(1988):114-9
55. Avinazubieta JA,Johnson ES,Suarezalmazor ME,Russell AS“用抗疟药治疗的患者的肌病发生率。三例报告并文献复习。” Br J Rheumatol 34(1995):166-70
56. Estes ML,Wing-Wilson D,Chou SM等,“氯喹神经肌毒性”。美国医学杂志82(1987):447-55
57. Winkelman RK,Merwin CF,Brunsting LA“红斑狼疮的抗疟疾治疗”。 Ann Intern Med 55(1961):772-6
58. Polano MK,A类,van Olden GAJ,“硫酸羟氯喹处理后的粒细胞缺乏症”。柳叶刀1(1965):1275
59. Buchanan N“低钾血症和急性摄入氯喹”。柳叶刀347(1996):404
60. Clemessy JL,Borron SW,Baud FJ“低钾血症和急性摄入氯喹-答复。”柳叶刀347(1996):404-5
61. Angel G,Berthelot PG,Rogier C“与急性氯喹中毒有关的低钾血症”。柳叶刀346(1995):1625
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
每周一次口服500毫克盐(300毫克碱)
评论:
-该药物应在每周的同一天服用。
-如果可能,抑制治疗应在暴露前2周开始;如果不能在暴露前2周开始服用,则可以分2个小时分两次口服,初始口服剂量为1 g盐(600 mg碱)。
-离开流行区后,抑制治疗应持续8周。
用途:用于在不对该药产生抗药性的地理区域内预防疟疾(例如,预防对氯喹敏感的疟原虫物种)
美国疾病预防控制中心建议:每周一次口服300毫克碱(500毫克盐)
评论:
-仅在对氯喹敏感的疟疾地区进行预防
-预防措施应在前往疟疾地区前1至2周开始;在疟疾流行地区应每周(每周同一天)继续,离开此类地区后应持续4周
-如果在使用该药物进行化学预防时出现疟疾,则不应将其用作治疗方案的一部分。
-有关更多信息,请参考当前指南。
少于60公斤:
-第一剂:口服16.7 mg / kg盐(10 mg / kg碱)
-第二剂(第一剂后6小时):口服8.3 mg / kg盐(5 mg / kg碱)
-第三剂(第一次给药后24小时):口服8.3 mg / kg盐(5 mg / kg碱)
-第四剂(首次给药后36小时):口服8.3 mg / kg盐(5 mg / kg碱)
总剂量:3天之内含41.7 mg / kg盐(25 mg / kg碱)
至少60公斤:口服1克盐(600毫克碱)作为初始剂量,然后在6至8小时后口服500毫克盐(300毫克碱),然后每天一次口服500毫克盐(300毫克碱)接下来的2天
总剂量:2.5克盐(1.5克碱),在3天内
评论:
-与8-氨基喹啉化合物同时进行的治疗对于间日疟原虫和卵形疟原虫的次生子肝阶段形式的治疗是必要的。
用途:用于治疗因恶性疟原虫,疟疾,卵圆形和间日疟原虫易感株而引起的简单并发症
美国CDC建议:一次口服600 mg碱(1 g盐),然后在6、24和48小时内口服300 mg碱(500 mg盐)
总剂量:1.5克碱(2.5克盐)
评论:
-推荐用于对氯喹敏感的地区的单纯性疟疾(恶性疟原虫或未鉴定物种)
-建议在所有地区均采用简单的疟疾(疟疾,疟疾,间日疟原虫(除非怀疑对氯喹耐药的间日疟原虫或卵形疟原虫));如果要治疗间日疟原虫或卵形疟原虫感染,建议与伯氨喹或塔夫喹喹同时治疗(在定量测试后排除6-磷酸葡萄糖脱氢酶[G6PD]不足)。
-推荐用于对氯喹敏感地区的孕妇进行简单的疟疾治疗
-妊娠间日疟和卵圆形感染的孕妇应在怀孕期间接受氯喹预防(每周一次口服300 mg碱);分娩后,具有G6PD活性正常的患者应使用伯氨喹或塔夫诺喹治疗,或继续进行氯喹预防1年(总计)。
-有关更多信息,请参考当前指南。
每天一次口服1 g盐(600 mg碱),持续2天,然后每天一次口服500 mg盐(300 mg碱),持续2至3周
评论:
-治疗通常与有效的肠道除草剂结合使用。
用途:用于治疗肠外阿米巴病
研究(n = 43)
胸腔内和皮肤:每天两次250 mg,持续4至17个月;治疗过程应限制在6个月以最大程度地减少眼部损伤的风险
研究(n = 23)
肺:每天750毫克,持续6个月,然后每2个月逐渐减少至每天250毫克
研究(n = 37)
神经系统(神经结节病):每天两次250毫克,持续6到18个月
婴儿和儿童:每周一次口服5 mg / kg碱(8.3 mg / kg盐)
评论:
-该药物应在每周的同一天服用。
-无论体重如何,小儿剂量均不得超过成人剂量。
-如果可能,抑制治疗应在暴露前2周开始;如果不能在暴露前2周开始服用,则可以分两次服用,分6小时口服,初始剂量为10 mg / kg碱(16.7 mg / kg盐)。
-离开流行区后,抑制治疗应持续8周。
用途:用于在不对该药产生抗药性的地理区域内预防疟疾(例如,预防对氯喹敏感的疟原虫物种)
美国疾病预防控制中心建议:每周一次口服5 mg / kg碱(8.3 mg / kg盐)
最大剂量:300 mg碱(500 mg盐)/剂量
评论:
-仅在对氯喹敏感的疟疾地区进行预防
-预防措施应在前往疟疾地区前1至2周开始;在疟疾流行地区应每周(每周同一天)继续,离开此类地区后应持续4周
-如果在使用该药物进行化学预防时出现疟疾,则不应将其用作治疗方案的一部分。
-有关更多信息,请参考当前指南。
婴儿和儿童:
-第一剂:口服10 mg / kg碱(16.7 mg / kg盐)
-第二剂(第一剂后6小时):口服5 mg / kg碱(8.3 mg / kg盐)
-第三剂(首次给药后24小时):口服5 mg / kg碱(8.3 mg / kg盐)
-第四剂(首次给药后36小时):口服5 mg / kg碱(8.3 mg / kg盐)
总剂量:25毫克/千克碱(41.7毫克/千克盐),在3天内
最大剂量:
-第一剂:600 mg碱(1 g盐)/剂量
-第二,第三和第四剂:每剂300毫克碱(500毫克盐)
-总剂量:1.5克碱(2.5克盐)在3天内
评论:
-需要同时使用8-氨基喹啉化合物治疗间日疟原虫肝阶段形式的间日疟原虫和卵圆形疟原虫。
用途:用于治疗因恶性疟原虫,疟疾,卵圆形和间日疟原虫易感株而引起的简单并发症
美国疾病预防控制中心建议:一次口服10 mg / kg碱,然后在6、24和48小时口服5 mg / kg碱
总剂量:25 mg / kg碱
评论:
-小儿剂量绝不能超过成人剂量。
-推荐用于对氯喹敏感的地区的单纯性疟疾(恶性疟原虫或未鉴定物种)
-建议在所有地区均采用简单的疟疾(疟疾,疟疾,间日疟原虫(除非怀疑对氯喹耐药的间日疟原虫或卵形疟原虫));如果要治疗间日疟原虫或卵形疟原虫感染,建议与伯氨喹同时治疗,或者在16岁以上的儿童中,使用tafenoquine(经过定量测试以排除G6PD缺乏症)。
-有关更多信息,请参考当前指南。
数据不可用
肝病,酒精中毒或伴有肝毒性药物:建议谨慎使用。
禁忌症:
-除急性疟疾以外的适应症:任何病因的视网膜或视野改变
-对4-氨基喹啉化合物过敏
有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。
数据不可用
储存要求:
-避免光照,避免潮湿。
一般:
-该药物的剂量通常以基数表示或计算;每500毫克磷酸氯喹片相当于300毫克氯喹碱。
-小儿剂量不得超过成人剂量。
-该药物不能预防间日间疟或卵圆形疟疾患者复发;它对寄生虫的外红细胞形式无效。
-疟疾使用限制:
---该药物不应用于治疗复杂的疟疾(高度寄生虫病和/或并发症[例如,脑疟疾,急性肾衰竭]);需要与8-氨基喹啉药物共同给药治疗间日疟原虫和卵形卵原虫的肝分期形式。
---在对氯喹有抗药性的地区,该药物不应用于预防疟疾;对这种药物的耐药性在恶性疟原虫中广泛存在,在间日疟原虫中已有报道。
监控:
-心血管:用于心肌病的体征/症状
-血液学:全血细胞计数(如果长期治疗,则为周期性)
-肌肉骨骼:用于肌肉无力的迹象,包括膝盖和踝关节反射(如果长时间治疗)
-眼科:眼科检查,包括最佳矫正远视力,中心10或24度的自动阈值视野(应咨询制造商的产品信息)以及光谱域光学相干断层扫描(在基线时[开始治疗的第一年内] ],然后每年以重大危险因素进行治疗,或推迟至无重大危险因素的治疗5年)
-肾脏:老年患者的肾功能
患者建议:
-注意低血糖的临床体征/症状。
-将这种药物放在儿童接触不到的地方非常重要。
已知共有408种药物与氯喹相互作用。
查看有关氯喹和以下所列药物的相互作用报告。
与氯喹有10种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |