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氢溴酸西酞普兰

药品类别 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂

警告

    自杀性
  • 与安慰剂相比,在患有严重抑郁症和其他精神疾病的儿童,青少年和年轻人(18至24岁)中,抗抑郁药会增加自杀思维和行为(自杀)的风险;平衡这种风险与临床需求。 370 371 399西酞普兰未获准用于儿科患者。 399 (请参阅“谨慎使用儿科”。)

  • 在汇总数据分析中,与安慰剂相比,使用抗抑郁药的> 24岁成人的自杀风险增加,而≥65岁的成人自杀风险降低370 371 399

  • 抑郁症和某些其他精神疾病本身与自杀风险增加有关。 370 371 376 399

  • 适当监视并密切观察所有开始使用西酞普兰治疗的患者,以了解其临床恶化,自杀倾向或异常行为改变;让家庭成员和/或照顾者参与此过程。 370 371 376 399 (请参见谨慎操作下抑郁和自杀风险的恶化)。

介绍

抗抑郁药选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)。 1个

氢溴酸西酞普兰的用途

严重抑郁症

重度抑郁症的管理。 1 62 69 78 89 99 116 117 118 119 120 121 122 123 124 125 126 127 128 129 130 131 132 133 134 135 136 137 138 138 140 141 142 163 187 341 361

制造商声明在医院环境中的功效尚未确定。 1 399然而,已在住院的抑郁症患者(包括重度抑郁症)中证实了疗效124 16262 69 99 120 121 122 123 124 125 126 162

APA指​​出,抗抑郁药的有效性在各种药物之间和之内具有可比性,包括SSRI,SNRI,TCA,MAO抑制剂和其他抗抑郁药(例如安非他酮,米氮平,曲唑酮)。 a主要基于以下因素选择抗抑郁药:患者喜好;对药物先前反应的性质;安全性,耐受性和预期的不良影响;并发的精神病和医疗状况;药物的特定性质(例如半衰期,对CYP同工酶的作用,其他药物相互作用);和成本。一个对于大多数患者来说,一种SSRI,SNRI,米氮平,安非他酮或被认为是最佳的。一个与抑郁症有关更多信息,请查阅APA对患者的治疗实践指南。一种

强迫症

已用于强迫症†的治疗。 172 173 174 175 176 183 184 186

恐慌症

已用于伴有或不伴有广场恐惧症的恐慌症†的治疗。 28 29 174 189 288 289

社交恐惧症

已用于社交恐惧症(社交焦虑症)的治疗。 350 351 352 353 354 355

酒精依赖

已用于管理酒精依赖†。 40 42 43 44 45 46 47

经前综合症

已用于治疗经前烦躁不安†(以前为黄体晚期烦躁不安)。 181 182

早泄

已用于早泄的治疗†。 273

可能没有其他SSRI(例如帕罗西汀)有效。 273

饮食失调

已被用于神经性贪食症或神经性厌食症的治疗,效果不明确。 15 16

糖尿病性神经病

已用于糖尿病性神经病变的治疗†。 279 280

创伤后应激障碍

已在少数患有平民或与战斗有关的创伤后应激障碍†(PTSD)的成年人中使用。 281 282

西酞普兰氢溴酸盐剂量和给药

一般

  • 在停用旨在治疗精神疾病的MAO抑制剂与开始使用西酞普兰之间至少要间隔2周,反之亦然。 399 (请参见“注意事项下的禁忌症和5-羟色胺综合症”,另请参见“相互作用下的特定药物”。)

  • 监测抑郁症,自杀倾向或行为异常变化是否可能恶化,尤其是在治疗开始时或调整剂量期间。 370 371 376 399 (请参见谨慎操作下抑郁和自杀风险的恶化)。

  • 在开始西酞普兰治疗之前纠正低钾血症和低镁血症(如果存在);在治疗期间根据需要定期监测电解质。 399 416 (请参阅“注意事项”中的“ QT间隔延长”和“尖顶扭转节”。)

  • 避免突然中断。 13 14 17 399逐渐减少剂量并监测戒断症状。 13 14 17 399 407如果在减少剂量或停药后出现无法忍受的症状,请考虑重新使用先前规定的剂量,然后再逐步减少剂量。 399 (请参阅谨慎退出治疗。)

行政

口头管理

每天(早晨或晚上)口服一次,不考虑进餐。 1个

剂量

可作为氢溴酸西酞普兰使用。以西酞普兰表示的剂量。 1个

大人

严重抑郁症
口服

推荐的初始剂量为每天一次20 mg,并以不小于1周的间隔增加到每天一次的最大剂量40 mg。 399 424尽管先前的处方信息表明某些患者可能每天需要60 mg,但由于QT间隔延长的风险并且没有额外的治疗益处,因此不再建议每天一次> 40 mg399 416 417 424 (请参阅“注意事项”中的“ QT间隔延长”和“尖尖扭转症”。)

未确定最佳持续时间;可能需要几个月或更长时间的治疗。 13 107 108 109 110 111 112 113 187 399定期重新评估持续治疗的需求。 399

强迫症†
口服

最初,每天一次20毫克。 172 173 174 183根据临床反应逐渐增加剂量。 172 173 174 183

维持剂量为每天40–60 mg; 21 172 173 174 183,但是,由于存在QT间隔延长的风险,不再建议每日一次剂量> 40 mg。 399 416 417 424 (请参阅“注意事项”中的“ QT间隔延长”和“尖尖扭转症”。)

恐慌症†
口服

通常的初始剂量:每天10毫克。 ≥1周后174增加剂量在10-或20毫克的增量每天最多20-40毫克的剂量,这取决于个体患者的反应和耐受性。 28 29 174 288 289

通常的维持剂量:每天20–30 mg。 28 29 289由于QT间隔延长的风险,不再建议每天一次剂量> 40 mg。 399 416 417 424 (请参阅“注意事项”中的“ QT间隔延长”和“尖尖扭转症”。)

限度

大人

口服

推荐的最大剂量是每天一次40毫克。 399 416 417 424 (请参阅“注意事项”中的“ QT间隔延长”和“尖尖扭转症”。)

特殊人群

肝功能不全

严重抑郁症
口服

建议最大剂量为每天一次20毫克。 399 424 (请参阅“注意事项”中的“ QT间隔延长”和“尖顶扭转节”。)

肾功能不全

严重抑郁症
口服

轻至中度肾功能不全患者无需调整剂量。 1重度肾功能不全患者可能无需调整剂量,但建议谨慎。 88 399(参见消除:特殊人群药代动力学下)

老年患者

在> 60岁的患者中,最大推荐剂量为每天一次20 mg。 399 424 (请参阅“注意事项”中的“ QT间隔延长”和“尖顶扭转节”。)

CYP2C19代谢不良或接受CYP2C19抑制剂的患者

建议最大剂量为每天一次20毫克。 399 416 424 (请参阅“注意事项”中的“ QT间隔延长和尖尖扭转症”,另请参见“交互作用”。)

氢溴酸西酞普兰的注意事项

禁忌症

  • 目前正在接受或最近(即在2周内)接受旨在治疗精神疾病的MAO抑制剂治疗的患者禁用西酞普兰。 399相反,在停用西酞普兰的2周内禁忌用于治疗精神疾病的MAO抑制剂。 399 (请参见“谨慎注意的5-羟色胺综合症”和“相互作用下的特定药物”。)

  • 在接受MAO抑制剂(如利奈唑胺或IV亚甲蓝)的患者中禁用西酞普兰的使用。 399 (请参阅相互作用下的特定药物。)

  • 同时进行匹莫齐德治疗。 1 (请参阅交互。)

  • 已知对西酞普兰,依他普仑或制剂中的任何成分过敏。 1 348 349 403

警告/注意事项

警告事项

抑郁和自杀风险的恶化

成人和小儿重度抑郁症患者是否服用抗抑郁药,可能会使抑郁恶化和/或出现自杀意念和行为(自杀)或行为异常改变;可能会持续到临床上重要的缓解为止。 370 371 376 399但是,自杀是患抑郁症和某些其他精神疾病的已知风险,而这些疾病本身就是自杀的最强预测因子。 370 371 376

出于任何原因,尤其是在开始治疗期间(即头几个月)和剂量调整期间,应适当监测并密切观察接受西酞普兰的患者。 370 371 376 399 (请参阅带框警告,另请参见“谨慎使用儿科”。)

焦虑,躁动,惊恐发作,失眠,易怒,敌对,攻击性,冲动性,静坐不全,轻躁狂和/或躁狂可能是自杀倾向的先兆。 370 376 399考虑对抑郁持续恶化的患者,或出现自杀倾向或症状可能是抑郁或自杀倾向加剧的患者,特别是在严重,发作突然或不属于患者出现症状的患者中,改变或停止治疗。 370 371 376 399如果决定中止治疗,应尽可能快地减少西酞普兰的剂量,但要考虑突然中止的风险。 370 399(用法与用量下见一般。)

处方最少的剂量与良好的患者管理相一致,以减少用药过量的风险。 370 399

对于精神病患者(例如重度抑郁症,强迫症)或非精神病患者,请遵守这些预防措施。 370 399

敏感性反应

过敏反应

可能的过敏反应,过敏反应和血管性水肿。 1个

如果发生超敏反应,请立即停药并按照指示进行适当的治疗。 1个

其他警告和注意事项

QT间隔延长和尖尖扭转

导致剂量依赖性QT c-时间间隔延长;上市后有扭转性尖锐湿疣,室性心动过速和猝死的病例报道。 399 416 417 418 419 420 421 424

不要使用西酞普兰的剂量> 40 mg每天。 399 416 417 424不建议先天性长QT综合征,心动过缓,低钾血症或低镁血症,近期AMI或无代偿性心力衰竭的患者使用。 399 424不要在接受其他已知延长QT c间隔的药物的患者中使用。 399 424(请参见交互。)

CYP2C19代谢不良的患者和接受CYP2C19抑制剂的患者,肝功能不全的患者以及年龄大于60岁的患者,由于较高的西酞普兰暴露量会增加QT间隔延长和扭转性脉搏的风险,因此每日最大剂量为20 mg 。 399 424

在有临床上重要的电解质紊乱风险的患者中,获得基线和定期的血清钾和镁测量值。 399 424服用西酞普兰前应纠正低钾血症和/或低镁血症,因为QT c间隔延长和心律不齐的风险增加。 399 416 424建议在不推荐使用西酞普兰但认为必不可少的患者中建议进行ECG监测(例如,上述患有心脏病的患者,接受已知延长QT c间隔的其他药物的患者)。 399 424

持续QT c测量值> 500毫秒的患者停用西酞普兰。 399 424如果患者出现指示心律不齐的症状(例如头晕,心pit,晕厥),请开始进行进一步评估,包括心脏监测。 399 424

躁郁症

可能掩盖了躁郁症。 1 370 (请参见谨慎操作下的躁狂症或低躁狂症患者。)西酞普兰未经批准可用于治疗双相抑郁症。 1个

在开始治疗之前,通过获取详细的精神病史(例如自杀家族史,双相情感障碍,抑郁症)来筛查双相情感障碍的风险。 1 370

血清素综合症

单独使用SSRIs和SNRIs可能会危及生命的血清素综合征,但特别是在与其他血清素药物(例如5-HT 1受体激动剂[triptans],TCA,丁螺环酮,芬太尼,锂,曲马多,色氨酸,St约翰草[ Hypericum perforatum ])和使用会削弱5-羟色胺代谢的药物(尤其是MAO抑制剂,既用于治疗精神疾病的抑制剂,也包括利奈唑胺和亚甲蓝)。 253 316 317 386 399 400 408(见文字)。

5-羟色胺综合征的症状可能包括精神状态变化(例如,躁动,幻觉,del妄,昏迷),自主神经不稳定(例如,心动过速,不稳定的BP,头晕,尿频,潮红,体温过高),神经肌肉症状(例如,震颤,僵硬,肌阵挛) ,反射亢进,不协调),癫痫发作和/或胃肠道症状(例如,恶心,呕吐,腹泻)。 316 317 386 399 400 408

目前正在接受或最近(即在2周内)接受旨在治疗精神疾病的MAO抑制剂治疗的患者禁用西酞普兰。 399不要在接受其他MAO抑制剂(如利奈唑胺或IV亚甲蓝)治疗的患者中开始西酞普兰。 399 (请参阅相互作用下的特定药物。)

如果临床上需要与其他血清素药物同时治疗,请告知患者5-羟色胺综合征的潜在风险增加,尤其是在治疗开始和剂量增加期间。 399

监测接受西酞普兰治疗的患者血清素综合征的发展。 399如果出现症状,请立即停用西酞普兰和任何同时使用的血清素能药物,并开始支持和对症治疗。 399

闭角型青光眼

瞳孔散大(瞳孔散大)与许多抗抑郁药(包括西酞普兰)一起发生,并且可能在解剖学角度窄且未进行虹膜切除术的患者中引发闭角型青光眼(窄角型青光眼)急性发作。 399 (请参阅对患者的建议。)

退出治疗

在停用血清素能抗抑郁药后,出现戒断反应(例如烦躁的情绪,烦躁,躁动,头晕,感觉障碍(例如感觉异常,如电击感觉),焦虑,精神错乱,头痛,嗜睡,情绪低落,失眠,轻躁狂),尤其是突然停产时。 17个212 218 219 220 221 223 224 225 226 227 228 229 230 231 232 233 234 235 399活动通常是自限性的,但严重的病例的报道。 17 205 225 229 230 232 399

异常出血

包括西酞普兰和SNRI在内的SSRI可能会增加出血的风险;事件范围从瘀斑,血肿,鼻出血和瘀斑到危及生命的出血。 54 55 205 283 284 285 287 377 378 399并用阿司匹林,非甾体抗炎药,华法林或其他抗凝剂可能会增加风险。 54 55 377 399 (请参阅相互作用下影响止血的药物,另请参见对患者的建议。)

低钠血症/ SIADH

用SSRIs(包括西酞普兰和SNRIs)治疗期间可能出现低钠血症;在许多情况下,低钠血症似乎是由于SIADH引起的。 8 9 206 207 208 344 363 363 399体力耗尽,老年人或服用利尿剂的患者患病风险增加。 201 202 203 204 205 208 209 210 344 363 399启动适当的医学干预,并考虑对有症状性低钠血症的患者停药。 399

躁狂症/低躁狂症的激活

可能激活躁狂症/低躁狂症;有躁狂病史的患者慎用。 1 236 237 327 (请参见“小心性双相情感障碍”。)

癫痫发作

没有系统评估癫痫发作的风险;有癫痫病史的患者慎用。 1个

认知/运动障碍

西酞普兰没有损害健康个体的智力功能或心理运动表现。 399但是,任何精神药物都可能损害判断,思维或运动技能。 399 (请参阅对患者的建议。)

伴随疾病

在某些并发的系统性疾病方面经验有限。 399 (请参阅“注意事项”中的“ QT间隔延长”和“尖刺”)。

处方和分发注意事项

确保处方的准确性; Celexa的拼写相似(西酞普兰氢溴酸盐),西乐re (celecoxib)和Cerebyx (苯妥英钠)可能会导致错误。 346

电抽搐疗法(ECT)

与ECT并用的效果尚未得到系统的评估。 1个

特定人群

怀孕

C类1

在孕晚期晚期暴露于西酞普兰,其他SSRI或SNRI的新生儿中报告了可能的并发症,有时是严重的,需要长期住院,呼吸支持,肠内营养和其他形式的支持性护理;可能会在交货时立即出现。 212 213 380 381 382 383 399 399 (请参阅“剂量和管理”下的“常规”)。

评估子宫内SSRI暴露后新生儿持续性肺动脉高压(PPHN)的可能风险的现有研究结果相矛盾;目前尚不清楚怀孕期间使用SSRI是否会导致PPHN。 399 600 601 602 603 604 605 606 610

请查阅APA和ACOG联合指南(在[Web]上)以获取有关在受孕之前和怀孕期间女性抑郁症管理的其他信息,包括治疗方法。 600 608

对人工和分娩的影响未知。 399

哺乳期

分配到牛奶中; 1 5 6 90 91 92 92 95 96 362在哺乳期婴儿中可能出现的严重不良反应(例如过多的嗜睡,进食减少,体重减轻)。 1停止护理或药物。 1个

儿科用

未满18岁的儿童的安全性和疗效尚未确立。 1两项针对患有重度抑郁症的儿童和青少年进行的安慰剂对照试验的结果不支持宣称西酞普兰对患有这种疾病的儿童有效。 1 379

FDA警告,在患有严重抑郁症,强迫症(OCD)或其他基于合并疗法的精神疾病的儿童和青少年中,与安慰剂相比,在抗抑郁治疗的头几个月中发生自杀思维或行为(自杀)的风险更高分析了9种抗抑郁药(SSRI和其他药物)的24项短期安慰剂对照试验。 370 371然而,9类抗抑郁药(SSRIs类药物或其他),年龄<19岁抑郁症,强迫症,或不强迫症焦虑症27安慰剂对照试验更近的荟萃分析表明,抗抑郁药的好处治疗这些疾病的疗法可能会超过自杀行为或自杀意念的风险。 398在这些儿科试验中没有自杀发生。 370 398 399

在评估西酞普兰在任何临床用途中对儿童或青少年的潜在益处和风险时,请仔细考虑这些发现。 1 370 371 376 398 399 (请参见黑框警告中的自杀性,另请参见在谨慎情况下抑郁症和自杀风险的恶化。)

使用SSRIs观察到食欲下降和体重减轻;定期监测长期接受西酞普兰治疗的儿童和青少年的体重和生长情况。 399

老人用

相对于年轻人,安全性和疗效无实质性差异。 399

西酞普兰暴露量增加可能会增加QT间隔延长和尖端扭转型室速的风险。 83 85 399 424 (见剂量和给药方式的老年患者,也见药代动力学的特殊人群。)

在老年患者中报告了重要的临床低钠血症,这种不良反应的风险可能会增加。 201 202 203 204 205 208 209 210 344 363 399 399一些临床医生建议定期监测(尤其是在最初的几个月中)接受SSRI的老年患者的血清钠浓度。 207 208 209 344 348 349(见低钠血症/ SIADH下注意事项。)

在汇总数据分析中,与安慰剂相比,使用抗抑郁药治疗的≥65岁的成年人自杀倾向的风险降低370 371 399 (请参阅带框警告,另请参见在谨慎情况下抑郁症和自杀风险的恶化。)

肝功能不全

西酞普兰暴露量增加可能会增加QT间隔延长和尖端扭转型室速的风险。 1 4 399 424请谨慎使用。 399 424 (请参阅剂量和给药方法对肝功能的损害,另请参阅《药代动力学》中的消除:特殊人群。)

肾功能不全

严重肾功能不全的患者慎用。 1 4 (请参阅剂量和给药方式下的肾功能不全,另请参阅《药代动力学》中的消除:特殊人群。)

常见不良反应

恶心,口干,失眠,出汗,性功能障碍(射精障碍,阳ot,性欲减退),震颤,腹泻,嗜睡,消化不良,疲劳,上呼吸道感染,鼻炎。 1个

氢溴酸西酞普兰的相互作用

在肝脏中广泛代谢,主要被CYP2C19和3A4代谢。 278个399不抑制CYP2C9,2E1,或3A4体外和仅表现出弱抑制对CYP1A2,CYP2D6,CYP2C19和。 1 2 3 170 278

影响肝微粒体酶的药物

3A4抑制剂:不太可能具有临床上重要的药代动力学相互作用。 399

CYP2C19抑制剂:QT间期延长的风险;同时接受西咪替丁或另一种CYP2C19抑制剂的患者的最大推荐剂量为每天一次20 mg。 399 416 424

肝微粒体酶代谢的药物

CYP1A2,CYP2D6和CYP2C19的底物:西酞普兰预计对底物代谢的体内作用很小;但是,临床重要性尚不清楚。 1个

延长QT间隔的药物

不建议在同时接受其他可延长QT c间隔的药物的患者中使用西酞普兰。 399 424如果认为此类使用必不可少,则建议进行ECG监测。 399 424 (请参阅“注意事项”中的“ QT间隔延长”和“尖顶扭转节”。)

影响止血的药物

伴随使用可能影响止血的药物的潜在药理相互作用(增加出血的风险)。 54 55 377 399谨慎使用。 399 (请参阅“警告下的异常出血”。)

与5-羟色胺综合征相关的药物

与其他血清素能药物潜在威胁生命的血清素综合症。 205 291 292 293 294 295 296 297 312 314 315 315 316 317 386 399如果临床上需要同时使用其他5-羟色胺药物与西酞普兰,建议患者增加血清素综合征的风险,特别是在治疗开始和剂量增加期间。 399

如果发生5-羟色胺综合征,请立即停用西酞普兰和任何同时使用的血清素能药物。开始支持和对症治疗。 399 (请参阅“小心时的5-羟色胺综合征”。)

特殊药物

药品

相互作用

评论

在一项研究中没有增强酒精的认知和运动作用; CNS中1种可能的血清素介导的药效相互作用20 34 35 36 37 38 39 40 44 45 46 47

不建议同时使用1

IA类抗心律不齐药物(例如奎尼丁,普鲁卡因胺)和III类抗心律不齐药物(例如胺碘酮,索他洛尔)

增加QT的风险Ç-interval延长399 424

避免同时使用; 399 424,如果同时使用认为是必要的,监测心电图399 424

抗抑郁药,其他SSRI(例如艾司西酞普兰,氟西汀,氟伏沙明,帕罗西汀,舍曲林)或SNRI(例如去甲文拉法辛,度洛西汀,米那普仑,文拉法辛)

潜在威胁生命的血清素综合征399

如果临床上需要同时使用,请告知患者5-羟色胺综合征的风险增加,尤其是在治疗开始和剂量增加的情况下399

如果发生5-羟色胺综合征,请立即停用西酞普兰,SSRI或SNRI,以及任何同时使用的血清素能药物。发起支持和对症治疗399

三环类抗抑郁药(TCA)(例如地昔帕明,丙咪嗪)

与抗抑郁药可能增加的血浆浓度的TCA是CYP2D6 1 403的基板

潜在威胁生命的血清素综合征399

谨慎使用1

如果临床上需要同时使用,请告知患者5-羟色胺综合征的风险增加,尤其是在治疗开始和剂量增加的情况下399

如果出现5-羟色胺综合征,应立即停用西酞普兰,三氯乙酸和任何同时使用的血清素能药物。发起支持和对症治疗399

抗精神病药(例如氯丙嗪,氯氮平,匹莫齐,硫代哒嗪)

增加QT的风险Ç-interval延长399 424

氯氮平:伴随西酞普兰402报道的低谷血浆氯氮平浓度显着增加

Pimozide:QT c-间隔延长的风险增加; 399药代动力学的相互作用不太可能399

延长QT间隔的抗精神病药(例如氯丙嗪,硫代哒嗪):避免同时使用; 399 424,如果同时使用认为是必要的,监测心电图399 424

氯氮平:谨慎使用;密切监测并考虑减少氯氮平剂量(如果同时使用) 402

Pimozide:禁忌399

丁螺环酮

潜在威胁生命的血清素综合征399

如果临床上需要同时使用,请告知患者5-羟色胺综合征的风险增加,尤其是在治疗开始和剂量增加的情况下399

如果发生5-羟色胺综合征,请立即停用西酞普兰,丁螺环酮和任何同时使用的血清素能药物。发起支持和对症治疗399

卡马西平

西酞普兰清除率可能会增加1 336 337 348 349

西咪替丁

西酞普兰AUC和血浆峰值浓度升高1 7

由于QT间隔延长的风险,建议的西酞普兰最大推荐剂量为每天20 mg 399 416 424

中枢神经系统药物

潜在的中枢神经系统影响1

谨慎使用1

环孢菌素

药代动力学相互作用不太可能326

地高辛

药代动力学相互作用不大可能1 188

利尿剂

低钠血症的可能增加的风险399

依他普仑

治疗重复;依他普仑是消旋西酞普兰403的更活泼异构体

潜在威胁生命的血清素综合征399

伴随使用不推荐399 403

芬太尼

潜在威胁生命的血清素综合征399

如果临床上需要同时使用,请告知患者5-羟色胺综合征的风险增加,尤其是在治疗开始和剂量增加的情况下399

如果出现5-羟色胺综合征,请立即停用西酞普兰,芬太尼和任何同时使用的血清素能药物。发起支持和对症治疗399

加替沙星

增加QT的风险Ç-interval延长399 424

避免同时使用; 399 424,如果同时使用认为是必要的,监测心电图399 424

5-HT 1受体激动剂(曲普坦;例如,阿莫曲普坦,依曲曲普坦,frovatriptan,纳拉曲普坦,利扎曲普坦,舒马曲坦,佐米曲普坦)

可能危及生命的五羟色胺综合征205 294 304 386 399

如果临床上需要同时使用,请告知患者5-羟色胺综合征的风险增加,尤其是在治疗开始和剂量增加的情况下399

如果出现5-羟色胺综合征,请立即停用西酞普兰,曲坦类药物和任何同时使用的血清素能药物;发起支持和对症治疗399

异烟肼

潜在威胁生命的血清素综合症320

酮康唑

酮康唑的峰值浓度和AUC降低;西酞普兰和demethylcitalopram 325次399的药代动力学基本上不受影响325 399

不需要常规西酞普兰剂量调整325

利奈唑胺

可能危及生命的五羟色胺综合征396 399 411 412 413 414 415 611 612

请勿同时使用; 611考虑的替代抗感染药可用性和权衡利奈唑胺的好处5-羟色胺综合征的风险399 611

如果需要紧急使用利奈唑胺,请立即停用西酞普兰;对于2周或直到最后利奈唑胺剂量后24小时血清素综合症症状密切监测,以先到者为准399 611

可能恢复西酞普兰24小时后,最后利奈唑胺剂量399 611

如果计划非紧急使用利奈唑胺,在开始使用利奈唑胺611之前,应至少停用西酞普兰2周

不要在病人开始接受西酞普兰利奈唑胺399 611

如果需要紧急治疗精神病,请考虑其他干预措施,包括住院;可以发起西酞普兰24小时后,最后利奈唑胺剂量399 611

可能危及生命的五羟色胺综合征169 399

药代动力学相互作用不太可能168

如果临床上需要同时使用,则应谨慎行事并告知患者5-羟色胺综合征的风险增加,尤其是在治疗开始和剂量增加期间399

如果出现5-羟色胺综合征,请立即停用西酞普兰,锂和任何同时使用的血清素能药物。发起支持和对症治疗399

监测血清锂浓度;相应地调整剂量1

MAO抑制剂

可能危及生命的五羟色胺综合征316 317 318 399 403

禁止同时使用399

从停用旨在治疗精神疾病的MAO抑制剂到开始使用西酞普兰之间至少要间隔2周,反之亦然399

美沙酮

增加QT的风险Ç-interval延长399 424

避免同时使用; 399 424,如果同时使用认为是必要的,监测心电图399 424

亚甲蓝

可能危及生命的五羟色胺综合征399 613 614

大多数病例发生在甲状旁腺手术中使用亚甲蓝作为诊断(可视化)染料†(1-8 mg / kg静脉注射)时。不清楚是否有羟色胺综合征的风险时亚甲蓝通过其它途径或在较低的IV剂量在患者接受血清素能药物399 613 614给予

接受西酞普兰的患者一般不宜使用亚甲蓝; 613考虑的替代措施的可用性和权衡的四亚甲基蓝好处5-羟色胺综合征的风险399 613

如果认为需要紧急使用IV亚甲蓝,请立即停用西酞普兰,并监测5-羟色胺综合征的症状2周或直至最后一次亚甲蓝剂量服用后24小时,以先到者为准399 613

在最后一次静脉注射亚甲基蓝399 613后24小时可恢复西酞普兰

如果计划不紧急使用亚甲基蓝,在开始亚甲基蓝613之前,应先停用西酞普兰至少2周

接受IV亚甲蓝399 613的患者请勿启动西酞普兰

如果需要紧急治疗精神病,请考虑其他干预措施,包括住院;可能在上次静脉注射亚甲蓝剂量后24小时开始西酞普兰399 613

美托洛尔

血浆美托洛尔浓度升高可能会导致心脏选择性降低1

莫西沙星

增加QT的风险Ç-interval延长399 424

避免同时使用; 399 424,如果同时使用认为是必要的,监测心电图399 424

NSAIA(例如阿司匹林)

出血风险增加1 54 55 377 378 403

谨慎使用1 403

喷他idine

增加QT的风险Ç-interval延长399 424

避免同时使用; 399 424,如果同时使用认为是必要的,监测心电图399 424

利托那韦

药代动力学相互作用不太可能发生403

司来吉兰

可能危及生命的五羟色胺综合征294 296 319

避免同时使用303 319

允许至少2周对司来吉兰的中止和西酞普兰的起始,或副之间经过反之亦然303 319

圣约翰草(贯叶连翘

潜在威胁生命的血清素综合征399

If concomitant use clinically warranted, advise patients of the increased risk for serotonin syndrome, particularly during treatment initiation and dosage increases 399

If serotonin syndrome occurs, immediately discontinue citalopram, St. John's wort, and any concurrently administered serotonergic agents; initiate supportive and symptomatic treatment 399

茶碱

No effects evident on theophylline pharmacokinetics 1 329

曲马多

Potentially life-threatening serotonin syndrome 399

If concomitant use clinically warranted, advise patients of the increased risk for serotonin syndrome, particularly during treatment initiation and dosage increases 399

If serotonin syndrome occurs, immediately discontinue citalopram, tramadol, and any concurrently administered serotonergic agents; initiate supportive and symptomatic treatment 399

三唑仑

Pharmacokinetic interactions unlikely 1 316 328

色氨酸

Potentially life-threatening serotonin syndrome 205 399

If concomitant use clinically warranted, advise patients of the increased risk for serotonin syndrome, particularly during treatment initiation and dosage increases 399

If serotonin syndrome occurs, immediately discontinue citalopram, tryptophan, and any concurrently administered serotonergic agents; initiate supportive and symptomatic treatment 399

华法林

Possible increased PT and risk of bleeding 190 399

Pharmacokinetic interactions unlikely 190 399

Carefully monitor patients receiving warfarin during initiation and discontinuance of citalopram therapy 399

Citalopram Hydrobromide Pharmacokinetics

吸收性

生物利用度

Well absorbed following oral administration, 1 18 62 80 82 97 100 101 339 with peak plasma concentration usually attained within 4 hours. 1 349

Absolute oral bioavailability is approximately 80%. 1 4

Commercially available tablets and oral solution reportedly are bioequivalent. 615

发病时间

Antidepressant effect usually occurs within 1–4 weeks. 1 174

餐饮

Food does not affect absorption. 1个

特殊人群

In geriatric patients ≥60 years of age, AUC is increased by 23–30%. 83 85 399

Poor metabolizers of CYP2C19: peak steady-state concentrations and AUCs increased by 68 and 107%, respectively. 399

Steady-state citalopram concentrations not substantially different in healthy individuals with poor or extensive CYP2D6 metabolizer phenotypes. 278 399

分配

程度

Apparently widely distributed in body tissues. 18 62 80 82 97 339

Crosses blood-brain barrier. 62 86 87

穿过胎盘。 95 362 401

分配到母乳中。 1 5 6 90 91 92 95 96 362

血浆蛋白结合

Approximately 80%. 1 349

消除

代谢

Extensively metabolized in the liver to less pharmacologically active metabolites by multiple enzyme systems, including CYP3A4 and CYP2C19. 1 77 97 278

淘汰路线

Excreted principally in urine (75%) and feces (10%). 100

半衰期

Approximately 35 hours. 4 62 80 82 83 339

特殊人群

In geriatric patients ≥60 years of age, half-life is increased by 30–50%. 83 399

Hepatic impairment decreases oral clearance by 37% and doubles half-life. 1 4

Mild to moderate renal impairment decreases oral clearance by 17%. 1 Severe renal impairment did not substantially alter pharmacokinetics in one study. 88

稳定性

存储

口服

20–25°C(可能暴露于15–30°C)。 615

平板电脑

25°C(可能暴露于15–30°C)。 1 19

动作

  • Racemic (50:50) mixture of the R - and S -enantiomers; inhibition of serotonin (5-HT) reuptake primarily due to the S -enantiomer (escitalopram). 1 18 20 97

  • Mechanism of action as an antidepressant is presumed to be linked to potentiation of serotonergic activity in the CNS resulting from its inhibition of CNS neuronal reuptake of 5-HT. 1 20

  • Highly selective SSRI with minimal effects on norepinephrine (NE) and dopamine (DA) neuronal reuptake and no or very low affinity for 5-HT 1A , 5-HT 2A , dopamine D 1 and D 2 , α 1 -, α 2 -, and β-adrenergic, histamine (H 1 ), GABA, muscarinic cholinergic, and benzodiazepine receptors. 1 18 20 26 52

给病人的建议

  • Importance of providing copy of written patient information (medication guide) each time citalopram is dispensed. 370 371 376 399 Importance of advising patients to read the patient information before taking citalopram and each time the prescription is filled. 399

  • Risk of suicidality; importance of patients, caregivers, and families being alert to and immediately reporting emergence of suicidality, worsening depression, or unusual changes in behavior, especially during the first few months of therapy or during periods of dosage adjustment. 370 371 376 399 (See Worsening of Depression and Suicidality Risk under Cautions.)

  • Potential risk of serotonin syndrome, particularly with concurrent use of citalopram and 5-HT 1 receptor agonists (also called triptans), tramadol, tryptophan, other serotonergic agents, or antipsychotic agents. 386 399 Importance of immediately contacting clinician if manifestations of serotonin syndrome develop (eg, restlessness, hallucinations, delirium, loss of coordination, fast heart beat, increased body temperature, sweating, muscle stiffness, labile BP, diarrhea, coma, nausea, vomiting, confusion). 386 399

  • Importance of instructing patients not to take citalopram with an MAO inhibitor or within 14 days of stopping the drug, and vice versa. 399

  • Risk of QT prolongation and torsades de pointes. 399 424 Importance of immediately contacting clinician if signs and symptoms of QT prolongation develop (eg, chest pain, palpitations, bradycardia or tachycardia, shortness of breath, dizziness or fainting). 399 424

  • Risk of cognitive and motor impairment; importance of exercising caution while operating hazardous machinery, including automobile driving, until patients gain experience with the drug's effects. 399

  • Importance of patients being aware that withdrawal effects may occur when stopping citalopram, especially with abrupt discontinuance of the drug. 399

  • Importance of informing patients that if they receive diuretics, are otherwise volume depleted, or are elderly, that they may be at greater risk of developing hyponatremia during citalopram therapy. 399

  • Importance of avoiding alcohol during citalopram therapy. 399

  • Importance of advising patients that citalopram can cause mild pupillary dilation, which can lead to an episode of angle-closure glaucoma in susceptible individuals. 399 Possible symptoms include eye pain, vision changes, and swelling or redness in or around the eye. 399 Preexisting glaucoma is almost always open-angle glaucoma since angle-closure glaucoma can be treated definitively with iridectomy when diagnosed; open-angle glaucoma is not a risk factor for angle-closure glaucoma. 399 Patients may wish to be examined to determine whether they are susceptible to angle-closure glaucoma and have a prophylactic procedure (eg, iridectomy) if they are susceptible. 399

  • Importance of continuing citalopram therapy even if a response is not evident within 1–4 weeks, unless directed otherwise. 1个

  • 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 1个

  • Importance of informing clinicians of existing or contemplated concomitant therapy, including prescription (eg, pimozide, MAO inhibitors) and OTC drugs or herbal supplements, as well as any concomitant illnesses (eg, cardiovascular disease [especially congenital long QT syndrome], liver disease, kidney disease, seizure disorder) or personal or family history of suicidality or bipolar disorder. 399 Importance of advising patients about the risk of bleeding associated with concomitant use of citalopram with aspirin or other NSAIAs, warfarin, or other drugs that affect coagulation. 399

  • 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 1 (请参阅注意事项。)

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息,请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用(非专有)名称从一个或多个制造商,分销商和/或重新包装商处获得

氢溴酸西酞普兰

路线

剂型

长处

品牌名称

制造商

口服

薄膜衣片

10 mg (of citalopram)*

CeleXA

森林

Citalopram Hydrobromide Tablets

20 mg (of citalopram)*

CeleXA (scored)

森林

Citalopram Hydrobromide Tablets

40 mg (of citalopram)*

CeleXA (scored)

森林

Citalopram Hydrobromide Tablets

10 mg (of citalopram) per 5 mL*

Citalopram Hydrobromide Oral Solution

AHFS DI Essentials™。 © Copyright 2020, Selected Revisions September 25, 2015. American Society of Health-System Pharmacists, Inc., 4500 East-West Highway, Suite 900, Bethesda, Maryland 20814.

†目前,美国食品和药物管理局(FDA)批准的标签中未包含使用用途。

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49. Garattini S. An update on the pharmacology of sero

综上所述

常见的西酞普兰副作用包括:嗜睡,射精障碍,恶心,失眠和发汗。其他副作用包括:自杀倾向,躁动,腹泻,阳imp,鼻窦炎,焦虑,精神错乱,抑郁加重,注意力不集中,震颤,呕吐,厌食和口干症。有关不良影响的完整列表,请参见下文。

对于消费者

适用于西酞普兰:口服溶液,口服片剂

警告

口服途径(片剂;解决方案)

在患有严重抑郁症(MDD)和其他精神疾病的短期研究中,抗抑郁药会增加儿童,青少年和年轻人自杀想法和行为的风险。短期研究并未显示,在24岁以上的成年人中,与安慰剂相比,使用抗抑郁药自杀的风险增加,并且在安慰剂中,与65岁以上的成年人相比,服用抗抑郁药的风险有所降低。这种风险必须与临床需求相平衡。密切监视患者的临床恶化,自杀倾向或异常行为。应告知家庭和看护人需要与处方者进行密切观察和沟通。未批准用于儿科患者。

需要立即就医的副作用

除必要的作用外,西酞普兰可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。

服用西酞普兰时,如果有下列任何副作用,请立即与医生联系

不常见

  • 搅动
  • 模糊的视野
  • 混乱
  • 发热
  • 排尿次数增加或尿量增加
  • 缺乏情感
  • 记忆力减退
  • 月经变化
  • 皮疹或瘙痒
  • 呼吸困难

罕见

  • 行为改变类似于醉酒
  • 牙龈出血
  • 乳房压痛或肿胀或乳汁异常分泌(女性)
  • 发冷
  • 抽搐(癫痫发作)
  • 腹泻
  • 集中注意力困难
  • 头晕或昏厥
  • 睡意
  • 饥饿加剧
  • 口渴
  • 心律不齐
  • 能源短缺
  • 昏睡
  • 鼻血
  • 过度反应
  • 排尿疼痛
  • 协调不良
  • 皮肤上的紫色或红色斑点
  • 体重快速增加
  • 眼睛发红或发炎
  • 皮肤发红,压痛,瘙痒,灼热或脱皮
  • 发抖
  • 心律不齐或缓慢(每分钟少于50次)
  • 咽喉痛
  • 麻木
  • 出汗
  • 脸,脚踝或手肿胀
  • 说话或激动时无法控制
  • 颤抖,颤抖或抽搐
  • 持有或释放尿液的麻烦
  • 不寻常或突然的身体或面部运动或姿势
  • 异常疲倦或虚弱

发病率未知

  • 腹部或胃痛
  • 背部或腿部疼痛
  • 黑色,柏油样凳子
  • 腹胀
  • 血便
  • 胸痛
  • 时间,地点或人的困惑
  • 便秘
  • 咳嗽
  • 尿液变黑
  • 呼吸困难或快速
  • 吞咽困难
  • 流口水
  • 快,慢或不规则心跳
  • 全身肿胀
  • 面部,眼睑,嘴唇,舌头或喉咙上出现蜂巢状肿胀
  • 麻疹
  • 持有无法通过事实改变的错误信念
  • 意识受损,范围从混乱到昏迷
  • 消化不良
  • 眼睑或眼睛,面部,嘴唇或舌头周围发痒,浮肿或肿胀
  • 食欲不振
  • 失去膀胱控制
  • 意识丧失
  • 肌肉痉挛或痉挛
  • 肌肉紧绷
  • 肌肉抽搐或抽搐
  • 阴茎疼痛或长时间勃起
  • 皮肤苍白
  • 阴茎勃起,频繁或持续
  • 反复晕厥
  • 肌肉的节奏运动
  • 看到,听到或感觉不到的东西
  • 乳房肿胀或产生异常的牛奶
  • 患处有压痛,疼痛,肿胀,发热,皮肤变色和明显的浅表静脉
  • 胸闷
  • 全身抽搐
  • 舌,嘴唇,脸,手臂或腿的抽搐,扭曲,不受控制的重复运动
  • 不受控制的抽动或扭曲动作
  • 异常兴奋
  • 呕吐的血液或看起来像咖啡渣的物质
  • 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

西酞普兰可能会产生某些副作用,通常不需要医治。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:

比较普遍;普遍上

  • 性欲或能力下降
  • 嗜睡或异常嗜睡

不常见

  • 身体酸痛或疼痛
  • 味觉改变
  • 加油站
  • 头痛(剧烈和抽动)
  • 胃灼热
  • 出汗增加
  • 打哈欠
  • 失去声音
  • 肌肉或关节疼痛
  • 打喷嚏
  • 鼻塞或流鼻涕
  • 皮肤刺痛,灼热或刺痛感
  • 牙齿打磨
  • 体重异常增加或减少
  • 浇水

发病率未知

  • 瘀血
  • 无法坐下来
  • 皮肤大而扁平的蓝色或紫色斑点
  • 需要继续前进
  • 眼球运动不受控制

对于医疗保健专业人员

适用于西酞普兰:口服溶液,口服片剂

一般

据报道,在临床试验中观察到的西酞普兰的副作用为轻度和短暂性,最常见于治疗的前1至2周,随后逐渐减轻。最常见的副作用是恶心,嗜睡,口干,出汗增多,震颤,腹泻和射精障碍。 [参考]

神经系统

非常常见(10%或更多):头痛(高达26.9%),嗜睡(高达17.9%),头晕(高达10.3%)

常见(1%至10%):健忘症,锥体束外疾病,偏头痛,感觉异常,震颤,

罕见(0.1%至1%):步态异常,共济失调,脑血管意外,抽搐,肌张力障碍,感觉不足,肌肉非自愿收缩,神经痛,言语障碍,晕厥,运动亢进,肌张力亢进,运动减退,运动障碍,眩晕,短暂性脑缺血发作

罕见(少于0.1%):协调异常,运动障碍,大惊厥,感觉异常,木僵

未报告频率:静坐症,运动障碍,5-羟色胺综合征

上市后报告:胆脂症,肌阵挛,抗精神病药物恶性综合症,眼球震颤[参考]

据报道,SSRI和SNRI作为单药治疗可能威胁生命的血清素综合症,但特别是与其他血清素药物和损害5-羟色胺代谢的药物同时使用时。 [参考]

胃肠道

非常常见(10%或更多):恶心(高达21.4%),口干(高达20%)

常见(1%至10%):腹痛,便秘,腹泻,消化不良,肠胃气胀,唾液增加,味觉丧失/变态,呕吐

罕见(0.1%至1%):异常出血(主要是粘膜出血),吞咽困难,发炎,食道炎,胃肠道出血,胃炎,胃肠炎,牙龈炎,痔疮,口腔炎,牙齿磨碎

罕见(少于0.1%):结肠炎,憩室炎,十二指肠溃疡,胃溃疡,胃食管反流,牙龈出血,舌炎,直肠出血

未报告频率:胃肠道出血

上市后报告:胰腺炎[参考]

精神科

很常见(10%或更多):失眠(高达18.8%)

常见(1%至10%):梦境异常,抑郁加剧,躁动,焦虑,冷漠,精神错乱,沮丧,注意力不集中,神经质,自杀企图,睡眠障碍

罕见(0.1%至1%):攻击性反应,妄想,人格解体,药物依赖,情绪不稳,欣快感,幻觉,躁狂,恐慌反应,偏执反应,妄想症,精神病,精神病性抑郁症

稀有(小于0.1%):紧张反应,忧郁症,自杀相关事件

未报告的频率:磨牙症,躁动不安,惊恐发作,自杀意念/行为

上市后报告:Deli妄,戒断综合症[参考]

其他

非常常见(10%或更多):虚弱(最高11.5%)

常见(1%至10%):疲劳,发烧/发热,耳鸣,乏力

稀有(少于0.1%):面部水肿,全身乏力,僵硬

上市后报告:自然流产[参考]

皮肤科

非常常见(10%或更多):出汗增加(高达11.3%)

常见(1%至10%):皮疹,瘙痒

罕见(0.1%至1%):皮肤,痤疮,脱发,皮炎,皮肤干燥,湿疹,潮红,光敏反应,牛皮癣,紫癜,皮肤变色,荨麻疹异常出血

罕见(少于0.1%):出汗减少,蜂窝组织炎,肥大症,角膜炎,黑变病,肛门瘙痒

未报告频率:血管性水肿,瘀斑

上市后报告:表皮坏死,多形性红斑[参考]

泌尿生殖

常见(1%至10%):高潮/性高潮异常(女性),闭经,性欲降低,痛经,射精障碍/射精延迟,阳ence,月经失调,多尿,射精失败,排尿障碍

罕见(0.1%至1%):乳房增大,乳房疼痛,排尿困难,溢乳,性欲增加,月经过多,排尿次数,非产褥期泌乳,阴道出血,阴道出血,尿失禁,尿retention留

稀有(少于0.1%):血尿,尿少

未报告频率:子宫出血,阴茎异常勃勃[参考]

已有其他SSRIs报道了尿retention留和溢乳。

不良性经历和性行为发生率的估计值可能会低估其实际发生率,部分原因是患者和医生可能不愿讨论此问题。在安慰剂对照的临床试验中,据报道射精障碍(主要是射精延迟)是一种治疗出现的副作用,发生率为6%,是接受安慰剂治疗的男性患者的至少两倍。 [参考]

呼吸道

常见(1%至10%):咳嗽,咽炎,鼻炎,鼻窦炎,上呼吸道感染,打哈欠

罕见(0.1%至1%):支气管炎,呼吸困难,鼻epi,肺炎

罕见(少于0.1%):哮喘,支气管痉挛,打ic,痰增加,喉炎,肺炎,肺栓塞[参考]

心血管的

常见(1%至10%):胸痛,低血压,心,体位性低血压,心动过速

罕见(0.1%至1%):心绞痛,心房纤颤,心动过缓,心力衰竭,水肿(四肢),收缩期,血肿,潮热,高血压,心肌梗塞,心肌缺血

罕见(少于0.1%):束支传导阻滞,心脏骤停,静脉炎,QT延长,尖尖扭转型

未报告频率:室性心律失常,体位性低血压

上市后报告:血栓形成[参考]

该药物与剂量相关的QT间隔延长有关;已经有QT间期延长和室性心律失常的报道,包括尖端扭转型室速,特别是在女性,低钾血症或已存在QT间期延长或其他心脏病的女性中。 [参考]

肌肉骨骼

流行病学研究(主要在50岁以上的患者中进行)显示,接受SSRI或TCA的患者发生骨折的风险增加。 [参考]

常见(1%至10%):关节痛,背痛,肌痛

罕见(0.1%至1%):关节炎,腿抽筋,肌肉无力,骨骼疼痛

罕见(少于0.1%):滑囊炎,骨质疏松症

上市后报告:横纹肌溶解症[参考]

新陈代谢

常见(1%至10%):厌食,体重减轻/增加,食欲降低/增加

罕见(0.1%至1%):葡萄糖耐量异常,口渴

稀有(小于0.1%):耐酒,脱水,低血钾,低钠血症,低血糖,肥胖[参考]

眼科

普通(1%至10%):异常住宿

罕见(0.1%至1%):视力异常,结膜炎,眼睛干涩,眼痛,瞳孔散大

罕见(少于0.1%):异常流泪,白内障,复视,畏光,上睑下垂

未报告频率:视觉障碍,急性窄角青光眼

上市后报告:闭角型青光眼[参考]

肝的

常见(1%至10%):碱性磷酸酶增加

罕见(0.1%至1%):ALT,GGT和AST升高

罕见(少于0.1%):胆红素血症,胆石症,胆囊炎,肝炎,黄疸

未报告频率:肝功能异常检查

上市后报告:胆汁淤积性肝炎,肝坏死[参考]

免疫学的

常见(1%至10%):流感样症状

稀有(小于0.1%):花粉症[参考]

血液学

罕见(0.1%至1%):贫血,白细胞减少症,白细胞增多,淋巴结病

稀有(少于0.1%):凝血障碍,粒细胞减少,出血,色素不足贫血,淋巴细胞增多,淋巴细胞减少

未报告频率:血小板减少

上市后报告:凝血酶原减少,溶血性贫血[参考]

内分泌

罕见(少于0.1%):甲状腺肿,甲状腺功能低下

未报告频率:ADH分泌不当

上市后报告:催乳素[参考]

肾的

罕见(少于0.1%):肾盂肾炎,肾结石,肾痛

上市后报告:急性肾衰竭[参考]

过敏症

未报告频率:过敏反应,超敏反应另有规定

上市后报告:过敏反应[参考]

参考文献

1. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00

2. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00

3.“产品信息。Celexa(西酞普兰)。”森林制药,密苏里州圣路易斯。

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人抑郁症的常用剂量

初始剂量:每天口服20 mg
维持剂量:每天口服20至40毫克
最大剂量:每天口服40毫克

评论
-如果需要,在治疗至少1周后,每天应增加一次初始剂量至40 mg。
-60毫克/天的剂量没有显示出超过40毫克/天的剂量的疗效优势。
-急性抑郁发作可能需要几个月或更长时间的持续药物治疗

用途:治疗抑郁症

老年抑郁症常用剂量

60岁以上
建议剂量:每天口服20 mg

评论
-60毫克/天的剂量没有显示出超过40毫克/天的剂量的疗效优势。
-抑郁症的急性发作可能需要几个月或更长时间的持续药物治疗。

用途:治疗抑郁症

肾脏剂量调整

轻度至中度肾功能不全:不建议调整
严重肾功能不全:慎用

肝剂量调整

肝功能障碍:
-通常剂量:每天一次口服20毫克

剂量调整

CYP450 2C19代谢不良:
建议剂量:每天口服20 mg

与西咪替丁或另一种CYP450 2C19抑制剂同时治疗:
建议剂量:每天口服20 mg

治疗停药:
-建议逐渐减少剂量,而不是在可能的情况下突然停止
-如果出现无法忍受的症状,建议考虑恢复先前规定的剂量,并逐步降低剂量。

在MAOI和西酞普兰治疗之间切换:停用其中一种药物与开始使用另一种药物之间至少应间隔14天。

预防措施

美国盒装警告:
-在重大抑郁症(MDD)和其他精神疾病的短期研究中,与安慰剂相比,儿童,青少年和年轻人的自杀思维和行为(自杀)的风险增加。考虑在儿童,青少年或年轻人中使用这种药物或任何其他抗抑郁药的任何人都必须在这种风险与临床需求之间取得平衡。
-短期研究并未显示与安慰剂相比,超过24岁的成年人使用抗抑郁药自杀的风险增加;与安慰剂相比,在65岁及以上的成年人中,抗抑郁药的风险有所降低。
-抑郁症和某些其他精神疾病本身与自杀风险增加有关。开始接受抗抑郁治疗的所有年龄段的患者均应接受适当监测,并密切观察其临床恶化,自杀倾向或异常行为改变。
-应告知家庭和看护者需要与处方者进行密切观察和沟通。

不建议该药物用于儿童。

有关其他注意事项,请参阅“警告”部分

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议:
-该药物应在早晨或晚上以单日剂量服用;剂量可以不考虑进餐而服用。

一般
-应根据患者的个人反应调整剂量。
-治疗应定期重新评估。

监控:
-心血管:心电图监测(有QT间期延长危险因素的患者)
-代谢:低钠血症,低钾血症,低镁血症
-神经系统:5-羟色胺综合征
-精神病学:抑郁症,自杀性思想或行为的出现或恶化,和/或情绪或行为的任何异常变化

患者建议
-向您的医疗保健提供者介绍您服用的所有药物,包括处方药和非处方药。
-这种药物可能会增加自杀念头和行为的风险。警惕抑郁症的任何症状的出现或恶化,情绪或行为的任何异常变化,或自杀念头,行为或关于自残的念头的出现。尽快向您的医疗保健提供者报告任何关注的行为。
-该药可能引起嗜睡和头晕;在知道该药如何影响您之前,请勿驾驶汽车或操作危险的机械。
-在服药之前,请勿喝酒或服用可能引起嗜睡或头晕的其他药物。

1.工作原理

  • 西酞普兰是可用于治疗抑郁症和其他情绪障碍的药物。
  • 专家认为,西酞普兰的作用是由于它能够重新平衡大脑中的化学物质,例如5-羟色胺,而这种物质在患有焦虑症,抑郁症和其他疾病的人中不平衡。
  • 它对其他神经递质的活性远不如其他抗抑郁药。
  • 西酞普兰属于一组药物,称为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)。人们认为SSRI可以通过阻止神经对5-羟色胺的再摄取而起作用,从而导致神经突触(两根神经之间的空间)内的5-羟色胺浓度增加。

2.优势

  • 可用于治疗中度至重度抑郁症(重度抑郁症)。
  • 与其他抗抑郁药相比,引起嗜睡的可能性较小。
  • 也已用于其他状况的标签,例如焦虑症,酒精中毒,饮食失调,纤维肌痛和强迫症。
  • 一般而言,SSRI比用于治疗抑郁症的许多其他药物具有更好的耐受性。
  • 通用西酞普兰可用。

3.缺点

如果您的年龄在18至60岁之间,不服用其他药物或没有其他医疗状况,则您更可能会遇到的副作用包括:

  • 失眠,口干,嗜睡,恶心,出汗增加和性功能障碍。与依他普仑(一种相关药物)相比,西酞普兰更可能产生副作用。
  • 可能增加年轻人自杀念头或行为的风险(类似于其他抗抑郁药)。
  • 相互作用或剂量过大可能会导致血清素综合征(症状包括躁动,幻觉,心律加快,头晕,肌肉震颤,恶心,呕吐,腹泻)。
  • 如果突然停止或中断,可能会导致停药综合症(症状包括恶心,呕吐,腹泻,头痛,出汗,震颤,梦境生动,失眠)。
  • 可能会损害您的判断力并影响您驱动或操作机械的能力。应避免饮酒。
  • 可能会增加出血的风险,尤其是与其他药物一起使用也会增加出血的风险。
  • 可能导致躁郁症未诊断的躁狂发作。
  • 可能导致体内钠含量降低(称为低钠血症);老年人或服用利尿剂或已经脱水的人可能会面临更大的风险。
  • 可能与许多其他药物相互作用,包括被肝酶CYP 3A4和2C19代谢的药物,其他抗抑郁药和也会引起5-羟色胺释放的药物(例如曲马多,圣约翰草和阿片类药物)。
  • 很少引起癫痫发作。

注意:一般而言,老年人或儿童,患有某些疾病(例如肝脏或肾脏问题,心脏病,糖尿病,癫痫发作)的人或服用其他药物的人更有可能出现更大范围的副作用。有关所有副作用的完整列表,请单击此处。

4.底线

西酞普兰是一种有效的抗抑郁药,但与相关药物依他普仑相比,它可能引起更多的副作用。

5.秘诀

  • 可以带或不带食物一起服用。
  • 在治疗之前可能需要进行血液检查以检查电解质水平(例如钾,镁),并在治疗开始之前必要时进行校正。
  • 不建议剂量大于40mg /天。
  • 向您的医生报告抑郁症或自杀念头恶化的任何迹象,尤其是在治疗的最初几个月中。
  • 不要突然停下来,因为可能会出现戒断症状;在医疗监督下逐渐缩小。
  • 在知道西酞普兰的全部作用之前,请勿驱动或操作机械,因为这可能会损害您的判断力并影响您驱动或操作机械的能力。
  • 向医生报告出血或瘀伤的任何问题,还向医生报告任何无法解释的皮肤变化(例如水泡或皮疹),排尿问题,眼痛或肿胀以及视力变化。
  • 如果出现与5-羟色胺综合征相符的症状(如躁动,幻觉,心跳加快,头晕,潮红,恶心,腹泻),请寻求紧急医疗建议。

6.响应和有效性

  • 西酞普兰的最高血药浓度在4小时内发生;但是,可能需要长达4-6周的常规剂量,才能看到其最大的抗抑郁作用。

7.互动

与西酞普兰相互作用的药物可能会降低其作用,影响其作用时间,增加副作用或与西酞普兰一起服用时的作用较小。两种药物之间的相互作用并不总是意味着您必须停止服用其中一种药物。但是,有时确实如此。与您的医生谈谈应如何管理药物相互作用。

可能与西酞普兰相互作用的常见药物包括:

  • 抗凝剂(血液稀释剂),例如华法林,或其他具有血液稀释作用的药物,例如阿司匹林或非甾体抗炎药
  • 抗惊厥药,例如苯妥英钠,苯巴比妥或primidone
  • 抗精神病药(例如丁苯酮,吩噻嗪或噻吨酮)和非典型抗精神病药(例如奥氮平,喹硫平,齐拉西酮)
  • 任何可能引起嗜睡的药物,例如苯二氮卓类药物(例如地西epa,劳拉西m),第一代抗组胺药(例如多西拉敏或异丙嗪),甲氧氯普胺或阿片类药物(例如可待因,吗啡)
  • 安非他酮
  • 可能会延长QT间隔而影响心跳的药物,例如胺碘酮,恩卡尼特或氟卡尼
  • 匹莫齐
  • 其他抗抑郁药,例如三环抗抑郁药(例如阿米替林),单胺氧化酶抑制剂(例如异卡巴肼,苯乙嗪和反式环丙胺)和SSRI(例如帕罗西汀,舍曲林)
  • 影响5-羟色胺的其他药物,例如苯丙胺,芬太尼,锂,曲马多,曲普坦(例如,阿莫曲普坦,依曲曲坦或舒马普坦)或圣约翰草
  • 通过相同酶代谢的其他药物(CYP2C19或CYP3A4)
  • 其他药物,例如HIV药物(fosamprenavir,ritonavir)
  • 伏立康唑。

服用西酞普兰时,避免饮酒或服用非法或休闲药物。

请注意,此列表并不包含所有内容,仅包括可能与西酞普兰相互作用的普通药物。您应参阅西酞普兰的处方信息以获取完整的相互作用列表。

参考文献

西酞普兰。修订于08/2019 Drugs.com https://www.drugs.com/ppa/citalopram.html

版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期:2019年11月21日。

已知共有655种药物与西酞普兰相互作用。

  • 261种主要药物相互作用
  • 350种中等程度的药物相互作用
  • 44种次要药物相互作用

在数据库中显示可能与西酞普兰相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与西酞普兰的相互作用。

最常检查的互动

查看西酞普兰和下面列出的药物的相互作用报告。

  • Advair Diskus(氟替卡松/沙美特罗)
  • 安必恩(zolpidem)
  • 阿司匹林低强度(阿司匹林)
  • Benadryl(苯海拉明)
  • 安非他酮
  • 钙600 D(钙/维生素D)
  • Crestor(瑞舒伐他汀)
  • 鱼油(omega-3多不饱和脂肪酸)
  • Flexeril(环苯扎林)
  • 氢可酮
  • 布洛芬
  • 立普妥(阿托伐他汀)
  • 劳拉西m
  • 抒情诗(普瑞巴林)
  • 褪黑激素
  • 美托洛尔琥珀酸酯ER(美托洛尔)
  • 酒石酸美托洛尔(美托洛尔)
  • Nexium(艾美拉唑)
  • Norco(对乙酰氨基酚/氢可酮)
  • 羟考酮
  • 芬特明
  • Plavix(氯吡格雷)
  • ProAir HFA(沙丁胺醇)
  • 思乐康(喹硫平)
  • 拟甲状腺素(左甲状腺素)
  • 曲马多
  • 曲唑酮
  • 泰诺(对乙酰氨基酚)
  • 钡(地西p)
  • 维生素B12(氰钴胺)
  • 维生素C(抗坏血酸)
  • 维生素D3(胆钙化固醇)
  • Wellbutrin(安非他酮)
  • Xanax(阿普唑仑)
  • Zyrtec(西替利嗪)

西酞普兰酒精/食物相互作用

西酞普兰与酒精/食物有1种相互作用

西酞普兰疾病相互作用

西酞普兰有10种疾病相互作用,包括:

  • 萧条
  • 肾功能不全
  • 低钠血症
  • 肝病
  • 狂躁
  • 血小板功能
  • QT延长
  • 癫痫发作
  • 协会
  • 减肥

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前,请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。
中等具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。
次要临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知没有可用的互动信息。