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盐酸Colestipol

药品类别 胆汁酸螯合剂

介绍

抗血脂药;胆汁酸螯合剂。

盐酸Celestipol的用途

血脂异常

饮食疗法的辅助措施是在对饮食反应不佳的原发性高胆固醇血症患者中降低血清总含量和LDL-胆固醇水平。 166 167

通常对血清甘油三酸酯浓度100 167没有临床相关影响,但在某些患者中可能会增加甘油三酸酯浓度。 167 (请参阅“注意事项下的高甘油三酸酯血症”。)请勿用于原发性dysbeta脂蛋白血症(Fredrickson III型)的患者。 350

在降低血清胆固醇浓度方面与消胆胺一样有效。 d根据患者的耐受性(包括适口性和口味偏好以及成本)选择胆汁酸螯合剂。 136 163

ACC / AHA胆固醇管理指南指出,非他汀类药物(例如,胆汁酸螯合剂)与常规预防ASCVD的潜在副作用相比,不能提供可接受的降低动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)的风险。 350对他汀类药物反应不及预期的高危患者(如ASCVD,LDL-胆固醇浓度≥190mg / dL或糖尿病的患者)可能是他汀类药物治疗的辅助药物甚至耐受他汀类药物的强度低于建议值,或者完全不耐受他汀类药物的治疗。 350根据有利的受益风险比(即,证实的降低ASCVD风险的益处大于不良反应和药物相互作用的风险)和患者的喜好选择非他汀类药物。 350

ACC / AHA关于预防ASCVD和改变生活方式以降低心血管风险的最新建议可在或[Web]获得。 350 352

盐酸Colestipol剂量和给药

一般

  • 在开始进行colestipol治疗之前,应让患者接受标准的降脂饮食,并且在用药物治疗期间应保持这种饮食。 166 167

  • 为了优化抗血脂作用,同时最大程度地降低胃肠道不良反应的风险,请谨慎调整剂量并缓慢滴定。 135 136 166

  • 指导患者至少在服用Colestipol片剂或混悬剂之前或之后1小时或之后4小时服用其他药物,以最大程度地减少对吸收的干扰。 166 167(见对下相互作用的药物的吸收GI)。

抗血脂治疗期间的监测

  • 在Colestipol治疗之前和定期(例如,每3-6个月)测定血清胆固醇和甘油三酸酯浓度。 ACC / AHA胆固醇管理指南建议在开始胆汁酸螯合剂治疗之前,治疗3个月后以及此后每6-12个月获得空腹脂蛋白谱。 350

行政

口头管理

一次管理一台平板电脑;立即用大量水或其他适当的液体吞下整个食物。 167切勿切碎,压碎或咀嚼药片。 167

为避免意外吸入或食道不适,请勿以干燥形式口服盐酸考来替泊口服混悬剂。 166

为了最大程度地减少空气吞咽,建议患者避免快速摄入药物混悬液。 136摄入混合物后,用少量其他液体冲洗玻璃杯并摄入剩余的液体,以确保已服用全部剂量。 166

重组

在至少90 mL的液体(例如,果汁,水,牛奶,软饮料)中加入规定量的盐酸考来替泊颗粒,并搅拌直至完全混合(考来替泊不会溶解在液体中)。 166如果晚上将第二天的全部剂量混合在一种液体中,然后冷藏,则可食性和顺应性可能会增加。 121使用浓稠或果肉状的果汁可以最大程度地减少对药物悬浮液稠度的抱怨。 135 136 166如果使用碳酸饮料,则将粉末在大玻璃杯中缓慢混合,以最大程度地减少过度起泡;然而,使用碳酸饮料作为媒介可能会导致不利的胃肠道影响。 166

或者,将补骨脂粉与牛奶混合在热或常规早餐谷物,高流动性汤或果肉状的水果中(例如,碎菠萝,梨,桃子,水果鸡尾酒)。 166

剂量

可作为盐酸考来替泊;用盐表示。 166 167

一剂(1小包或1茶匙水平)盐酸考来替波尔颗粒含有5克盐酸考来替波尔。 166一剂(1包或1勺)加味的盐酸补骨脂冲剂含有7.5 g冲剂,其中含5 g补骨脂补肾素。 166

小儿患者

血脂异常†
口服

儿科剂量尚未确定;但是,使用100 166 167 ,每天使用10–20 g或500 mg / kg的剂量,分2-4次。 115 116 118 119仅在饮食管理后,当血清胆固醇浓度仅比正常水平高15-20%时,一些儿童也使用了较低的剂量(例如每天125-250 mg / kg)。 117

大人

血脂异常
口服(片)

最初,每天一次或两次2克。 167以1或2个月的间隔每天一次或两次增加2 g剂量。 167通常的每日剂量范围是2–16 g,一次或分次服用。 167

如果每天2-16 g的常规剂量达不到良好的依从性和可接受的不良反应不能达到预期的治疗效果,请考虑联合治疗或替代治疗。 167

如果甘油三酸酯浓度显着增加,请考虑减少剂量,停止治疗或采用联合治疗或替代治疗。 167

口服(口服混悬剂)

最初,每天一次或两次5克(1个小包或1个量勺)。 100 166滴定剂量,以1或2个月为间隔,以5 g的增量递增。 135 136 166通常的每日剂量范围是5到30克(1到6包或量勺),一次或分次服用。 100 166

如果每天1到6剂量的常规剂量达不到良好的依从性和可接受的不良反应不能达到预期的治疗效果,请考虑联合治疗或替代治疗。 166

如果甘油三酸酯浓度显着增加,请考虑减少剂量,停止治疗或采用联合治疗或替代治疗。 166

患有便秘的患者接受颗粒口服混悬液治疗:最初,每天5 g,连续5-7天;然后每天两次增加剂量至5 g,并监测便秘和血清脂蛋白值,至少间隔两次,间隔4-6周。 166之后,根据需要每天增加1剂剂量(每月间隔)并定期监测血清脂蛋白值; 166相应地调整剂量以达到所需的效果,同时避免过量。 135 136如果便秘恶化或在每天1至6剂量的常规剂量下仍未达到可接受的不良反应并达到预期的效果,请考虑联合治疗或替代治疗。 135 136 166

在杂合性家族性高胆固醇血症的成年人中,每天使用30 g(作为口服混悬剂)与烟酸联合使用。 111 112 113 114

盐酸Colestipol的注意事项

禁忌症

  • 对Colestipol或制剂中任何成分的超敏反应。 166

警告/注意事项

警告事项

行政

为避免意外吸入或食道不适,请勿以干燥形式口服盐酸考来替泊口服混悬剂。 166摄入前,务必将盐酸补骨脂素颗粒与水或其他液体混合。 166 (请参阅“剂量和管理”下的“管理”。)

苯丙酮尿症

应当警告患有苯丙酮酸尿症(即,苯丙氨酸羟化酶纯合遗传缺陷)的个人和其他必须限制苯丙氨酸摄入量的个人,应注意调味的Colestid口服混悬液颗粒含有阿斯巴甜(NutraSweet ),口服后在胃肠道中代谢,每7.5克小包提供18.2毫克的苯丙氨酸。 166

一般注意事项

高甘油三酯血症

通常对血清甘油三酸酯浓度100 167没有临床相关影响,但在某些患者中可能会增加甘油三酸酯浓度。 167在基线甘油三酸酯浓度为250–299 mg / dL的患者中谨慎使用;当甘油三酸酯浓度> 400 mg / dL时停止使用。 350

请勿在基线空腹甘油三酸酯浓度≥300mg / dL或原发性dysbeta脂蛋白血症(Fredrickson III型)的患者中使用。 350

GI效果

出现轻度便秘,偶有严重便秘。可能会发生166 167加重预先存在便秘和痔疮继发便秘的恶化。 166 167鼓励增加流体和纤维的摄入量,以减轻便秘; 111 114 121 136 166 167 173如果需要,可以添加粪便软化剂。 135 136 166 167此外,小心调整剂量并缓慢滴定以最大程度地减少不利的胃肠道影响(例如,粪便压入)。 135 166 167 (请参阅“剂量和用法”下的剂量。)要特别努力避免有症状的CHD患者发生便秘。 166 167在某些患者中,可能需要停止使用colestipol治疗。 166 167

吞咽困难和食管短暂阻塞的报道很少。 166 167有吞咽困难或有食物,液体或其他片剂或胶囊窒息病史的患者,应在开始使用盐酸考来替普片治疗之前咨询医生。 167如果发生腹压或不适(继发于食管阻塞),建议患者在服用下一剂之前咨询临床医生。 167

也有腹部不适(包括疼痛和痉挛),气,肠胃气胀,消化不良,烧心,恶心,呕吐,腹泻或大便稀疏的报道。在大便166个167痔疮出血和血已经很少报道。 166 167偶尔有消化性溃疡,胆囊炎和胆石症的报道,但不一定与药物有关。 166 167

脂溶性维生素缺乏症

可能会干扰叶酸和脂溶性维生素(例如维生素A,D,E,K)的吸收。 166 167长期使用可能与维生素K缺乏引起的凝血酶原低引起的出血趋势增加有关。 166 167(下相互作用参见特异性药物。)

甲状腺功能减退

甲状腺功能减退症的理论风险,特别是在甲状腺储备有限的患者中。 166 167

高氯酸中毒

因为colestipol是阴离子交换树脂的氯化物形式,所以长时间使用可能导致高氯酸中毒的发展。 135 166 167

特定人群

怀孕

B类c

干扰脂溶性维生素的吸收,即使存在补充剂也可能有害。 166 167

哺乳期

谨慎使用;初乳疗法可能缺乏适当的维生素吸收,可能会对哺乳婴儿产生影响。 166 167

儿科用

安全性和有效性尚未确立。 166 167

常见不良反应

便秘。 166 167

盐酸Colestipol的相互作用

对胃肠道药物吸收的影响

可能与胃肠道中的多种药物结合,并可能延迟或减少其吸收。 166 167指示患者在服用其他药物和考来替泊之间要有尽可能长的时间间隔。 166 167制造商建议在colestipol之前至少1小时或之后4小时服用其他药物。 166 167

请考虑以下可能性:在用与该树脂结合的潜在毒性药物稳定的患者中停用Colestipol可能会导致毒性,而在用其他药物稳定的患者中使用colestipol可能会降低这些药物的作用。 166 167

特殊药物

药品

相互作用

评论

抗糖尿病药(磺脲类)

考来替丁d的抗血脂作用降低

β-肾上腺素阻断剂(普萘洛尔)

降低和/或延迟普萘洛尔的胃肠道吸收;其它β肾上腺素能阻断剂的吸收133 134 135 166 167效果不完全确定134 135 166 167

在接受普萘洛尔的患者中,无论何时开始或终止colestipol治疗,都要密切监测; 133 135 166 167调整普萘洛尔剂量根据需要133 134

地高辛

考来替泊可在胃肠道结合地高辛和损害其吸收166 167

利尿剂,噻嗪类(例如氢氯噻嗪,氯噻嗪)

的利尿166 167吸收显着减少

即使当盐酸考来替泊前1小时施用的氯噻嗪减小吸收166 167

脂溶性维生素(即维生素A,D,E,K)

的脂溶性维生素166 167吸收减少

如果要长期服用colestipol,可以考虑补充维生素A和D。 d

维生素K缺乏引起的继发性出血通常会迅速对胃肠外给药植物二酮作出反应;复发可通过植物甲萘醌166 167口服给药可以防止

速尿

的呋塞米166 167吸收显着减少

吉非罗齐

吉非贝齐的166 167吸收显着减少

氢化可的松

氢化可的松166 167的吸收可能出现的干扰

洛伐他汀

可能的添加剂降血脂效果166 167

烟酸

加降血脂效果166 167

青霉素G

基本上减少青霉素量g 166 167

口服磷酸盐补充剂

与口服磷的吸收可能出现的干扰补充166 167

四环素

四环素166 167的吸收显着减少

盐酸Colestipol药代动力学

吸收性

生物利用度

没有从胃肠道吸收。 166 167

发病时间

治疗反应通常在1个月内发生。 166 167

消除

淘汰路线

与肠中的胆汁酸结合并形成不可吸收的复合物,该复合物在粪便中排泄。 166 167

稳定性

存储

口服

平板电脑

20–25°C。 166 167

悬浮剂

20–25°C。 100

动作与频谱

  • 与肠中的胆汁酸结合并形成不可吸收的复合物,该复合物在粪便中排泄。 166 167通过这种机制从肝肠循环中部分去除胆汁酸可导致胆固醇在肝中转化为胆汁酸的转化率增加。 166 167这导致肝细胞对胆固醇的需求增加,导致循环中的LDL-胆固醇的肝摄取(因此引起系统清除)的代偿性增加。 166 167

  • 降低血清总胆固醇和LDL胆固醇浓度。 166 167血清甘油三酸酯浓度可能增加或保持不变。 166 167

  • 与洛伐他汀或烟酸合用时,抗血脂作用加在一起。 166 167

给病人的建议

  • 遵守规定的使用说明的重要性。 166 167(见口服给药在剂量和给药方法。)

  • 坚持标准降脂饮食的重要性。 166 167

  • 告知患者盐酸补骨脂片可能比典型的片剂或胶囊剂大。 167 (请参阅“小心下的GI效果”。)

  • 在colestipol之前至少1小时或之后4小时服用其他药物的重要性。 166 167

  • 对于苯丙酮尿症患者,重要的是要告知他们调味的硬脑膜口服混悬液颗粒含有阿斯巴甜。 166

  • 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 166 167

  • 告知临床医生现有或预期的伴随疗法,包括处方药和非处方药。 166 167

  • 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 (请参阅注意事项。)

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息,请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用(非专有)名称从一个或多个制造商,分销商和/或重新包装商处获得

盐酸Colestipol

路线

剂型

长处

品牌名称

制造商

口服

暂停

5克/包或校准勺*

刚玉颗粒剂

辉瑞

盐酸Colestipol口服混悬剂

5克/7.5克小包或校准勺

刚玉调味颗粒

辉瑞

片剂(微粉)

1克

刚玉

辉瑞

AHFS DI Essentials™。 ©版权2020,部分修订版本,2014年11月20日。美国卫生系统药剂师协会,东西高速公路4500号,套房900,贝塞斯达,马里兰州20814。

†目前,美国食品和药物管理局(FDA)批准的标签中未包含使用用途。

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对于消费者

适用于colestipol:口服混悬剂,口服片剂

需要立即就医的副作用

除其必要的作用外,colestipol可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。

服用考来替泊时,如果有下列任何副作用,请立即与医生联系

罕见

  • 黑色柏油凳
  • 胃痛(严重)伴恶心和呕吐

服用colestipol时,请尽快与您的医生联系,看看是否有以下任何副作用:

比较普遍;普遍上

  • 便秘

罕见

  • 减肥(突然)

不需要立即就医的副作用

可能会出现Colestipol的某些副作用,这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:

不常见

  • Belching
  • 腹胀
  • 腹泻
  • 头晕
  • 头痛
  • 恶心或呕吐
  • 肚子痛

对于医疗保健专业人员

适用于colestipol:口服颗粒剂,口服片剂

一般

最常见的副作用是自然的胃肠道疾病,包括便秘,腹痛和腹部不适。 [参考]

胃肠道

非常常见(10%或更多):便秘,腹痛,腹部不适

常见(1%至10%):便血,痔疮出血,腹胀,消化不良,恶心,呕吐,腹泻,肠胃气胀

罕见(0.1%至1%):Bel气,胃肠道出血,消化性溃疡,痔疮

未报告频率:消化不良[参考]

皮肤科

普通(1%至10%):皮疹

罕见(0.1%至1%):荨麻疹,皮炎[参考]

心血管的

罕见(0.1%至1%):心绞痛,心动过速[参考]

神经系统

非常常见(10%或更多):偏头痛,窦性头痛,头痛

罕见(0.1%至1%):头晕

稀有(小于0.1%):嗜睡

未报告频率:头昏眼花

其他

普通(1%至10%):疲劳

罕见(0.1%至1%):胸痛,周围水肿,乏力

稀有(少于0.1%):眩晕

未报告频率:血清磷增加,血清氯化物增加,血清钠减少,血清钾减少,无力[参考]

肝的

罕见(0.1%至1%):胆囊炎,胆石症,ALT升高,AST升高,血碱性磷酸酶升高[参考]

肌肉骨骼

常见(1%至10%):关节炎,关节痛,背部疼痛,肌肉骨骼疼痛,四肢疼痛[参考]

新陈代谢

罕见(0.1%至1%):食欲下降

未报告频率:厌食[参考]

精神科

罕见(0.1%至1%):失眠

稀有(小于0.1%):焦虑[参考]

呼吸道

罕见(0.1%至1%):呼吸困难

未报告频率:呼吸急促[参考]

参考文献

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2. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00

3. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人高脂蛋白血症的常用剂量

平板电脑
-初始剂量:每天一次或两次,每次2 g
-维持剂量:每天2到16克,分次服用

评论
-每天增加1到2个月两次,每次增加2 g剂量。
-如果每天2到16 g的剂量未能获得良好的依从性和可接受的副作用,对低密度脂蛋白(LDL)胆固醇没有理想的治疗效果,则应考虑联合治疗或替代治疗。

颗粒剂
-初始剂量:每天一次或两次,口服5 g(1小包或1量勺)
-维持剂量:每天一次或分次口服5至30克(1至6包或量勺)

评论
-剂量增加应以每天1剂的速率进行,间隔1到2个月。
-如果每天服用1到6剂药物并不能获得良好的依从性和可接受的副作用,则应考虑联合治疗或替代治疗。

用途:用于饮食的辅助治疗,以减少对饮食没有足够反应的原发性高胆固醇血症(LDL升高)患者的血清总胆固醇和低密度脂蛋白(LDL)胆固醇升高

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

剂量调整

患有便秘的患者
-片剂:每天一次或两次口服2克;如果初始剂量耐受性良好,则可以根据需要每月增加2至4 g的剂量,并每月定期监测血清脂蛋白。
-颗粒:每天口服5克(1包或1量勺),持续5至7天;监测便秘和血清脂蛋白,每天增加两次,间隔至少4至6周两次;如果初始剂量耐受良好,则可以定期监测血清脂蛋白,根据需要将剂量增加一个剂量/天(每月间隔)。

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议
-片剂:一次用大量水或其他适当的液体吞服片剂;吞咽整个食物,切勿切碎,压碎或咀嚼药片。
-颗粒:不要以干燥形式服用;摄入前务必与水或其他液体混合。
-其他药物应在考来替泊之前至少1小时或之后4小时服用,以避免阻碍其吸收。

重构/准备技术
-将规定量的水与3盎司或更多的水或其他饮料(包括浓稠或浆状汁液)混合,搅拌至均匀稠度并饮用。
-可以在高热量的或常规的早餐谷物或汤中与牛奶混合食用;也可以添加到果肉状的水果中,例如碎菠萝,梨,桃子或水果鸡尾酒。
-也可能与碳酸饮料混合,但是,这可能与胃肠道不适有关。
-用少量额外的饮料冲洗玻璃杯,以确保服用所有药物。

一般
-在开始治疗之前,确定高脂蛋白血症的类型,开始饮食和减重试验,并确定基线血清总胆固醇,LDL胆固醇和甘油三酸酯水平。
-应将甘油三酸酯水平的显着升高视为降低剂量,停药或联合或替代疗法的指征。

监控
-新陈代谢:应获取基线血清总胆固醇,LDL胆固醇和甘油三酸酯水平,然后在治疗期间定期进行测量。

患者建议
-很少有吞咽困难和食道阻塞的报道;但是,如果吞咽后平板电脑被卡住,您可能会感到压力或不适。如果您遇到这种情况,请勿再服药并联系医生。

已知总共有99种药物与colestipol相互作用。

  • 3种主要药物相互作用
  • 86种中度药物相互作用
  • 10种次要药物相互作用

在数据库中显示可能与colestipol相互作用的所有药物。

检查互动

输入药品名称以检查与colestipol的相互作用。

最常检查的互动

查看交互作用报告,关于colestipol和下面列出的药物。

  • 阿司匹林低强度(阿司匹林)
  • 胆固醇
  • 秋水仙
  • mb(度洛西汀)
  • 鱼油(omega-3多不饱和脂肪酸)
  • 酒石酸美托洛尔(美托洛尔)
  • Nexium(艾美拉唑)
  • Norco(对乙酰氨基酚/氢可酮)
  • 泰诺(对乙酰氨基酚)
  • 维生素B12(氰钴胺)
  • 维生素C(抗坏血酸)
  • 维生素D3(胆钙化固醇)
  • 维生素(多种维生素)

colestipol酒精/食物相互作用

与colestipol有1种酒精/食物相互作用

结肠炎疾病相互作用

与colestipol有5种疾病相互作用,包括:

  • 胆道梗阻
  • 便秘
  • 高氯血症
  • 北大
  • 维生素/叶酸缺乏

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前,请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。
中等具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。
次要临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知没有可用的互动信息。