达格列净

什么是达格列净？

达格列净是一种口服糖尿病药物，有助于控制血糖水平。 Dapagliflozin的作用是帮助肾脏清除血液中的葡萄糖。

达格列净与饮食和运动同时使用，可改善2型糖尿病成年人的血糖控制。

Dapagliflozin也可用于降低患有心脏病的2型糖尿病成年人的心脏衰竭而需要住院的风险。

达格列净不用于治疗1型糖尿病。

达格列净也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

如果您患有糖尿病性酮症酸中毒，严重的肾脏疾病或正在进行透析，则不应使用达格列净。

服用dapagliflozin会使您脱水，这可能会使您感到虚弱或头昏眼花（尤其是当您站起来时）。

达格列净可导致阴茎或阴道严重感染。如果您有生殖器或直肠区域的灼热，瘙痒，异味，分泌物，疼痛，压痛，发红或肿胀，发烧或感觉不适，请立即寻求医疗帮助。

在服药之前

如果您对dapagliflozin过敏或患有以下情况，则不应使用它：

• 严重肾脏疾病（或正在透析）；要么

• 糖尿病性酮症酸中毒（请致电医生进行治疗）。

告诉医生您是否曾经：

• 肝脏或肾脏疾病；

• 膀胱感染或其他排尿问题；

• 低血压;

• 胰腺问题，包括手术；

• 如果您脱水了；

• 如果您经常喝酒；要么

• 如果您低盐饮食。

如果您怀孕，请按照医生的指示使用dapagliflozin 。怀孕期间血糖控制非常重要，每个孕期您的剂量需求可能会有所不同。

在妊娠的中期或晚期，您不应使用达格列净。

使用这种药物时，请勿哺乳。

达格列净未获准用于18岁以下的任何人。

我应该如何服用dapagliflozin？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。您的医生可能偶尔会改变您的剂量。完全按照指示使用药物。

您可以带或不带食物一起服用dapagliflozin。

如果您因呕吐或腹泻而生病，比平时少吃些食物或多喝水或出汗比平时多，请致电医生。

您的血糖需要经常检查，您可能还需要测试尿液中酮的水平。达格列净可导致危及生命的酮症酸中毒（血液中酸过多）。即使您的血糖正常，如果尿液检查显示尿中有酮，请与您的医生联系。

您的血糖可能很低（低血糖） ，感到非常饥饿，头​​晕，易怒，困惑，焦虑或摇晃。要快速治疗低血糖症，请吃或喝速效糖（果汁，硬糖，饼干，葡萄干或非食用苏打水）。

如果您患有严重的低血糖症，医生可能会开出胰高血糖素注射剂。确保您的家人或密友知道在紧急情况下如何给您注射。

还要注意高血糖（高血糖）的征兆，例如口渴或排尿增加。

血糖水平可能会因压力，疾病，手术，运动，饮酒或不进餐而受到影响。您可能需要在手术前至少三天停止服用达格列净。在更改剂量或用药时间表之前，请先咨询医生。

这种药会影响某些医学检查的结果。告诉任何治疗您的医生，您正在使用达格列净。

Dapagliflozin只是完整治疗计划的一部分，其中可能还包括饮食，锻炼，控制体重，血糖测试和特殊医疗保健。请严格按照医生的指示进行操作。

存放在室温下，远离湿气和热源。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快服药，但如果快到下一次服药的时间了，请跳过错过的剂量。不要一次服用两剂。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用dapagliflozin时应避免什么？

避免从坐着或躺着的姿势站起来太快，否则您可能会感到头晕。

达格列净副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有生殖器感染（阴茎或阴道）的迹象，请立即就医：生殖器或直肠区域灼热，发痒，有异味，分泌物，疼痛，压痛，发红或肿胀，发烧，不适。这些症状可能会迅速恶化。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 排尿很少或没有;

• 脱水症状-头晕，虚弱，头晕（就像你可能晕倒）;

• 肾脏问题-小便或无小便，脚或脚踝肿胀，感到疲劳或呼吸急促;

• 酮症酸中毒（血液中酸过多）-恶心，呕吐，胃痛，意识错乱，嗜睡或呼吸困难；要么

• 膀胱感染的迹象-小便时疼痛或灼热，排尿增加，尿液中的血液，发烧，骨盆或背部疼痛。

老年人中更可能发生副作用。

常见的副作用可能包括：

• 生殖酵母感染；

• 小便比平时多；要么

• 喉咙痛和流鼻涕或鼻塞。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

达格列净剂量信息

2型糖尿病的成人剂量：

改善血糖控制：
初始剂量：每天口服5 mg
-如果可以接受较低的剂量，则每天口服一次可增加至10 mg，以进一步控制血糖
最大剂量：10毫克/天

为减少因心力衰竭住院的风险：每天口服10 mg

评论：
-开始治疗前纠正体力消耗。
-如果与胰岛素或胰岛素促分泌剂联合使用，应考虑使用较低剂量的胰岛素或胰岛素促分泌剂，以降低低血糖的风险。

用途：
-作为饮食和运动的辅助手段，以改善2型糖尿病患者的血糖控制。
-减少2型糖尿病和已确定的心血管疾病（CVD）或多个心血管（CV）危险因素的患者因心力衰竭住院的风险。

减少射血分数的成人心衰常用剂量：

每天一次口服10毫克

评论：
-开始治疗前纠正体力消耗。
-不建议1型糖尿病患者使用该药。

用途：用于降低射血分数降低的成人心力衰竭（NYHA II-IV级）成人因心力衰竭而导致心血管死亡和住院的风险。

还有哪些其他药物会影响dapagliflozin？

告诉您的医生您所有其他药物的信息，尤其是：

• 胰岛素或其他口服糖尿病药物；要么

• 利尿剂或“水丸”。

此列表不完整。其他药物可能会影响达格列净，包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的药物相互作用。

版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：6.01。

综上所述

较常报道的副作用包括：膀胱炎，肾盂肾炎，尿路感染，外阴阴道念珠菌病，细菌性阴道病，生殖器念珠菌病，泌尿生殖道感染，前列腺炎，尿道炎，阴道感染，外阴炎和外阴阴道炎。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于dapagliflozin：口服片剂

需要立即就医的副作用

达格列净及其所需的作用可能会导致某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用dapagliflozin时，如果出现以下任何副作用，请立即与医生联系：

比较普遍;普遍上

• 焦虑
• 膀胱疼痛
• 血尿或浑浊
• 模糊的视野
• 发冷
• 冷汗
• 混乱
• 凉爽，白皙的皮肤
• 尿频或尿量减少
• 萧条
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 头晕
• 快速的心跳
• 尿频
• 头痛
• 饥饿加剧
• 口渴
• 阴道或生殖器瘙痒
• 食欲不振
• 意识丧失
• 下背部或侧面疼痛
• 恶心
• 噩梦
• 癫痫发作
• 颤抖
• 言语不清
• 面部，手指或小腿肿胀
• 白带厚实，白带，无或无异味
• 呼吸困难
• 异常疲倦或虚弱
• 呕吐
• 体重增加

不常见

• 阴茎异味排出
• 阴茎周围皮肤疼痛
• 阴茎皮疹
• 阴茎发红，发痒或肿胀

罕见

• 咳嗽
• 吞咽困难
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 口干
• 晕倒
• 心率增加
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或生殖器上的大型蜂巢状肿胀
• 头昏眼花
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 快速呼吸
• 皮疹，荨麻疹或瘙痒
• 凹陷的眼睛
• 出汗
• 胸闷
• 皱纹的皮肤

发病率未知

• 发热
• 潮红，皮肤干燥
• 水果味的气味
• 意识丧失
• 肛门和生殖器之间区域的疼痛，压痛，发红或肿胀
• 肚子痛
• 呼吸困难
• 无法解释的体重减轻

不需要立即就医的副作用

达格列净的某些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 肌肉疼痛
• 咽喉痛
• 鼻塞或流鼻涕

不常见

• 背疼
• 排便困难
• 手臂或腿部疼痛

对于医疗保健专业人员

适用于dapagliflozin：口服片剂

一般

最常见的不良反应包括女性生殖器霉菌感染，鼻咽炎和尿路感染。 ^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染增加排尿，排尿不适，女性生殖器真菌感染（包括外阴阴道真菌感染，阴道感染，外阴念珠菌病，外阴阴道炎，生殖器感染，生殖器念珠菌病，泌尿生殖道感染，感染，外阴脓肿和细菌性阴道炎）以及男性真菌感染（包括龟头炎，真菌生殖器感染，念珠菌龟头炎，生殖器念珠菌病，男性生殖器感染，阴茎感染，龟头皮炎，感染龟头皮炎，生殖器感染，生殖器炎）

上市后报告：尿毒症，肾盂肾炎，付氏坏疽^[参考]

自SGLT2抑制剂获批以来的5年（2013年至2018年），已报告了12例Fournier坏疽。男性和女性的报告几乎相等（男性= 7；女性= 5），年龄在38至78岁之间，开始使用SGLT2抑制剂后的平均发病时间为9.2个月（7天至25个月不等）。报告中包括除ertugliflozin外的所有SGLT2抑制剂药物。 Ertugliflozin是最近被批准的药物，预计具有相同的风险，但患者使用不足以评估风险。所有患者均入院，均需手术，均需手术清创，5例需进行1次以上手术，1例需植皮。糖尿病酮症酸中毒，急性肾损伤和败血性休克并发4例，导致住院时间延长，死亡1例。在普通人群中，每年100,000名男性中约有1.6名发生Fournier坏疽，其中50至79岁的男性发病率最高。由于糖尿病是傅尼叶坏疽的危险因素，因此对过去34年的FAERS数据库进行了回顾，仅发现6例（所有男性，中位年龄57岁）患有其他几种抗糖尿病药物。 SGLT2抑制剂的发现似乎在较短的时间内显示出一种关联，涉及男性和女性。 ^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：血脂异常

罕见（0.1％至1％）：与血管内容量减少相关的不良反应（体位性低血压，体位性低血压，低血压，脱水和晕厥） ^[Ref]

新陈代谢

当将这种药物添加到磺酰脲或胰岛素中时，低血糖症的报道更为频繁（最高43％）。低血糖症在单药治疗试验中未见报道，在二甲双胍，吡格列酮和二肽基肽酶-4抑制剂的补充试验中很少报道（分别高达1.5％，2.1％和1.8％）。仅在糖尿病患者中观察到严重的低血糖症和糖尿病性酮症酸中毒（DKA）。

据报道，患有SGLT2抑制剂（包括该药）的1型和2型糖尿病患者发生酮症酸中毒。死亡人数已有报道。在许多情况下，酮症酸中毒的表现非典型，血糖值仅适度增加（低于250 mg / dL [14 mmol / L]）。似乎使酮症酸中毒易感的因素包括任何原因的胰岛素缺乏（包括胰岛素泵功能衰竭，胰岛素剂量减少，胰腺炎或胰腺手术史），由于感染导致热量摄入减少或胰岛素需求增加，低碳水化合物饮食，急性疾病，手术，先前的酮症酸中毒，脱水和酗酒。

在DECLARE（达格列净对心血管事件的影响）研究中，dapagliflozin（n = 8574）和安慰剂（n = 8569）组分别报道了27例和12例患者的DKA。达格列净和安慰剂组的LDL胆固醇平均变化分别为0.4 mg / dL和-2.5 mg / dL。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：低血糖症（高达43％）

常见（1％至10％）：高磷血症，低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）升高

罕见（0.1％至1％）：重量减轻

上市后报告：酸中毒，包括糖尿病性酮症酸中毒，酮症酸中毒或酮症^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：恶心，便秘

罕见（0.1％至1％）：口渴，口干^[参考]

过敏症

稀有（小于0.1％）：严重的过敏反应，严重的皮肤反应和血管性水肿^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：背痛，四肢痛

未报告频率：骨骨折^[参考]

在研究eGFR为30至低于60 mL / min / 1.73 m2的患者的研究中，与使用安慰剂的患者相比，接受这种药物的13位患者发生了骨折。 ^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：流感^[参考]

肿瘤的

在临床试验中，有6045名患者中有10名（0.17％）报告了新诊断的膀胱癌，而接受安慰剂或比较剂的3512名患者中有1名（0.3％）报告了膀胱癌。在排除诊断时接触研究药物少于1年的患者后，没有与安慰剂有关的病例，有4例与这种药物有关的病例。由于病例数少，需要进一步研究。 ^[参考]

罕见（0.1％至1％）：膀胱癌^[Ref]

肾的

未报告频率：肾功能衰竭，血清肌酐升高

上市后报告：急性肾损伤，肾功能不全^[参考]

从2013年3月至2015年10月，美国FDA收到了101例确诊的急性肾损伤（AKI）病例报告，其中使用canagliflozin（n = 73）或dapagliflozin（n = 28）。 96例患者需要住院以进行评估和治疗；重症监护病房入院22例，死亡4例，其中2例与心脏有关。 15名患者必须进行透析，其中3名有慢性肾脏病病史或先前的AKI。在58例患者中，AKI的发作时间在开始治疗后的1个月或更短时间内。在78例报告了停药的病例中，有56例报告了随后的改善； 3例后遗症recovered愈，11例未（愈（包括先前提到的4例死亡）。中位年龄为57岁（范围为28至78岁；基于报告年龄的84例病例）。据报道伴有ACE抑制剂治疗51例，利尿剂使用26例，非甾体抗炎药使用6例。几乎一半的患者在诊断时报告了肾功能的改变（血清肌酐从基线水平增加1.6 mg / dL [基于32个报告血清肌酐的病例]和eGFR中位数下降46 mL / min / 1.73m2 [基于13例报告eGFR]）。 ^[参考]

内分泌

未报告频率：血清甲状旁腺激素水平略有升高^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头晕，头痛^[Ref]

肝的

非常罕见（小于0.01％）：肝炎^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：鼻咽炎^[参考]

皮肤科

上市后报告：皮疹^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

2型糖尿病的成人剂量

改善血糖控制：
初始剂量：每天口服5 mg
-如果可以接受较低的剂量，则每天口服一次可增加至10 mg，以进一步控制血糖
最大剂量：10毫克/天

为减少因心力衰竭住院的风险：每天口服10 mg

评论：
-开始治疗前纠正体力消耗。
-如果与胰岛素或胰岛素促分泌剂联合使用，应考虑使用较低剂量的胰岛素或胰岛素促分泌剂，以降低低血糖的风险。

用途：
-作为饮食和运动的辅助手段，以改善2型糖尿病患者的血糖控制。
-减少2型糖尿病和已确定的心血管疾病（CVD）或多个心血管（CV）危险因素的患者因心力衰竭住院的风险。

通常的成人剂量可减少射血分数，导致心力衰竭

每天一次口服10毫克

评论：
-开始治疗前纠正体力消耗。
-不建议1型糖尿病患者使用该药。

用途：用于降低射血分数降低的成人心力衰竭（NYHA II-IV级）成人因心力衰竭而导致心血管死亡和住院的风险。

肾脏剂量调整

eGFR 45 mL / min / 1.73 m2或更高：不建议调整

对于2型糖尿病（DM）患者的血糖控制：
-eGFR 30至小于45 mL / min / 1.73 m2：不建议使用
-eGFR小于30 mL / min / 1.73 m2：禁止使用

为减少2型糖尿病患者因心力衰竭（HF）住院的风险：
-eGFR 15至45 mL / min / 1.73 m2以下：数据不足以支持剂量建议
-eGFR小于15 mL / min / 1.73 m2：禁忌使用

为降低患有或不患有2型DM的HF患者的心血管死亡和HF住院风险：
-eGFR 30 mL / min / 1.73 m2或更高：不建议调整
-eGFR 15至30 mL / min / 1.73 m2以下：数据不足以支持剂量建议
-eGFR小于15 mL / min / 1.73 m2：禁忌使用

肝剂量调整

轻度至中度肝功能损害；不建议调整
严重肝功能不全：请谨慎使用，因为尚未对安全性和疗效进行专门研究

预防措施

禁忌症：
-严重的超敏反应（例如过敏反应或血管性水肿）
-在没有建立心血管疾病（CVD）或多个CV危险因素的情况下接受血糖控制的患者严重肾功能不全（eGFR低于30 mL / min / 1.73 m2）
-透析

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

禁忌的

其他的建议

行政建议：
-早上口服，带或不带食物

错过的剂量：如果错过了某个剂量，请在记住时尽快服用，如果几乎是下一次服用的时间，则应跳过错过的剂量；请勿同时服用2剂。

一般：
-开始治疗前纠正体力消耗；脱水可能会增加发生低血压的风险。
-不推荐用于1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒的治疗

监控：
-在开始治疗前评估体液状态，并在治疗期间监测体液消耗的体征和症状
-获得基线肾功能并在治疗期间定期监测
-监测急性肾损伤的体征和症状
-按照护理标准对LDL-C进行监控
-即使血糖低于250 mg / dL，也应评估有症状患者的酮症酸中毒

患者建议：
-应指导患者阅读美国FDA批准的患者标签（药物指南）。
-患者应了解这种药物会导致尿液中的葡萄糖测试呈阳性。
-应指导患者保持足够的液体摄入量。
-应指导患者在紧张或患病期间寻求医疗意见，因为糖尿病的医疗管理可能会发生变化。
-患者应了解生殖器真菌感染，尿路感染和超敏反应可能会发生；应指导患者联系其医疗保健专业人员。
-应指导患者就生殖器或从生殖器到直肠的区域出现压痛，发红或肿胀的症状，立即寻求医疗救助，尤其是当他们发烧且感觉不适时。
-出现酮症酸中毒症状的患者，如呼吸困难，恶心，呕吐，腹痛，精神错乱和异常嗜睡或嗜睡，应指导其停用该药物并立即就医。
-应指导患者就急性肾损伤的体征和症状（如尿量减少，腿或脚肿胀）寻求及时的医疗护理。
-怀孕或打算怀孕的妇女应与医疗保健提供者交谈；妇女服用该药时不应母乳喂养。