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达格列净丙二醇

药品类别 SGLT-2抑制剂

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互动互动

达格列净丙二醇

介绍

抗糖尿病药；钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂。 ¹ ⁵³ ⁵⁵

达格列净丙二醇的用途

2型糖尿病

用作单一疗法，可作为饮食和运动的辅助手段，以改善2型糖尿病患者的血糖控制。 ¹ ² ³ ¹⁵ ³² ³⁴

组合使用其它抗糖尿病剂（例如，二甲双胍和/或磺酰脲，过氧化物酶体增殖物激活受体_{_γ[PPARγ}激动剂[噻唑烷二酮]，二肽基肽酶-4 [DPP-4抑制剂）和/或胰岛素或胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体激动剂（例如艾塞那肽）作为饮食和运动的辅助，但尚未实现足够的血糖控制的2型糖尿病患者。 ¹ ⁴ ⁵ ⁶ ⁷ ⁸ ⁹ ¹⁰ ¹² ¹³ ¹⁶ ⁵²

与两种药物同时治疗时，可与缓释二甲双胍盐酸盐固定结合使用，作为饮食和运动的辅助手段，以改善2型糖尿病患者的血糖控制。 ⁵³

与沙格列汀固定组合使用，可作为饮食和运动的辅助手段，以改善2型糖尿病患者的血糖控制。 ⁵⁵

由于其公认的安全性和有效性（例如，对糖基化血红蛋白[hemoglobin A _1c ; HbA _1c ]的有益作用，体重），除生活方式改变之外，当前的2型糖尿病治疗指南一般建议将二甲双胍作为一线治疗，以及心血管疾病的死亡率）。 ⁵⁹⁸ ⁶⁰⁴选择其它的抗糖尿病药物时，要考虑患者的合并症。 ⁵⁹⁸ ⁶⁰⁴

患有动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）的2型糖尿病患者应接受已证明具有心血管疾病益处的药物（例如，GLP-1受体激动剂[例如，利拉鲁肽]，SGLT2抑制剂[例如，依帕格列净]）。 ⁶⁰⁴在患有ASCVD和心力衰竭或心力衰竭风险增加的患者中，可能首选具有心血管益处的SGLT2抑制剂。 ⁶⁰⁴

在临床试验中，尚未最终证实达格列净，达格列净与盐酸二甲双胍缓释固定组合或达格列净与沙格列汀固定联用可降低大血管风险。 ¹ ⁵³ ⁵⁵

在患有2型糖尿病和CKD的患者中，应考虑具有降低CKD进展，心血管事件或两者的风险的能力的SGLT2抑制剂或GLP-1受体激动剂。 ⁶⁰⁴

对于没有ASCVD，心力衰竭或CKD的患者，关于是否添加其他抗糖尿病药（例如磺酰脲，噻唑烷二酮，DPP-4抑制剂，SGLT2抑制剂，GLP-1受体激动剂，基础胰岛素）的决定应基于以下药物：具体效果和患者个人因素。 ⁶⁰⁴

一些数据表明，达格列净治疗除了具有有益的血糖作用外，还与减少心力衰竭相关的住院次数和降低CKD进展有关。 ⁷⁰ ⁸⁶ ⁶⁰⁴ ⁶⁰⁵

不适用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的治疗。 ¹ ⁵³ ⁵⁵

达格列净丙二醇剂量和给药

行政

口头管理

Dapagliflozin：每天早上一次，有或没有食物。 ^1个

达格列净与盐酸二甲双胍缓释剂的固定组合：每天一次与食物一起给药，以减少盐酸二甲双胍成分的不良胃肠道影响。 ⁵³

达格列净和沙格列汀的固定组合：每天一次，有或没有食物，每天给药一次。 ⁵⁵

达格列净和盐酸二甲双胍或沙格列汀的固定组合片剂应全部吞服；平板电脑不得拆分或切割。 ⁵³ ⁵⁵

如果错过了dapagliflozin，dapagliflozin和盐酸二甲双胍的固定组合或dapagliflozin和saxagliptin的固定组合的剂量，请记住该剂量，并应立即记住，然后恢复有规律的时间表。 ¹ ⁵³ ⁵⁶如果直到下一次服药之前都没有记住错过的剂量，请跳过错过的剂量并恢复常规计划。 ¹ ⁵³ ⁵⁶请勿加倍剂量以补充错过的剂量。 ¹ ⁵³ ⁵⁶

剂量

达格列净丙二醇的剂量表示为达格列净。 ^1个

大人

2型糖尿病

达格列净

口服

最初，每天一次5毫克。 ^1个

如果耐受性良好，则需要额外控制血糖的患者应增加剂量至每日一次10 mg。 ^1个

达格列净/盐酸二甲双胍固定联合疗法

口服

初始剂量基于患者当前使用达格列净和/或盐酸二甲双胍的治疗方案。 ⁵³可能会根据有效性和耐受性逐渐增加剂量。 ⁵³

在目前未接受达格列净的患者中，达格列净成分的初始推荐剂量为每天5 mg。 ⁵³根据有效性和耐受性逐步滴定，每天最大剂量为10毫克dapagliflozin和2 g缓释二甲双胍盐酸盐。 ⁵³

晚上已接受缓释盐酸二甲双胍并转换为达格列净和盐酸二甲双胍固定组合的患者，应在第二天早晨开始使用固定组合进行治疗之前跳过最后一次服用盐酸二甲双胍的剂量。 ⁵³

达格列净/沙格列汀固定联合疗法

口服

对于尚未接受达格列净治疗的患者，建议的初始剂量是每天一次，一次5 mg达格列净和5 mg沙格列汀。 ⁵⁵

在需要额外的血糖控制和耐受初始剂量的患者中，可以每天一次将固定组合的剂量增加至10 mg达格列净和5 mg沙格列汀。 ⁵⁵

接受强效CYP3A4 / 5抑制剂同时治疗的患者（例如，阿扎那韦，克拉霉素，茚地那韦，伊曲康唑，酮康唑，奈法唑酮，奈非那韦，利托那韦，沙奎那韦，泰利霉素）不要使用固定组合。 ⁵⁵

特殊人群

肝功能不全

达格列净单药治疗

口服

轻度，中度或重度肝功能损害：无需调整剂量。 ^1个

达格列净/盐酸二甲双胍固定联合疗法

口服

肝功能不全患者不建议使用。 ⁵³

达格列净/沙格列汀固定联合疗法

口服

轻度，中度或重度肝功能损害：无需调整剂量。 ⁵⁵

肾功能不全

达格列净单药治疗

口服

轻度肾功能不全（eGFR≥45 mL /分钟，每1.73 m ² ）：无需调整剂量。 ^1个

中度肾功能不全：如果eGFR <45 mL /分钟/1.73 m ²每分钟，请勿使用。 ¹ （请参阅“注意肾功能不全”。）

严重肾功能不全（eGFR <30 mL /分钟/1.73 m ² ）：禁忌。 ^1个

达格列净/盐酸二甲双胍固定联合疗法

口服

轻度肾功能不全（eGFR≥45 mL /分钟，每1.73 m ² ）：无需调整剂量。 ⁵³

中度肾功能不全：如果eGFR <45 mL /分钟/1.73 m ²每分钟，请勿使用。 ⁵³

严重肾功能不全（eGFR <30 mL /分钟/1.73 m ² ）：禁忌。 ⁵³

达格列净/沙格列汀固定联合疗法

口服

轻度肾功能不全（eGFR≥45 mL /分钟，每1.73 m ² ）：无需调整剂量。 ⁵⁵

中度或重度肾功能不全：eGFR <45 mL / min每1.73 m ^2的患者禁忌。 ⁵⁵

老年患者

不必仅根据年龄调整达格列净剂量。 ^1个

性别

不必根据性别调整达格列净剂量。 ^1个

种族

不需要根据种族调整dapagliflozin的剂量。 ^1个

体重

不必根据体重调整达格列净剂量。 ^1个

达格列净丙二醇的注意事项

禁忌症

对达格列净发生严重超敏反应的历史。 ^1个
严重肾功能不全（eGFR <30 mL / min每1.73 m ² ），晚期肾病或接受透析的患者禁忌使用达格列净。 ^1个

警告/注意事项

酮症酸中毒

SGLT2抑制剂报道需要住院的酮症酸中毒（例如糖尿病酮症酸中毒，酮症酸中毒，酮症）；可能在血糖浓度未明显升高（例如，<250 mg / dL）的情况下发生。 ¹ ³⁹ ⁴⁰ ⁴¹ ⁴² ⁵⁰

评估出现酸中毒症状或体征的患者中是否存在酸中毒，包括酮酸中毒，无论患者的血糖浓度如何；如果确诊，则停用SGLT2抑制剂并开始适当的治疗以纠正酸中毒。 ¹ ³⁹ ⁴⁰ ⁵⁰ （请参阅对患者的建议。）

在开始达格列净治疗之前，请考虑可能使患者易患酮症酸中毒的因素（例如，胰腺胰岛素缺乏，热量摄入减少，酗酒）。 ¹ ⁵⁰

对于已知易患酮症酸中毒的临床情况（例如，由于急性疾病或手术而长期禁食）的患者，考虑暂时停用SGLT2抑制剂。 ¹ ⁵⁰

一些临床医生建议，如果患者感到不适，则监测尿液和/或血浆酮水平，而与周围的葡萄糖浓度无关。 ⁴⁰ ⁴²

低血压

可能引起血管内体积收缩。 ¹可能会出现症状性低血压，特别是在肾功能受损的患者（eGFR <60 mL / min每1.73 m ² ），老年患者或接受loop利尿剂的患者中。 ¹ （请参阅相互作用下的特定药物和实验室测试。）在此类患者中开始使用达格列净之前，请评估并纠正血管内容积状态。 ^1个

开始治疗后，监测患者的低血压体征和症状。 ^1个

肾功能

引起血管内体积收缩，并可能导致肾功能损害。 ¹ ⁵¹

可能会增加_Scr浓度并降低eGFR；老年患者和肾功能受损的患者可能更容易受到这些变化的影响。 ¹药物启动后可能发生与肾功能有关的不良反应。 ^1个

在开始达格列净治疗之前，请考虑可能导致患者急性肾损伤的因素，例如血容量不足，慢性肾功能不全，心力衰竭和伴随用药（例如利尿剂，ACEI抑制剂，血管紧张素II受体拮抗剂，NSAIAs）。 ¹ ⁵¹

考虑在减少口服摄入量（例如，急性疾病，禁食）或体液流失（例如，胃肠道疾病，过度热暴露）的任何情况下暂时停用达格列净。 ¹ ⁵¹

在开始dapagliflozin之前评估肾功能，此后定期进行监测。 ¹如果发生肾脏损伤，请停用dapagliflozin并开始适当的治疗。 ¹ ⁵¹

降糖药的同时治疗

当将达格列净添加到胰岛素促分泌剂（例如磺酰脲）或胰岛素的治疗中时，请考虑减少伴随的胰岛素促分泌剂或胰岛素的剂量，以降低低血糖的风险。 ¹ （请参见相互作用下的特定药物和实验室测试）

Fournier Gangrene

在对接受SGLT2抑制剂治疗的2型糖尿病男性和女性进行上市后监测期间，发生了Fournier坏疽（会阴坏死性筋膜炎），这是一种罕见但严重的威胁生命的细菌感染，需要紧急手术干预。 ¹ ⁵⁹ ⁶⁰ ⁶¹ ⁶²

如果除了发烧或不适之外，如果在生殖器或会阴部出现疼痛或压痛，红斑或肿胀，请评估患者的坏死性筋膜炎。 ¹ ⁶⁰

如果怀疑有Fournier坏疽，请中断dapagliflozin并立即开始使用广谱抗生素治疗，必要时进行手术清创术。 ¹ ⁶⁰密切监测血糖浓度，并开始使用其他降糖药以维持血糖控制。 ¹ ⁶⁰

生殖器真菌感染

男性（如龟头炎）和女性（如外阴阴道霉菌感染）生殖器霉菌感染的风险可能增加。 ¹ ¹¹ ³⁷有生殖器真菌感染史的患者更容易发生此类感染。 ¹ ³⁷

监测患者的生殖器真菌感染，并在发生这些感染时采取适当的治疗措施。 ^1个

尿毒症和肾盂肾炎

可能会增加严重尿路感染的风险（例如，尿尿，需要住院的肾盂肾炎）。 ¹ ⁵⁰

在开始达格列净治疗之前，请考虑可能导致严重尿路感染的患者因素（例如，排尿困难的历史；膀胱，肾脏或尿路的感染）。 ⁵⁰

监测患者的尿路感染情况，并在必要时开始治疗。 ¹ ⁵⁰

骨骨折的风险

在接受另一种SGLT2抑制剂（canagliflozin）的患者中，观察到骨折的风险增加，以及老年人骨矿物质密度的剂量相关降低。在接受达格列净治疗的中度肾功能不全（eGFR 30至<60 mL / min每1.73 m ²分钟）的患者中，通常在开始治疗后的52周内观察到^43例骨折，其发生率高于安慰剂。 ¹ FDA继续使用SGLT2抑制剂评估骨折风险。 ⁴³

对脂蛋白的影响

LDL-胆固醇可能增加。 ¹监视血清LDL-胆固醇浓度，并根据护理标准治疗此类脂质升高。 ^1个

膀胱癌

临床研究中报告了新诊断的膀胱癌病例。 ¹ ¹⁰很少有病例确定这些事件的发生是否与达格列净有关。尚无足够的数据来确定达格列净对先前存在的膀胱肿瘤是否有影响。 ^1个

患有活动性膀胱癌的患者请勿使用dapagliflozin。 ¹考虑血糖控制的益处与未知的癌症复发风险。 ^1个

固定组合的使用

当dapagliflozin与盐酸二甲双胍，沙格列汀或其他药物固定组合使用时，除与dapagliflozin相关的药物外，还应考虑与伴随药物相关的注意事项，预防措施，禁忌症和相互作用。 ¹ ⁵³ ⁵⁵

敏感性反应

过敏反应（例如，血管性水肿，荨麻疹，过敏）已严重报道。 ¹ ⁵³ ⁵⁵如果发生超敏反应，请中断dapagliflozin的治疗，采取适当的治疗措施，并对患者进行监测，直到症状和体征消失。 ^1个

特定人群

怀孕

尚无孕妇中达格列净的充分且对照良好的研究。 ^1个

动物研究表明，怀孕期间使用达格列净可能会影响肾脏发育和成熟。 ^1个

不建议在孕妇的妊娠中期和妊娠中期使用达格列净治疗。 ^1个

哺乳期

分布在大鼠乳汁中；不知道是否分配到人乳中。 ¹不建议在哺乳期妇女中使用达格列净。 ^1个

儿科用

<18岁的儿科患者尚未确定安全性和有效性。 ^1个

老人用

在控制肾功能（eGFR）后，<65岁的患者和≥65岁的患者的疗效相似。 ¹这类患者更有可能出现与容量减少，肾功能不全或衰竭相关的不良反应。 ^1个

肝功能不全

对于轻度，中度或重度肝功能不全的患者，无需调整达格列净剂量。 ¹评估严重肝功能不全患者的获益与风险；在此类患者中尚无安全性和疗效。 ¹ ²²

肾功能不全

eGFR为1.73 m ²每45到<60 mL / min的患者接受达格列净治疗后，其血糖控制得到了显着改善，并且出现了与无肾功能损害者相似的不良反应。 ¹ ⁷¹接受达格列净治疗的患者与接受安慰剂的患者相比，eGFR降低更大；但是，停用达格列净治疗后，肾功能通常会增加回到基线值。 ¹ ⁷¹接受达格列净治疗的eGFR为每1.73 m ² 30至<60 mL / min的患者比接受安慰剂的患者发生骨折的几率更高。 ¹ ³⁵

血液透析对达格列净暴露的影响尚不清楚。透析患者禁用。 ^1个

在开始治疗之前和之后定期评估肾功能。 ^1个

常见不良反应

达格列净单药治疗：女性生殖器霉菌感染， ¹ ² ³ ⁴ ⁶ ⁷ ⁸鼻咽炎， ¹ ² ³ ⁵ ⁶ ⁷ ⁸尿路感染， ¹ ² ³ ⁴ ⁵ ⁶ ⁸ ³³背痛， ¹ ⁵ ⁸排尿增加， ¹男性生殖器霉菌感染， ¹ ² ³ ⁴ ⁷恶心， ¹ ⁴血脂异常， ¹ ⁴ ⁸便秘， ¹小便不舒服， ¹肢痛。 ¹ ⁸

达格列净与盐酸二甲双胍合用：女性生殖器霉菌感染， ⁵³鼻咽炎， ⁵³尿路感染， ⁵³腹泻， ⁵³头痛， ⁵³男性生殖器霉菌感染， ⁵³流感， ⁵³恶心， ⁵³背痛， ⁵³头晕， ⁵³咳嗽，便秘⁵³ ， ⁵³血脂异常， ⁵³咽炎， ⁵³排尿增加， ⁵³排尿不适。 ⁵³

达格列净与沙格列汀和盐酸二甲双胍合用：上呼吸道感染， ⁵⁵尿路感染， ⁵⁵血脂异常， ⁵⁵头痛， ⁵⁵腹泻， ⁵⁵背痛， ⁵⁵生殖器感染， ⁵⁵关节痛。 ⁵⁵

Dapagliflozin丙二醇的相互作用

代谢主要由尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶（UGT）同工酶1A9介导。 ¹ ²⁰

肝微粒体酶影响或代谢的药物

在体外未抑制CYP-450同工酶1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6或3A4。 ¹ ¹⁹在体外未诱导CYP同工酶1A2、2B6或3A4。 ¹ ¹⁹

受有机阴离子转运蛋白影响的药物

Dapagliflozin 3- O-葡萄糖醛酸，是dapagliflozin的非活性代谢产物，是有机阴离子转运（OAT）3的底物^。1 Dapagliflozin和dapagliflozin 3- O-葡萄糖醛酸不能有效抑制OAT1或OAT3活性转运蛋白。 OAT1或OAT3底物不太可能发生药代动力学相互作用。 ^1个

受有机阳离子转运蛋白影响的药物

没有有意义地抑制有机阳离子转运蛋白（OCT）2； OCT2的底物不太可能发生药代动力学相互作用。 ^1个

受P-糖蛋白转运影响的药物

P-糖蛋白底物弱;没有有意义地抑制P-糖蛋白。 ¹ ¹⁹ ²⁰不太可能影响同时服用的P-糖蛋白底物的药代动力学。 ^1个

特殊药物和实验室检查

药物或测试	相互作用	评论
抗糖尿病药	与胰岛素促分泌剂（例如，磺酰脲类）或胰岛素¹并用时，发生低血糖的风险增加	可能需要减少剂量的胰岛素或胰岛素促泌剂以降低低血糖的风险¹
布美他尼	布美他尼AUC和血浆峰值浓度增加¹ （另请参见此表中的利尿剂条目）	无需调整剂量¹
地高辛	对地高辛AUC或血浆峰值浓度无临床意义的影响¹ ²⁰ ²⁶	无需调整地高辛的剂量¹
利尿剂	症状性低血压的发生率可能增加¹	达格列净启动前评估和纠正血管内容积；开始治疗后监测低血压的体征和症状¹
格列美脲	增加格列美脲AUC ¹ ²⁰	无需调整剂量¹ ²⁵
氢氯噻嗪	对任一药物¹ ^20的药代动力学均无临床重要影响（另请参见此表中的利尿剂条目）	无需调整剂量¹
甲芬那酸	dapagliflozin血浆峰值浓度和AUC升高¹ ²⁰ ²⁴	无需调整达格列净剂量。 ²⁴
二甲双胍	对这两种药物的药代动力学均无临床意义的影响¹ ²⁰ ²⁵	无需调整剂量¹ ²⁵
吡格列酮	吡格列酮峰值血浆浓度降低¹ ²⁰	无需调整剂量¹ ²⁵
利福平	dapagliflozin血浆峰值浓度和AUC降低¹ ²⁰ ²⁴	无需调整dapagliflozin的剂量¹ ²⁴
辛伐他汀	辛伐他汀AUC增加¹ ²⁶	无需调整剂量¹
西他列汀	对这两种药物的药代动力学均无临床意义的影响（单剂量给药） ¹	无需调整剂量¹ ²⁵
尿液葡萄糖检测（例如1,5-脱水葡萄糖醇检测）	SGLT2抑制剂会增加尿葡萄糖排泄，并会导致尿葡萄糖测试结果为假阳性¹	使用其他方法来监测血糖控制¹
缬沙坦	缬沙坦和达格列净的峰值血浆浓度降低，缬沙坦AUC升高¹ ²⁰ ²⁶	无需调整剂量¹
伏格列波糖（在美国不销售）	对dapagliflozin ¹无临床意义的影响
华法林	对华法林药代动力学或药效学无临床意义的影响¹ ²⁰ ²⁶	无需调整华法林剂量¹ ²⁰

达格列净丙二醇药代动力学

吸收性

生物利用度

绝对口服生物利用度：78％。 ¹ ²⁷通常在禁食状态下口服后2小时内达到血浆峰值浓度。 ¹ ¹⁸ ¹⁹ ²⁰ ²³ ³⁰

餐饮

高脂饮食可降低血浆最高浓度达50％，延长血浆峰值浓度约1小时，但不会改变AUC。 ¹ ²⁰ ²¹这些变化在临床上没有意义；与食物一起或不与食物一起服用dapagliflozin。 ¹ ²⁰ ²¹

特殊人群

轻度（Child-Pugh A级）或中度（Child-Pugh B级）肝功能损害：血浆血浆峰值浓度或AUC无临床重要差异。 ^1个

严重肝功能不全（Child-Pugh C级）：与单剂量10 mg达格列净治疗后肝功能正常的个体相比，AUC和血浆峰值浓度分别增加67％和40％。 ¹ ²²

轻度肾功能不全：稳定状态下达格列净的几何平均全身暴露比具有正常肾功能的个体增加了45％。 ^1个

中度肾功能不全：稳定状态下达格列净的几何平均全身暴露比具有正常肾功能的个体增加2.04倍。 ^1个

严重肾功能不全：稳定状态下达格列净的几何平均全身暴露较具有正常肾功能的个体增加3.03倍。 ^1个

分配

程度

广泛分布。 ²⁰

血浆蛋白结合

大约91％。 ¹ ¹⁹

特殊人群

肾或肝功能损害不会有意义地改变血浆蛋白结合。 ^1个

消除

代谢

主要由UGT1A9代谢为非活性代谢物。 ^1个

淘汰路线

分别有75％和21％的总放射性从尿液和粪便中排出，其中<2 ¹ ¹⁹和约15％的尿液和粪便分别作为母体药物排出。 ¹ ²⁰

半衰期

单次口服10毫克后约12.9小时。 ^1个

稳定性

存储

口服

平板电脑

达格列净，达格列净与盐酸二甲双胍缓释的固定组合，或达格列净与沙格列汀的固定组合：20–25°C（可能暴露于15–30°C）。 ¹ ⁵³ ⁵⁵

动作

抑制SGLT2，这是一种在近端肾小管中表达的转运蛋白，负责从管腔内吸收大部分过滤后的葡萄糖。 ¹ ²⁰
以剂量依赖性方式降低过滤后的葡萄糖的重吸收并降低葡萄糖的肾脏阈值，从而导致尿葡萄糖排泄增加。 ¹ ¹⁷ ³⁰ ³¹
独立于胰岛素分泌增加葡萄糖排泄。 ³⁶
提高肌肉胰岛素敏感性； ²⁸ ²⁹然而，糖尿诱导似乎增加了内源性葡萄糖的产生。 ²⁸
内源性葡萄糖产生增加，同时空腹血浆胰高血糖素浓度增加。 ²⁸

给病人的建议

当达格列净与其他药物固定组合使用时，告知患者有关伴随药物的重要警告信息的重要性。 ¹ ⁵³ ⁵⁵
在开始治疗之前以及每次分配药物时，患者均应阅读用药指南。 ¹ ³⁸ ⁵³ ⁵⁴ ⁵⁵ ⁵⁶
告知患者达格列净的潜在风险和益处以及替代疗法的重要性。 ¹ ³⁸在1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者中不使用达格列净的重要性。 ¹ ³⁸
达格列净治疗已报道了告知患者酮症酸中毒（可能危及生命）的重要性。 ¹告知患者及其护理人员酮症酸中毒的体征和症状（如呼吸急促或过度换气，厌食，腹痛，恶心，呕吐，嗜睡，精神状态改变）的重要性，并指导患者停用达格列净，并立即就医。他们会遇到任何此类征兆或症状。 ¹ ³⁹ ⁴² ⁵⁰劝告患者即使在血糖未升高（例如，<250 mg / dL）的情况下也出现酮症酸中毒症状，也要使用酮试纸检查尿中的酮（如果可能）。 ¹ ³⁸ ⁵⁰
告知患者达格列净可能发生症状性低血压，并向临床医生报告此类症状的重要性。 ¹ ³⁸告知患者达格列净诱导的脱水可能增加低血压的风险，患者应保持足够的液体摄入量。 ¹ ³⁸
达格列净治疗已告知患者急性肾损伤的重要性。 ¹ ³⁸ ⁵¹建议患者如果尿量减少或腿或脚肿胀，请立即就医。 ⁵¹建议患者口服量减少（例如由于急性疾病或禁食引起）或体液流失增加（例如由于呕吐，腹泻或过多的热暴露）而立即就医，因为这可能适合暂时使用在这些情况下停用dapagliflozin。 ¹ ⁵¹
告知患者使用SGLT2抑制剂治疗会阴坏死性感染（Fournier坏疽）的重要性。 ¹ ⁶⁰如果患者发烧（> 38°C）或不适，并且生殖器或从生殖器到直肠的区域出现疼痛或压痛，发红或肿胀，建议患者立即就医。 ¹ ⁶⁰
告知患者可能发生酵母菌感染（例如外阴阴道炎，龟头炎，龟头炎）的重要性。 ¹ ³⁸告知女性患者阴道酵母菌感染的症状和体征（例如，白带，异味，瘙痒）的重要性，告知男性患者龟头炎或龟头炎的症状和体征（例如，皮疹或龟头红肿或包皮变红）的重要性阴茎）。 ¹ ³⁸ ⁵³ ^55为患者提供治疗选择以及何时寻求医疗建议的建议。 ¹ ³⁸
告知患者可能很严重的尿路感染的重要性。 ¹ ³⁸告知患者尿路感染的体征和症状，如果出现这种症状和体征，则需要立即联系临床医生。 ¹ ⁵⁰
通知患者的重要性在于，由于达格列净的作用机理，服用该药物的患者尿液中葡萄糖含量呈阳性。 ¹服用达格列净期间不使用尿糖测试来监测血糖状态的重要性。 ^1个
发生严重超敏反应的风险，例如荨麻疹和血管性水肿。 ¹ ³⁸如果出现此类反应的体征或症状，则必须停用达格列净，并立即告知临床医生。 ¹ ³⁸
通知患者及时报告宏观血尿或其他可能提示膀胱癌的症状的重要性。 ¹ ³⁸
告知患者遵守饮食指导，定期进行体育锻炼，定期血糖监测和糖基化血红蛋白（hemoglobin A _1c ; HbA _1c ）测试，识别和管理低血糖和高血糖症以及评估糖尿病并发症的重要性。 ¹ ³⁸
在紧张状态下，例如发烧，外伤，感染或手术，及时寻求医疗意见的重要性可能会改变用药要求。 ¹ ³⁸
完全按照临床医生的指示服用dapagliflozin的重要性。 ¹ ³⁸ （请参阅“剂量和管理”下的“管理”。）
妇女如果要怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养，应立即通知临床医生。 ¹ ³⁸
告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药，饮食或草药补品以及任何伴随疾病。 ¹ ³⁸ ⁵³ ⁵⁵
告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹ ³⁸ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关其中一种或多种制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

达格列净丙二醇
路线	剂型	长处	品牌名称	制造商
口服	薄膜衣片	5毫克（达格列净）	法西加	阿斯利康
		10毫克（达格列净）	法西加	阿斯利康

达格列净丙二醇组合
路线	剂型	长处	品牌名称	制造商
口服	平板电脑，缓释	2.5毫克（达格列净）与缓释盐酸二甲双胍1克	西多XR	阿斯利康
		5毫克（达格列净）与盐酸二甲双胍缓释500毫克	西多XR	阿斯利康
		5 mg（达格列净）和缓释盐酸二甲双胍1 g	西多XR	阿斯利康
		10毫克（达格列净）与盐酸二甲双胍缓释500毫克	西多XR	阿斯利康
		10毫克（达格列净）与缓释盐酸二甲双胍1克	西多XR	阿斯利康
	薄膜衣片	5毫克（达格列净）与沙格列汀5毫克	奎特恩	阿斯利康
		10毫克（达格列净）与沙格列汀5毫克	奎特恩	阿斯利康

参考文献

1.阿斯利康制药。法西加（dapagliflozin）片规定信息。特拉华州威尔明顿； 2019年2月

2. Ferrannini E1，Ramos SJ，Salsali A，Tang W，List JF。达帕列净单一疗法在饮食和运动对血糖控制不足的2型糖尿病患者中：一项随机，双盲，安慰剂对照的3期临床试验。糖尿病护理。 2010年10月； 33：2217-24。

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综上所述

较常报道的副作用包括：膀胱炎，肾盂肾炎，尿路感染，外阴阴道念珠菌病，细菌性阴道病，生殖器念珠菌病，泌尿生殖道感染，前列腺炎，尿道炎，阴道感染，外阴炎和外阴阴道炎。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于dapagliflozin：口服片剂

需要立即就医的副作用

达格列净及其所需的作用可能会导致某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用dapagliflozin时，如果出现以下任何副作用，请立即与医生联系：

比较普遍;普遍上

焦虑
膀胱疼痛
血尿或浑浊
模糊的视野
发冷
冷汗
混乱
凉爽，白皙的皮肤
尿频或尿量减少
萧条
排尿困难，灼热或疼痛
头晕
快速的心跳
尿频
头痛
饥饿加剧
口渴
阴道或生殖器瘙痒
食欲不振
意识丧失
下背部或侧面疼痛
恶心
噩梦
癫痫发作
颤抖
言语不清
面部，手指或小腿肿胀
白带厚实，白带，无或无异味
呼吸困难
异常疲倦或虚弱
呕吐
体重增加

不常见

阴茎异味排出
阴茎周围皮肤疼痛
阴茎皮疹
阴茎发红，发痒或肿胀

罕见

咳嗽
吞咽困难
从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
口干
晕倒
心率增加
面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或生殖器上的大型蜂巢状肿胀
头昏眼花
眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
快速呼吸
皮疹，荨麻疹或瘙痒
凹陷的眼睛
出汗
胸闷
皱纹的皮肤

发病率未知

发热
潮红，皮肤干燥
水果味的气味
意识丧失
肛门和生殖器之间区域的疼痛，压痛，发红或肿胀
肚子痛
呼吸困难
无法解释的体重减轻

不需要立即就医的副作用

达格列净的某些副作用可能会发生，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

肌肉疼痛
咽喉痛
鼻塞或流鼻涕

不常见

背疼
排便困难
手臂或腿部疼痛

对于医疗保健专业人员

适用于dapagliflozin：口服片剂

一般

最常见的不良反应包括女性生殖器霉菌感染，鼻咽炎和尿路感染。 ^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染增加排尿，排尿不适，女性生殖器真菌感染（包括外阴阴道真菌感染，阴道感染，外阴念珠菌病，外阴阴道炎，生殖器感染，生殖器念珠菌病，泌尿生殖道感染，感染，外阴脓肿和细菌性阴道炎）以及男性真菌感染（包括龟头炎，真菌生殖器感染，念珠菌龟头炎，生殖器念珠菌病，男性生殖器感染，阴茎感染，龟头皮炎，感染龟头皮炎，生殖器感染，生殖器炎）

上市后报告：尿毒症，肾盂肾炎，付氏坏疽^[参考]

自SGLT2抑制剂获批以来的5年（2013年至2018年），已报告了12例Fournier坏疽。男性和女性的报告几乎相等（男性= 7；女性= 5），年龄在38至78岁之间，开始使用SGLT2抑制剂后的平均发病时间为9.2个月（7天至25个月不等）。报告中包括除ertugliflozin外的所有SGLT2抑制剂药物。 Ertugliflozin是最近被批准的药物，预计具有相同的风险，但患者使用不足以评估风险。所有患者均入院，均需手术，均需手术清创，5例需进行1次以上手术，1例需植皮。糖尿病酮症酸中毒，急性肾损伤和败血性休克并发4例，导致住院时间延长，死亡1例。在普通人群中，每年100,000名男性中约有1.6名发生Fournier坏疽，其中50至79岁的男性发病率最高。由于糖尿病是傅尼叶坏疽的危险因素，因此对过去34年的FAERS数据库进行了回顾，仅发现6例（所有男性，中位年龄57岁）患有其他几种抗糖尿病药物。 SGLT2抑制剂的发现似乎在较短的时间内显示出一种关联，涉及男性和女性。 ^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：血脂异常

罕见（0.1％至1％）：与血管内容量减少相关的不良反应（体位性低血压，体位性低血压，低血压，脱水和晕厥） ^[Ref]

新陈代谢

当将这种药物添加到磺酰脲或胰岛素中时，低血糖症的报道更为频繁（最高43％）。低血糖症在单药治疗试验中未见报道，在二甲双胍，吡格列酮和二肽基肽酶-4抑制剂的补充试验中很少报道（分别高达1.5％，2.1％和1.8％）。仅在糖尿病患者中观察到严重的低血糖症和糖尿病性酮症酸中毒（DKA）。

据报道，患有SGLT2抑制剂（包括该药）的1型和2型糖尿病患者发生酮症酸中毒。死亡人数已有报道。在许多情况下，酮症酸中毒的表现非典型，血糖值仅适度增加（低于250 mg / dL [14 mmol / L]）。似乎使酮症酸中毒易感的因素包括任何原因的胰岛素缺乏（包括胰岛素泵功能衰竭，胰岛素剂量减少，胰腺炎或胰腺手术史），由于感染导致热量摄入减少或胰岛素需求增加，低碳水化合物饮食，急性疾病，手术，先前的酮症酸中毒，脱水和酗酒。

在DECLARE（达格列净对心血管事件的影响）研究中，dapagliflozin（n = 8574）和安慰剂（n = 8569）组分别报道了27例和12例患者的DKA。达格列净和安慰剂组的LDL胆固醇平均变化分别为0.4 mg / dL和-2.5 mg / dL。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：低血糖症（高达43％）

常见（1％至10％）：高磷血症，低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）升高

罕见（0.1％至1％）：重量减轻

上市后报告：酸中毒，包括糖尿病性酮症酸中毒，酮症酸中毒或酮症^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：恶心，便秘

罕见（0.1％至1％）：口渴，口干^[参考]

过敏症

稀有（小于0.1％）：严重的过敏反应，严重的皮肤反应和血管性水肿^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：背痛，四肢痛

未报告频率：骨骨折^[参考]

在研究eGFR为30至低于60 mL / min / 1.73 m2的患者的研究中，与使用安慰剂的患者相比，接受这种药物的13位患者发生了骨折。 ^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：流感^[参考]

肿瘤的

在临床试验中，有6045名患者中有10名（0.17％）报告了新诊断的膀胱癌，而接受安慰剂或比较剂的3512名患者中有1名（0.3％）报告了膀胱癌。在排除诊断时接触研究药物少于1年的患者后，没有与安慰剂有关的病例，有4例与这种药物有关的病例。由于病例数少，需要进一步研究。 ^[参考]

罕见（0.1％至1％）：膀胱癌^[Ref]

肾的

未报告频率：肾功能衰竭，血清肌酐升高

上市后报告：急性肾损伤，肾功能不全^[参考]

从2013年3月至2015年10月，美国FDA收到了101例确诊的急性肾损伤（AKI）病例报告，其中使用canagliflozin（n = 73）或dapagliflozin（n = 28）。 96例患者需要住院以进行评估和治疗；重症监护病房入院22例，死亡4例，其中2例与心脏有关。 15名患者必须进行透析，其中3名有慢性肾脏病病史或先前的AKI。在58例患者中，AKI的发作时间在开始治疗后的1个月或更短时间内。在78例报告了停药的病例中，有56例报告了随后的改善； 3例后遗症recovered愈，11例未（愈（包括先前提到的4例死亡）。中位年龄为57岁（范围为28至78岁；基于报告年龄的84例病例）。据报道伴有ACE抑制剂治疗51例，利尿剂使用26例，非甾体抗炎药使用6例。几乎一半的患者在诊断时报告了肾功能的改变（血清肌酐从基线水平增加1.6 mg / dL [基于32个报告血清肌酐的病例]和eGFR中位数下降46 mL / min / 1.73m2 [基于13例报告eGFR]）。 ^[参考]

内分泌

未报告频率：血清甲状旁腺激素水平略有升高^[参考]

神经系统

常见（1％至10％）：头晕，头痛^[Ref]

肝的

非常罕见（小于0.01％）：肝炎^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：鼻咽炎^[参考]

皮肤科

上市后报告：皮疹^[参考]

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6.美国食品和药物管理局“ Canagliflozin（Invokana，Invokamet）和Dapagliflozin（Farxiga，Xigduo XR）：药物安全沟通-加强肾脏警告。可从以下网址获得：URL：http://www.fda.gov/Safety/MedWatch/用于人类医疗产品的SafetyInformation / SafetyAlerts / ucm506554.h”（[2016年6月14日]）：

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

2型糖尿病的成人剂量

改善血糖控制：
初始剂量：每天口服5 mg
-如果可以接受较低的剂量，则每天口服一次可增加至10 mg，以进一步控制血糖
最大剂量：10毫克/天

为减少因心力衰竭住院的风险：每天口服10 mg

评论：
-开始治疗前纠正体力消耗。
-如果与胰岛素或胰岛素促分泌剂联合使用，应考虑使用较低剂量的胰岛素或胰岛素促分泌剂，以降低低血糖的风险。

用途：
-作为饮食和运动的辅助手段，以改善2型糖尿病患者的血糖控制。
-减少2型糖尿病和已确定的心血管疾病（CVD）或多个心血管（CV）危险因素的患者因心力衰竭住院的风险。

通常的成人剂量可减少射血分数，导致心力衰竭

每天一次口服10毫克

评论：
-开始治疗前纠正体力消耗。
-不建议1型糖尿病患者使用该药。

用途：用于降低射血分数降低的成人心力衰竭（NYHA II-IV级）成人因心力衰竭而导致心血管死亡和住院的风险。

肾脏剂量调整

eGFR 45 mL / min / 1.73 m2或更高：不建议调整

对于2型糖尿病（DM）患者的血糖控制：
-eGFR 30至小于45 mL / min / 1.73 m2：不建议使用
-eGFR小于30 mL / min / 1.73 m2：禁止使用

为减少2型糖尿病患者因心力衰竭（HF）住院的风险：
-eGFR 15至45 mL / min / 1.73 m2以下：数据不足以支持剂量建议
-eGFR小于15 mL / min / 1.73 m2：禁忌使用

为降低患有或不患有2型DM的HF患者的心血管死亡和HF住院风险：
-eGFR 30 mL / min / 1.73 m2或更高：不建议调整
-eGFR 15至30 mL / min / 1.73 m2以下：数据不足以支持剂量建议
-eGFR小于15 mL / min / 1.73 m2：禁忌使用

肝剂量调整

轻度至中度肝功能损害；不建议调整
严重肝功能不全：请谨慎使用，因为尚未对安全性和疗效进行专门研究

预防措施

禁忌症：
-严重的超敏反应（例如过敏反应或血管性水肿）
-在没有建立心血管疾病（CVD）或多个CV危险因素的情况下接受血糖控制的患者严重肾功能不全（eGFR低于30 mL / min / 1.73 m2）
-透析

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

禁忌的

其他的建议

行政建议：
-早上口服，带或不带食物

错过的剂量：如果错过了某个剂量，请在记住时尽快服用，如果几乎是下一次服用的时间，则应跳过错过的剂量；请勿同时服用2剂。

一般：
-开始治疗前纠正体力消耗；脱水可能会增加发生低血压的风险。
-不推荐用于1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒的治疗

监控：
-在开始治疗前评估体液状态，并在治疗期间监测体液消耗的体征和症状
-获得基线肾功能并在治疗期间定期监测
-监测急性肾损伤的体征和症状
-按照护理标准对LDL-C进行监控
-即使血糖低于250 mg / dL，也应评估有症状患者的酮症酸中毒

患者建议：
-应指导患者阅读美国FDA批准的患者标签（药物指南）。
-患者应了解这种药物会导致尿液中的葡萄糖测试呈阳性。
-应指导患者保持足够的液体摄入量。
-应指导患者在紧张或患病期间寻求医疗意见，因为糖尿病的医疗管理可能会发生变化。
-患者应了解生殖器真菌感染，尿路感染和超敏反应可能会发生；应指导患者联系其医疗保健专业人员。
-应指导患者就生殖器或从生殖器到直肠的区域出现压痛，发红或肿胀的症状，立即寻求医疗救助，尤其是当他们发烧且感觉不适时。
-出现酮症酸中毒症状的患者，如呼吸困难，恶心，呕吐，腹痛，精神错乱和异常嗜睡或嗜睡，应指导其停用该药物并立即就医。
-应指导患者就急性肾损伤的体征和症状（如尿量减少，腿或脚肿胀）寻求及时的医疗护理。
-怀孕或打算怀孕的妇女应与医疗保健提供者交谈；妇女服用该药时不应母乳喂养。

药物相互作用（347）
酒精/食物相互作用（2）
疾病相互作用（4）

已知总共有347种药物与dapagliflozin相互作用。

1主要药物相互作用
320种中等程度的药物相互作用
26种次要药物相互作用

在数据库中显示可能与dapagliflozin相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与dapagliflozin的相互作用。

最常检查的互动

查看达格列净与下列药物的相互作用报告。

Aspir 81（阿司匹林）
阿司匹林低强度（阿司匹林）
Augmentin（阿莫西林/克拉维酸盐）
比得龙（艾塞那肽）
卡格列净
Crestor（瑞舒伐他汀）
恩格列净
恩曲妥（沙必比/缬沙坦）
艾塞那肽
速尿
Glucophage XR（二甲双胍）
胰岛素
Janumet（二甲双胍/西他列汀）
Janumet XR（二甲双胍/西他列汀）
Januvia（西他列汀）
Lantus（甘精胰岛素）
立普妥（阿托伐他汀）
抒情诗（普瑞巴林）
二甲双胍
酒石酸美托洛尔（美托洛尔）
扑热息痛（对乙酰氨基酚）
吡格列酮
Plavix（氯吡格雷）
沙格列汀
西他列汀
拟甲状腺素（左甲状腺素）
特雷西巴（胰岛素degludec）
维生素B12（氰钴胺）
维生素D3（胆钙化固醇）

达格列净酒精/食物相互作用

达格列净与酒精/食物有2种相互作用

达格列净疾病相互作用

与dapagliflozin有4种疾病相互作用，包括：

膀胱癌
肾功能不全
高脂血症
低血压

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的	具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。
中等	具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。
次要	临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知	没有可用的互动信息。

药物状态

可用性 仅处方
怀孕和哺乳 现有风险数据
CSA时间表* 不是管制药物
审批历史 FDA的药物史