睾丸激素是一种在男人的睾丸中产生的天然性激素。女性的卵巢和肾上腺系统也会产生少量的睾丸激素。
男性和男孩使用Depo-睾丸激素来治疗由于缺乏这种激素而导致的疾病,例如青春期延迟,阳imp或其他激素失衡。没有某些医疗条件或由于年龄增长,该药物不可用于治疗低睾丸激素。
睾丸酮庚酸酯用于女性中,以治疗已经扩散到身体其他部位(转移性)且无法通过手术治疗的乳腺癌。
睾丸激素不会增强运动表现,因此不应用于此目的。
Depo-睾丸激素也可用于本用药指南中未列出的目的。
如果您患有前列腺癌,男性乳腺癌,严重的心脏病,严重的肝肾疾病或对蓖麻油或芝麻油过敏,则不应接受睾丸激素治疗。没有某些医疗条件或由于年龄增长,不能将Depo-睾丸激素用于治疗低睾丸激素。不应使用睾丸激素来增强运动表现。
Depo-睾丸激素不适用于孕妇。
睾丸激素会增加您罹患心脏病,中风或死亡的风险。您可能需要停止使用睾丸激素或开始服用降压药。
滥用睾丸激素会导致危险或不可逆转的后果。请勿与他人共享此药。
如果您对睾丸激素过敏,或者如果您患有以下疾病,则不应使用这种药物治疗:
男性乳腺癌;
前列腺癌;
严重的心脏问题;
严重的肝脏疾病;
严重肾脏疾病;要么
对蓖麻油或芝麻油过敏。
Depo-睾丸激素不适用于孕妇。这种药会伤害未出生的婴儿。
告诉医生您是否曾经:
高血压;
心脏问题,冠状动脉疾病(动脉阻塞);
心脏病发作或中风;
睡眠呼吸暂停;
前列腺增大和排尿问题;
高胆固醇或甘油三酸酯;
癌症;
抑郁,焦虑,情绪低落,自杀念头或行为;
糖尿病;
红细胞计数高;要么
肝脏或肾脏疾病。
使用睾丸激素可能会增加患前列腺癌,肝病或心脏病(包括心脏病发作,中风或死亡)的风险。向您的医生询问这些风险。
使用睾丸激素的妇女不应母乳喂养。
不应给12岁以下的儿童服用睾丸激素。某些类型的这种药物未获18岁以下的年轻人使用。
睾丸激素通常在每2至4周注射一次,在皮下或肌肉中注射。睾丸激素只能由医疗保健专业人员服用。
Depo-睾丸激素的治疗时间长短取决于所治疗的疾病。
睾丸激素会升高血压,从而增加心脏病发作,中风或死亡的风险。您的血压需要经常检查。您可能需要停止使用睾丸激素或开始服用降压药。
您需要经常进行血液检查。
睾丸激素可以影响青春期延迟治疗的男孩的骨骼生长。在治疗过程中,可能需要每6个月用X射线检查骨骼发育。
睾丸激素可能会影响某些医学检查的结果。告诉任何治疗您的医生您正在使用睾丸激素。
滥用睾丸激素会导致危险或不可逆转的后果,例如乳房增大,睾丸小,不育,高血压,心脏病,中风,肝病,骨骼生长问题,成瘾以及精神影响(例如侵略和暴力)。偷,卖或散发这种药是违法的。
如果您使用了过多的睾丸激素,停药可能会导致令人不愉快的戒断症状,例如抑郁,疲倦,烦躁,食欲不振,睡眠问题或性欲下降。
如果您错过了Depo-Testosterone的预约,请致电医生。
由于Depo-睾丸激素是由医疗专业人员在医疗环境中给予的,因此服用过量的可能性不大。
关于食物,饮料或活动的任何限制,请遵循医生的指示。
如果您有过敏反应迹象,请寻求紧急医疗救助:呼吸困难;脸,嘴唇,舌头或喉咙肿胀。
如果您在服药期间或注射后不久感到喉咙紧绷,突然咳嗽或感到头晕或呼吸短促,请立即告知您的护理人员。
您将被密切注视至少30分钟,以确保您对注射没有反应。
如果您有以下情况,请立即致电您的医生:
胸部疼痛或压力,疼痛蔓延到您的下巴或肩膀;
呼吸急促,夜间呼吸困难(睡眠呼吸暂停);
脚踝或脚部肿胀,体重迅速增加;
癫痫发作;
情绪或行为的异常变化;
阴茎增加或持续勃起,射精问题,精液量减少,睾丸大小减少;
排尿疼痛或困难,夜间排尿增加,膀胱失去控制;
血液中的钙水平高-胃痛,便秘,口渴或排尿增加,肌肉痛或无力,关节痛,精神错乱以及感到疲倦或躁动;要么
钾水平高-恶心,无力,刺痛,胸痛,心律不齐,行动不便;
肝脏问题-右侧上胃痛,呕吐,食欲不振,尿色深,黄疸(皮肤或眼睛发黄)。
体内深处有血块的迹象-手臂或腿肿胀,发热或发红;
肺部有血块的迹象-胸痛,突然咳嗽,喘息,呼吸急促,咳血;要么
中风的迹象-突然的麻木或无力(特别是在身体的一侧),严重的头痛,言语不清,平衡问题。
接受睾丸激素的女性可能会发展成男性特征,如果继续治疗可能是不可逆的。如果您发现以下任何睾丸激素过多迹象,请立即致电医生:
粉刺;
月经周期(包括错过的月经)的变化;
男性型毛发生长(例如在下巴或胸部);
声音嘶哑或加深;要么
阴蒂增大。
如果您有某些副作用,您的Depo-睾丸激素可能会延迟或永久停用。
常见的副作用(男性或女性)可能包括:
乳房肿胀;
痤疮,面部或身体毛发生长增加,男性型秃发;
对性的兴趣增加或减少;
头痛,焦虑,情绪低落;
血压升高;
麻木或刺痛的感觉;
肝功能异常检查;
红细胞计数高(血细胞比容或血红蛋白);
PSA(前列腺特异性抗原)增加;要么
注射药物时出现的疼痛,青肿,出血,发红或硬块。
这不是副作用的完整列表,并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
告诉您的医生您所有其他药物的信息,尤其是:
胰岛素或口服糖尿病药;
治疗疼痛,咳嗽或感冒症状的药物;
血液稀释剂-华法林,库玛丹,扬托芬;要么
类固醇药物-泼尼松,地塞米松等。
此列表不完整。其他药物可能会影响睾丸激素,包括处方药和非处方药,维生素和草药产品。此处未列出所有可能的药物相互作用。
版权所有1996-2018 Cerner Multum,Inc.版本:4.01。
注意:本文包含有关睾丸激素的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于商标名称Depo-Testosterone。
适用于睾丸激素:颊部贴剂延长释放
其他剂型:
除了所需的作用外,睾丸激素(Depo-睾丸激素中所含的活性成分)可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。
服用睾丸激素时,如果出现以下任何副作用,请立即与医生联系:
发病率未知
如果在服用睾丸激素时出现以下任何过量症状,请立即获得紧急帮助:
服用过量的症状
可能会发生睾丸激素的一些副作用,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:
比较普遍;普遍上
不常见
适用于睾丸激素:颊膜缓释,复方散剂,肌内溶液,鼻凝胶,口服胶囊,皮下植入物,皮下溶液,透皮乳膏,透皮膜缓释,透皮凝胶,透皮软膏,透皮溶液
该药物最常报告的副作用是在注射过程中或注射后立即出现水肿,痤疮,部位疼痛,注射部位红斑,咳嗽或呼吸困难。
局部使用睾丸激素(Depo-睾丸激素中的活性成分)最常报告的副作用是皮肤反应(16.1%)和过敏性接触性皮炎(高达37%)。 [参考]
非常常见(10%或更多):局部睾丸激素:皮肤反应(16.1%),烧伤样水疱(12%),瘙痒,过敏性接触性皮炎(高达37%)
常见(1%至10%):痤疮,硬结,燃烧
罕见(0.1%至1%):脱发,红斑,皮疹(包括流行的皮疹),瘙痒,皮肤干燥,毛囊炎(局部使用睾丸激素(Depo-睾丸激素中的活性成分))
未报告频率:皮脂溢,荨麻疹,男性型秃发,多毛症注射部位发炎
上市后报告:血管性水肿,血管神经性水肿,多汗症,头发变色,白细胞碎裂性血管炎[参考]
很常见(10%或更多):加速增长
常见(1%至10%):雌二醇增加,性腺功能减退
罕见(0.1%至1%):血液睾丸激素(Depo-睾丸激素中所含的有效成分)增加未报告的频率:妇女出现病毒化迹象(例如,声音嘶哑,痤疮,多毛症,月经不调,阴蒂增大和脱发),性早熟(男性青春期前)
上市后报道:甲状旁腺功能亢进,催乳素增加,睾丸激素增加[参考]
十分常见(10%或更多):睾丸激素(Depo-睾丸激素所含的活性成分)颊膜:牙龈炎(32.6%)
常见(1%至10%):腹泻,油性大便(由于IM注射油性溶剂);局部睾丸激素:胃食管反流病,胃肠道出血,牙龈或口腔刺激(9.2%),味苦,牙龈疼痛,牙龈压痛,牙龈浮肿,味觉变态
罕见(0.1%至1%):恶心
罕见(少于0.1%):腹痛
未报告频率:腹部疾病,腹腔内出血
上市后报告:呕吐;睾酮颊膜:口干,牙龈肿胀,嘴唇肿胀,口腔溃疡,口腔炎[参考]
大多数与牙龈相关的不良事件都是短暂的。 [参考]
非常常见(10%或更多):局部睾丸激素:应用部位瘙痒(高达37%),应用部位起泡(12%)
常见(1%至10%):注射部位疼痛,注射部位不适,注射部位瘙痒,红斑,注射部位血肿,注射部位刺激,注射部位发炎;注射部位反应局部睾丸激素(Depo-睾丸酮中所含的活性成分)涂抹部位红斑,涂抹部位发热,涂抹部位刺激,涂抹部位囊泡,涂抹部位脱落,涂抹部位灼伤,涂抹部位硬结,涂抹部位的大疱,涂抹部位的机械刺激,应用部位的皮疹,应用部位的污染
上市后报告:注射部位脓肿,程序疼痛,应用部位肿胀(局部睾丸激素) [参考]
常见(1%至10%):潮热,高血压
罕见(0.1%至1%):心血管疾病
未报告频率:静脉血栓栓塞
售后报告:心绞痛,心搏停止,心力衰竭,冠状动脉疾病,冠状动脉闭塞,心肌梗塞,心动过速,脑梗塞,脑血管意外,循环衰竭,深静脉血栓形成,晕厥,血栓栓塞,血栓形成,静脉功能不全,中风[ ]
常见(1%至10%):前列腺检查异常,良性前列腺增生(BPH),射精障碍,前列腺炎
罕见(0.1%至1%):前列腺硬结,前列腺疾病,睾丸疼痛,尿流减少,尿retention留,尿路疾病,夜尿,排尿困难
罕见(少于0.1%):排尿障碍,附睾炎,膀胱烦躁,阳imp,睾丸功能受到抑制和睾丸萎缩
未报告频率:少精子症,阴茎异常勃起,前列腺增生(前列腺生长至性腺状态),勃起的次数和持续时间过多;小儿科:性发育过早,勃起次数增加,阴茎增大
上市后报告:前列腺感染,尿路结石,排尿困难,血尿,尿路疾病,尿频,无精子症[参考]
常见(1%至10%):红细胞增多症,血细胞比容升高
罕见(0.1%至1%):红细胞计数增加,血红蛋白增加,部分凝血活酶活化时间延长,凝血酶原时间延长
未报告频率:血液和淋巴系统疾病,抑制凝血因子II,V,VII和X,同时进行抗凝治疗的患者出血
上市后报告:血小板减少症,贫血[参考]
常见(1%至10%):体重增加,食欲增加,水分保持(钠,氯化物,水,钾,钙和无机磷酸盐)
罕见(0.1%至1%):糖基化血红蛋白增加,高胆固醇血症,甘油三酸酯增加
未报告频率:脂质异常(血清LDL,HDL和甘油三酸酯减少),代谢和营养障碍,高钙血症
上市后报道:低血糖,糖尿病,体液retention留,高脂血症,高甘油三酯血症,血糖升高[参考]
常见(1%至10%):腰酸背痛,关节血肿(局部使用睾丸激素(Depo-睾丸激素中所含的有效成分))
罕见(0.1%至1%):关节痛,四肢疼痛,肌肉痉挛,肌肉劳损,肌痛,肌肉骨骼僵硬,肌酸磷酸激酶升高
未报告频率:儿科:骨epi过早闭合,骨形成增加
上市后报告:肌肉骨骼性胸痛,肌肉骨骼性疼痛,肌痛,骨质减少,骨质疏松,系统性红斑狼疮[参考]
常见(1%至10%):头痛,眩晕(局部睾丸激素(Depo-睾丸激素中的活性成分)
罕见(0.1%至1%):偏头痛,震颤,头晕
未报告频率:神经质,感觉异常
上市后报道:脑血管机能不全,可逆性缺血性神经功能缺损,短暂性脑缺血发作,健忘症[参考]
常见(1%至10%):前列腺特异性抗原(PSA)增加,前列腺癌
罕见(0.1%至1%):前列腺上皮内瘤变
罕见(小于0.1%):良性,恶性和未明确的肿瘤(包括囊肿和息肉) [参考]
常见(1%至10%):疲劳,多汗症;发冷,身体疼痛,气味障碍
罕见(0.1%至1%):乳房硬结,乳房疼痛,乳头敏感,女性乳房发育,雌二醇增加,睾丸激素(Depo-睾丸激素中的活性成分)增加,乏力,盗汗
稀有(少于0.1%):发烧,全身不适
未报告频率:水肿
上市后报告:突然的听力下降,耳鸣,像流感一样的疾病[参考]
常见(1%至10%):烦躁,失眠,情绪波动,攻击性,
罕见(0.1%至1%):抑郁症,情绪障碍,躁动不安,性欲增加,性欲降低
未报告频率:敌意,焦虑
上市后报告:科萨科夫(Korsakoff)精神病非酒精性,男性性高潮障碍,躁动不安,睡眠障碍[参考]
肺微栓塞的体征和症状可能在注射过程中或注射后立即出现,并且是可逆的。 [参考]
常见(1%至10%):鼻窦炎,鼻咽炎,上呼吸道感染,支气管炎
罕见(0.1%至1%):咳嗽,呼吸困难,打呼,、发声困难
罕见(小于0.1%):油性溶液引起的肺微栓塞(POME)(咳嗽,呼吸困难,不适,多汗症,胸痛,头晕,感觉异常或晕厥)
未报告频率:睡眠呼吸暂停
上市后报告:胸痛,哮喘,慢性阻塞性肺疾病,过度换气,阻塞性气道疾病,咽水肿,咽喉痛,肺栓塞,呼吸窘迫,鼻炎,睡眠呼吸暂停综合征[参考]
罕见(0.1%至1%):LFT异常,AST增加
罕见(小于0.1%):肝功能异常
未报告频率:黄疸,良性肝肿瘤,恶性肝肿瘤,肝脏肿大,骨质疏松症肝炎
上市后报告:ALT升高,AST升高,胆红素升高,转氨酶升高,γ-谷氨酰转移酶升高[参考]
罕见(0.1%至1%):过敏反应
未报告频率:过敏反应
上市后报告:过敏性休克[参考]
罕见(0.1%至1%):睾丸激素(Depo-睾丸激素中所含的活性成分)局部:流泪增加
上市后报告:局部睾丸激素:眼压升高,玻璃体脱离[参考]
上市后报告:肾结石,肾绞痛,肾痛[参考]
1.“产品信息。Fortesta(睾丸激素)。”马萨诸塞州列克星敦市的Endo Pharmaceuticals(以前是Indevus Pharmaceuticals Inc)。
2.“产品信息。AndroGel(睾丸激素)。”伊利诺伊州布法罗格罗夫的Unimed Pharmaceuticals。
3.“产品信息。Axiron(睾丸激素)。”印第安纳州印第安纳波利斯的礼来公司和礼来公司。
4.“产品信息。庚酸睾丸酮(睾丸激素)。”西新泽西州伊顿镇西沃德制药公司。
5. Cerner Multum,Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
6. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00
7.“产品信息。睾丸(睾丸激素)。”纽约州拉伊市Bartor Pharmacal Co,Inc.
8.“产品信息。Testim(睾丸激素)。” AS药物解决方案,伊利诺伊州芝加哥。
9.“产品信息。雄激素(局部使用睾丸激素)。” SmithKline Beecham,宾夕法尼亚州费城。
10.“产品信息。Aveed(睾丸激素)。” Endo Pharmaceuticals Solutions Inc,宾夕法尼亚州马尔文。
11.“产品信息。Depo-睾丸激素(睾丸激素)。”辉瑞美国制药集团,纽约,纽约。
12. O'Driscoll JB,八月PJ“由雌二醇-睾丸激素植入物导致的牛皮癣加重。”临床皮肤病学杂志15(1990):68-9
13. Traupe H,von Muhlendahl KE,Bramswig J,Happle R“在三个身高过高的男孩接受睾丸激素治疗后,暴发性痤疮”。大皮肤病学杂志124(1988):414-7
14. Dobs AS,Meikle AW,Arver S,Sanders SW,Caramelli KE,Mazer NA“与每两周注射一次睾丸酮庚酸酯相比,渗透增强的睾丸激素透皮系统的药代动力学,功效和安全性。”临床内分泌代谢杂志(1999):3469-78
15. Bates GW,康威尔行政长官“多毛症的医源性原因”。妇产科临床杂志34(1991):848-51
16. Fyrand O,Fiskaadal HJ,Trygstad O“正在接受雄激素治疗的青春期男孩中的痤疮。” Acta Derm Venereol 72(1992):148-9
17. Buckley DA,Wilkinson SM,Higgins EM“接触对睾丸激素贴剂过敏”。接触性皮炎39(1998):91-2
18. DeSanctis V,Vullo C,Urso L,Rigolin F,Cavallini A,Caramelli K,Daugherty C,Mazer N“在性腺功能低下的青少年和患有β地中海贫血的年轻人中使用Androderm(R)睾丸激素透皮系统的临床经验。” J Pediatr内分泌代谢11(1998):891-900
19. Wu FC,Farley TM,Peregoudov A,Waites GM“庚酸酯对正常男性的影响:多中心避孕功效研究的经验。世界卫生组织男性生殖力调节方法工作组。” Fertil Steril 65(1996):626-36
20. Bennett NJ:“由睾丸激素透皮系统引起的烧伤样病变。”伯恩斯24(1998):478-80
21. Matsumoto AM“长期服用睾丸激素对正常男性的影响:高剂量睾丸激素的安全性和有效性以及黄体生成激素,促卵泡激素和精子产生的平行剂量依赖性抑制。” J临床内分泌代谢70(1990):282-7
22. Cefalu WT,Pardridge WM,Premachandra BN“在家族性dysalbuminemic高甲状腺素血症中甲状腺素和睾丸激素的肝生物利用度”。 J临床内分泌代谢61(1985):783-6
23. Tripathy D,Shah P,Lakshmy R,Reddy KS“睾丸激素替代对特发性性腺功能减退性性腺功能减退男性的全身葡萄糖利用和其他心血管危险因素的影响。”荷尔蒙代谢研究30(1998):642-5
24. Becker U,Gluud C,Bennett P“口服睾丸激素对酒精性肝硬化男性血清TBG水平的影响。”肝脏8(1988):219-24
25. Ferrera PC,Putnam DL,Verdile副总裁“使用类固醇作为扩张型心肌病的可能诱因”。心脏病学88(1997):218-20
26. Jackson JA,Waxman J,Spiekerman AM,“睾丸激素替代疗法的前列腺并发症”。 Arch Intern Med 149(1989):2365-6
27. Zelissen PM,Stricker BH“严重的阴茎异常勃起是睾丸激素替代疗法的并发症。”美国医学杂志85号(1988):273-4
28. Wang C,Leung A,Superlano L,Steiner B,Swerdloff RS“由外源性睾丸激素诱导的少精症与正常运作的残余精子有关。” Fertil Steril 68(1997):149-53
29.派克·鲁(Parker LU),伯格费尔德·WF(Bergfeld WF)“继发于局部睾丸激素的验证”。 Cleve Clin J Med 58(1991):43-6
30. Endres W,Shin YS,Rieth M,T座,Schmiedt E,Knorr D“睾丸激素治疗期间法布里氏病的精神分裂症”。 Klin Wochenschr 65(1987):925
31. Zhang GY,Gu YQ,Wang XH,Cui YG,Bremner WJ“可注射的十一酸睾丸酮作为正常中国男性潜在的男性避孕药的临床试验。”临床内分泌代谢杂志(1999):3642-7
32. Anderson FH,Francis RM,Faulkner K“对患有骨质疏松症的性腺癌男性补充雄激素-治疗6个月对骨矿物质密度和心动镜危险因素的影响。” Bone 18(1996):171-7
33. Bhasin S,TW商店,Javanbakht M等。 “体重减轻和睾丸激素水平低的受艾滋病毒感染的男性的睾丸激素替代和抵抗运动。”牙买加283(2000):763-70
34. Bagatell CJ,Heiman JR,Matsumoto AM,Rivier JE,Bremner WJ“大剂量外源睾丸激素对健康男人的代谢和行为影响”。临床内分泌代谢杂志(1994):561-7
35. Lajarin F,Zaragoza R,Tovar I,Martinezhernandez P“使用合成代谢类固醇在两个男性健美运动员中血脂的演变”。临床化学42(1996):970-2
36. Zmuda JM,Thompson PD,Dickenson R,Bausserman LL“睾丸激素可减少男性的脂蛋白(a)”。美国心脏病学会杂志77(1996):1244
37. Stannard JP,Bucknell AL“与类固醇注射有关的肱三头肌腱破裂”。美国运动医学杂志21(1993):482-5
38. Pollard M“睾丸激素的致瘤作用”。柳叶刀336(1990):1518
39. Uzych L“合成雄性类固醇与精神病相关的影响:综述。” Can J精神病学37(1992):23-8
40. Nuzzo JL,Manz HJ,Maxted WC“长期雄激素治疗后肝硬化肝硬化”。泌尿科25(1985):518-9
41. Carrasco D,Prieto M,Pallardo L,Moll JL,Cruz JM,Munoz C,Berenguer J“长期使用庚酸酯庚酸酯治疗后的多个肝腺瘤。文献综述。”肝病杂志1(1985):573-8
42. Falk H,Thomas LB,Popper H,Ishak KG“与雄激素合成代谢类固醇有关的肝血管肉瘤”。柳叶刀2(1979):1120-3
43. Yu MW,Chen CJ:“血清睾丸激素水平升高和肝细胞癌风险增加”。癌症研究53(1993):790-4
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
用于肌肉内注射的Depo-睾丸激素注射液包含环丙酸睾丸酮,其是雄激素激素睾丸激素的油溶性17β-环戊基丙酸酯。
环丙酸睾丸酮是白色或乳白色结晶粉末,无味或几乎无味,在空气中稳定。它不溶于水,易溶于乙醇,氯仿,二恶烷,乙醚,并溶于植物油。
环睾酮睾丸激素的化学名称为androst-4-en-3-one,17-(3-cyclopentyl-1-oxopropoxy)-,(17β)-。其分子式为C 27 H 40 O 3 ,分子量为412.61。
结构式如下所示:
Depo-睾丸激素注射液有两种浓度,分别为100 mg / mL和200 mg / mL环丙酸睾丸酮。
每毫升100 mg / mL溶液包含: | |
睾丸激素 | 100毫克 |
苯甲酸苄酯 | 0.1毫升 |
棉籽油 | 736毫克 |
苄醇(作为防腐剂) | 9.45毫克 |
每毫升200 mg / mL溶液包含: | |
睾丸激素 | 200毫克 |
苯甲酸苄酯 | 0.2毫升 |
棉籽油 | 560毫克 |
苄醇(作为防腐剂) | 9.45毫克 |
内源性雄激素负责男性性器官的正常生长和发育以及维持第二性征。这些影响包括前列腺,精囊,阴茎和阴囊的生长和成熟。男性头发分布的发育,例如胡须,耻骨,胸部和腋毛;喉肿大,声带增厚以及身体肌肉和脂肪分布改变。此类药物还会引起氮,钠,钾和磷的保留,并降低尿中钙的排泄量。已报道雄激素增加蛋白质合成代谢并减少蛋白质分解代谢。只有摄入足够的卡路里和蛋白质,氮平衡才能改善。
雄激素负责青春期的生长突增,并最终终止由phy骨生长中心融合引起的线性生长。在儿童中,外源性雄激素可加速线性生长速度,但可能导致骨骼成熟不成比例的发展。长期使用可能会导致骨s生长中心融合并终止生长过程。据报道,雄激素通过增强促红细胞生成因子的刺激来刺激红细胞的产生。
在雄激素的外源性给药过程中,通过反馈抑制垂体黄体生成激素(LH)来抑制内源性睾丸激素的释放。在大剂量的外源雄激素下,还可通过反馈抑制垂体卵泡刺激素(FSH)来抑制精子发生。
缺乏大量证据表明雄激素可有效治疗骨折,手术,康复和功能性子宫出血。
睾丸激素酯的极性小于游离睾丸激素。肌肉注射的油中的睾丸激素酯从脂质相缓慢吸收;因此,可以每2至4周间隔服用一次cytionone cypionate。
血浆中的睾丸激素与特定的睾丸激素-雌二醇结合的球蛋白结合率为98%,而游离的约占2%。通常,血浆中这种性激素结合球蛋白的量将决定游离和结合形式之间睾丸激素的分布,游离睾丸激素的浓度将决定其半衰期。
约90%剂量的睾丸激素以睾丸激素及其代谢产物的葡萄糖醛酸和硫酸结合物的形式从尿液中排出。约有6%的剂量从粪便中排泄出来,大部分以非结合形式排泄。睾丸激素的失活主要发生在肝脏中。睾丸激素通过两种不同的途径代谢为各种17-酮类固醇。
肌肉注射环丙酸睾丸酮的半衰期约为8天。
在许多组织中,睾丸激素的活性似乎取决于还原为二氢睾丸激素的能力,后者与细胞溶胶受体蛋白结合。类固醇受体复合物被转运到细胞核,在细胞核中启动转录过程以及与雄激素作用有关的细胞变化。
Depo-睾丸激素注射剂可用于与内源性睾丸激素缺乏或缺乏症状相关的男性替代治疗。
1.由于隐睾,双侧扭转,睾丸炎,睾丸消失综合征引起的原发性性腺功能低下(先天性或后天性)-睾丸衰竭;或兰花切除术。
2.促性腺激素性性腺功能减退症(先天性或获得性)-促性腺激素或LHRH缺乏,或由于肿瘤,创伤或放射引起的垂体-下丘脑损伤。
对于患有“与年龄有关的性腺功能低下”(也称为“迟发性性腺功能低下”)的男性,Depo-睾丸激素(环睾酮)的安全性和有效性尚未确定。
固定化患者可能会发生高钙血症。如果发生这种情况,应停药。
长期使用高剂量的雄激素(主要是17-α烷基雄激素)与肝腺瘤,肝细胞癌和肝硬化形成发展相关,所有这些都可能危及生命。
尽管缺乏确凿的证据支持用雄激素治疗的老年患者前列腺肥大和前列腺癌的风险增加。
有使用睾丸激素产品(如环丙酸睾丸激素)的患者出现静脉血栓栓塞事件的上市后报道,包括深静脉血栓形成(DVT)和肺栓塞(PE)。对DVT下肢疼痛,浮肿,温暖和红斑症状报告的患者和PE出现急性呼吸急促的患者进行评估。如果怀疑发生静脉血栓栓塞事件,请停止使用环丙酸睾丸酮治疗,并开始适当的检查和处理。
尚未进行长期的临床安全性试验来评估男性睾丸激素替代疗法的心血管结局。迄今为止,流行病学研究和随机对照试验对于确定重大不良心血管事件(MACE)(如非致命性心肌梗塞,非致命性中风和心血管死亡)的风险尚无定论,与未使用睾丸激素相比, -采用。一些研究(并非全部)报告说,男性睾丸激素替代疗法的使用会增加MACE的风险。在决定是否使用或继续使用Depo-Testosterone(环睾酮)时,应告知患者这种可能的风险。
睾丸激素已被滥用,通常以高于批准适应症推荐剂量并与其他合成代谢雄激素类固醇合用。合成代谢雄激素的类固醇滥用会导致严重的心血管和精神疾病不良反应(请参阅药物滥用和依赖性)。
如果怀疑睾丸激素滥用,请检查血清睾丸激素浓度以确保它们在治疗范围内。但是,滥用合成睾丸激素衍生物的男性的睾丸激素水平可能在正常或亚正常范围内。为患者提供有关滥用睾丸激素和合成代谢雄激素类固醇的严重不良反应的建议。相反,请考虑出现严重心血管或精神疾病不良事件的可疑患者中睾丸激素和合成代谢雄激素类固醇滥用的可能性。
患有或未患有充血性心力衰竭的水肿可能是患有心脏,肾脏或肝脏疾病的患者的严重并发症。
男性乳房发育症可能在性腺功能减退症患者中发展并偶发。
防腐剂苯甲醇与严重的不良事件有关,包括“喘气综合征”和小儿患者死亡。尽管该产品的正常治疗剂量通常递送的苯甲醇的量大大低于与“喘气综合症”相关的报道的苯甲醇的量,但是尚不知道可能发生毒性的苯甲醇的最小量。苯甲醇毒性的风险取决于给药量以及肝脏和肾脏对化学物质的解毒能力。早产和低出生体重的婴儿可能更容易产生毒性。
对于青春期延迟的健康男性,应谨慎使用雄激素治疗。应通过每6个月评估手腕和手的骨骼年龄来监测对骨骼成熟的影响。在儿童中,雄激素治疗可加速骨骼成熟,而不会在线性生长中产生补偿性增长。这种不良影响可能导致成人身材受损。孩子越小,损害最终成熟身高的风险越大。
尚未显示该药物对增强运动表现是安全有效的。由于存在严重的不利健康影响的潜在风险,因此不应将这种药物用于此目的。
前列腺肥大的患者可能会发展为急性尿道梗阻。可能会出现阴茎勃勃或过度的性刺激。长时间或过量服用可能会引起少精症。如果出现这些影响中的任何一种,则应停止雄激素,如果重新开始,则应使用较低的剂量。
由于作用时间的差异,不应将丙酸睾丸酮与丙酸睾丸酮互换使用。
环丙酸睾丸激素不可静脉使用。
应指导患者报告以下任何内容:恶心,呕吐,皮肤颜色变化,踝关节肿胀,阴茎过于频繁或持续勃起。
长期接受雄激素治疗的患者应定期检查血红蛋白和血细胞比容水平(以检测红细胞增多症)。
雄激素治疗期间血清胆固醇可能增加。
雄激素可能会增加对口服抗凝药的敏感性。抗凝剂的剂量可能需要减少,以维持令人满意的治疗性凝血酶原低血症。
同时服用羟苯丁酮和雄激素可能导致羟苯丁酮的血清水平升高。
在糖尿病患者中,雄激素的代谢作用可能会降低血糖,从而降低胰岛素需求。
雄激素可能会降低甲状腺素结合球蛋白的水平,从而导致总T 4血清水平降低和T 3和T 4树脂吸收增加。游离甲状腺激素水平保持不变,但是,没有临床证据表明甲状腺功能异常。
睾丸激素已经通过皮下注射和植入小鼠和大鼠中进行了测试。植入物在小鼠中诱发子宫颈子宫肿瘤,在某些情况下转移。有迹象表明,向某些雌性小鼠体内注射睾丸激素会增加其对肝癌的敏感性。还已知睾丸激素会增加大鼠的肿瘤数量并降低化学诱导的肝癌的分化程度。
人数据长期接受高剂量雄激素治疗的患者很少有肝细胞癌的报道。在所有情况下,撤药均未导致肿瘤消退。
尽管缺乏确凿的证据支持用雄激素治疗的老年患者前列腺肥大和前列腺癌的风险增加。
禁止在孕妇中使用睾丸激素。睾丸激素具有致畸性,可能引起胎儿伤害。已知将睾丸激素施用于孕妇后会引起女性胎儿的病毒化。
苄醇可以穿过胎盘。请参阅警告。
不建议将Depo-睾丸激素用于哺乳期母亲。
尚未确定12岁以下儿童患者的安全性和有效性。
男性中的一些雄激素发生以下不良反应:
内分泌和泌尿生殖系统:男性乳房发育症和阴茎勃起的频率和持续时间过多。少精症可能以高剂量发生。
皮肤和附属物:多毛症,男性型秃发,皮脂溢和痤疮。
心血管疾病:心肌梗塞,中风。
液体和电解质干扰:保留了钠,氯化物,水,钾,钙和无机磷酸盐。
胃肠道:恶心,胆汁淤积性黄疸,肝功能检查改变,很少有肝细胞肿瘤和肝硬化性肝炎(请参阅警告)。
血液学:抑制凝血因子II,V,VII和X,同时进行抗凝治疗的患者出血和红细胞增多症。
神经系统:性欲增加,减少,头痛,焦虑,抑郁和全身感觉异常。
过敏:超敏反应,包括皮肤表现和类过敏反应。
血管疾病:静脉血栓栓塞。
特殊感觉:罕见的中央性浆液性脉络膜视网膜病变(CSCR)病例。
杂项:肌肉注射部位发炎和疼痛。
睾丸激素注射液包含睾丸激素,这是《管制物质法》中的附表III管制药物。
药物滥用是一种有意的,非治疗性的药物使用,即使是一次,也可以带来有益的心理和生理效果。在男性和女性成年人和青少年中都发现滥用和滥用睾丸激素。睾丸激素通常与其他合成代谢雄激素类固醇(AAS)结合使用,但并非通过药房通过处方获得,可能会被运动员和健美运动员滥用。有报告称,尽管有不良事件或违反医学建议,服用合法合法睾丸激素剂量高于处方剂量并继续服用睾丸激素的男性滥用药物。
与滥用相关的不良反应据报道,滥用合成代谢雄激素的人存在严重不良反应,包括心脏骤停,心肌梗塞,肥厚型心肌病,充血性心力衰竭,脑血管意外,肝毒性和严重的精神病表现,包括严重的抑郁症,躁狂症,妄想症,精神病,妄想,幻觉,敌对和侵略。
男性也有以下不良反应:短暂性脑缺血发作,抽搐,轻躁狂,烦躁不安,血脂异常,睾丸萎缩,不育和不育。
妇女还报告了以下其他不良反应:多毛症,男性化,声音加深,阴蒂增大,乳房萎缩,男性型秃头和月经不调。
在男性和女性青少年中已报告了以下不良反应:骨骨epi过早闭合并终止生长,以及性早熟。
由于这些反应是从规模不确定的人群中自愿报告的,并且可能包括对其他药物的滥用,因此,始终无法可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。
持续滥用睾丸激素和其他合成代谢类固醇,导致成瘾的特征在于以下行为:
身体依赖性的特征在于突然停药或药物剂量明显减少后出现戒断症状。服用睾丸上剂量的人可能会出现持续数周或数月的戒断症状,包括情绪低落,重度抑郁,疲劳,渴望,躁动,烦躁,厌食,失眠,性欲减退和性腺功能低下。
使用批准剂量的睾丸激素作为批准适应症的个体中的药物依赖性尚未得到记录。
没有关于雄激素急性过量的报道。
在开始Depo-睾丸激素(环睾酮)治疗之前,应通过确保至少在两天前的早晨测量血清睾丸激素浓度并且这些血清睾丸激素浓度低于正常范围来确认性腺功能减退的诊断。
睾丸激素注射剂仅用于肌肉注射。
不应静脉注射。肌内注射应在臀肌深处进行。
Depo-睾丸激素注射的建议剂量随年龄,性别和个别患者的诊断而异。根据患者的反应和不良反应的出现情况调整剂量。
已经使用了各种剂量方案来诱发性腺机能减退的男性青春期变化。一些专家最初主张降低剂量,随着青春期的发展逐渐增加剂量,而维持水平的降低或没有降低。其他专家强调,需要更高的剂量来诱导青春期的变化,而更低的剂量可以用于青春期后的维持。在确定初始剂量和调整剂量时,必须考虑年代和骨骼年龄。
对于性腺功能低下的男性,应每2至4周服用50 – 400 mg。
只要溶液和容器允许,在给药前应目视检查肠胃外药品是否有颗粒物质和变色。加热和摇动样品瓶应重新溶解在低于建议温度下储存期间形成的任何晶体。
Depo-睾丸激素注射液有以下几种:
100毫克/毫升 | |
10 mL小瓶 | NDC 0009-0347-02 |
200毫克/毫升 | |
1 mL小瓶 | NDC 0009-0417-01 |
10 mL小瓶 | NDC 0009-0417-02 |
存放在20°至25°C(68°至77°F)[请参阅USP控制的室温]。避光。
该产品的标签可能已更新。有关当前的完整处方信息,请访问www.pfizer.com
仅Rx
LAB-0245-14.0
2018年8月修订
NDC 0009-0347-02
10 mL样品瓶
多剂量
帝宝® -睾酮
环睾酮
USP注射
CIII
1,000毫克/ 10毫升
(100毫克/毫升)
仅用于肌肉内
仅Rx
辉瑞注射剂
NDC 0009-0347-02
一支10毫升的小瓶
多剂量
帝宝® -
睾丸激素
环睾酮
USP注射
CIII
1,000毫克/ 10毫升
(100毫克/毫升)
对于肌内
仅使用
仅Rx
辉瑞注射剂
1 mL样品瓶
NDC 0009-0417-01
帝宝® -
睾丸激素
环睾酮
USP注射
CIII
200毫克/毫升
仅用于IM
单剂量
仅Rx
辉瑞注射剂
NDC 0009-0417-01
1个1毫升样品瓶
单剂量
帝宝® -
睾丸激素
环睾酮
USP注射
CIII
200毫克/毫升
对于肌内
仅使用
仅Rx
辉瑞注射剂
睾丸激素 环丙睾酮注射液 | |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
| |||||||||||||
|
睾丸激素 环丙睾酮注射液 | |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
|
贴标机-Pharmacia and Upjohn Company LLC(618054084) |
成立时间 | |||
名称 | 地址 | ID / FEI | 运作方式 |
Pharmacia and Upjohn Company LLC | 618054084 | 分析(0009-0347,0009-0417),API制造(0009-0347,0009-0417),标签(0009-0347,0009-0417),制造(0009-0347,0009-0417),包装(0009-0347) ,0009-0417) |
已知共有147种药物与Depo-睾丸激素(睾丸激素)相互作用。
查看Depo-睾丸激素(睾丸激素)与以下药物的相互作用报告。
与Depo-睾丸激素(睾丸激素)有1种酒精/食物相互作用
与Depo-睾丸激素(睾丸激素)有11种疾病相互作用,包括:
具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。 | |
具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。 | |
临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
没有可用的互动信息。 |