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甲磺酸多沙唑嗪

药品类别 抗肾上腺素能药物,外周作用

介绍

突触后α1 -肾上腺素能阻断剂;喹唑啉衍生物。 1 2 3 4 5 6

甲磺酸多沙唑嗪的用途

高血压

高血压的治疗(单独或与其他类型的降压药联合使用)。 1 2 3 4 6 1200

根据当前的循证高血压指南,并未将其视为高血压初始治疗的首选药物,但作为联合治疗的一部分,可用于耐药性高血压的治疗。 501 502 503 504 1200

与利尿剂联合使用时最有效;对血糖和血脂浓度α1受体阻滞剂的有益效果也可以减轻利尿剂一些不良代谢作用。 504

一些专家状态下的α1阻断剂可以是抗高血压治疗二线剂在人与共存的良性前列腺增生(BPH)治疗方案; 504 1200然而,美国泌尿外科协会(AUA)指出,使用这些药物的单药疗法在下尿路症状(LUTS)或BPH的高血压患者中并不是最佳选择,这种情况应分开处理。 230

个性化治疗选择;考虑患者的特征(例如年龄,种族/种族,合并症,心血管疾病风险)以及与药物相关的因素(例如易于给药,可获得性,不良反应,费用)。 501 502 503 504 515 1200 1201

2017年ACC / AHA多学科高血压指南将成年人的BP分为4类:正常,升高,1期高血压和2期高血压。 1200 (请参阅表1。)

资料来源:Whelton PK,Carey RM,Aronow WS等。 2017 ACC / AHA / AAPA / ABC / ACPM / AGS / APhA / ASH / ASPC / NMA / PCNA预防,检测,评估和管理成人高血压指南:美国心脏病学会的报告心脏协会临床实践指南工作组。高血压。 2018; 71:e13-115。

SBP和DBP属于2个不同类别(例如,SBP升高和正常DBP)的个体应被指定为较高的BP类别(即BP升高)。

表1.成人1200中的ACC / AHA BP分类

类别

收缩压(mm Hg)

DBP(毫米汞柱)

正常

<120

<80

高架

120–129

<80

高血压,第一阶段

130–139

要么

80–89

高血压,第二阶段

≥140

要么

≥90

高血压管理和预防的目标是实现和维持对BP的最佳控制。 1200但是,用于定义高血压的BP阈值,开始进行降压药物治疗的最佳BP阈值以及理想的BP目标值仍然存在争议。 501 503 504 505 506 507 508 515 523 526 530 1200 1201 1207 1209 1222 1223 1229

2017 ACC / AHA高血压指南通常建议所有成年人的BP目标(即通过药物治疗和/或非药物干预实现的BP)<130/80 mm Hg,无论合并症或动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)的水平如何风险。 1200此外,对于平均年龄SBP≥130mm Hg的≥65岁的非住院门诊患者,通常建议其SBP目标<130 mm Hg。 1200这些BP目标基于临床研究,证明在SBP逐渐降低的水平下,心血管风险不断降低。 1200 1202 1210

其他高血压指南通常以年龄和合并症为目标BP目标。 501个504 536准则诸如那些由JNC 8专家组通常有针对性的<140/90毫米汞柱BP目标不管心血管风险发出的,并已在老年患者501 504 536与这些相比,使用更高的BP阈值和目标的BPs由2017 ACC / AHA高血压指南推荐。 1200

由于担心用于支持2017 ACC / AHA高血压指南的某些临床试验(例如SPRINT研究)的数据缺乏通用性和潜在危害(例如不良药物),一些临床医生继续支持JNC 8建议的先前目标BP效果,治疗费用)与降低心血管疾病风险的患者降低BP的益处。 1222 1223 1224 1229

在确定患者的BP治疗目标时,应考虑高血压管理的潜在益处和药物成本,不良反应以及与使用多种降压药相关的风险。 1200 1220 1229

对于何时开始药物治疗的决策(BP阈值),2017 ACC / AHA高血压指南纳入了潜在的心血管危险因素。 1200 1207 ACC / AHA建议对所有高血压成年人进行ASCVD风险评估。 1200

ACC / AHA目前建议在没有心血管疾病史(即一级预防)且ASCVD风险低的成年人中,在生活方式/行为改变(SBP≥140mm Hg或DBP≥90mm Hg)的基础上,开始进行抗高血压药物治疗(10年风险<10%)。 1200

对于已知心血管疾病成人的二级预防或ASCVD风险较高(10年风险≥10%)的成年人的一级预防,ACC / AHA建议在平均SBP≥130mm Hg或平均SBP的情况下开始降压药物治疗DBP≥80毫米汞柱。 1200

高血压,糖尿病,慢性肾脏病(CKD)或年龄≥65岁的成年人被认为具有心血管疾病的高风险; ACC / AHA指出,此类患者应在BP≥130/ 80 mm Hg时开始进行降压药物治疗。 1200对患有高血压和潜在心血管疾病或其他危险因素的患者进行个体化药物治疗。 502 1200

专家指出,在1期高血压患者中,采用逐步护理方法开始药物治疗是合理的,在这种方法中,一种药物已开始并滴定,然后依次添加其他药物以达到目标BP。 1200在患有2级高血压且平均BP> BP目标高于20/10 mm Hg的成年人中,建议使用2种来自不同药理学类别的一线药物开始降压治疗。 1200

良性前列腺增生症

症状性BPH的高血压或正常血压患者尿道梗阻的减少和相关症状的缓解。 1 21 33 35 37 40 41 42 43 44 46

尽管药物疗法通常不如手术疗法有效,但与手术相比,它可以提供足够的症状缓解,副作用越来越少。 66

可考虑联合治疗与α受体阻断剂1和5α还原酶抑制剂男性麻烦中度至重度良性前列腺增生和明显的前列腺肥大。 66 84 85在预防长期BPH症状发展方面,比单独使用任何一种药物更有效。 66有BPH恶化风险的男性最有可能从联合治疗中受益。 66 84

甲磺酸多沙唑嗪的用法用量

一般

BP监测和治疗目标

  • 在治疗期间定期(即每月)监测血压,并调整降压药的剂量,直到血压得到控制。 1200

  • 如果发生不可接受的不良反应,请停药并开始使用另一种不同药理学类别的降压药。 1216

  • 如果使用单一降压药无法获得足够的BP反应,则增加单一药物的剂量或添加已证明具有益处且优选具有互补作用机制的第二种药物(例如ACE抑制剂,血管紧张素II受体拮抗剂,钙通道阻滞剂,噻嗪类利尿的)。 1200 1216许多患者将需要≥2种来自不同药理学类别的药物才能达到BP目标;如果使用2种降压药仍未达到目标BP,则添加第3种药物。 1200 1216

行政

口头管理

每天早上或晚上口服一次。 1食物对最大血浆浓度和AUC的影响在临床上并不重要。 1个

剂量

可作为甲磺酸多沙唑嗪使用;用多沙唑嗪表示的剂量。 1个

根据患者反应和耐受性个性化剂量。 1以低剂量开始,以尽量减少体位性低血压和晕厥的发生。 1个

服药后2-6小时最有可能发生姿势影响;在首次给药后的这段时间内监测血压,并且任何剂量增加。 1个

如果治疗中断了几天,请使用初始剂量方案重新开始。 1个

小儿患者

高血压†
口服

一些专家建议初始剂量为每天1毫克。 106根据需要增加剂量,每天一次最多4 mg。 106 (请参阅“谨慎使用儿科”。)

大人

高血压
口服

最初,每天一次1毫克。 1,不要主动与更高的剂量。 1个

根据患者的反应(初次给药后BP 2-6和24小时站立),可将剂量增加到每天一次2 mg;通过加倍剂量直至达到所需的BP控制,不耐受药物或达到最大每日剂量16 mg来进行后续剂量调整。 1个

每日剂量> 4 mg,增加过度姿势影响的可能性(例如晕厥,姿势头晕/眩晕,姿势性低血压);每天> 16 mg的剂量会产生很大的姿势影响风险。 1个

前列腺增生
口服

最初,每天早上或晚上一次1毫克; 1 41 44一些临床医生建议在睡前服用,以尽量减少姿势影响。 35 36主动与更高的剂量。 1个

为了获得所需的症状和尿动力学改善,可根据需要逐步增加剂量至每日2、4和8 mg,间隔≥1-2周。 1 41 42 43 44每天不要超过8毫克。 1个

限度

小儿患者

高血压†
口服

每天最多4毫克。 106

大人

高血压
口服

每天最多16毫克。 1个

前列腺增生
口服

每天最多8毫克。 1个

特殊人群

老年患者

高血压

仔细选择剂量,通常在剂量范围的低端开始治疗,因为与年龄相关的肝,肾和/或心脏功能可能下降,并伴随疾病和药物治疗; 1通常,老年患者比年轻人更缓慢地增加剂量。 7

甲磺酸多沙唑嗪的注意事项

禁忌症

  • 对多沙唑嗪,喹唑啉(例如哌唑嗪,特拉唑嗪)或制剂中任何成分的已知超敏反应。 1个

警告/注意事项

警告事项

体位性低血压

可能会出现明显的低血压,特别是在直立状态下;可能伴有晕厥和其他姿势影响(例如头晕,头晕,眩晕)。 1个

姿势效应最常见于初始剂量后,但当剂量增加或中断超过几天后恢复治疗时也可能发生。 1个

为了降低过度低血压和晕厥的风险,应以低剂量(即每天1 mg)开始治疗并缓慢滴定;谨慎使用伴随的降压药。 1个

如果发生晕厥或低血压,将患者置于卧位并在必要时进行支持治疗;短暂性降压反应不是进一步剂量的禁忌症。 1个

在体位性低血压可能有危险的职业中,患者应特别小心。 1个

独裁者

独裁者很少报道。如果不及时治疗可能会导致永久性阳ence。 1个

一般注意事项

前列腺癌

在开始BPH治疗之前,排除前列腺癌的可能性。 1个

血液学影响

在白细胞和中性粒细胞计数在接收α1 -肾上腺素能阻断剂,包括多沙唑嗪的患者可能降低。 1个

特定人群

怀孕

C类1

哺乳期

分布在大鼠乳汁中;不知道是否分配到人乳中。 1如果在护理女性中使用时要小心。 1个

儿科用

制造商指出,儿童的安全性和有效性尚未确立。 1个

一些专家建议,对于对两种或两种以上首选抗高血压药(血管紧张素转换酶[ACE]抑制剂,血管紧张素II受体拮抗剂,长效药物)无反应的儿童,应保留使用中枢性抗高血压药(例如,多沙唑嗪)钙通道阻滞剂或噻嗪类利尿剂)。 1150 1230

老人用

老年患者可能特别易受姿势影响。 7

BPH:≥65岁的患者的安全性和疗效与年轻患者相似。 1个

高血压:临床研究未包括足够多的≥65岁的患者来确定老年患者的反应是否与年轻成年人不同;其他临床经验尚未揭示与年龄相关的反应差异。 1谨慎选择剂量。 1 (请参阅剂量和给药方式下的老年患者。)

肝功能不全

肝功能不全的患者和正在接受已知会影响肝代谢的其他药物的患者应谨慎使用。 1 (请参阅交互。)

常见不良反应

头晕,头痛,嗜睡,疲劳,浮肿,恶心,呼吸困难,嗜睡,腹痛,腹泻。 1 2 3 4 6

甲磺酸多沙唑嗪的相互作用

迄今为止,尚无正式的药物相互作用研究,但在临床试验期间,在同时接受多种药物治疗的患者中未观察到相互作用。 1 (请参阅特定药物和实验室测试。)

降压药

潜在的药效相互作用(加性降压作用;谨慎使用其他降压药)。 1个

影响肝代谢的药物

潜在的药代动力学相互作用;谨慎使用。 1个

蛋白结合药物

潜在的药代动力学相互作用(取代多沙唑嗪或其他结合蛋白质的药物);迄今为止,尚无其他高蛋白结合药物对多沙唑嗪结合的影响的信息。 1多沙唑嗪在体外对某些药物的蛋白质结合没有影响。 1 (请参阅特定药物和实验室测试。)

特殊药物和实验室检查

药物或测试

相互作用

评论

对乙酰氨基酚

在临床试验中未观察到相互作用1

阿莫西林

在临床试验中未观察到相互作用1

抗酸剂

在临床试验中未观察到相互作用1

β受体阻滞剂(例如阿替洛尔,普萘洛尔)

在临床试验中未观察到相互作用1

扑尔敏

在临床试验中未观察到相互作用1

西咪替丁

多沙唑嗪1的AUC(10%)增加

临床重要性未知1

可待因

在临床试验中未观察到相互作用1

皮质类固醇

在临床试验中未观察到相互作用1

复方新诺明

在临床试验中未观察到相互作用1

地西p

在临床试验中未观察到相互作用1

地高辛

体外对地高辛蛋白结合没有影响1

利尿剂,噻嗪类(例如氢氯噻嗪)

在临床试验中未观察到相互作用1

红霉素

在临床试验中未观察到相互作用1

非那雄胺

伴随使用的不良反应通常反映出每种药物单独的综合毒性特征66 84

降糖药

在临床试验中未观察到相互作用1

NSAIA(例如,阿司匹林,布洛芬,消炎痛)

在临床试验中未观察到相互作用;对吲哚美辛蛋白的体外结合没有影响1

苯妥英

对苯妥英蛋白的体外结合没有影响1

测试前列腺特异性抗原(PSA)

接受多沙唑嗪长达3年的患者血浆PSA浓度无影响1

华法林

对华法林蛋白的体外结合没有影响1

甲磺酸多沙唑嗪药代动力学

吸收性

生物利用度

在约2-3小时内达到血浆峰值浓度。 1个

生物利用度约为65%。 1个

发病时间

在高血压患者中,血压最大降低通常发生在给药后2-6小时。 1个

在患有BPH的患者中,在1-2周内观察到症状严重程度降低和尿流率改善。 1个

餐饮

食物使平均最大血浆浓度和AUC分别降低18%和12%;在统计或临床上均无意义。 1个

分配

程度

穿过胎盘并分配到动物的牛奶中;不知道是否分配到人乳中。 1个

血浆蛋白结合

大约98%。 1个

消除

代谢

广泛地代谢,主要是通过喹唑啉核的O-去甲基化或苯并二恶烷部分的羟基化在肝脏中代谢为几种活性代谢物;代谢物的药代动力学尚未鉴定。 1个

淘汰路线

粪便(63%)和尿液(9%)主要作为代谢产物排出;粪便和尿液中分别仅4.8%和微量排泄。 1个

半衰期

双相终端的半衰期约为22小时。 1个

特殊人群

肝硬化患者(Child-Pugh A级)单次2 mg剂量后全身暴露增加40%。 1对照临床研究尚未确定肝功能损害对处置的影响。 1个

在老年患者和肾功能不全患者中,迄今为止尚未观察到临床上重要的药代动力学变化。 1个

稳定性

存储

口服

平板电脑

<30°C。 1个

动作

  • 减少由于血管舒张作用而引起的周围血管阻力和血压;产生动脉扩张和静脉扩张。 1 2 3 4 6

  • 与前列腺囊,前列腺腺瘤和膀胱三角骨上的α-肾上腺素受体结合,导致男性的尿液流出阻力降低。 1 5

  • 可能会在一定程度上改善血清脂质谱(例如,HDL和HDL /总胆固醇比率的小幅增加; LDL,总胆固醇和甘油三酸酯浓度的小幅下降)。 1 2 3可以降低血糖和血清胰岛素浓度。 2

给病人的建议

  • 可能的晕厥和体位症状,尤其是在治疗开始时;避免驾驶或其他危险任务的重要性,因为在第一次给药后,剂量增加时或治疗中断后恢复时,可能会发生伤害24小时。 1个

  • 出现血压降低症状时坐下或躺下的重要性,以及从坐下或躺下姿势小心抬起的重要性。 1个

  • 如果出现令人头晕的头晕,头晕或心,请告知临床医生。 1个

  • 可能的嗜睡或嗜睡;在操作机械或驾驶汽车时,请务必谨慎,直到对个人产生影响为止。 1个

  • 如果发生疼痛或持续性勃起(持续数小时),则需要立即就医的男性非常重要。 1个

  • 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 1个

  • 告知临床医生现有或预期的伴随疗法,包括处方药和非处方药以及伴随疾病。 1个

  • 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 1 (请参阅注意事项。)

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息,请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息,请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用(非专有)名称从一个或多个制造商,分销商和/或重新包装商处获得

甲磺酸多沙唑嗪

路线

剂型

长处

品牌名称

制造商

口服

平板电脑

1毫克(多沙唑嗪)*

卡杜拉(得分)

辉瑞

甲磺酸多沙唑嗪片

2毫克(多沙唑嗪)*

卡杜拉(得分)

辉瑞

甲磺酸多沙唑嗪片

4毫克(多沙唑嗪)*

卡杜拉(得分)

辉瑞

甲磺酸多沙唑嗪片

8毫克(多沙唑嗪)*

卡杜拉(得分)

辉瑞

甲磺酸多沙唑嗪片

AHFS DI Essentials™。 ©版权2020,部分修订版于2019年4月8日。美国卫生系统药剂师协会,东西高速公路4500号,马里兰州贝塞斯达900号套房20814。

†目前,美国食品和药物管理局(FDA)批准的标签中未包含使用用途。

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综上所述

普遍报道的多沙唑嗪的副作用包括:头晕,疲劳,眩晕,高血压,有症状的体位性低血压,不适和药物引起的体位性低血压。其他副作用包括:晕厥,嗜睡和浮肿。有关不良影响的完整列表,请参见下文。

对于消费者

适用于多沙唑嗪:口服片,口服片缓释

需要立即就医的副作用

除了其所需的作用外,多沙唑嗪还可能引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生,但如果确实发生了,则可能需要医疗护理。

服用多沙唑嗪时,请尽快与您的医生联系,看看是否有以下任何副作用:

比较普遍;普遍上

  • 头晕或头晕

不常见

  • 模糊的视野
  • 混乱
  • 从躺着或坐着的姿势起床时头晕,头晕或头晕
  • 晕倒(突然)
  • 快速而剧烈的心跳
  • 心律不齐
  • 气促
  • 出汗
  • 脚或小腿肿胀

罕见

  • 阴茎疼痛或长时间勃起(称为阴茎异常勃起),尽管极为罕见,但必须立即就医。如果出现疼痛或长时间勃起,请尽快致电医生或去急诊室

发病率未知

  • 腹部或胃痛
  • 皮疹
  • 黑色,柏油样凳子
  • 牙龈出血
  • 尿液或粪便中的血液
  • 胸痛或不适
  • 发冷
  • 黏土色凳子
  • 咳嗽
  • 黑尿
  • 腹泻
  • 呼吸困难
  • 排尿困难,灼热或疼痛
  • 发热
  • 全身疲倦和虚弱
  • 头痛,突然和严重
  • 无法说话
  • 瘙痒
  • 实验室结果显示肝脏有问题
  • 浅色凳子
  • 食欲不振
  • 嘈杂的呼吸
  • 手臂,下巴,背部或颈部疼痛或不适
  • 查明皮肤上的红色或紫色斑点
  • 皮疹
  • 癫痫发作
  • 心律缓慢或不规则
  • 言语不清
  • 咽喉痛
  • 嘴唇或嘴中的疮,溃疡或白斑
  • 腺体肿胀
  • 暂时失明
  • 胸闷
  • 难闻的呼吸异味
  • 异常出血或瘀伤
  • 右上腹痛
  • 呕吐
  • 吐血
  • 身体一侧手臂和/或腿无力,突然而严重
  • 喘息
  • 眼睛和皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

多沙唑嗪可能会发生一些副作用,通常不需要医疗。随着身体对药物的适应,这些副作用可能会在治疗期间消失。另外,您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员,是否持续存在以下不良反应或令人讨厌,或者是否对这些副作用有任何疑问:

比较普遍;普遍上

  • 头痛
  • 力量不足或丧失
  • 异常疲倦或虚弱

不常见

  • 胃酸或酸
  • 背疼
  • ching
  • 膀胱疼痛
  • 尿液混浊
  • 移动困难
  • 尿频
  • 胃灼热
  • 消化不良
  • 关节痛
  • 下背部或侧面疼痛
  • 肌肉酸痛,抽筋或无力
  • 肌肉疼痛或僵硬
  • 恶心
  • 紧张,躁动,异常烦躁
  • 流鼻涕
  • 嗜睡或嗜睡
  • 打喷嚏
  • 咽喉痛
  • 胃部不适,不适或疼痛
  • 关节肿胀

发病率未知

  • 焦虑
  • 灼烧,爬行,发痒,麻木,刺,“针刺”或刺痛感
  • 尿频或排尿改变
  • 口干
  • 温暖的感觉
  • 尿频
  • 普遍感到不适或生病
  • 脱发
  • 荨麻疹
  • 换气过度
  • 夜间增加小便的冲动
  • 淡稀尿量增加
  • 食欲不振
  • 排尿疼痛
  • 皮肤发红
  • 面部,颈部,手臂和偶尔的上胸部发红
  • 发抖
  • 男性和女性乳房肿胀或乳房酸痛
  • 头发稀疏
  • holding尿或排尿困难
  • 睡眠困难
  • 晚上醒来小便
  • 减肥

对于医疗保健专业人员

适用于多沙唑嗪:口服片,口服片缓释

一般

最常见的不良反应是头晕。 [参考]

神经系统

很常见(10%或更多):头晕(高达19%)

常见(1%至10%):嗜睡,头痛,眩晕

罕见(0.1%至1%):脑血管意外,感觉不足,晕厥,震颤,耳鸣

非常罕见(少于0.01%):头晕姿势,感觉异常

未报告频率:味觉干扰[参考]

其他

很常见(10%或更多):疲劳/不适(12%)

常见(1%至10%):乏力,胸痛,流感样症状

罕见(0.1%至1%):疼痛,面部浮肿[参考]

呼吸道

常见(1%至10%):呼吸困难,鼻炎,呼吸道感染,支气管炎,咳嗽

罕见(0.1%至1%)::光

非常罕见(少于0.01%):支气管痉挛

上市后报告:支气管痉挛加重[参考]

胃肠道

常见(1%至10%):口干,腹痛,消化不良,恶心

罕见(0.1%至1%):便秘,肠胃气胀,呕吐,肠胃炎,腹泻

未报告频率:胃肠道梗阻[参考]

泌尿生殖

常见(1%至10%):多尿,尿路感染,膀胱炎,尿失禁

罕见(0.1%至1%):排尿困难,排尿频率,血尿,阳imp

非常罕见(少于0.01%):排尿障碍,夜尿症,阴茎异常勃勃

未报告频率:逆行射精[参考]

心血管的

常见(1%至10%):低血压,体位性低血压,心慌,心动过速

罕见(0.1%至1%):心绞痛,心肌梗塞

非常罕见(少于0.01%):心动过缓,心律不齐,潮热[Ref]

新陈代谢

常见(1%至10%):水肿,周围性水肿

罕见(0.1%至1%):痛风,食欲增加,厌食,体重增加[参考]

肌肉骨骼

常见(1%至10%):肌痛,背痛

罕见(0.1%至1%):关节痛

稀有(小于0.1%):肌肉痉挛,肌肉无力[参考]

皮肤科

常见(1%至10%):瘙痒

罕见(0.1%至1%):皮疹

非常罕见(少于0.01%):荨麻疹,紫癜,脱发[参考]

精神科

罕见(0.1%至1%):躁动,抑郁,焦虑,失眠,神经质

未报告频率:性欲下降[参考]

肝的

罕见(0.1%至1%):肝功能异常

非常罕见(少于0.01%):胆汁淤积,肝炎,黄疸

上市后报告:胆汁性肝炎[参考]

免疫学的

罕见(0.1%至1%):药物反应过敏

上市后报告:过敏反应[参考]

血液学

非常罕见(少于0.01%):白细胞减少症,血小板减少症

未报告频率:白细胞计数下降,中性粒细胞计数下降[参考]

眼科

非常罕见(小于0.01%):视力模糊

未报告频率:术中软盘虹膜综合征(IFIS) [参考]

内分泌

非常罕见(少于0.01%):男性乳房发育症[参考]

肾的

非常罕见(小于0.01%):利尿增加[参考]

参考文献

1.“产品信息。Cardura(多沙唑嗪)。”辉瑞美国制药公司,纽约,纽约。

2. Cerner Multum,Inc.“英国产品特性摘要”。 00

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人通常的高血压剂量

立即发布
初始剂量:每天口服1 mg
维持剂量:每天口服1至16毫克

评论:每天一次的剂量可以加倍达到16 mg,以达到理想的血压降低效果。

良性前列腺增生的通常成人剂量

初始剂量
-立即释放:每天早上或晚上一次口服1毫克
-延长释放:每天一次含早餐4毫克口服

维持剂量
-立即释放:每天早上或晚上一次口服1至8毫克
-延长释放:每天一次含早餐4至8毫克

最大剂量:每天口服8毫克

注释:根据患者的尿动力学,症状反应和耐受性,在以前的剂量下1至2周(立即释放)或3至4周(延长释放)后,剂量可以加倍。

使用:治疗前列腺增生症(BPH)的体征和症状。

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

轻至中度肝功能障碍(Child-Pugh A或B):谨慎使用
严重肝功能障碍(Child-Pugh C):不推荐

剂量调整

从立即发布到扩展发布的转换
-跳过速释制剂的最终晚上剂量,并以最低剂量(每天一次4 mg)开始缓释制剂。

与磷酸二酯酶5(PDE-5)抑制剂共同给药
-延长释放:以最低剂量开始治疗。

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施,请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议
-如果该药连续几天停药,则应使用初始给药方案重新开始治疗。
-延长释放时间:片剂应完全吞服;不要咀嚼,压碎,切割或分割药片。

监控
-心血管:血压(初始剂量后至少6个小时,每次剂量增加,此后常规)

患者建议
-建议患者如何避免体位性低血压的症状,以及如果出现症状该怎么办。此外,鼓励患者避免如果出现这些症状可能导致受伤的情况。
-告知男性患者阴茎异常勃勃的严重性,并指示他们一旦发生便立即寻求医疗救助。
-建议患者向眼科医生报告该药物的当前或先前使用情况。
-延长释放制剂可能包含设计用于控制药物随时间释放的不可吸收涂层。建议患者不要担心药片是否留在粪便中。

1.工作原理

  • 多沙唑嗪可阻断α-1受体。 α-1受体的刺激与位于前列腺和膀胱颈的平滑肌的紧缩有关。这种肌肉收紧会不利地影响尿流和尿频,并引起诸如良性前列腺增生(BPH)中所见的症状。多沙唑嗪会阻断这些受体,从而使肌肉放松。
  • 多沙唑嗪还可以通过选择性阻断位于平滑肌衬里血管中的α-1受体来降低血压,从而使血管变宽(扩张)。多沙唑嗪也可能阻断负责血管收缩(变窄)的神经受体。
  • 多沙唑嗪属于称为α-1肾上腺素能阻滞剂的药物(通常简称为α-阻滞剂)。

2.优势

  • 多沙唑嗪用于治疗BPH和高血压。
  • 试验表明,降低血压可以降低中风,心肌梗塞(心脏病)和其他心血管事件的风险。
  • 站立时多沙唑嗪对血压的影响更为显着。
  • 不会对血脂(胆固醇)水平产生不利影响。
  • 可单独使用或与其他降压药(例如利尿剂和β受体阻滞剂)组合使用。
  • 副作用通常是轻度且短暂的。
  • 可作为平板电脑和扩展版本的平板电脑使用。缓释片剂仅用于治疗BPH(不是高血压)。
  • 通常每天服用一次。
  • 通用的多沙唑嗪可供选择。

3.缺点

如果您的年龄在18至60岁之间,不服用其他药物或没有其他医疗状况,则您更可能会遇到的副作用包括:

  • 头晕或嗜睡可能会影响您的驾驶或操作机械的能力,尤其是在给药的前24小时内,当剂量增加时,从躺下到站姿,在炎热的天气中,运动后或饮酒后。在知道多沙唑嗪如何影响您之前,请勿驱动或操作机械。慢慢起床可能有助于减轻问题。
  • 血压低,呼吸急促,口干,水肿,鼻炎和疲劳也可能发生。
  • 很少会引起晕厥(晕厥-或暂时失去意识),尤其是从躺着或坐着的姿势转到站立的姿势时。这些发作可能在服用多沙唑嗪的30至90分钟内发生,并且在剂量增加期间或多沙唑嗪与另一种降压药联合使用时,发作的风险更高。
  • 性功能障碍很少见。很少会导致勃起持续超过四个小时。立即寻求医疗帮助。
  • 可能不适用于某些人,包括接受白内障手术,血压低,肠阻塞,严重便秘或肝病的人。由于前列腺癌会引起许多相同的BPH症状,因此在开始多沙唑嗪之前应排除前列腺癌。
  • 多沙唑嗪可能与某些药物发生相互作用,包括磷酸二酯酶5(PDE-5)抑制剂(如西地那非,伐地那非),抑制CYP 3A4肝酶的药物以及也能降低血压或引起头晕的药物。对多沙唑嗪或相关药物如阿夫唑嗪,吡唑嗪,西洛多辛,坦索罗辛或特拉唑嗪过敏的人不应服用。

注意:一般而言,老年人或儿童,患有某些疾病(例如肝脏或肾脏问题,心脏病,糖尿病,癫痫发作)的人或服用其他药物的人更有可能出现更大范围的副作用。有关所有副作用的完整列表,请单击此处。

4.底线

多沙唑嗪用于治疗BPH和高血压。起初或剂量增加可能引起头晕或头晕。但是,持续使用会产生对此效果的耐受性。

5.秘诀

  • 多沙唑嗪通常每天服用一次。
  • 如果您在服用多沙唑嗪时感到头晕或晕眩或头晕,请躺下直至感觉消失。这种作用通常是短暂的,并且可能仅在治疗开始或剂量滴定期间发生。服用多沙唑嗪时,请注意饮酒量,因为酒精可能会增加头晕或头晕的危险。白天多喝水以保持良好的水合作用。
  • 多沙唑嗪通常从低剂量开始,然后缓慢增加。如果您停止服用多沙唑嗪几天,则可能需要以较低的剂量重新开始并缓慢滴定。寻求医生的建议。
  • 良好的血压控制还要求改变生活方式,例如停止吸烟,减少饮食中钠的摄入量以及增加体育锻炼水平。此外,血糖和脂质应保持在正常范围内,某些人群应考虑抗血栓治疗。
  • 许多患者需要多种药物才能达到血压目标。
  • 多沙唑嗪可能与用于勃起功能障碍(ED)的药物发生相互作用。在服用任何ED药物之前,请先咨询您的医生。
  • 如果需要白内障手术,请告知您的医疗保健提供者您服用多沙唑嗪片。

6.响应和有效性

  • 口服多沙唑嗪的血液水平在两到三小时内达到峰值。
  • 在服用多沙唑嗪的一到六小时内就会出现降压作用。
  • 据报道,在多沙唑嗪开始使用后的第一周,便可以缓解BPH症状并增加尿流量。

7.互动

与多沙唑嗪相互作用的药物可能会降低其作用,影响其作用时间,增加副作用或与多沙唑嗪合用时的作用较小。两种药物之间的相互作用并不总是意味着您必须停止服用其中一种药物。但是,有时确实如此。与您的医生谈谈应如何管理药物相互作用。

可能与多沙唑嗪相互作用的常见药物包括:

  • 勃起功能障碍药物(例如,前列地尔,西地那非,他达拉非或伐地那非)
  • 丙型肝炎药物,例如boceprevir
  • 其他也会降低血压的心脏药物,例如阿替洛尔,卡维地洛,可乐定,地尔硫卓,拉贝洛尔,美托洛尔,纳多洛尔,普萘洛尔,索他洛尔,trandolapril或维拉帕米
  • 也会抑制称为CYP3A4的肝酶的药物(例如阿扎那韦,克拉霉素,达那那韦,茚地那韦,伊曲康唑,酮康唑,洛匹那韦,奈法唑酮,奈非那韦,利托那韦,沙奎那韦,替利罗霉素或替普那韦
  • 单胺氧化酶抑制剂抗抑郁药,例如苯乙嗪或反式环丙胺。

请注意,此列表并不包含所有内容,仅包括可能与多沙唑嗪相互作用的常用药物。您应参阅多沙唑嗪的处方信息以获取完整的相互作用列表。

参考文献

多沙唑嗪。修订于12/2019。 Drugs.com https://www.drugs.com/ppa/doxazosin.html

版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期:2020年6月10日。

已知共有259种药物与多沙唑嗪相互作用。

  • 8种主要药物相互作用
  • 250种中等程度的药物相互作用
  • 1次药物相互作用

在数据库中显示可能与多沙唑嗪相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与多沙唑嗪的相互作用。

最常检查的互动

查看多沙唑嗪与下列药物的相互作用报告。

  • Advair Diskus(氟替卡松/沙美特罗)
  • 氨氯地平
  • Aspir 81(阿司匹林)
  • 阿司匹林
  • 阿司匹林低强度(阿司匹林)
  • 比索洛尔
  • Cialis(他达拉非)
  • 可乐定
  • 辅酶Q10(泛醌)
  • Crestor(瑞舒伐他汀)
  • mb(度洛西汀)
  • 鱼油(omega-3多不饱和脂肪酸)
  • Flomax(坦索罗辛)
  • 布洛芬
  • Lantus(甘精胰岛素)
  • Lasix(速尿)
  • 立普妥(阿托伐他汀)
  • 氯沙坦
  • 抒情诗(普瑞巴林)
  • 美托洛尔琥珀酸酯ER(美托洛尔)
  • 酒石酸美托洛尔(美托洛尔)
  • Nexium(艾美拉唑)
  • 扑热息痛(对乙酰氨基酚)
  • Plavix(氯吡格雷)
  • 雷米普利
  • 西地那非
  • 拟甲状腺素(左甲状腺素)
  • 坦洛新
  • 泰诺(对乙酰氨基酚)
  • 伟哥(西地那非)
  • 维生素B12(氰钴胺)
  • 维生素C(抗坏血酸)
  • 维生素D3(胆钙化固醇)

多沙唑嗪酒精/食物的相互作用

多沙唑嗪与酒精/食物有1种相互作用

多沙唑嗪疾病相互作用

与多沙唑嗪有3种疾病相互作用,包括:

  • 低血压
  • 肝病
  • 中性粒细胞减少症

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前,请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的具有高度临床意义。避免组合;互动的风险大于收益。
中等具有中等临床意义。通常避免组合;仅在特殊情况下使用。
次要临床意义不大。降低风险;评估风险并考虑使用替代药物,采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知没有可用的互动信息。
药物状态
  • 可用性 仅处方
  • 怀孕和哺乳 现有风险数据
  • CSA时间表* 不是管制药物
  • 审批历史 FDA的药物史

美国日本医生

Heather Benjamin MD
经验:11-20年
Heather Benjamin MD
经验:11-20年
Heather Miske DO
经验:11-20年
Heather Miske DO
经验:11-20年
Bert Hepner DO
经验:11-20年
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百村伸一 教授
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