介绍

抗抑郁药西酞普兰的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）和S-对映体。 ^1个

草酸艾司西酞普兰的用途

严重抑郁症

严重抑郁症的急性和维持治疗。 ^{1 2 14 16 35 36}

APA指​​出，抗抑郁药的有效性在各种药物之间和之内具有可比性，包括SSRI，SNRI，TCA，MAO抑制剂和其他抗抑郁药（例如安非他酮，米氮平，曲唑酮）。 ^a主要根据患者的喜好选择抗抑郁药；对药物先前反应的性质；安全性，耐受性和预期的不良影响；并发的精神病和医疗状况；药物的具体特性（例如半衰期，对CYP同工酶的作用，其他药物相互作用）。 ^a对于大多数患者，SSRI，SNRI，米氮平或安非他酮被认为是最佳的。^一个与抑郁症有关更多信息，请查阅APA对患者的治疗实践指南。^一种

广泛性焦虑症

广泛性焦虑症的治疗。 ^1个

草酸依西酞普兰的用法用量

一般

• 从停用MAO抑制剂到开始使用依他普仑至少要间隔2周，反之亦然。 ^{1 29} （请参见禁忌症，还请参见在谨慎情况下的5-羟色胺综合征或精神安定性恶性综合征样反应。）

• 监测抑郁症，自杀倾向或行为异常变化是否可能恶化，尤其是在治疗开始时或调整剂量期间。 ^{1 12 14 15 29} （请参见谨慎操作下抑郁和自杀风险的恶化。）

• 可能需要持续治疗；定期监测是否需要继续治疗。 ^1个

• 避免突然中断。 ^{1 29}逐渐减少剂量并监测戒断症状。 ^{1 29}如果在减少剂量或停药后出现无法忍受的症状，请考虑重新使用以前规定的剂量，然后继续逐步减少剂量。 ^{1 29} （请参阅在谨慎的情况下退出治疗。）

行政

口头管理

每天（早晨或晚上）口服一次，不考虑进餐。 ^1个

剂量

以草酸依他普仑形式提供；剂量以依他普仑表示。 ^{1 29}

依西酞普兰每天10 mg的剂量看来与消旋西酞普兰每天40 mg的剂量相当。 ²

小儿患者

严重抑郁症

口服

12至17岁的青少年：最初，每天一次10毫克。 ≥3周后，每天可将¹毫克的剂量增加至每日一次； 20毫克；在灵活剂量研究中，每天一次10–20 mg的剂量确定疗效。 ^{1 36}

未确定最佳持续时间；可能需要几个月或更长时间的治疗。 ^{1 5}

大人

严重抑郁症

口服

最初，每天一次10毫克。 1≥1周后，每天可增加一次至20 mg； ^1月29日；但是，与每天一次10毫克相比，每天一次20毫克没有其他治疗益处。 ^{1 29}

未确定最佳持续时间；可能需要几个月或更长时间的治疗。 ^{1 5}

广泛性焦虑症

口服

最初，每天一次10毫克。 ²⁹剂量可≥1一周后增加至20毫克，每日一次。 ²⁹

超过8周的治疗未进行研究；定期重新评估治疗需求。 ^1个

特殊人群

肝功能不全

每天一次10毫克。 ^{1 29}

肾功能不全

轻至中度肾功能不全患者无需调整剂量；严重肾功能不全（Cl _cr <20 mL /分钟）的患者未进行研究。 ^{1 29}

老年患者

每天一次10毫克。 ^{1 29}

草酸依西酞普兰注意事项

禁忌症

• 同时或近期（即2周内）使用MAO抑制剂进行治疗。 ^{1 29} （请参阅“ 5-羟色胺综合征或精神安定性恶性综合征样反应，并请注意相互作用”。）

• 同时进行匹莫齐德治疗。 ^{1 29} （请参见交互。）

• 已知对依西酞普兰，西酞普兰或制剂中的任何成分过敏。 ^{1 29}

警告/注意事项

警告事项

抑郁和自杀风险的恶化

成人和小儿重度抑郁症患者是否服用抗抑郁药，可能会使抑郁恶化和/或出现自杀意念和行为（自杀）或行为异常改变；可能会持续到临床上重要的缓解为止。 ^{1 12 14 15 28}但是，自杀是抑郁症和某些其他精神疾病的已知风险，而这些疾病本身就是自杀的最强预测因子。 ^{1 12 14 15}

出于任何原因，尤其是在开始治疗期间（即头几个月）和剂量调整期间，应适当监测并密切观察接受依他普仑的患者。 ^{1 12 14 15} （请参阅带框警告，也请参阅“小心使用儿科”。）

焦虑，躁动，惊恐发作，失眠，易怒，敌对，攻击性，冲动性，静坐不全，轻躁狂和/或躁狂可能是自杀倾向的先兆。 ^{1 14 15}对于抑郁持续恶化的患者，或出现自杀倾向或症状可能是抑郁或自杀倾向加剧的患者，应考虑改变或停止治疗，尤其是在严重，发作突然或不是患者出现症状的一部分时。 ^{1 14}如果决定终止治疗，应尽可能快地逐渐减少依他普仑的剂量，但要考虑突然终止的风险。 ^{1 14} （请参阅剂量和管理中的常规。）

处方最少的剂量与良好的患者管理相一致，以减少用药过量的风险。 ^{1 14}

对于精神病患者（例如重度抑郁症，强迫症）或非精神病患者，请遵守这些预防措施。 ^{1 14}

其他警告和注意事项

5-羟色胺综合征或精神安定性恶性综合征样反应

单独使用SSRIs（包括依他普仑和SNRIs）报道的潜在威胁生命的血清素综合征或神经安定性恶性综合征（NMS）样反应，但特别是与其他血清素药物（例如5-HT ₁受体激动剂[triptans]）同时给药时，损害5-羟色胺代谢的药物（例如MAO抑制剂），抗精神病药或其他多巴胺拮抗剂。 ^{1 18 31} （请参阅“注意事项下的禁忌症”和“相互作用”。）

血清素综合征的症状可能包括精神状态变化（例如，躁动，幻觉，昏迷），自主神经不稳定（例如，心动过速，不稳定的BP，热疗），神经肌肉畸变（例如，反射亢进，不协调）和/或胃肠道症状（例如，恶心，呕吐，腹泻）。 ^{1 18 31}

严重的5-羟色胺综合征可能类似于NMS，其特征是体温过高，肌肉僵硬，自主神经不稳定，生命体征可能快速波动，以及精神状态改变。 ^{1 18 31}

监测接受依他普仑治疗的患者血清素综合征或类似NMS的体征和症状的发展。 ¹如果出现体征和症状，请立即停止使用依他普仑和任何同时使用的血清素或抗多巴胺能药物（包括抗精神病药）治疗，并开始支持和对症治疗。 ^1个

退出治疗

停药后报告的戒断效应（例如烦躁不安，烦躁不安，躁动，头晕，感觉障碍（例如感觉异常，如电击感），焦虑，困惑，头痛，嗜睡，情绪不佳，失眠，轻躁狂，耳鸣，癫痫发作）血清素能抗抑郁药，尤其是突然停药时。 ^{1 5 6 7 33}事件通常是自限性的，但有严重病例报告。 ^{1 5 6 7}

逐渐减少锥度；停止治疗时监测患者的戒断症状。 ¹如果在减量或停药后出现无法忍受的症状，请考虑重新使用先前规定的剂量，然后再逐步减量。 ^1个

癫痫发作

癫痫病患者未对依西酞普兰进行系统评价；有癫痫病史的患者慎用。 ^1个

躁狂症/低躁狂症的激活

躁狂和轻躁狂的可能激活；有躁狂病史的患者慎用。 ^1个

低钠血症或SIADH

用SSRIs（包括依他普仑和SNRIs）治疗可能会导致低钠血症；在许多情况下，SIADH显然是原因。 ¹体力衰竭，老年人或利尿剂患者的风险增加。 ¹考虑对症状性低钠血症患者停药并开始适当的医学干预。 ^1个

异常出血

SSRI（包括依他普仑和SNRI）的出血风险可能增加；事件范围从瘀斑，血肿，鼻出血和瘀斑到危及生命的出血。 ¹同时使用阿司匹林，非甾体抗炎药，华法林或其他抗凝剂可能会增加风险。 ¹ （请参阅相互作用下影响止血的药物。）

干扰认知和运动表现

执行危险任务（例如，驾驶，操作机械）所需的精神觉醒或身体协调受损的风险。 ¹ Escitalopram不会损害健康个体的智力或精神运动能力。 ¹但是，任何精神药物可能会损害判断，思维或运动技能。 ¹ （请参阅对患者的建议。）

伴随疾病

经验有限；代谢或血液动力学反应改变的患者慎用。 ^1个

MAO抑制剂的相互作用

同时使用SSRI和MAO抑制剂会引起严重的反应，有时甚至是致命的反应，包括体温过高，僵硬，肌阵挛，自主神经不稳定和精神状态改变；这些反应类似于5-羟色胺综合征或精神安定性恶性肿瘤综合征（NMS）。 ¹ （请参见禁忌症，另请参见在谨慎情况下的5-羟色胺综合征或精神安定性恶性综合征样反应。）

电抽搐疗法（ECT）

未研究ECT与ECT并用的影响。 ^1个

特定人群

怀孕

C类¹

在孕晚期晚期暴露于艾司西酞普兰，其他SSRI或SNRI的新生儿中报告的可能的并发症，有时是严重的，需要长期住院，呼吸支持，肠内营养和其他形式的支持治疗；可能会在交货时立即出现。 ^{1 40 41 42 43 44 45}

评估子宫内SSRI暴露后新生儿持续性肺动脉高压（PPHN）的可能风险的现有研究结果相矛盾；目前尚不清楚怀孕期间使用SSRI是否会引起PPHN。 ^{1 27 29 46 48 49 50 51 54}

请参阅APA和ACOG联合指南（在[Web]上）以获取有关在受孕之前和怀孕期间女性抑郁症管理的其他信息，包括治疗算法。 ^{46 52}

哺乳期

分配到牛奶中； ^{1 23 24 29}在哺乳期婴儿中可能出现的严重不良反应（例如，过多的嗜睡，进食减少，体重减轻）。 ^{1 29}谨慎使用并观察婴儿的可能的不良反应。 ^{1 29}

儿科用

<12岁的儿童患有严重抑郁症的安全性和有效性尚未确立。 ^{1 8}在12-17岁的青少年中建立了用于严重抑郁症急性治疗的安全性和有效性。 ^{1 36}依西酞普兰作为维持治疗对重度抑郁症青少年患者的疗效尚未得到系统评价；然而，可以从成人数据以及对成人和青少年患者的药代动力学参数进行比较中推断出这种功效。 ^1个

未满18岁的广泛性焦虑症儿童的安全性和疗效尚未确立。 ^1个

使用SSRIs可降低食欲和体重减轻；定期监测接受依他普仑治疗的儿童和青少年的体重和生长情况。 ^{1 29}

FDA警告，根据合并分析，在患有严重抑郁症，强迫症（OCD）或其他精神疾病的儿童和青少年中，与服用安慰剂的儿童和青少年相比，在抗抑郁药治疗的前几个月发生自杀思维或行为（自杀）的风险更高9种抗抑郁药（SSRIs和其他药物）的24项短期安慰剂对照试验中。 ^{1 14}然而，最近的一项对9个抗抑郁药（SSRI等）的27项安慰剂对照试验的荟萃分析对年龄<19岁的患有严重抑郁症，强迫症或非OCD焦虑症的患者进行了研究，表明抗抑郁药的益处治疗这些疾病的疗法可能会超过自杀行为或自杀意念的风险。 ²⁸在这些儿科试验中没有自杀发生。 ^{1 14 28}

在评估依他普仑对任何临床用途的儿童或青少年的潜在益处和风险时，请仔细考虑这些发现。 ^{1 14 15 28} （请参阅带框警告，另请参见在谨慎状态下抑郁和自杀风险的加剧）。

老人用

相对于年轻人，安全性和疗效无实质性差异，但不能排除敏感性增加。 ^1个

在老年患者中，依他普仑的AUC和消除半衰期增加了大约50％。 ^{1 29} （请参阅剂量和给药方式的老年患者。）

在老年患者中报告了重要的临床低钠血症，这种不良反应的风险可能会增加。 ¹一些临床医生建议定期监测（尤其是在最初的几个月中）接受SSRI的老年患者的血清钠浓度。 ^{207 208 209 344（}下见注意事项或低钠血症SIADH）。

在汇总数据分析中，与安慰剂相比，使用抗抑郁药治疗的≥65岁成年人的自杀风险降低。 ^{1 12 14} （请参阅盒​​装警告，另请参见在谨慎情况下抑郁和自杀风险的恶化。）

肝功能不全

依西酞普兰的全身暴露可能增加。 ¹ （请参阅消除：特殊人群，在药代动力学下。）（请参见剂量和给药方式下的肝功能不全）。

肾功能不全

严重肾功能不全（Cl _cr <20 mL /分钟）的患者慎用。 ¹ （请参见剂量和给药方式下的肾功能不全，另请参见《药代动力学》中的消除：特殊人群。）

常见不良反应

失眠， ^1次恶心， ^1次出汗增加， ^1次性功能障碍（射精障碍[主要是射精延迟]，性欲减退，厌食症）， ^1次疲劳， ^1次失眠。 ^1个

草酸依西酞普兰的相互作用

主要通过CYP2C19和3A4在肝脏中广泛代谢。 ¹在体外不抑制CYP1A2、2C9、2C19、2E1或3A4，仅对CYP2D6表现出适度的抑制作用。 ^1个

影响肝微粒体酶的药物

CYP2C19和3A4抑制剂：临床上重要的药代动力学相互作用不太可能，因为艾司西酞普兰由多种酶系统代谢。 ^1个

肝微粒体酶代谢的药物

CYP2D6的底物：潜在的药代动力学（增加的血浆峰值浓度和底物的AUC）相互作用。 ¹请谨慎使用。 ^1个

影响止血的药物

伴随使用可能影响止血的药物的潜在药理相互作用（增加出血的风险）。 ^{1 11 29}小心使用。 ^{1 29} （请参阅“警告下的异常出血”。）

与5-羟色胺综合征相关的药物

与血清素能药物的潜在药理相互作用（可能是严重的，有时是致命的5-羟色胺综合征或类似NMS的反应）。 ^{1 18}避免这种使用或谨慎使用。 ^{1 18} （请参见“ 5-羟色胺综合征或神经精神病性恶性综合征样反应”。）如果出现5-羟色胺综合征或NMS，请立即停用依他普仑和任何同时使用的血清素或抗多巴胺能药物，并开始支持和对症治疗。 ^1个

特殊药物

草酸依西酞普兰药代动力学

吸收性

生物利用度

口服后吸收良好，通常在5小时内达到血浆峰值浓度。 ^1个

市售的片剂和口服溶液是生物等效的。 ^1个

发病时间

抗抑郁作用通常在1-4周内发生。 ^1个

餐饮

食物不影响吸收。 ^1个

特殊人群

在老年患者中，AUC增加约50％。 ^1个

分配

程度

穿过胎盘。 ^1个

分配到母乳中。 ^{1 23 24 29}

血浆蛋白结合

大约56％。 ^1个

消除

代谢

在肝脏中被多种酶系统广泛代谢为药理活性较低的代谢物，包括CYP3A4和CYP2C19。 ^1个

淘汰路线

主要在尿液中消除。 ^1个

半衰期

27–32小时。 ^1个

特殊人群

在老年个体中，半衰期增加了约50％。 ^{1 29}

肝功能不全使消旋西酞普兰的口服清除率降低37％，并使半衰期延长一倍。 ^1个

轻至中度的肾功能不全使消旋西酞普兰的口服清除率降低17％。 ¹严重肾功能不全（Cl _cr <20 mL /分钟）患者未进行药代动力学研究。 ^1个

稳定性

存储

口服

解决方案和平板电脑

25°C;允许在15–30°C范围内漂移。 ^1个

动作

• 西酞普兰第-对映体^，1是SSRI发生作为R的50:50外消旋混合物-和S -对映体。 ^{1 4}

• 作为5-羟色胺（5-羟色胺[5-HT]）在突触前膜和5-HT神经元放电速率上的再摄取抑制剂，其功效比R-对映异构体至少强100倍，并且其功效是外消旋混合物的两倍。 ^{1 2 9}

• 据推测，作为抗抑郁药的作用机制与中枢神经系统中5-羟色胺（5-HT）对中枢神经系统神经元再摄取的抑制作用增强了中枢神经系统的血清素能活性有关。 ^1个

• 高度选择性；对去甲肾上腺素（NE）和多巴胺（DA）神经元再摄取的影响最小，对α-或β-肾上腺素，多巴胺D _1–5 ，组胺H _1–3 ，GABA-苯二氮卓，毒蕈碱M _1–5或几乎没有亲和力5-HT _1-7受体或各种离子通道（例如钙，氯，钾，钠通道）。 ^1个

给病人的建议

• 每次分发艾司西酞普兰时，提供患者书面信息（治疗指南）副本的重要性。 ^{1 12 14 15}建议患者在服用艾司西酞普兰之前和每次重新加药时阅读患者信息。 ^1个

• 自杀风险；患者，家属和护理人员的重要性，要警惕并立即报告自杀倾向，抑郁加剧或行为异常改变，尤其是在治疗的最初几个月或调整剂量期间。 ^{1 12 14 15} （请参见谨慎操作下抑郁和自杀风险的恶化。）

• 告知患者潜在的5-羟色胺综合征和神经安定性恶性综合征（NMS）样反应的风险，尤其是同时使用依他普仑和5-HT ₁受体激动剂（也称为曲普坦），曲马多，色氨酸，其他血清素药物或抗精神病药代理商。 ^{1 18}如果出现这些综合征的症状和体征（例如，躁动，幻觉，失去协调，心跳加快，体温升高，肌肉僵硬，血压不稳定，腹泻，昏迷，恶心，呕吐，意识模糊），请立即联系临床医生。 。 ^{1 18}

• 精神运动障碍的风险；在操作危险机械（包括汽车驾驶）时要谨慎，直到患者获得该药物作用的经验。 ^1个

• 重要的是，患者应意识到停止艾司西酞普兰可能会产生戒断作用，尤其是突然停药时。 ^1个

• 与依他普仑同时使用酒精或消旋西酞普兰相关的风险。 ^1个

• 除非另有指示，否则即使在1-4周内未见明显反应，仍应继续使用依他普仑治疗。 ^1个

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^1个

• 告知临床医生现有或考虑的伴随疗法，包括处方药和非处方药或草药补品，以及任何伴随的疾病（例如，躁郁症）或自杀或躁郁症的个人或家族病史的重要性。 ^{1 15}

• 向患者建议与依他普仑与阿司匹林或其他非甾体抗炎药，华法林或其他影响凝血的药物同时使用可能引起的出血或瘀伤风险。 ^{1 11}

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

综上所述

依他普仑普遍报道的副作用包括：腹泻，嗜睡，射精障碍，头痛，失眠，恶心和延迟射精。其他副作用包括：厌食症，便秘，头晕，消化不良，疲劳，性欲减退，发汗和口干症。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于依他普仑：口服溶液，口服片剂

需要立即就医的副作用

依他普仑及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

立即服用escitalopram，如果发生以下任何副作用，请咨询医生：

罕见

• 昏迷
• 混乱
• 抽搐
• 尿量减少
• 头晕
• 快速或不规则心跳
• 头痛
• 口渴
• 肌肉疼痛或抽筋
• 恶心或呕吐
• 气促
• 脸，脚踝或手肿胀
• 异常疲倦或虚弱

不需要立即就医的副作用

艾司西酞普兰可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 便秘
• 对性交的兴趣减少
• 腹泻
• 口干
• 射精延迟
• 胃中的气体
• 胃灼热
• 无法勃起或勃起
• 性能力，欲望，动力或表现丧失
• 嗜睡或异常嗜睡
• 睡眠困难

不常见

• 肿胀或饱满的感觉
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 发冷
• 咳嗽
• 食欲下降
• 胃或肠中过量的空气或气体
• 发热
• 普遍感到不适或生病
• 出汗增加
• 关节痛
• 肌肉酸痛
• 不能有高潮
• 脖子或肩膀疼痛
• 眼睛和che骨周围疼痛或压痛
• 通过气体
• 流鼻涕
• 发抖
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 鼻塞
• 胸闷
• 牙齿问题
• 呼吸困难
• 不寻常的梦想
• 不寻常的嗜睡，迟钝，疲倦，虚弱或懒散的感觉
• 打哈欠

对于医疗保健专业人员

适用于依他普仑：口服溶液，口服片剂

一般

据报道，副作用一般是轻度和短暂的。它们最常见于治疗的前两周，随着治疗的进行强度和频率降低。它们通常不会导致停止治疗。

每天接受10 mg艾司西酞普兰治疗的患者的试验中，总的副作用发生率（66％）与安慰剂治疗的患者（61％）相似。每天服用依他普仑20 mg治疗组的发生率更高（86％）。每天20 mg组发生的常见副作用约为10 mg组的两倍，而安慰剂组约为2倍，包括失眠，腹泻，口干，嗜睡，头晕，出汗增多，便秘，疲劳，和消化不良。 ^[参考]

精神科

非常常见（10％或更多）：失眠（高达14％）

常见（1％至10％）：异常的梦，躁动，焦虑，紧张，躁动

罕见（0.1％至1％）：思维异常，加重抑郁，攻击性/攻击性反应，加重躁动不安，酒精问题，冷漠，磨牙症，混乱，精神错乱状态，人格解体，抑郁，情感上的不稳定，兴奋性，感觉不真实，健忘，视觉/幻听，轻躁狂，烦躁不安，紧张不安，强迫症，惊恐发作/反应，妄想症/轻狂，睡眠障碍，自杀未遂，抽动

未报告频率：躁狂症，自杀意念/行为

上市后报告：急性精神病，愤怒，完全自杀，妄想，妄想，迷失方向，非偶然过量，情绪波动，噩梦，精神病，戒断综合征^[参考]

在治疗的早期阶段，抗抑郁药可能在某些患者中引起抑郁加剧和自杀倾向的出现。据报道，短期使用抗抑郁药会导致患有严重抑郁症（MDD）和其他精神疾病的儿童，青少年和年轻人（18至24岁）自杀思维和行为的风险增加。

接受MDD以及精神病和非精神病适应症抗抑郁药的成年和儿科患者报告的症状可能是自杀的先兆，包括焦虑，躁动，惊恐发作，失眠，易怒，敌意，敌意，攻击性，冲动，静坐不足，轻躁狂和躁狂症。因果关系尚未建立。 ^[参考]

神经系统

很常见（10％或更多）：头痛（高达24％），嗜睡（高达13％）

常见（1％至10％）：头晕，嗜睡，感觉异常，震颤

罕见（0.1％至1％）：健忘症，共济失调，腕管综合症，脑血管疾病，注意力不集中，感觉异常，不平衡，消化不良，肌张力障碍，运动亢进，反射亢进，肌张力亢进，感觉减退，感觉不足，头晕，偏头痛，神经根病变，神经痛，神经痛，麻痹，镇静，晕厥，口味改变/变态

稀有（小于0.1％）：5-羟色胺综合征

未报告的频率：步态异常，脑血管意外，胆囊性运动，惊厥/癫痫发作，运动障碍，锥体外系疾病，大发作，惊厥/癫痫发作，肌阵挛，运动障碍，精神运动性躁动/静坐不安

上市后报道：构音障碍，抗精神病药恶性综合症，眼球震颤，帕金森症，双腿不安，迟发性运动障碍^[参考]

外消旋西酞普兰有惊厥（包括大惊厥）的报道。

据报道，SSRI和SNRI作为单药治疗可能威胁生命的血清素综合症，但特别是与其他血清素药物和损害5-羟色胺代谢的药物同时使用时。据报道外消旋西酞普兰有5-羟色胺综合征。

文献中已经报道了至少一例依西酞普兰引起的阵发性肌张力障碍。一名44岁的妇女在接受艾司西酞普兰治疗几天后出现阵发性颈颅肌张力障碍。阵发性运动障碍的特征是颈椎和口腔挛缩，伴有持续性和疼痛性红突泡和扭曲的舌头运动。发作每天发生几次，持续数分钟，并且会自发消失。停用艾司西酞普兰的第二天，发作性症状得以缓解而未复发。 ^[参考]

心血管的

上市后经验中报告的QT间隔延长和室性心律失常的病例主要是女性，患有低血钾症，或已存在QT间隔延长或其他心脏病。

已有其他SSRI报道了体位性低血压。 ^[参考]

普通（1％至10％）：心Pal

罕见（0.1％至1％）：心电图异常，高血压加剧，心绞痛，心动过缓，胸闷，胸痛，潮红，血肿，潮热，高血压，低血压，心肌梗塞，心肌缺血，心肌炎，水肿，四肢水肿，周围水肿，周围缺血，心动过速，创伤性血肿，静脉曲张，静脉疾病，静脉扩张

未报告频率：体位性低血压，QT延长，足尖扭转

上市后报告：异常出血，房颤，心力衰竭，深静脉血栓形成，高血压危象，静脉炎，姿势性低血压，血栓形成，室性心律不齐，室性心动过速^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更高）：恶心（高达18.3％），腹泻（高达14％）

常见（1％至10％）：腹痛，便秘，口干，消化不良，肠胃气胀，消化不良，牙痛，呕吐

罕见（0.1％至1％）：腹部绞痛，腹部不适，气，腹胀，排便习惯改变，结肠炎，肠炎，上腹部不适，胃炎，胃肠道出血，胃肠道出血（包括直肠出血），胃食管反流，痔疮，烧心，大便次数增加，肠易激综合症，黑便，牙周破坏，牙齿疾病，溃疡性结肠炎，溃疡性口腔炎

未报告频率：胃肠炎

上市后报告：吞咽困难，胰腺炎，口腔炎^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：食欲下降，食欲增加，体重增加

罕见（0.1％至1％）：葡萄糖耐量异常，厌食，渴望碳水化合物，糖尿病，痛风，高胆固醇血症，高血糖，高脂血症，口渴，体重减轻

未报告频率：低钠血症

上市后报道：低血糖，低血钾^[参考]

用SSRI治疗后，已经报道了许多低钠血症的病例。已经确定了SSRI相关性低钠血症发展的危险因素，包括高龄，女性，同时使用利尿剂，低体重和基线血清钠水平较低。低钠血症倾向于在治疗的最初几周（3至120天）内发展，通常在某些需要治疗的患者中止治疗后的2周内（48小时至6周内）消退。拟议的低钠血症发展机制涉及通过释放抗利尿激素来引起SIADH。

一名62岁妇女在开始使用依他普仑治疗约3周后出现低钠血症。停用该药物并静脉注射生理盐水后，患者的血清钠，血清和尿渗透压已恢复到正常水平。

在类似的情况下，开始使用依他普仑治疗五天后，一名75岁的女性发生了低钠血症。停用艾司西酞普兰后，血清钠水平在5天内恢复正常。作者建议，在治疗的最初几周，低钠血症的风险最高，女性，男性，65岁或以上的患者以及接受多种可能引起低钠血症的药物的患者，其风险也高于男性。 ^[参考]

其他

常见（1％至10％）：疲劳，发热

罕见（0.1％至1％）：脓肿，意外伤害，乏力，咬伤，烧伤，耳聋，耳痛，耳部疾病，未另作规定的耳部感染，面部浮肿，跌倒，食物中毒，股骨颈骨折，疝气，造成伤害（意外伤害），不适，外耳道炎，耳骨耳炎，严厉、,、手术干预，耳鸣，创伤性血肿，眩晕

上市后报告：除非另有说明，否则伤害是自然流产^[参考]

泌尿生殖

非常常见（10％或更高）：射精障碍（高达14％）

常见（1％至10％）：厌食症，性欲降低，射精失败，阳ot，月经失调，阴道流血

罕见（0.1％至1％）：闭经，萎缩性阴道炎，乳腺疼痛，膀胱炎，延迟射精，痛经，排尿困难，生殖器感染，生殖器mon虫病，月经出血，性欲减退，更年期症状，月经过多，月经来潮，子宫出血疾病，排尿频率，夜尿症，多尿症，绝经后出血，经前紧张，前列腺疾病，性功能异常，意外怀孕，尿频，尿失禁，尿retention留，尿路感染，子宫肌瘤，阴道念珠菌病，阴道出血，阴道炎

未报告频率：溢乳，阴茎异常勃勃^[参考]

已有其他SSRIs报道了尿retention留和溢乳。不良性经历和性行为发生率的估计值可能会低估其实际发生率，部分原因是患者和医生可能不愿讨论此问题。 ^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：出汗增多

罕见（0.1％至1％）：痤疮，牛皮癣加重，脱发，蜂窝组织炎，皮肤干燥，湿疹，红斑疹，真菌性皮炎，糠疹，血肿，苔藓样皮炎，灰指甲，瘙痒，紫癜，脓疱疹，皮疹，皮疹疾病，荨麻疹，疣

未报告频率：血管性水肿，瘀斑

上市后报告：表皮坏死，多形性红斑，史蒂文斯·约翰逊综合征，毒性表皮坏死^[参考]

据报道外消旋西酞普兰有血管性水肿。 ^[参考]

内分泌

未报告频率：抗利尿激素分泌不当（SIADH）

上市后报告：高泌乳素血症^[参考]

血液学

罕见（0.1％至1％）：贫血，低色素性贫血，白细胞减少

未报告频率：血小板减少

上市后报告：粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血，凝血酶原减少，溶血性贫血，特发性血小板减少性紫癜，INR升高^[参考]

肝的

罕见（0.1％至1％）：胆红素血症，肝酶升高

上市后报告：肝功能检查异常，暴发性肝炎，肝衰竭，肝坏死，肝炎，胆红素升高^[参考]

过敏症

罕见（0.1％至1％）：严重的过敏，过敏反应

稀有（小于0.1％）：过敏/过敏反应

上市后报告：超敏反应未另行规定，光敏反应^[参考]

免疫学的

常见（1％至10％）：流感样症状

罕见（0.1％至1％）：细菌感染，单纯疱疹，带状疱疹，感染，念珠菌病，寄生虫感染，结核病^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：关节痛，背痛，肌痛，脖子/肩膀疼痛

罕见（0.1％至1％）：关节炎，关节炎，关节病，滑囊炎，肋软骨炎，纤维肌痛，坐骨神经痛，下颌僵硬，腿痛，肢体疼痛，腿抽筋，腰椎间盘病变，肌肉收缩，肌肉抽筋，肌肉痉挛，肌肉僵硬，肌肉紧绷，肌肉无力，肌病，骨质疏松，足底筋膜炎，肌腱炎，腱鞘炎，破伤风，抽搐

上市后报告：横纹肌溶解症^[参考]

流行病学研究（主要在50岁以上的患者中进行）显示，接受SSRI或TCA的患者发生骨折的风险增加。 ^[参考]

眼科

罕见（0.1％至1％）：异常适应，视力异常，睑裂，视物模糊，干眼，眼部感染，眼刺激，眼痛，瞳孔散大，眼出血，视力障碍，干眼症

上市后报告：闭角型青光眼，复视^[参考]

肿瘤的

罕见（0.1％至1％）：囊肿，女性乳腺肿瘤，卵巢囊肿^[参考]

肾的

罕见（0.1％至1％）：肾盂肾炎，肾结石

上市后报告：急性肾衰竭^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：咽炎，鼻炎，鼻窦炎，上呼吸道感染，打哈欠

罕见（0.1％至1％）：哮喘，支气管炎，咳嗽，呼吸困难，鼻出血，喉炎，鼻充血，鼻咽炎，肺炎，呼吸道感染，呼吸急促，鼻窦充血，窦性头痛，睡眠呼吸暂停，打,、气管炎，喉咙密封性

上市后报道：肺栓塞，新生儿肺动脉高压^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人普遍存在的焦虑症剂量

初始剂量：每天口服10毫克；在治疗至少1周后视需要增加至每天一次20 mg
维持剂量：每天口服10至20 mg
最大剂量：每天口服20 mg

评论：应定期重新评估治疗以确定是否需要持续治疗；尚未系统研究超过8周的疗效。

用途：急性治疗广泛性焦虑症

成年人抑郁症的常用剂量

初始剂量：每天口服10毫克；在治疗至少1周后视需要增加至每天一次20 mg
维持剂量：每天口服10至20 mg
最大剂量：每天口服20 mg

评论：
-急性发作可能需要数月或更长时间的持续药物治疗，以免对急性发作作出反应。
-应定期重新评估患者以确定是否需要维持治疗。

用途：重度抑郁症的急性和维持治疗

老年抑郁症常用剂量

建议剂量：每天口服10毫克

用途：重度抑郁症的急性和维持治疗

通常的抑郁症儿科剂量

12岁以上：
-初始剂量：每天口服10毫克；至少在治疗3周后视需要增加至每天一次20 mg
-维持剂量：每天一次口服10至20 mg
-最大剂量：每天一次口服20 mg

评论：
-急性发作可能需要数月或更长时间的持续药物治疗，以免对急性发作作出反应。
-应定期重新评估患者以确定是否需要维持治疗。

用途：重度抑郁症的急性和维持治疗

肾脏剂量调整

轻至中度肾功能不全：不建议调整
严重肾功能不全：慎用

肝剂量调整

肝功能障碍：每天口服10 mg

剂量调整

停药：建议逐渐减少剂量，而不是突然停药

在MAOI和该药物之间切换：在停止使用其中一种药物与开始使用另一种药物之间至少应间隔14天。

预防措施

美国盒装警告：
-在重大抑郁症（MDD）和其他精神疾病的短期研究中，与安慰剂相比，儿童，青少年和年轻人的自杀思维和行为（自杀）的风险增加。考虑在儿童，青少年或年轻人中使用这种药物或任何其他抗抑郁药的任何人都必须在这种风险与临床需求之间取得平衡。
-短期研究并未显示与安慰剂相比，超过24岁的成年人使用抗抑郁药自杀的风险增加；与安慰剂相比，在65岁及以上的成年人中，抗抑郁药的风险有所降低。
-抑郁症和某些其他精神疾病本身与自杀风险增加有关。
-开始接受抗抑郁治疗的所有年龄段的患者均应接受适当监测，并密切观察其临床恶化，自杀倾向或异常行为改变。应告知家庭和看护人需要与处方者进行密切观察和沟通。
-此药物未获批准用于12岁以下的小儿患者。

年龄小于12岁的重度抑郁症患者和年龄小于18岁的广泛性焦虑症患者的安全性和疗效尚未确立。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-剂量可以在早上或晚上服用，不考虑食物。
对-10毫克和20毫克口服片剂进行评分，并可以分为相等剂量。

一般：
-应根据患者的个人反应调整剂量。
-对于每个患者的长期使用，应定期重新评估长期使用。
-该药物被指示为可能包括其他措施的总治疗方案的组成部分。
-片剂和口服溶液被认为是生物等效的。

监控：
-肝：肝功能
-代谢：低钠血症
-神经系统：5-羟色胺综合征
-精神病学：抑郁症，自杀性思想或行为的出现或恶化，和/或情绪或行为的任何异常变化
-肾脏：肾功能

患者建议：
-这种药物可能会增加自杀念头和行为的风险。警惕抑郁症状的出现或恶化，情绪或行为的任何不正常变化，自杀念头，行为或关于自残的念头的出现。尽快向您的医疗保健提供者报告任何关注的行为。
-向您的医疗保健提供者介绍您服用的所有药物，包括处方药和非处方药。
-此药可能会削弱判断力，思维或运动技能；在知道该药如何影响您之前，请勿驾驶汽车或操作危险的机械。

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