加巴喷丁片的适应症和用法

加巴喷丁片（USP）适用于：

•

成人带状疱疹后遗神经痛的治疗

•

在3岁及以上癫痫的成人和儿童患者中，辅助治疗可用于部分发作和不伴继发性泛发

加巴喷丁片剂的剂量和给药

带状疱疹后神经痛的剂量

对于患有疱疹后神经痛的成人，加巴喷丁可以在第1天以300 mg单次剂量，在第2天以600 mg /天（每天两次300 mg）和在第3天以900 mg /天（每天300 mg 3次）开始使用一天）。随后可以根据需要将剂量调整为1,800毫克/天（每天600毫克，每天3次）以减轻疼痛。在临床研究中，在从1,800 mg /天至3,600 mg /天的剂量范围内证明了疗效，并且在整个剂量范围内具有可比的作用。但是，在这些临床研究中，未证明使用大于1,800 mg /天的剂量具有额外的益处。

癫痫发作部分发作的剂量

12岁及以上的患者：起始剂量为300毫克，每天3次。加巴喷丁的推荐维持剂量为每天300毫克至600毫克，每日三次。在长期的临床研究中，耐受高达2400 mg / day的剂量。还以相对较短的时间对少量患者施用了3,600 mg / day的剂量，并且耐受性良好。每天服用600或800毫克片剂加巴喷丁3次。两次给药之间的最长时间不应超过12小时。

3至11岁的小儿患者：起始剂量范围为10 mg / kg /天至15 mg / kg /天，分为三剂，通过在约3天内向上滴定达到推荐的维持剂量。加巴喷丁在3至4岁患者中的建议维持剂量为40 mg / kg /天，分为三剂。加巴喷丁在5至11岁患者中的推荐维持剂量为25毫克/千克/天至35毫克/千克/天，分三剂服用。在长期的临床研究中，耐受高达50 mg / kg /天的剂量。两次给药之间的最大时间间隔不应超过12小时。

肾功能不全患者的剂量调整

建议对12岁及12岁以上肾功能不全或接受血液透析的患者进行剂量调整（有关每种适应症的有效剂量，请参见上述剂量建议）：

肌酐清除率（CLCr）在门诊患者中很难测量。对于肾功能稳定的患者，可使用Cockcroft和Gault方程合理地估算肌酐清除率：

尚未研究加巴喷丁在12岁以下肾功能受损的患者中的使用。

老年人用量

由于老年患者更有可能肾功能下降，因此应谨慎选择剂量，并应根据这些患者的肌酐清除率值调整剂量。

行政资讯

食用或不食用食物口服加巴喷丁片剂。

告知患者，如果将计分后的600毫克或800毫克加巴喷丁片剂分开服用半片，则应服用未使用的半片作为下一剂。分片后28天内未使用的半片应丢弃。

如果加巴喷丁剂量减少，停药或用替代药物替代，则应在至少1周内逐步进行（开处方者可酌情决定更长的时间）。

剂型和优势

加巴喷丁片剂USP，600毫克，呈白色至灰白色，有斑点，椭圆形，双凸，薄膜包衣片，凹陷处有“ ZE72”，一等分，另一侧等分。

加巴喷丁片USP，800毫克，呈白色至灰白色，有斑点，椭圆形，斜边，双凸，薄膜包衣片，凹陷处有'ZE71'，一分一等分，而平分一分二等分。

禁忌症

加巴喷丁禁用于对药物或其成分过敏的患者。

警告和注意事项

嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）/多器官超敏反应的药物反应

加巴喷丁已发生与嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应，也称为多器官超敏反应。其中一些反应是致命的或威胁生命的。 DRESS通常（尽管不是唯一）表现为发烧，皮疹和/或淋巴结病，并伴有其他器官系统受累，例如肝炎，肾炎，血液学异常，心肌炎或有时类似于急性病毒感染的肌炎。嗜酸性粒细胞增多症经常存在。该疾病的表达是可变的，可能涉及此处未提及的其他器官系统。

重要的是要注意，即使皮疹不明显，也可能出现过敏的早期表现，例如发烧或淋巴结肿大。如果出现此类征兆或症状，应立即对患者进行评估。如果无法确定迹象或症状的替代病因，则应停用加巴喷丁。

过敏反应和血管性水肿

加巴喷丁在首次给药后或治疗期间的任何时间都可能引起过敏反应和血管性水肿。报告病例的体征和症状包括呼吸困难，嘴唇，喉咙和舌头肿胀以及需要紧急治疗的低血压。如果患者出现过敏反应或血管性水肿的体征或症状，应指导患者停用加巴喷丁并立即就医。

对驾驶和操作重型机械的影响

服用加巴喷丁的患者在获得足够的经验以评估加巴喷丁是否会损害其驾驶能力之前，不应开车。使用加巴喷丁的前药（加巴喷丁enacarbil片剂，延长释放）进行的驾驶性能研究表明，加巴喷丁可能会导致严重的驾驶障碍。处方者和患者应意识到，患者评估自己的驾驶能力的能力以及评估由加巴喷丁引起的嗜睡程度的能力可能是不完善的。加巴喷丁开始治疗后驾驶障碍的持续时间未知。损害是否与嗜睡[见警告和注意事项（5.4）]或加巴喷丁的其他作用有关尚不清楚。

此外，由于加巴喷丁会引起嗜睡和头晕[请参阅警告和注意事项（5.4）]，因此应建议患者不要使用复杂的机械，除非他们有足够的加巴喷丁经验，以评估加巴喷丁是否削弱了其执行此类任务的能力。

嗜睡/镇静和头晕

在接受12天以上加巴喷丁每日1 800 mg剂量的对照癫痫试验中，与安慰剂相比，加巴喷丁患者的嗜睡，头晕和共济失调发生率更高：即，与安慰剂相比，药物治疗率为19％安慰剂用于失眠的患者占9％，药物占17％，晕眩占安慰剂的7％，共济失调，药物占13％，安慰剂占6％。在这些试验中，嗜睡，共济失调和疲劳是导致12岁以上患者停用加巴喷丁的常见不良反应，其中分别有1.2％，0.8％和0.6％的患者停用加巴喷丁。

在对疱疹后神经痛患者进行的对照试验中，据报道，接受加巴喷丁的患者每天嗜睡和头晕的发生率高于安慰剂，最高剂量为3,600 mg：即加巴喷丁治疗的患者为21％，而加巴喷丁的患者为5％安慰剂治疗的患者有嗜睡感，加巴喷丁治疗的患者有28％晕眩，安慰剂治疗的患者有8％头晕。头晕和嗜睡是导致加巴喷丁停用的最常见不良反应。

当加巴喷丁与其他具有镇静作用的药物一起使用时，由于潜在的协同作用，应仔细观察患者的中枢神经系统（CNS）抑郁征兆，例如嗜睡和镇静作用。另外，需要同时使用吗啡治疗的患者可能会加巴喷丁浓度升高，并可能需要调整剂量[见药物相互作用（7.2）]。

退出突然发作，癫痫持续状态

抗癫痫药不应突然停药，因为可能会增加癫痫发作的频率。

在年龄大于12岁的患者中进行的安慰剂对照癫痫研究中，接受加巴喷丁治疗的患者癫痫持续状态的发生率为0.6％（543为3），而接受安慰剂的患者为0.5％（378为2）。在所有癫痫研究（对照和非对照）中，使用加巴喷丁治疗的2074岁以上12岁以下患者中，有31名（1.5％）患有癫痫持续状态。其中，有14例患者在治疗前或使用其他药物时没有癫痫持续状态病史。由于没有足够的历史数据，因此无法说加巴喷丁治疗与癫痫持续状态的发生率相比，是否比未加巴喷丁治疗的相似人群更高或更低。

自杀行为和观念

包括加巴喷丁在内的抗癫痫药物（AED）会增加服用这些药物用于任何适应症的患者发生自杀念头或行为的风险。应监测接受任何AED治疗的任何适应症患者的抑郁症，自杀念头或行为和/或情绪或行为的任何异常变化的出现或恶化。

对11种不同AED的199例安慰剂对照临床试验（单一和辅助治疗）的汇总分析表明，随机分配到其中一种AED的患者发生自杀的风险约为两倍（调整后相对风险1.8，95％CI：1.2，2.7）。与随机接受安慰剂的患者相比。在这些中位治疗时间为12周的试验中，在27,863例接受AED治疗的患者中，自杀行为或意念的估计发生率为0.43％，相比之下，在1,029例接受安慰剂治疗的患者中，自杀行为或意念的发生率为0.24％，增加了约一倍。每530名接受治疗的患者有自杀念头或行为。在试验中，接受药物治疗的患者中有四种自杀，而在接受安慰剂治疗的患者中没有自杀，但是数量太少，无法得出有关药物对自杀影响的任何结论。

最早在开始使用AED进行药物治疗后一周，就观察到AED产生自杀念头或行为的风险增加，并且一直持续到所评估的治疗期间。因为分析中包括的大多数试验都没有超过24周，所以无法评估24周后有自杀念头或行为的风险。

在所分析的数据中，自杀想法或行为的风险在药物之间通常是一致的。发现不同作用机制的AED和跨一系列适应症增加的风险提示，该风险适用于任何适应症的所有AED。在所分析的临床试验中，该风险在年龄（5至100岁）之间没有显着变化。表2通过指示显示了所有评估的AED的绝对和相对风险。

在癫痫症的临床试验中，自杀想法或行为的相对风险高于在精神病或其他疾病的临床试验中，但对于癫痫症和精神病指征，绝对风险差异相似。

任何考虑加巴喷丁或其他AED处方的人都必须在自杀念头或行为的风险与未治疗疾病的风险之间取得平衡。开具AED的癫痫病和许多其他疾病本身与发病率和死亡率以及自杀念头和行为的风险增加有关。如果在治疗过程中出现自杀念头和行为，则处方者需要考虑在任何给定患者中这些症状的出现是否与所治疗的疾病有关。

应告知患者，其护理人员和家属，AED增加自杀思想和行为的风险，并应告知需要警惕抑郁症的迹象和症状的出现或恶化，情绪或行为的任何异常变化，或自杀念头，行为或关于自我伤害的念头的出现。关注的行为应立即报告给医疗保健提供者。

神经精神病学不良反应（3至12岁的小儿患者）

加巴喷丁在3至12岁的小儿癫痫患者中的使用与中枢神经系统相关的不良反应的发生有关。其中最重要的几类可分为以下几类：1）情绪不稳（主要是行为问题），2）敌对行为，包括攻击性行为，3）思维障碍，包括注意力不集中和学校成绩的变化，以及4）运动过度（主要是躁动和多动）。在加巴喷丁治疗的患者中，大多数反应强度为轻度至中度。

在3至12岁小儿患者的对照临床癫痫试验中，这些不良反应的发生率是：情绪不稳6％（加巴喷丁治疗的患者）对1.3％（安慰剂治疗的患者）；敌意为5.2％和1.3％；运动亢进4.7％对2.9％;和思想障碍1.7％对0％。其中一种反应是敌意的报道，被认为是严重的。加巴喷丁治疗中断的患者中有1.3％的患者报告有情绪不稳和运动亢进，而0.9％的加巴喷丁治疗的患者中有敌意和思想障碍。一名接受安慰剂治疗的患者（0.4％）由于情绪不稳而退出。

致瘤潜力

在一项口服致癌性研究中，加巴喷丁增加了大鼠胰腺腺泡细胞肿瘤的发生率[参见非临床毒理学（13.1）]。这一发现的临床意义尚不清楚。加巴喷丁上市前的发展过程中的临床经验没有提供直接的方法来评估其在人体内诱发肿瘤的潜力。

在癫痫辅助疗法的临床研究中，> 12岁的患者中有2,085病人-年的暴露，据报道有10位患者出现新肿瘤（2例乳腺癌，3例脑，2例肺，1例肾上腺，1例非霍奇金淋巴瘤，1例）。原位子宫内膜癌），和预先存在的肿瘤中或至多以下加巴喷丁的停药2年11名患者（9脑，乳腺1，前列腺1）恶化。如果不了解在未接受加巴喷丁治疗的类似人群中的背景发病率和复发情况，就不可能知道该人群中的发病率是否受到治疗的影响。

癫痫患者猝死原因不明

在加巴喷丁的上市前发展过程中，记录了接受加巴喷丁治疗的2,203例癫痫患者（接触的2,103病人-年）队列中的8例突然和无法解释的死亡。

其中一些可能代表与癫痫发作有关的死亡，其中未观察到癫痫发作，例如在晚上。这表示每患者年0.0038例死亡。尽管该比率超出了按年龄和性别匹配的健康人群的预期比率，但仍在未接受加巴喷丁的癫痫患者突然无法解释的死亡发生率的估计范围之内（从癫痫总人口的0.0005到癫痫患者的0.003）。与加巴喷丁计划相似的临床试验人群，难治性癫痫患者的临床试验人群为0.005）。因此，这些数字是否令人放心还是需要进一步关注，取决于向加巴喷丁队列报告的人群的可比性以及所提供估计数的准确性。

不良反应

其他部分将详细讨论以下严重不良反应：

•

嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）/多器官超敏反应的药物反应[请参阅警告和注意事项（5.1）]

•

过敏反应和血管性水肿[请参阅警告和注意事项（5.2）]

•

嗜睡/镇静和头晕[请参阅警告和注意事项（5.4）]

•

退出突然发作，癫痫持续状态[见警告和注意事项（5.5）]

•

自杀行为和想法[请参阅警告和注意事项（5.6）]

•

神经精神病学不良反应（3至12岁的小儿患者） [见警告和注意事项（5.7）]

•

癫痫患者猝死原因不明[请参阅警告和注意事项（5.9）]

临床试验经验

由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此无法将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

带状疱疹后神经痛
在成年人中，与加巴喷丁相关的最常见不良反应是头晕，嗜睡和周围性水肿，在安慰剂治疗的患者中未见到。

在带状疱疹后神经痛的2项对照试验中，接受加巴喷丁的336例患者中有16％接受安慰剂，而接受安慰剂的227例患者中有9％因不良反应而中止治疗。加巴喷丁治疗的患者中最经常导致戒断的不良反应是头晕，嗜睡和恶心。

表3列出了至少1％的接受加巴喷丁治疗的带疱疹后神经痛的患者参加安慰剂对照试验的不良反应，而加巴喷丁组的不良反应在数字上高于安慰剂组。

在超过1％的患者中，但在安慰剂组中，其他反应同样或更频繁，包括疼痛，震颤，神经痛，背痛，消化不良，呼吸困难和流感综合征。

男女在不良反应的类型和发生率方面没有临床上的重要差异。由于很少有人报告种族是白人以外的种族，因此没有足够的数据支持关于种族不良反应分布的陈述。

癫痫伴部分发作（辅助治疗）
加巴喷丁与其他抗癫痫药合用在12岁以上的患者中最常见的不良反应是嗜睡，头晕，共济失调，疲劳和眼球震颤，在安慰剂治疗的患者中未见到。

在安慰剂治疗的患者中，加巴喷丁与其他抗癫痫药联合使用最常见的不良反应是病毒感染，发烧，恶心和/或呕吐，嗜睡和敌对行为[请参阅警告和注意事项（5.7）]。

在上市前临床试验中接受加巴喷丁治疗的2074名年龄大于12岁的患者中约有7％，以及449名3至12岁的小儿患者中，约有7％因不良反应而中止了治疗。在12岁以上的患者中最常与停药相关的不良反应是嗜睡（1.2％），共济失调（0.8％），疲劳（0.6％），恶心和/或呕吐（0.6％）和头晕（0.6％） 。小儿患者最常与戒断相关的不良反应是情绪不稳（1.6％），敌意（1.3％）和运动亢进（1.1％）。

表4列出了至少1％的接受加巴喷丁治疗的12岁以上癫痫患者接受安慰剂对照试验后发生的不良反应，在数字上更常见于加巴喷丁组。在这些研究中，加巴喷丁或安慰剂被添加到患者当前的抗癫痫药物治疗中。

表4大于12岁的癫痫患者的合并安慰剂对照附加试验中的不良反应

在加巴喷丁治疗的患者中发生的不良反应发生率至少为10％，嗜睡和共济失调似乎表现出正剂量反应关系。

加巴喷丁治疗的男性和女性的不良反应总体发生率和不良反应类型相似。加巴喷丁或安慰剂治疗的患者中，不良反应的发生率随年龄的增长而略有增加。由于在安慰剂对照研究中仅3％的患者（28/921）被确定为非白人（黑人或其他），因此没有足够的数据支持有关种族不良反应分布的陈述。

表5列出了至少2％的接受加巴喷丁治疗，年龄为3至12岁，患有癫痫病的患者参加安慰剂对照试验的不良反应，在加巴喷丁组中该不良反应的发生率更高。

表5 3至12岁小儿癫痫患者的安慰剂对照附加试验中的不良反应

超过2％的3至12岁小儿患者的其他反应，但在安慰剂组中相同或更高，包括：咽炎，上呼吸道感染，头痛，鼻炎，惊厥，腹泻，厌食，咳嗽和中耳炎。

上市后经验

加巴喷丁上市后使用期间已发现以下不良反应。由于这些反应是从不确定大小的人群中自愿报告的，因此并非总是能够可靠地估计其发生频率或建立与药物暴露的因果关系。

肝胆疾病：黄疸

研究：肌酸激酶升高，肝功能检查升高

代谢和营养失调：低钠血症

肌肉骨骼和结缔组织疾病：横纹肌溶解

神经系统疾病：运动障碍

精神疾病：躁动

生殖系统和乳房疾病：乳房增大，性欲变化，射精障碍和性欲减退

皮肤和皮下组织疾病：血管性水肿[见警告和注意事项（5.2）]，多形性红斑，史蒂文斯-约翰逊综合症。

加巴喷丁突然停药后也有不良反应。报道最多的反应是焦虑，失眠，恶心，疼痛和出汗。

药物相互作用

其他抗癫痫药

加巴喷丁没有明显的代谢，也不会干扰常用的抗癫痫药的代谢[见临床药理学（12.3）]。

阿片类药物

加巴喷丁与氢可酮并用可减少氢可酮的暴露[见临床药理学（12.3）]。加巴喷丁开始或停用服用氢可酮的患者时，应考虑氢可酮暴露和效果改变的可能性。

加巴喷丁与吗啡合用时，应观察患者的中枢神经系统抑制迹象，例如嗜睡，镇静和呼吸抑制[见临床药理学（12.3）]。

Maalox®（氢氧化铝，氢氧化镁）

加巴喷丁的平均生物利用度降低约20％，同时使用含有镁和铝的氢氧化物抗酸剂（抗酸药®）的。建议在Maalox给药后至少2小时服用加巴喷丁[见临床药理学（12.3）]。

药物/实验室测试的相互作用

因为假阳性读数的报道与埃姆斯的N- MULTISTIX SG®为加巴喷丁时，加入到其它抗癫痫药物尿蛋白试纸测试，推荐的更具体的磺基水杨酸沉淀过程来确定尿蛋白的存在。

在特定人群中的使用

怀孕

怀孕暴露登记
有一个怀孕暴露注册表可以监视怀孕期间接触抗癫痫药物（AED）（如加巴喷丁）的妇女的怀孕结局。通过拨打免费电话1-888-233-2334或访问http://www.aedpregnancyregistry.org/，鼓励怀孕期间服用加巴喷丁的妇女加入北美抗癫痫药物（NAAED）怀孕登记系统。

风险摘要
没有关于孕妇使用加巴喷丁相关的发育风险的足够数据。在小鼠，大鼠和兔子的非临床研究中，加巴喷丁以类似于或低于临床使用的剂量施予怀孕的动物具有发育毒性（胎儿骨骼和内脏异常增加，胚胎胎儿死亡率增加） [见数据]。

在里面

综上所述

加巴喷丁的常见副作用包括：共济失调，头晕，嗜睡，疲劳，发烧，眼球震颤，镇静状态和病毒感染。其他副作用包括：视力模糊，复视，周围水肿，震颤，弱视，易怒和口干。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于加巴喷丁：口服胶囊，口服液，口服混悬剂，口服片剂

需要立即就医的副作用

加巴喷丁及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用加巴喷丁时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 笨拙或不稳定
• 连续，不受控制，前后或滚动的眼球运动

多见于儿童

• 攻击性行为或其他行为问题
• 焦虑
• 集中问题和学校表现的变化
• 哭了
• 萧条
• 错误的幸福感
• 过度活跃或身体运动增加
• 快速变化的心情
• 反应太快，太情绪化或反应过度
• 躁动
• 可疑或不信任

不常见

• 黑色柏油凳
• 胸痛
• 发冷
• 咳嗽
• 抑郁，烦躁或其他情绪或精神变化
• 发热
• 记忆力减退
• 手臂或腿部疼痛或肿胀
• 排尿困难或困难
• 气促
• 咽喉痛
• 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
• 腺体肿胀
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱

发病率未知

• 腹部或胃痛
• 皮肤起泡，脱皮或松弛
• 黏土色凳子
• 昏迷
• 混乱
• 抽搐
• 黑尿
• 尿量减少
• 腹泻
• 头晕
• 快速或不规则心跳
• 头痛
• 口渴
• 瘙痒或皮疹
• 关节痛
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或性器官上的大型蜂巢状肿胀
• 食欲不振
• 肌肉疼痛或疼痛
• 恶心
• 皮肤病变为红色，中心常为紫色
• 眼睛发红
• 难闻的呼吸异味
• 吐血
• 眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

加巴喷丁可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 模糊的视野
• 感冒或流感样症状
• 妄想
• 痴呆
• 嘶哑
• 力量不足或丧失
• 下背部或侧面疼痛
• 手，脚或小腿肿胀
• 颤抖或颤抖

少见或罕见

• 误伤
• 食欲增加
• 背疼
• 肿胀或饱满的感觉
• 身体疼痛或疼痛
• 眼睛灼热，干燥或发痒
• 视力改变
• 步行和平衡变化
• 笨拙或不稳定
• 拥塞
• 便秘
• 咳嗽产生粘液
• 性欲或能力下降
• 呼吸困难
• 口腔或喉咙干燥
• 耳痛
• 胃或肠中过量的空气或气体
• 过度流泪
• 眼药水
• 感到头晕，头晕或头晕
• 温暖或热的感觉
• 潮红，皮肤干燥
• 皮肤潮红或发红，尤其是在脸部和颈部
• 尿频
• 水果味的气味
• 视力受损
• 不协调
• 饥饿加剧
• 对疼痛的敏感性增加
• 触摸灵敏度更高
• 口渴
• 消化不良
• 耳朵里有噪音
• 擦去皮肤后的疼痛，发红，皮疹，肿胀或出血
• 通过气体
• 耳朵发红或肿胀
• 发红，疼痛，眼睛，眼睑或眼睑​​内层肿胀
• 流鼻涕
• 打喷嚏
• 出汗
• 脖子上的腺体肿胀
• 胸闷
• 手脚发麻
• 睡眠困难
• 吞咽麻烦
• 麻烦思考
• 抽搐
• 无法解释的体重减轻
• 声音变化
• 呕吐
• 虚弱或力量丧失
• 体重增加

对于医疗保健专业人员

适用于加巴喷丁：复方散剂，口服胶囊剂，口服溶液剂，口服片剂，缓释口服片剂

心血管的

常见（1％至10％）：周围水肿，血管舒张，头晕，嗜睡

罕见（少于0.1％）：房颤，心力衰竭，心肌梗塞，脑血管意外，心室前收缩，心动过缓，房性早搏，心包磨擦，心脏传导阻滞，心包积液，心包炎

上市后报告：心脏骤停，胸痛，心慌，心动过速^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：磨损，面部浮肿，紫癜，皮疹，瘙痒，痤疮

罕见（0.1％至1％）：脱发，湿疹，皮肤干燥，出汗增多，荨麻疹，多毛症，皮脂溢，囊肿，单纯疱疹

罕见（少于0.1％）：史蒂文斯－约翰逊综合征，血管性水肿，多形性红斑，皮疹（有嗜酸性粒细胞增多和全身症状），带状疱疹，皮肤变色，皮肤丘疹，光敏性反应，牛皮癣，脱皮，脱皮，浸渍，皮肤结节，皮下结节，黑色素沉着，皮肤坏死，局部肿胀

未报告频率：DRESS /多器官超敏反应^[参考]

内分泌

罕见（少于0.1％）：甲状腺功能亢进，甲状腺功能减退，甲状腺肿，雌激素过多症，卵巢衰竭，附睾炎，类丘疹样出现^[参考]

胃肠道

常见（1％至10％）：腹泻，口干或咽干，便秘，恶心，呕吐，消化不良，牙齿异常，牙龈炎，腹痛，肠胃气胀

罕见（0.1％至1％）：舌炎，牙龈出血，口渴，口腔炎，流涎增加，肠胃炎，痔疮，血便，粪便失禁

稀有（少于0.1％）：胰腺炎，吞咽困难，勃起，胰腺炎，消化性溃疡，结肠炎，口腔水泡，牙齿变色，Perlèche，唾液腺肿大，嘴唇出血，食道炎，食管裂孔疝，呕血，直肠炎，肠易激综合征，直肠出血，食道痉挛

未报告频率：脱水^[参考]

一般

与使用这种药物相关的最常见的不良反应是头晕，嗜睡和周围性水肿。 ^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：大小便失禁，阳imp

罕见（0.1％至1％）：血尿，排尿困难，尿频，膀胱炎，尿retention留，阴道出血，闭经，痛经，月经过多

未报告频率：乳房肥大，女性乳房发育，性功能障碍（包括性欲改变，射精障碍和性欲减退） ^[参考]

血液学

常见（1％至10％）：白细胞减少症，紫癜

罕见（0.1％至1％）：贫血，淋巴结肿大

稀有（小于0.1％）：血小板减少症，血小板性静脉炎，白细胞增多，淋巴细胞增多，出血时间增加

未报告频率：血肌酸磷酸激酶升高，凝血功能障碍^[参考]

肝的

罕见（少于0.1％）：肝炎，黄疸，肝功能检查升高SGOT（AST），SGPT（ALT）和胆红素，肝肿大，肝毒性^[参考]

过敏症

非常罕见（少于0.01％）：过敏症候群，具有各种表现的全身反应，包括发烧，皮疹，肝炎，淋巴结病，嗜酸性粒细胞增多，有时还包括其他体征和症状^[参考]

新陈代谢

常见（1％至10％）：体重增加，高血糖

上市后报告：低钠血症^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：背痛，关节痛，肌痛，抽搐

罕见（0.1％至1％）：肌腱炎，关节炎，关节僵硬，关节肿胀

未报告频率：横纹肌溶解，肌阵挛

上市后报道：肌酸激酶升高，横纹肌溶解^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：嗜睡（21％），头晕（17％），共济失调（13％）

常见（1％至10％）：步态异常，不协调，神经痛，震颤，构音障碍，运动亢进，癫痫发作，构音障碍，感觉异常，感觉异常，协调异常，反射增加/减少/缺失，眩晕

罕见（少于1％）：运动减退

稀有（小于0.1％）：运动障碍（例如，胆脂症，运动障碍，肌张力障碍），意识丧失

未报告频率：停药导致癫痫发作/癫痫持续状态

上市后报告：运动障碍^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：弱视，结膜炎，复视，眼球震颤

罕见（0.1％至1％）：白内障，干眼，眼痛，视野缺损，畏光，双侧或单侧上睑下垂，眼出血，大麦芽肿，眼睛抽搐

稀有（小于0.1％）：眼睛瘙痒，异常适应，眼睛聚焦问题，水汪汪的眼睛，视网膜病变，青光眼，虹膜炎，角膜疾病，泪功能障碍，眼球退化，失明，视网膜变性，瞳孔缩小，脉络膜视网膜炎，斜视^[参考]

肿瘤的

罕见（0.1％至1％）：乳腺癌

罕见（小于0.1％）：非霍奇金淋巴瘤^[Ref]

其他

非常常见（10％或更多）：疲劳（11％），发烧（11％）

常见（1％至10％）：乏力，意外伤害，中耳炎，震颤，疼痛

稀有（0.01％至0.1％）：耳鸣

非常罕见（少于0.01％）：癫痫患者突然死亡原因不明

未报告频率：梦游，戒断症状，​​听力下降，耳痛，耳鸣，内耳感染，中耳炎，味觉下降，异味，耳朵丰满，耳鼓穿孔，对噪音的敏感性，咽鼓管功能障碍，外耳道炎，异味，迷路炎^[参考]

精神科

常见（1％至10％）：思维异常，健忘，抑郁，敌对，困惑，情绪不稳定，焦虑，神经质，失眠

罕见（0.1％至1％）：精神障碍

稀有（小于0.1％）：幻觉

未报告频率：自杀行为和观念，轻躁狂^[参考]

肾的

罕见（小于0.1％）：急性肾衰竭^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：咽炎，呼吸困难，咳嗽，支气管炎，呼吸道感染，鼻炎

罕见（少于0.1％）：肺血栓形成，肺栓塞

未报告频率：假群体，声音嘶哑^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

通常用于癫痫的成人剂量

初始剂量：第一天口服300 mg，第二天每天2次口服300 mg，然后第三天每天3次口服300 mg
维持剂量：每天300至600毫克，每日3次
最大剂量：每天3600 mg口服（分3次服用）
-每天3次时间表中的两次给药之间的最长间隔不应超过12小时

-尚未研究以商品名Gralise（R）或Horizant（R）出售的加巴喷丁在癫痫患者中的安全性和有效性。

评论：
-可以带或不带食物一起服用。
-破损计分片的28天内未使用的半片应丢弃。

用途：辅助疗法用于部分发作和不伴继发性全身性发作的治疗

带状疱疹后神经痛的常规成人剂量

-初始剂量：第一天口服300 mg，第二天每天2次口服300 mg，然后第三天每天3次口服300 mg
-根据需要滴定以减轻疼痛
-最大剂量：每天1800毫克（每天600毫克，口服3次）
评论：
-可以带或不带食物一起服用。
-破损计分片的28天内未使用的半片应丢弃。

加巴喷丁（商品名GRALISE（R））：
-维持剂量：晚餐应每天口服一次，将Gralise（R）滴定至1800 mg。
-推荐的滴定时间表：
第一天：晚餐含300毫克口服
第2天：晚餐含600毫克口服
第3天到第6天：晚餐含900毫克口服
第7天到第10天：晚餐含1200毫克口服
第11天到第14天：晚餐含1500毫克口服
第15天：晚餐时口服1800毫克
评论：
-Gralise（R）不能与其他加巴喷丁产品互换，因为不同的药代动力学特征会影响给药频率。

加巴喷丁enacarbil缓释片剂可以商品名HORIZANT（R）获得：
-建议剂量为每天2次口服600毫克。治疗应在早晨口服600毫克，开始治疗3天，然后在第4天每天2次（每天1200毫克）增加至600毫克。
评论：
以商品名Horizant（R）和加巴喷丁可获得的加巴喷丁enacarbil缓释片剂不可互换。

用途：带状疱疹后神经痛

成年人不安腿综合征的常规剂量

加巴喷丁烯加那比（商品名：Horizant（R）） ：
每天600 mg口服，每天下午5点进餐

评论：
-可以带或不带食物一起服用。

用途：用于治疗成人的中度至重度原发性不安腿综合征（RLS）

癫痫的常用儿科剂量

少于3年：不推荐

大于等于3年且小于12年：
起始剂量：10到15 mg / kg /天，分3剂
有效剂量：在大约3天的时间内通过向上滴定达到； 5岁及以上患者的有效剂量为25至35 mg / kg /天，分次服用（每天3次）。 3岁和4岁小儿患者的有效剂量为40 mg / kg /天，分次服用（每天3次）。加巴喷丁可以口服溶液剂，胶囊剂或片剂或这些制剂的组合形式给药。在长期的临床研究中，耐受高达50 mg / kg / day的剂量。两次给药之间的最大时间间隔不应超过12小时。

大于12年：
-初始剂量：第一天口服300 mg，第二天每天2次口服300 mg，然后第三天每天3次口服300 mg
-维持剂量：900到1800毫克，分3剂口服；剂量可以增加到1800毫克/天。在长期临床研究中，耐受高达2400 mg / day的剂量。 3600毫克/天的剂量也已在较短时间内施用于少数患者，并且耐受性良好。一天三度的两次给药之间的最长间隔时间不应超过12小时。

用途：辅助疗法用于治疗3岁及3岁以上的部分发作性癫痫，伴或不伴继发性泛发

肾脏剂量调整

对于大于或等于12岁的患者：
-CrCl大于60 mL / min：每天3次口服300至1200 mg
-CrCl 30至59 mL / min：每天口服200至700 mg；根据需要增加至600 mg
-CrCl 15至小于29 mL / min：每天一次口服200至700 mg
-CrCl 15 mL / min：每隔一天口服100至300 mg
-少于15 mL / min的CrCl：根据CrCl 15 mL / min的剂量，按CrCl的比例减少每日剂量（例如，对于CrCl为7.5 mL / min的CrCl，将每日剂量减少一半至50至150 mg /天）
-血液透析：每4小时血液透析后，基于CrCl的剂量加125至350 mg的单次补充剂量
-尚未研究该药物在12岁以下肾功能受损的患者中的使用。

对于肾功能降低的患者，应调整商品名为GRALISE（R）的加巴喷丁的剂量。肾功能减退的患者应以每日300 mg的剂量开始GRALISE（R）。肾功能减退患者的每日剂量应根据耐受性和所需的临床获益进行个体化。应按照以下时间表滴定GRALISE（R） ：
血液透析：不推荐
CrCl低于30 mL / min：不推荐
CrCl 30至60 mL / min：晚餐时口服600至1800 mg
CrCl大于或等于60 mL / min：晚餐时口服1800 mg

对于肾功能降低的患者，应调整商品名HORIZANT（R）可获得的加巴喷丁恩卡卡比的剂量，具体如下：
无腿综合征：
-血液透析中的CrCl低于15 mL / min：不推荐
-CrCl低于15 mL / min：每隔一天口服300 mg
-CrCl 15至29 mL / min：每天口服300 mg
-CrCl 30至59 mL / min：每天口服300 mg，根据需要增加至600 mg
-CrCl大于或等于60 mL / min：每天一次600 mg口服
后皮神经病：
-血液透析中的CrCl低于15 mL / min：每次透析后口服300 mg；如果需要，每次透析后口服可增加至600 mg
-CrCl低于15 mL / min：在AM中隔天口服300 mg；如果需要，每天一次在AM中口服增加至300 mg
-CrCl 15至29 mL / min：在治疗的第1天和第3天早上口服300 mg，然后每天一次口服300 mg；如果需要，可以每天2次口服增至300 mg；逐渐减量时：如果每天2次口服300毫克，则应在AM中每天一次减少至300毫克，持续1周；如果每天一次口服300毫克，则无需锥度
-CrCl 30至59 mL / min：在AM中口服300 mg，持续3天，然后每天300 mg口服2次；视需要每天口服两次，增加至600毫克；逐渐变细时：将当前维持剂量减少到上午一次，每天一次，持续1周
-CrCl大于或等于60 mL / min：早晨600 mg口服3天，然后每天600 mg口服2次；逐渐变细时：上午600毫克口服1周

肝剂量调整

数据不可用

剂量调整

由于老年患者更有可能肾功能下降，因此应根据CrCl值调整该药物的剂量。

加里塞斯（R） ：
-如果以商标名称Gralise（R）减少，停药或用替代药物替代该药物的剂量，则应在至少1周或更长时间或医生的指示下逐步进行。

HORIZANT（R） ：
-如果终止以商品名Horizant（R）出售的这种药物的剂量，则每天服用一次600毫克或更少的RLS的患者可以停药而不会逐渐减少。如果超过推荐剂量，则应在停药前1周将剂量减至每天600 mg，以最大程度地减少抽搐发作的可能性。
-每天两次接受Horizant（R）治疗的PHN患者应在停药前1周将剂量减至每天一次，以最大程度地减少抽搐发作的可能性。

预防措施

-对于带状疱疹后神经痛的治疗，未满18岁的患者尚未确定安全性和有效性。
-在部分癫痫的辅助治疗中，未满3岁的患者尚未确定安全性和有效性。
-未在18岁以下的患者中以商品名Gralise（R）或Horizant（R）获得加巴喷丁的安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

对于大于或等于12岁的患者：
-血液透析：每4小时血液透析后，基于CrCl的剂量加125至350 mg的单次补充剂量

GRALISE（R）：血液透析：不推荐

地平线（R）：
无腿综合征：
-血液透析中的CrCl低于15 mL / min：不推荐
后皮神经病：
-血液透析中的CrCl低于15 mL / min：每次透析后口服300 mg；如果需要，每次透析后口服可增加至600 mg

其他的建议

行政建议：
-该药物可以与食物一起服用或不与食物一起服用。
-片剂应整个吞下，切勿被切碎，压碎或咀嚼。
-以食品名Horizant（R）购得的加巴喷丁应与食物一起服用。
-晚餐时应将加巴喷丁与商品名Gralise（R）一起食用。
-以商品名Gralise（R）和Horizant（R）出售的加巴喷丁应完整吞咽，而不要压碎，分裂或咀嚼。

一般：
由于不同的药代动力学特征，Horizant（R）和Gralise（R）与其他加巴喷丁产品不可互换。
-如果停用加巴喷丁和/或在治疗中加入替代的抗惊厥药物，则应在至少1周内逐步进行。
-以商品名Gralise（R）或Horizant（R）出售的加巴喷丁不可彼此或与其他加巴喷丁产品互换。

版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期：2020年11月5日。