Halotestin

Halotestin说明

Halotestin片剂含有氟甲睾酮，一种雄激素。

氟甲睾酮是白色或近白色的无味结晶性粉末，在约240°C或约240°C熔化并分解。它实际上不溶于水，微溶于醇，微溶于氯仿。

氟甲睾酮的化学名称为androst-4-en-3-one，9-fluoro-11,17-dihydroxy-17-methyl-，（11β，17β）-。分子式为C 20 H 29 FO 3 ，分子量为336.45。

结构式如下所示：

每种Halotestin片剂（口服）含有2 mg，5 mg或10 mg氟甲睾酮。非活性成分：硬脂酸钙，玉米淀粉，FD＆C黄色5号，乳糖，山梨酸，蔗糖，黄aga胶。此外， 2毫克片剂含有FD＆C蓝色6号，而5毫克和10毫克片剂则含有FD＆C蓝色2号。

Halotestin-临床药理学

内源性雄激素负责男性性器官的正常生长和发育以及维持第二性征。这些影响包括前列腺，精囊，阴茎和阴囊的生长和成熟。男性头发分布的发育，例如胡须，耻骨，胸部和腋毛；喉肿大，声带增厚以及身体肌肉和脂肪分布改变。此类药物还会引起氮，钠，钾和磷的滞留，并降低尿中钙的排泄量。已报道雄激素增加蛋白质合成代谢并减少蛋白质分解代谢。只有摄入足够的卡路里和蛋白质，氮平衡才能改善。

雄激素负责青春期的生长突增，并最终终止由骨phy生长中心融合引起的线性生长。在儿童中，外源性雄激素可加速线性生长速度，但可能导致骨骼成熟不成比例的发展。长期使用可能会导致骨s生长中心融合并终止生长过程。据报道，雄激素通过增强促红细胞生成因子的刺激来刺激红细胞的产生。

在雄激素的外源性给药过程中，通过垂体促黄体生成激素（LH）的反馈抑制作用来抑制内源性睾丸激素的释放。在大剂量的外源雄激素下，还可通过反馈抑制垂体卵泡刺激素（FSH）来抑制精子发生。

睾丸激素的失活主要发生在肝脏中。

氟甲蝶呤口服后的半衰期约为9.2小时。

Halotestin的适应症和用法

在男性中-Halotestin片适用于

1. 在缺乏或缺乏内源性睾丸激素症状的情况下进行替代治疗。
   1. 因隐睾，双侧扭转，睾丸炎，睾丸综合征消失而引起的原发性腺功能减退症（先天性或后天性）。或兰花切除术。
   2. 促性腺激素性腺功能减退症（先天性或获得性）—特发性促性腺激素或LHRH缺乏，或因肿瘤，创伤或放射引起的垂体-下丘脑损伤。
2. 青春期延迟，只要已被明确确立，而且不只是家族性状。

在女性中-Halotestin片适用于缓解绝经后一年以上但不到五年的女性，或已被证明患有激素依赖性肿瘤的女性，如先前的有益反应所示，可缓解雄激素反应性复发性乳腺癌。去势。

禁忌症

1. 已知对药物过敏
2. 患有乳腺癌的男性
3. 患有已知或疑似前列腺癌的男性
4. 已知或怀疑怀孕的妇女
5. 患有严重的心脏，肝脏或肾脏疾病的患者

警告事项

高钙血症可能发生在固定化患者和乳腺癌患者中。如果发生这种情况，应停药。

长期使用高剂量的雄激素（主要是17-α烷基雄激素）与肝腺瘤，肝细胞癌和肝硬化腹水的发生有关，所有这些都可能危及生命。

胆汁淤积性肝炎和黄疸可能与17-α-烷基-雄激素有关。如果发生这种情况，应停药。停药可逆。

尽管缺乏确凿的证据支持使用雄激素治疗的老年患者，前列腺肥大和前列腺癌的风险增加。

患有或未患有充血性心力衰竭的水肿可能是患有心脏病，肾病或肝病的患者的严重并发症。

男性乳房发育症可能在性腺功能减退症患者中发展并偶发。

青春期延迟的男性应谨慎使用雄激素治疗。雄激素可以加速骨骼成熟，而不会在线性生长中产生补偿性增益。应通过每六个月评估手腕和手的骨龄来监测对骨成熟的影响。

尚未显示该药物对增强运动表现是安全有效的。由于存在严重的不利健康影响的潜在风险，因此不应将这种药物用于此目的。

预防措施

一般

应观察到女性出现男性化的迹象，这是大剂量使用雄激素后通常出现的现象。有证据表明轻度病毒感染时应停止药物治疗，以预防不可逆的病毒感染。患者和医师可以决定在乳腺癌的治疗过程中可以耐受某些变种。

前列腺肥大的患者可能会发展为急性尿道梗阻。可能会出现阴茎异常勃勃或过度的性​​刺激。长时间或过量服用可能会引起少精症。如果出现这些影响中的任何一种，则应停止雄激素，如果重新开始，则应使用较低的剂量。

本产品含有FD＆C 5号黄色（酒石黄），它可能在某些易感人群中引起过敏性反应（包括支气管哮喘）。尽管普通人群中FD＆C黄色5号（酒石黄）敏感性的总体发生率较低，但在具有阿司匹林超敏反应的患者中也经常见到。

给患者的信息

应指导患者报告以下任何内容：恶心，呕吐，肤色变化和脚踝肿胀。应指示男性报告阴茎过于频繁或持续勃起，女性应报告声音嘶哑，痤疮，经期变化或面部毛发增加。

实验室检查

患有弥散性乳腺癌的女性在雄激素治疗过程中应经常测定尿液和血清钙水平（请参阅警告）。

由于与17-α-烷基化雄激素的使用相关的肝毒性，应定期进行肝功能检查。

在青春期前的男性治疗期间，应定期（每六个月）进行X射线检查，以确定骨骼的成熟率以及雄激素治疗对the骨中心的影响。

长期接受雄激素治疗的患者应定期检查血红蛋白和血细胞比容水平（以检测红细胞增多症）。

雄激素治疗期间血清胆固醇可能增加。

药物相互作用

雄激素可能会增加对口服抗凝药的敏感性。抗凝剂的剂量可能需要减少，以维持令人满意的治疗性凝血酶原低血症。

同时服用羟苯丁酮和雄激素可能导致羟苯丁酮的血清水平升高。

在糖尿病患者中，雄激素的代谢作用可能会降低血糖，从而降低胰岛素需求。

药物/实验室测试干扰

雄激素可能会降低甲状腺素结合球蛋白的水平，从而导致总T4血清水平降低，以及树脂对T3和T4的吸收增加。游离甲状腺激素水平保持不变，但是，没有临床证据表明甲状腺功能异常。

致癌，诱变，生育能力受损

动物数据：睾丸激素已经通过在小鼠和大鼠中皮下注射和植入进行了测试。植入物在小鼠中诱发子宫颈子宫肿瘤，在某些情况下转移。有迹象表明，向某些雌性小鼠体内注射睾丸激素会增加其对肝癌的敏感性。还已知睾丸激素会增加大鼠的肿瘤数量并降低化学诱导的肝癌的分化程度。

人类数据：长期接受大剂量雄激素治疗的肝细胞癌的报道很少。在所有情况下，撤药均未导致肿瘤消退。

尽管缺乏确凿的证据支持使用雄激素治疗的老年患者，前列腺肥大和前列腺癌的风险增加。

该化合物尚未经过诱变潜力测试。但是，如上所述，致癌作用归因于雄激素的治疗​​。潜在的致癌作用可能是通过激素机制而不是直接的化学相互作用机制发生的。

没有直接在动物物种中测试生育能力的损害。但是，如以下“不良反应”所述，男性用少精症和女性用闭经症是用Halotestin片剂治疗的潜在不良反应。因此，生育能力受损是Halotestin治疗的可能结果。

怀孕

怀孕类别X。（请参阅禁忌证。）

哺乳母亲

不建议将Halotestin用于哺乳期母亲。

儿科用

对于儿童，应谨慎使用雄激素疗法，只有知道骨骼发育不良影响的专家才能使用。必须每六个月通过手和手腕的X射线检查骨骼的成熟度（请参阅警告）。

不良反应

内分泌和泌尿生殖系统

女性：雄激素治疗最常见的副作用是闭经和其他月经不调；抑制促性腺激素分泌；和男性化，包括声音加深和阴蒂增大。停用雄激素后，后者通常不可逆。当给孕妇服用时，雄激素会引起女性胎儿外生殖器的病毒化。

男性：男性乳房发育症，阴茎勃起的频率和持续时间过多。高剂量可能会发生少精症。

皮肤和附属物

多毛症，男性型脱发，皮脂溢和痤疮。

流体和电解质干扰

保留钠，氯化物，水，钾，钙和无机磷酸盐。

胃肠道

恶心，胆汁淤积性黄疸，肝功能检查改变，极少的肝细胞肿瘤和肝硬化性肝硬化（请参阅警告）。

血液学

抑制凝血因子II，V，VII和X，同时进行抗凝治疗的患者出血和红细胞增多症。

神经系统

性欲增加，减少，头痛，焦虑，抑郁和全身感觉异常。

过敏的

超敏反应，包括皮肤表现和类过敏反应。

药物滥用和依赖性

受控物质类别

根据合成代谢类固醇控制法，氟甲睾酮是受控物质，并且Halotestin片剂已被划入附表III。

过量

没有关于雄激素急性过量的报道。

Halotestin剂量和给药

剂量将根据个体，所治疗的病症及其严重程度而变化。每日总口服剂量可以单次或分（三或四）次给药。

男性性腺功能减退

为了完全替代性腺功能低下的男性，大多数患者每天的剂量为5至20 mg。通常最好以全治疗剂量开始治疗，然后根据个人需要进行调整。精神分裂症是药物过量的指示，是药物暂时停用的指示。

青春期延迟

应使用低剂量，适当的骨骼监测并通过将治疗时间限制在四到六个月，以谨慎地确定剂量。

女性乳房无法手术

对于晚期无法手术的乳腺癌，姑息治疗的建议每日总剂量为10至40 mg。由于其作用时间短，应将氟甲睾酮分给患者，而不是单日服用，以确保更稳定的血液水平。通常，似乎有必要继续治疗至少一个月以获得满意的主观反应，并持续两到三个月以达到客观反应。

Halotestin如何提供

圆形和刻痕的Halotestin片剂具有以下优点和颜色：

2毫克（桃子）
100瓶NDC 0009-0014-01

5毫克（浅绿色）
瓶100 NDC 0009-0019-06

10毫克（绿色）
30瓶NDC 0009-0036-03
瓶100 NDC 0009-0036-04

存放在20°至25°C（68°至77°F）的受控室温下[请参阅USP]。

仅Rx

810804708

692851

2002年5月

注意：本文档包含有关氟甲睾酮的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于品牌名称Halotestin。

对于消费者

适用于氟甲睾酮：口服片

副作用包括：

男性：男性乳房发育症，频繁或持续的阴茎勃起。

女性：闭经，其他月经不调，促性腺激素分泌抑制，玻璃化（例如，声音变深，阴蒂增大）。

对于医疗保健专业人员

适用于氟甲睾酮：复方散剂，口服片剂

肝的

罕见（小于0.1％）：肝细胞肿瘤，肝硬化，肝昏迷

未报告频率：胆汁淤积性黄疸，肝功能检查改变^[参考]

内分泌

未报告频率：女性：男性化，促性腺激素分泌抑制，闭经等月经不调；男性：男性乳房发育症，少精子症，阴茎勃起次数过多和持续时间^[参考]

新陈代谢

未报告频率：血清胆固醇升高；保留钠，氯化物，水，钾，钙和无机磷酸盐^[参考]

血液学

未报告频率：红细胞增多症；抑制凝血因子II，V，VII和X;伴随抗凝治疗的患者出血^[参考]

皮肤科

未报告频率：多毛症，男性型秃发，痤疮^[参考]

胃肠道

未报告频率：恶心^[参考]

神经系统

未报告频率：头痛，全身感觉异常^[参考]

过敏症

稀有（小于0.1％）：类过敏反应

未报告频率：过敏反应^[参考]

精神科

未报告频率：性欲增加或减少，焦虑，抑郁^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。