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硫酸茚地那韦
硫酸茚地那韦
介绍
抗逆转录病毒HIV蛋白酶抑制剂（PI）。 1 2 3 6 7
硫酸茚地那韦的用途
HIV感染的治疗
成人，青少年和小儿艾滋病毒感染的治疗； 1与其他抗逆转录病毒药物联合使用。 1个
专家指出，不宜使用茚地那韦作为初次接受抗逆转录病毒治疗的成年人和青少年的初始治疗方案，因为给药方案，体液需求量和毒性（例如肾结石，结晶尿）不便。 200
由于缺乏液体和毒性（例如，肾结石，结晶尿），不建议在初次使用抗逆转录病毒的成人和青少年中将茚地那韦与低剂量利托那韦（利托那韦增强的茚地那韦）一起用于初始治疗。 200
不推荐使用茚地那韦（有或没有低剂量利托那韦）的初次治疗方案，因为儿童血尿，不育性白细胞减少症和肾结石的发生率很高。 201
茚地那韦硫酸盐剂量和给药
行政
口头管理
口服。 1个
饭前1小时或饭后2小时用水。 1或者，与其他一些液体（例如脱脂牛奶，果汁，咖啡，茶）或便餐（例如干面包加果冻，苹果汁，咖啡加脱脂牛奶和糖一起服用；玉米片加脱脂牛奶和糖一起服用）一起使用）。 1，不要用热量，脂肪和蛋白质的一餐高管理。 1个
为确保充足的水分，患者应每天（即每24小时）至少喝1.5升（约48盎司）液体。 1 4
剂量
硫酸茚地那韦可得；剂量表示为茚地那韦。 1个
小儿患者
HIV感染的治疗
口服
没有确定最佳剂量。 1 （请参阅“注意事项”中的“儿科用途”。）
大人
HIV感染的治疗
口服
每8小时800毫克。 1个
如果使用利托那韦增强的茚地那韦，建议每天800 mg两次，小剂量利托那韦（每天100或200 mg，两次）。 200
特殊人群
肝功能不全
HIV感染的治疗
口服
肝硬化引起的轻至中度肝功能损害：每8小时600毫克。 1 200
肾功能不全
HIV感染的治疗
口服
无需调整剂量。 200
老年患者
谨慎选择剂量。 1个
硫酸茚地那韦的注意事项
禁忌症
已知对茚地那韦或制剂中任何成分的超敏反应。 1个
与高度依赖CYP3A4进行代谢且血浆浓度升高与严重和/或威胁生命的事件相关的药物（如阿夫唑嗪，阿普唑仑，胺碘酮，西沙必利，麦角生物碱，口服咪达唑仑，匹莫唑，西地那非）与药物并用肺动脉高压[PAH]，三唑仑，洛伐他汀，辛伐他汀）。 1 （请参见相互作用下的特定药物和食物。）
警告/注意事项
警告事项
肾脏和GU效应
肾结石/尿路结石， 1 4 26有时与实质性肾功能不全，急性肾功能衰竭或有或没有菌血症的肾盂肾炎有关。 1个
建议所有接受茚地那韦的患者充分补充水分。 1与茚地那韦（不使用低剂量利托那韦）相比，利托那韦增强的茚地那韦的肾结石/尿路结石的风险可能更大。 1个
如果出现肾结石/尿路结石的体征和症状（腰痛，有无血尿或镜检血尿），可以考虑暂时中断治疗（例如1-3天）或停止治疗。 1个
无症状的严重白细胞增多症（每高倍视野≥100个细胞）患者中报告有髓样钙化和皮质萎缩的间质性肾炎。 1监测无症状的严重白细胞增多症（即，频繁进行尿液分析）的患者；可能需要进一步的诊断评估。 1考虑重度白细胞减少症患者停用茚地那韦。 1个
互动互动
不建议同时使用某些药物或需要特别小心。 1 （请参见相互作用下的特定药物和食物。）
溶血性贫血
报告了急性溶血性贫血，包括死亡。 1个
如果发生急性溶血性贫血，请采取适当措施治疗该病（包括停用茚地那韦）。 1个
肝功能
急性肝炎有时导致肝衰竭和死亡的报道；因果关系尚未建立。 1 116一般发生在患者的混杂医疗条件和/或接收并用药物。 1个
间接胆红素升高，很少与血清AST（SGOT）或ALT（SGPT）浓度升高相关。 1 4 17 23
高血糖作用
高血糖，新发糖尿病或使用PI报道已有的糖尿病恶化；糖尿病性酮症酸中毒已发生。 1 120 121 122 123
监测血糖并根据需要启动或调整口服降糖药或胰岛素的剂量。 1个
一般注意事项
艾滋病毒抵抗
HIV对茚地那韦具有抗药性，并可能与其他PI产生交叉抗药性。 1茚地那韦治疗对其他正在研究的PI的后续治疗的影响。 1个
血友病A和B
PIs自发性出血；因果关系尚未建立。 1 40 119
有A型或B型血友病病史的患者请多加注意。1 40 119可能需要增加止血（例如抗血友病因子）治疗。 1个
免疫重建综合症
在初始治疗期间，对抗逆转录病毒疗法有反应的患者可能对惰性或残余机会性感染（例如鸟分枝杆菌复合物[MAC]，结核分枝杆菌，巨细胞病毒[CMV]，吉氏肺孢子虫[原称卡氏肺孢子虫]）产生炎症反应； 1这可能需要进一步评估和处理。 1个
在免疫重建中报告了自身免疫性疾病（例如，格雷夫斯病，多发性肌炎，格林-巴利综合征）；发病时间的可变性更大，可以在抗逆转录病毒治疗开始数月后发生。 1个
成脂作用
体内脂肪可能会重新分布或积聚，包括中枢型肥胖，子宫颈脂肪增大（“水牛驼峰”），周围脂肪消瘦，乳房增大以及总体呈环状。 1个
特定人群
怀孕
C类1
抗逆转录病毒药物怀孕登记处电话800-258-4263或[Web]。 1 202
专家指出，不推荐将利托那韦增强的茚地那韦用于未接受抗逆转录病毒治疗的孕妇作为初始治疗方案，因为它可能引起肾结石和高胆红素血症。 202此外，数据不足以建议为孕妇推荐适当剂量的利托那韦增强的茚地那韦。 202
专家指出，不建议孕妇随时使用茚地那韦（无小剂量利托那韦）。 202怀孕期间血浆茚地那韦浓度大幅降低。 1 202 （请参阅吸收：药代动力学下的特殊人群。）
接受茚地那韦的患者发生了高胆红素血症，通常据报道是间接胆红素升高。尚不清楚围产期在孕妇中使用是否会加剧新生儿的生理性高胆红素血症。 1个
哺乳期
分布在大鼠乳汁中；不知道是否分配到人乳中。 1个
指示受艾滋病毒感染的妇女不要进行母乳喂养，因为这有可能传播艾滋病毒和对婴儿产生不利影响。 1 202
儿科用
关于儿科患者使用的仅有有限的数据。 1如果无法使用其他HIV PI，则在使用茚地那韦之前应考虑数据有限和肾结石病风险增加。 1个
接受茚地那韦治疗的患者报告高胆红素血症； 1 4 17 23 201由于与高胆红素血症（kernicterus）相关的风险，一些专家指出不要在新生儿中使用。 201
已在数量不超过3个月的HIV感染儿童中使用。 1 124 125 151 152 166 173 201 201肾结石/尿路结石在小儿患者中的报告频率高于成年人。 1个
老人用
在≥65岁的人群中经验不足，无法确定他们的反应是否与年轻人不同。 1个
请谨慎使用，因为与年龄相关的肝，肾和/或心脏功能下降以及伴随的疾病和药物治疗。 1个
肝功能不全
因肝硬化而导致肝功能不全的患者建议调整剂量。 1 （请参阅剂量和给药方法下的肝功能不全）。
常见不良反应
恶心，腹痛，头痛，肾结石/尿石症，无症状高胆红素血症。 1个
硫酸茚地那韦的相互作用
由CYP3A4代谢。 1个
抑制CYP3A4，并在较小程度上抑制CYP2D6。 1个
不抑制CYP1A2、2C9、2E1或2B6。 1个
肝微粒体酶影响或代谢的药物
与作为CYP3A4抑制剂，诱导剂或底物的药物的药代动力学相互作用，可能与茚地那韦和/或其他药物的代谢发生改变。 1个
特殊药品和食品
药物或食物 | 相互作用 | 评论 |
|---|---|---|
阿夫唑嗪 | 阿夫唑嗪浓度升高可能导致低血压1 | 禁止同时使用1 |
抗心律失常药（胺碘酮，全身利多卡因，奎尼丁） | 可能增加抗心律失常药的浓度；可能造成严重和/或威胁生命的后果1 | 胺碘酮：禁止同时使用1 全身性利多卡因，奎尼丁：慎用；监测血浆抗心律失常浓度1 |
口服抗凝剂 | 利伐沙班：利伐沙班可能增加的浓度；可能增加出血风险200 华法林：可能改变的华法林浓度200 | 利伐沙班：避免同时使用200 华法林：监测INR，尤其是在启动或终止茚地那韦时；根据需要调整华法林剂量200 |
抗惊厥药（卡马西平，苯巴比妥，苯妥英钠） | 茚地那韦浓度可能降低；抗逆转录病毒的有效性可能降低1 卡马西平的血浆浓度无变化167 | 卡马西平，苯巴比妥，苯妥英钠：慎用1 |
抗真菌药，唑类（氟康唑，伊曲康唑，酮康唑，伏立康唑） | 氟康唑：茚地那韦AUC降低； 74 145氟康唑AUC 74 145无影响 伊曲康唑：两种药物的浓度可能都会增加1 128 200 酮康唑：茚地那韦浓度增加1 伏立康唑：对两种药物的药代动力学均无临床重要影响129 | 氟康唑：无需调整剂量145 伊曲康唑：慎用；每8小时将128茚地那韦剂量减少至600 mg; 1考虑监测伊曲康唑浓度以指导剂量调整；接受利托那韦提高剂量的茚地那韦的患者不建议伊曲康唑每日剂量> 200 mg，除非伊曲康唑浓度用于指导剂量200 酮康唑：每8小时将茚地那韦剂量减少至600 mg 1 伏立康唑：无需调整剂量； 129不建议与利托那韦增强的茚地那韦合用，除非潜在的益处大于风险。 200如果与利托那韦增强的茚地那韦一起使用，请考虑监测伏立康唑的血浆浓度200 |
抗分枝杆菌药（贝达喹啉，异烟肼，利福布汀，利福平，利福喷丁） | 贝达喹啉：苯达喹啉浓度可能增加； 200临床意义不明200 异烟肼：茚地那韦AUC不变；异烟肼AUC 1 74没有临床上不重要的增加 利福布汀：降低了茚地那韦的浓度和AUC；利福布汀浓度和AUC 1大大增加 利福平：降低的茚地那韦浓度；可能降低抗逆转录病毒药效和增加抗逆转录病毒耐药性的风险1 148 利福喷丁：可能降低茚地那韦浓度200 | 贝达喹啉：谨慎地与利托那韦增强的茚地那韦同时使用，且前提是潜在的利益大于风险。 200校正QT（QT c ）间隔延长和肝功能不全的监护仪200 异烟肼：无需剂量调整1 利福布汀：每8小时将茚地那韦剂量增加至1 g，并将利福布汀剂量减少至常规剂量的50％ 1 利福平：禁忌1 148 利福喷丁：不建议同时使用200 |
抗精神病药（匹莫齐特，喹硫平） | Pimozide：具有严重和/或威胁生命的作用（例如，心律不齐）的潜力1 喹硫平：喹硫平的预期增加浓度200 | Pimozide：禁忌同时使用1 喹硫平：以最低剂量开始喹硫平，并根据需要滴定；如果在接受喹硫平的患者中开始使用茚地那韦，请将喹硫平减少至原始剂量的六分之一；监测喹硫平200的疗效和不良反应 |
阿扎那韦 | 加性高胆红素血症的潜力1 203 | 伴随使用禁忌1 200 |
阿瓦那非 | 可能增加avanafil浓度和AUC 188 | 请勿同时使用188 |
苯二氮卓类 | 阿普唑仑，咪达唑仑，三唑仑：药代动力学相互作用；长时间或增加镇静或呼吸抑制的潜力1 地西p：可能增加地西epa的浓度200 | 口服咪达唑仑，三唑仑：禁忌同时使用1 肠胃外咪达唑仑：在可控制呼吸抑制和/或长时间镇静的监测环境中谨慎使用；考虑减少肠胃外咪达唑仑的剂量，尤其是如果使用的剂量大于单次剂量； 1专家指出，在监测情况下，对于程序性镇静，应谨慎使用非肠道咪达唑仑剂量200 地西p：考虑具有较小的药代动力学相互作用潜力的苯并二氮杂（例如劳拉西m，奥沙西m，替马西m） 200 |
波森坦 | 可能增加的波生坦浓度1 | 在已经接受茚地那韦的患者中，根据个人耐受性，每天一次或隔天一次以62.5 mg的剂量开始服用波生坦1 对于已经接受过波生坦的患者，在开始使用茚地那韦之前应至少中断36小时。茚地那韦≥10天后，根据个人耐受性，每天一次或隔日一次以62.5 mg的剂量恢复波生坦200 |
钙通道阻滞剂，二氢吡啶（氨氯地平，非洛地平，伊拉地平，尼卡地平，硝苯地平，尼莫地平，尼索地平） | 可能增加钙通道阻断剂的浓度；增加或延长心脏药物1的治疗或不良反应的潜力 | 谨慎使用；建议进行临床监测； 1根据临床反应和毒性调整钙通道阻断剂的剂量200 |
西沙必利 | 药代动力学相互作用；可能发生严重或危及生命的反应（例如心律不齐） 1 | 禁止同时使用1 |
秋水仙碱 | 秋水仙碱浓度升高1 | 肾或肝功能不全的患者：避免同时使用1 秋水仙碱用于治疗痛风发作：初次使用秋水仙碱剂量为0.6 mg，1小时后为0.3 mg；重复剂量不得早于3天后1 秋水仙碱预防痛风发作：最初每天服用0.6毫克的人每天两次将秋水仙碱的剂量降低到0.3毫克，或者每天最初服用0.6毫克的人将秋水仙碱的剂量降低到0.3毫克一次1 秋水仙碱用于治疗家族性地中海热（FMF）：每天使用最大秋水仙碱剂量为0.6 mg（可能是每天两次，每次0.3 mg） 1 |
皮质类固醇（倍氯米松，布地奈德，地塞米松，氟替卡松，甲基泼尼松龙，泼尼松龙，泼尼松，曲安西龙） | 倍氯米松（口服，鼻内）：预计没有临床重要的药代动力学相互作用200 布地奈德或氟替卡松（口服，鼻内）：皮质类固醇浓度升高； 200可能导致肾上腺皮质功能不全或库欣综合征200 甲基泼尼松龙，泼尼松龙，曲安西龙（关节内或其他局部注射）：皮质类固醇浓度升高； 200可能导致肾上腺皮质功能不全或库欣综合征200 布地奈德或泼尼松（全身性）：皮质类固醇浓度升高； 200可能导致肾上腺皮质功能不全或库欣综合症； 200布地奈德（全身性）可能会降低茚地那韦的浓度200 地塞米松（全身性）：茚地那韦浓度可能降低200 | 布地奈德或氟替卡松（口服，鼻内）：请勿同时使用，除非吸入或鼻内皮质类固醇的潜在益处大于全身性皮质类固醇不良反应的风险； 200考虑替代品（例如倍氯米松） 200 甲基泼尼松龙，泼尼松龙，曲安奈德（关节内或其他局部注射）：请勿同时使用；考虑其他非类固醇疗法；如果需要关节内注射皮质类固醇，请使用不改变CYP3A4活性的替代抗逆转录病毒药物（例如dolutegravir，raltegravir） 200 布地奈德或强的松（全身性）：除非潜在益处大于全身性皮质类固醇不良反应的风险，否则请勿同时使用200 地塞米松（全身）：慎用； 200考虑长期使用的200替代皮质类固醇 |
复方新诺明 | 互动可能性不大1 | 不需要剂量调整1 |
达鲁纳韦 | 利托那韦增强的达鲁那韦：达鲁那韦和茚地那韦的浓度和AUC升高204 没有体外证据显示拮抗抗逆转录病毒作用204 | 利托那韦增强型达那那韦：与茚地那韦同时使用的适当剂量尚未确定204 |
德拉维定 | 地拉韦定抑制茚地那韦的代谢，并可能增加茚地那韦的浓度和AUC。对地拉夫定的药代动力学没有影响1 144 | 使用降低的茚地那韦剂量的600 mg每8小时400mg的通常的地拉呋啶剂量每日3次1 212 |
地高辛 | 缓冲二羟肌苷（Videx ）：如果同时给药147，茚地那韦浓度和AUC会大大降低147 地高辛缓释胶囊（Videx EC）：对茚地那韦浓度和AUC 217无影响 体外抗逆转录病毒协同作用的证据1 | 缓冲二羟肌苷（Videx ）：茚地那韦147处理1小时后 |
依法韦伦茨 | 茚地那韦AUC降低;没有对依非韦伦的浓度或AUC 1 213临床上有重要影响 体外抗逆转录病毒作用的体外证据213 | 尚未确定适合同时使用的最佳剂量；每8小时将茚地那韦剂量增加至1 g不能补偿因依非韦伦1 213引起的茚地那韦代谢增加 |
恩曲他滨 | 218对两种药物的药代动力学均无影响 | |
恩夫韦肽 | 添加剂具有协同抗逆转录病毒作用的体外证据223 | |
麦角生物碱（二氢麦角胺，麦角胺，甲基麦角新碱） | 药代动力学相互作用的可能性；可能发生严重或威胁生命的反应（例如，急性麦角毒性） 1 | 禁止同时使用1 如果在接受茚地那韦的女性中治疗子宫收缩乏力和产后出血过多，请使用马来酸麦角麦角新碱（Methergine ）仅在无法使用替代疗法且潜在收益大于风险的情况下；以最低剂量和最短持续时间使用甲基麦角新碱201 |
雌激素/孕激素 | 口服激素避孕药：乙炔雌二醇和炔诺酮的AUC升高1 | |
依他韦 | 茚地那韦（无低剂量利托那韦）：茚地那韦浓度可能降低214 体外没有拮抗抗逆转录病毒作用的证据214 | 没有低剂量的利托那韦214请勿同时使用 |
福沙那韦 | Fosamprenavir（无低剂量利托那韦）：可能增加amprenavir（fosamprenavir的活性代谢物）的浓度；对茚地那韦浓度的影响尚不明确 利托那韦（Ritonavir）增强的fosamprenavir：未评估同时使用205 205体外抗逆转录病毒作用的体外证据 | fosamprenavir（有或没有低剂量的利托那韦）：关于安全性和有效性尚未确定合适的并用剂量205 |
西柚汁 | 茚地那韦AUC降低和浓度降低1 | |
组胺H 2受体拮抗剂（西咪替丁） | 西咪替丁1的药代动力学相互作用不太可能 | 不需要剂量调整1 |
HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类） | 阿托伐他汀，洛伐他汀，瑞舒伐他汀，辛伐他汀：抗血脂药的浓度增加；他汀类药物相关不良反应（包括肌病和横纹肌溶解）的风险增加1 | 阿托伐他汀：小心滴定阿托伐他汀剂量并使用最低必需剂量1 洛伐他汀：禁忌同时使用1 匹伐他汀：不需要剂量调整200 罗苏伐他汀：小心滴定罗苏伐他汀剂量并使用最低必需剂量1 辛伐他汀：禁忌同时使用1 |
免疫抑制剂（环孢霉素，西罗莫司，他克莫司） | 环孢菌素，西罗莫司，他克莫司：可能会增加免疫抑制剂1的浓度 | 监测免疫抑制剂200的浓度 |
拉米夫定 | 拉米夫定，齐多夫定和茚地那韦的同时使用：茚地那韦浓度和AUC升高，拉米夫定浓度和AUC 1降低 | |
洛匹那韦/利托那韦 | 增加茚地那韦浓度207 207 添加剂具有协同抗逆转录病毒作用的体外证据207 | 每天两次使用茚地那韦600毫克，洛匹那韦400毫克/利托那韦100毫克，每天两次;接受茚地那韦207的患者未研究洛匹那韦每日一次的治疗方案 |
大环内酯类（克拉霉素） | 茚地那韦和克拉霉素AUCs 1升高 | 尚未确定关于安全性和有效性的适当并用剂量1 |
马拉维罗克 | 体外没有拮抗抗逆转录病毒作用的证据224 | 推荐的maraviroc剂量为150毫克，每日两次，每次224 |
美沙酮 | 茚地那韦（无低剂量利托那韦）：药代动力学相互作用不太1 200 利托那韦增强的茚地那韦：阿片类药物撤除的可能性不大，但可能发生200 | 茚地那韦（无低剂量利托那韦）：无需调整剂量200 利托那韦增强的茚地那韦：按临床指示监测阿片类药物停药并增加美沙酮剂量200 |
奈非那韦 | 两种药物的AUC均增加208 拮抗抗逆转录病毒作用的体外证据209 | 对于同时使用安全性和有效性适当的剂量相对于没有建立1 208 |
奈韦拉平 | 降低茚地那韦浓度和AUC 215 215协同抗逆转录病毒作用的体外证据 | 未确定有关安全性和功效的适当并用剂量1 215 |
奎奴普丁和达福普汀 | 茚地那韦浓度可能会增加169 | |
雷格列韦 | 225协同抗逆转录病毒作用的体外证据 | |
利匹韦林 | 可能增加了rilpivirine的浓度；预计不会影响茚地那韦的浓度226 | |
利托那韦 | 茚地那韦和利托那韦的浓度增加；用于治疗优势（利托那韦，茚地那韦升压）200 1 200 209伴随低剂量利托那韦 与单独使用茚地那韦的常规剂量相比，同时使用利托那韦和茚地那韦的肾脏影响（肾结石病）的发生率可能更高1 | 利托那韦增强的茚地那韦：一些专家建议茚地那韦800毫克每天两次，利托那韦100或200毫克每天两次200 |
圣约翰草（贯叶连翘） | 茚地那韦浓度降低；可能会导致病毒学应答丧失以及对茚地那韦耐药的风险增加1 | 不建议同时使用1 |
沙奎那韦 | 沙奎那韦浓度大幅提高1 210 | 对于同时使用安全性和有效性适当的剂量相对于没有建立1 210 |
沙美特罗 | 可能增加沙美特罗的浓度和与沙美特罗相关的不良心血管影响的风险增加，包括QT间期延长，心pal和窦性心动过速1 | 不建议同时使用1 |
西地那非 | 西地那非浓度升高和西地那非相关不良反应（例如低血压，晕厥，视力障碍，勃起时间延长）的风险增加1 | 西地那非（Revatio ）用于治疗PAH：禁忌与茚地那韦同时使用； 1尚未确定可同时使用的安全有效剂量1 西地那非治疗勃起功能障碍：每48小时一次西地那非剂量不超过25毫克；谨慎使用并密切监测西地那非相关的不良反应（如低血压，晕厥，视力障碍，勃起时间长） 1 |
西美普韦 | simeprevir浓度可能发生变化（升高或降低） 187 | 伴随使用不推荐187 200 |
司他夫定 | 茚地那韦浓度或AUC无临床重要变化；司他夫定1的浓度降低和AUC增加 | |
他达拉非 | 他达拉非浓度增加和他达拉非相关不良反应（例如低血压，晕厥，视力障碍，勃起时间延长）的风险增加1 | 他达拉非（Adcirca ），用于治疗PAH：在接受茚地那韦的患者中，根据个人耐受性，开始或调整他达拉非的剂量至每天一次20 mg，然后增加至每天一次40 mg 1 他达拉非治疗勃起功能障碍：接受茚地那韦的患者，每72小时不超过他达拉非10 mg剂量；谨慎使用并密切监测他达拉非相关的不良反应（例如低血压，晕厥，视觉障碍，勃起时间长，晕厥） 1 他达拉非用于治疗前列腺增生：不要超过他达拉非2.5 mg的剂量，每天一次200 |
替诺福韦 | 替诺福韦浓度略有增加，茚地那韦浓度略有下降；对两种药物221的AUC无影响 221协同抗逆转录病毒作用的体外证据 | |
茶碱 | 药代动力学相互作用不太可能1 | |
曲唑酮 | 可能增加曲唑酮的浓度； 1合并使用曲唑酮和利托那韦1时出现恶心，头晕，低血压和晕厥1 | 谨慎使用；考虑减少曲唑酮剂量1 |
三环抗抑郁药（阿米替林，地昔帕明，丙咪嗪，去甲替林） | 三环类抗抑郁药的预期浓度增加200 | 在接受利托那韦增强的茚地那韦的患者中使用尽可能低的抗抑郁药剂量；根据临床评估和/或抗抑郁剂的浓度200 200滴定抗抑郁剂量 |
伐地那非 | 伐地那非浓度增加和伐地那非相关不良反应（例如低血压，晕厥，视力障碍，勃起时间延长）的风险增加；降低的茚地那韦浓度1 | 伐地那非治疗勃起功能障碍：接受茚地那韦的患者，每24小时不超过伐地那非2.5 mg剂量；谨慎使用并密切监测伐地那非相关的不良反应（例如，低血压，晕厥，视觉改变，勃起时间延长） 1 |
文拉法辛 | 茚地那韦浓度降低；文拉法辛浓度无变化1 | 临床重要性未知1 |
齐多夫定 | 茚地那韦浓度和AUC略有增加;齐多夫定AUC略有增加，齐多夫定峰值浓度降低1 体外抗逆转录病毒协同作用的证据1 |
茚地那韦硫酸盐药代动力学
吸收性
生物利用度
从胃肠道吸收良好； 1小时内达到峰值血浆浓度。 37 38 1
餐饮
胃肠道中的食物可大大降低口服茚地那韦的吸收程度。 1 38
大量进食（48.6克脂肪，31.3克蛋白质； 784大卡）可将AUC和血浆峰值浓度分别降低77％和84％；轻食（例如，干面包加果冻，苹果汁，咖啡加脱脂牛奶和糖；玉米片加脱脂牛奶和糖）的给药与AUC或峰值或低谷血浆浓度的临床重要变化无关。 1 135
特殊人群
儿科患者：有限的数据表明其药代动力学特征与成人报告的相当。 1个
肝功能不全：与肝功能正常的成年人相比，肝硬化和轻度至中度肝功能不健全的成年人的AUC升高60％。 1个
孕妇：接受茚地那韦（无低剂量利托那韦）的孕妇的AUC比未怀孕的患者低74％。 1个
分配
程度
尚未完全表征。 65岁
低浓度分布于成人或儿童21的脑脊液中。 125 132 134
在孕妇中不使用低剂量利托那韦时，只有极少量的茚地那韦穿过胎盘。 202
不知道是否分配到人乳中； 1 202分配到大鼠的牛奶中1 202
血浆蛋白结合
60％。 1个
消除
代谢
由CYP3A4代谢。 1个
淘汰路线
主要通过未吸收的药物或代谢产物排泄在粪便中（占83％）。 1个
半衰期
1.8小时。 1 37 38
特殊人群
肝功能不全患者的半衰期延长。 1在肝硬化和轻度至中度肝功能不全的成年人中报告的半衰期为2.8小时。 1未对严重肝功能不全患者进行药代动力学研究。 1个
尚未研究肾功能不全的药代动力学。 1个
稳定性
存储
口服
胶囊
在密闭容器中15–30°C。 1防潮。 1分配并存储在原始容器中；干燥剂应保留在原瓶中。 1个
动作与频谱
对HIV-1和HIV-2有活性。 1 2 3 6 7 16
通过干扰HIV蛋白酶抑制HIV-1和HIV-2的复制。 1 2 3 6 7
在体外已经选择了对茚地那韦敏感性降低的HIV-1，并在用该药物治疗期间出现了HIV-1。 1 3 8 9 10 12 13 14 15 51
PI之间会出现不同程度的交叉电阻。 1 4 7 9 10 11 13 39 168 209
给病人的建议
遵守HIV治疗的关键性质以及在临床医生的照顾下保持生命的重要性。 1按规定服用的重要性；未经咨询临床医生，请勿更改或终止抗逆转录病毒疗法。 1个
茚地那韦与其他抗逆转录病毒药物联合使用的重要性，而非单一疗法。 1个
抗逆转录病毒疗法不能治愈艾滋病毒。与HIV疾病相关的机会感染和其他并发症仍可能发生。 1个
告知患者有效的抗逆转录病毒疗法可以降低血液和生殖器官分泌物中的HIV浓度，并且严格遵守此类疗法以及降低风险的措施可能会降低（但不能完全消除）HIV二次传播给他人的风险。 200继续进行安全性行为的重要性（例如，使用乳胶或聚氨酯避孕套以尽量减少与体液的性接触），切勿共享可能沾有血液或体液的个人物品（例如牙刷，剃须刀），并且永远不要重复使用或共用针头。 1 200
读取制造商提供的患者信息的重要性。 1个
空腹或便餐的重要性。 1个
每天喝1.5升液体的重要性。 1个
劝告患者，如果错过了剂量，请在预定的时间服用下一个剂量。 1不要服用双倍剂量来弥补错过的剂量。 1个
将茚地那韦存放在原始容器中的重要性；干燥剂应保留在瓶中。 1个
可能会发生体内脂肪的重新分布/积累，对健康的长期影响尚未知。 1个
告知临床医生现有或考虑的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及饮食或草药产品（例如圣约翰草）以及任何伴随疾病的重要性。 1个
建议接受选择性5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂（例如avanafil，sildenafil，tadalafil，vardenafil）的患者，他们可能面临与PDE5抑制剂相关的不良反应（例如低血压，晕厥，视力障碍，阴茎异常勃起）的风险增加，任何症状应及时报告给他们的临床医生。 1 188接受阿那那非治疗勃起功能障碍188或西地那非治疗PAH的患者不应使用茚地那韦。 1个
告知妇女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 1建议感染艾滋病毒的妇女不要母乳喂养。 1个
向患者提供其他重要预防信息的重要性。 1 （请参阅注意事项。）
准备工作
市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。
有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。
路线 | 剂型 | 长处 | 品牌名称 | 制造商 |
|---|---|---|---|---|
口服 | 胶囊 | 200毫克（茚地那韦） | 克里西万 | 默克 |
400毫克（茚地那韦） | 克里西万 | 默克 |
AHFS DI Essentials™。 ©2020年版权，部分修订版本，2015年2月17日。美国卫生系统药剂师协会，东西高速公路4500号，套房900，贝塞斯达，马里兰州20814。
参考文献
1.默克·夏普（Merck Sharp＆Dohme）。克里西万（硫酸茚地那韦）胶囊处方信息。新泽西州怀特豪斯站； 2014年7月
2. Dorsey BD，Levin RB，McDaniel SL等。 L-735,524：一种有效且可口服生物利用的HIV蛋白酶抑制剂的设计。医学化学杂志。 1994年； 37：3443-51。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7932573?dopt=AbstractPlus
3. Vacca JP，Dorsey BD，Schleif WA等。 L-735,524：口服可生物利用的人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶抑制剂。美国国家自然科学委员会。 1994年； 91：4096-100。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8171040?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=43730&blobtype=pdf
4. Anon。艾滋病毒感染的新药。 Med Lett药物治疗师。 1996; 38：35-8。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8606677?dopt=AbstractPlus
6. Vella S.逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂的原理和经验。 J免疫缺陷综合症逆转录病毒。 1995; 10（补编1）：S58-61。
7. Chen Z，Li Y，Schock HB等。在临床试验中，对所有蛋白酶抑制剂均表现出交叉耐药性的突变HIV-1蛋白酶的三维结构。生物化学杂志。 1995; 270：21433-6。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7665551?dopt=AbstractPlus
8. Condra JH，Holder DJ，Schleif WA等。对茚地那韦（一种人类免疫缺陷病毒1型蛋白酶抑制剂）的体内病毒抗性的遗传相关性。 J Virol 。 1996; 70：8270-6。 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8970946?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=190914&blobtype=pdf
9. Tisdale M, Myers RE, Maschera B et al. Cross-resistance analysis of human immunodeficiency virus type 1 variants individually selected for resistance to five different protease inhibitors.抗微生物剂。 1995; 39:1704-10. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7486905?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=162812&blobtype=pdf
10. Condra JH, Schleif WA, Blahy OM et al. In vivo emergence of HIV-1 variants resistant to multiple protease inhibitors. Nature . 1995; 374:569-71. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7700387?dopt=AbstractPlus
11. Ridky T, Leis J. Development of drug resistance to HIV-1 protease inhibitors.生物化学杂志。 1995; 270:29621-3. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8530341?dopt=AbstractPlus
12. Mellors JW, McMahon DK, Chodakewitz JA et al. Correlation between genotypic evidence of HIV-1 resistance to the protease inhibitor MK-639 and loss of anti-retroviral effect in treated patients. J Acquir Immune Defic Syndr Hum Retrovirol . 1995; 10(Suppl 3):S35.
13. Gulnik SV, Suvorov LI, Liu B et al. Kinetic characterization and cross-resistance patterns of HIV-1 protease mutants selected under drug pressure.生物化学。 1995; 34:9282-7. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7626598?dopt=AbstractPlus
14. Goebel FD. Combination therapy from a clinician's perspective. J Acquir Immune Defic Syndr Hum Retrovirol . 1995; 10(Suppl 1):S62-8. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8595513?dopt=AbstractPlus
15. Condra JH, Schleif WA, Blahy OM et al. Dynamics of acquired HIV-1 clinical resistance to the protease inhibitor MK-639. J Acquir Immune Defic Syndr Hum Retrovirol . 1995; 10(Suppl 3):S35-6.
16. Desbois D, Roquebert B, Peytavin G et al. In vitro phenotypic susceptibility of human immunodeficiency virus type 2 clinical isolates to protease inhibitors.抗微生物剂。 2008年； 52:1545-8. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18227188?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=2292533&blobtype=pdf
17. Hirsch M, Steigbigel R, Staszewski S et al. A randomized, controlled trial of indinavir, zidovudine, and lamivudine in adults with advanced human immunodeficiency virus type 1 infection and prior antiretroviral therapy. J Infect Dis . 1999年； 180:659-65. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10438352?dopt=AbstractPlus
19. O'Brien WA, Hartigan PM, Martin D et al. Changes in plasma HIV-1 RNA and CD4 + lymphocyte counts and the risk of progression to AIDS.新英格兰医学杂志1996; 334:426-31. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8552144?dopt=AbstractPlus
20. AIDSTRIALS. From AIDS clinical trials information service (database). 1996 Apr.
21. Haas DW, Stone J, Clough LA et al. Steady-state pharmacokinetics of indinavir in cerebrospinal fluid and plasma among adults with human immunodeficiency virus type 1 infection.临床药理学。 2000; 68:367-74. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11061576?dopt=AbstractPlus
23. Stein DS, Fish DG, Bilello JA et al. A 24-week open-label phase I/II evaluation of the HIV protease inhibitor MK-639 (indinavir). AIDS . 1996; 10:485-92. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8724039?dopt=AbstractPlus
26. Gulick RM, Mellors JW, Havlir D et al. Treatment with indinavir, zidovudine, and lamivudine in adults with human immunodeficiency virus infection and prior antiretroviral therapy.新英格兰医学杂志1997;337:734-9.
27. Fang G, Siegal FP, Weiser B et al. Measurement of human immunodeficiency virus (HIV) type 1 RNA load distinguishes progressive from non-progressive HIV infection.临床感染病。 1997; 25:332-3. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9332540?dopt=AbstractPlus
28. Merck & Company Inc, West Point, PA: Personal communication.
31. Moyle G, Gazzard B. Current knowledge and future prospects for the use of HIV protease inhibitors.毒品。 1996; 51:701-12. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8861542?dopt=AbstractPlus
32. Deminie CA, Bechtold CM, Stock D et al. Evaluation of reverse transcriptase and protease inhibitors in two-drug combinations against human immunodeficiency virus replication.抗微生物剂。 1996; 40:1346-51. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8725999?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=163329&blobtype=pdf
33. Horn D. Personal communication regarding availability and distribution of Crixivan (indinavir). West Point, PA: Merck & Co, Inc; 1996 Jun 6.
34. Reviewers' comments (personal observations) on saquinavir.
35. Mellors JW, Rinaldo CR Jr, Gupta P et al. Prognosis in HIV-1 infection predicted by the quantity of virus in plasma.科学。 1996; 272:1167-70. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8638160?dopt=AbstractPlus
36. Balani SK, Arison BH, Mathai L et al. Metabolites of L-735,524, a potent HIV-1 protease inhibitor, in human urine.药物代谢处置。 1995; 23:266-70. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7736923?dopt=AbstractPlus
37. Squires KE, Saag MS, Teppler H et al. Phase I studies of L-735,524, an HIV protease inhibitor: pharmacokinetics, tolerability and short-term antiviral activity. Clin Res . 1994; 42:280A.
38. Waldman SA, Teppler H, Osborne B et al. Pharmacokinetics of L-735,524 an HIV protease inhibitor.临床药理学。 1994; 55:195.
39. Monpoux F, Sirvent N, Cottalorda J et al. Stavudine, lamivudine and indinavir in children with advanced HIV-1 infection: preliminary experience. AIDS . 1997; 11:1523-5. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9342078?dopt=AbstractPlus
40. Feigal DW Jr. Dear healthcare provider letter: HIV protease inhibitors and patients with hemophilia. Rockville, MD: US Food and Drug Administration; 1996 Jul 17.
41. Moyle GJ. Resistance to antiretroviral compounds: implications for the clinical management of HIV infection. Immunol Infect Dis . 1995; 5:170-82.
42. Pollard RB. Use of proteinase inhibitors in clinical practice.药物治疗。 1994; 14:21-9S.
45. Cotton D, moderator. The use of protease inhibitors. AIDS Clin Care . 1996; 8:37-41. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11363605?dopt=AbstractPlus
47. Spooner KM, Lane HC, Masur H. Guide to major clinical trials of antiretroviral therapy administered to patients infected with human immunodeficiency virus.临床感染病。 1996; 23:15-27. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8816123?dopt=AbstractPlus
49. Collier AC, Coombs RW, Schoenfeld DA et al et al. Treatment of human immunodeficiency virus infection with saquinavir, zidovudine, and zalcitabine.新英格兰医学杂志1996; 334:1011-7. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8598838?dopt=AbstractPlus
50. Merrill DP, Moonis M, Chou TC et al. Lamivudine or stavudine in two- and three-drug combinations against human immunodeficiency virus type 1 replication in vitro. J Infect Dis . 1996; 173:355-64. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8568296?dopt=AbstractPlus
51. Drusano GL, Bilello JA, Stein DS et al. Factors influencing the emergence of resistance to indinavir: role of virologic, immunologic, and pharmacologic variables. J Infect Dis . 1998年； 178:360-7. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9697715?dopt=AbstractPlus
52. Fauci AS. AIDS in 1996: much accomplished, much to do.贾玛1996; 276:155-6. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8656508?dopt=AbstractPlus
53. O'Brien WA, Hartigan PM, Martin D et al. Changes in plasma HIV-1 RNA and CD4 + lymphocyte counts and the risk of progression to AIDS.新英格兰医学杂志1996; 334:426-31. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8552144?dopt=AbstractPlus
54. Deyton L. Importance of surrogate markers in evaluation of antiviral therapy for HIV infection.贾玛1996; 276:159-60. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8656509?dopt=AbstractPlus
55. Levy JA. Surrogate markers in AIDS research: is there truth in numbers?贾玛1996; 276:161-2.
56. Fauci AS. Multifactorial nature of human immunodeficiency virus disease: implications for therapy.科学。 1993;262:1011-8.
58. Ho DD. Time to hit HIV, early and hard.新英格兰医学杂志1995;333:450-1. Editorial.
59. Nadler JP. Early initiation of antiretroviral therapy for infection with human immunodeficiency virus: considerations for 1996. Clin Infect Dis . 1996; 23:227-30. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8842254?dopt=AbstractPlus
61. Hammer SM, Katzenstein DA, Hughes MD et al. A trial comparing nucleoside monotherapy with combination therapy in HIV-infected adults with CD4 cell counts from 200 to 500 per cubic millimeter.新英格兰医学杂志1996; 335:1081-90. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8813038?dopt=AbstractPlus
62. Katzenstein DA, Hammer SM, Hughes MD et al. The relation of virologic and immunologic markers to clinical outcomes after nucleoside therapy in HIV-infected adults with 200 to 500 CD4 cells per cubic millimeter.新英格兰医学杂志1996; 335:1091-8. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8813039?dopt=AbstractPlus
63. Saravolatz LD, Winslow DL, Collins G et al. Zidovudine alone or in combination with didanosine or zalcitabine in HIV-infected patients with the acquired immunodeficiency syndrome or fewer than 200 CD4 cells per cubic millimeter.新英格兰医学杂志1996; 335:1099-106. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8813040?dopt=AbstractPlus
64. Corey L, Holmes KK. Therapy for human immunodeficiency virus infection—what have we learned?新英格兰医学杂志1996; 335:1142-3. Editorial.
65. Reviewers' comments (personal observations).
66. Brackette E. Merck & Company, Inc, West Point, PA: Personal communication.
67. Delta Coordinating Committee. Delta: a randomised double-blind controlled trial comparing combinations of zidovudine plus didanosine or zalcitabine with zidovudine alone in HIV-infected individuals.柳叶刀。 1996; 348:283-91. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8709686?dopt=AbstractPlus
69. Sherer R. Delta in the real world.柳叶刀。 1996; 348:278-9. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8709681?dopt=AbstractPlus
71. Erice A, Mayers DL, Strike DG et al. Brief report: primary infection with zidovudine-resistant human immunodeficiency virus type 1. N Engl J Med . 1993年； 328:1163-5. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8455683?dopt=AbstractPlus
74. Indinavir (MK 639) pharmacokinetic study group. Indinavir (MK 639) drug interactions studies. In: XI International Conference on AIDS, 1996: Abstracts-on-disk 。 Vancouver, BC, 1996 Jul 7–12. Abstract No. Mo.B.174.
75. Piscitelli SC, Flexner C, Minor JR et al. Drug interactions in patients infected with human immunodeficiency virus.临床感染病。 1996; 23:685-93. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8909827?dopt=AbstractPlus
76. Burger DM, van Rossum AM, Hugen PW et al. Pharmacokinetics of the protease inhibitor indinavir in human immunodeficiency virus type 1-infected children.抗微生物剂。 2001年； 45:701-5. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11181346?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=90359&blobtype=pdf
78. Lewi DS, Suleiman JM, Uip DE et al. Randomized, double-blind trial comparing indinavir alone, zidovudine alone and indinavir plus zidovudine in antiretroviral therapy-naive HIV-infected individuals with CD4 cell counts between 50 and 250/mm3. Rev Inst Med Trop Sao Paulo . 2000 Jan-Feb; 42:27-36.
81. Gulick RM, Mellors JW, Havlir D et al. Simultaneous vs sequential initiation of therapy with indinavir, zidovudine, and lamivudine for HIV-1 infection: 100-week follow-up.贾玛1998年； 280:35-41. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9660361?dopt=AbstractPlus
82. Lech WJ, Wang G, Yang YL et al. In vivo sequence diversity of the protease of human immunodeficiency virus type 1: presence of protease inhibitor-resistant variants in untreated subjects. J Virol 。 1996; 70:2038-43. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8627733?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=190036&blobtype=pdf
85. Tremblay C, Merrill DP, Chou TC et al. Interactions among combinations of two and three protease inhibitors against drug-susceptible and drug-resistant HIV-1 isolates. J Acquir Immune Defic Syndr . 1999年； 22:430-6. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10961603?dopt=AbstractPlus
87. Henderson DK, Gerberding JL. Prophylactic zidovudine after occupational exposure to the human immunodeficiency virus: an interim analysis. J Infect Dis . 1989年； 160:321-7. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2760486?dopt=AbstractPlus
89. Puro V, Ippolito G, Guzzanti E et al. Zidovudine prophylaxis after accidental exposure to HIV: the Italian experience. AIDS . 1992年； 6:963-9. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1388909?dopt=AbstractPlus
90. Gerberding JL, Henderson DK. Management of occupational exposures to bloodborne pathogens: hepatitis B virus, hepatitis C virus, and human immunodeficiency virus.临床感染病。 1992年； 14:1179-85. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1623073?dopt=AbstractPlus
91. Gerberding J. Is antiretroviral treatment after percutaneous HIV exposure justified?安实习生。 1993年； 18:979-80. Editorial.
92. Winceslaus J. HIV seroconversion after occupational exposure despite early prophylactic zidovudine therapy.柳叶刀。 1993年； 341:1537. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8099408?dopt=AbstractPlus
93. Anon. HIV seroconversion after occupational exposure despite early prophylactic zidovudine therapy.柳叶刀。 1993年； 341:1537.
94. Gerberding JL. Prophylaxis for occupational exposure to HIV.安实习生。 1996;125:497-501.
96. Anon. Case-control study of HIV seroconversion in health-care workers after percutaneous exposure to HIV-infected blood—France, United Kingdom, and United States, January 1988—August 1994. MMWR Morb Mortal Wkly Rep . 1995; 44:929-33. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8531910?dopt=AbstractPlus
97. Gerberding JL. Management of occupational exposures to blood-borne viruses.新英格兰医学杂志1995; 332:444-51. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7824017?dopt=AbstractPlus
98. Henderson DK. Postexposure prophylaxis for occupational exposures to hepatitis B, hepatitis C, and human immunodeficiency virus. Surg Clin North Am . 1995; 75:1175-87. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7482143?dopt=AbstractPlus
99. Beekman SE, Henderson DK. HIV infection in healthcare workers: risks for infection and methods of prevention. Semin Dermatol . 1995; 14:212-8. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7488537?dopt=AbstractPlus
100. Meyers MW. Dear investigator letter regarding VIRAMUNE in combination with protease inhibitors. Ridgefield, CT: Boehringer Ingelheim; 1996 Nov 20.
101. Montaner JSG, Hogg RS, O'Shaughnessy MV. Emerging international consensus for use of antiretroviral therapy.柳叶刀。 1997; 349:1042. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9107240?dopt=AbstractPlus
107. Rosenberg E, Cotton D. Primary HIV infection and the acute retroviral syndrome: the urgent need for recognition. AIDS Clin Care . 1997; 9:19,23-5. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11364121?dopt=AbstractPlus
109. Hammer SM, Squires KE, Hughes MD et al for the AIDS Clinical Trials Group 320 Study Team. A controlled trial of two nucleoside analogues plus indinavir in persons with human immunodeficiency virus infection and CD4 cell counts of 200 per cubic millimeter or less.新英格兰医学杂志1997; 37:725-33.
110. Tashima KT, Horowitz JD, Rosen S. Indinavir nephropathy.新英格兰医学杂志1997; 336:138-40. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8992346?dopt=AbstractPlus
111. Daudon M, Estépa, Virard JP et al. Urinary stones in HIV-1-positive patients treated with indinavir.柳叶刀。 1997; 349:1294-5.
112. Bach MC, Godofsky EW. Indinavir nephrolithiasis in warm climates. J Acquired Immune Defic Syndr Human Retrovirol . 1997;14:296-7.
113. Ascher DP, Lucy MD. Indinavir sulfate renal toxicity in a pediatric hemophiliac with HIV infection.安Pharmacother 。 1997; 31:1146-9. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9337438?dopt=AbstractPlus
114. Rietsema WJ. Fever, erythroderma, abdominal pain, and renal failure following initiation of indinavir therapy. Clin Inf Dis . 1997; 25:1268-9.
115. Kopp JB, Miller KD, Mican JM et al. Crystalluria and urinary tract abnormalities associated with indinavir.安实习生。 1997; 127:119-25. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9230000?dopt=AbstractPlus
116. Bräu N, Leaf H, Wieczorek RL et al. Severe hepatitis in three AIDS patients treated with indinavir.柳叶刀。 1997; 349:924-5. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9093260?dopt=AbstractPlus
117. Gajewski LD, Melbourne K, Grimone A et al. Characterization of rash with indinavir. J Manag Care Pharm . 1997; 3:296-7.
118. Gariano RF, Cooney EL. Uveitis following administration of the protease inhibitor indinavir to a patient with AIDS. Clin Inf Dis . 1997; 24:529.
119. Hélal A. HIV protease inhibitors and increased bleeding in hemophilia? Can Med Assoc J . 1997; 156:90.
120. Lumpkin MM. Dear healthcare provider letter: Reports of diabetes and hyperglycemia in patients receiving protease inhibitors for the treatment of human immunodeficiency virus (HIV). Rockville, MD: US Food and Drug Administration; 1997 Jun 11.
121. Eastone JA, Decker CF. New-onset diabetes mellitus associated with use of protease inhibitor.安实习生。 1997; 127:948. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9382376?dopt=AbstractPlus
122. Visnergarwala F, Krause KL, Musher DM. Severe diabetes associated with protease inhibitor therapy.安实习生。 1997; 127:947. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9382374?dopt=AbstractPlus
123. Dubé MP, Johnson DL, Currier JS et al. Protease inhibitor-associated hyperglycaemia.柳叶刀。 1997; 350:713-4. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9291911?dopt=AbstractPlus
124. Melvin AJ, Mohan KM, Manns Arcuino LA et al. Clinical, virologic and immunologic responses of children with advanced human immunodeficiency virus type 1 disease treated with protease inhibitors. Pediatr Infect Dis J . 1997; 16:968-74. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9380474?dopt=AbstractPlus
125. Kline MW, Fletcher CV, Harris AT et al. A pilot study of combination therapy with indinavir, stavudine (d4T), and didanosine (ddI) in children infected with the human immunodeficiency virus.佩迪亚特1998年； 132:543-6. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9544920?dopt=AbstractPlus
126. Agouron Pharmaceuticals, La Jolla, CA: Personal communication.
128. Pfizer. Vfend (voriconazole) prescribing information. New York, NY; 2011 Nov.
129. Pfizer. Vfend (voriconazole) prescribing information. New York, NY; 2011 Nov.
130. Hengel RL, Watts NB, Lennox JL. Benign symmetric lipomatosis associated with protease inhibitors.柳叶刀。 1997; 350:1596. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9393341?dopt=AbstractPlus
131. Herry I, Bernard L, de Truchis P et al. Hypertrophy of the breasts in a patient treated with indinavir.临床感染病。 1997; 25:937-8. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9356823?dopt=AbstractPlus
132. Stahle L, Martin C, Svensson JO et al. Indinavir in cerebrospinal fluid of HIV-1-infected patients.柳叶刀。 1997; 350:1823. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9428261?dopt=AbstractPlus
133. Mueller BU, Sleasman J, Nelson RP et al. A phase I/II study of the protease inhibitor indinavir in children with HIV infection.小儿科。 1998年； 102:101-9. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/9651421?dopt=AbstractPlus
134. Fletcher cv, Brundage RC, Remmel RP et al. Pharmacologic characteristics of indinavir, didanosine, and stavudine in human immunodeficiency virus-infected children receiving combination therapy.抗微生物剂。 2000; 44:1029-34. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10722507?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcen
综上所述
茚地那韦的常见副作用包括：肾结石和尿石症。有关不良影响的完整列表，请参见下文。
对于消费者
适用于茚地那韦：口服胶囊
需要立即就医的副作用
茚地那韦及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。
服用茚地那韦时，如果有下列任何副作用，请立即与医生联系：
比较普遍;普遍上
- 尿中有血
- 肋骨下方剧烈的背部疼痛
不常见
- 腹部或胃痛
- 发冷
- 黏土色凳子
- 黑尿
- 头晕
- 发热
- 头痛
- 瘙痒
- 食欲不振
- 恶心
- 皮疹
- 难闻的呼吸异味
- 异常疲倦或虚弱
- 吐血
- 眼睛或皮肤发黄
罕见
- 混乱
- 脱水
- 皮肤干燥或发痒
- 果味的口臭
- 饥饿加剧
- 口渴
- 排尿增加
- 皮肤苍白
- 劳累呼吸困难
- 异常出血或瘀伤
- 异常疲倦或虚弱
- 呕吐
- 减肥
不需要立即就医的副作用
茚地那韦可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：
比较普遍;普遍上
- 改变味觉
- 腹泻
- 睡眠困难
- 普遍性弱点
不常见
- 胃酸或酸
- 酸反流
- ching
- 咳嗽
- 普遍感到不适或生病
- 胃灼热
- 食欲增加
- 消化不良
- 嗜睡
对于医疗保健专业人员
适用于茚地那韦：口服胶囊，口服片剂
胃肠道
据报道，多达2.1％的患者血清淀粉酶升高（大于正常[200％ULN]上限的200％）。 [参考]
非常常见（10％或更多）：恶心（最高35.3％），腹泻（最高24.6％），呕吐（最高17.8％），腹痛（最高16.6％），消化不良
常见（1％至10％）：酸反流，血清淀粉酶增加，肠胃气胀，口干
未报告频率：口疮性口炎，唇炎，便秘，勃起，胃炎，牙龈炎，舌痛，牙龈出血，感染性肠胃炎，味觉障碍，嘴唇干燥
上市后报道：胰腺炎，腹胀，口腔感觉异常[参考]
神经系统
非常常见（10％或更高）：头痛（高达25.2％），口味变态（高达19.1％），头晕（高达10.7％）
常见（1％至10％）：嗜睡，感觉不足，感觉异常
未报告频率：感觉异常，束缚，神经痛，周围神经病变，震颤，眩晕，硬膜外脂肪瘤，感觉丧失，晕厥，周围感觉异常
上市后报告：脑血管疾病[参考]
其他
非常常见（10％或更多）：虚弱/疲劳（高达24.3％）
常见（1％至10％）：发烧，全身不适
未报告频率：水肿/肿胀，体重增加，胸痛，发冷，流感样疾病，真菌感染，疼痛，潮红，血管脂肪瘤病
上市后报告：血清甘油三酸酯增加，血清胆固醇增加[参考]
皮肤科
非常常见（10％或更多）：皮疹（高达19.1％），皮肤干燥（高达16.2％）
常见（1％至10％）：瘙痒
未报告频率：体臭，接触性皮炎，皮炎，毛囊炎，单纯疱疹，带状疱疹，盗汗，皮脂溢，皮肤病，皮肤感染，出汗，白细胞碎裂性血管炎
上市后报道：皮疹（包括史蒂文斯－约翰逊综合征，多形红斑），超敏反应性血管炎，色素沉着，脚趾甲向内生长，甲沟炎，荨麻疹，脱发[参考]
肝的
非常常见（10％或更高）：无症状性高胆红素血症（主要表现为间接胆红素升高；约14％），总血清胆红素升高（高达11.9％），ALT升高，AST升高
常见（1％至10％）：黄疸
未报告频率：胆囊炎，胆汁淤积，肝细胞溶解，肝硬化
上市后报告：肝炎，肝功能衰竭，肝功能异常[参考]
无症状高胆红素血症（总胆红素至少为2.5 mg / dL [43 mcmol / L]）据报道在约14％的患者中，主要是间接胆红素升高。在不到1％的患者中，这与ALT，AST或碱性磷酸酶升高有关。大多数患者在不降低剂量的情况下继续治疗，并且胆红素值逐渐降低至基线。据报道，高剂量的高胆红素血症的剂量大于2.4克/天，而剂量高达2.4克/天。
据报告，总血清胆红素（大于250％ULN），ALT（大于500％ULN）和AST（大于500％ULN）增加的比例分别为11.9％，4.9％和3.7％。患者分别。 [参考]
肾的
非常常见（10％或更多）：肾结石/尿路结石（包括伴或不伴血尿（包括镜检血尿）的胁腹疼痛；约12.4％）
常见（1％至10％）：侧腹疼痛，肾积水，需要放置支架
罕见（0.1％至1％）：肌酐升高
未报告频率：乳头坏死
上市后报告：肾结石/尿路结石（有时会导致肾功能不全，急性肾衰竭，有或没有菌血症的肾盂肾炎），间质性肾炎（偶有茚地那韦晶体沉积物），肾功能不全，肾衰竭[参考]
肾结石事件的累积频率随着药物暴露时间的延长而增加；但是，随着时间的流逝，风险保持相对恒定。在临床试验中出现肾结石/尿路结石的患者中，有246例中有7例发展为肾积水，而246例中有11例进行了支架置入。急性发作后，246例患者中有12例停止治疗。通常，肾结石病（包括伴或不伴血尿的侧腹疼痛[包括微观性血尿]）与肾功能不全无关，并通过补水和暂时中断治疗（例如1至3天）而得以解决。肾结石/尿路结石的报道剂量大于2.4克/天，而剂量高达2.4克/天。
据报道，多达0.2％的患者肌酐增加（大于300％ULN）。
在上市后的经验中，一些患者停止使用这种药物后，间质性肾炎没有解决。 [参考]
泌尿生殖
药物引起的神经病导致勃起功能障碍。 [参考]
非常常见（10％或更多）：血尿，蛋白尿，结晶尿
常见（1％至10％）：排尿困难
未报告频率：夜尿，经前期综合征，脓尿，肾绞痛，尿频，尿路感染，尿液异常，尿沉渣异常，勃起功能障碍
上市后报告：白细胞减少症[参考]
血液学
据报道，嗜中性粒细胞减少（少于750 / mm3），血红蛋白减少（少于7 g / dL）和血小板计数（少于50,000 / mm3）的比例高达5.1％，2.4％和0.9％。患者分别。 [参考]
非常常见（10％或更多）：平均细胞体积增加，中性粒细胞减少
常见（1％至10％）：血红蛋白减少，贫血
罕见（0.1％至1％）：血小板数减少
未报告频率：血小板增加，淋巴结病，脾脏疾病，溶血性贫血
上市后报道：血友病，血小板减少，贫血包括急性溶血性贫血的自发性出血增加[参考]
新陈代谢
据报道，高达1.6％的患者血糖升高（大于250 mg / dL）。 [参考]
常见（1％至10％）：厌食，食欲增加，葡萄糖增加
未报告频率：胰岛素抵抗
上市后报告：体内脂肪的重新分布/积累（包括中枢型肥胖，子宫颈脂肪增大，周围消瘦，面部消瘦，乳房增大，“类骨样外观”），新发糖尿病，高血糖症，先前存在的糖尿病恶化，高甘油三酯血症，高胆固醇血症[参考]
精神科
常见（1％至10％）：失眠
未报告频率：躁动，磨牙，梦境异常，焦虑，焦虑症，智力下降，兴奋，神经质，神经质疾病，睡眠障碍，神经症
上市后报告：抑郁[参考]
肌肉骨骼
滑液中的药物沉积可能导致患者患上单关节炎。在患者的膝关节中测得的关节内药物水平为1.36 mcg / mL。 [参考]
常见（1％至10％）：背痛，肌痛
未报告频率：腿痛，急性单关节炎，肠病，粘膜囊炎，肌肉痉挛，肌肉无力，僵硬，肌肉骨骼疼痛，肩痛
上市后报告：关节痛，关节炎，肌炎，横纹肌溶解，肌酸磷酸激酶升高，骨坏死[参考]
呼吸道
常见（1％至10％）：咳嗽，呼吸困难/呼吸困难/呼吸急促，上呼吸道感染，咽炎
未报告的频率：口臭，咽部充血，肺炎，罗音/菱形，呼吸衰竭，鼻窦疾病，鼻窦炎，呼吸窘迫[参考]
过敏症
未报告频率：食物过敏
上市后报告：过敏反应，荨麻疹，血管炎[参考]
心血管的
未报告频率：高血压，心慌
上市后报告：心血管疾病（包括心肌梗塞，心绞痛） [参考]
免疫学的
未报告的频率：免疫重建综合征，免疫重建中的自身免疫性疾病（例如，格雷夫斯病，多发性肌炎，格林巴利综合征）
眼科
未报告的频率：适应障碍，视力模糊，眼痛，眼睛肿胀，眼眶水肿[参考]
内分泌
未报告频率：溢乳，高泌乳素血症[参考]
参考文献
1. Anderson PL“每日一次抗逆转录病毒疗法的药理学观点”。 Ann Pharmacother 38（2004）：1969-70
2. Warnke D，Barreto J，Temesgen Z“抗逆转录病毒药物”。临床药学杂志（J Clin Pharmacol）47（2007）：1570-9
3. Piacenti FJ“抗逆转录病毒疗法的更新和评论。”药物疗法26（2006）：1111-33
4. Ghosn J，Lamotte C，Ait-Mohand H等。 “每日两次的两次抗逆转录病毒疗法在感染艾滋病毒的患者中的疗效为100 mg利托那韦/ 400 mg茚地那韦。艾滋病17（2003）：209-14
5.Rhame FS，Rawlins SL，Petruschke RA等。 “在感染人类免疫缺陷病毒的患者中，茚地那韦和利托那韦的药代动力学分别为每12小时667和100毫克，而茚地那韦每8个小时以800毫克的剂量给药。抗微生物剂Chemother 48（2004）：4200-8
6. Wasmuth JC，Lambertz I，Voigt E等。 “通过调整剂量来维持茚地那韦相关毒性的HIV-1感染患者对茚地那韦的维持。” Eur J临床Pharmacol 63（2007）：901-8
7.“产品信息。Crixivan（indinavir）。”宾夕法尼亚州西点市的默克公司。
8.以撒A，泰勒S，甘蔗P等。 “洛匹那韦/利托那韦联合每日两次400茚地那韦：在血液，脑脊液和精液中的药代动力学和药效学。抗微生物化学杂志54（2004）：498-502
9. Glesby MJ，Aberg JA，Kendall MA等。 “茚地那韦加利托那韦与钙通道阻滞剂之间的药代动力学相互作用。”临床药理学杂志78（2005）：143-153
10. Cersosimo MG，Lasala B，Folgar S，Micheli F“在HIV阳性患者中继发于茚地那韦的硬膜外脂肪瘤病”。临床神经药理学杂志25（2002）：51-4
11. Manfredi R，Calza L，Chiodo F“与高度抗逆转录病毒疗法有关的男性乳房发育症”。 Ann Pharmacother 35（2001）：438-9
12. Martinez E，Mocroft A，GarciaViejo MA，PerezCuevas JB，Blanco JL，Mallolas J，Bianchi L，Conget I，Blanch J，Phillips A，Gatell“用蛋白酶抑制剂治疗的HIV-1感染患者的脂肪营养不良风险：前瞻性队列研究。”柳叶刀357（2001）：592-8
13. Rodwell GEJ，Maurer TA，Barger TG“ HIV疾病中的脂肪再分布”。 J Am Acad Dermatol 42（2000）：727-30
14. Qaqish RB，Fisher E，Rublein J，Wohl DA，“ HIV相关的脂肪营养不良综合征”。药物疗法20（2000）：13-22
15. Struble K，Piscitelli SC，“ HIV感染患者中异常脂肪重新分布和代谢并发症的综合症。”美国卫生医学杂志56（1999）：2343-8
16. Pujol RM，Domingo P，XavierMatiasGuiu，Francia E，Sanbeat MA，Alomar A，Vazquez G“ HIV-1蛋白酶抑制剂相关的部分脂肪营养不良：14例的临床病理学回顾”。 J Am Acad Dermatol 42（2000）：193-8
17. Lichtenstein KA，Ward DJ，Moorman AC等。 “非卧床人群中与HIV相关的脂肪营养不良的临床评估。”艾滋病15（2001）：1389-98
18. Lui A，Karter D，Turett G“另一例用茚地那韦治疗的乳房肥大病例。”临床感染Dis 26（1998）：1482
19. Herry I，Bernard L，de Truchis P，Perronne C“用茚地那韦治疗的患者的乳房肥大”。临床感染Dis 25（1997）：937-8
20.Carr“ HIV蛋白酶抑制剂相关的脂肪营养不良综合征”。临床感染Dis 30（2000）：s135-42
21. Kang-Birken SL，Prichard JG，“与蛋白酶抑制剂有关的大脚趾甲旁沟炎”。美国卫生医学杂志56（1999）：1674-5
22.“艾滋病毒感染药物。” Treat Guidel Med Lett 7（2009）：11-22
23. Gajewski LK，Grimone AJ，墨尔本KM，Vanscoy GJ“在全国性患者队列中使用茚地那韦治疗皮疹的特征”。 Ann Pharmacother 33（1999）：17-21
24.“艾滋病毒感染药物。” Med Lett Drugs Ther 43（2001）：103-8
25. d'Arminio Monforte A，Testa L，Gianotto M，Gori A，Franzetti F，Sollima S，Bini T，Moroni M“与茚地那韦有关的脱发。”艾滋病12（1998）：328
26. Lee D，Benson CA，Lewis CE，Grunfeld C，Scherzer R“ HIV感染中皮肤干燥的患病率和相关因素：FRAM研究”。艾滋病21（2007）：2051-2057
27. Ginarte M，Losada E，Prieto A，Lorenzo-Zuniga V，Toribio J“茚地那韦加利托那韦治疗引起的全身性脱发。”艾滋病16（2002）：1695-6
28. Fung HB，Pecini RA，Brown ST，Gropper CA“与茚地那韦相关的斑丘疹爆发”药物疗法19（1999）：1328-30
29. Rachline A，Lariven S，Descamps V，Grossin M，Bouvet E“白细胞碎裂性血管炎和茚地那韦”。 Br J Dermatol 143（2000）：1112-3
30. Colson AE，Sax PE，Keller MJ，Turk BK，Pettus PT，Platt R，Choo PW“与茚地那韦治疗相关的甲沟炎”。临床感染Dis 32（2001）：140-3
31. Bouscarat F，Bouchard C，Bouhour D“用茚地那韦治疗的患者的巨大甲状旁腺炎和化脓性肉芽肿”。英格兰医学杂志338（1998）：1776-7
32. Domingo P，Barcelo M“依夫韦伦引起的白细胞碎裂性血管炎。”大院实习医生162（2002）：355-6
33. Terheggen F，Frissen J，Weigel H，Schouten I，Brinkman K“与茚地那韦疗法相关的指甲，头发和皮肤色素沉着过多。”艾滋病18（2004）：1612
34. Gagnon RF，Alli AI，爱德华兹医学博士，Watters AK，Tsoukas CM“尿液pH低与经茚地那韦治疗的HIV感染者的茚地那韦结晶度降低相关。临床肾病65（2006）：13-21
35.Soriano V，Puoti M，Sulkowski M等。 “艾滋病毒和丙型肝炎病毒合并感染患者的护理：HCV-HIV国际专家小组在2007年更新了建议。”艾滋病21（2007）：1073-89
36. Tozzi V“抗逆转录病毒药的药理学”。抗病毒Res 85（2010）：190-200
37.Collin F，Chene G，Retout S等。 “ Indinavir谷浓度作为HIV-1感染成人早期肾结石的决定因素。” Ther Drug Monit 29（2007）：164-170
38. Puro V，Soldani F，De Carli G，Lazarevic Z，Mattioli F，Ippolito G“抗逆转录病毒HIV暴露后预防期间的药物诱导的氨基转移酶改变”。艾滋病17（2003）：1988-90
39. Henry K，Kitch D，Dube M等。 “在基于茚地那韦的治疗方案中，HIV感染者的C反应蛋白水平随时间推移和心血管风险被抑制：AIDS Clinical Trials Group 5056s。”艾滋病18（2004）：2434-2437
40. Mills E，Wilson K，Clarke M等。 “水飞蓟和茚地那韦：一项随机对照的药代动力学研究和荟萃分析。” Eur J临床Pharmacol 61（2005）：1-7
41.Rotger M，Taffe P，Bleiber G等。 “吉尔伯特综合征和抗逆转录病毒疗法相关的高胆红素血症的发展。”感染杂志192（2005）：1381-6
42. Famularo G，Di Toro S，Moretti S，De Simone C“与茚地那韦有关的症状性结晶性尿病”。 Ann Pharmacother 34（2000）：1414-8
43. Nuesch R，Srasuebkul P，Ananworanich J，Ruxrungtham K，Phanuphak P，Duncombe C“在资源有限的环境中监测抗逆转录病毒疗法的毒性：泰国的一项前瞻性临床试验队列。”抗微生物化学杂志58（2006）：637-44
44. Dieleman JP，vanderFeltz M，Bangma CH，Stricker BHC，vanderEnde ME“与HIV蛋白酶抑制剂茚地那韦相关的乳头状坏死。”感染29（2001）：232-3
45. Perazella MA，“药物引起的肾衰竭：新药和肾毒性独特机制的最新进展。”美国医学杂志325（2003）：349-62
46. Izzedine H，Launay-Vacher V，Deray G“抗病毒药物诱导的肾毒性”。 Am J Kidney Dis 45（2005）：804-17
47. Roling J，Schmid H，Fischereder M，Draenert R，Goebel FD“与艾滋病相关的肾脏疾病和高效抗逆转录病毒疗法诱发的肾病”。临床感染Dis 42（2006）：1488-95
48. Barbour TD，Furlong TJ，Finlayson RJ“依夫韦伦相关的足细胞损伤”。艾滋病21（2007）：257-258
49. Csajka C，Marzolini C，Fattinger K等。 “茚地那韦在感染人类免疫缺陷病毒的患者中的药代动力学。”抗微生物剂Chemother 48（2004）：3226-32
50. Unadkat JD，Wara DW，休斯医学博士等。 “茚地那韦在人类免疫缺陷病毒感染的孕妇中的药代动力学和安全性。”抗微生物剂Chemother 51（2007）：783-6
51. Pacanowski J，Poirier JM，Petit I，Meynard JL，Girard PM“ Atazanavir感染艾滋病毒的病人的尿结石”。艾滋病20（2006）：2131
52. Sarcletti M，Petter A，Romani N，Lhotta K，K＆ouml，nig P，Maier H，Zangerle R“用茚地那韦治疗的脓尿症与肾功能不全有关。”临床肾病54（2000）：261-70
53. Grases F，Garcia-Gonzalez R，Redondo E等。 “七叶皂苷对HIV-1感染患者尿液中茚地那韦结晶时间的影响：一项多中心，随机，开放标签，对照，四期交叉试验。”临床杂志26（2004）：2045-55
54. Boyd MA，Siangphoe U，Ruxrungtham K等。 “使用药代动力学指导的茚地那韦剂量减少可用于治疗与茚地那韦相关的肾毒性。”抗微生物化学杂志》 J（57）（2006）：1161-7
55. Boubaker K，Sudre P，Bally F，Vogel G，Meuwly JY，Glauser MP，Telenti A“与茚地那韦有关的肾功能变化”。艾滋病12（1998）：f249-54
56. Szczech LA，“ HIV感染患者的高血压和药物相关的肾功能不全”。塞米·内菲罗尔（21）（2001）：386-93
57. Gagnon RF，Alli AI，Watters AK，Tsoukas CM“ Indinavir crystalluria”。肾脏国际70（2006）：2047
58. Tashima KT，Horowitz JD，Rosen S“茚地那韦肾病”。英格兰医学杂志336（1997）：138-40
59. Goujard C，Legrand M，Panhard X等。 “在高效抗逆转录病毒疗法持续病毒学应答的HIV感染患者中，茚地那韦和奈非那韦药代动力学的高变异性。”临床药代动力学（Clin Pharmacokinet）44（2005）：1267-78
60. Salahuddin S，Kok DJ，Buchholz NN“在Henle条件下，体温对茚地那韦结晶的影响”。抗微生物化学杂志59（2006）：114-7
61. Salahuddin S，Hsu YS，Buchholz NP，Dieleman JP，Gyssens IC，Kok DJ“ indinavir crystalluria是否是indinavir结石的指标？”艾滋病15（2001）：1079-80
62. Kopp JB，Miller KD，Mican JA等。 “与茚地那韦有关的结晶尿和尿路异常。” Ann Intern Med 127（1997）：119-25
63. Sollima S，Osio M，Muscia F等。 “蛋白酶抑制剂和勃起功能障碍。”艾滋病15（2001）：2331-3
64. Schrooten W，Colebunders R，Youle M等。 “与蛋白酶抑制剂相关的性功能障碍，含高效抗逆转录病毒治疗。”艾滋病15（2001）：1019-23
65. Gentle DL，Stoller ML，Jarrett TW，Ward JF，Geib KS，Wood AF“蛋白酶抑制剂引起的尿路结石症”。泌尿科50（1997）：508-11
66. Maness LJ，Blair DC，Newman N，Coyle TE“与茚地那韦治疗有关的人类免疫缺陷病毒感染患者的血小板计数升高”。临床感染Dis 26（1998）：207-8
67. Tozzi V，Narcisco P，Sebastiani G，Frigiotti D和DAmato C“茚地那韦治疗对晚期HIV疾病患者血小板和中性粒细胞计数的影响。”艾滋病11（1997）：1067-8
68. MorrisonGriffiths S，Newman M，OMahony C，Pirmohamed M“本月的不良药物反应-与茚地那韦有关的溶血性贫血。”研究生医学杂志75（1999）：313-5
69. Brambilla AM，Novati R，Calori G等。含有司他夫定或茚地那韦的治疗方案会增加艾滋病毒感染者患糖尿病的风险。艾滋病17（2003）：1993-5
70. Dube MP，“感染人类免疫缺陷病毒的患者的葡萄糖代谢异常”。临床感染Dis 31（2000）：1467-75
71. Shankar SS，Dube MP，Gorski JC，Klaunig JE，Steinberg HO“茚地那韦会损害健康的HIV阴性男性的内皮功能。” Am Heart J 150（2005）：933
72. Bergersen BM，“ HIV感染患者的心血管风险：抗逆转录病毒疗法的影响”。毒品66（2006）：1971-87
73. Fantoni M，Del Borgo C，Autore C“评估和管理接受高效抗逆转录病毒治疗的HIV感染患者的代谢和凝血功能紊乱。”艾滋病17增刊1（2003）：S162-9
74. Noor MA，Lo JC，Mulligan K，Schwarz JM，Halvorsen RA，Schambelan M，Grunfeld C“茚地那韦在健康的艾滋病毒血清阴性男性中的代谢作用。”艾滋病15（2001）：f11-8
75. Brooks JI，Gallicano K，Garber G，Angel JB“急性茚满关节炎使茚地那韦的治疗复杂化”。艾滋病14（2000）：2064-5
76. Grasland A，Ziza JM，Raguin G，Pouchot J，Vinceneux P“在人类免疫缺陷病毒感染患者中肩部粘附性囊膜炎和蛋白酶抑制剂治疗：8例报告”。风湿病杂志27（2000）：2642-6
77. Flynn TE，Bricker LA，“接受蛋白酶抑制剂的艾滋病毒感染男性的心肌梗塞”。 Ann Intern Med 131（1999）：548
78.卡特兰·AM，特雷文佐利·M，萨塞特·L，里纳尔迪·L，巴拉索五世，卡德罗比·P“茚地那韦和全身性高血压”。艾滋病15（2001）：805-7
79.蠕虫软件，Sabin C，Weber R等。 “暴露于3种主要药物类别的特定抗逆转录病毒药物的HIV感染患者的心肌梗塞风险：抗HIV药物不良事件的数据收集（D：A：D）研究。”传染病杂志201（2009）：318-30
80. Karmochkine M，Raguin G“用茚地那韦治疗的年轻艾滋病毒感染者的严重冠状动脉疾病，无心血管危险因素”。艾滋病12（1998）：2499
81. Hutchinson A，Murphy M，Harries R，Skinner CJ，“与蛋白酶抑制剂有关的乳糜泻和高泌乳素血症”。柳叶刀356（2000）：1003-4
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
成人感染艾滋病毒的常规剂量
每8小时口服800毫克
用途：与其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗HIV感染
成人和青少年抗逆转录病毒药物指南小组建议：每8小时口服800 mg
-与利托那韦：茚地那韦800毫克加利托那韦100至200毫克，每天口服两次
评论：
-由于抗病毒效力欠佳，毒性不可接受，药丸负担高或药理问题，不再推荐使用该药物。
-由于给药频率，体液需求和副作用（例如肾结石，结晶尿），不推荐使用未经增强的茚地那韦作为初始疗法；由于体液需求和副作用，不建议使用茚地那韦加利托那韦作为初始治疗。
-饭前1小时或饭后2小时应服用未增强的茚地那韦（可与脱脂牛奶或低脂餐一起服用）；茚地那韦加利托那韦可以不考虑进餐而服用。
-有关更多信息，请参考当前指南。
肾脏剂量调整
数据不可用
肝剂量调整
肝硬化引起的轻至中度肝功能障碍：每8小时口服600 mg
严重肝功能障碍：无可用数据
剂量调整
伴随疗法：
-与delavirdine共同给药（每天3次，每次400 mg）：应考虑每8小时口服减量至600 mg。
-与伊曲康唑（每日两次，每次200 mg）或酮康唑共同给药：应每8小时口服减量至600 mg。
-与利福布汀共同给药：应每8小时口服一次剂量增加至1000 mg。
评论：
-如果该药物与利福布汀一起使用，则应将利福布汀的标准剂量减少一半；应咨询制造商有关利福布汀的产品信息。
预防措施
禁忌症：
-对活性成分或任何成分的临床显着超敏反应
-与阿夫唑嗪，胺碘酮，二氢麦角胺，麦角新碱，麦角胺，甲基麦角新碱，西沙必利，洛伐他汀，辛伐他汀，卢拉西酮，匹莫齐特，口服咪达唑仑，三唑仑，阿普唑仑，西地那非共同给药（用于治疗肺动脉高压）
未确定18岁以下患者的安全性和疗效。
有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。
透析
数据不可用
其他的建议
行政建议：
-与其他抗逆转录病毒药物联合使用。
-必须每8小时间隔一次
-饭前1小时或饭后2小时用水（以达到最佳吸收）；或者，可以与其他液体（例如脱脂牛奶，果汁，咖啡，茶）或便餐（例如干面包加果冻，果汁和咖啡以及脱脂牛奶和糖；玉米片，脱脂牛奶和糖）一起服用）;不要服用高热量，高脂肪和高蛋白的食物（吸收减少）。
-确保患者保持足够的水分（至少1.5 L / 24小时）。
-如果与去羟肌苷一起使用，应空腹至少间隔1小时；请咨询制造商有关二羟肌苷的产品信息。
-咨询制造商有关遗漏剂量的产品信息。
储存要求：
-在室温下（15C至30C [59F至86F]）存放在密闭的瓶子中；防潮。
-分配并存储在原始容器中；将干燥剂放在瓶中。
一般：
-除了适当的补水外，肾结石症/尿路结石症患者的医疗管理可能包括暂时中断（例如1至3天）或停止治疗。
-胶囊对水分敏感。
监控：
-肾脏：无症状的重度白细胞增多症患者的尿液分析（通常）
患者建议：
-阅读美国FDA批准的患者标签（患者信息）。
-在每24小时内，喝大量的液体，至少1.5 L（约48盎司）。
已知共有440种药物与茚地那韦相互作用。
- 166种主要药物相互作用
- 224种中等程度的药物相互作用
- 50种次要药物相互作用
检查互动
最常检查的互动
查看茚地那韦和下列药物的相互作用报告。
- 乙酰水杨酸（阿司匹林）
- 阿扎那韦
- Baricon（硫酸钡）
- 地塞米松强化剂（地塞米松）
- 葡聚糖40（葡聚糖，低分子量）
- 在0.9％的氯化钠中的葡聚糖70 6％（葡聚糖，高分子量）
- 抗原（epoetin alfa）
- 银杏叶（银杏）
- 格列吡嗪XL（格列吡嗪）
- 甘油（甘油）
- 盐酸胍（胍）
- 碘化物（碘化钠）
- L-精氨酸（精氨酸）
- 硫酸吗啡IR（吗啡）
- 奥美拉唑
- 扑热息痛（对乙酰氨基酚）
- 青霉素G普鲁卡因（普鲁卡因青霉素）
- 利托那韦
- 酿酒酵母+ MOS（酿酒酵母lyo）
- Salonpas止痛药（水杨酸甲酯外用药）
- 沙奎那韦
- 西地那非
- 丙戊酸钠（丙戊酸）
- 维生素A，D（多种维生素）
- 维生素B复合物100（多种维生素）
- 华法林
茚地那韦酒精/食物的相互作用
茚地那韦与酒精/食物有2种相互作用
茚地那韦疾病相互作用
与茚地那韦有5种疾病相互作用，包括：
- 肾结石症
- 血友病
- 肝病
- 高血糖症
- 高脂血症
药物相互作用分类
| 具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。 | |
| 具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。 | |
| 临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 | |
| 没有可用的互动信息。 |
药物状态
- 可用性 仅处方
- 怀孕和哺乳 现有风险数据
- CSA时间表* 不是管制药物
- 审批历史 FDA的药物史
美国日本医生
Heather Benjamin MD
Suzanne Reitz MD
Heather Miske DO
Bert Hepner DO
Gregory Aaen MD
渡邊剛
渡邊剛
宮崎総一郎 中部大学特聘教授
百村伸一 教授