获取国外酶药品价格，使用等信息，最快 24 小时回馈
酶
酶
什么是Invirase？
Invirase（沙奎那韦）是一种抗病毒药，可防止人体免疫缺陷病毒（HIV）在您体内繁殖。
Invirase与ritonavir一起用于治疗HIV，该病毒可导致获得性免疫缺陷综合症（AIDS）。
Invirase和ritonavir都不能治愈HIV或AIDS。
重要信息
如果您有某些严重的心脏病，严重的肝脏疾病，血钾或镁水平低，或者在过去2周内服用了rilpivirine，则不应服用Invirase。
Invirase必须与另一种称为ritonavir的药物一起服用。
许多药物可以与沙奎那韦相互作用，并且某些药物不应一起使用。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。告诉您的医生您使用的所有药物，以及使用Invirase治疗期间开始或停止使用的药物。
内酯酶会引起严重的心律问题。如果心跳加快或剧烈跳动，胸膛轻弹，呼吸急促和突然头晕，请立即致电医生。
服用这种药物不会阻止您将HIV传播给其他人。避免进行无保护的性行为或共享剃须刀或牙刷。与您的医生讨论防止性行为中HIV传播的安全方法。即使是健康的人，共享毒品或针头也永远都不安全。
在服药之前
如果您对沙奎那韦过敏或患有以下情况，则不应服用Invirase：
严重的心脏病称为“ AV阻滞”（除非您有心脏起搏器）；
长期QT综合征（在您或家人中）；
严重的肝脏疾病；
血液中钾或镁含量低；
如果您还服用含有cobicistat的药物；要么
如果您在过去2周内服用过rilpivirine。
如果您将Invirase和ritonavir与某些其他药物一起服用，可能会危及生命。如果您还使用以下药物，则医生可能会更改您的治疗计划：
其他艾滋病毒药物-阿扎那韦，利匹韦林；
阿夫唑嗪
口服咪达唑仑或三唑仑;
西地那非（Revatio，用于治疗肺动脉高压）；
他克莫司
抗抑郁药或抗精神病药-氯丙嗪，氯氮平，氟哌啶醇，卢拉西酮，间甲哒嗪，匹莫齐德，硫代哒嗪，曲唑酮，齐拉西酮;
癌症药物-达沙替尼，舒尼替尼;
某些抗感染药-克拉霉素，氨苯砜，红霉素，氟安定，喷他idine，利福平；
胆固醇药物-洛伐他汀，辛伐他汀;
麦角药-二氢麦角胺，麦角胺，麦角新碱，甲基麦角新碱;要么
心律药物-胺碘酮，二吡酰胺，多非利特，氟卡尼，利多卡因，普罗帕酮或奎尼丁。
为确保Invirase对您安全，请告诉您的医生是否曾经：
心脏病;
肝病（包括乙型或丙型肝炎）；
血友病（出血性疾病）；
肝硬化，酒精中毒；
糖尿病;要么
遗传性半乳糖不耐受，严重的乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良。
告诉医生您是否怀孕，并正确使用药物控制感染。如果在怀孕期间无法控制病毒，则可以将HIV传播给您的婴儿。您的名字可能会在注册表中列出，以跟踪抗病毒药物对婴儿的影响。
Invirase可以降低避孕药的效力。询问您的医生有关使用非口服避孕药来预防怀孕的信息。这包括注射剂，植入物，皮肤贴剂，阴道环，避孕套，隔膜，子宫颈帽或避孕海绵。
患有艾滋病毒或艾滋病的妇女不应母乳喂养婴儿。即使您的婴儿出生时没有感染HIV，该病毒也可能会通过母乳传播给婴儿。
未批准Invirase可供16岁以下的任何人使用。
我应该如何服用Invirase？
完全按照医生的指示服用Invirase。遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。
Invirase必须与ritonavir一起服用，不应单独使用。
与食物一起吃药，或在饱餐后2小时内吃药。每天在同一时间服药。
您将需要频繁的医学检查。
按照指示使用所有HIV药物，并阅读您收到的所有药物指南。未经医生的建议，请勿更改剂量或停止使用药物。每个感染艾滋病毒的人都应保持在医生的照料下。
存放在室温下，远离湿气和热源。不使用时，请保持瓶子密闭。
酶剂量信息
成人感染艾滋病毒的常规剂量：
标准剂量：每天两次口服Invirase 1000 mg加ritonavir 100 mg
未经治疗的患者（开始使用Invirase / ritonavir进行治疗）：
-前7天：每天两次口服500毫克瑞妥那韦加100毫克利托那韦
-7天后：每天口服两次Invirase 1000 mg加ritonavir 100 mg
立即从另一种含利托那韦的方案或基于NNRTI的方案（不包括地拉夫定，利比韦林）转换（无洗脱期）的患者：每天两次口服1000毫克Invirase加100毫克利托那韦
从含有地拉夫定的治疗方案中切换的患者：
-前7天：每天两次口服500毫克瑞妥那韦加100毫克利托那韦
-7天后：每天口服两次Invirase 1000 mg加ritonavir 100 mg
非职业性暴露的成人剂量：
美国疾病预防控制中心建议：每天两次口服1000毫克Invirase加100毫克利托那韦
治疗时间：28天
评论：
-仅在经过专家咨询的情况下，作为替代方案的一部分，用作非职业性暴露后预防HIV感染
-暴露后72小时内应尽快开始预防。
-有关更多信息，请参考当前指南。
成人职业接触剂量：
美国公共卫生服务工作组建议：每天两次口服1000毫克Invirase加100毫克ritonavir
治疗时间：28天（如果可以忍受的话）
评论：
-仅在专家咨询下，作为预防HIV暴露后替代疗法的一部分
-预防应尽快开始，最好在接触后数小时内开始。
-预防的最佳持续时间未知，可能会因机构规程而异。
-有关更多信息，请参考当前指南。
艾滋病毒感染的常规儿科剂量：
16岁或以上：
标准剂量：每天两次口服Invirase 1000 mg加ritonavir 100 mg
未经治疗的患者（开始使用Invirase / ritonavir进行治疗）：
-前7天：每天两次口服500毫克瑞妥那韦加100毫克利托那韦
-7天后：每天口服两次Invirase 1000 mg加ritonavir 100 mg
立即从另一种含利托那韦的方案或基于NNRTI的方案（不包括地拉夫定，利比韦林）转换（无洗脱期）的患者：每天两次口服1000毫克Invirase加100毫克利托那韦
从含有地拉夫定的治疗方案中切换的患者：
-前7天：每天口服两次Invirase 500 mg加ritonavir 100 mg
-7天后：每天口服两次Invirase 1000 mg加ritonavir 100 mg
评论：
-对于16岁以下的小儿患者，不能建立既可靠又有效（即低于QT和PR间隔延长的关注水平）的剂量。
如果我错过剂量怎么办？
请尽快服药，但如果快到下一次服药的时间了，请跳过错过的剂量。不要一次服用两剂。
在完全用完药物之前，请先补充您的处方。跳过剂量可能会增加病毒对抗病毒药产生抗药性的风险。
如果我服药过量怎么办？
寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。
服用Invirase时应该避免什么？
使用这种药物可能无法阻止您的疾病传播。请勿进行无保护的性行为或共享剃须刀或牙刷。与您的医生讨论防止性行为中HIV传播的安全方法。即使是健康的人，共享毒品或针头也永远都不安全。
毒酶的副作用
如果您对Invirase有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗帮助。呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。
如果您有以下情况，请立即致电您的医生：
心律问题-快速或剧烈的心跳，胸部振打，呼吸急促，突然头晕（可能会晕倒）；
高血糖-口渴，排尿增加，口干，果味异味;要么
肝脏问题-上腹部疼痛，瘙痒，食欲不振，尿色深，大便呈泥土色，黄疸（皮肤或眼睛发黄）。
沙奎那韦会影响您的免疫系统，可能会引起某些副作用（服用这种药物后甚至数周或数月）。告诉医生您是否有：
新发感染的迹象-发烧，盗汗，腺体肿胀，唇疱疹，咳嗽，喘息，腹泻，体重减轻；
说话或吞咽困难，平衡或眼睛移动困难，虚弱或刺痛;要么
颈部或喉咙肿胀（甲状腺肿大），月经改变，阳imp。
常见的Invirase副作用可能包括：
恶心，呕吐，腹泻，胃痛；
疲倦的感觉要么
体内脂肪的形状或位置发生变化（尤其是在您的手臂，腿，脸，脖子，乳房和腰部）。
这不是完整的副作用列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。
还有哪些其他药物会影响Invirase？
许多药物可以与沙奎那韦发生相互作用，有些药物不应同时使用。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的交互。
版权所有1996-2020 Cerner Multum，Inc.版本：13.01。
注意：本文档包含有关沙奎那韦的副作用信息。此页面上列出的某些剂型可能不适用于Invirase品牌。
综上所述
Invirase的常见副作用包括：腹痛，腹泻和恶心。其他副作用包括：呕吐。有关不良影响的完整列表，请参见下文。
对于消费者
适用于沙奎那韦：口服片剂
需要立即就医的副作用
除所需的作用外，沙奎那韦（Invirase中的活性成分）可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。
服用沙奎那韦时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：
比较普遍;普遍上
- 胸痛
- 发冷
- 咳嗽
- 发热
- 上背部和颈部或胸部和胃部周围的脂肪增加
- 腿，手臂和脸部脂肪流失
- 打喷嚏
- 咽喉痛
- 胸闷
- 呼吸困难
不常见
- 模糊的视野
- 咳嗽黏液
- 腹泻
- 口干
- 潮红，皮肤干燥
- 水果味的气味
- 普遍感到不适或生病
- 头痛
- 饥饿加剧
- 口渴
- 排尿增加
- 关节痛
- 食欲不振
- 意识丧失
- 肌肉酸痛
- 恶心
- 流鼻涕
- 发抖
- 皮疹
- 咽喉痛
- 腹痛
- 出汗
- 睡眠困难
- 无法解释的体重减轻
- 异常疲倦或虚弱
- 呕吐
罕见
- 烧灼或刺痛感
- 混乱
- 脱水
- 皮肤干燥或发痒
不需要立即就医的副作用
可能会出现沙奎那韦的某些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。
请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：
不常见
- 背疼
- ching
- 肿胀或饱满的感觉
- 口味改变
- 对性交的兴趣减少
- 排便困难
- 灰心
- 胃或肠中过量的空气或气体
- 恐惧
- 感到悲伤或空虚
- 头痛
- 胃灼热
- 无法勃起或勃起
- 消化不良
- 易怒
- 食欲不振
- 性能力，欲望，动力或表现丧失
- 失去兴趣或愉悦
- 口腔溃疡
- 紧张
- 眼睛和che骨周围疼痛或压痛
- 通过气体
- 皮疹，结,、鳞屑和渗出
- 皮肤疣
- 胃部不适，不适或疼痛
- 鼻塞
- 疲倦
- 麻烦集中
- 弱点
对于医疗保健专业人员
适用于沙奎那韦：口服胶囊，口服片剂
一般
恶心，呕吐，腹泻，疲劳，肠胃气胀和腹痛已被报道最频繁地使用这种药物（加利托那韦）。在上市后的经验中还报告了其他副作用，这些副作用与在临床试验中单独或与利托那韦联合使用甲磺酸沙奎那韦和沙奎那韦软胶囊的临床试验中观察到的副作用相似。 [参考]
胃肠道
非常常见（10％或更多）：恶心，腹泻
常见（1％至10％）：呕吐，腹胀，腹痛，上腹痛，便秘，口干，消化不良，勃起，肠胃气胀，嘴唇干燥，大便稀疏，血液淀粉酶增加
罕见（0.1％至1％）：胰腺炎
未报告的频率：腹部不适，腹水，颊粘膜溃疡，吞咽困难，胃炎，胃肠道出血，肠梗阻，唇炎，频繁的肠蠕动，粪便变色，粪便带血，胃痛，胃肠道炎症，牙龈炎，胃肠道溃疡，光泽痔疮，黑便，痛苦的排便，腮腺疾病，直肠出血，唾液腺疾病，口腔炎，牙齿疾病，腹部绞痛，食道溃疡，食道炎，胃食管反流，感染性腹泻，瘙痒性肛门炎，肛门瘙痒，发热，胃部不适，牙痛[参考]
新陈代谢
上市后的经验中，糖尿病/高血糖症有时与酮症酸中毒有关。
据报道，通过抗逆转录病毒疗法可以体内脂肪的重新分布/积累；因果关系尚未建立。 [参考]
非常常见（10％或更多）：血液胆固醇升高，血液甘油三酸酯升高，低密度脂蛋白升高
常见（1％至10％）：糖尿病/高血糖，厌食，食欲增加
罕见（0.1％至1％）：食欲下降
未报告频率：脱水，高甘油三酯血症，碱性磷酸酶升高，LDH增加，低血糖，高脂血症，食欲不振，血糖升高，血糖降低，高钙血症，低钙血症，高磷酸盐血症，低磷酸盐血症，高钾血症，低钾血症，高钠血症，低钠血症
上市后报告：酮症酸中毒，代谢异常（例如，高甘油三酯血症，高胆固醇血症，胰岛素抵抗，高乳酸血症）
抗逆转录病毒疗法：
-未报告频率：体内脂肪的重新分布/累积（包括中型肥胖，子宫颈脂肪增大，外周消耗，面部消耗，乳房增大，“类盘状外观”），血脂水平升高，血糖水平升高
蛋白酶抑制剂治疗：
-售后报告：新发糖尿病，先前存在的糖尿病恶化，高血糖症，糖尿病酮症酸中毒[参考]
血液学
A型和B型血友病患者出血增加（包括自发性皮肤血肿和血栓形成）与蛋白酶抑制剂有关。在许多报道的病例中，继续或重新开始使用蛋白酶抑制剂治疗，并且一些患者需要额外的VIII因子。蛋白酶抑制剂治疗与这些发作之间没有因果关系。 [参考]
非常常见（10％或更多）：血小板数减少
常见（1％至10％）：贫血，血红蛋白减少，淋巴细胞计数减少，白细胞计数减少
罕见（0.1％至1％）：中性粒细胞减少
未报告频率：溶血性贫血，白细胞减少症，淋巴结病，全血细胞减少症，血小板减少症，脾肿大，真皮出血，微出血
蛋白酶抑制剂治疗：
-未报告频率：血友病患者出血增加（包括自发性皮肤血肿，血栓形成） [参考]
肝的
有报道说，患有潜在的乙型或丙型肝炎，肝硬化，慢性酒精中毒和/或其他潜在的肝脏异常的患者的肝脏疾病恶化。
暴露于该药物（加利托那韦）和利福平的健康受试者发生严重肝细胞毒性（表现为肝转氨酶升高）。在某些患者中，转氨酶升高至正常上限的20倍以上，并与胃肠道症状（包括腹痛，胃炎，恶心，呕吐）相关。停止使用所有三种药物后，临床症状消失，肝转氨酶恢复正常。 [参考]
非常常见（10％或更多）：ALT升高，AST升高
常见（1％至10％）：血液胆红素升高
罕见（0.1％至1％）：肝炎，黄疸
未报告频率：慢性活动性肝炎，肝肿大，高胆红素血症，门脉高压，GGT升高，肝脾肿大，严重的皮肤反应与肝功能检查增加，转氨酶水平升高，慢性肝病加重4级肝功能检查使慢性肝病恶化，肝病恶化，严重的肝细胞毒性（表现为肝转氨酶升高），硬化性胆管炎，胆石症，肝酶异常[参考]
心血管的
稀有（小于0.1％）：房室传导阻滞为二级或三级
未报告频率：QT间隔延长，PR间隔延长，心脏杂音，高血压，低血压，血栓性静脉炎，血管收缩/周围血管收缩，紫osis，心律失常，心瓣膜疾病，静脉扩张
上市后报告：（很少）Torsades de Pointes [参考]
该药物（加利托那韦）显示QT和PR间隔呈剂量依赖性延长。 [参考]
其他
常见（1％至10％）：疲劳，发烧/发热，乏力/虚弱，脂肪组织增多，不适
罕见（0.1％至1％）：粘膜溃疡
未报告频率：胸痛，水肿，消瘦综合征，中毒，体重增加，粘膜损伤，胸骨后痛，发抖，全身无力，耳痛，耳压，中耳炎，脓肿，细菌感染，念珠菌病，单纯疱疹，带状疱疹，霉菌感染，葡萄球菌感染，体重减轻，外部寄生虫，蜂窝组织炎，传染性软体动物，念珠菌病
抗逆转录病毒疗法：
-频率未报告：体重增加[参考]
呼吸道
常见（1％至10％）：肺炎，支气管炎，流感，鼻窦炎，呼吸困难
未报告频率：咳嗽，鼻epi，咯血，喉炎，咽炎，呼吸系统疾病，鼻炎，上呼吸道感染，扁桃体心绞痛，肺部疾病[参考]
皮肤科
常见（1％至10％）：获得性脂肪营养不良，皮疹，瘙痒，皮肤干燥，湿疹，脱发，脂肪萎缩
罕见（0.1％至1％）：史蒂文斯-约翰逊综合症，大疱性皮炎
未报告频率：痤疮，药疹，红斑，严重的皮肤反应与肝功能检查增加，出汗，荨麻疹，皮炎，大疱性皮炎皮疹增多（包括多关节炎），毛囊炎，沙眼，皮肤病，头发改变，热潮红，斑丘疹，光敏反应，脂溢性皮炎，皮肤疾病，皮肤结节，皮肤色素变化，皮肤溃疡，疣，干性皮肤病，皮炎，指甲疾病，盗汗，牛皮癣
上市后报道：脂肪营养不良（包括周围和面部皮下脂肪的减少，腹部和内脏脂肪的增加，乳房肥大，背颈脂肪堆积[水牛驼峰]） [参考]
神经系统
常见（1％至10％）：头痛，感觉异常，周围神经病变，头晕，消化不良/味觉改变
罕见（0.1％至1％）：嗜睡，惊厥
未报告频率：异常协调，感觉不足，颅内出血（有时导致死亡），震颤，意识丧失，晕厥，耳鸣，构音障碍，感觉异常，共济失调，肢体麻木，面部麻木，面部疼痛，感觉过敏，反射亢进，反射减弱， ，头昏眼花，轻瘫，小儿麻痹症，进行性多灶性白质脑病，癫痫发作，痉挛，听力下降，中风，脊髓多发性神经炎、,症[参考]
精神科
常见（1％至10％）：性欲降低，睡眠障碍
未报告的频率：焦虑/焦虑发作，意识错乱/神志不清，抑郁，失眠，性欲障碍，精神病/精神病，自杀未遂，躁动，健忘症，欣快感，梦dream以求，幻觉，易怒，用药过量，精神错乱，智力下降能力，言语障碍[参考]
肌肉骨骼
常见（1％至10％）：背痛，肌肉痉挛
未报告的频率：关节痛，肌痛，多关节炎，血肌酸磷酸激酶升高，关节炎，肌肉痉挛，肌肉骨骼疼痛，肌肉骨骼疾病，僵硬，组织改变，外伤，腿抽筋
联合抗逆转录病毒疗法：
-未报告频率：骨坏死
蛋白酶抑制剂治疗：
-稀有（少于0.1％）：横纹肌溶解
-未报告频率：肌酸磷酸激酶升高，肌痛，肌炎[参考]
过敏症
常见（1％至10％）：过敏
未报告频率：过敏反应，药物发烧[参考]
肾的
常见（1％至10％）：血肌酐升高
罕见（0.1％至1％）：肾功能不全
未报告频率：肾结石，急性肾功能不全[参考]
眼科
罕见（0.1％至1％）：视力障碍
未报告频率：睑缘炎，干眼症候群，眼睛刺激，视力障碍，干眼症，cha子，巨细胞病毒性视网膜炎[参考]
免疫学的
未报告的频率：免疫重建/活化综合征，免疫重建时的自身免疫性疾病（例如，格雷夫斯病，多发性肌炎，格林-巴利综合征） [参考]
泌尿生殖
未报告频率：前列腺增大，骨盆疼痛，白带，排尿障碍，尿路感染，附睾炎，阳imp，月经失调，月经不调，夜尿症，阴茎疾病，肾结石，肾绞痛，尿路出血[参考]
肿瘤的
未报告频率：急性髓细胞性白血病，乳头状瘤病，皮肤乳头状瘤，肿瘤[参考]
内分泌
未报告频率：高泌乳素血症，甲状腺刺激激素增加[参考]
参考文献
1. Ribera E，Azuaje C，Lopez RM等。利福平与沙奎那韦和低剂量利托那韦每日一次的组合在HIV感染的肺结核患者中的药代动力学相互作用。”抗微生物化学杂志59（2007）：690-7
2. Kakuda TN，Falcon RW，“食物和雷尼替丁对健康志愿者中Saquinavir药代动力学和胃pH值的影响”。药物疗法26（2006）：1060-8
3. EMEA。欧洲药品管理局“ EPAR。欧洲联盟公共评估报告。可从以下网址获得：URL：http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/includes/medicines/medicines_landingpage.jsp&mid。”
4.“产品信息。Invirase（沙奎那韦）。”罗氏实验室，新泽西州纳特利。
5. Cerner Multum，Inc.“英国产品特性摘要”。 00
6. Warnke D，Barreto J，Temesgen Z“抗逆转录病毒药物”。临床药学杂志（J Clin Pharmacol）47（2007）：1570-9
7.“艾滋病毒感染药物。” Treat Guidel Med Lett 7（2009）：11-22
8. Cerner Multum，Inc.“澳大利亚产品信息”。 00
9. Modjtahedi BS，Modjtahedi SP，Maibach HI“性别：皮肤病药物剂量的可能决定因素-概述”。 Cutan Ocul Toxicol 25（2006）：195-210
10. Anderson PL，“每日一次抗逆转录病毒疗法的药理学观点”。 Ann Pharmacother 38（2004）：1969-70
11.墨尔本：治疗指南有限公司“ eTG完成[在线]可从以下网址获得：URL：http://online.tg.org.au/complete/desktop/tgc.htm。” （[2014年11月-]日）：
12. Gill MJ“沙奎那韦与核苷联合使用的软明胶制剂在广泛的患者群体中的安全性”。艾滋病12（1998）：1400-2
13.“产品信息。Fortovase（saquinavir）”，罗氏实验室，新泽西州纳特利。
14. AIDSinfo。 NIH。国立卫生研究院“在小儿HIV感染中使用抗逆转录病毒药物的指南。可从以下网址获得：URL：https://aidsinfo.nih.gov/contentfiles/lvguidelines/pediatricguidelines.pdf。” （[2016年3月1日]）：
15.成人和青少年抗逆转录病毒指南小组“在HIV-1感染的成人和青少年中使用抗逆转录病毒药物的指南。卫生和公共服务部。可从以下网址获得：URL：https://aidsinfo.nih.gov/ contentfiles / lvguidelines / adultandadolescentgl.pdf。” （4/8/2015）：
16. Figgitt DP，Plosker GL，“沙奎那韦软胶囊-对其在HIV感染管理中的用途的最新综述。”毒品60（2000）：481-516
17.von Hentig N，Muller A，Rottmann C等。沙奎那韦，阿扎那韦和利托那韦在每天两次加强的双重蛋白酶抑制剂治疗中的药代动力学。抗微生物剂Chemother 51（2007）：1431-9
18.Carr“ HIV蛋白酶抑制剂相关的脂肪营养不良综合征”。临床感染Dis 30（2000）：s135-42
19. Lotsch J，Harder S，Geisslinger G等。 “在感染了蛋白酶抑制剂的HIV-1患者中，沙奎那韦血浆浓度与副作用有关，但与抗逆转录病毒结果无关。”抗微生物剂Chemother 51（2007）：3264-72
20.Cameron DW，Becker S，King MS等。 “比较洛匹那韦/利托那韦加沙奎那韦双重蛋白酶抑制剂方案与洛匹那韦/利托那韦加齐多夫定/拉米夫定核苷方案的代谢毒性的探索性研究。”抗微生物化学杂志59（2007）：957-63
21.Zorrilla CD，Van Dyke R，Bardeguez A等。小剂量利托那韦对人免疫缺陷病毒1型感染的母亲及其婴儿的临床反应，沙奎那韦的临床反应，耐受性和安全性。抗微生物剂Chemother 51（2007）：2208-10
22. Biondi L“加拿大卫生部认可了有关Invirase（甲磺酸沙奎那韦）的重要安全信息。网址：http://hc-sc.gc.ca/dhp-mps/alt_formats/pdf/medeff/advisories-avis/prof /2010/invirase_hpc-cps-eng.pdf。” （[2010年4月14日]）：
23. FDA。美国食品药品监督管理局“ FDA药物安全通讯：正在进行的Invirase（沙奎那韦）安全性审查以及可能与异常心律相关联。可从以下网址获得：URL：http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/PostmarketDrugSafetyInformationforPatientsandProviders/ucm201221。 h”（[2010年2月23日]）：
24. Martinez E，Mocroft A，GarciaViejo MA，PerezCuevas JB，Blanco JL，Mallolas J，Bianchi L，Conget I，Blanch J，Phillips A，Gatell“用蛋白酶抑制剂治疗的HIV-1感染患者的脂肪营养不良风险：前瞻性队列研究。”柳叶刀357（2001）：592-8
25. Silva M，Skolnik PR，Gorbach SL，Spiegelman D，Wilson IB，FernandezDiFranco MG，Knox TA“蛋白酶抑制剂对HIV感染患者体重和身体组成的影响。”艾滋病12（1998）：1645-51
26. GarciaSilva J，Almagro M，Juega J，佩纳C，LopezCalvo S，delPozo J，Fonseca E“与蛋白酶抑制剂有关的甲沟炎，趾甲向内生长，脱屑性唇炎和皮肤干燥症。”艾滋病14（2000）：1289-91
27. Roling J，Schmid H，Fischereder M，Draenert R，Goebel FD“与艾滋病相关的肾脏疾病和高效抗逆转录病毒疗法诱发的肾病”。临床感染Dis 42（2006）：1488-95
某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。
Invirase的适应症和用法
Invirase与ritonavir和其他抗逆转录病毒药物联合使用，可用于治疗成人（16岁以上）的HIV-1感染。
开始使用Invirase / ritonavir进行治疗时应考虑以下几点：
- –
- MaxCmin 1试验的安全性数据[参见不良反应（6.1） ]和药代动力学数据[参见临床药理学（12.3） ]支持Invirase与利托那韦联合每日两次给药。
- –
- 尚未将具有利托那韦的Invirase的功效与目前被视为护理标准的抗逆转录病毒疗法的功效进行比较。
- –
- 基线主要蛋白酶抑制剂突变的数量影响对Invirase / ritonavir的病毒学应答。
病毒剂量和给药
推荐剂量
Invirase必须与ritonavir结合使用，因为ritonavir会显着抑制沙奎那韦的代谢，从而增加血浆沙奎那韦的水平。
考比司他不能与利托那韦互换以增加沙奎那韦的全身暴露[见警告和注意事项（5.1） ] 。
- Invirase的标准推荐剂量为每天两次1000毫克，联合利托那韦100毫克每天两次。
- 对于初次使用Invirase / ritonavir进行治疗的患者，在治疗的前7天，Invirase的建议起始剂量为每天两次500 mg，而利托那韦100 mg每天两次。 7天后，Invirase的推荐剂量为每日两次，每次1,000 mg，利托那韦100次，每天两次[请参阅警告和注意事项（5.4）和临床药理学（12.2） ] 。
- 立即从另一种含有利托那韦的治疗方案或基于非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI）的治疗方案（不包括地拉夫定，利比韦林）转换（无洗脱期）的患者应以标准推荐剂量1,000开始和继续使用Invirase /利托那韦每日两次两次，与利托那韦100毫克，每天两次。对于从使用地拉夫定的治疗方案转向的患者，在治疗的前7天，推荐剂量为每日两次500毫克，利托那韦100毫克，每日两次[请参阅警告和注意事项（5.4）和药物相互作用（7.3） ] 。
- 利托那韦应与Invirase同时服用。
- 饭后2小时内应服用Invirase和ritonavir。
- 对于已经作为抗逆转录病毒疗法一部分每天两次服用ritonavir 100 mg的患者，不需要额外的ritonavir。
- 无法确定既可靠有效又低于QT和PR间隔延长关注阈值的儿科剂量推荐。
剂型和优势
片剂：500 mg浅橙色至灰橙色或棕橙色，椭圆形圆柱体，双凸薄膜，表面涂有ROCHE和SQV 500
禁忌症
先天性长QT综合征，难治性低钾血症或低镁血症的患者禁用Invirase / ritonavir，并与既增加沙奎那韦血浆浓度又延长QT间隔的药物联合使用[请参阅警告和注意事项（5.4）和临床药理学（12.2） ] 。
Invirase / ritonavir是完全房室（AV）阻滞但未植入起搏器的患者，或完全AV阻滞的高风险患者的禁忌[见警告和注意事项（5.3） ] 。
Invirase / ritonavir是对沙奎那韦，甲磺酸沙奎那韦或其任何成分具有临床上显着的超敏反应（例如过敏反应，史蒂文斯-约翰逊综合征）的患者的禁忌症。
严重肝功能不全的患者禁用Invirase / ritonavir。
Invirase / ritonavir与CYP3A底物禁忌使用，其血浆水平升高可能导致严重或危及生命的反应[见警告和注意事项（5.2） ，药物相互作用（7）和临床药理学（12.3） ] 。
接受以下联合用药的患者禁用Invirase / ritonavir；但是，应该注意的是，这份清单并非详尽无遗[请参阅药物相互作用（7）和临床药理学（12.3） ]
- --
- α1肾上腺素受体拮抗剂：阿夫唑嗪
- --
- 抗心律失常药：胺碘酮，贝普地尔，多非利特，氟卡尼，利多卡因（全身性），普罗帕酮，奎尼丁
- --
- 抗抑郁药：曲唑酮
- --
- 抗感染药：克拉霉素，红霉素，氟替林，喷他idine
- --
- 抗分枝杆菌药：利福平
- --
- 抗精神病药：卢拉西酮，氯氮平，氟哌啶醇，匹莫齐，塞多吲哚，齐拉西酮，吩噻嗪（例如氯丙嗪，间甲哒嗪，硫代哒嗪）。
- --
- 麦角衍生物：二氢麦角胺，麦角新碱，麦角胺，甲基麦角新碱
- --
- HIV-1蛋白酶抑制剂：阿扎那韦
- --
- HMG-CoA还原酶抑制剂：洛伐他汀，辛伐他汀
- --
- 免疫抑制剂：他克莫司
- --
- 非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI）：利比韦林（禁忌同时使用且从利比韦林转用Invirase /利托那韦，且冲洗期至少为2周）
- --
- PDE5抑制剂：西地那非（Revatio的®）[用于治疗肺动脉高血压]
- --
- 镇静/催眠药：三唑仑，口服咪达唑仑
- --
- 酪氨酸激酶抑制剂：达沙替尼，舒尼替尼
- --
- CYP3A底物的其他药物：双吡yr酰胺，奎宁
警告和注意事项
与利托那韦合用的重要性
Invirase必须与ritonavir组合使用。有关其他预防措施，请参考利托那韦的完整处方信息。
不建议将Invirase与cobicistat组合使用。此组合的剂量建议尚未建立。由于cobicistat和ritonavir对CYP3A的作用相似，因此不建议将Cobicistat与含有ritonavir的治疗方案并用。有关其他预防措施，请参阅cobicistat的完整处方信息。
药物相互作用导致严重不良反应的风险
在接受由CYP3A代谢的药物的患者中开始CYP3A抑制剂Invirase / ritonavir的治疗，或在已接受Invirase / ritonavir的患者中开始由CYP3A代谢的药物的开始，可能会增加由CYP3A代谢的药物的血浆浓度。抑制或诱导CYP3A药物的开始可能分别增加或减少Invirase / ritonavir的浓度。这些相互作用可能导致：
- 临床上的重大不良反应可能因大量同时服用药物而导致严重，威胁生命或致命的事件。
- 大量暴露Invirase / ritonavir可产生临床上显着的不良反应。
- Invirase / ritonavir的治疗作用丧失和可能产生耐药性。
请参阅表2 ，以了解预防或管理这些可能的和已知的重大药物相互作用的步骤，包括给药建议[请参阅药物相互作用（7） ] 。在Invirase / ritonavir治疗之前和治疗期间考虑药物相互作用的可能性；在Invirase / ritonavir治疗期间复查伴随用药；并监视与伴随用药有关的不良反应[参见禁忌症（4）和药物相互作用（7） ] 。
如果在使用Invirase / ritonavir治疗期间发生严重或严重的毒性反应，请停止使用Invirase / ritonavir。对于同时使用的药物，包括与Invirase / ritonavir结合使用的抗逆转录病毒药物，开药者应参考这些药物的完整产品信息，以获取剂量调整建议以及有关药物相关不良反应的信息。
PR间隔延长
Invirase / ritonavir以剂量依赖性方式延长PR间隔。很少报告二度或三度房室传导阻滞的病例。患有潜在结构性心脏病，预先存在的传导系统异常，心肌病和局部缺血性心脏病的患者患心脏传导异常的风险可能会增加。建议在这些患者中进行ECG监测[请参阅警告和注意事项（5.4） ] 。如果发生严重的心律不齐，QT或PR延长，则中断Invirase / ritonavir。
尚未评估Invirase / ritonavir与其他延长PR间隔的药物（包括钙通道阻滞剂，β-肾上腺素阻滞剂，地高辛和阿扎那韦）共同给药对PR间隔的影响。因此，应谨慎使用Invirase / ritonavir与这些药物共同给药，尤其是与那些通过CYP3A代谢的药物同时给药，并建议进行临床监测[见临床药理学（12.2） ] 。
对于同时使用的药物，包括与Invirase / ritonavir联合使用的抗逆转录病毒药物，医生应参考这些药物的完整产品信息，以获取剂量调整建议以及与药物相关的不良反应的信息。
QT间隔延长
Invirase / ritonavir引起剂量依赖性QT延长。据报道，Torsade de Pointes很少在上市后上市。患有长QT综合征的患者避免使用Invirase / ritonavir。如果对充血性心力衰竭，心律失常，肝功能不全和电解质异常的患者开始治疗，建议监测心电图。在开始使用Invirase / ritonavir之前纠正低钾血症或低镁血症，并在治疗期间定期监测这些电解质。不要与既增加沙奎那韦血浆浓度又延长QT间隔的药物联合使用（请参见表2 ） [请参见临床药理学（12.2） ] 。对于同时使用的药物，包括与Invirase / ritonavir联合使用的抗逆转录病毒药物，请参阅这些药物的完整产品信息，以获取剂量调整建议以及有关药物相关不良反应的信息[请参阅禁忌症（4）和药物相互作用（7） ]。如果发生严重的心律不齐，QT或PR延长，则中断Invirase / ritonavir。
开始使用Invirase /利托那韦治疗的患者：
开始治疗前应进行心电图检查。 QT间隔≥450毫秒的患者不应开始使用Invirase / ritonavir治疗。
初次使用Invirase / ritonavir进行治疗的未治疗患者应在治疗的前7天每天减少两次Invirase 500 mg的起始剂量，每天两次两次使用ritonavir 100 mg，由于可能存在的潜在风险，随后每天两次Invirase / ritonavir 1000/100 mg使用标准的1000/100 mg每日两次剂量，增加PR和QT间隔延长的风险[参见临床药理学（12.2） ] 。
对于基线QT间隔<450毫秒的患者，建议在治疗大约10天后进行治疗中的ECG。
QT间期延长超过治疗前> 20毫秒的患者中止Invirase /利托那韦。
需要用可能增加QT间隔并伴有Invirase / ritonavir的药物治疗的患者：
仅在无替代疗法可用且潜在收益大于潜在风险的情况下，才应使用此类组合。在开始伴随治疗之前应执行ECG，并且QT间隔> 450毫秒的患者不应开始伴随治疗。如果基线QT间隔<450毫秒，则在治疗3-4天后应进行治疗中的心电图检查。对于在开始伴随治疗后表现出QT间隔随后增加> 20毫秒的患者，医生应根据最佳临床判断中止Invirase / ritonavir或伴随治疗或两者。
如果在心电图评估的基础上考虑停药或中断药物，建议进行心脏病咨询。
糖尿病/高血糖
据报道，在接受蛋白酶抑制剂治疗的HIV-1感染患者的上市后监测期间，新发糖尿病，先前存在的糖尿病加剧和高血糖症。一些患者需要胰岛素或口服降糖药的开始或剂量调整来治疗这些事件。在某些情况下，发生了糖尿病酮症酸中毒。在那些停止蛋白酶抑制剂治疗的患者中，高血糖症在某些情况下持续存在。由于这些事件是在临床实践中自愿报告的，因此无法估算频率，并且蛋白酶抑制剂治疗与这些事件之间的因果关系尚未建立。
肝毒性
有基础乙型或丙型肝炎，肝硬化，慢性酒精中毒或其他基础肝功能异常的患者，已有报道称开始使用Invirase / ritonavir后基础肝病恶化和门脉高压的发展。还观察到慢性肝病的黄疸和病情恶化以及肝功能4级升高。根据有限的数据，对于轻度或中度肝功能不全的患者，无需调整剂量[见临床药理学（12.3） ] 。严重肝功能不全的患者禁用Invirase / ritonavir [见禁忌症（4） ] 。如果在使用Invirase / ritonavir治疗期间发生严重或严重的毒性反应，请停止使用Invirase / ritonavir。
血友病
有报道用蛋白酶抑制剂治疗的血友病A和B患者自发性出血。在某些患者中，需要额外的VIII因子。在大多数报道的病例中，蛋白酶抑制剂的治疗继续或重新开始。蛋白酶抑制剂治疗与这些发作之间没有因果关系。
高脂血症
在一些服用沙奎那韦联合利托那韦的患者中观察到胆固醇和/或甘油三酯水平升高。甘油三酸酯水平的明显升高是胰腺炎发展的危险因素。在开始Invirase / ritonavir的联合给药方案之前，应定期监测胆固醇和甘油三酸酯的水平，并定期进行此类治疗。在这些患者中，血脂异常应在临床上适当处理。
乳糖不耐症
每片含38.5毫克乳糖（一水合物）。不推荐将遗传酶用于半乳糖不耐受，Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收不良（常染色体隐性遗传障碍）的罕见遗传病患者。
脂肪再分配
在接受抗逆转录病毒治疗的患者中，观察到体内脂肪的重新分布/积累，包括中枢型肥胖，子宫颈脂肪增大（水牛驼峰），面部消瘦，外周消瘦，乳房增大和“类盘状外观”。这些事件的机制和长期后果目前尚不清楚。尚未建立因果关系。
免疫重建综合症
据报道，用抗逆转录病毒疗法（包括Invirase / ritonavir）联合治疗的患者存在免疫重建综合症。在联合抗逆转录病毒治疗的初始阶段，其免疫系统有反应的患者可能对惰性或残留的机会性感染（例如鸟分枝杆菌感染，巨细胞病毒，大肠杆状肺炎性肺炎[PCP]或肺结核）产生炎性反应，这可能需要进一步评估和治疗。
据报道，自身免疫性疾病（例如格雷夫斯病，多发性肌炎和格林-巴利综合征）也发生在免疫重建过程中。但是，起病时间变化更大，可能在开始治疗后的几个月内发生。
电阻/交叉电阻
已经观察到HIV-1蛋白酶抑制剂之间不同程度的交叉耐药性。失去病毒抑制后继续施用Invirase / ritonavir治疗可能会增加对其他蛋白酶抑制剂交叉耐药的可能性[参见微生物学（12.4） ] 。
不良反应
标签的其他部分将详细讨论以下不良反应：
- PR间隔延长[请参阅警告和注意事项（5.3） ]
- QT时间间隔延长[请参阅警告和注意事项（5.4） ]
成人受试者的临床试验经验
由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此不能将在一种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物在临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映在临床实践中观察到的不良反应率。
最初的Invirase安全性数据库由总共574名成年受试者组成，这些受试者单独或与齐多夫定（ZDV）或扎西他滨（ddC）组合接受600毫克的甲磺酸沙奎那韦胶囊（硬凝胶）。利托那韦的联合给药是基于352名感染HIV-1的受试者和166名健康受试者，他们接受了甲磺酸沙奎那韦胶囊（硬凝胶或软凝胶）与利托那韦的各种组合。
推荐的Invirase剂量为1,000毫克，每日两次，与ritonavir 100毫克，每日两次。表1列出了接受ritonavir（1000/100 mg bid）接受甲磺酸沙奎那韦胶囊（软凝胶）的受试者中，≥2％发生的2、3和4级不良事件。
| 不良事件 | 甲磺酸沙奎那韦胶囊（软胶囊）1000毫克加利托那韦100毫克出价（48周） N = 148 n（％= n / N） |
|---|---|
| |
| 内分泌失调 | |
| 糖尿病/高血糖 | 4（3） |
| 脂肪营养不良 | 8（5） |
| 胃肠道疾病 | |
| 恶心 | 16（11） |
| 呕吐 | 11（7） |
| 腹泻 | 12（8） |
| 腹痛 | 9（6） |
| 便秘 | 3（2） |
| 一般疾病和管理场所状况 | |
| 疲劳 | 9（6） |
| 发热 | 5（3） |
| 肌肉骨骼疾病 | |
| 背疼 | 3（2） |
| 呼吸系统疾病 | |
| 肺炎 | 8（5） |
| 支气管炎 | 4（3） |
| 流感 | 4（3） |
| 鼻窦炎 | 4（3） |
| 皮肤病 | |
| 皮疹 | 5（3） |
| 瘙痒 | 5（3） |
| 嘴唇/皮肤干燥 | 3（2） |
| 湿疹 | 3（2） |
在健康志愿者（n = 140）中，相比于200 mg甲磺酸沙奎那韦胶囊（硬凝胶），Invirase 500 mg薄膜衣片的药代动力学研究的三项试验经验有限。在其中的两项试验中，沙奎那韦与利托那韦合用。在另一项试验中，沙奎那韦以单药形式给药。相似地耐受Invirase片剂和甲磺酸沙奎那韦胶囊（硬凝胶）。最常见的不良事件是胃肠道疾病（恶心，呕吐和腹泻）。证明了相似的生物利用度，未观察到沙奎那韦暴露的临床显着差异。因此，两种Invirase制剂之间的安全性相似。
一项研究了每日两次利福平600毫克/天和每天两次1000毫克Invirase / 100毫克利托那韦的药物相互作用研究招募了28名健康志愿者。 17名（65％）健康志愿者中，同时暴露于利福平和Invirase / ritonavir的志愿者中有严重的肝细胞毒性，表现为肝转氨酶升高。在一些受试者中，转氨酶升高至正常上限的20倍以上，并与胃肠道症状有关，包括腹痛，胃炎，恶心和呕吐。停用所有三种药物后，临床症状减轻，肝转氨酶恢复正常[见禁忌症（4） ] 。
沙奎那韦临床试验期间报告的其他不良反应
血液和淋巴系统疾病：贫血，溶血性贫血，白细胞减少症，淋巴结病，中性粒细胞减少，全血细胞减少症，血小板减少症
心脏疾病：心脏杂音，晕厥
耳朵和迷宫疾病：耳鸣
眼疾：视力障碍
胃肠道疾病：腹部不适，腹水，消化不良，吞咽困难，发疹，肠胃气胀，胃炎，胃肠道出血，肠梗阻，口干，粘膜溃疡，胰腺炎
一般疾病和给药部位情况：厌食，乏力，胸痛，水肿，嗜睡，消瘦综合症，体重增加
肝胆疾病：慢性活动性肝炎，肝炎，肝肿大，高胆红素血症，黄疸，门脉高压
免疫系统疾病：过敏反应
研究：ALT升高，AST升高，血肌酸磷酸激酶升高，碱性磷酸酶升高，GGT升高，淀粉酶升高，LDH升高
代谢和营养障碍：食欲增高，脱水，高甘油三酯血症
肌肉骨骼和结缔组织疾病：关节痛，肌肉痉挛，肌痛，多关节炎
良性，恶性和未指明的肿瘤（包括囊肿和息肉）：急性髓细胞性白血病，乳头状瘤病
神经系统疾病：神志不清，惊厥，协调异常，头晕，消化不良，头痛，感觉不足，颅内出血导致死亡，意识丧失，感觉异常，感觉异常，周围神经病，嗜睡，震颤
精神疾病：焦虑，抑郁，失眠，性欲障碍，精神病，睡眠障碍，自杀企图
肾脏和泌尿系统疾病：肾结石病
呼吸，胸和纵隔疾病：咳嗽，呼吸困难
皮肤和皮下组织疾病：痤疮，脱发，大疱性皮炎，药疹，红斑，与肝功能检查有关的严重皮肤反应，史蒂文斯-约翰逊综合症，出汗增多，荨麻疹
血管疾病：高血压，低血压，血栓性静脉炎，周围血管收缩
儿科受试者的临床试验经验
可以从两项与小剂量利托那韦或洛匹那韦/洛托那韦联合使用的甲磺酸沙奎那韦胶囊（硬凝胶）（约每公斤每天两次，约50 mg）的两项儿科临床试验中获得有限的安全性数据。这些试验招募了4个月至16岁的儿科受试者。在HIVNAT 017研究（甲磺酸沙奎那韦胶囊（硬凝胶）+洛匹那韦/利托那韦）中，报道的50名受试者中有90％发生了不良事件。被认为与研究治疗有关的最常见的不良事件是腹泻（18％）和呕吐（10％）。在NV20911研究中（甲磺酸沙奎那韦胶囊（硬凝胶）+利托那韦），有4名受试者（占18名患者的22％）经历了与Invirase +利托那韦有关的不良事件。这些事件（n）是呕吐（3），腹痛（1）和腹泻（1）。所有报告的不良事件强度均为轻度或中度。在儿科试验中，Invirase的不良反应与在成人试验中观察到的相似。
上市后经验
上市后使用期间发现的其他不良事件与单独使用Invirase，甲磺酸沙奎那韦胶囊（硬凝胶和软凝胶）或联合利托那韦的临床试验中观察到的不良事件相似。由于这些事件是由不确定大小的人群自愿报告的，因此，始终无法可靠地估计其发生频率或建立与Invirase接触的因果关系。此外，很少有指向尖的扭转性运动[见警告和注意事项（5.4） ]。
药物相互作用
已经使用Invirase和甲磺酸沙奎那韦胶囊（硬凝胶和软凝胶）完成了药物相互作用研究。用甲磺酸沙奎那韦胶囊（软凝胶）进行的药物相互作用研究的观察结果可能无法预测Invirase / ritonavir。由于利托那韦与Invirase共同给药，因此开处方者还应参考有关该药相关药物相互作用的利托那韦处方信息。
Invirase / Ritonavir影响其他药物的潜力
Invirase / ritonavir的组合是CYP3A的有效抑制剂，可能显着增加主要由CYP3A代谢的药物的暴露。在第4节“禁忌症”中列出了由于观察到或预期的相互作用程度以及潜在的严重或威胁生命的不良事件而特别禁忌的药物[请参见禁忌症（4） ] 。与其他CYP3A底物共同给药可能需要调整剂量或进行其他监测（见表2 ）。
其他药物影响Invirase / Ritonavir的潜力
沙奎那韦的代谢主要由CYP3A介导。另外，沙奎那韦是P-糖蛋白（P-gp）的底物。因此，影响CYP3A和/或P-gp的药物可能会改变沙奎那韦的药代动力学。与可能是CYP3A诱导剂的药物（例如苯巴比妥，苯妥英，卡马西平）合用可能导致沙奎那韦的血药浓度降低和治疗效果降低。
已建立的和其他潜在的重大药物相互作用
根据在接受Invirase / ritonavir的健康志愿者中发现的QT和PR间隔的剂量依赖性延长发现，下列药物类别的某些成员可能对QT和/或PR间隔延长产生加性作用：抗心律失常类IA或III类，抗精神病药，抗抑郁药，PDE5抑制剂（用于肺动脉高压时），抗微生物剂，抗组胺药等。这种作用可能导致增加的室性心律不齐的风险，尤其是尖尖扭转性心律失常。因此，禁忌同时使用这些药物与Invirase / ritonavir [见禁忌症（4） ] 。
表2提供了已建立的或可能具有临床意义的药物相互作用的示例。该表包括潜在的重要交互，但并不全部包含在内。根据相互作用，建议改变剂量或避免联合使用。
| 伴随药物类别： 药品名称 | †对沙奎那韦或伴随药物浓度的影响 | 临床评论 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| ||||||||||
| HIV-1抗病毒剂 | ||||||||||
| 非核苷逆转录酶抑制剂： 利匹韦林 | ↑利匹韦林 | 禁忌与Invirase / ritonavir并用，并在2周内从rilpivirine转换为Invirase / ritonavir，因为这可能会危及生命，并可能导致心律失常[见禁忌症（4） ]。 | ||||||||
| 非核苷逆转录酶抑制剂： Delavirdine ‡ | ↑萨奎纳维尔 对地拉夫定的作用尚不明确 | 就安全性和有效性而言，尚未确定适当剂量的联合用药。不建议共同管理。 如果规定了这种组合，则应经常监测肝功能。 | ||||||||
| 依法韦仑§ ， 奈韦拉平‡ | ↓萨奎那维尔 f Efavirenz | 就安全性和有效性而言，尚未确定依非韦伦或奈韦拉平与Invirase /利托那韦的组合剂量。不建议共同管理。 | ||||||||
| HIV-1蛋白酶抑制剂： 阿扎那韦 | ↑萨奎纳维尔 ↑Ritonavir ↑阿扎那韦 | 与Invirase / ritonavir并用是禁忌的，因为它可能导致严重的和/或危及生命的心律不齐[请参阅禁忌症（4） ]。 | ||||||||
| HIV-1蛋白酶抑制剂： 茚地那韦‡ | ↑萨奎纳维尔 ↑茚地那韦 | 关于安全性和有效性，尚未确定茚地那韦和Invirase /利托那韦的组合剂量是否合适。不建议共同管理。 | ||||||||
| 茚地那韦浓度增加可能导致肾结石病。有关更多详细信息，请参见indinavir的完整处方信息。 | ||||||||||
| 洛匹那韦/利托那韦§ （复合片剂） | ↔萨基纳维尔 ↔罗平那韦 ↓利托那韦 | 几项临床试验的证据表明，用沙奎那韦和洛匹那韦/利托那韦联合使用可达到的沙奎那韦浓度与使用Invirase /利托那韦1000/100 mg后所达到的浓度相似。此组合的推荐剂量为Invirase 1000 mg加lopinavir / ritonavir 400/100 mg bid。 | ||||||||
| 洛匹那韦/利托那韦与Invirase联合使用时应谨慎。使用Invirase可能会对QT和/或PR间隔延长产生加性作用[请参阅警告和注意事项（ 5.3，5.4） ]。 | ||||||||||
| 奈非那韦§ | ↑萨奎纳维尔 | 不建议将沙奎那韦/利托那韦与奈非那韦合用 | ||||||||
| 替普那韦/利托那韦§ | ↓萨奎那维尔 | 不建议将沙奎那韦与替普那韦/利托那韦联合使用。 | ||||||||
| HIV-1 CCR5拮抗剂： Maraviroc | ↑马拉维罗克 | 当与Invirase / ritonavir并用时，Maraviroc的剂量应为每天两次150 mg。欲知详情请参阅Selzentry®（马拉韦罗）完整处方信息。 | ||||||||
| 其他代理商 | ||||||||||
| α1肾上腺素受体拮抗剂： 阿夫唑嗪 | ↑阿夫唑嗪 | 与Invirase / ritonavir并用是禁忌的，因为潜在的阿夫唑嗪浓度升高可能会导致低血压和可能危及生命的心律失常[参见禁忌症（4） ]。 | ||||||||
| 抗心律失常药： 胺碘酮，贝普利，多非利特，氟卡尼，利多卡因（全身性），普罗帕酮，奎尼丁 | ↑胺碘酮 ↑贝普利地 ↑多非利特 ↑Flecainide ↑利多卡因（全身性） ↑普罗帕酮 ↑奎尼丁 | 与Invirase / ritonavir并用是禁忌的，因为它可能导致严重的和/或危及生命的心律不齐[请参阅禁忌症（4） ]。 | ||||||||
| 抗心律失常药： 伊布利特‡ 索他洛尔‡ | 对依布利特，索他洛尔和沙奎那韦浓度的影响尚不明确 | 使用Invirase / ritonavir可能会增加QT和/或PR间隔时间[见禁忌症（4）和警告和注意事项（ 5.3，5.4） ] 。不建议将Invirase / ritonavir与ibutilide或sotalol并用。 | ||||||||
| 抗凝剂 华法林‡ | ↑华法林 | 华法林的浓度可能会受到影响。建议监视INR（国际标准化比率）。 | ||||||||
| 抗惊厥药： 卡马西平‡ ，苯巴比妥‡ ，苯妥英‡ | ↓萨奎那维尔 对卡马西平，苯巴比妥和苯妥英钠的作用尚不明确 | 沙奎那韦可能无效，因为伴随服用这些药物的患者的沙奎那韦血浆浓度降低。不建议共同管理。 | ||||||||
| 抗抑郁药： 曲唑酮 | ↑曲唑酮 | 与Invirase / ritonavir并用是禁忌的，因为曲唑酮浓度升高会导致潜在的危及生命的心律失常[见禁忌症（4） ]。 | ||||||||
| 三环类抗抑郁药‡ 阿米替林，氯米帕明，丙咪嗪，马普替林 | ↑三环 | 当与Invirase / ritonavir并用时，建议对三环类抗抑郁药进行治疗浓度监测。 | ||||||||
| 其他抗抑郁药： 奈法唑酮‡ | ↑萨奎纳维尔 | 由于可能会导致心律不齐，请谨慎使用。建议对沙奎那韦毒性进行临床监测。 | ||||||||
| 抗真菌药： 酮康唑§ ， | ↔萨基纳维尔 ↔利托那韦 ↑酮康唑 | 当同时使用Invirase / ritonavir和ketoconazole时，ketoconazole的血浆浓度会增加（参见表5 ）。因此，不建议酮康唑或伊曲康唑的剂量> 200 mg /天。 | ||||||||
| 伊曲康唑‡ | ↑伊曲康唑 ↑萨奎纳维尔 | 建议对沙奎那韦毒性进行临床监测。由于可能会导致心律不齐，请谨慎使用。 | ||||||||
| 抗痛风： 秋水仙碱 | ↑秋水仙碱 | 在Invirase / ritonavir上共同治疗秋水仙碱的痛风发作： 0.6毫克（1片）×1剂，然后1小时后0.3毫克（半片）。剂量不得早于3天。 使用Invirase / ritonavir的患者联合使用秋水仙碱治疗家族性地中海热（FMF）： 每日最大剂量为0.6毫克（每天两次，剂量为0.3毫克）。 Invirase / ritonavir联合使用秋水仙碱对痛风发作的预防： 如果最初的秋水仙碱治疗方案为每天两次0.6 mg，则应将治疗方案调整为每天一次0.3 mg。 如果最初的秋水仙碱方案为每天0.6 mg，则应每隔一天将方案调整为0.3 mg。 肾或肝功能不全的患者不应给予秋水仙碱与Invirase /利托那韦。 | ||||||||
| 抗感染药： 克拉霉素， 红霉素 氟番嘌呤 喷他idine | ↑克拉霉素 ↑红霉素 ↑盐黄嘌呤 ↔喷他idine | Co-administration is contraindicated with Invirase/ritonavir due to the potential for serious and/or life-threatening cardiac arrhythmia [see Contraindications (4) ]. | ||||||||
| Anti-infectives: Streptogramin antibiotics (quinupristin/dalfopristin ‡ ) | Streptogramin antibiotics such as quinupristin/ dalfopristin inhibit CYP3A4; saquinavir concentrations may be increased | Monitoring for saquinavir toxicity is recommended. Use with caution due to possible cardiac arrhythmias. | ||||||||
| Fusidic Acid | ↑ Saquinavir ↑ Fusidic Acid ↑ Ritonavir | Concomitant use of fusidic acid and Invirase/ritonavir is not recommended due to potential for increased mutual toxicities. The interaction between Invirase/ritonavir and fusidic acid has not been formally evaluated. Co-administration of fusidic acid and Invirase/ritonavir can cause increased plasma concentrations of fusidic acid, saquinavir and ritonavir. | ||||||||
| 抗分枝杆菌： Rifabutin § Dapsone ‡ | ↔ Saquinavir ↑ Rifabutin ↔ Ritonavir ↑ Dapsone | No dose adjustment of Invirase/ritonavir (1000/100 mg bid) is required if Invirase/ritonavir is administered in combination with rifabutin. Dosage reduction of rifabutin by at least 75% of the usual dose of 300 mg/day is recommended (ie, a maximum dose of 150 mg every other day or three times per week). Increased monitoring for adverse events including neutropenia and liver enzyme levels is warranted in patients receiving the combination. Consider monitoring rifabutin concentrations to ensure adequate exposure. Co-administration of saquinavir/ritonavir with drugs that are metabolized by CYP3A4 pathway may result in elevated plasma concentrations of these drugs. Co-administration with oral dapsone is not recommended. | ||||||||
| 抗分枝杆菌： 利福平 | ↑ Rifampin | Co-administration is contraindicated with Invirase/ritonavir as part of an ART regimen due to the risk of severe hepatocellular toxicity [ see Contraindications (4) ]. | ||||||||
| Antipsychotic: 喹硫平 | ↑ Quetiapine | Initiation of Invirase with ritonavir in patients taking quetiapine: Consider alternative antiretroviral therapy to avoid increases in quetiapine drug exposures. If co-administration is necessary, reduce the quetiapine dose to 1/6 of the current dose and monitor for quetiapine-associated adverse reactions. Refer to the quetiapine prescribing information for recommendations on adverse reaction monitoring. Initiation of quetiapine in patients taking Invirase with ritonavir: Refer to the quetiapine prescribing information for initial dosing and titration of quetiapine. | ||||||||
| Antipsychotic: 卢拉西酮 | ↑ Lurasidone | Co-administration is contraindicated with Invirase/ritonavir due to the potential for serious and/or life-threatening reactions [see Contraindications (4) ]. | ||||||||
| Antipsychotics: clozapine, haloperidol, pimozide, sertindole, ziprasidone, phenothiazines (eg chlorpromazine, mesoridazine, thioridazine). | ↑ Clozapine ↑ Haloperidol ↑ Pimozide ↑ Ziprasidone ↑ Chlorpromazine ↑ Mesoridazine ↑ Sertindole ↑ Thioridazine | Co-administration is contraindicated with Invirase/ritonavir due to the potential for serious and/or life-threatening reactions such as cardiac arrhythmias [see Contraindications (4) ]. | ||||||||
| Benzodiazepine : Triazolam, orally administered Midazolam | ↑ Midazolam ↑ Triazolam | Co-administration is contraindicated with Invirase/ritonavir due to the potential for serious and/or life-threatening reactions such as prolonged or increased sedation or respiratory depression [ see Contraindications (4) ]. | ||||||||
| Benzodiazepines ‡ : Alprazolam, clorazepate, diazepam, flurazepam | ↑ Benzodiazepines | Clinical significance is unknown. Careful monitoring of patients for benzodiazepine effects is warranted; a decrease in benzodiazepine dose may be needed. | ||||||||
| Intravenously administered Midazolam | ↑ Midazolam | If Invirase/ritonavir is co-administered with parenteral midazolam, close clinical monitoring for respiratory depression and/or prolonged sedation should be exercised and dosage adjustment should be considered. | ||||||||
| Calcium channel blockers ‡ : Diltiazem, felodipine, nifedipine, nicardipine, nimodipine, verapamil, amlodipine, nisoldipine, isradipine | ↑ Calcium channel blockers | Close clinical monitoring of patients is recommended. | ||||||||
| Systemic/Inhaled/Nasal/ Ophthalmic Corticosteroids: eg betamethasone, budesonide, ciclesonide, dexamethasone ‡ , fluticasone ‡ , methylprednisolone, mometasone, prednisone, triamcinolone | ↓ Saquinavir | Co-administration of Invirase/ritonavir with systemic dexamethasone or other systemic corticosteroids that induce CYP3A may result in loss of therapeutic effect and development of resistance to saquinavir. Consider alternative corticosteroids. | ||||||||
| ↑Corticosteroids | Co-administration of Invirase/ritonavir with corticosteroids of which exposures are significantly increased by strong CYP3A inhibitors can increase the risk for Cushing's syndrome and adrenal suppression. Alternative corticosteroids including beclomethasone and prednisolone (for which PK and/or PD are less affected by strong CYP3A inhibitors relative to other steroids) should be considered, particularly for long term use. | |||||||||
| Digitalis Glycosides : Digoxin § | ↑ Digoxin Increases in serum digoxin concentration were greater in female subjects as compared to male subjects when digoxin was coadministered with Invirase/ritonavir. | Caution should be exercised when Invirase/ritonavir and digoxin are co-administered; serum digoxin concentrations should be monitored and the dose of digoxin may need to be reduced when co-administered with Invirase/ritonavir. | ||||||||
| Endothelin receptor antagonists : 波森坦 | ↑ Bosentan | Co-administration of bosentan in patients on Invirase/ritonavir: In patients who have been receiving Invirase/ritonavir for at least 10 days, start bosentan at 62.5 mg once daily or every other day based upon individual tolerability. Co-administration of Invirase/ritonavir in patients on bosentan: Discontinue use of bosentan at least 36 hours prior to initiation of Invirase/ritonavir. After at least 10 days following the initiation of Invirase/ritonavir, resume bosentan at 62.5 mg once daily or every other day based upon individual tolerability. | ||||||||
| Ergot derivatives: 二氢麦角胺，麦角新碱，麦角胺，甲基麦角新碱 | ↑ Dihydroergotamine, ↑ Ergonovine , ↑ Ergotamine, ↑ Methylergonovine | Co-administration is contraindicated in Invirase/ritonavir due to the potential for serious and life-threatening reactions such as ergot toxicity characterized by peripheral vasospasm and ischemia of the extremities and other tissues [see Contraindications (4) ]. | ||||||||
| Herbal Product: St. John's wort ‡ (hypericum perforatum) | ↓ Saquinavir | Herbal products containing St. John's wort should not be used concomitantly with Invirase/ritonavir because co-administration may lead to loss of virologic response and possible resistance to Invirase or to the class of protease inhibitors. | ||||||||
| Garlic Capsules ‡ | Co-administration of garlic capsules and saquinavir is not recommended due to the potential for garlic capsules to induce the metabolism of saquinavir which may result in sub-therapeutic saquinavir concentrations. | |||||||||
| HMG-CoA reductase inhibitors: Lovastatin, Simvastatin | ↑ Lovastatin ↑ Simvastatin | Co-administration is contraindicated with Invirase/ritonavir due to the potential for myopathy including rhabdomyolysis [see Contraindications (4) ]. | ||||||||
| HMG-CoA reductase inhibitors ‡ : 阿托伐他汀 | ↑ Atorvastatin | Titrate atorvastatin dose carefully and use the lowest dose necessary; do not exceed atorvastatin 20 mg/day. Patients should be carefully monitored for signs and symptoms of myopathy (eg, muscle weakness, muscle pain, rising creatine kinase). | ||||||||
| Immunosuppressants: 他克莫司 | ↑Tacrolimus | Co-administration is contraindicated with Invirase/ritonavir due to the potential for serious and/or life-threatening cardiac arrhythmia [see Contraindications (4) ]. | ||||||||
| 免疫抑制剂： Cyclosporine ‡ , rapamycin ‡ | ↑ Immunosuppressants | Therapeutic concentration monitoring is recommended for immunosuppressant agents when co-administered with Invirase/ritonavir. | ||||||||
| Inhaled beta agonist: 沙美特罗 | ↑ Salmeterol | Concurrent administration of salmeterol with Invirase/ritonavir is not recommended. The combination may result in increased risk of cardiovascular adverse events associated with salmeterol, including QT prolongation, palpitations and sinus tachycardia. | ||||||||
| Narcotic analgesic: Methadone § | ↓ Methadone | Dosage of methadone may need to be increased when co-administered with Invirase/ritonavir. 请谨慎使用。 Additive effects on QT and/or PR interval prolongation may occur with Invirase/ritonavir [see Contraindications (4) and Warnings and Precautions (5.3 , 5.4) ] . | ||||||||
| Oral contraceptives : Ethinyl estradiol ‡ | ↓ Ethinyl estradiol | Alternative or additional contraceptive measures should be used when estrogen-based oral contraceptives and Invirase/ritonavir are co-administered. | ||||||||
| PDE5 inhibitors (phosphodiesterase type 5 inhibitors): Sildenafil § , vardenafil ‡ , tadalafil ‡ | ↑ Sildenafil ↔ Saquinavir ↑ Vardenafil ↑ Tadalafil Only the combination of sildenafil with saquinavir mesylate capsules (soft gel) has been studied at doses used for treatment of erectile dysfunction. | May result in an increase in PDE5 inhibitor-associated adverse events, including hypotension, syncope, visual disturbances, and priapism. Use of PDE-5 inhibitors for pulmonary arterial hypertension (PAH):
Co-administration of Adcirca in patients on Invirase/ritonavir: In patients receiving Invirase/ritonavir for a 已知总共有613种药物与Invirase（沙奎那韦）相互作用。
检查互动最常检查的互动查看Invirase（沙奎那韦）与以下药物的相互作用报告。
Invirase（沙奎那韦）酒精/食物相互作用Invirase（saquinavir）与酒精/食物有2种相互作用 Invirase（沙奎那韦）疾病相互作用与Invirase（沙奎那韦）有6种疾病相互作用，包括：
药物相互作用分类
药物状态
美国日本医生 Heather Benjamin MD经验：11-20年 Heather Benjamin MD经验：11-20年  Heather Miske DO经验：11-20年 Heather Miske DO经验：11-20年  Bert Hepner DO经验：11-20年  渡邊剛经验：21年以上 渡邊剛经验：21年以上  宮崎総一郎 中部大学特聘教授经验：21年以上  百村伸一 教授经验：21年以上 百村伸一 教授经验：21年以上 临床试验
| ||||||||