Kapidex的适应症和用法

糜烂性食道炎的治疗

Kapidex适用于所有等级的糜烂性食管炎（EE）的治疗，长达8周。

治愈性糜烂性食管炎

Kapidex被证明可以维持EE的愈合长达6个月。

有症状的非侵蚀性胃食管反流病

Kapidex被指定用于治疗与非侵蚀性胃食管反流病（GERD）相关的烧心症，持续4周。

Kapidex剂量和给药

推荐剂量

Kapidex有30毫克和60毫克强度的胶囊供成人使用。表1总结了每种适应症的使用说明。

特殊人群

对于轻度肝功能不全（Child-Pugh A级）的患者，无需调整Kapidex。考虑中度肝功能不全（Child-Pugh B级）患者的最大每日剂量为30 mg。对于严重肝功能不全（Child-Pugh C级）的患者，尚未进行任何研究[参见在特定人群中的使用（8.7）和临床药理学（12.5） ]。

老年患者或肾功能不全患者无需调整剂量[见临床药理学（12.5） ] 。

重要行政信息

可以不考虑食物而服用Kapidex。

Kapidex应该整个吞下。

• 或者，可以如下打开和给药Kapidex胶囊：

  –

  打开胶囊；

  –

  将完整颗粒撒在一汤匙的苹果酱上；

  –

  立即吞下。

剂型和优势

• 30 mg胶囊为不透明，蓝色和灰色，带有TAP，并在胶囊上印有“ 30”。
• 60 mg胶囊是不透明的，带有TAP的蓝色，在胶囊上印有“ 60”。

禁忌症

Kapidex在已知对制剂中任何成分过敏的患者中禁用[见说明（11） ] 。已有报道称使用Kapidex会引起过敏和过敏[见不良反应（6.1） ] 。

警告和注意事项

胃恶性肿瘤

Kapidex的症状反应并不排除胃恶性肿瘤的存在。

不良反应

临床试验经验

在4548例对照和非对照临床研究中评估了Kapidex的安全性，其中包括863例接受至少6个月治疗的患者和203例接受了一年治疗的患者。患者年龄在18至90岁之间（中位年龄为48岁），其中女性占54％，白人占85％，黑人占8％，亚裔占4％，其他种族占3％。进行了六项随机对照临床试验，用于治疗EE，维持EE he愈和有症状GERD，包括安慰剂896例，Kapidex 30毫克455例，Kapidex 60毫克2218例和兰索拉唑30毫克1363例每天一次。

由于临床试验是在广泛变化的条件下进行的，因此不能将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物的临床试验中观察到的不良反应率相比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。

最常报告的不良反应

表2列出了对照研究中Kapidex发生率高于安慰剂的最常见不良反应（≥2％）。

不良反应导致停药

在对照临床研究中，导致停用Kapidex治疗最常见的不良反应是腹泻（0.7％）。

其他不良反应

以下是按人体系统列出的在对照研究中报告的发生率低于2％的其他不良反应：

血液和淋巴系统疾病：贫血，淋巴结肿大

心脏疾病：心绞痛，心律不齐，心动过缓，胸痛，水肿，心肌梗塞，心lp，心动过速

耳朵和迷宫疾病：耳朵疼痛，耳鸣，眩晕

内分泌失调：甲状腺肿

眼疾：眼睛刺激，眼睛肿胀

胃肠道疾病：腹部不适，腹部压痛，粪便异常，肛门不适，巴雷特食管，牛黄，肠鸣音异常，呼吸异味，显微镜下的结肠炎，结肠息肉，便秘，口干，十二指肠炎，消化不良，吞咽困难，肠炎，食道炎胃息肉，胃炎，肠胃炎，胃肠道疾病，胃肠道亢进性疾病，GERD，GI溃疡和穿孔，呕血，血便，痔疮，胃排空障碍，肠易激综合征，粘液大便，恶心和呕吐，口腔粘膜粘膜炎，感觉异常口腔，直肠出血

一般疾病和给药部位疾病：药物不良反应，乏力，胸痛，发冷，感觉异常，炎症，粘膜炎症，结节，疼痛，发热

肝胆疾病：胆绞痛，胆石症，肝肿大

免疫系统疾病：超敏反应

感染和感染：念珠菌感染，流感，鼻咽炎，口腔疱疹，咽炎，鼻窦炎，病毒感染，外阴阴道感染

伤害，中毒和程序并发症：跌倒，骨折，关节扭伤，用药过量，程序性疼痛，晒伤

实验室检查： ALP增加，ALT增加，AST增加，胆红素减少/增加，血肌酐增加，血胃泌素增加，血糖增加，血钾增加，肝功能检查异常，血小板计数减少，总蛋白增加，体重增加

代谢和营养失调：食欲变化，高钙血症，低钾血症

肌肉骨骼和结缔组织疾病：关节痛，关节炎，肌肉痉挛，肌肉骨骼疼痛，肌痛

神经系统疾病：味觉改变，抽搐，头晕，头痛，偏头痛，记忆力减退，感觉异常，精神运动亢进，震颤，三叉神经痛

精神疾病：异梦，焦虑，抑郁，失眠，性欲改变

肾脏和泌尿系统疾病：排尿困难，排尿急

生殖系统和乳房疾病：痛经，痛经，月经过多，月经失调

呼吸，胸和纵隔疾病：误吸，哮喘，支气管炎，咳嗽，呼吸困难，打ic，过度换气，呼吸道充血，喉咙痛

皮肤和皮下组织疾病：痤疮，皮炎，红斑，瘙痒，皮疹，皮肤病变，荨麻疹

血管疾病：深静脉血栓形成，潮红，高血压

在长期的非对照研究中报告的其他不良反应，并且被主治医师认为与Kapidex相关，包括：过敏反应，听觉幻觉，B细胞淋巴瘤，滑囊炎，中枢性肥胖，急性胆囊炎，血红蛋白减少，脱水，糖尿病，发声困难，鼻出血，毛囊炎，胃肠道疼痛，痛风，带状疱疹，高血糖症，高脂血症，甲状腺功能减退，嗜中性粒细胞增多，MCHC降低，中性粒细胞减少症，口腔软组织疾病，多饮，多尿，直肠里急后重，不安定腿综合征，嗜睡，扁桃体炎。

用Kapidex未观察到的其他不良反应，但与消旋体Lansoprazole一起发生的其他不良反应，可在Lansoprazole包装说明书的“不良反应”部分找到。

药物相互作用

具有pH依赖性吸收药代动力学的药物

Kapidex会抑制胃酸分泌。 Kapidex可能会大大降低HIV蛋白酶抑制剂atazanavir的全身浓度，这取决于胃酸的存在以进行吸收，并且可能导致atazanavir的治疗作用丧失和HIV抵抗力的发展。因此，Kapidex不应与阿扎那韦同时使用。

从理论上讲，如果胃酸pH值是口服生物利用度的重要决定因素，Kapidex可能会干扰其他药物的吸收（例如，氨苄西林酯，地高辛，铁盐，酮康唑）。

华法林

Kapidex 90 mg和warfarin 25 mg的共同给药对华法林或INR的药代动力学没有影响[见临床药理学（12.6） ] 。然而，有报道说，同时接受PPI和华法林的患者INR和凝血酶原时间增加。 INR和凝血酶原时间的增加可能导致异常出血甚至死亡。伴有Kapidex和华法林治疗的患者可能需要监测INR和凝血酶原时间的增加。

他克莫司

右兰索拉唑和他克莫司的同时给药可能会增加他克莫司的全血水平，尤其是在CYP2C19的中度或弱代谢者的移植患者中。

在特定人群中的使用

怀孕

致畸作用

怀孕类别B。没有对孕妇进行右兰索拉唑的充分对照研究。在家兔右兰索拉唑的动物繁殖研究中没有不良胎儿影响。由于动物繁殖研究并不总是能够预测人类的反应，因此只有在明确需要的情况下，才应在怀孕期间使用Kapidex。

在家中以口服右兰索拉唑剂量为推荐的最大人类右兰索拉唑剂量（60毫克）的约9倍进行的生殖研究表明，没有证据表明右兰索拉唑对胎儿有伤害。此外，在怀孕大鼠口服兰索拉唑的剂量最高为推荐剂量的40倍，在怀孕兔口服兰索拉唑的剂量最高为推荐剂量的16倍的生殖研究中，没有发现生育力受损或对胎儿造成伤害的证据。兰索拉唑[参见非临床毒理学（13.2） ] 。

护理母亲

尚不知道右兰索拉唑是否会在人乳中排泄。但是，兰索拉唑给药后大鼠乳中存在兰索拉唑及其代谢产物。由于许多药物会从人乳中排泄，并且由于兰索拉唑在大鼠致癌性研究中显示出潜在的致癌性[见致癌，诱变，生育力减退（13.1） ] ，因此应决定是否停止护理或终止该治疗。毒品，考虑到毒品对母亲的重要性。

儿科用

尚未确定Kapidex在儿童患者（小于18岁）中的安全性和有效性。

老人用

在Kapidex的临床研究中，有11％的患者年龄在65岁以上。在这些患者和年轻患者之间未观察到安全性或有效性的总体差异，其他报告的临床经验也未发现老年患者和年轻患者之间反应的显着差异，但不能排除某些年龄较大的患者的敏感性更高[请参见临床药理学（ 12.5） ] 。

肾功能不全

肾功能不全的患者无需调整Kapidex的剂量。右兰索拉唑在肾功能不全患者中的药代动力学预计不会改变，因为右兰索拉唑在肝脏中广泛代谢为无活性代谢物，口服右兰索拉唑后尿液中未回收任何母体药物[见临床药理学（12.5） ] 。

肝功能不全

对于轻度肝功能不全（Child-Pugh A级）的患者，无需调整Kapidex的剂量。中度肝功能不全（Child-Pugh B级）患者应考虑使用Kapidex 30 mg。尚无针对严重肝功能不全（Child-Pugh C级）患者的研究[见临床药理学（12.5） ]。

过量

没有关于Kapidex过量的报道。多次服用Kapidex 120 mg和一次服用Kapidex 300 mg不会导致死亡或其他严重不良事件。预计不会通过血液透析从循环中除去右兰索拉唑。如果发生用药过量，应对症治疗和支持治疗。

Kapidex说明

Kapidex（右兰索拉唑）延迟释放胶囊中的活性成分为（+）-2-[（ R ）-{[3-甲基-4-（2,2,2-三氟乙氧基）吡啶-2-基]甲基}亚磺酰基] -1H-苯并咪唑，一种抑制胃酸分泌的化合物。地兰索拉唑是兰索拉唑的R-对映体（ R-和S-对映体的外消旋混合物）。其经验公式为：C 16 H 14 F 3 N 3 O 2 S，分子量为369.36。结构式为：

地兰索拉唑是白色至几乎白色的结晶性粉末，其在140℃分解分解。地兰索拉唑易溶于二甲基甲酰胺，甲醇，二氯甲烷，乙醇和乙酸乙酯；易溶于乙腈；微溶于乙醚；且微溶于水；几乎不溶于己烷。

地兰索拉唑在光照下稳定。地兰索拉唑在中性和碱性条件下比酸性条件更稳定。

Kapidex以双重延迟释放制剂形式提供在胶囊中，用于口服给药。胶囊在两种类型的肠溶性颗粒的混合物中均含有右兰索拉唑，这些颗粒具有不同的pH依赖性溶出曲线[请参见临床药理学（12.3） ] 。

Kapidex有两种剂量强度：每个胶囊30 mg和60 mg。每个胶囊包含由右兰索拉唑（活性成分）和以下非活性成分组成的肠溶颗粒：糖球，碳酸镁，蔗糖，低取代羟丙基纤维素，二氧化钛，羟丙基纤维素，羟丙甲纤维素2910，滑石粉，甲基丙烯酸共聚物，聚乙烯乙二醇8000，柠檬酸三乙酯，聚山梨酯80和胶体二氧化硅。胶囊壳的成分包括以下非活性成分：羟丙甲纤维素，角叉菜胶和氯化钾。根据胶囊壳的颜色，蓝色包含FD＆C蓝色2号和铝色淀。灰色含有三氧化二铁和铝色淀。都含有二氧化钛。

Kapidex-临床药理学

作用机理

地兰索拉唑是通过特异性抑制胃壁细胞中的（H + ，K + ）-ATPase抑制胃酸分泌的PPI。通过专门作用于质子泵，右兰索拉唑可以阻止酸的最后一步。

药效学

抗分泌活动

在多剂量交叉研究中，对健康受试者的Kapidex 60 mg（n = 20）或lansoprazole 30 mg（n = 23）每天一次，连续五天，对24小时胃内pH的影响进行了评估。结果总结在表3中。

血清胃泌素作用

在长达8周的临床试验中，约3460例患者评估了Kapidex对血清胃泌素浓度的影响，在长达6至12个月的1023例患者中，评估了Kapidex对血清胃泌素浓度的影响。在用Kapidex 30 mg和60 mg剂量治疗期间，平均空腹胃泌素浓度从基线开始增加。在治疗超过6个月的患者中，平均血清胃泌素水平在治疗的大约前3个月期间增加，并且在其余治疗期间保持稳定。在停止治疗后的一个月内，平均血清胃泌素水平恢复到治疗前水平。

肠嗜铬细胞样细胞（ECL）的作用

在653例接受Kapidex 30 mg，60 mg或90 mg治疗长达12个月的患者的胃活检样本中，没有关于ECL细胞增生的报道。

在每天剂量高达150 mg / kg兰索拉唑的大鼠的一生中，观察到明显的高胃泌素血症，随后是ECL细胞增殖和类癌肿瘤的形成，特别是在雌性大鼠中[见非临床毒理学（13.1） ] 。

对心脏复极的影响

进行了一项研究，以评估Kapidex延长健康成人受试者QT / QT c间隔的潜力。与安慰剂相比，Kapidex剂量为90 mg或300 mg不会延迟心脏复极。与安慰剂相比，阳性对照（莫西沙星）产生的统计学最大值和时间平均QT / QT c区间显着提高。

药代动力学

Kapidex的双重延迟释放制剂可导致右兰索拉唑血浆浓度-时间曲线具有两个不同的峰；第一个高峰出现在给药后1至2个小时，随后的第二个高峰出现在4至5个小时内（见图1 ）。在健康受试者和有症状GERD的患者中，消除了地兰索拉唑的半衰期约为1-2小时。每日一次Kapidex 30 mg或60 mg多次给药后，右兰索拉唑没有积累，尽管第5天右兰索拉唑的AUC t和C max平均值比第1天略高（小于10％）。

图1：平均血浆地兰索拉唑浓度– 口服30或60 mg Kapidex后的时间曲线 健康受试者每天一次，连续5天

右兰索拉唑的药代动力学是高度可变的，C max ，AUC和CL / F的变异百分系数（CV％）值大于30％（参见表4 ）。

吸收性

向健康受试者和有症状的GERD患者口服Kapidex 30 mg或60 mg后，右兰索拉唑的平均C max和AUC值大约成比例增加剂量（参见图1 ）。

分配

在健康受试者中，右兰索拉唑的血浆蛋白结合率为96.1％至98.8％，并且与0.01至20 mcg / mL的浓度无关。有症状的GERD患者多剂量后的表观分布体积（V z / F）为40.3L。

代谢

地兰索拉唑在肝脏中通过氧化，还原和随后形成硫酸盐，葡糖醛酸苷和谷胱甘肽的结合物而被代谢为无活性的代谢物。氧化代谢物是由细胞色素P450（CYP）酶系统形成的，主要由CYP2C19进行羟基化，然后由CYP3A4氧化为砜。

CYP2C19是一种多态性肝酶，在CYP2C19底物的代谢中表现出三种表型。广泛的代谢者（* 1 / * 1），中间代谢者（* 1 / mutant）和不良代谢者（mutant / mutant）。不论CYP2C19代谢者的状态如何，地兰索拉唑都是血浆中的主要循环成分。在CYP2C19中和广泛代谢者中，主要的血浆代谢物是5-羟基右兰索拉唑及其葡糖醛酸共轭物，而在CYP2C19中，较弱的代谢者右兰索拉唑砜是主要的血浆代谢物。

消除

施用Kapidex后，尿液中未排泄未改变的右兰索拉唑。向6名健康男性受试者施用[ 14 C]右兰索拉唑后，大约50.7％（标准差（SD）：9.0％）的放射性从尿中排泄，粪便中排泄了47.6％（SD：7.3％）。每天一次给予30或60 mg 5天后，健康受试者的表观清除率（CL / F）分别为11.4至11.6 L / h。

CYP2C19基因多态性对右兰索拉唑全身暴露的影响

在中度和不良代谢者中，右兰索拉唑的全身暴露通常较高。在日本男性受试者中，单次服用Kapidex 30 mg或60 mg（N = 2至6名受试者/组），与广泛代谢者相比，中度右兰索拉唑C max和AUC值高出中间2倍；在不良代谢者中，与广泛代谢者相比，平均C max最高高4倍，平均AUC最高12倍。尽管没有在高加索人和非裔美国人中进行过此类研究，但预计在这些种族中右兰索拉唑的暴露量也会受到CYP2C19表型的影响。

食物对药代动力学和药效学的影响

在健康受试者的食物效果研究中，与空腹相比，在各种进食条件下接受Kapidex的人，C max的升高范围为12％至55％，AUC的升高范围为9％至37％，t max有所不同（从降低从0.7小时增加到3小时）。在禁食和各种进食条件之间，未观察到平均胃内pH的显着差异。但是，在饭后服用Kapidex（57％）相对于禁食（64％），在24小时内，胃内pH值超过4的时间百分比略有下降，这主要是由于在第一次服用过程中，胃内pH值降低给药后4小时。因此，尽管可以不考虑食物而服用Kapidex，但如果在餐后条件下餐后症状仍未缓解，则某些患者可从饭前服用剂量中受益。

特殊人群

儿科用

尚未研究右兰索拉唑在18岁以下患者中的药代动力学。

老人用

与年轻的受试者相比，右兰索拉唑的终末消除半衰期显着增加（分别为2.23和1.5小时）。这种差异在临床上不相关。与老年受试者相比，地兰索拉唑在老年受试者中表现出更高的全身暴露（AUC）（高34.5％）。老年患者无需调整剂量[参见在特定人群中使用（8.5） ]。

肾功能不全

右兰索拉唑在肝脏中广泛代谢为无活性代谢物，口服右兰索拉唑后在尿液中未回收任何母体药物。因此，预期在患有肾功能不全的患者中右兰索拉唑的药代动力学不会改变，并且没有在患有肾功能不全的受试者中进行任何研究[见在特定人群中使用（8.6） ] 。此外，还研究了兰索拉唑在轻，中或重度肾功能不全患者中的药代动力学。结果表明该患者无需调整剂量。

肝功能不全

在一项对12名肝功能中度受损的患者的研究中，他们接受了60 mg Kapidex的单次口服剂量，与肝功能正常的受试者相比，肝功能不全组中结合和未结合的右兰索拉唑的血浆暴露（AUC）大约高2倍。暴露的差异不是由于两个肝功能组之间蛋白质结合的差异。对于轻度肝功能不全（Child-Pugh A级）的患者，无需调整Kapidex。中度肝功能不全（Child-Pugh B级）患者应考虑使用Kapidex 30 mg。未对有严重肝功能不全（Child-Pugh C级）的患者进行过研究[参见在特定人群中的使用（8.7） ]。

性别

在接受单次口服Kapidex 60 mg剂量的12位男性和12位女性健康受试者的研究中，女性的全身暴露（AUC）高于男性（高于42.8％）。根据性别，患者无需调整剂量。

药物相互作用

华法林

在一项针对20名健康受试者的研究中，第6天每天一次口服90毫克Kapidex与25毫克口服华法林的共同给药与服用法比林的华法林或INR的药代动力学没有明显差异。华法林与安慰剂。然而，有报道说，同时接受PPI和华法林的患者INR和凝血酶原时间增加[见药物相互作用（7.2） ] 。

细胞色素P 450的相互作用

地兰索拉唑部分地被CYP2C19和CYP3A4代谢[见临床药理学（12.3） ] 。

体外研究表明，Kapidex不太可能抑制CYP亚型1A1、1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6、2E1或3A4。因此，与这些CYP酶代谢的药物没有临床相关的相互作用。此外，主要在CYP2C19广泛和中间代谢产物中的临床药物相互作用研究表明，Kapidex不会影响地西epa，苯妥英或茶碱的药代动力学。在与茶碱的药物相互作用研究中未确定受试者的CYP1A2基因型。

非临床毒理学

致癌，诱变，生育力受损

使用兰索拉唑研究评估了右兰索拉唑的致癌潜力。在两项为期24个月的致癌性研究中，使用兰索拉唑口服Sprague-Dawley大鼠，剂量为每天每千克5至150 mg，约为50到50的暴露于体表（mg / m 2 ）的1至40倍公斤人，平均身高[1.46 m 2身体表面积（BSA）]，建议的人用兰索拉唑的建议剂量为每天30 mg。

兰索拉唑在雄性和雌性大鼠中均产生剂量相关的胃ECL细胞增生和ECL细胞类癌[见临床药理学（12.2） ]。

在大鼠中，兰索拉唑还增加了男女两性胃上皮肠道化生的发生率。在雄性大鼠中，兰索拉唑产生与剂量有关的睾丸间质细胞腺瘤。每天接受15至150 mg / kg剂量（基于BSA的兰索拉唑人体推荐剂量的4至40倍）的大鼠中这些腺瘤的发生率超过该大鼠品系的低本底发生率（范围= 1.4至10％） 。

在一项为期24个月的致癌性研究中，对CD-1小鼠口服兰索拉唑的剂量为每天每公斤15 mg至600 mg，是基于BSA的推荐人剂量的2至80倍。兰索拉唑引起与胃ECL细胞增生有关的剂量增加。它还导致肝肿瘤（肝细胞腺瘤加癌）的发生率增加。每天用300毫克和600毫克兰索拉唑/公斤（基于BSA的推荐兰索拉唑人类推荐剂量的40至80倍）治疗的雄性小鼠和每天每公斤150 mg至600毫克兰索拉唑治疗的雌性小鼠的肿瘤发生率（20至基于BSA的推荐人类剂量的80倍超出了此小鼠品系的历史对照中的背景发生率范围。兰索拉唑治疗会在雄性小鼠中产生网状网状腺瘤，每天接受每公斤75至600毫克（基于BSA的兰索拉唑人体推荐剂量的10至80倍）。

兰索拉唑的一项为期26周的p53（+/-）转基因小鼠致癌性研究并非阳性。

兰索拉唑在Ames试验，离体大鼠肝细胞非计划DNA合成（UDS）试验，体内小鼠微核试验和大鼠骨髓细胞染色体畸变试验中均为阴性。兰索拉唑在体外人淋巴细胞染色体畸变测试中呈阳性。

地兰索拉唑在Ames试验和使用中国仓鼠肺细胞进行的体外染色体畸变试验中均为阳性。在体内小鼠微核试验中，地兰索拉唑阴性。

使用兰索拉唑研究评估了右兰索拉唑对生育力和生殖性能的潜在影响。兰索拉唑的口服剂量高达每天每公斤150 mg（基于BSA的推荐兰索拉唑人类推荐剂量的40倍）对雄性和雌性大鼠的生育能力和生殖性能没有影响。

动物毒理学和/或药理学

生殖毒理学研究

在兔子中口服地兰索拉唑的剂量最高为每天每公斤30 mg（约为建议的最大人地兰索拉唑的剂量[60 mg]的9倍），进行了一项生殖研究，没有发现因地兰索拉唑对胎儿造成伤害的证据。此外，在怀孕大鼠中口服兰索拉唑的剂量最高每天150毫克/千克（建议的人类剂量的40倍），在怀孕兔体内口服兰索拉唑的剂量最高每天30毫克/千克（16倍/千克）的生殖研究。建议的剂量）未显示出由于兰索拉唑导致生育力受损或对胎儿造成伤害的证据。

临床研究

糜烂性食道炎的治疗

在内窥镜检查证实为EE的患者中进行了两项多中心，双盲，主动控制，随机，为期8周的研究。根据洛杉矶分类分级系统（AD级）对疾病的严重程度进行分类。将患者随机分为以下三个治疗组之一：每天60 mg的Kapidex，每天90 mg的Kapidex或每天30 mg的兰索拉唑。这些研究排除了幽门螺杆菌阳性或在基线时有巴雷特食管和/或明确的异常增生改变的患者。共有4092名患者入组，年龄在18至90岁（中位年龄48岁）之间，其中54％为男性。种族分布如下：白人占87％，黑人占5％，其他占8％。根据洛杉矶分类，治疗前71％的患者患有轻度EE（A和B级），而29％的患者患有中度至重度EE（C和D级）。

这些研究旨在测试非自卑感。如果证明了非自卑，那么将检验优越性。尽管在两项研究中均显示出非劣效性，但一项研究中没有发现优越性。

下表5列出了在第4周或第8周EE治愈的患者比例。

对Kapidex 90 mg进行了研究，与Kapidex 60 mg相比没有提供更多的临床益处。

治愈性糜烂性食管炎

对成功完成EE研究并经内镜证实EE治愈的患者进行了一项多中心，双盲，安慰剂对照的随机研究。与安慰剂相比，每天一次用Kapidex 30 mg或60 mg评估六个月内的愈合和症状缓解的维持率。共有445例患者入组，年龄在18至85岁（中位年龄49岁）之间，其中女性占52％。种族分布如下：90％的白人，5％的黑人和5％的其他。

经内窥镜检查证实，在六个月的时间段内，接受30 mg Kapidex治疗的患者中有66％仍然he愈（见表6 ）。

对Kapidex 60 mg进行了研究，与Kapidex 30 mg相比，没有提供更多的临床益处。

在6个月的治疗期内，与安慰剂相比，Kapidex 30 mg在24小时无胃灼热天的中位数百分比更高。

有症状的非侵蚀性GERD

在诊断主要是通过症状表现而诊断为有症状的非糜烂性GERD的患者中进行了一项多中心，双盲，安慰剂对照，随机，为期4周的研究。 These patients who identified heartburn as their primary symptom, had a history of heartburn for 6 months or longer, had heartburn on at least 4 of 7 days immediately prior to randomization and had no esophageal erosions as confirmed by endoscopy. However, patients with symptoms which were not acid-related may not have been excluded using these inclusion criteria. Patients were randomized to one of the following treatment groups: Kapidex 30 mg daily, 60 mg daily, or placebo. A total of 947 patients were enrolled and ranged in age from 18 to 86 years (median age 48 years) with 71% female. Race was distributed as follows: 82% Caucasian, 14% Black and 4% other.

Kapidex 30 mg provided statistically significantly greater percent of days with heartburn-free 24-hour periods over placebo as assessed by daily diary over 4 weeks (see Table 7 ). Kapidex 60 mg was studied and provided no additional clinical benefit over Kapidex 30 mg.

A higher percentage of patients on Kapidex 30 mg had heartburn-free 24-hour periods compared to placebo as early as the first three days of treatment and this was sustained throughout the treatment period (percentage of patients on Day 3: Kapidex 38% versus placebo 15%; on Day 28: Kapidex 63% versus placebo 40%).

供应/存储和处理方式

Kapidex delayed release capsules, 30 mg, are opaque, blue and gray with TAP and "30" imprinted on the capsule and supplied as:

Kapidex delayed release capsules, 60 mg, are opaque, blue with TAP and "60" imprinted on the capsule and supplied as:

储存在25°C（77°F）; excursions permitted to 15-30°C (59-86°F). [See USP Controlled Room Temperature]

病人咨询信息

[see FDA-Approved Patient Labeling (17.2) ]

给患者的信息

To ensure the safe and effective use of Kapidex, this information and instructions provided in the FDA-approved patient labeling should be discussed with the patient.通知患者以下内容：

Kapidex is available as a delayed release capsule.
Kapidex may be taken without regard to food.
Kapidex should be swallowed whole.

• Alternatively, Kapidex capsules can be opened and administered as follows:

  –

  打开胶囊；

  –

  将完整颗粒撒在一汤匙的苹果酱上；

  –

  立即吞下。

FDA批准的患者标签

Patient Labeling for
Kapidex (cap-i-decks)
(dexlansoprazole)
delayed release capsules

Please read this information carefully before you start taking Kapidex. Also, read this information each time you refill your prescription, in case anything has changed. Remember, this information does not take the place of talking with your doctor.

What is Kapidex?

Kapidex is a medicine called a proton pump inhibitor (PPI). Take it for as long as your doctor tells you. Kapidex reduces the amount of acid in your stomach.

Kapidex is used in adults:

• To treat heartburn related to gastroesophageal reflux disease (GERD).
• To heal acid-related damage to the lining of the esophagus (called erosive esophagitis or EE).
• To stop erosive esophagitis from coming back.

What is GERD and EE?

GERD happens when acid from your stomach enters the tube (esophagus) that connects your mouth to your stomach. This may cause a burning feeling in your chest or throat, sour taste or burping.

In some cases, acid can damage the lining of your esophagus. This damage is called erosive esophagitis or EE.

Who Should Not Take Kapidex?

The active ingredient in Kapidex is dexlansoprazole. You should not take Kapidex if you are allergic to Kapidex or any of its ingredients [see What is in Kapidex ?].

What Should I Tell My Doctor Before and While I Take Kapidex?

Tell your doctor about all your medical conditions. Be sure to tell your doctor if you:

• Are pregnant or could be pregnant
• Are breastfeeding
• Have liver problems

Tell your doctor about all your medicines, including any prescription and any non-prescription medicines, herbal remedies, and vitamins.

Kapidex and certain other medicines can affect each other. Before taking Kapidex, tell your doctor if you are taking:

• 氨苄西林
• 阿扎那韦
• 地高辛
• iron
• 酮康唑
• 华法林
• 他克莫司

How Should I Take Kapidex?

Take this medicine exactly as it was prescribed and for the full length of time.

You can take Kapidex with or without food.

Kapidex should be swallowed whole.

Kapidex capsules can also be opened and the contents sprinkled on a tablespoon of applesauce.立即吞下。

If you miss a dose of Kapidex, take your Kapidex as soon as you remember. If you think you took too much medicine, call your doctor.

What Are the Possible Side Effects of Kapidex?

The most common side effects of Kapidex were diarrhea, stomach pain, nausea, common cold, vomiting and gas. There are other less common side effects. If you have any symptoms, be sure to tell your doctor about them.

Call your doctor right away if you have any of the above side effects or any other side effects that worry you while using Kapidex.打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

What Else Should I Know When Taking Kapidex?

Kapidex may stop your pain and other acid related symptoms, but you could still have serious stomach problems.

General Information

Medicines are sometimes prescribed for conditions other than those listed in the patient labeling. Do not give Kapidex to other people, even if they have the same symptoms you have. Ask your doctor about any concerns you may have or if you want more information about Kapidex.

Keep Kapidex and all other medicines out of the reach of children. Store Kapidex at room temperature.

For full product information, call 1-866-985-2743.

What is in Kapidex?

Active ingredient: dexlansoprazole.

Inactive ingredients: sugar spheres, magnesium carbonate, sucrose, low-substituted hydroxypropyl cellulose, titanium dioxide, hydroxypropyl cellulose, hypromellose 2910, talc, methacrylic acid copolymers, polyethylene glycol 8000, triethyl citrate, polysorbate 80, and colloidal silicon dioxide. The capsule shell is made of hypromellose, carrageenan and potassium chloride. Based on the capsule shell color, blue contains FD&C Blue No.2 and aluminum lake; gray contains ferric oxide and aluminum lake; and both contain titanium dioxide.

分发者
Takeda Pharmaceuticals America, Inc.
Deerfield, IL 60015

US Patent Nos. - 5,045,321; 5,093,132; 5,433,959; 6,462,058; 6,664,276; 6,939,971; and 7,285,668.

Kapidex is a trademark of Takeda Pharmaceuticals North America, Inc. and used under license by Takeda Pharmaceuticals America, Inc.

All other trademark names are the property of their respective owners.

©2009 Takeda Pharmaceuticals America, Inc.

DEX022 R3
August 2009

PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 30mg Shipping Label

List No. 9005

Takeda

胶囊

Kapidex 30mg

Each capsule contains:Dexlansoprazole 30mg

Caution : For manufacturing, processing, or repacking.
仅Rx

Note : Store at 25°C(77°F);
Excursions 15°-30°C(59°-86°F)
防潮。

Mfg. date :
Lot No.:

由制造
Takeda Pharmaceutical Company Limited
OSAKA, JAPAN

PRINCIPAL DISPLAY PANEL - 60mg Shipping Label

List No. 9015

Takeda

胶囊

Kapidex 60mg

Each capsule contains:Dexlansoprazole 60mg

Caution : For manufacturing, processing, or repacking.
仅Rx

Note : Store at 25°C(77°F);
Excursions 15°-30°C(59°-86°F)
防潮。

Mfg. date:
Lot No.:

由制造
Takeda Pharmaceutical Company Limited
OSAKA, JAPAN

Kapidex dexlansoprazole capsule, delayed release

产品信息 产品类别 人体处方药标签 物品代码（来源） NDC:11532-1145 行政途径 口服 DEA时间表

活性成分/活性部分 成分名称 实力基础 强度 dexlansoprazole (dexlansoprazole) dexlansoprazole 30毫克

产品特征 颜色 BLUE (opaque, blue and gray) 得分 没有分数 形状 胶囊 尺寸 16毫米 味道 印记代码 TAP;30 包含

打包 ＃ 项目代码 包装说明 1个 NDC:11532-1145-1 75000 CAPSULE, DELAYED RELEASE (CAPSULE) in 1 DRUM

药物相互作用（121） 疾病相互作用（4） 已知共有121种药物与Kapidex（右兰索拉唑）相互作用。 13种主要药物相互作用 89种中等程度的药物相互作用 19种次要药物相互作用 在数据库中显示可能与Kapidex（dexlansoprazole）相互作用的所有药物。 检查互动 输入药物名称以检查与Kapidex（dexlansoprazole）的相互作用。 最常检查的互动 查看Kapidex（右兰索拉唑）与以下药物的相互作用报告。 阿司匹林 阿司匹林低强度（阿司匹林） 氯硝西am mb（度洛西汀） 鱼油（omega-3多不饱和脂肪酸） 加巴喷丁 Lexapro（依他普仑） 立普妥（阿托伐他汀） 赖诺普利 抒情诗（普瑞巴林） 美托洛尔 Plavix（氯吡格雷） 强的松 辛伐他汀 Singulair（孟鲁司特） 拟甲状腺素（左甲状腺素） 曲马多 曲唑酮 维生素D2（麦角钙化醇） 维生素D3（胆钙化固醇） Kapidex（右兰索拉唑）疾病相互作用 与Kapidex（右兰索拉唑）有4种疾病相互作用，包括： 差异 肝病 骨折 低镁血症 药物相互作用分类 行销资讯 营销类别 申请号或专着引用 营销开始日期 营销结束日期 保密协议 NDA022287 这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。 重大的 具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。 中等 具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。 次要 临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。 未知 没有可用的互动信息。 药物状态 可用性 已停产 怀孕和哺乳 现有风险数据 CSA时间表* 不是管制药物 相关药物 赞塔克 奥美拉唑 法莫替丁 top托拉唑 雷尼替丁 Protonix Nexium Prilosec 美国日本医生 Gregory Aaen MD 经验：11-20年 Brian Aalbers DO 经验：11-20年 Glen Scott DO 经验：21年以上 Cecile Becker MD 经验：11-20年 Shruti Badhwar DO 经验：11-20年 渡邊剛 经验：21年以上 村上和成 教授 经验：21年以上 中山秀章 教授 经验：21年以上 村田朗 经验：21年以上 溝上裕士 医院教授 经验：21年以上 临床试验 纪念碑可减少中枢神经系统肿瘤儿科患者放射治疗后的认知障碍 SCI患者的Exoatlet II（Exoatlet2Sci） 视觉依赖和多感官平衡练习 通过习惯存储的习惯 运动对睡眠和大脑健康的影响 双相情感障碍中omega-3多不饱和脂肪酸的预防试验 幽门螺杆菌幽门螺杆菌消除了不同的二氮四核治疗疗法 资深耳朵针灸飞行员项目（SAAAPP） 2型糖尿病患者的24小时血压动力学和自主肾上腺素能调节 评估皮下TRV250的疗效，安全性和耐受性的试验