介绍

反帕金森病;左旋多巴是二羟基苯丙氨酸的左旋异构体和多巴胺的代谢前体，而卡比多巴是一种脱羧酶抑制剂，可抑制左旋多巴向多巴胺的周边脱羧。 ^{104 105 106 107 108 d}

左旋多巴/卡比多巴的用途

帕金森综合症

左旋多巴用于帕金森综合症的对症治疗（例如，帕金森病，特发性帕金森病[焦虑性瘫痪]）；也用于因一氧化碳中毒或锰中毒导致的脑后帕金森病和症状性帕金森综合症。 ^{104 105 106 107 108 117 d}

卡比多巴与左旋多巴一起使用可抑制周围左旋多巴的脱羧并增加左旋多巴可输送至大脑的量。 ¹⁰⁷

左旋多巴（与卡比多巴合用）是缓解帕金森综合症运动症状最有效的药物，被认为是该用途的首选药物。 ^d

左旋多巴可缓解症状（例如，运动障碍，僵硬，震颤）并改善功能能力； ^d但是，有效性会随着时间的推移而降低，并且大多数患者长期服用会出现运动性波动和运动障碍（药物引起的非自愿运动）。 ^{101 103 105 157 160}

降低与长期左旋多巴治疗相关的运动并发症风险的策略包括调整左旋多巴的剂量，添加辅助性抗帕金森病药物（例如多巴胺激动剂[例如普拉克索，罗匹尼罗，罗替戈汀]，选择性单胺氧化酶[MAO] -B抑制剂[例如雷沙吉兰，沙芬酰胺，司来吉兰]，儿茶酚-O-甲基转移酶[COMT]抑制剂[他卡朋，托卡朋]，金刚烷胺），或先用其他抗帕金森病药物开始治疗，以延迟使用左旋多巴。 ^{101 115 157 160}延迟治疗通常用于发生运动并发症风险较高的年轻患者。 ^{101 116 157 160}左旋多巴通常用于> 70岁以上患者，认知障碍患者和重症患者的初始治疗。 ¹⁰¹

药物诱导的锥体外系作用

在锥体外系效应的管理不是有效†诱导抗精神病剂（例如，吩噻嗪）。 ^d

左旋多巴/卡比多巴剂量和给药

行政

口头管理

以常规片剂，缓释片剂，口腔崩解片或缓释胶囊形式口服。 ^{104 105 107 117}

缓释片：整片或半片服用；不要咀嚼或咬碎。 ¹⁰⁵

缓释胶囊：吞咽整个食物而无需考虑食物；不要咀嚼，分裂或挤压。 ¹¹⁷对于吞咽困难的患者，可以打开胶囊并将全部内容物撒在少量（例如1-2大汤匙）苹果酱上；立即管理混合物，请勿存放以备后用。 ¹¹⁷

口腔崩解胶囊：给药前，请用干手将片剂从瓶中轻轻取出。 ¹⁰⁴将片剂放在舌头上溶解（通常在几秒钟内）并用唾液吞咽。 ¹⁰⁴无需用水管理。 ¹⁰⁴

固定的左旋多巴，卡比多巴和entacapone片剂组合（Stalevo ）：请勿分割药片；每个给药间隔只能服用一片。 ¹⁰⁶

剂量

用左旋多巴和卡比多巴表示的剂量。 ^{104 105 106 107 108}

可在含卡比多巴与左旋多巴的比例为1：4或1:10的组合产品中使用。 ^{104 105 106 107}如果需要比联合制剂中更高的卡比多巴剂量，可以单独施用其他卡比多巴。 ¹⁰⁸治疗方案可根据个人需要包括左旋多巴-卡比多巴缓释片，缓释胶囊，常规片剂或口腔崩解片和卡比多巴片剂。 ^{104 105 107 108 117}左旋多巴在美国不再以单实体制剂形式在市场上出售。 ^d

也可以作为固定组合制剂获得，其中含有左旋多巴，卡比多巴和entacapone（Stalevo ）;卡比多巴与左旋多巴的比例为1：4。 ¹⁰⁶如果3种药物的最佳维持剂量与联合制剂中的剂量相对应，则使用该剂量。 ¹⁰⁶没有经验转移接受左旋多巴-卡比多巴缓释片或左旋多巴-卡比多巴制剂的比例为1:10的患者。 ¹⁰⁶

对于某些患者（左旋多巴的每日维护剂量≤600mg，无运动障碍），固定的组合包含左旋多巴，卡比多巴和他那卡酮（Stalevo如果左旋多巴-卡比多巴的最佳维持剂量与联合制剂中的剂量相对应，则可在启动entacapone治疗时使用）。 ¹⁰⁶

根据个人需要，反应和耐受性，仔细调整左旋多巴-卡比多巴的剂量。 ^{104 105 106 107 108}

当将其他抗帕金森病药物添加到方案中或从方案中停用时，可能需要调整剂量。 ^{104 105 106 107 108}

卡比多巴的日剂量应至少为每天70–100 mg；每天接受<70–100 mg的患者可能会出现恶心和呕吐。 ^{104 105 107 108 d}

如果剂量突然减少或停药，请密切观察患者；易引起类似精神安定性恶性综合征（NMS）的症状复合物的风险。 ^{104 105 106 107（}下小心参见神经阻滞剂恶性综合征）。

如果需要全身麻醉，请在允许患者服用口服药物之前继续治疗。 ^{104 105 106 107}如果治疗中断，请观察NMS。一旦患者能够服用口服药物，便应立即恢复。 ^{104 105 106 107（}下小心参见神经阻滞剂恶性综合征）。

大人

帕金森综合症

左旋多巴-卡比多巴常规片剂或口腔崩解片

最初，左旋多巴100 mg /卡比多巴25 mg（1片）每天3次。 ^{104 107 109}

每天或隔天增加左旋多巴100 mg /卡比多巴25 mg（1片）的剂量，直至左旋多巴的每日剂量达到800 mg /卡比多巴200 mg，或不良反应阻止进一步增加或有必要中断。 ^{104 107 109 d}

或者，每天3或4次开始服用左旋多巴100 mg /卡比多巴10 mg（1片）。对于大多数患者，该剂量将不能提供足够剂量的卡比多巴。 ^{104 107 109}增加剂量左旋多巴通过为100mg /卡比多巴10mg的（1片）每日或隔日直到左旋多巴的日剂量在达到800毫克/卡比多巴80毫克。 ^{104 107 109}

左旋多巴-卡比多巴缓释片

最初，左旋多巴200 mg /卡比多巴50 mg（作为1片缓释片）每天两次；初始剂量不应间隔小于6小时。 ¹⁰⁵间隔≥3天，根据反应和耐受性调整剂量。 ¹⁰⁵大多数患者接受了每日400 mg至1.6 g左旋多巴和每日100–400 mg卡比多巴的适当治疗，清醒时分4-8小时间隔服用。 ^105已使用较高剂量（左旋多巴2.4克/卡比多巴600毫克）和较短的间隔时间（<4小时），但通常不建议使用。 ¹⁰⁵如果给药间隔小于4小时和/或分次剂量不相等，则可以在一天结束时给予较小的剂量。 ¹⁰⁵

剂量可以先用常规（立即释放）片剂开始，滴定和稳定。 ^{105 107}

转移至缓释片剂：初始剂量应比以前常规片剂的每日剂量多提供10％左旋多巴；左旋多巴的剂量可能需要每天增加多达30％，具体取决于反应。 ¹⁰⁵ （请参阅药代动力学下的生物利用度。）

左旋多巴-卡比多巴缓释胶囊

缓释胶囊与速释制剂（即常规片剂，口腔崩解片剂）的生物等效性不同。 ¹¹⁷使用缓释胶囊制剂的剂量不能与其他左旋多巴-卡比多巴制剂的剂量直接互换。 ¹¹⁷

从速释制剂中转移的患者：有关建议的剂量转换，请咨询制造商的处方信息。 ¹¹⁷转换后，根据患者的耐受性和临床反应，根据需要增加或减少剂量和/或给药间隔。 ¹¹⁷

未经治疗的患者：最初3天内，左旋多巴95毫克/卡比多巴23.75毫克（作为缓释胶囊）每天3次。 ¹¹⁷在治疗的第四天，每天3次可增加左旋多巴145毫克/卡比多巴36.25毫克。 ¹¹⁷此后，根据患者的耐受性和临床反应，可增加剂量，最高可达左旋多巴390 mg /卡比多巴97.5 mg，每天3次；如果需要，可将给药频率每天最多增加5次。 ¹¹⁷维持患者所需的最低剂量，以实现充分的症状控制，同时最大程度地减少不良反应。 ¹¹⁷

卡比多巴

卡比多巴：对于需要额外卡比多巴的患者，每天25毫克左旋多巴/卡比多巴的首剂；每一天左旋多巴/卡比多巴的其他剂量可另外给予12.5或25毫克剂量。 ¹⁰⁸

限度

大人

帕金森综合症

口服

卡比多巴剂量每天200毫克以上的经验。 ^{104 105 107 108}

制造商建议使用缓释胶囊时，左旋多巴的最大日剂量为2.45克，卡比多巴为612.5毫克。 ¹¹⁷

如果固定组合制剂中含有左旋多巴50–150 mg，卡比多巴12.5–37.5 mg和他卡朋200 mg（Stalevo使用50、75、100、125和150），每天最多8片。 ¹⁰⁶

如果固定组合制剂中含有左旋多巴200 mg，卡比多巴50 mg和他卡朋200 mg（Stalevo 200），每天最多6片。 ¹⁰⁶

左旋多巴/卡比多巴的注意事项

禁忌症

• 与非选择性MAO抑制剂同时使用。 ^{104 105 106 107（}参见下相互作用的特定药品和食品。）

• 闭角型青光眼。 ^{104 105 106 107 d}

• 已知对左旋多巴，卡比多巴或配方中的任何成分过敏。 ^{104 105 106 107}

警告/注意事项

警告事项

运动并发症

与运动障碍有关的疗法；可能需要减少剂量。 ^{104 105 106 107 d}

长期使用也会引起电机波动。 ^d可能表现为“剂量终止”效应，突然失去运动能力而突然失去有效性，突然恢复有效性（“开-关”现象）或突然低渗性冻结（患者试图行走时经常跌倒） 。 ^d

精神病影响

报告有精神障碍。 ^{104 105 106 107 d}观察伴有自杀倾向的抑郁症患者。 ^{104 105 106 107 d}

在接受多巴胺能药物的某些患者中出现幻觉和异常的思想或行为（例如，妄想症，意识错乱，精神病性疾病，躁动，妄想、,妄，精神病样行为，迷失方向，攻击性行为）。 ¹⁰⁷幻觉通常在左旋多巴治疗开始后不久出现，可通过减少药物剂量来缓解。 ¹⁰⁷

通常避免在患有严重精神病的患者中使用。 ¹⁰⁷

心血管效应

体位性低血压的风险；通常无症状和耐受性通常在几个月内发展。 ^d

据报道，使用某些制剂可导致心脏缺血事件。 ¹¹⁷

有残留心房，淋巴结或室性心律失常的MI史患者慎用；在初始剂量调整期间，可以立即在重症监护室中监测心脏功能。 ^{104 105 106 107 d}

患有严重心血管疾病的患者慎用。 ^{104 105 106 107 d}

呼吸作用

患有严重肺部疾病（例如支气管哮喘）的患者慎用。 ^{104 105 106 107 d}

GI效果

有消化性溃疡病史的患者慎用；这些患者上消化道出血的可能性。 ^{d 104 105 106 107}

突然的睡眠情节

据报道，在进行日常生活活动（例如驾车）时入睡的事件有时会导致事故。 ^{105 107}

一些患者没有察觉到任何警告信号（例如，过度嗜睡），并认为他们在事件发生之前立即保持警觉。 ^{105 107}

监视患者的嗜睡或嗜睡情况。直到直接询问有关在特定的活动，例如不良作用^105名107患者可能不确认睡意或嗜睡。 ^{105 107}询问患者，可能会增加嗜睡的危险的任何因素（例如，伴随镇静药，睡眠障碍的存在下）。 ^{105 107}

如果患者在需要积极参与的活动（例如，谈话，进餐）期间出现白天嗜睡或入睡的发作，请考虑停止治疗。 ^{105 107}如果药物继续时，建议患者不驱动，并避免其它潜在危险的活动。 ^{105 107}

抗精神病药恶性综合症（NMS）

降低剂量或左旋多巴突然停药后出现类似NMS的症状复合物。 ^{104 105 106 107 d}

减少剂量或停药时应密切观察；在接受抗精神病药同时治疗的患者中尤其重要。 ^{d 104 105 106 107}

一般注意事项

定期评估肝，造血，心血管和肾功能。 ^{d 104 105 106 107}

固定组合的使用

当固定组合制剂中含有左旋多巴，卡比多巴和entacapone（Stalevo ）的使用，请遵守制剂中所有药物的一般预防措施和禁忌症。 ¹⁰⁶

青光眼

在控制良好的开角型青光眼患者中应谨慎使用；监视IOP。 ^{104 105 106 107 d（}见禁忌下注意事项。）

内分泌失调

请谨慎使用。 ^{104 105 106 107}

密切监测糖尿病患者；左旋多巴可能影响血糖控制。 ^d

黑色素瘤

流行病学研究表明，帕金森氏综合征患者患黑色素瘤的风险是普通人群的两倍至六倍。 ^{105 106 107}不明确的风险增加是否是由于帕金森综合征或其他因素（例如，药物用于治疗疾病）。 ^{105 106 107}

定期并定期监测黑色素瘤。 ^{105 106 107}制造商建议由具有适当资格的个人（例如，皮肤科医生）进行定期皮肤检查。 ^{105 106 107}

强烈敦促

在一些接受抗帕金森病药物的患者中，强烈的冲动（例如赌博的冲动，性冲动的增加，其他强烈的冲动）和无法控制这些冲动，这些患者会增加中枢多巴胺能的语气（包括左旋多巴-卡比多巴）。 ^{105 106 107}尽管没有建立因果关系，但在某些情况下，当剂量减少或药物停药时，冲动就停止了。 ^{105 106 107}

如果患者出现这种冲动，请考虑减少剂量或停用左旋多巴-卡比多巴。 ^{105 106 107}

苯丙酮尿症

左旋多巴-卡比多巴口腔崩解片含有阿斯巴甜（NutraSweet ），在胃肠道中代谢为苯丙氨酸。 ^{104 110 111 112 113 114}

特定人群

怀孕

C类^{104 105 106 107}

哺乳期

左旋多巴被分配到人乳中。小心谨慎。 ^{104 105 106 107}卡比多巴被分配到大鼠的乳汁中。 ¹⁰⁶不知道卡比多巴是否分配到人乳中。 ¹⁰⁸

儿科用

未满18岁的儿童的安全性和疗效尚未确立。 ^{104 105 106 107}

老人用

相对于年轻人，安全性或功效没有总体差异。 ¹⁰⁷

肝功能不全

请谨慎使用。 ¹⁰⁷

肾功能不全

请谨慎使用。 ¹⁰⁷

常见不良反应

运动障碍（舞蹈样，肌张力障碍，其他不定运动），恶心。 ^{104 105 106 107}

左旋多巴/卡比多巴的相互作用

特殊药品和食品

左旋多巴/卡比多巴药代动力学

吸收性

生物利用度

从胃肠道吸收良好；分别在常规片剂或缓释片剂给药后0.5或2小时内达到血浆左旋多巴峰值浓度。 ¹⁰⁵

缓释片剂中左旋多巴的生物利用度是常规片剂中的70-75％。 ¹⁰⁵

缓释片剂与常规片剂相比，剂量之间的血浆浓度波动较小。 ¹⁰⁵

左旋多巴-卡比多巴常规片剂和口腔崩解片剂在给药后30分钟内开始释放药物。 ^{104 107 109}口腔崩解片的药代动力学值与常规片剂相似。 ¹⁰⁹

左旋多巴-卡比多巴的缓释胶囊包含速释和缓释成分。 ^{117 119}口服后，左旋多巴的血浆浓度最初迅速增加，随后持续约4-5小时的血浆浓度。最小的波谷到波谷波动。相对于立即释放制剂约^{70％117 119}生物利用度左旋多巴从缓释胶囊。 ¹¹⁷左旋多巴的峰值浓度是可比较剂量速释制剂达到的峰值浓度的30％。 ¹¹⁷

餐饮

由于配方，剂量和研究设计的差异，食物对左旋多巴药代动力学的影响是可变的。 ¹¹⁹

高蛋白饮食可能会干扰常规制剂中左旋多巴的吸收。 ^{104 106 107 d}

缓释片剂：食物可提高左旋多巴的生物利用度和血浆峰值浓度。 ¹⁰⁵

缓释胶囊：食物可使血浆峰值浓度降低21％，左旋多巴的AUC升高13％；吸收延迟约2小时。 ^{117 119}

分配

程度

广泛分布。 ^d

小于1％的左旋多巴穿透CNS; ^d卡比多巴不会穿过血-脑屏障。 ^{104 105 106 107}

血浆蛋白结合

左旋多巴：10–30％。 ¹⁰⁶

卡比多巴：大约36％。 ^106天

消除

代谢

左旋多巴在胃和肠中代谢，并首先通过肝脏。吸收的左旋多巴脱羧成多巴胺。 ^d

卡比多巴抑制左旋多巴的周边脱羧，因此增加了左旋多巴分配到中枢神经系统的可用性。 ^{104 105 106 107}

淘汰路线

左旋多巴作为代谢产物排泄在尿液中。 ^d

半衰期

左旋多巴：与卡比多巴合用1.5小时。 ^{104 105}

稳定性

存储

口服

常规左旋多巴-卡比多巴片

25°C时密闭容器（可能暴露于15–30°C）。 ¹⁰⁷避光和防潮。 ¹⁰⁷

左旋多巴-卡比多巴缓释片

25°C时密闭容器（可能暴露于15–30°C）；避免光照，避免潮湿。 ¹⁰⁵

口服崩解左旋多巴-卡比多巴片剂

20–25°C时密闭容器；避免光照，避免潮湿。 ¹⁰⁴

左旋多巴-卡比多巴缓释胶囊

25°C时密闭容器（可能暴露于15–30°C）；避免光照，避免潮湿。 ¹¹⁷

动作

• 帕金森综合征的表现与纹状体中多巴胺的消耗有关。 ^{104 105 106 107}

• 左旋多巴可以通过增加大脑中的多巴胺浓度来缓解帕金森综合症的症状。 ^{104 105 106 107}

给病人的建议

• 按照指示服用左旋多巴/卡比多巴的重要性。 ^{104 105 106 107}不更改处方药剂量或添加其他抗帕金森病药物的重要性。 ^{104 105 106 107}

• 告知苯丙酮尿症患者口腔崩解片含有阿斯巴甜的重要性。 ¹⁰⁴

• 劝告患者如果出现异常的非自愿运动或加重病情，应通知临床医生；可能需要调整剂量。 ^{104 105 106 107}

• 向患者建议预期的起效时间和持续时间。 ^{104 105 106 107}

• 唾液，尿液或汗液中可能会出现深色（红色，棕色，黑色）；衣服可能会变色。 ^{104 105 106 107}

• 劝告患者将饮食改为高蛋白食物可能会延迟左旋多巴的吸收并降低全身利用率。 ^{104 105 106 107}过多的酸度可能会延迟吸收。 ^{104 105 106 107}

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药以及饮食或草药产品的重要性。 ^{104 105 106 107}

• 有嗜睡的风险和突然发作的发作；在驾驶或操作机械时应谨慎行事，如果出现嗜睡和/或突然入睡发作，则应避免此类活动。 ^{105 107}

• 向患者询问他们在接受左旋多巴-卡比多巴的同时是否发展出新的或增加的赌博冲动，性冲动或其他冲动的重要性，并建议他们报告这种冲动的重要性。 ^{105 106 107}

• 皮肤科医生经常监测黑色素瘤和定期皮肤科检查的重要性。 ^{105 106 107}

• 女性告知临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划进行母乳喂养的重要性。 ^{104 105 106 107}

• 向患者提供其他重要预防信息的重要性。 ^{104 105 106 107（}见注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

对于消费者

适用于卡比多巴/左旋多巴：口服胶囊缓释，口服片剂，口服片剂崩解，口服片剂缓释

需要立即就医的副作用

卡比多巴/左旋多巴及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用卡比多巴/左旋多巴时，如果有下列任何副作用，请立即与医生联系：

比较普遍;普遍上

• 舌，嘴唇，脸，手臂或腿的抽搐，扭曲，不受控制的重复运动

不常见

• 膀胱疼痛
• 血尿或浑浊
• 胸痛
• 混乱
• 排尿困难，灼热或疼痛
• 灰心
• 感到悲伤或空虚
• 尿频
• 无法移动眼睛
• 眨眼或眼睑痉挛增加
• 易怒
• 食欲不振
• 失去兴趣或愉悦
• 下背部或侧面疼痛
• 看到，听到或感觉不到的东西
• 伸出舌头
• 疲倦
• 麻烦集中
• 呼吸，说话或吞咽困难
• 睡眠困难
• 颈部，躯干，手臂或腿部的不受控制的扭曲运动
• 不寻常的面部表情

发病率未知

• 焦虑
• 黑色，柏油样凳子
• 淡蓝色
• 模糊的视野
• 肤色变化
• 胸部不适
• 发冷
• 抽搐
• 咳嗽或声音嘶哑
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 口干
• 事实无法改变的错误信念
• 快速，不规则，剧烈震动或心跳或脉搏加快
• 关于伤害自己或他人的感觉
• 发冷或不发冷
• 普遍感到疲倦或虚弱
• 高烧
• 换气过度
• 性能力，欲望，动力或表现增强
• 对性交的兴趣增加
• 出汗增加
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或性器官上的大型蜂巢状肿胀
• 失去膀胱控制
• 下背部或侧面疼痛
• 恶心
• 疼痛
• 手臂，下颌，背部或颈部疼痛或不适
• 躁动
• 看到，听到或感觉不到的东西
• 严重的肌肉僵硬
• 发抖
• 咽喉痛
• 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
• 脚或腿肿胀
• 腺体肿胀
• 压痛
• 疲倦
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱
• 皮肤异常白皙
• 呕吐

不需要立即就医的副作用

卡比多巴/左旋多巴可能会产生一些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

不常见

• 胃酸或酸
• 背部或肩膀疼痛
• ching
• 身体疼痛或疼痛
• 灼烧，爬行，发痒，麻木，刺，“针刺”或刺痛感
• 腹泻
• 排便困难（凳子）
• 耳部充血
• 头痛
• 胃灼热
• 消化不良
• 失去声音
• 肌肉痉挛
• 鼻充血
• 流鼻涕
• 打喷嚏
• 胃部不适，不适或疼痛
• 不寻常的梦想
• 减肥

发病率未知

• 腹部或胃部不适
• 味道差，异常或不愉快（后味）
• ching
• 口味改变
• 黑汗
• 双重视野
• 扩大的学生
• 温暖的感觉
• 脱发或头发稀疏
• 力量不足或丧失
• 脸部，脖子，手臂发红，偶尔上胸部发红
• 看到双
• 皮疹，荨麻疹或伤口，瘙痒

对于医疗保健专业人员

适用于卡比多巴/左旋多巴：肠溶悬液，口服胶囊缓释，口服片剂，口服片剂崩解，口服片剂缓释

一般

报告的最常见不良反应包括恶心，头晕，头痛，失眠，梦境异常，口干，运动障碍，焦虑，便秘，呕吐和体位性低血压。 ^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：头痛（最高17％），运动障碍（最高16.5％），头晕（最高12％）

常见（1％到10％）：精神错乱，肌张力障碍，开关现象，感觉不足，多发性神经病，震颤，消化不良，运动迟缓

罕见（0.1％至1％）：感觉异常，共济失调，步态障碍，抽搐

罕见（少于0.1％）：恶性，精神安定症候群

未报告频率：舞蹈病，嗜睡，记忆力减退，刺激感

上市后报告：多发性神经病^[参考]

精神科

非常常见（10％或更多）：焦虑，失眠，抑郁（高达11％）

常见（1％至10％）：幻觉，精神病，异常梦境，睡眠障碍，躁动，冲动行为，睡眠发作

罕见（0.1％至1％）：自杀，痴呆，迷失方向，欣快情绪，恐惧

稀有（小于0.1％）：思维异常

上市后：自杀未遂，自杀念头^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：恶心（最高30％），便秘（最高22％）

常见（1％至10％）：口干，便秘，呕吐，食管裂孔疝，术后肠梗阻，腹泻，消化不良，腹胀，吞咽困难，肠胃气胀，味苦

罕见（0.1％至1％）：唾液分泌过多

罕见（少于0.1％）：磨牙症，唾液变色，舌痛，打ic，三头肌，舌头灼热

未报告频率：胃灼热^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：缺血事件，体位性低血压，周围性水肿，高血压，晕厥，心律不齐，低血压

罕见（0.1％至1％）：心pit，静脉炎

未报告频率：胸痛，心肌梗塞^[参考]

在帕金森氏病早期临床试验中，接受卡比多巴-左旋多巴缓释胶囊的患者中有2.4％（289名中的7名）发生了心血管缺血事件，而接受安慰剂的患者中有1.1％（92名中的1名）发生了心血管缺血事件。在晚期帕金森氏病中，有0.7％（450名患者中的3名）患者经历了心血管缺血事件。这些患者先前有缺血性心脏病史或缺血性心脏病的危险因素。 ^[参考]

皮肤科的

常见（1％至10％）：肉芽组织过多，皮疹，接触性皮炎，多汗症，瘙痒

罕见（0.1％至1％）：脱发，红斑，荨麻疹

稀有（小于0.1％）：汗液变色，血管性水肿

上市后报告：过敏性紫癜^[参考]

本地

非常常见（10％或更多）：插入部位并发症，切口部位红斑（19％），术后伤口感染

常见（1％至10％）：切口部位蜂窝织炎，手术后感染，器械脱位，器械阻塞

罕见（0.1％至1％）：术后脓肿，牛黄，缺血性结肠炎

上市后报告：胃穿孔，胃肠道穿孔，小肠缺血，小肠穿孔^[参考]

据报道，接受这种药物的患者中有57％发生了插入部位并发症，而未经治疗接受PEG-J管的患者中这一比例为44％。与鼻空肠（NJ）插入相关的最常见不良反应是口咽痛，腹胀，腹痛，腹部不适，疼痛，咽喉刺激，胃肠道损伤，食道出血，焦虑，吞咽困难和呕吐。与PEG-J插入相关的最常见的不良反应包括上腹痛，十二指肠溃疡，十二指肠溃疡出血，糜烂性十二指肠炎，糜烂性胃炎，胃肠道出血，肠套叠，腹膜炎，术后脓肿和小肠溃疡。 ^[参考]

过敏症

上市后报告：过敏反应，大疱性病变^[参考]

呼吸道

常见（1％至10％）：上呼吸道感染，肺不张，呼吸困难，吸入性肺炎，口咽痛

罕见（0.1％至1％）：发声困难，声音嘶哑

罕见（小于0.1％）：呼吸异常

未报告频率：奇怪的呼吸模式^[参考]

肝的

未报告的频率：碱性磷酸酶，AST，ALT，LDH和胆红素升高^[参考]

肾的

未报告频率：血清尿素和肌酐升高^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：虚弱，疲劳

常见（1％至10％）：发热，不适

未报告频率：潮热^[参考]

泌尿生殖

常见（1％至10％）：尿路感染，尿失禁，尿retention留

罕见（0.1％至1％）：尿频

稀有（小于0.1％）：暴躁^[参考]

血液学

常见（1％至10％）：贫血

罕见（0.1％至1％）：白细胞减少症，血小板减少症

稀有（小于0.1％）：溶血性贫血

非常罕见（少于0.01％）：粒细胞缺乏症

未报告频率：Coombs试验阳性，血红蛋白和血细胞比容降低^[参考]

新陈代谢

很常见（10％或更多）：体重减轻

常见（1％至10％）：厌食，体重增加，维生素B6缺乏症，维生素B12缺乏症

未报告频率：血糖升高

上市后报告：叶酸缺乏症^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：背痛，肩痛

罕见（0.1％至1％）：肌肉痉挛，颈部疼痛

未报告频率：肌肉抽搐，腿痛^[参考]

眼科

罕见（0.1％至1％）：睑裂痉挛，复视，视神经缺血，视力模糊

罕见（少于0.1％）：瞳孔散大，眼科疾病，潜在的霍纳氏综合症激活^[参考]

肿瘤的

罕见（小于0.1％）：恶性黑色素瘤^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

帕金森氏病的成人剂量

最佳剂量通过仔细的个体滴定确定：所有剂量表示为CARBIDOPA-LEVODOPA

立即释放，包括口腔崩解片：
初始剂量：每天3次口服25 mg-100 mg或每天3次或4次口服10 mg-100 mg
-根据需要每天或每隔一天增加1片药片，直到达到8片剂量为止；可以使用两种比例（1：4或1:10）的片剂组合以提供最佳剂量。
从LEVODOPA转换：
-应在开始卡比多巴-左旋多巴前至少12小时停用左旋多巴；开始时使用先前左旋多巴剂量的约25％。
-每天接受少于左旋多巴1500毫克的患者的建议剂量：每天口服25毫克至100毫克3至4次。
-每天接受超过1500左旋多巴的患者的建议剂量：每天口服3或4次25毫克至250毫克。

缓释片（SINEMET CR）：
-初始剂量（未使用左旋多巴）：每天两次，口服50 mg-200 mg；初始剂量应间隔6小时以上
-根据治疗反应，剂量和给药间隔可至少间隔3天增加或减少
-剂量范围：大多数患者在醒着的时候每4到8小时需要左旋多巴400至1600 mg /天，分次服用；已使用2400 mg /天的剂量，间隔少于4小时，但一般不建议使用。
从有或没有脱羧酶抑制剂的立即释放左旋多巴的转化：
-对于接受左旋多巴和脱羧酶抑制剂的患者：使用Sinemet CR的剂量应比以前的左旋多巴剂量高约10％；根据临床反应，可能需要将其提高到最高30％。
-对于接受左旋多巴但无脱羧酶抑制剂的患者：持续释放的剂量应为左旋多巴以前剂量的约25％；左旋多巴应在开始卡比多巴-左旋多巴前至少12小时停用

延长释放胶囊（RYTARY） ：
-初始剂量（未使用左旋多巴）：23.75 mg-95 mg口服，每天3次，共3天；在第四天，可能增加到36.25毫克至145毫克，一天3次
-如果可以的话，每天最多可以增加5次给药间隔
-最大每日剂量：612.5 mg-2450 mg
从立即释放卡比多巴-左旋多巴到RYTARY的转换：这些建议的起始剂量应分为每天3次：
-对于接受左旋多巴400至549 mg /天的患者：RYTARY左旋多巴剂量应为855 mg /天
-对于接受左旋多巴550至749 mg /天的患者：RYTARY左旋多巴剂量应为1140 mg /天
-对于接受左旋多巴750至949 mg /天的患者：RYTARY左旋多巴剂量应为1305 mg /天
-对于接受950至1249 mg /天的左旋多巴的患者：RYTARY左旋多巴的剂量应为1755 mg /天
-对于接受左旋多巴等于或大于1250 mg /天的患者：RYTARY左旋多巴剂量应为2205或2340 mg /天

评论：
-外围多巴脱羧酶被卡比多巴饱和，大约为70至100 mg / day；接受少于此数量的卡比多巴的患者更有可能出现恶心和呕吐；卡比多巴剂量大于200毫克/天的经验有限。
-RYTARY产品不能与其他卡比多巴-左旋多巴产品互换；对于接受卡比多巴-左旋多巴+儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂的患者，可能需要增加最初推荐的左旋多巴的每日总剂量。

用途：用于治疗可能因一氧化碳中毒和/或锰中毒而对神经系统造成伤害的特发性帕金森氏病，脑后帕金森病和症状性帕金森病的症状。

DUOPA肠混悬液（卡比多巴4.63 mg-左旋多巴20 mg / mL）适用于治疗晚期帕金森氏病患者的运动波动。
-使用CADD-Legacy 1400便携式输液泵通过PEG-J管注入空肠；对于短期给药，可以使用鼻空肠管。
-总剂量由3个单独调整的剂量组成：早晨推注剂量，连续维持剂量和额外大剂量。

引发：使用1：4比例片剂将所有形式的左旋多巴转化为口服速释卡比多巴-左旋多巴片剂。
-第1天早晨剂量：提供与前一天的第一次左旋多巴剂量相当的左旋多巴剂量；通过将左旋多巴的剂量从mg转换为毫升并添加3毫升体积以灌注肠道来计算;管理超过10到30分钟。
-第1天连续剂量：提供16个小时醒来所需的左旋多巴剂量；通过确定前一天收到的左旋多巴的量来计算，省去了早晚的剂量。
-额外推注剂量功能可用于管理急性“关闭”症状；最初应将其设置为20 mg（1 mL），可以以0.2 mL的增量滴定；额外剂量应限制为每2小时一次。
根据临床反应调整剂量：
MORNING DOSE快速给药（超过10至30分钟）以达到治疗剂量水平；如果在前一天的早晨剂量后1小时内临床反应不足，则应调整该剂量：
-对于小于或等于6 mL的剂量（不包括用于灌注试管的3 mL）：增加1 mL。
-对于大于6 mL的剂量（不包括用于灌注试管的3 mL）：增加2 mL。
-如果在前一天的早晨剂量的1小时内发生了运动障碍或左旋多巴相关的不良反应，请将早晨剂量减少1 mL。
连续剂量：
-根据前一天提供的额外剂量的数量和量以及患者的临床反应，考虑增加剂量。
-考虑减少引起运动障碍或其他不良反应的剂量；对于持续1小时或更长时间的反应，应降低0.3 mL / hr；对于持续2小时或更长时间的反应，应降低0.6 mL / hr。
最大剂量：16​​个药盒（左旋多巴2000毫克），持续16小时；患者将在夜间服用口服速释卡比多巴-左旋多巴。

肾脏剂量调整

请谨慎使用。

肝剂量调整

请谨慎使用。

剂量调整

当开始使用这种药物时，可以继续服用其他标准的抗帕金森病药物；但是，可能需要调整这些药物的剂量。

RYTARY（卡比多巴-左旋多巴缓释胶囊）不能与其他卡比多巴-左旋多巴产品互换。

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他注意事项，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用。

其他的建议

行政建议：
口腔崩解片：
-服药前用干手将药片从瓶中取出
-放在舌头上，然后用唾液吞下；不需要液体管理

Sinemet CR（R）平板电脑：
整个吞下；不要挤压或咀嚼

Rytary（R）延长释放胶囊：
整个吞下；也可以将胶囊中的内容物撒到1至2汤匙的苹果酱中并立即服用。
-考虑在进食前1至2小时服用第一天的剂量；高脂，高卡路里的食物可能会使左旋多巴的吸收延迟2至3个小时。

肠悬液（DUOPA）：
-使用前应将盒带恢复到室温；请参阅产品信息以获取完整的管理说明。
-卡匣经过专门设计，可连接到CADD®Legacy 1400泵。
-磁带盒仅供一次性使用，请勿使用超过16个小时

存储要求：DUOPA盒式磁带：
-分配前，应储存在-20C（-4F）的冰箱中
-分发时，应在2C至8C（36F至46F）的冰箱中将盒带完全融化；将纸箱从运输箱中取出并彼此分开以使其解冻（解冻可能需要96个小时）；解冻后，纸箱可以重新包装成更紧密的配置。
-一旦放入冰箱解冻，请按日期分配12周的使用时间。
-盒式磁带应避免光照，并在使用前放在纸箱中。

稳定性：
--20°C稳定24个月，5°C稳定15周；冰箱外放置16小时。

一般：
-该药可用于治疗特发性帕金森病，可用于缓解许多症状，特别是僵硬和运动迟缓；它通常有助于处理震颤，吞咽困难，唾液泻和姿势不稳。
-在左旋多巴中添加卡比多巴会降低左旋多巴的外周作用；但是，由于卡比多巴没有穿过血脑屏障，因此与单独使用左旋多巴相比，由于中枢作用而引起的不良反应可能发生得更快且剂量更低。
-避免突然停药或迅速减少药物剂量。
-因为左旋多巴与某些氨基酸竞争肠壁运输，所以高蛋白饮食患者左旋多巴的吸收可能会降低。

监控：
-心血管：监测体位性低血压的体征和症状，尤其是在剂量增加期间；对于具有残留心房，淋巴结或室性心律失常的心肌梗塞病史的患者，应在药物启动期间在强化的心脏护理设施中监测心脏功能。
-神经系统：监测运动障碍，嗜睡和嗜睡
-皮肤科：监测黑色素瘤；考虑由皮肤科医生进行定期皮肤检查。
-眼：在治疗过程中密切监测慢性广角型青光眼患者的眼压；眼睑痉挛是某些患者过量用药的有用早期征兆。
-精神病学：向患者询问有关新的或增加的赌博冲动，性冲动，无节制的消费，暴饮暴食或强迫性进食或其他冲动的信息；监视新的或恶化的精神状态和行为变化。
-实验室：在慢性治疗期间，建议定期评估肝，造血和肾功能。

患者建议：
-告诉患者该药物可能导致唾液，尿液或汗液中棕褐色的变色；可能会使他们的衣服褪色。
-这种药物经常引起嗜睡；在确定该药物如何影响他们的心理和/或运动表现之前，患者不应驾驶汽车或操作机械或其他潜在的危险活动；对于持续嗜睡的患者，应与医生讨论驾驶的安全性。
-应指导患者或护理人员报告突然发作的睡眠，新的或恶化的运动障碍，新的或恶化的强迫行为和/或不寻常的冲动，自杀企图或自杀意念的发作。
-应指导患者报告皮肤上痣的大小，形状或颜色的变化，并应定期检查皮肤是否有黑色素瘤。
-患者应意识到该药可能引起体位性血压变化，包括晕厥和头昏眼花，建议患者避免坐直或躺下后迅速站立。
-如果孕妇怀孕，打算怀孕或正在哺乳，应与医生或保健提供者交谈。