罗拉替尼

什么是氯雷替尼？

罗拉替尼用于治疗已扩散到身体其他部位的某些类型的非小细胞肺癌。

仅在您的癌症具有特定的遗传标记（异常的“ ALK”基因）时才使用Lorlatinib。您的医生将为您测试该基因。

在其他癌症治疗无效或已停止工作后给予洛拉替尼。

洛拉替尼已获得美国食品和药物管理局（FDA）的“加速”批准。在临床研究中，有些人对lorlatinib有反应，但是还需要进一步的研究。

罗拉替尼也可用于本用药指南中未列出的目的。

重要信息

告诉您的医生您目前使用的所有药物以及您开始或停止使用的任何药物。许多药物可以相互作用，有些药物不应一起使用。

在服药之前

与洛来替尼一起使用时，某些药物可能会导致不良或危险的后果。告诉您的医生您目前使用的所有药物以及您开始或停止使用的任何药物。

告诉医生您是否曾经：

• 心脏问题，例如“ AV阻滞”（除非您有起搏器）；

• 肺部疾病，呼吸困难；

• 肝病;

• 萧条;

• 癫痫发作要么

• 高胆固醇或甘油三酸酯（血液中的一种脂肪）。

如果母亲或父亲使用洛拉替尼，洛拉替尼可能会伤害未出生的婴儿或导致先天性缺陷。

• 如果您是女性，则在怀孕时请勿使用lorlatinib。开始此治疗之前，您可能需要接受阴性的妊娠试验。在使用这种药物期间以及上次服药后至少6个月内，应使用有效的节育措施防止怀孕。

• 如果您是男人，如果性伴侣能够怀孕，请使用有效的节育措施。上次服药后，请继续使用节育至少3个月。

• 立即告知您的医生，如果母亲或父亲在使用lorlatinib时发生怀孕。

这种药物可能会影响男性的生育能力（生孩子的能力）。但是，使用避孕药来预防怀孕很重要，因为洛来替尼会伤害未出生的婴儿。

罗拉替尼会使激素的避孕效果降低（避孕药，注射剂，植入物，皮肤贴剂，阴道环）。向您的医生询问在用氯雷替尼治疗期间应采用的最佳节育形式。

在使用该药时以及上次服药后至少7天不要母乳喂养。

我应该如何服用氯雷替尼？

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有用药指南或说明表。完全按照指示使用药物。

吞下药片，不要压碎，咀嚼或弄碎药片。

每天在同一时间服药，带或不带食物。

请勿使用破裂或破裂的平板电脑。

如果您在服用lorlatinib后不久呕吐，请勿再服一剂。等到您的下一个预定剂量时间再服药。

存放在室温下，远离湿气和热源。

未经医生建议，请勿更改剂量或停止服用lorlatinib。

如果我错过剂量怎么办？

请尽快服药，但是如果您的下一次服药时间少于4小时，请跳过漏服的药物。不要一次使用两次。

如果我服药过量怎么办？

寻求紧急医疗护理或致电1-800-222-1222，拨打毒药帮助热线。

服用氯雷替尼时应避免什么？

避免服用含有圣约翰草的草药补品。

洛拉替尼的副作用

如果您有过敏反应迹象，请寻求紧急医疗救助：呼吸困难；脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

如果您有以下情况，请立即致电您的医生：

• 突然的胸痛，喘息，干咳；

• 呼吸急促或呼吸急促；

• 发烧，发冷，咳嗽，有粘液；

• 突然头晕（就像你可能晕倒一样）；

• 手或脚麻木，刺痛或灼痛；

• 情绪或行为的异常变化，伤害自己的想法；

• 幻觉;要么

• 言语，思想或记忆方面的问题。

如果您有某些副作用，您的癌症治疗可能会延迟或永久终止。

常见的副作用可能包括：

• 手臂，手，腿或脚肿胀；

• 手或脚麻木，刺痛或灼痛；

• 情绪变化；

• 感觉累了;

• 体重增加;

• 关节痛;要么

• 腹泻。

这不是副作用的完整列表，并且可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

洛拉替尼给药信息

非小细胞肺癌通常的成人剂量：

每天一次口服100 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

用途：用于治疗疾病的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC），其病因克唑替尼和至少一种用于转移性疾病的ALK抑制剂或阿来替尼作为第一种ALK抑制剂疗法而进展用于转移性疾病
或ceritinib作为首个转移性疾病的ALK抑制剂疗法。

还有哪些其他药物会影响lorlatinib？

有时同时使用某些药物并不安全。有些药物可能会影响您服用的其他药物的血药浓度，这可能会增加副作用或使药物的疗效降低。

许多药物会影响洛来替尼。这包括处方药和非处方药，维生素和草药产品。此处未列出所有可能的交互。告诉您的医生您目前所有的药物以及您开始或停止使用的任何药物。

版权所有1996-2018 Cerner Multum，Inc.版本：2.01。

对于消费者

适用于lorlatinib：口服片剂

需要立即就医的副作用

氯雷替尼及其所需的作用可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用氯雷替尼时，如果有下列任何副作用，请立即与医生联系：

比较普遍;普遍上

• 无法控制的动作
• 侵略
• 搅动
• 焦虑
• 黑色，柏油样凳子
• 牙龈出血
• 尿液或大便中有血
• 视力模糊或其他视力改变
• 身体疼痛或疼痛
• 灼痛，麻木，刺痛或疼痛感
• 行为改变
• 发冷
• 咳嗽
• 智力，短期记忆，学习能力和注意力方面的缺陷
• 呼吸困难或劳累
• 呼吸困难
• 灰心
• 耳部充血
• 错误或异常的幸福感
• 感到悲伤或空虚
• 发热
• 头痛
• 嘶哑
• 易怒
• 食欲不振
• 失去兴趣或愉悦
• 失去声音
• 下背部或侧面疼痛
• 鼻充血
• 紧张
• 排尿困难或困难
• 皮肤苍白
• 查明皮肤上的红色斑点
• 流鼻涕
• 看到，听到或感觉不到的东西
• 皮疹
• 打喷嚏
• 咽喉痛
• 肿胀
• 说话，感觉和激动地行动
• 自杀的念头
• 胸闷
• 麻烦集中
• 睡眠困难
• 劳累呼吸困难
• 不稳定或尴尬
• 异常出血或瘀伤
• 异常疲倦或虚弱

不需要立即就医的副作用

可能会出现lorlatinib的某些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 异常的梦想
• 背疼
• 便秘
• 移动困难
• 说话困难
• 头晕
• 睡意
• 头痛
• 关节痛
• 肌肉疼痛或僵硬
• 恶心
• 手臂或腿部疼痛
• 说梦话
• 睡眠困难
• 呕吐

对于医疗保健专业人员

适用于lorlatinib：口服片剂

血液学

非常常见（10％或更多）：贫血（52％），血小板减少症（23％），淋巴细胞减少症（22％） ^[参考]

肌肉骨骼

非常常见（10％或更多）：关节痛（23％），肌痛/肌肉骨骼疼痛（17％），背部疼痛（13％），四肢疼痛（13％） ^[参考]

眼科

非常常见（10％或更多）：视力障碍（例如复视，畏光，光复视，视力模糊，视力下降，视力障碍，玻璃体漂浮物）（15％） ^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：高胆固醇血症（96％），高甘油三酯血症（90％），水肿（周围水肿，眼睑水肿，面部水肿，全身性水肿，局部性水肿，眶周水肿，周围肿胀，肿胀）（57％） ，高血糖症（52％），低白蛋白血症（33％），体重增加（24％），脂肪酶（24％），碱性磷酸酶（24％）增加，淀粉酶（22％），低磷血症（21％），高钾血症（ 21％），低镁血症（21％），总胆固醇3或4级升高，甘油三酯（17％）3或4级升高^[参考]

精神科

非常常见（10％或更多）：认知作用（例如健忘症，认知障碍，痴呆，注意力障碍，记忆力减退，精神障碍，注意缺陷/多动障碍，精神错乱状态，del妄，定向障碍，阅读障碍）（29％ ），情绪变化（24％），睡眠变化（例如，异常的梦，失眠，噩梦，睡眠障碍，睡眠中的谈话，梦游）（10％）

常见（1％至10％）：幻觉，精神状态改变（10％） ^[参考]

肝的

非常常见（10％或更高）：与强效CYP450 3A诱导剂同时服用时4级ALT / AST升高（50％），与强效CYP450 3A诱导剂同时服用时3级ALT / AST升高

常见（1％至10％）：与强效CYP450 3A诱导剂同时服用时，ALT / AST升高2级^[参考]

呼吸道

非常常见（10％或更多）：呼吸困难（27％），咳嗽（18％），上呼吸道感染（例如真菌性上呼吸道感染，病毒性上呼吸道感染）（12％）

常见（1％至10％）：间质性肺病（ILD），肺炎^[参考]

其他

非常常见（10％或更多）：乏力/疲劳（26％），发热（12％）

一般

最常见的不良反应（20％或更多）是水肿，周围神经病，认知功能，呼吸困难，疲劳，体重增加，关节痛，情绪影响和腹泻。最常见的实验室异常（20％或更多）是高胆固醇血症，高甘油三酯血症，贫血，高血糖症，AST增加，白蛋白血症，ALT升高，脂肪酶升高和碱性磷酸酶升高。 ^[参考]

神经系统

非常常见（10％或更多）：周围神经病变（例如灼热感，腕管综合症，感觉异常，肢体不适，步态障碍，感觉减退，肌肉无力，神经痛，周围神经病变，神经毒性，感觉异常，周围感觉神经病变，感觉障碍）（ 47％），言语障碍（例如失语，构音障碍，言语缓慢）（14％）

常见（1％至10％）：癫痫发作^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：房室传导阻滞，高血压^[参考]

皮肤科

非常常见（10％或更多）：皮疹（例如痤疮性皮炎，斑丘疹，瘙痒性皮疹，皮疹）（14％） ^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

非小细胞肺癌的常规成人剂量

每天一次口服100 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性

用途：用于治疗疾病的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC），其病因克唑替尼和至少一种用于转移性疾病的ALK抑制剂或阿来替尼作为第一种ALK抑制剂疗法而进展用于转移性疾病
或ceritinib作为首个转移性疾病的ALK抑制剂疗法。

肾脏剂量调整

-轻度或中度肾功能不全（CrCl 30至89 mL / min）：不建议调整。
-严重肾功能不全（CrCl低于30 mL / min）：无可用数据

肝剂量调整

-轻度肝功能不全（总胆红素小于或等于正常上限（ULN），AST大于ULN或总胆红素大于1至1.5 x ULN，对于任何AST）：建议不要进行调整。
-中度或重度肝功能损害：无可用数据

剂量调整

不良反应的剂量调整：
-首次减量：每天口服75次
-第二剂量减少：每天一次口服50 mg
-对于每天不能口服50 mg的患者，永久停止治疗。

中枢神经系统不良反应：
-1级：以相同剂量继续服用或不服用该剂量，直至恢复到基线；以相同剂量或减少剂量恢复。
-2级或3级：停药直至恢复到0级或1级；以降低的剂量恢复。
-4年级：永久停止治疗。

高脂血症：
4级高胆固醇血症或4级高甘油三酯血症：停药直至恢复至2级或更低；以相同的剂量恢复。如果严重的高胆固醇血症和/或高甘油三酯血症复发，则以减少的剂量恢复。

房室传导阻滞
-二级AV块：保留直到PR间隔小于200 ms；以降低的剂量恢复。
-首次出现完整的房室传导阻滞：在起搏器放置或PR间隔小于200毫秒之前停止；如果放置了起搏器，则以相同的剂量恢复；如果未放置起搏器，请以减少的剂量继续服用。
-复发性完全性房室传导阻滞：放置起搏器或永久停药。

间质性肺疾病（ILD）/肺炎：
-任何与治疗有关的ILD /肺炎：永久停用该药。

其他不良反应：
-1或2级：以相同或减少的剂量继续服用。
-3或4级：暂缓直至症状缓解至2级或更低或基线；以降低的剂量恢复。

并用强或中度CYP450 3A诱导剂：
-服用强效CYP450 3A诱导剂的患者禁用该药。在开始这种药物之前，应停止强CYP450 3A诱导剂的3个血浆半衰期。
-避免将本药与中度CYP450 3A诱导剂同时使用。

强CYP450 3A抑制剂的剂量修饰：
-避免与强CYP450 3A抑制剂同时使用本药。如果不能避免与强效CYP450 3A抑制剂同时使用，则将该药物的起始剂量从每天一次100 mg减至每天一次口服75 mg。
-对于因不良反应每天口服减低至75 mg且开始使用强效CYP450 3A抑制剂的患者，应将该药物的剂量减低至每天口服50 mg。
-如果停止同时使用强效CYP450 3A抑制剂，请将该药物的剂量（在强效CYP450 3A抑制剂的3个血浆半衰期之后）增加到开始使用强效抑制剂之前的剂量。

预防措施

禁忌症：
-与强效CYP450 3A诱导剂同时给药，因为可能会引起严重的肝毒性

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-该药物可以随食物一起服用或不随食物服用。
-吞咽整个片剂，请勿咀嚼，压碎或分裂。
-不要吞食片剂破裂，破裂或不完整的片剂。
-如果错过了一个剂量，除非下次剂量在4小时之内到期，否则应服用错过的剂量；不要同时服用2剂，以弥补错过的剂量。
-如果发生呕吐，不要再服药，而是继续下一次预定的剂量。

储存要求：
-储存在20C至25C（68F至77F）;允许在15C到30C（59F到86F）之间进行偏移。