洛替泼诺

发音

（Loe te PRED nol）

索引词

• 洛替泼诺依他波酸酯

剂型

可用时提供的辅料信息（有限，尤其是仿制药）；咨询特定的产品标签。

眼用凝胶，如合成的：

Lotemax：0.5％（5 g）[包含苯扎氯铵，乙二胺四乙酸乙二胺四乙酸二钠，丙二醇]

Lotemax SM：0.38％（5克）[包含苯扎氯铵，乙二胺四乙酸乙二胺四乙酸二钠，丙二醇]

眼药膏，眼药：

Lotemax：0.5％（3.5克）

眼科悬浮液：

弯曲度：1％（2.8 mL）[包含苯扎氯铵，乙二胺四乙酸二乙二胺四乙酸二钠]

混悬液眼用

Alrex：0.2％（5毫升，10毫升）

Lotemax：0.5％（5 mL，10 mL，15 mL）

通用：0.5％（5 mL，10 mL，15 mL）

品牌名称：US

• 阿尔雷克斯
• 创意
• 乐天
• Lotemax SM

药理学类别

• 皮质类固醇，眼科

药理

皮质类固醇抑制炎症反应，包括水肿，毛细血管扩张，白细胞迁移和疤痕形成。 Loteprednol是高度脂溶性的，并易于渗透细胞以诱导脂皮质激素的产生。这些蛋白质调节前列腺素和白三烯的活性。

吸收性

最小长期眼科给药导致血浆洛替泼诺及其代谢产物的水平低于定量水平（1 ng / mL）。

分配

最容易穿透角膜，其次是虹膜/睫状体和房水。

代谢

主要由角膜中的角膜酯酶代谢为无活性的羧酸代谢物。糖皮质激素受体被激活后，洛替泼诺会迅速代谢并最大程度地减少不良反应（Sheppard 2016）。

行动开始

季节性过敏性结膜炎：滴注后2小时内症状减轻

用途：带标签的适应症

眼部炎症性疾病（0.5％悬浮液）：预期对局部皮质类固醇激素疗法有效的眼前段炎症的治疗。

术后炎症/疼痛（0.38％凝胶； 0.5％悬浮液/软膏/凝胶； 1％悬浮液）：眼科手术后的术后炎症和疼痛的治疗。

季节性过敏性结膜炎（0.2％悬浮液）：暂时缓解季节性过敏性结膜炎的体征和症状。

禁忌症

对Loteprednol，其他皮质类固醇和制剂中的任何成分过敏;未经治疗的眼部感染（细菌，病毒，水痘，真菌，分枝杆菌）。

剂量：成人

眼炎性疾病：眼科：0.5％悬浮液：每天4次向患眼结膜囊中滴入1至2滴。在第一周内的初始治疗期间，剂量可增加到每小时1滴。不要过早停止治疗；在慢性病中逐渐减少剂量退出治疗。如果症状和症状在2天后仍未改善，请重新评估患者。

术后眼部炎症/疼痛：眼科：

0.38％凝胶：从手术后24小时开始，每天3次在患眼结膜囊中滴入1滴，并在术后第二周继续进行。

0.5％软膏：应用^〜1 _/英寸带进入受影响的眼睛的结膜囊（一个或多个）在24小时每天4次开始手术后持续整个第2周术后期。

0.5％凝胶，0.5％悬浮液：从手术后24小时开始，每天4次向患眼结膜囊中滴入1至2滴，并在术后最初的两周内持续滴注。

1％悬浮液：从手术后第二天开始，每天两次将1-2滴眼液滴入患眼，并持续至术后第二周。

季节性过敏性结膜炎：眼科：0.2％悬浮液：每天1次滴入受影响的眼睛1次至4次。

剂量：老年

参考成人剂量。

剂量：小儿

术后炎症和疼痛：婴儿，儿童和青少年：眼科：0.5％凝胶（Lotemax）：从术后第1天开始，每天4次滴入1-2滴眼球至结膜囊，并持续至头2术后数周；白内障手术后在年轻的儿科患者（平均年龄：3岁）中进行了试验。

行政

眼科：仅用于局部眼科；使用前要洗手。为避免污染，请勿将滴管或试管尖端接触眼睑或其他表面。在管理之前，请删除联系人。使用眼药水，软膏或悬浮液时，不应配戴隐形眼镜。但是，隐形眼镜可以在给药后15分钟重新插入。当用于治疗季节性过敏性结膜炎时，如果眼睛发红，请勿戴隐形眼镜。

凝胶：盖好瓶后，倒转并摇晃一次以填充吸头，然后滴入滴剂。

悬架：使用前请摇匀。 1％悬浮液制剂的制造商标签建议将其他眼药的给药间隔至少5分钟。

存储

存放在15°C至25°C（59°F至77°F）;不要冻结。

药物相互作用

没有已知的重大交互作用。

不良反应

> 10％：

中枢神经系统：眼睛异物感（2％至15％），头痛（2％至<15％）

内分泌和代谢：化学中毒（5％至15％）

本地：应用程序网站刻录（5％到15％）

眼科：前房发炎（2％至25％），视力模糊（5％至15％），癫痫病（5％至15％），眼部放电（5％至15％），眼瘙痒（5％至15％） ），注射的巩膜（5％至15％），畏光（5％至15％），视力障碍（5％至15％），干眼症（5％至15％）

呼吸道：咽炎（<15％），鼻炎（<15％）

1％至10％：

皮肤科：眼睑红斑（<5％）

眼科：结膜充血（4％至5％），角膜浮肿（4％至5％），眼痛（1％至5％），结膜炎（<5％），角膜改变（<5％），眼睛不适（ <5％），眼刺激（<5％），角膜结膜炎（<5％），葡萄膜炎（<5％），眼压升高（2％），后囊混浊（1％）

杂项：乳头（<5％）

警告/注意事项

与不良反应有关的担忧：

•白内障：使用皮质类固醇可能导致后囊内白内障形成。白内障手术后使用可能会延迟愈合，并增加气泡形成的发生率。

•角膜变薄：各种眼科疾病以及长期使用皮质类固醇可能导致角膜和巩膜变薄。在变薄的患者中继续使用可能会导致穿孔。

•青光眼：长期使用皮质类固醇可能导致眼内压（IOP）和/或青光眼升高；视神经损伤；以及视力和视野方面的缺陷。青光眼患者慎用；监测任何接受≥10天治疗的患者的眼压。

•免疫抑制：长期使用皮质类固醇（包括眼用制剂）可能会增加继发性眼部感染（包括真菌感染）的发生率。急性化脓性眼部感染可能会掩盖或加重病情。任何接受皮质类固醇激素治疗的持续性角膜溃疡患者均应怀疑真菌感染。

•全身吸收：研究表明局部眼用皮质类固醇被全身吸收，并可能导致内源性皮质类固醇减少。建议在全身免疫抑制和皮质类固醇暴露的其他全身性危害方面长期使用局部眼用皮质类固醇（Burch 1968）。

与疾病有关的问题：

•单纯疱疹：不应使用皮质类固醇治疗眼单纯性疱疹。可能会加剧感染的严重性。有单纯疱疹史的患者要格外小心。

特殊人群：

•隐形眼镜佩戴者：某些制剂可能含有苯扎氯铵，可能会被隐形眼镜吸收。当使用0.38％的洛替泼诺凝胶或0.5％的眼用凝胶，软膏或混悬剂时，不应配戴隐形眼镜。但是，隐形眼镜可以在给予1％的洛替泼诺眼用混悬剂15分钟后或≥10分钟的Leptepnol 0.2％眼用混悬剂后再插入。

•儿科：弱视治疗后的儿童应避免使用药膏，因为药膏的稠度可能会妨碍从被治疗的眼睛看到的能力。

剂型具体问题：

•丙二醇：某些剂型可能包含丙二醇；某些剂型可能包含丙二醇。大量有潜在毒性，并与高渗，乳酸酸中毒，癫痫发作和呼吸抑制有关；谨慎使用（AAP [“ Inactive” 1997]； Zar 2007）。

其他警告/注意事项：

•急性前葡萄膜炎：这种适应症可能需要更强效的类固醇。

•适当使用：仅用于眼科；如果症状在2天后仍未改善，则应重新评估患者。只有在经过放大检查（如裂隙灯生物显微镜检查或荧光素染色（如果适用））之后，医疗人员才应在14天后进行初次处方和换药。避免污染；请勿触摸涂药器的尖端或让涂药器的尖端接触眼睛。

监控参数

眼压（如果治疗> 10天）；感染的体征和症状

怀孕注意事项

口服给药后在动物繁殖研究中已观察到不良事件。滴眼给药后全身吸收的洛替泼诺的量尚不清楚，但预计<1 ng / mL。如果在怀孕期间需要使用眼药，则应结合使用最小有效剂量和点状闭塞以减少潜在的胎儿暴露（Samples 1988）。

病人教育

这种药是干什么用的？

•用于治疗眼睛刺激。

•用于缓解过敏症状。

•用于治疗眼科手术后的眼痛和肿胀。

所有药物都可能引起副作用。但是，许多人没有副作用，或者只有很小的副作用。如果这些副作用或任何其他副作用困扰您或不消失，请致电您的医生或获得医疗帮助：

•头痛

•燃烧

• 瘙痒

•干眼

• 模糊的视野

•眼中有异物感

• 流鼻涕

• 咽喉痛

警告/警告：尽管这种情况很少见，但有些人在服药时可能会有非常严重的副作用，有时甚至是致命的副作用。如果您有以下任何与严重不良副作用相关的体征或症状，请立即告诉医生或寻求医疗帮助：

•愿景改变

•眼痛

•严重的眼睛刺激

•过敏反应的迹象，如皮疹；麻疹;瘙痒;发红或发烧的皮肤发红，肿胀，起泡或脱皮；喘息胸部或喉咙发紧；呼吸，吞咽或说话困难；异常嘶哑或嘴，脸，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。

注意：这不是所有副作用的完整列表。如有疑问，请咨询您的医生。

消费者信息使用和免责声明：不得使用此信息来决定是否服用该药物或任何其他药物。仅医疗保健提供者具有知识和培训，可以决定哪种药物适合特定患者。该信息不支持任何安全，有效或经批准用于治疗任何患者或健康状况的药物。这只是来自患者教育手册的有关药物用途的一般信息的有限摘要，并不旨在全面。此有限的摘要不包括与该药物可能适用的用途，指示，警告，预防措施，相互作用，不良作用或风险有关的所有可用信息。本信息无意于提供医疗建议，诊断或治疗，也不替代您从医疗保健提供者处获得的信息。有关使用这种药物的风险和益处的信息的更详细的摘要，请与您的医疗保健提供者讨论并阅读整个患者教育传单。

对于消费者

适用于Loteprednol眼药水：眼药水/果冻，眼药膏，眼药水

需要立即就医的副作用

除了所需的作用外，洛替泼诺眼科用药可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

立即服用洛替泼诺滴眼液，如果发生以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 视力模糊或其他视力改变
• 眼睛发红或肿胀
• 眼睛对光的敏感性
• 覆盖眼睛白色部分的膜肿胀

不常见

• 视力下降
• 从眼中排出
• 眼睛不适，刺激或疼痛
• 眼睑发红或眼睑内层发红
• 眼睑内衬上的小突起

发病率未知

• 失明
• 逐渐模糊或失明
• 视力丧失
• 恶心
• 伤口愈合缓慢
• 撕裂
• 呕吐

不需要立即就医的副作用

可能会出现洛替泼诺眼用药的一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 服药时有烧灼感
• 眼睛干涩
• 眼中的东西的感觉
• 头痛
• 瘙痒
• 流鼻涕
• 咽喉痛

对于医疗保健专业人员

适用于Loteprednol眼药水：眼药水，眼药膏，眼药水

一般

据报道，最常见的副作用是前房炎症，眼痛和异物感。 ^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：角膜缺损，眼分泌物，眼部不适，干眼，泪溢，眼睛异物感，结膜充血，眼痒，滴注时灼痛

罕见（0.1％至1％）：视力异常，视力模糊，化学反应，结膜炎，结膜充血，虹膜炎，眼刺激，眼痛，结膜乳头，畏光，葡萄膜炎，角膜结膜炎

未报告的频率：眼压升高，视神经损伤，视力和视野缺损，后囊后白内障形成^[参考]

皮肤科

稀有（少于0.1％）：荨麻疹，皮疹，皮肤干燥，湿疹^[参考]

胃肠道

罕见（少于0.1％）：腹泻，恶心，呕吐^[参考]

泌尿生殖

罕见（少于0.1％）：尿路感染，尿道炎^[参考]

新陈代谢

稀有（小于0.1％）：体重增加^[参考]

神经系统

稀有（小于0.1％）：偏头痛，味觉变态，头晕，感觉异常，耳鸣^[Ref]

肿瘤的

罕见（小于0.1％）：乳腺肿瘤^[参考]

其他

罕见（0.1％至1％）：乏力

稀有（小于0.1％）：发冷，发烧，疼痛，面部浮肿

未报告频率：伤口愈合延迟^[参考]

精神科

稀有（小于0.1％）：紧张^[Ref]

呼吸道

罕见（0.1％至1％）：鼻炎，咽炎

罕见（少于0.1％）：胸痛，咳嗽^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

季节性过敏性结膜炎的成人剂量

0.2％悬浮液：每天四次向受影响的眼睛滴入1滴

评论：
-使用前请摇匀。

使用：暂时缓解季节性变应性结膜炎的体征和症状

痤疮酒渣鼻的成人剂量

0.5％悬浮液：每天四次向患眼结膜囊内滴入1至2滴

评论：
-使用前请摇匀。
-在第一周的初始治疗期间，可以增加剂量，如有需要，每小时可以增加1滴。
-应注意不要过早中断治疗。
-如果两天后症状和体征仍未改善，则应重新评估患者。

用途：治疗睑结膜和延髓结膜，角膜和地球前段的类固醇响应性炎症，例如过敏性结膜炎，痤疮酒渣鼻，浅点状角膜炎，带状疱疹性角膜炎，虹膜炎，睫状体炎，选定的感染性结膜炎，内在性疾病接受类固醇激素治疗可减轻水肿和炎症

通常的成人剂量

0.5％悬浮液：每天四次向患眼结膜囊内滴入1至2滴

评论：
-使用前请摇匀。
-在第一周的初始治疗期间，可以增加剂量，如有需要，每小时可以增加1滴。
-应注意不要过早中断治疗。
-如果两天后症状和体征仍未改善，则应重新评估患者。

用途：治疗睑结膜和延髓结膜，角膜和地球前段的类固醇响应性炎症，例如过敏性结膜炎，痤疮酒渣鼻，浅点状角膜炎，带状疱疹性角膜炎，虹膜炎，睫状体炎，选定的感染性结膜炎，内在性疾病接受类固醇激素治疗可减轻水肿和炎症

成年人角膜炎的常用剂量

0.5％悬浮液：每天四次向患眼结膜囊内滴入1至2滴

评论：
-使用前请摇匀。
-在第一周的初始治疗期间，可以增加剂量，如有需要，每小时可以增加1滴。
-应注意不要过早中断治疗。
-如果两天后症状和体征仍未改善，则应重新评估患者。

用途：治疗睑结膜和延髓结膜，角膜和地球前段的类固醇响应性炎症，例如过敏性结膜炎，痤疮酒渣鼻，浅点状角膜炎，带状疱疹性角膜炎，虹膜炎，睫状体炎，选定的感染性结膜炎，内在性疾病接受类固醇激素治疗可减轻水肿和炎症

通常的成人结膜炎剂量

0.5％悬浮液：每天四次向患眼结膜囊内滴入1至2滴

评论：
-使用前请摇匀。
-在第一周的初始治疗期间，可以增加剂量，如有需要，每小时可以增加1滴。
-应注意不要过早中断治疗。
-如果两天后症状和体征仍未改善，则应重新评估患者。

用途：治疗睑结膜和延髓结膜，角膜和地球前段的类固醇响应性炎症，例如过敏性结膜炎，痤疮酒渣鼻，浅点状角膜炎，带状疱疹性角膜炎，虹膜炎，睫状体炎，选定的感染性结膜炎，内在性疾病接受类固醇激素治疗可减轻水肿和炎症

通常的成人剂量的环炎

0.5％悬浮液：每天四次向患眼结膜囊内滴入1至2滴

评论：
-使用前请摇匀。
-在第一周的初始治疗期间，可以增加剂量，如有需要，每小时可以增加1滴。
-应注意不要过早中断治疗。
-如果两天后症状和体征仍未改善，则应重新评估患者。

用途：治疗睑结膜和延髓结膜，角膜和地球前段的类固醇响应性炎症，例如过敏性结膜炎，痤疮酒渣鼻，浅点状角膜炎，带状疱疹性角膜炎，虹膜炎，睫状体炎，选定的感染性结膜炎，内在性疾病接受类固醇激素治疗可减轻水肿和炎症

术后眼部炎症的成人剂量

0.5％软膏：应在手术后24小时开始，每天四次在结膜囊中涂抹少量（约0.5英寸的色带），并在术后第二周持续进行

0.5％凝胶/0.5%悬浮液：应在手术后24小时开始，每天四次于患眼结膜囊中滴1至2滴，并在术后第二周持续进行

评论：
-0.5％凝胶：倒入密闭的瓶子，摇动一次以填充尖端，然后滴入滴剂。
-0.5％悬浮液：使用前请摇匀。

用途：治疗眼科手术后的术后炎症

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

储存要求：
-不要冻结
-将容器垂直放置