洛替泼诺依他波酸酯

介绍

合成的非氟化皮质类固醇。 ^{1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 16 17}

洛替泼诺依他波酸酯的用途

过敏性结膜炎

缓解季节性过敏性疾病（花粉症，花粉症）结膜炎。 ^{1 2 10 12 17 19}

炎性眼部疾病

症状缓解睑球结膜和球结膜，角膜和地球前段的皮质类固醇反应性炎症（例如，过敏性结膜炎，痤疮酒渣鼻角膜炎，浅点状角膜炎，带状疱疹性角膜炎，虹膜炎和睫状体炎^{。1 8 9 10 11 17}在某些结膜感染病例中，当减少水肿和炎症的益处大于使用局部皮质类固醇相关的风险时，应结合适当的抗感染治疗一起使用^1。

在治疗前葡萄膜炎中，洛替泼诺依替博酯的疗效比醋酸泼尼松龙1％低0.5％。 ^{1 29}

术后眼部炎症

眼外科手术后眼部炎症的治疗。 ^{1 27 28}

细菌性眼科感染

与妥布霉素固定组合用于某些细菌性眼部感染。 ³¹

Loteprednol依他波酸酯剂量和给药

一般

• 对于季节性过敏性鼻炎，请勿使用超过2周。 ²⁶

• 对于眼炎性疾病，请勿过早中断治疗。 ^1个

• 与妥布霉素固定组合使用时，请勿过早停药。 ³¹

• 如果治疗2天后眼部症状和体征没有改善，请重新评估患者。 ^{1 2 26 31}

• 监测接受治疗≥10天的患者的眼内压（IOP）。 ^{1 2 31}

行政

眼科管理

以眼部悬浮液的形式局部涂在眼睛上。 ^{1 2 8 9 10 11 12}

与妥布霉素固定组合后，以眼用悬液的形式局部施用于眼睛。 ³¹

使用前，请剧烈摇晃悬浮液。 ^{1 2 30 31}

避免滴管尖端受到污染。 ^{1 2}

剂量

可用洛替泼诺酯合成。以盐表示的剂量。 ^{1 2}

大人

季节性过敏性结膜炎

眼科

每天4次在患眼中1滴0.2％的悬浮液。 ²

炎性眼部疾病

眼科

每天4次在患眼中滴1或2滴0.5％的悬浮液。 ^{1 8 9 10 11}在初始治疗期间（第一周内），每小时可增加剂量至1滴。 ¹发生改进时，请减少应用频率。 ^{1 26 30}

术后眼部炎症

眼科

从手术后24小时开始，每天1次或2滴0.5％悬浮液滴眼4次，并在手术后2周持续。 ^{1 27 28}

细菌性眼科感染

眼科

依托泊洛汀醇和妥布霉素眼用混悬液：每4–6小时在受影响的眼睛中滴1或2滴。 ³¹在最初的24–48小时内，剂量可以增加到每1-2小时。 ³¹当发生改进时，减少应用频率。 ³¹

洛替泼诺依他波酯的注意事项

禁忌症

• 角膜和结膜的病毒性疾病（例如上皮单纯性疱疹性角膜炎[树突性角膜炎]，牛痘，水痘），眼的分枝杆菌感染和眼部结构性真菌病。 ^{1 2 31}

• 对Loteprednol，其他皮质类固醇或制剂中的任何成分的已知超敏反应。 ^{1 2 31}

警告/注意事项

警告事项

视觉效果

长期使用皮质类固醇会引起青光眼（视神经受损），视力和视野缺损以及后囊内白内障形成的风险。 ^{1 2 31}在青光眼的情况下请谨慎使用。 ^{1 2 31}使用氯苯泼尼醇报告的眼压显着升高（≥10 mm Hg）；发病率低于醋酸泼尼松龙。 ^{1 2 31}

在导致角膜或巩膜变薄的情况下，局部使用皮质类固醇激素可导致穿孔。 ^{1 2 31}

白内障手术后使用皮质类固醇激素可能会延缓愈合，并增加小疱形成的发生率。 ^{1 2 31}

免疫抑制作用

长期使用皮质类固醇激素会继发眼部感染。 ^{1 2 31}

在急性化脓性眼部疾病中，皮质类固醇可能掩盖感染或加剧现有感染。 ^{1 2 31}

眼用皮质类固醇激素延长或加剧眼部病毒感染（例如单纯疱疹）的风险。 ^{1 2 31}有单纯疱疹史的患者应格外小心。 ^{1 2 31}

一般注意事项

使用固定组合

当将洛替泼诺与妥布霉素固定组合使用时，请遵守与妥布霉素治疗相关的常规预防措施。 ³¹

眼病评估

仅在用放大镜检查患者后（例如，裂隙灯生物显微镜，适当的荧光素染色），才应提供超过14天的初始处方或续订用药顺序。 ^{1 2 31}

真菌感染

与角膜真菌感染的发展相关的长期局部应用皮质类固醇激素。 ^{1 2 31}考虑到已经或正在接受皮质类固醇治疗的持续性角膜溃疡患者的真菌侵袭；适当时获得真菌培养物。 ^{1 2 31}

特定人群

怀孕

C类^{1 2 31}

哺乳期

尚不清楚在局部应用到眼睛后是否分配到人乳中。 ^{1 2 31}全身性糖皮质激素分布到人乳中，可能抑制生长，干扰内源性糖皮质激素的产生，并引起其他不利影响。 ^{1 2 31}请谨慎使用。 ^{1 2 31}

儿科用

未满18岁的儿童的安全性和疗效尚未确立。 ^{1 2 26 31}

常见不良反应

视力异常/模糊，滴注时灼痛，化学反应，分泌物，眼睛干涩，泪溢，异物感，瘙痒，注射，畏光。 ^{1 2}

全身不良反应包括头痛，鼻炎和咽炎。 ^{1 2}

Loteprednol Etabonate药代动力学

吸收性

生物利用度

局部应用到眼睛后，全身暴露受限；血浆浓度通常不可检测。 ^1个

发病时间

在季节性过敏性结膜炎患者的临床研究中，在开始治疗后2小时内眼瘙痒和球结膜注射改善。 ^{2 12 17 19}

在对接触镜相关性巨乳头性结膜炎患者的临床研究中，治疗1周内，乳头，结膜注射和瘙痒以及晶状体不耐受明显改善。 ^{1 8 9 11 17}

持续时间

在季节性过敏性结膜炎患者中，直到治疗第14天，眼部瘙痒和球结膜注射的症状持续改善。 ²

在患有接触镜相关性巨大乳头状结膜炎的患者中，在继续治疗的同时，乳头，结膜注射和瘙痒的改善以及持续的晶状体不耐受持续长达6周。 ^{1 8 9 11 17}

消除

代谢

经历广泛的代谢为非活性的羧酸代谢物。 ^{1 2}

稳定性

存储

眼科

悬挂

在15–25°C下直立。 ^{1 2 31}请勿冻结。 ^{1 2 31}

动作

• 皮质类固醇抑制水肿，纤维蛋白沉积，毛细血管扩张，白细胞迁移，毛细血管增生，成纤维细胞增生，胶原蛋白沉积和炎症相关的疤痕形成。 ^{1 2 31}

• 皮质类固醇可能诱导磷脂酶A2抑制蛋白。这些蛋白质可能会抑制花生四烯酸的释放，从而控制炎症的有效介质（例如前列腺素，白三烯）的生物合成。 ^{1 2 31}

给病人的建议

• 学习和坚持正确的给药技术的重要性，以避免污染悬浮容器的尖端。 ^{1 2 31}

• 如果疼痛，发红，瘙痒或炎症恶化，请咨询临床医生。 ^{1 2 31}

• Lotemax治疗期间不配戴软性隐形眼镜的重要性或Zylet （镜片可能会吸收苯扎氯铵防腐剂）。 ^{1 31}

• 每次服用Alrex剂量前应摘下软性隐形眼镜。 ²如果眼睛不红，则在给药后延迟10分钟重新插入。如果眼睛发红，请勿戴隐形眼镜。 ²不适用于隐形眼镜相关刺激。 ²

• 妇女告知她们的临床医师是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^{1 2 31}

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^{1 2 31} （请参阅警告。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

对于消费者

适用于Loteprednol眼药水：眼药水/果冻，眼药膏，眼药水

需要立即就医的副作用

除了所需的作用外，洛替泼诺眼科用药可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

立即服用洛替泼诺滴眼液，如果发生以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 视力模糊或其他视力改变
• 眼睛发红或肿胀
• 眼睛对光的敏感性
• 覆盖眼睛白色部分的膜肿胀

不常见

• 视力下降
• 从眼中排出
• 眼睛不适，刺激或疼痛
• 眼睑发红或眼睑内层发红
• 眼睑内衬上的小突起

发病率未知

• 失明
• 逐渐模糊或失明
• 视力丧失
• 恶心
• 伤口愈合缓慢
• 撕裂
• 呕吐

不需要立即就医的副作用

可能会出现洛替泼诺眼用药的一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 服药时有烧灼感
• 眼睛干涩
• 眼中的东西的感觉
• 头痛
• 瘙痒
• 流鼻涕
• 咽喉痛

对于医疗保健专业人员

适用于Loteprednol眼药水：眼药水，眼药膏，眼药水

一般

据报道，最常见的副作用是前房炎症，眼痛和异物感。 ^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：角膜缺损，眼分泌物，眼部不适，干眼，泪溢，眼睛异物感，结膜充血，眼痒，滴注时灼痛

罕见（0.1％至1％）：视力异常，视力模糊，化学反应，结膜炎，结膜充血，虹膜炎，眼刺激，眼痛，结膜乳头，畏光，葡萄膜炎，角膜结膜炎

未报告的频率：眼压升高，视神经损伤，视力和视野缺损，后囊后白内障形成^[参考]

皮肤科

稀有（少于0.1％）：荨麻疹，皮疹，皮肤干燥，湿疹^[参考]

胃肠道

罕见（少于0.1％）：腹泻，恶心，呕吐^[参考]

泌尿生殖

罕见（少于0.1％）：尿路感染，尿道炎^[参考]

新陈代谢

稀有（小于0.1％）：体重增加^[参考]

神经系统

稀有（小于0.1％）：偏头痛，味觉变态，头晕，感觉异常，耳鸣^[Ref]

肿瘤的

罕见（小于0.1％）：乳腺肿瘤^[参考]

其他

罕见（0.1％至1％）：乏力

稀有（小于0.1％）：发冷，发烧，疼痛，面部浮肿

未报告频率：伤口愈合延迟^[参考]

精神科

稀有（小于0.1％）：紧张^[Ref]

呼吸道

罕见（0.1％至1％）：鼻炎，咽炎

罕见（少于0.1％）：胸痛，咳嗽^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

季节性过敏性结膜炎的成人剂量

0.2％悬浮液：每天四次向受影响的眼睛滴入1滴

评论：
-使用前请摇匀。

使用：暂时缓解季节性变应性结膜炎的体征和症状

痤疮酒渣鼻的成人剂量

0.5％悬浮液：每天四次向患眼结膜囊内滴入1至2滴

评论：
-使用前请摇匀。
-在第一周的初始治疗期间，可以增加剂量，如有需要，每小时可以增加1滴。
-应注意不要过早中断治疗。
-如果两天后症状和体征仍未改善，则应重新评估患者。

用途：治疗睑结膜和延髓结膜，角膜和地球前段的类固醇响应性炎症，例如过敏性结膜炎，痤疮酒渣鼻，浅点状角膜炎，带状疱疹性角膜炎，虹膜炎，睫状体炎，选定的感染性结膜炎，内在性疾病接受类固醇激素治疗可减轻水肿和炎症

通常的成人剂量

0.5％悬浮液：每天四次向患眼结膜囊内滴入1至2滴

评论：
-使用前请摇匀。
-在第一周的初始治疗期间，可以增加剂量，如有需要，每小时可以增加1滴。
-应注意不要过早中断治疗。
-如果两天后症状和体征仍未改善，则应重新评估患者。

用途：治疗睑结膜和延髓结膜，角膜和地球前段的类固醇响应性炎症，例如过敏性结膜炎，痤疮酒渣鼻，浅点状角膜炎，带状疱疹性角膜炎，虹膜炎，睫状体炎，选定的感染性结膜炎，内在性疾病接受类固醇激素治疗可减轻水肿和炎症

成年人角膜炎的常用剂量

0.5％悬浮液：每天四次向患眼结膜囊内滴入1至2滴

评论：
-使用前请摇匀。
-在第一周的初始治疗期间，可以增加剂量，如有需要，每小时可以增加1滴。
-应注意不要过早中断治疗。
-如果两天后症状和体征仍未改善，则应重新评估患者。

用途：治疗睑结膜和延髓结膜，角膜和地球前段的类固醇响应性炎症，例如过敏性结膜炎，痤疮酒渣鼻，浅点状角膜炎，带状疱疹性角膜炎，虹膜炎，睫状体炎，选定的感染性结膜炎，内在性疾病接受类固醇激素治疗可减轻水肿和炎症

通常的成人结膜炎剂量

0.5％悬浮液：每天四次向患眼结膜囊内滴入1至2滴

评论：
-使用前请摇匀。
-在第一周的初始治疗期间，可以增加剂量，如有需要，每小时可以增加1滴。
-应注意不要过早中断治疗。
-如果两天后症状和体征仍未改善，则应重新评估患者。

用途：治疗睑结膜和延髓结膜，角膜和地球前段的类固醇响应性炎症，例如过敏性结膜炎，痤疮酒渣鼻，浅点状角膜炎，带状疱疹性角膜炎，虹膜炎，睫状体炎，选定的感染性结膜炎，内在性疾病接受类固醇激素治疗可减轻水肿和炎症

通常的成人剂量的环炎

0.5％悬浮液：每天四次向患眼结膜囊内滴入1至2滴

评论：
-使用前请摇匀。
-在第一周的初始治疗期间，可以增加剂量，如有需要，每小时可以增加1滴。
-应注意不要过早中断治疗。
-如果两天后症状和体征仍未改善，则应重新评估患者。

用途：治疗睑结膜和延髓结膜，角膜和地球前段的类固醇响应性炎症，例如过敏性结膜炎，痤疮酒渣鼻，浅点状角膜炎，带状疱疹性角膜炎，虹膜炎，睫状体炎，选定的感染性结膜炎，内在性疾病接受类固醇激素治疗可减轻水肿和炎症

术后眼部炎症的成人剂量

0.5％软膏：应在手术后24小时开始，每天四次在结膜囊中涂抹少量（约0.5英寸的色带），并在术后第二周持续进行

0.5％凝胶/0.5%悬浮液：应在手术后24小时开始，每天四次于患眼结膜囊中滴1至2滴，并在术后第二周持续进行

评论：
-0.5％凝胶：倒入密闭的瓶子，摇动一次以填充尖端，然后滴入滴剂。
-0.5％悬浮液：使用前请摇匀。

用途：治疗眼科手术后的术后炎症

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

储存要求：
-不要冻结
-将容器垂直放置