Loteprednol眼药水

无菌眼科悬吊

仅Rx

Loteprednol眼药水说明

Loteprednol etabonate眼药水悬浮液含有一种无菌的局部抗炎皮质类固醇激素，可用于眼科。洛替泼诺依他宝酸酯为白色至类白色粉末。

依替膦酸洛替泼诺用以下结构式表示：

C 24 H 31 ClO 7
大声笑Wt。 466.96

化学名称：

氯甲基17α-[（（乙氧羰基）氧基]-11β-羟基-3-氧杂雄烷-1,4-二烯-17β-羧酸盐

每毫升包含

活动：洛替泼诺依他波酸酯5毫克（0.5％）;

非活性剂：乙二胺四乙酸二钠，甘油，聚维酮，纯净水和泰洛沙泊。可以添加盐酸和/或氢氧化钠以调节pH。该悬浮液基本上是等渗的，张度为250至310mOsmol / kg。

添加防腐剂：苯扎氯铵0.01％。

Loteprednol眼药水-临床药理学

皮质类固醇可抑制对多种刺激物的炎症反应，并可能延迟或延缓愈合。它们抑制水肿，纤维蛋白沉积，毛细血管扩张，白细胞迁移，毛细血管增生，成纤维细胞增生，胶原蛋白沉积以及与炎症相关的疤痕形成。对于眼皮质激素的作用机理尚无公认的解释。然而，皮质类固醇被认为通过诱导磷脂酶A 2抑制蛋白（统称为脂皮质激素）起作用。据推测，这些蛋白通过抑制它们共同的前体花生四烯酸的释放来控制炎症的有效介质如前列腺素和白三烯的生物合成。花生四烯酸通过磷脂酶A 2从膜磷脂释放。皮质类固醇能够引起眼内压（IOP）升高。

洛替泼诺依他宝酯在结构上与其他皮质类固醇相似。但是，不存在20位酮基。它是高度脂溶性的，可增强其向细胞中的渗透。洛替泼诺依他宝酸酯是通过泼尼松龙相关化合物的结构修饰合成的，因此它将发生可预测的向无活性代谢物的转化。基于体内和体外的临床前代谢研究，洛替泼诺依他宝酯经历了广泛的代谢，变成了无活性的羧酸代谢物。

结果从生物利用度研究中证实，氯替泼诺和Δ1个cortienic酸泼诺（PJ 91），它的初级，非活性代谢物的血浆水平，低于定量限（1纳克/毫升）在所有取样时间的正常志愿者。每天每眼8次，连续2天或每天4次，连续42天，每只眼一滴0.5％的洛替泼诺依他博酯眼用药后，即可获得结果。这项研究表明，依托泊洛替诺酯对全身的吸收有限（<1 ng / mL）。

临床研究：

手术后炎症：安慰剂对照的临床研究表明，依托泊洛特诺依他博酯通过细胞和耀斑可有效治疗前房炎症。

巨乳头性结膜炎：安慰剂对照的临床研究表明，依托泊洛替诺酯在治疗1周后可有效减轻巨乳头性结膜炎的体征和症状，并在治疗期间持续长达6周。

季节性过敏性结膜炎：安慰剂对照的临床研究表明，在花粉暴露高峰期，洛替泼诺依他博那酯可有效减少过敏性结膜炎的体征和症状。

葡萄膜炎：对葡萄膜炎患者的对照临床研究表明，依托泊洛替诺酯的疗效不如醋酸泼尼松龙1％。总体而言，到第28天，接受洛替泼诺依替博酯治疗的患者中有72％的患者前房细胞已消退，而接受1％醋酸泼尼松龙的患者则为87％。依托泊洛替诺酯联合IOP（≥10mmHg）临床上显着升高的患者发生率为1％，而醋酸泼尼松龙为1％，患者发生率为6％。

Loteprednol滴眼剂的适应症和用法

Loteprednol依特博宁眼用混悬剂适用于治疗睑板和延髓结膜，角膜和地球前段的类固醇反应性炎症，例如变应性结膜炎，痤疮酒渣鼻，浅点状角膜炎，带状疱疹性角膜炎，虹膜炎，睫状体炎，当接受使用类固醇的固有危险性以减少水肿和炎症时，感染性结膜剂即可。

在两项为期28天的急性前葡萄膜炎的对照临床研究中，洛替泼诺依替博酯的疗效不及醋酸泼尼松龙1％，其中，乐替泼诺依替博酯治疗的患者中72％经历了前房细胞的消融，而醋酸泼尼松龙的患者治疗率为87％1 ％。依托泊洛替诺酯联合IOP（≥10mmHg）临床上显着升高的患者发生率为1％，而醋酸泼尼松龙为1％，患者发生率为6％。对于需要这种适应症的患者，不应使用洛替泼诺依他宝酯。

Loteprednol依他宝酯眼用混悬剂也被指定用于眼科手术后炎症的治疗。

禁忌症

与其他眼用皮质类固醇激素一样，洛替泼诺依他宝酯在大多数角膜和结膜病毒性疾病（包括上皮单纯性疱疹性角膜炎（树突性角膜炎），牛痘和水痘）以及眼的分枝杆菌感染和眼部真菌性疾病中均禁用。乐替泼诺依他宝酯也禁止用于对本制剂的任何成分和其他皮质类固醇过敏的人。

警告事项

长期使用皮质类固醇可能会导致青光眼，并损害视神经，视力和视野缺损，以及后囊内白内障形成。青光眼存在时应谨慎使用类固醇。

长期使用皮质类固醇可能会抑制宿主反应，从而增加继发性眼部感染的危险。在导致角膜或巩膜变薄的那些疾病中，已知使用局部类固醇会发生穿孔。在急性化脓性眼部疾病中，类固醇可能掩盖感染或增强现有感染。

眼类固醇的使用可能会延长病程，并可能加剧眼睛的许多病毒感染（包括单纯疱疹）的严重程度。在患有单纯疱疹病史的患者中使用皮质类固醇药物需要格外小心。

白内障手术后使用类固醇可能会延迟愈合并增加形成气泡的发生率。

预防措施

一般：

仅用于眼科。医师仅应在借助放大镜（例如裂隙灯生物显微镜检查和适当的情况下荧光素染色）对患者进行检查之后，才可以做出超过14天的初始处方和续订药物订单。

如果两天后症状和体征仍未改善，则应重新评估患者。

如果使用本产品10天或更长时间，即使儿童和不合作的患者可能难以使用眼压，也应对其进行监测（请参阅警告）。

长期局部应用类固醇激素特别容易同时发生角膜真菌感染。在使用或正在使用类固醇的任何持续性角膜溃疡中，都必须考虑真菌的入侵。适当时应采取真菌培养。

给患者的信息：

包装时该产品是无菌的。建议患者不要让滴管尖端接触任何表面，因为这可能会污染悬浮液。如果疼痛加剧，发红，发痒或发炎加剧，则应建议患者咨询医生。与所有含有苯扎氯铵的眼用制剂一样，应建议患者在使用洛替泼诺依他泊酯混悬剂时不要戴软性隐形眼镜。

致癌，诱变，生育力受损：

尚未进行长期动物研究以评估依替泊特洛替泼诺的致癌潜力。在Ames试验，小鼠淋巴瘤tk试验，人淋巴细胞染色体畸变试验中，或在体内单剂量小鼠微核试验中，洛替泼诺依替博酯在体外没有遗传毒性。交配前和交配期间分别用高达50 mg / kg /天和25 mg / kg /天的依托泊洛替泊来治疗雄性和雌性大鼠（分别是最大临床剂量的600倍和300倍），并没有损害生育能力。不论性别。

怀孕：致畸作用：

当在器官形成过程中以3 mg / kg /天的剂量向兔子口服时，洛替泼诺依替博酯已被证明具有胚胎毒性（延迟骨化）和致畸性（脑膜膨出，左颈总动脉异常和肢体弯曲的发生率增加）。最高每日临床剂量），即不会引起母体毒性的剂量。这些效应的未观察到效应水平（NOEL）为0.5 mg / kg /天（每日最大临床剂量的6倍）。在器官发生过程中对大鼠进行口服治疗会导致致畸性（≥5 mg / kg / day剂量时无畸形动脉，≥50mg / kg / day时产生pa裂和脐疝）和胚胎毒性（植入后损失增加100 mg / kg）。公斤/天，胎儿体重和骨骼骨化降低，≥50毫克/公斤/天）。在器官发生过程中以0.5 mg / kg /天（最大临床剂量的6倍）对大鼠进行治疗不会导致任何生殖毒性。当在器官发生期间以≥5mg / kg /天的剂量对怀孕的大鼠给药时，洛替泼诺依他宝酯具有母体毒性（治疗期间体重增加显着降低）。

从胎儿期开始到哺乳结束，雌性大鼠口服50 mg / kg /天的依托泊洛替诺酯，这是一种母体毒性治疗方案（体重增加明显减少），导致生长和存活率下降，并且哺乳期间后代发育迟缓；这些效应的NOEL为5 mg / kg /天。当在胎儿期间口服给予妊娠大鼠的剂量高达50 mg / kg / day时，依托泊洛替诺酯对妊娠或分娩的持续时间没有影响。

哺乳母亲：

尚不知道皮质类固醇的局部眼部给药是否会导致足够的全身吸收以在人乳中产生可检测量。全身性类固醇出现在人乳中，可以抑制生长，干扰内源性皮质类固醇的产生或引起其他不良影响。给哺乳妇女服用洛替泼诺依他宝酯时应多加注意。

儿科用途：

儿科患者的安全性和有效性尚未确定。

不良反应

与眼部类固醇有关的反应包括眼内压升高，这可能与视神经损伤，视敏度和视野缺损，后囊白内障形成，病原体（包括单纯疱疹）继发性眼部感染以及眼球变薄有关。角膜或巩膜。

在临床研究中，使用洛替泼诺依他博酯眼药水悬液治疗的患者中有5％-15％发生眼部不良反应（0.2％-0.5％），包括视力/模糊，滴注烧伤，化学疗法，出院，干眼，癫痫发作，异物感，瘙痒，注射和畏光。少于5％的患者发生的其他眼部不良反应包括结膜炎，角膜异常，眼睑红斑，角膜结膜炎，眼部刺激/疼痛/不适，乳头和葡萄膜炎。其中一些事件与正在研究的潜在眼部疾病相似。

不到15％的患者发生了非眼部不良反应。这些包括头痛，鼻炎和咽炎。

对接受28天或更长的洛替泼诺依博酯治疗的患者进行的随机对照研究的总和是，接受依洛替诺酯依博酯治疗的患者眼内压（≥10mmHg）显着升高的发生率为2％（15/901），（7％ 11/164）接受1％醋酸泼尼松龙的患者和0.5％（3/583）接受安慰剂的患者。

要报告可疑的不良反应，请致电1-800-321-4576联系Oceanside Pharmaceuticals或致电1-800-FDA-1088或访问www.fda.gov/medwatch与FDA联系。

Loteprednol滴眼液的剂量和给药方法

使用前剧烈摇晃。

类固醇反应性疾病的治疗：每天四次将一到两滴洛替泼诺依他博酯混悬液滴入患眼结膜囊中。在第一周内的初始治疗期间，如有必要，可增加剂量，每小时最多可增加1滴。应注意不要过早中断治疗。如果两天后症状和体征仍未改善，应重新评估患者（请参阅注意事项）。

术后炎症：从手术后24小时开始，每天四次在手术眼结膜囊中滴加一滴至两滴洛替泼诺依他博那酯混悬液，并持续至术后第二周。

如何提供Loteprednol眼药水

Loteprednol etabonate眼药水悬浮液在塑料瓶中提供，该塑料瓶的滴头大小受控，其尺寸如下：

NDC 68682-299-05 5毫升
NDC 68682-299-10 10毫升
NDC 68682-299-15 15毫升

存放：直立存放在15°至25°C（59°至77°F）之间。不要冻结

请将本品放在儿童不能接触的地方。

发行人： Oceanside Pharmaceuticals，美国博士伦健康公司的一个部门，布里奇沃特，美国新泽西州08807

制造商：美国博士伦公司，佛罗里达州坦帕市33637
©2020 Bausch Health Companies Inc.或其附属公司。
修订日期：2020年5月
9646401（折叠）
9646501（公寓）

主显示面板

NDC 68682-299-15
仅Rx

洛替泼诺
诺
眼科
悬挂
0.5％
（不育）
仅用于眼科

15毫升

欧申赛德制药

对于消费者

适用于Loteprednol眼药水：眼药水/果冻，眼药膏，眼药水

需要立即就医的副作用

除了所需的作用外，洛替泼诺眼科用药可能会引起一些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

立即服用洛替泼诺滴眼液，如果发生以下任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 视力模糊或其他视力改变
• 眼睛发红或肿胀
• 眼睛对光的敏感性
• 覆盖眼睛白色部分的膜肿胀

不常见

• 视力下降
• 从眼中排出
• 眼睛不适，刺激或疼痛
• 眼睑发红或眼睑内层发红
• 眼睑内衬上的小突起

发病率未知

• 失明
• 逐渐模糊或失明
• 视力丧失
• 恶心
• 伤口愈合缓慢
• 撕裂
• 呕吐

不需要立即就医的副作用

可能会出现洛替泼诺眼用药的一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 服药时有烧灼感
• 眼睛干涩
• 眼中的东西的感觉
• 头痛
• 瘙痒
• 流鼻涕
• 咽喉痛

对于医疗保健专业人员

适用于Loteprednol眼药水：眼药水，眼药膏，眼药水

一般

据报道，最常见的副作用是前房炎症，眼痛和异物感。 ^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：角膜缺损，眼分泌物，眼部不适，干眼，泪溢，眼睛异物感，结膜充血，眼痒，滴注时灼痛

罕见（0.1％至1％）：视力异常，视力模糊，化学反应，结膜炎，结膜充血，虹膜炎，眼刺激，眼痛，结膜乳头，畏光，葡萄膜炎，角膜结膜炎

未报告的频率：眼压升高，视神经损伤，视力和视野缺损，后囊后白内障形成^[参考]

皮肤科

稀有（少于0.1％）：荨麻疹，皮疹，皮肤干燥，湿疹^[参考]

胃肠道

罕见（少于0.1％）：腹泻，恶心，呕吐^[参考]

泌尿生殖

罕见（少于0.1％）：尿路感染，尿道炎^[参考]

新陈代谢

稀有（小于0.1％）：体重增加^[参考]

神经系统

稀有（小于0.1％）：偏头痛，味觉变态，头晕，感觉异常，耳鸣^[Ref]

肿瘤的

罕见（小于0.1％）：乳腺肿瘤^[参考]

其他

罕见（0.1％至1％）：乏力

稀有（小于0.1％）：发冷，发烧，疼痛，面部浮肿

未报告频率：伤口愈合延迟^[参考]

精神科

稀有（小于0.1％）：紧张^[Ref]

呼吸道

罕见（0.1％至1％）：鼻炎，咽炎

罕见（少于0.1％）：胸痛，咳嗽^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

季节性过敏性结膜炎的成人剂量

0.2％悬浮液：每天四次向受影响的眼睛滴入1滴

评论：
-使用前请摇匀。

使用：暂时缓解季节性变应性结膜炎的体征和症状

痤疮酒渣鼻的成人剂量

0.5％悬浮液：每天四次向患眼结膜囊内滴入1至2滴

评论：
-使用前请摇匀。
-在第一周的初始治疗期间，可以增加剂量，如有需要，每小时可以增加1滴。
-应注意不要过早中断治疗。
-如果两天后症状和体征仍未改善，则应重新评估患者。

用途：治疗睑结膜和延髓结膜，角膜和地球前段的类固醇响应性炎症，例如过敏性结膜炎，痤疮酒渣鼻，浅点状角膜炎，带状疱疹性角膜炎，虹膜炎，睫状体炎，选定的感染性结膜炎，内在性疾病接受类固醇激素治疗可减轻水肿和炎症

通常的成人剂量

0.5％悬浮液：每天四次向患眼结膜囊内滴入1至2滴

评论：
-使用前请摇匀。
-在第一周的初始治疗期间，可以增加剂量，如有需要，每小时可以增加1滴。
-应注意不要过早中断治疗。
-如果两天后症状和体征仍未改善，则应重新评估患者。

用途：治疗睑结膜和延髓结膜，角膜和地球前段的类固醇响应性炎症，例如过敏性结膜炎，痤疮酒渣鼻，浅点状角膜炎，带状疱疹性角膜炎，虹膜炎，睫状体炎，选定的感染性结膜炎，内在性疾病接受类固醇激素治疗可减轻水肿和炎症

成年人角膜炎的常用剂量

0.5％悬浮液：每天四次向患眼结膜囊内滴入1至2滴

评论：
-使用前请摇匀。
-在第一周的初始治疗期间，可以增加剂量，如有需要，每小时可以增加1滴。
-应注意不要过早中断治疗。
-如果两天后症状和体征仍未改善，则应重新评估患者。

用途：治疗睑结膜和延髓结膜，角膜和地球前段的类固醇响应性炎症，例如过敏性结膜炎，痤疮酒渣鼻，浅点状角膜炎，带状疱疹性角膜炎，虹膜炎，睫状体炎，选定的感染性结膜炎，内在性疾病接受类固醇激素治疗可减轻水肿和炎症

通常的成人结膜炎剂量

0.5％悬浮液：每天四次向患眼结膜囊内滴入1至2滴

评论：
-使用前请摇匀。
-在第一周的初始治疗期间，可以增加剂量，如有需要，每小时可以增加1滴。
-应注意不要过早中断治疗。
-如果两天后症状和体征仍未改善，则应重新评估患者。

用途：治疗睑结膜和延髓结膜，角膜和地球前段的类固醇响应性炎症，例如过敏性结膜炎，痤疮酒渣鼻，浅点状角膜炎，带状疱疹性角膜炎，虹膜炎，睫状体炎，选定的感染性结膜炎，内在性疾病接受类固醇激素治疗可减轻水肿和炎症

通常的成人剂量的环炎

0.5％悬浮液：每天四次向患眼结膜囊内滴入1至2滴

评论：
-使用前请摇匀。
-在第一周的初始治疗期间，可以增加剂量，如有需要，每小时可以增加1滴。
-应注意不要过早中断治疗。
-如果两天后症状和体征仍未改善，则应重新评估患者。

用途：治疗睑结膜和延髓结膜，角膜和地球前段的类固醇响应性炎症，例如过敏性结膜炎，痤疮酒渣鼻，浅点状角膜炎，带状疱疹性角膜炎，虹膜炎，睫状体炎，选定的感染性结膜炎，内在性疾病接受类固醇激素治疗可减轻水肿和炎症

术后眼部炎症的成人剂量

0.5％软膏：应在手术后24小时开始，每天四次在结膜囊中涂抹少量（约0.5英寸的色带），并在术后第二周持续进行

0.5％凝胶/0.5%悬浮液：应在手术后24小时开始，每天四次于患眼结膜囊中滴1至2滴，并在术后第二周持续进行

评论：
-0.5％凝胶：倒入密闭的瓶子，摇动一次以填充尖端，然后滴入滴剂。
-0.5％悬浮液：使用前请摇匀。

用途：治疗眼科手术后的术后炎症

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

未确定18岁以下患者的安全性和疗效。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

其他的建议

储存要求：
-不要冻结
-将容器垂直放置