介绍

抗逆转录病毒HIV核苷逆转录酶抑制剂（NRTI）。 ^{1 2 3 46 200}

硫酸阿巴卡韦的用途

HIV感染的治疗

治疗成人，青少年和≥3个月大的儿科患者的HIV-1感染； ¹与其他抗逆转录病毒药物联合使用。 ^{1 200 201}

单实体阿巴卡韦与另一种NRTI（双重NRTI）以及在INSTI-，NNRTI-或PI中的HIV整合酶链转移抑制剂（INSTI），HIV非核苷逆转录酶抑制剂（NNRTI）或HIV蛋白酶抑制剂（PI）一起使用方案。 ^{200 201}此外，在含有阿巴卡韦和拉米夫定有或没有第三抗逆转录病毒固定组合市售; ^{228 229 240}这些固定组合用于某些患者组，以减轻药丸负担并改善依从性。 ²⁰⁰

对于在HIV感染的成人和青少年中进行初始治疗，专家指出，对于大多数基于INSTI，NNRTI和PI的治疗方案，推荐使用阿巴卡韦和拉米夫定双重NRTI选择方案，建议双重NRTI选择方案，但仅应在HLA-B * 5701阴性的患者。 ²⁰⁰

对于未接受过抗逆转录病毒治疗的小儿患者的初始治疗，专家指出，abacavir和拉米夫定（或恩曲他滨）是首选的双重NRTI选择方案，而abacavir和zidovudine是基于PI，NNRTI或INSTI方案的替代双重NRTI选择方案≥3个月大的儿童HLA-B * 5701阴性。 ²⁰¹

阿巴卡韦/拉米夫定固定组合（Epzicom ）当显示阿巴卡韦和拉米夫定双重NRTI选择时，可用于体重≥25 kg的成人和儿童患者; ²²⁸与另一类（不是另一种NRTI）的抗逆转录病毒药物联合使用。 ²²⁸

阿巴卡韦/ dolutegravir /拉米夫定固定组合（Triumeq ）可用于成人； ^{200 240}单独用作完整治疗方案或与其他抗逆转录病毒药物联合使用。 ^{200 240}

阿巴卡韦/拉米夫定/齐多夫定固定组合（Trizivir ）可用于体重≥40 kg的成人和青少年； ^{200 229}单独用作完整治疗方案或与其他抗逆转录病毒药物联合使用。 ^{200 229}只为需要所有3种药物治疗方案预期;有关基线病毒载量> 100,000拷贝/ mL的患者使用的数据有限。 ²²⁹

由于抗逆转录病毒活性较差，因此不建议初次接受抗逆转录病毒治疗的患者接受阿巴卡韦，拉米夫定和齐多夫定的三重NRTI方案进行初始治疗。 ^{200 201}

由于病毒学失败率较高，因此不建议在任何时候建议使用三重NRTI方案的阿巴卡韦，替诺福韦酯，富马酸替索非尔（替诺福韦DF）和拉米夫定或恩曲他滨。 ^{110 200 201}

不要使用阿巴卡韦或含在HLA-B * 5701阳性个体阿巴卡韦固定组合。 ^{1 200 201 228 229 240} （请参阅“注意事项下的超敏反应”。） ²⁰⁰

职业性接触HIV（PEP）后的接触后预防

医护人员和其他因经皮受伤（例如，针刺，用锋利的物体割伤）或粘膜或不完整的皮肤（例如，裂，磨损，皮炎）接触而遭受职业暴露†（PEP）后，暴露后预防HIV感染。可能包含HIV的血液，组织或其他体液。 ¹⁹⁹

USPHS建议在职业性暴露于HIV后，将雷格列韦的3种药物方案与恩曲他滨和替诺福韦DF一起作为PEP的首选方案。 ¹⁹⁹阿巴卡韦是可用于PEP方案的几种替代药物之一，但仅在专家咨询下使用，因为需要进行HLA-B * 5701测试，并且在启动PEP之前此类测试可能不可用或不实际。 ¹⁹⁹

艾滋病毒职业接触的管理是复杂且不断发展的；如有可能，请咨询传染病专家，具有抗逆转录病毒药物管理专业知识的临床医生和/或国家临床医生的暴露后预防热线（PEPline，电话888-448-4911）。 ¹⁹⁹在等待专家咨询时，请勿延迟启动PEP。 ¹⁹⁹

非职业性接触HIV（nPEP）后的接触后预防

在暴露于血液，生殖器分泌物或可能含有HIV的其他潜在感染性体液的个人非职业性接触†（nPEP）后，如果暴露具有很大的HIV传播风险，则使用抗逆转录病毒药物预防暴露后的HIV感染。 ¹⁹⁸

当nPEP在肾功能正常的成年和13岁以上的成年人和青少年中使用时，CDC指出首选方案是拉格韦或多卢格韦与恩曲他滨和替诺福韦DF联合使用（给予恩曲他滨/替诺福韦DF;特鲁瓦达）;在这些患者中，推荐的^198种推荐替代药物是利托那韦增强的达那那韦与恩曲他滨/替诺福韦DF联用。 ¹⁹⁸

CDC州在任何nPEP方案中均不使用阿巴卡韦； ¹⁹⁸需要快速启动nPEP，因此没有时间进行HLA-B * 5701筛选。 ¹⁹⁸

如果某些接触者（例如，孕妇，儿童，有精神障碍和感染的人）使用了nPEP，请咨询传染病专家，具有抗逆转录病毒药物管理专业知识的临床医生和/或国家临床医生的暴露后预防热线（PEPline，电话：888-448-4911）。医疗条件（例如肾脏功能障碍）），或者如果考虑CDC指南中未包含的治疗方案，则已知源病毒或可能对抗逆转录病毒药有抗药性，或者医护人员没有处方抗逆转录病毒药的经验。 ¹⁹⁸在等待专家咨询时，请勿延迟启动nPEP。 ¹⁹⁸

阿巴卡韦硫酸盐剂量和给药

一般

在启动或重新启动阿巴卡韦或含有阿巴卡韦的固定组合之前，对所有患者进行HLA-B * 5701等位基因筛查。在HLA-B * 5701阳性个体中禁忌使用^{1 200 201 228 229 240}含阿巴卡韦和含阿巴卡韦的制剂。 ^{1 200 201 228 229 240} （请参阅警告下的超敏反应。）

行政

口头管理

阿巴卡韦（齐亚根）：每天不考虑进餐而口服一次或两次。 ¹在小儿患者或固体口服剂型不合适的情况下使用口服溶液。 ¹在成人，青少年和体重≥14kg的儿童中使用能可靠吞咽药片的300毫克药片。 ¹与其他抗逆转录病毒药物联合使用可治疗HIV-1。 ^1个

阿巴卡韦/拉米夫定（Epzicom ）：每天口服一次，不考虑进餐。 ²²⁸与其他抗逆转录病毒药物联合使用可治疗HIV-1。 ²²⁸

阿巴卡韦/杜鲁格韦/拉米夫定（Triumeq ）：每天口服一次，不考虑进餐。 ²⁴⁰单独作为完整治疗方案使用，或与其他抗逆转录病毒药物联合用于治疗HIV-1。 ²⁴⁰

阿巴卡韦/拉米夫定/齐多夫定（Trizivir ）：每天两次口服，不考虑进餐。 ²²⁹单独作为完整治疗方案使用，或与其他抗逆转录病毒药物联合用于治疗HIV-1。 ²²⁹

请勿将abacavir，abacavir /拉米夫定，abacavir / dolutegravir / lamivudine，abacavir / lamivudine / zidovudine与任何其他含abacavir的制剂同时使用。 ^{1 228 229 240}

由于固定组合中的抗逆转录病毒药也可用于单实体或其他固定组合制剂中，因此请小心以确保将固定组合与其他抗逆转录病毒药联用时不会重复治疗。 ^{228 229 240} （请参阅有关谨慎使用固定组合的注意事项。）

剂量

硫酸阿巴卡韦可用； ¹剂量以阿巴卡韦表示。 ^1个

小儿患者

HIV感染的治疗

口服

阿巴卡韦（齐亚根≥3个月的儿童和青少年：口服溶液）：每天两次8 mg / kg（最高300 mg）或每天一次16 mg / kg（最高600 mg）。 ^{1 201}当口服溶液用于初始治疗时，专家建议初始每天两次。 ^201，然后根据反应，考虑在治疗大约24周后改用每天一次的治疗方案。 ²⁰¹

阿巴卡韦（齐亚根的片剂）在儿童体重能够吞咽片剂≥14公斤：见表1和表2 ¹尽管可以使用一次或每天两次的方案，专家建议每日一次的方案。 ²⁰¹

阿巴卡韦/拉米夫定（Epzicom ）≥25公斤的儿童和青少年：每天1片（阿巴卡韦600毫克和拉米夫定300毫克）。 ²²⁸

阿巴卡韦/拉米夫定/齐多夫定（Trizivir ）体重≥40 kg的儿科患者：每天两次1片（阿巴卡韦300毫克，拉米夫定150毫克和齐多夫定300毫克）。 ^{200 229}

大人

HIV感染的治疗

口服

阿巴卡韦（齐亚根）：每天两次300毫克或每天一次600毫克。 ^1个

阿巴卡韦/拉米夫定（Epzicom ）：每天1片（阿巴卡韦600毫克和拉米夫定300毫克）。 ²²⁸

阿巴卡韦/杜鲁格韦/拉米夫定（Triumeq ）：每天一次，每次1片（600毫克的阿巴卡韦，50毫克的多洛格韦和300毫克的拉米夫定）。 ²⁴⁰

阿巴卡韦/拉米夫定/齐多夫定（Trizivir ）：每天两次，每次1片（阿巴卡韦300毫克，拉米夫定150毫克和齐多夫定300毫克）。 ²²⁹

职业暴露（PEP）后暴露后预防HIV†

口服

阿巴卡韦（齐亚根）：每天一次600毫克。 ¹⁹⁹与其他抗逆转录病毒药物联合使用（请参见《使用中职业性暴露于HIV后的暴露后预防》）。 ¹⁹⁹

在职业性感染艾滋病毒后（最好在数小时内）尽快开始PEP；如果可以忍受，则持续4周。 ¹⁹⁹

限度

小儿患者

HIV感染的治疗

口服

阿巴卡韦（齐亚根）≥3个月大的儿童：每天两次300毫克或每天一次600毫克。 ^1个

特殊人群

肝功能不全

HIV感染的治疗

口服

阿巴卡韦（齐亚根）患有轻度肝功能不全的成年人（Child-Pugh评分5-6）：每天两次200毫克（即每天两次两次10毫升口服溶液）。 ¹禁忌于中度或重度肝功能不全者。 ^1个

阿巴卡韦/拉米夫定，阿巴卡韦/杜鲁格韦/拉米夫定，阿巴卡韦/拉米夫定/齐多夫定：不建议用于轻度肝功能不全患者。 ^{228 229 240}禁忌于中度或重度肝功能不全者。 ^{228 229 240}

肾功能不全

HIV感染的治疗

阿巴卡韦（齐亚根）：肾功能不全的患者无法使用剂量建议。 ^{1 45 46}一些专家指出不需要调整剂量。 ²⁰⁰

阿巴卡韦/拉米夫定，阿巴卡韦/多洛格韦/拉米夫定，阿巴卡韦/拉米夫定/齐多夫定：不推荐用于Cl _cr <50 mL / min的患者。 ^{228 229 240}

老年患者

阿巴卡韦（齐亚根）：由于肝，肾和/或心功能的年龄相关性下降以及伴随的疾病和药物治疗，应谨慎选择剂量。 ^1个

阿巴卡韦/拉米夫定，阿巴卡韦/杜鲁格韦/拉米夫定，阿巴卡韦/拉米夫定/齐多夫定：慎用。 ^{228 229 240（}见老年人使用的注意事项下）。

硫酸阿巴卡韦的注意事项

禁忌症

• 阿巴卡韦，阿巴卡韦/拉米夫定，阿巴卡韦/杜鲁格韦/拉米夫定，阿巴卡韦/拉米夫定/齐多夫定：HLA-B * 5701阳性患者。 ^{1 228 229 240} （请参阅警告下的超敏反应。）

• Abacavir，abacavir /拉米夫定，abacavir / dolutegravir / lamivudine，abacavir / lamivudine / zidovudine：先前对abacavir或制剂中任何成分的超敏反应。 ^{1 228 229 240} （请参阅警告下的超敏反应。）

• Abacavir，abacavir / lamivudine，abacavir / dolutegravir / lamivudine，abacavir / lamivudine / zidovudine：中度或重度肝功能不全。 ^{1 228 229 240}

• 阿巴卡韦/杜鲁格韦/拉米夫定：与多非利特同时使用。 ²⁴⁰

警告/注意事项

警告事项

过敏反应

使用abacavir或含有abacavir的固定组合（abacavir / lamivudine，abacavir / dolutegravir / lamivudine，abacavir / lamivudine / zidovudine）会发生严重的有时甚至是致命的超敏反应。 ^{1 228 229 240}

过敏反应的表现通常包括以下两组中的≥2组：发烧，皮疹，胃肠道（例如恶心，呕吐，腹泻，腹痛），体质（例如全身不适，疲劳，虚脱）和呼吸道（例如咽炎，呼吸困难，咳嗽）。 ^{1 47 228 229 240}嗜睡，肌痛，发冷，肌溶解，头痛，关节痛，水肿，心动过速，胸部X线照片异常（主要是浸润，可能是局部的），感觉异常，淋巴结肿大和粘膜损伤（例如结膜炎，口腔溃疡）也可能发生。 ^{1 47 228 229 240}

通常在阿巴卡韦治疗的前6周内可见（起病时间中位数为9天），但可能在治疗期间的任何时间发生。 ^{1 50 228 229 240}每天接受一次阿巴卡韦的患者的发病率可能比接受每天两次阿巴卡韦的患者的发病率高。 ^{1 80 81}

携带HLA-B * 5701等位基因的患者发生阿巴卡韦超敏反应的风险更高， ^{1 71 85 86 87 89 228 229 240，}尽管没有携带HLA-B * 5701等位基因的患者也有过敏反应。 ^{1 228 229 240} HLA-B * 5701测试的阴性结果并不能绝对排除某种形式的超敏反应的可能性。 ^{71 86 87 90 98}

在启动或重新启动阿巴卡韦或含有阿巴卡韦的固定组合之前，对所有患者进行HLA-B * 5701等位基因筛查。 ^{1 200 201 228 229 240}

HLA-B * 5701等位基因呈阳性的患者以及先前对阿巴卡韦有超敏反应史的患者，禁用阿巴卡韦和含阿巴卡韦的制剂。 ^{1 200 201 228 229 240}

首次怀疑超敏反应后，立即中止阿巴卡韦或含阿巴卡韦的制剂。 ^{1 228 229 240}监测临床状况，包括肝功能检查，并开始适当的治疗。 ^{1 228 229 240}超敏反应后，无论HLA-B * 5701等位基因状态如何，即使可能进行其他诊断（例如，急性发作性呼吸道疾病，肠胃炎，对其他药物的反应），也都不要重新启动abacavir或含abacavir的制剂。 ^{1 228 229 240}如果超敏反应排除，制造商状态阿巴卡韦或其它含阿巴卡韦制剂可以重新发起，但只有当医疗容易接近。 ^{1 228 229 240}在没有确定的阿巴卡韦过敏史或未发现对药物过敏的患者中，重新引入药物后数小时内会发生严重或致命的过敏反应。 ^{1 65 69 228 229 240}

在上市后的经验中，史蒂文斯-约翰逊综合症和中毒性表皮坏死报告了阿巴卡韦与其他已知与这些严重不良反应相关的药物同时接受阿巴卡韦治疗的患者。 ^{1 228 229 240}在这种情况下，请中断阿巴卡韦并且不要重新启动药物，因为患者可能对多种药物敏感。 ^{1 228 229 240}史蒂文斯-约翰逊综合征和中毒性表皮坏死的表现与阿巴卡韦超敏反应相似。还报道了^{1 228 229 240}多形红斑与阿巴卡韦。 ^{1 228 229 240}

乳酸性酸中毒和严重肝肿大伴脂肪变性

单独或与其他抗逆转录病毒药物一起接受HIV NRTIs（包括阿巴卡韦）治疗的患者，发生乳酸性酸中毒和严重肝肿大伴脂肪变性（有时是致命的）。 ^{1 228 229 240}报告最多的是女性；肥胖和长期NRTI治疗也可能是危险因素。 ¹尚无未知危险因素的患者的报道。 ^1个

有已知肝病危险因素的患者应格外小心。 ^1个

如果有临床或实验室检查结果提示乳酸性酸中毒或明显的肝毒性（例如，即使没有明显增加的血清氨基转移酶浓度，则肝肿大和脂肪变性），请停用阿巴卡韦或含阿巴卡韦的制剂。 ^{1 228 229 240}

其他警告和注意事项

心血管作用

MI报道了一些接受阿巴卡韦的患者。 ^1个

针对有关阿巴卡韦和MI之间可能存在关联的矛盾数据，FDA进行了^{1 102 106 108 228 229 240 240}的荟萃分析，对26项随机临床试验进行了荟萃分析，评估了阿巴卡韦在成人中的使用。 ^{107 109}该荟萃分析未发现接受阿巴卡韦的患者发生心梗的风险增加。 ^{1 107 109 228 229 240} FDA建议临床医师继续有两道根据批准的标签^{1 107}阿巴卡韦和没有咨询他们的临床医生，患者不中止阿巴卡韦。 ¹⁰⁷

作为接受抗逆转录病毒疗法（包括阿巴卡韦）的患者的预防措施，应考虑患者潜在的冠心病风险，并尽量减少任何可改变的风险因素（例如，高血压，高脂血症，糖尿病，吸烟）。 ^{1 228 229 240}

有关使用固定组合的注意事项

Abacavir /拉米夫定，abacavir / dolutegravir /拉米夫定，abacavir /拉米夫定/齐多夫定：在固定组合中考虑与每种药物相关的注意事项，预防措施，禁忌症和药物相互作用。 ^{228 229 240}考虑每种药物适用于特定人群（例如，孕妇或哺乳妇女，患有肝或肾功能不全的患者，老年患者）的警告信息。 ^{228 229 240}

由于abacavir / lamivudine，abacavir / dolutegravir / lamivudine和abacavir / lamivudine / zidovudine中所含的抗逆转录病毒药也可以单实体或其他固定组合制剂的形式提供，因此请确保当使用固定组合时不要重复治疗与其他抗逆转录病毒药物联用。 ^{228 229 240}

请勿同时使用多种含阿巴卡韦的制剂。 ^{1 228 229 240}

请勿将阿巴卡韦/拉米夫定与任何含有阿巴卡韦或拉米夫定的制剂同时使用。 ²²⁸此外，请勿与任何含有恩曲他滨的制剂同时使用。 ²²⁸

请勿将abacavir / dolutegravir / lamivudine与含有abacavir或lamivudine的任何制剂同时使用。 ²⁴⁰此外，请勿与任何含有恩曲他滨的制剂同时使用。 ²⁴⁰

请勿将abacavir / lamivudine / zidovudine与含有abacavir，lamivudine或zidovudine的任何制剂同时使用。 ²²⁹此外，请勿与任何含有恩曲他滨的制剂同时使用。 ²²⁹

成脂作用

体内脂肪可能会重新分布或积聚，包括中枢型肥胖，子宫颈脂肪增大（“水牛驼峰”），周围脂肪消瘦，乳房增大以及总体呈环状。 ^{1 228 229 240}

成脂作用的机制和长期后果尚不清楚； ^{1 228 229 240}因果关系不成立的。 ^{1 228 229 240}

免疫重建综合症

在初始治疗期间，对抗逆转录病毒疗法有反应的患者可能对惰性或残余机会性感染（例如鸟分枝杆菌复合物[MAC]，结核分枝杆菌，巨细胞病毒[CMV]，吉氏肺孢子虫[原称卡氏肺孢子虫]）产生炎症反应；这可能需要进一步评估和处理。 ^{1 228 229 240}

自身免疫性疾病（例如，格雷夫斯病，多发性肌炎，格林-巴利综合征）在免疫重建中也有报道；发病时间的可变性更大，可能在抗逆转录病毒治疗开始后的几个月内发生。 ^{1 228 229 240}

特定人群

怀孕

抗逆转录病毒药物怀孕登记处电话800-258-4263或[Web]。 ^{1 202 228 229 240}

来自抗逆转录病毒妊娠登记处的数据显示，与主要出生缺陷的背景发生率相比，阿巴卡韦的总体主要出生缺陷的风险没有差异。 ^{1 202 228}

专家指出，对于初次使用抗逆转录病毒的孕妇，阿巴卡韦和拉米夫定是首选的双重NRTI方案，可用于初始抗逆转录病毒治疗，但仅适用于HLA-B * 5701阴性的孕妇。 ²⁰²

初次使用抗逆转录病毒的孕妇不建议将阿巴卡韦，拉米夫定和齐多夫定的三联NRTI方案用于初始治疗，因为其病毒学疗效较差。 ²⁰²

哺乳期

阿巴卡韦（Abacavir）分布在人乳中，并已在至少1名母乳喂养儿童的血浆中检测到。 ²⁰² （请参阅“药代动力学”下的“发行”。）

指示受艾滋病毒感染的妇女不要进行母乳喂养，因为这有可能传播艾滋病毒和对婴儿产生不利影响。 ^{1 202}

儿科用

阿巴卡韦（齐亚根）：未在新生儿和3个月以下的婴儿中建立安全性和有效性。 ¹在儿童中报告的不良反应与在成人中报告的相似（例如，超敏反应，胃肠道反应）。 ^{1 6 23 34}

阿巴卡韦/拉米夫定（Epzicom ）：不要在儿科患者不使用称重<25公斤。 ²²⁸

阿巴卡韦/拉米夫定/齐多夫定（Trizivir ）：不要在儿科患者或青少年体重<40千克不能使用。 ²²⁹

阿巴卡韦/杜鲁格韦/拉米夫定（Triumeq ）：未满18岁的小儿患者的安全性和疗效尚未确立。 ²⁴⁰

老人用

阿巴卡韦（齐亚根）：对于65岁以上的人群，经验不足，无法确定他们的反应是否与年轻人不同。 ¹谨慎选择剂量，因为与年龄相关的肝，肾和/或心脏功能下降，并伴随疾病和药物治疗。 ^{1 228 229 240}

阿巴卡韦/拉米夫定，阿巴卡韦/多洛格韦/拉米夫定，阿巴卡韦/拉米夫定/齐多夫定：在≥65岁的人群中经验不足，无法确定他们的反应是否与年轻人不同。 ^{228 229 240}请谨慎使用，因为与年龄相关的肝，肾和/或心脏功能会下降，并且可能伴有疾病和药物治疗。 ^{228 229 240}

肝功能不全

阿巴卡韦（齐亚根）：在已知有肝病危险因素的人群中谨慎使用。 ¹对于轻度肝功能不全的成年人，必须调整剂量。 ¹ （请参阅剂量和给药方法对肝功能不全的患者。）禁忌于中度或重度肝功能不全的患者。 ^1个

阿巴卡韦/拉米夫定，阿巴卡韦/杜鲁格韦/拉米夫定，阿巴卡韦/拉米夫定/齐多夫定：不建议用于轻度肝功能不全患者。 ^{228 229 240}禁止用于中度或重度肝功能不全的患者。 ^{228 229 240}

肾功能不全

阿巴卡韦（齐亚根）：肾功能受损的患者尚未完全确定药代动力学； ^1.肾脏排泄不变的阿巴卡韦仅是次要的消除途径。 ^1个

阿巴卡韦/拉米夫定，阿巴卡韦/ dolutegravir /拉米夫定，阿巴卡韦/拉米夫定/齐多夫定：不要在患者有Cl _CR <50毫升/分钟不使用。 ^{228 229 240}

常见不良反应

过敏反应，胃肠道反应（恶心，呕吐，腹泻，厌食），失眠，发烧和/或发冷，头痛，不适，疲劳。 ^1个

硫酸阿巴卡韦的相互作用

阿巴卡韦不被CYP同工酶¹代谢，并且不抑制CYP3A4、2C9或2D6。 ¹与这些CYP同工酶代谢的药物的相互作用不太可能。 ^1个

以下药物相互作用基于使用阿巴卡韦的研究。 ¹未使用阿巴卡韦/拉米夫定，阿巴卡韦/杜鲁格韦/拉米夫定或阿巴卡韦/拉米夫定/齐多夫定进行药物相互作用研究。 ^{228 229 240}使用固定组合时，请考虑与固定组合中每种药物相关的相互作用。 ^{228 229 240}

特殊药物

阿巴卡韦硫酸盐药代动力学

吸收性

生物利用度

阿巴卡韦的平均绝对口服生物利用度为83％。 ^{1 46}口服后迅速吸收。 ^{1 2 6 19 23 43}

市售的阿巴卡韦片剂和口服溶液具有生物等效性。 ⁴⁶

固定组合片剂，包含600毫克阿巴卡韦和拉米夫定300毫克（阿巴卡韦/拉米夫定; Epzicom ）与两个300毫克的阿巴卡韦片和两个150毫克的拉米夫定片同时服用具有生物等效性。 ²²⁸

固定组合片剂，包含600毫克的阿巴卡韦，50毫克的多洛格韦和300毫克的拉米夫定（阿巴卡韦/多卢格韦/拉米夫定; Triumeq ）与50毫克的dolutegravir片剂与含有600毫克的阿巴卡韦和300毫克的拉米夫定的固定组合片剂同时给药具有生物等效性。 ²⁴⁰

固定组合片剂，包含阿巴卡韦300毫克，拉米夫定150毫克和齐多夫定300毫克（阿巴卡韦/拉米夫定/齐多夫定;曲齐韦尔）与300毫克阿巴卡韦片，150毫克拉米夫定片和300毫克齐多夫定片同时服用具有生物等效性。 ^{229 68}

餐饮

食物对阿巴卡韦的生物利用度没有临床上重要的影响。 ^{1 46 68}

阿巴卡韦/拉米夫定，阿巴卡韦/拉米夫定/齐多夫定：当药物以固定组合形式给药时，食物不会影响阿巴卡韦，拉米夫定或齐多夫定的AUC。 ^{68 228 229}

阿巴卡韦/杜鲁格韦/拉米夫定：与禁食相比，高脂餐使多卢格韦的血浆峰值浓度和AUC分别升高37％和48％。 ^240个阿巴卡韦峰值血浆浓度下降了23％; ^240次拉米夫定暴露不受影响。 ²⁴⁰

特殊人群

小儿患者：abacavir口服溶液可达到的血浆浓度与成人中观察到的浓度相似。 ¹ abacavir口服片剂可达到的血浆浓度高于接受口服溶液治疗的小儿患者。 ^1个

感染HIV-1的3个月至12岁的小儿患者：每天口服一次口服液或片剂的阿巴卡韦的AUC与每天两次口服口服液或片剂的阿巴卡韦的AUC相当。 ¹与每天两次给药相比，每天一次阿巴卡韦给药的平均血浆峰值浓度高1.6-2.3倍。 ^1个

轻度肝功能不全（Child-Pugh评分5–6）：阿巴卡韦的AUC比正常肝功能的患者的AUC高89％。 ^1个

孕妇：药代动力学与非孕妇相似。 ²⁰² AUC in pregnant women similar to that reported in women 6–12 weeks postpartum and in nonpregnant individuals. ²⁰²

分配

程度

Abacavir is extensively distributed following oral administration. ^1个

Abacavir is distributed into CSF following oral administration. ^{1 6 20 46 62 84}

Abacavir crosses human placenta. ^{82 83} Concentrations in cord blood at time of delivery generally similar to maternal serum concentrations. ⁸²

Abacavir is distributed into human milk. ²⁰² In a study in 15 women receiving abacavir at 1 month postpartum, milk-to-plasma ratio was 0.85 and the drug was detected in the plasma of at least 1 breast-feeding child. ²⁰²

Plasma Protein Binding

Abacavir is 50% bound to plasma proteins; binding independent of drug concentrations. ^1个

消除

代谢

Abacavir is metabolized in the liver by alcohol dehydrogenase and glucuronyltransferase to inactive metabolites. ^1个

Intracellularly, abacavir is phosphorylated and then converted to the active carbovir triphosphate by cellular kinases. ^{1 3 6} Intracellular (host cell) conversion to carbovir triphosphate is necessary for the antiviral activity of the drug. ^{1 2 3 4 6 7 8 9}

淘汰路线

82.2% of abacavir oral dose excreted in urine; 16% excreted in feces. ^{1 46}

半衰期

About 1.5 hours. ^{1 6 7 46}

特殊人群

Half-life of abacavir increased 58% in patients with mild hepatic impairment (Child-Pugh score 5–6). ^1个

Half-life was 1.33 hours in 1 patient with renal failure (GFR <10 mL/minute) undergoing peritoneal dialysis. ¹⁸

稳定性

存储

口服

解

Abacavir (Ziagen ): 20–25°C. ¹ May be refrigerated; ¹ do not freeze. ^1个

平板电脑

Abacavir (Ziagen ): 20–25°C. ^1个

Abacavir/lamivudine (Epzicom ): 25°C (may be exposed to 15–30°C). ²²⁸

Abacavir/dolutegravir/lamivudine (Triumeq ): 25°C (may be exposed to 15–30°C). ²⁴⁰ Store and dispense in original package; ²⁴⁰ do not remove desiccant; ²⁴⁰ protect from moisture. ²⁴⁰

Abacavir/lamivudine/zidovudine (Trizivir ): 25°C (may be exposed to 15–30°C). ²²⁹

Actions and Spectrum

• Abacavir is a carbocyclic NRTI. ^{1 2 3 4 46}

• Pharmacologically related to, but structurally different from, other NRTIs (eg, didanosine, emtricitabine, lamivudine, stavudine, zidovudine); also differs pharmacologically and structurally from other currently available antiretrovirals. ^{1 200}

• A prodrug that is inactive until converted intracellularly to carbovir triphosphate. ^{1 2 3 4}

• Active in vitro against HIV-1 and HIV-2. ^{1 2} Has some in vitro activity against HBV and cytomegalovirus (CMV), but is inactive against other human viruses tested, including herpes simplex virus (HSV) types 1 and 2, varicella-zoster virus, and influenza virus type A. ²

• Inhibits replication of HIV by interfering with viral RNA-directed DNA polymerase (reverse transcriptase). ^1个

• HIV-1 with reduced susceptibility to abacavir have been produced in vitro ^{1 2 4 6} and have emerged during therapy with the drug. ^{1 2 6 16 60 61}

• Abacavir-resistant HIV may be cross-resistant to some other NRTIs (eg, didanosine, emtricitabine, lamivudine, stavudine, tenofovir). ^{1 4 6 16 49} HIV isolates highly resistant to multiple NRTIs also have reduced susceptibility to abacavir. ^{6 16}

给病人的建议

• Medication guide and warning card must be provided to the patient each time abacavir or fixed combination containing abacavir is dispensed. ^{1 228 229 240} Medication guide and warning card include information on symptoms of abacavir hypersensitivity reactions. ^{1 228 229 240}

• Importance of patient reading the medication guide and warning card prior to initiating therapy and each time prescription is refilled; ^{1 228 229 240} importance of carrying the warning card. ^{1 228 229 240}

• Critical nature of compliance with HIV therapy and importance of remaining under the care of a clinician. ^{1 228 229 240} Importance of taking as prescribed; do not alter or discontinue antiretroviral regimen without consulting clinician. ^{1 228 229 240}

• Importance of using abacavir in conjunction with other antiretrovirals—not for monotherapy. ^{1 228 229 240} Abacavir/lamivudine used in conjunction with other antiretrovirals; ²²⁸ abacavir/dolutegravir/lamivudine used alone as a complete treatment regimen or in conjunction with other antiretrovirals; ²⁴⁰ abacavir/lamivudine/zidovudine used alone as a complete treatment regimen or in conjunction with other antiretrovirals. ²²⁹

• Antiretroviral therapy is not a cure for HIV infection; opportunistic infections and other complications associated with HIV disease may still occur. ^{1 228 229 240}

• Advise patients that sustained decreases in plasma HIV RNA have been associated with reduced risk of progression to AIDS and death. ²²⁶

• Advise patients that effective antiretroviral regimens can decrease HIV concentrations in blood and genital secretions and strict adherence to such regimens in conjunction with risk-reduction measures may decrease, but cannot absolutely eliminate, the risk of secondary transmission of HIV to others. ²⁰⁰ Importance of continuing to practice safer sex (eg, using latex or polyurethane condoms to minimize sexual contact with body fluids), never sharing personal items that can have blood or body fluids on them (eg, toothbrushes, razor blades), and never reusing or sharing needles. ^{1 200}

• Possibility of potentially fatal hypersensitivity reactions to abacavir. ^{1 228 229 240} Discontinue the drug and consult clinicians immediately if signs or symptoms of hypersensitivity, including fever, rash, GI symptoms (nausea, vomiting, diarrhea, abdominal pain), constitutional symptoms (generalized fatigue, malaise, achiness), or respiratory symptoms (sore throat, shortness of breath, cough) occur while receiving abacavir or abacavir-containing preparation. ^{1 228 229 240}

• Do not restart abacavir or abacavir-containing preparation after a hypersensitivity reaction since more severe symptoms may recur within hours and may include life-threatening hypotension and death. ^{1 228 229 240}

• Advise patients that if abacavir therapy is interrupted for reasons other than hypersensitivity (eg, interruption in drug supply), it should not be reinitiated without consulting clinicians since a severe or fatal hypersensitivity reaction can occur when the drug is reintroduced. ^{1 228 229 240} Reinitiate the drug under such circumstances only if medical care is readily available. ^{1 228 229 240}

• If taking abacavir (Ziagen ), importance of not taking another abacavir-containing preparation. ¹ If taking abacavir/lamivudine (Epzicom ), importance of not taking another abacavir- or lamivudine-containing preparation. ²²⁸ If taking abacavir/dolutegravir/lamivudine (Triumeq ), importance of not taking another abacavir- or lamivudine- containing preparation. ²⁴⁰ If taking abacavir/lamivudine/zidovudine (Trizivir ), importance of not taking another abacavir-, lamivudine-, or zidovudine-containing preparation. ²²⁹

• Advise patients that lactic acidosis and severe hepatomegaly have been reported. ^{1 228 229 240}

• Redistribution/accumulation of body fat may occur, with as yet unknown long-term health effects. ^{1 228 229 240}

• Importance of informing clinician of existing or contemplated concomitant therapy, including prescription and OTC drugs and dietary or herbal products, and any concomitant illnesses. ^{1 228 229 240}

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ^{1 228 229 240} Advise HIV-infected women not to breast-feed. ^1个

• Importance of advising patients of other important precautionary information. ^{1 228 229 240} (See Cautions.)

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

*可通过通用（非专有）名称从一个或多个制造商，分销商和/或重新包装商处获得

已知共有40种药物与阿巴卡韦相互作用。

• 5种主要药物相互作用
• 28种中等程度的药物相互作用
• 7种次要药物相互作用

在数据库中显示可能与阿巴卡韦相互作用的所有药物。

检查互动

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最常检查的互动

查看阿巴卡韦和下列药物的相互作用报告。

• 乙酰水杨酸（阿司匹林）
• 阿司匹林低强度（阿司匹林）
• 阿提万（劳拉西m）
• Bactrim（磺胺甲恶唑/甲氧苄啶）
• Cialis（他达拉非）
• Crestor（瑞舒伐他汀）
• Epivir（拉米夫定）
• Isentress（raltegravir）
• 卡乐特拉（洛匹那韦/利托那韦）
• 拉米夫定
• 抒情诗（普瑞巴林）
• 奈韦拉平
• 诺维（利托那韦）
• 扑热息痛（对乙酰氨基酚）
• Prezista（darunavir）
• 雷雅兹（atazanavir）
• 替诺福韦
• Tivicay（dolutegravir）
• Truvada（恩曲他滨/替诺福韦）
• Viread（替诺福韦）
• 维生素B复合物100（多种维生素）
• 维生素B12（氰钴胺）
• 维生素D3（胆钙化固醇）

阿巴卡韦酒精/食物相互作用

阿巴卡韦与酒精/食物有3种相互作用

阿巴卡韦疾病相互作用

与阿巴卡韦有两种疾病相互作用，包括：

• 肝毒性
• 心血管疾病