介绍

苯甲胺的右旋异构体；具有CNS刺激活性^的拟交感神经胺。 ^C

盐酸甲基苯丙胺的用途

注意缺陷多动障碍

用作心理，教育，社会及其他补救措施的辅助手段，用于治疗注意力缺陷多动障碍（ADHD）（运动亢进，儿童运动亢进综合症，最小的脑功能障碍）。^一个Cê

几乎所有将行为疗法与单独的兴奋剂进行比较的研究都表明，与行为疗法相比，兴奋剂的治疗效果要强得多，而兴奋剂（例如苯丙胺，哌醋甲酯）仍然是治疗多动症的首选药物。

并非所有ADHD患者都应进行药物治疗，只有在进行了包括病史在内的全面评估后，才应考虑进行这种治疗。^一个C

使用应取决于年龄和临床医生对症状严重程度和持续时间的评估，而不应仅取决于一种或多种行为特征。^一个C

不建议用于与急性应激反应相关的ADHD症状。^一个C

外源性肥胖

在外源性肥胖的短期（即几周）治疗中已被用作热量限制的辅助药物。^一个C然而，由于有限的功效的（短暂），例如使用不再值得推荐。

厌食作用似乎是暂时的，很少持续超过几周，并且可能出现耐受性。 ^{a b c}

肥胖症通常是一种慢性疾病，使用厌食药的短期或间歇疗法不太可能维持长期获益。

滥用和滥用

滥用和滥用在很大程度上重新流行，这是由于甲基苯丙胺可以相对容易地从容易获得的化学药品如麻黄碱，苯丙醇胺（在美国不再可购得）或伪麻黄碱秘密合成。希望最近对这些化合物的可获得性进行限制（包括颁布1996年《全面甲基苯丙胺控制法》，2000年《甲基苯丙胺防扩散法》（MAPA）和2005年《打击甲基苯丙胺流行病法》 [CMEA]）以扭转这种复苏趋势滥用和滥用。

盐酸甲基苯丙胺剂量及用法

行政

口头管理

口服。^一个C

当用作厌食药时，每餐前30分钟服用。 ^C

由于可能导致失眠，请避免在深夜服用剂量。^一个C

剂量

可用盐酸甲基苯丙胺制成；以盐表示的剂量。 ^C

根据个人反应和耐受性调整剂量；始终应使用产生所需反应所需的最小剂量。^一个C

在可能的情况下，应偶尔中断治疗以确定是否出现足以需要继续治疗的行为症状复发。^一个C

如果对厌食药产生耐受性，制造商建议不要超过推荐剂量（以增加疗效），而应中止治疗。 ^C

小儿患者

外源性肥胖

口服

≥12岁的儿童：制造商建议每餐前30分钟给予5毫克。 ^c治疗不应超过几周。^一个C

注意缺陷多动障碍

口服

≥6岁的儿童：最初每天5毫克，一次或两次； 5毫克每日剂量每隔5毫克增加一次，直至达到最佳反应。^一个C

通常剂量为每日20–25 mg，分2次服用。^一个C

大人

外源性肥胖

口服

制造商建议每餐前30分钟给予5毫克。 ^c治疗不应超过几周。^一个C

限度

小儿患者

外源性肥胖

口服

≥12岁的儿童：治疗不应超过几周。 ^C

大人

外源性肥胖

口服

治疗不应超过几周。 ^C

特殊人群

肝功能不全

没有具体的肝剂量建议。 ^C

肾功能不全

没有具体的肾脏剂量建议。 ^C

老年患者

谨慎选择剂量，通常是从剂量范围的低端开始，因为与年龄相关的肝，肾或心脏功能下降，并伴随疾病或其他药物治疗。^一个C

盐酸甲基苯丙胺注意事项

禁忌症

• 对拟交感神经胺过敏或特发性的患者禁忌；患者^带有C症状心血管疾病，^一个C亢进，^一个C中度至重度高血压，^一个C青光眼^，C或先进动脉硬化;内MAO抑制剂治疗的14^{天℃; a c}和躁动的患者。^一个C

• 虽然安非他明一般不宜在患者使用药物滥用史，^一个C一些专家的状态，这是不是一个绝对的禁忌症，只要患者能更仔细地比其他指示监控。

警告/注意事项

警告事项

猝死和严重心血管事件

在有或没有结构性心脏异常或其他严重心脏疾病的患者中，接受常规剂量的兴奋剂后，突然发生无法解释的死亡，中风或心肌梗死。 ^Çd˚F

流行病学数据表明，在健康的儿童和青少年中，使用兴奋剂与突然的无法解释的死亡之间可能存在关联。 ^{G H I} FDA无法得出结论，这些数据影响整体风险，并用于儿童和青少年的治疗多动症兴奋剂的效益评价。 ^g FDA正在对苯丙胺和其他兴奋剂进行安全性审查，以评估这些药物的使用与儿童猝死之间的可能联系。 ^{G H I}儿童与多动症患者和他们的父母应该避免咨询临床医生之前中止的孩子使用这种兴奋剂。 ^G

彻底检查病史（包括评估猝死或室性心律失常的家族病史），并对所有考虑进行兴奋剂治疗的儿童，青少年和成人进行体格检查； ^{c d}如果初步发现表明存在心脏疾病，请进行进一步的心脏评估（例如ECG，超声心动图）。 ^C

通常，避免在已知患有严重的结构性心脏异常，心肌病，严重的心律异常，CAD或其他严重心脏病的成人或儿童中使用CNS兴奋剂。 ^c （请参阅“注意事项下的禁忌症”。）

在刺激性治疗期间出现劳累性胸痛，无法解释的晕厥或其他提示心脏病的症状的患者，应立即进行心脏评估。 ^C

对血压和心率的影响

平均血压（即约2-4 mm Hg）和心率（即约3-6 bpm）可能适度增加；可能会出现更大的增长。 ^c预期不会有短期后遗症的适度增加；但是，监视所有患者的血压和心率变化是否较大。 ^C

对于患有潜在疾病的患者，应谨慎对待，这些疾病可能会受到BP或心率增加的影响（例如，高血压，心力衰竭，近期MI，室性心律失常）。 ^C

精神病症状加重或沉淀

可能使先前患有精神病的患者的行为障碍和思想障碍的症状加重。 ^C

精神病性症状（例如幻觉，妄想）可能在没有精神病史的儿童和青少年中以常规剂量出现。 ^{c d}如果出现精神病症状，请考虑与兴奋剂有因果关系，并酌情终止治疗。 ^C

躁狂症状的沉淀

在合并症双相情感障碍的多动症患者中可能引起混合或躁狂发作；这些患者慎用。 ^{c d}在开始治疗之前，仔细筛查患有ADHD和合并症的抑郁症状的患者，以识别出躁郁症的风险；筛查应包括详细的精神病史（例如，自杀，双相情感障碍或抑郁症的家族史）。 ^C

没有先兆躁狂病史的儿童和青少年，通常剂量下可能会出现躁狂症状。 ^c如果出现躁狂症状，请考虑与兴奋剂之间存在因果关系，并酌情终止治疗。 ^C

侵略

据报道接受多动症药物治疗的患者的攻击行为和敌意（在多动症儿童和青少年中经常观察到）。 ^c没有系统的证据表明兴奋剂会引起这些不利影响；但是，监视开始接受ADHD治疗的患者的攻击行为或敌意的发作或恶化。 ^C

生长抑制

长期（即，> 14个月）给药有望至少暂时抑制某些儿童和青少年的正常体重和/或身高模式。 ^C

制造商建议监测治疗过程中的生长；未达到预期体重增长或体重增加的患者可能需要暂时停止治疗。 ^c但是，AAP指出，对儿童兴奋剂的研究发现，预期身高几乎没有或没有下降，治疗初期生长的任何下降都可以在以后得到补偿。

癫痫发作

有癫痫病史的患者，先前有脑电图异常但无癫痫病史的患者可能会降低癫痫发作阈值，很少有没有癫痫病史且无先前EEG异常的患者。 ^c如果发生癫痫发作，请停止治疗。 ^C

视觉效果

兴奋剂导致视力障碍（难以适应，视物模糊）。^一个C

一般注意事项

一次应开处方或分配尽可能少量的甲基苯丙胺，以尽量减少可能的过量使用。 ^C

请勿用于对抗疲劳/疲惫或代替正常人的休息/睡眠。^一个C

高血压

轻度高血压患者慎用。 ^{a c}在中度或重度高血压者中禁忌。 ^c （请参阅“注意事项下的禁忌症”。）

神经系统的影响

过度兴奋状态的患者或正在接受可能产生这种作用的药物的患者，请谨慎使用。 ^a对于虚弱的患者或有精神病性格或有自杀或杀人倾向的病史的患者，也应谨慎使用。^一种

抽动

据报告，苯丙胺会加剧运动和声音抽动和图雷特氏综合症。 ^c然而，抽动史或治疗过程中的发展史并不是持续使用的绝对禁忌症。几项对照研究尚未发现刺激剂会使抽动症或图雷特氏综合症恶化或加剧。尽管如此，在开始刺激治疗之前，应先评估儿童及其家庭中是否存在抽动和抽动秽语综合征。 ^C

胎儿/新生儿发病率和死亡率

在接受高剂量人类剂量的动物中证明了致畸性和致死性。 ^C

特定人群

怀孕

C. ^c类（请参阅“胎儿/新生儿发病率和注意事项下的死亡率”。）

受抚养妇女所生婴儿的早产，低出生体重和戒断症状（例如烦躁不安，精神不振，躁动）的风险。 ^C

哺乳期

苯丙胺被分配到牛奶中。^一个C终止哺乳或药物。^一个C

儿科用

不建议在6岁以下的小儿患者中治疗ADHD。 ^F

不建议在12岁以下的小儿患者中进行外源性肥胖的管理。 ^{a b c}

在接受兴奋剂治疗多动症的儿童和青少年中，有攻击性行为，敌意和精神病（例如幻觉，妄想）或躁狂症状。 ^{b c} （请参阅“注意事项”下的“警告”。）

在患有结构性心脏异常或其他严重心脏疾病的儿童和青少年中，接受常规剂量的兴奋剂导致猝死。 ^c流行病学数据还表明，在健康的儿童和青少年中使用兴奋剂与猝死之间可能存在关联。 ^{g h i} （请参阅“小心谨慎下的猝死和严重心血管事件”。）

长期服用有望至少暂时抑制某些儿童和青少年的正常体重和/或身高模式。 ^{a c} （请参阅“注意事项”下的“生长抑制”。）

老人用

≥65岁患者的经验不足，无法确定老年患者与年轻人的反应是否不同。^一个c。其他的临床经验尚未发现老年和年轻患者之间反应的差异。^一个C

在老年或虚弱的患者中谨慎使用。 ^a谨慎选择剂量。 ^{a c} （请参阅“剂量和给药方式下的老年患者”。）

常见不良反应

^BP，C心动过速，^一个C心悸，^一个C头晕，^一个C烦躁不安，^一个C过度兴奋^，C失眠，^一个C震颤，^一个C躁动，^一个C头痛，^一个C腹泻，^一个C便秘，^一个C口干提升，^一个C令人不快的味道，^一个C荨麻疹，^一个C阳痿，^一个C性欲改变。^一个C

盐酸甲基苯丙胺的相互作用

特殊药物和实验室检查

盐酸甲基苯丙胺药代动力学

吸收性

生物利用度

迅速从胃肠道吸收。^一个C

持续时间

治疗效果持续6-12小时；服用大剂量后，这种作用可能持续长达24小时。^一种

分配

程度

由于新生儿出现戒断症状，​​苯丙胺显然穿过胎盘。 ^c （请参阅“注意事项”下的怀孕。）

苯丙胺被分配到牛奶中。^一个C

消除

代谢

在肝脏中通过芳香族羟基化， N-脱烷基化和脱氨基代谢。^一个C

淘汰路线

主要在尿液中排泄。 ^a在尿液pH正常的情况下，约有62％的剂量在最初的24小时内作为未改变的药物（约1/3）和代谢产物（约2/3）排入尿液。^一个C

酸性尿液排泄增加。^一个C

半衰期

4-5小时。^一个C碱性尿实质上增加半衰期。 ^C

稳定性

存储

口服

平板电脑

<30°C的密封耐光容器。^的全称

动作

• 在质量上，甲基苯丙胺的药理作用与苯丙胺和麻黄碱相似，包括中枢神经系统和呼吸刺激以及拟交感神经活动，包括升压反应，瞳孔散大，支气管扩张和膀胱括约肌收缩。^一种

• 中枢神经系统的刺激作用大约等于或大于苯丙胺，但小于右旋苯丙胺；升压作用小于苯丙胺，但大于麻黄碱。^一种

• ADHD功能障碍的理论集中在前额叶皮层，它控制着许多执行功能（例如，计划，冲动控制）。兴奋剂对额叶功能至关重要的中枢多巴胺和去甲肾上腺素途径具有推定作用。

• 产生厌食作用，导致体重减轻。^一个C对食欲没有主效果已被证实，并已假定食欲减退作用继发于从去甲肾上腺素和多巴胺的释放导致的增加交感神经活性。

• 抑制胃肠道运动。^一种

给病人的建议

• 向患者或护理人员提供制造商的患者信息副本（治疗指南）；根据需要讨论并回答有关其内容的问题。 ^{a c d}在开始治疗之前以及每次重新开处方时，指导患者或护理人员阅读和理解药物指南的内容。^{一个C d˚F}

• 向父母提供有关长期影响（例如，对体重的影响）和继续治疗的需要的建议，建议可以与患者的临床医生协商，考虑放假。然而，尚未确定这种治疗中断的益处与风险。

• 建议不要增加或减少剂量，除非得到临床医生的指导。 ^C

• 建议长时间服用高剂量后突然停药可能会导致极度疲劳和精神沮丧。 ^C

• 有关包括家庭成员在内的可能的药物滥用问题（因为他们可能滥用患者的药物供应）。 ^F

• 建议患者如果发生不利的心血管疾病（例如胸痛，呼吸急促，昏厥）或精神疾病（例如幻觉，妄想，躁狂），应立即告知临床医生。 ^F

• 指示甲基苯丙胺可能损害患者进行潜在危险活动（如驾驶车辆或操作重型机械）的能力。^的全称

• 告知临床医生现有或预期的伴随疗法，包括处方药和非处方药，膳食补充剂和草药产品，以及任何伴随的疾病/状况（例如，心脏/心血管疾病，甲状腺疾病，青光眼，自杀意念或行为，精神/精神疾病）。^缩略词

• 告知妇​​女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。^缩略词

• 告知患者其他重要的预防信息的重要性。 ^c （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

受《 1970年联邦管制物质法》管制，属于附表II（C-II）药物。^一个C

对于消费者

适用于甲基苯丙胺：口服片剂

需要立即就医的副作用

甲基苯丙胺及其所需的作用可能会引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用甲基苯丙胺时，如果有以下任何副作用，请立即与医生联系：

罕见

• 搅动
• 妄想
• 幻觉

发病率未知

• 模糊的视野
• 胸部不适或疼痛
• 深色尿液
• 呼吸困难
• 头晕
• 模糊
• 错误或异常的幸福感
• 快速，剧烈或不规则的心跳或脉搏
• 发热
• 头痛
• 肌肉痉挛或痉挛
• 肌肉疼痛或僵硬
• 敲打耳朵
• 躁动
• 腿，手臂，手或脚的晃动
• 脚或小腿肿胀
• 手或脚颤抖或颤抖
• 睡眠困难
• 舌，嘴唇，脸，手臂或腿的抽搐，扭曲或不受控制的重复运动
• 不受控制的人声爆发和抽动
• 异常疲倦或虚弱

不需要立即就医的副作用

可能会发生甲基苯丙胺的一些副作用，这些副作用通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

发病率未知

• 味道差，异常或令人不快
• 口味改变
• 便秘
• 对性交的兴趣减少
• 口干
• 荨麻疹或伤口，瘙痒或皮疹
• 无法勃起或勃起
• 消化不良
• 性能力，欲望，动力或表现丧失
• 气体通过
• 皮肤发红
• 减肥

对于医疗保健专业人员

适用于甲基苯丙胺：口服片剂，口服片剂缓释

心血管的

未报告频率：血压升高，心动过速，心慌，致命的心肺停止

上市后报告：周围血管病变^[参考]

肌肉骨骼

未报告频率：横纹肌溶解，生长抑制^[参考]

精神科

稀有（少于0.1％）：精神病发作

未报告频率：烦躁不安，欣快感，失眠，躁动不安^[参考]

神经系统

未报告的频率：头晕，过度刺激，震颤，头痛，运动/语音抽动加剧和图雷特氏综合症^[参考]

胃肠道

未报告频率：腹泻，便秘，口干，口臭，其他胃肠道疾病^[参考]

内分泌

未报告频率：阳Imp，性欲改变，勃起频繁或持续时间^[参考]

过敏症

未报告频率：荨麻疹^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人肥胖的常规剂量

每餐前30分钟口服5毫克

治疗时间：不应超过几周

用途：基于热量限制的减肥方案中的短期辅助药物；适用于肥胖患者无法接受替代疗法（例如，重复饮食，团体计划，其他药物）。

注意力缺陷障碍的常用儿科剂量

6岁及以上：
-初始剂量：每天一次或两次，口服5 mg
-维持剂量：每日剂量可以每周间隔增加5 mg，直到达到最佳临床反应为止；通常的有效剂量是每天20到25毫克。

评论：
-每日总剂量可以分两次服用。
-在可能的情况下，应偶尔中断药物给药，以确定是否出现足以需要继续治疗的行为症状复发。

用途：作为注意力缺陷多动障碍（ADHD）总体治疗计划的一部分，该行为综合症的特征在于中度至严重的注意力分散，注意力不集中，活动过度，情绪不稳和冲动。

肥胖的常规儿科剂量

12岁及以下：
每餐前30分钟口服5毫克

治疗时间：不应超过几周

用途：基于热量限制的减肥方案中的短期辅助药物；适用于肥胖患者无法接受替代疗法（例如，重复饮食，团体计划，其他药物）。

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

数据不可用

预防措施

美国盒装警告：
-由于滥用的可能性很高，应谨慎地处方/分配这种药物，并应特别注意可能获得该药物用于非治疗用途或分发给他人的受试者。
-应避免长时间服用这种药物治疗肥胖，因为它可能导致药物依赖性；只有在替代疗法无效的情况下，才应在减肥计划中进行尝试。
-滥用药物可能会导致猝死和严重的心血管不良事件。

该药物对儿童的长期作用尚未确定。在12岁以下的患者中尚未确定用作厌食药的安全性和有效性。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

美国管制物质：附表二

透析

数据不可用

其他的建议

行政建议：
-不论适应症如何，均应以最低有效剂量给药，并应单独调整剂量。
-应避免晚间服用，因为会导致失眠。
-应当建议患者不要增加剂量，除非得到医疗保健提供者的建议。
-该药物可以与食物一起服用或不与食物一起服用。

储存要求：
-该药物应储存在摄氏30度（华氏86度）以下，并避光。

一般：
-该药物不得用于抵抗疲劳或代替正常人的休息。
-过量：管理主要是有症状的，包括胃排空，活性炭给药和镇静；曾有人建议静脉注射酚妥拉明治疗急性重症高血压，而氯丙嗪已被用于减少中枢神经系统刺激和拟交感神经作用。

监控：
-心血管：血压和心率；手指和脚趾的变化
-一般：虐待和依赖的迹象
-肌肉骨骼：生长抑制
-精神病学：攻击性行为/敌意，精神病和躁狂症状

患者咨询：
-避免驾驶和其他可能发生危险的活动，例如操作机械，直到您知道该药物如何影响您。