每天一次

仅Rx

哌醋甲酯CD胶囊描述

哌醋甲酯盐酸盐缓释胶囊CD是一种中枢神经系统（CNS）刺激物。缓释胶囊包含速释（IR）和缓释（ER）珠粒，使得IR成分提供30％的剂量，ER成分提供70％的剂量。哌醋甲酯HCl延长释放胶囊CD有六种胶囊浓度，分别为10 mg（3 mg IR; 7 mg ER），20 mg（6 mg IR; 14 mg ER），30 mg（9 mg IR; 21 mg ER）， 40 mg（12 mg IR; 28 mg ER），50 mg（15 mg IR; 35 mg ER）或60 mg（18 mg IR; 42 mg ER）哌醋甲酯盐酸盐口服。

化学上，哌醋甲酯盐酸盐是d ， l （外消旋）-邻-甲基α-苯基-2-哌啶乙酸盐酸盐。它的经验公式为C 14 H 19 NO 2 •HCl。其结构式为：

盐酸哌醋甲酯为白色​​无味结晶粉末。其溶液对石蕊呈酸性。它可自由溶于水和甲醇，可溶于乙醇，微溶于氯仿和丙酮。其分子量为269.77。

盐酸哌醋甲酯缓释胶囊CD还包含以下惰性成分：糖球，聚维酮，羟丙基甲基纤维素和聚乙二醇，乙基纤维素水分散液，癸二酸二丁酯，明胶和二氧化钛。

各个胶囊包含以下着色剂：

10毫克胶囊：FD＆C蓝色2号，FDA / E172氧化铁黄
20毫克胶囊：FD＆C蓝色2号
30毫克胶囊：FD＆C蓝色2号，FDA / E172红色氧化铁
40毫克胶囊：FDA / E172氧化铁黄
50毫克胶囊：FD＆C蓝色2号，FDA / E172红色氧化铁

哌醋甲酯CD胶囊-临床药理学

药效学

盐酸哌醋甲酯是一种中枢神经系统（CNS）兴奋剂。注意力不足过动症（ADHD）的治疗作用方式尚不清楚。哌醋甲酯被认为会阻止去甲肾上腺素和多巴胺再摄取到突触前神经元中，并增加这些单胺向神经外间隙的释放。哌醋甲酯是由d-和l-苏式对映体组成的外消旋混合物。 d-苏式对映异构体比l-苏式对映异构体更具药理活性。

药代动力学

哌醋甲酯盐酸盐缓释胶囊CD哌醋甲酯盐酸盐制剂的药代动力学已在健康的成年人志愿者和患有注意力缺陷多动障碍（ADHD）的儿童中进行了研究。

吸收与分布

哌醋甲酯易于吸收。哌醋甲酯盐酸盐缓释胶囊CD的血浆/时间浓度曲线显示出药物释放的两个阶段，其初始斜率类似于哌醋甲酯速释片剂，第二个上升部分大约在三小时后出现，随后逐渐下降。 （请参见下面的图1。）

多动症儿童反复服用盐酸哌醋甲酯后立即释放（IR）和盐酸哌醋甲酯缓释胶囊CD制剂的比较

对7-12岁患有ADHD的儿童，每天一次重复服用20毫克或40毫克的哌甲酯盐酸盐HCl延长释放胶囊CD一周。服用20 mg后，早期C max的平均（±SD）为8.6（±2.2）ng / mL，后期C max为10.9（±3.9） 1 ng / mL，AUC 0-9h为63.0（±16.8） ）ng∙h / mL。 40 mg剂量后的相应值分别为16.8（±5.1）ng / mL，15.1（±5.8） 1 ng / mL和120（±39.6）ng·h / mL。剂量摄入后约1.5小时达到早期峰值浓度（中位数），剂量摄入后约4.5小时达到第二峰值浓度（中位数）。剂量为20 mg后的C max和AUC的平均值略低于10 mg立即释放制剂的0和4小时剂量。

图1 立即释放（IR）和哌醋甲酯HCl延长释放的比较 胶囊CD配方 多动症儿童反复服用盐酸哌醋甲酯后

剂量比例

在向十名健康男性志愿者单次口服10-60 mg哌醋甲酯游离碱溶液后，C max和AUC随剂量增加而成比例增加。 60 mg剂量后，给药后1.5小时达到t max ，平均C max为31.8 ng / mL（范围24.7-40.9 ng / mL）。

每周向7-12岁患有ADHD， Cmax和AUC的儿童重复服用每日一次的20 mg或40 mg哌醋甲酯盐酸HCl延长释放胶囊CD一周后，与给药剂量成正比。

食物影响

在一项针对成年志愿者的研究中，研究高脂膳食对40 mg剂量生物利用度的影响，食物的存在将早期峰值延迟了大约1小时（延迟-2至5小时）。食物引起的吸收延迟后血浆水平迅速上升。总的来说，高脂餐平均使哌醋甲酯盐酸盐HCl缓释胶囊CD的C max升高约30％，AUC升高约17％（请参见剂量和用法）。

单剂量给药后，与完整胶囊相比，通过将胶囊内容物撒在苹果酱上，不会影响26名健康成年人的哌醋甲酯的生物利用度（C max和AUC）。这一发现表明，当将20 mg哌醋甲酯HCl延长释放胶囊CD胶囊打开并撒入一汤匙的苹果酱中时，其生物等效于完整的胶囊。

代谢与排泄

在人类中，哌醋甲酯主要通过脱酯作用代谢为α-苯基-哌啶乙酸（利他宁酸）。代谢物几乎没有药理活性。

体外研究表明，在临床观察到的血浆药物浓度下，哌醋甲酯不会被细胞色素P450同工酶代谢，并且不会抑制细胞色素P450同工酶。

均值终端甲酯的下列哌甲酯盐酸缓释胶囊CD的给药半寿期（T 1/2）（吨½= 6.8H）比以下盐酸哌甲酯速释片剂的给药的平均终端（T 1/2）（t长½=在健康成人志愿者2.9H）和盐酸哌甲酯缓释片剂（t½= 3.4H）。这表明观察到的哌醋甲酯盐酸盐缓释胶囊CD的消除过程受哌醋甲酯从缓释制剂中的释放速率控制，药物吸收是限速过程。

酒精效应

进行了一项体外研究，以探讨酒精对哌醋甲酯HCl延长释放胶囊CD 60 mg胶囊剂型中哌醋甲酯释放特性的影响。在酒精浓度为40％的情况下，第一小时哌醋甲酯的释放速率增加，导致84％的哌醋甲酯被释放。 60 mg胶囊的结果被认为是其他可用胶囊强度的代表。建议患者服用哌醋甲酯盐酸缓释胶囊CD时避免饮酒。

特殊人群

在成年男性和女性之间，单剂量哌醋甲酯盐酸盐缓释胶囊CD的哌醋甲酯药代动力学相似。

尚未研究种族对哌醋甲酯盐酸盐缓释胶囊CD给药后哌醋甲酯药代动力学的影响。

尚未研究在6岁以下的儿童中研究哌醋甲酯HCl延长释放胶囊CD给药后哌醋甲酯的药代动力学。

对于肾功能不全的患者，没有使用哌醋甲酯盐酸盐缓释胶囊CD的经验。在人体内口服放射性标记的哌醋甲酯后，哌醋甲酯被广泛代谢，尿中约有80％的放射性以ritalinic acid形式排泄。由于肾清除率不是哌醋甲酯清除的重要途径，因此预期肾功能不全对哌醋甲酯盐酸盐缓释胶囊CD的药代动力学影响很小。

对于肝功能不全的患者，没有使用哌醋甲酯盐酸盐缓释胶囊CD的经验。

临床研究

在一项双盲，平行组，安慰剂对照试验中评估了哌甲酯盐酸盐HCl延长释放胶囊CD，其中321例未经DSM-IV诊断为注意力缺陷多动障碍（ADHD）的未治疗或先前治疗的小儿患者，病史6至15岁的孩子，一次早晨服用最多3周。要求患者患有多动症的合并型或主要为多动症亚型；主要是注意力不集中的亚型的患者被排除在外。随机分配至哌醋甲酯盐酸缓释胶囊CD组的患者在第一周每天接受20 mg药物。取决于个人对治疗的反应，到第三周每周可将其剂量增加至最大60 mg。

患者的正规学校老师在每个治疗周的隔三天早上和下午完成了教师版的Conners全球指数量表（TCGIS），该量表用于评估ADHD症状。在治疗的最后一周中，TCGIS总得分的总体平均水平（即3天早晨和下午的平均得分）相对于基线的变化被分析为主要疗效参数。与接受安慰剂的患者相比，接受哌醋甲酯盐酸缓释胶囊CD治疗的患者的症状评分有统计学上的显着改善。 （参见图2。）上午和下午分别对TCGIS评分进行的分析表明，在这两个时间段内，哌醋甲酯HCl延长释放胶囊CD优于安慰剂。 （参见图3。）这表明早晨服用单一剂量的哌醋甲酯HCl延长释放胶囊CD可以在早晨和下午发挥治疗作用。

图2 最小二乘均值变化 来自TCGIS分数中的基线*

图3 最小二乘均值相对于基线的变化 在TCGIS分数中，上午/下午组*

适应症和用途

注意缺陷多动障碍（ADHD）

哌醋甲酯HCl延长释放胶囊CD用于治疗注意力缺陷多动障碍（ADHD）。

盐酸哌醋甲酯缓释胶囊CD治疗ADHD的一项对照研究确定了6至15岁的儿童是否达到DSM-IV ADHD标准（参见临床药理学）。

注意缺陷多动障碍（ADHD; DSM-IV）的诊断表明存在过度活动性冲动或注意力不集中的症状，这些症状会引起损伤并在7岁之前出现。这些症状必须引起临床上的重大损害，例如在社交，学术或职业功能上，并出现在两种或更多种情况下，例如在学校（或工作场所）和家里。不能再由另一种精神障碍来更好地解释症状。对于注意力不集中类型，以下症状中的至少六个必须持续至少6个月：缺乏对细节的注意/粗心的错误；缺乏持续的关注；弱听者未能完成任务；组织不善；避免需要持续努力的工作；丢东西容易分心;健忘。对于多动冲动型，以下症状中的至少六种必须持续至少六个月：烦躁/蠕动；离开座位；不适当的跑步/攀爬；安静的活动有困难； “在旅途中;”过度说话；答案模糊；等不及了侵入性的。组合类型要求同时满足注意力不集中和冲动过度的标准。

特殊诊断注意事项

该综合征的具体病因尚不清楚，没有单一的诊断测试。充分的诊断不仅需要医疗，而且需要特殊的心理，教育和社会资源。学习可能会或可能不会受到损害。诊断必须基于对孩子的完整病史和评估，而不仅仅是基于所需数量的DSM-IV特征的存在。

需要综合治疗计划

哌醋甲酯盐酸盐缓释胶囊CD被指示为多动症总治疗方案的组成部分，该方案可能包括针对该综合征患者的其他措施（心理，教育，社会措施）。并非所有患有这种综合征的儿童都可以使用药物治疗。刺激剂不适用于表现出继发于环境因素和/或其他主要精神疾病（包括精神病）的症状的孩子。适当的教育安置是必不可少的，社会心理干预通常会有所帮助。当单独的补救措施不足时，开具刺激性药物的决定将取决于医师对儿童症状的慢性和严重程度的评估。

长期使用

长期未使用哌醋甲酯盐酸盐缓释胶囊CD的有效性，即超过3周，尚未在对照试验中进行系统评估。因此，选择长时间使用哌醋甲酯盐酸盐缓释胶囊CD的医生应定期重新评估该药物对个别患者的长期用药（参见剂量和用法）。

禁忌症

搅动

哌醋甲酯盐酸盐缓释胶囊CD在患有明显焦虑，紧张和躁动的患者中禁用，因为该药物可能加重这些症状。

对哌醋甲酯或其他赋形剂过敏

哌醋甲酯盐酸盐缓释胶囊CD禁止用于已知对哌醋甲酯或产品其他成分过敏的患者。

盐酸哌醋甲酯缓释胶囊CD含有蔗糖。因此，患有罕见的果糖耐受不良，葡萄糖-半乳糖吸收不良或蔗糖-异麦芽糖酶功能不全的遗传问题的患者不应服用这种药物。

青光眼

青光眼患者禁用哌醋甲酯盐酸缓释胶囊CD。

抽动

哌替啶盐酸盐HCl延长释放胶囊CD禁止于患有运动抽动症或有家族史或诊断为图雷特氏综合症的患者（参见不良反应）。

单胺氧化酶抑制剂

用单胺氧化酶抑制剂治疗期间以及在停用单胺氧化酶抑制剂后至少14天内禁忌使用哌醋甲酯HCl延长释放胶囊CD（可能导致高血压危机）。

高血压和其他心血管疾病

哌醋甲酯盐酸缓释胶囊CD禁止用于患有严重高血压，心绞痛，心律不齐，心力衰竭，近期心肌梗塞，甲状腺功能亢进或甲状腺毒症的患者（请参阅警告）。

卤代麻醉药

手术期间血压可能会突然升高。如果计划进行手术，则不应在手术当天服用哌醋甲酯盐酸缓释胶囊CD。

警告事项

严重的心血管事件

儿童和青少年

据报道，在患有结构性心脏异常或其他严重心脏问题的儿童和青少年中，以常规剂量进行中枢神经系统兴奋剂治疗会导致猝死。尽管仅一些严重的心脏问题会增加猝死的风险，但通常不应在已知的严重结构性心脏异常，心肌病，严重的心律异常或可能使他们处于高发状态的其他严重心脏问题的儿童或青少年中使用兴奋剂产品对刺激性药物拟交感神经作用的脆弱性（见禁忌症）。

大人

据报道，成年人服用常规剂量的多动症药物兴奋剂后会突然死亡，中风和心肌梗塞。尽管兴奋剂在这些成年病例中的作用还未知，但与儿童相比，成年人比成年人具有严重的结构性心脏异常，心肌病，严重的心律异常，冠状动脉疾病或其他严重的心脏问题的可能性更大。具有此类异常的成年人通常也不应使用刺激性药物治疗（见禁忌症）。

刺激性药物会引起平均血压（约2-4 mmHg）和平均心率（约3-6 bpm）的适度升高，并且个体的升高幅度可能更大。虽然仅预期平均变化不会产生短期后果，但应监测所有患者的心率和血压的较大变化。在治疗可能会因血压或心率升高而受损的潜在医疗状况的患者（例如患有高血压，心力衰竭，最近的心肌梗塞或室性心律不齐的患者）时应谨慎行事（请参见禁忌症）。

被考虑使用刺激性药物治疗的儿童，青少年或成年人应有仔细的病史（包括对猝死或室性心律失常的家族病史进行评估）和体格检查以评估是否存在心脏病，并应接受进一步检查如果发现发现有此类疾病（例如，心电图和超声心动图），请进行心脏评估。在刺激性治疗期间出现劳累性胸痛，无法解释的晕厥或其他提示心脏病的症状的患者，应立即进行心脏评估。

精神病学不良事件

患有精神病的患者服用兴奋剂可能会加剧行为障碍和思想障碍的症状。

应特别注意在患有合并症双相情感障碍的患者中使用兴奋剂治疗多动症，因为担心此类患者可能诱发混合/躁狂发作。在开始用兴奋剂治疗之前，应对患有抑郁症的合并症患者进行充分筛查，以确定他们是否有患双相情感障碍的风险；此类筛查应包括详细的精神病史，包括自杀，双相情感障碍和抑郁症的家族史。

在没有精神病或躁狂病史的儿童和青少年中出现的突发性精神病或躁狂症状，例如幻觉，妄想或躁​​狂症，可能是由通常剂量的兴奋剂引起的。如果出现此类症状，应考虑兴奋剂的可能因果作用，并且终止治疗可能是适当的。在多项短期，安慰剂对照研究的汇总分析中，用兴奋剂治疗的患者中约有0.1％发生了此类症状（在常规剂量下，哌醋甲酯或苯丙胺数周暴露于3482人中有4例发生了几周）在接受安慰剂治疗的患者中。

经常在患有ADHD的儿童和青少年中观察到攻击性行为或敌对行为，并且已经在临床试验和某些治疗ADHD的药物的上市后经验中进行了报道。尽管没有系统的证据表明兴奋剂会引起攻击行为或敌意，但应监测开始接受多动症治疗的患者攻击行为或敌意的出现或恶化。

长期抑制增长

对7至10岁儿童的体重和身高进行仔细的随访，这些儿童被随机分为14个月的哌醋甲酯或非药物治疗组，以及新接受哌醋甲酯和非药物治疗的36岁以上儿童的自然亚组个月（10至13岁的年龄）表明，长期服药的儿童（即，一年中每周7天的治疗）的生长速度暂时减慢（平均而言，总的生长速度降低了约2厘米）身高和2.7公斤的体重在3年内的增长减少了），但没有证据表明在此发展时期内生长会反弹。公开的数据不足以确定长期使用苯丙胺是否可能导致类似的生长抑制，但是，预计它们也可能具有这种作用。因此，应在用兴奋剂治疗期间监测生长，并且未达到预期的身高或体重或体重增加的患者可能需要中断治疗。

癫痫发作

有一些临床证据表明，兴奋剂可降低有癫痫病史的患者，先前有脑电图异常但无癫痫发作的患者的惊厥阈值，以及极少数情况下无癫痫病史且无癫痫发作前证据的患者的惊厥阈值。在癫痫发作的情况下，应停药。

独裁者

哌醋甲酯产品在儿童和成年患者中都有长期而痛苦的勃起，有时需要手术干预。兴奋剂未报道有药物起效，但在服用药物一段时间后通常会随着剂量增加而发展。在禁药期（禁药期或停药期）内也出现了暴虐。出现异常持续或频繁而痛苦的勃起的患者应立即就医。

周围血管病变，包括雷诺现象

用于治疗多动症的兴奋剂，包括哌醋甲酯盐酸HCl延长释放胶囊CD，与周围血管病变（包括雷诺现象）有关。体征和症状通常是间歇性和轻度的；然而，非常罕见的后遗症包括指状溃疡和/或软组织破裂。在上市后的报告中，在整个治疗过程中，所有年龄组的不同时间和治疗剂量下均观察到了周围血管病变的影响，包括雷诺现象。减少剂量或停药后，体征和症状通常会改善。在多动症兴奋剂治疗期间，必须仔细观察数字变化。对于某些患者，可能需要进行进一步的临床评估（例如，风湿病转诊）。

视觉障碍

据报道，用兴奋剂治疗存在适应困难和视力模糊的问题。

用于六岁以下的儿童

由于尚未确定该年龄组的安全性和有效性，因此不应在6岁以下的儿童中使用盐酸哌醋甲酯延长释放胶囊CD。

预防措施

血液学监测

建议在长期治疗期间定期进行CBC，鉴别和血小板计数。

药物测试

盐酸哌醋甲酯缓释胶囊CD包含哌醋甲酯，在药物测试期间可能会产生阳性结果。

病人须知

应指导患者在早餐前早晨服用一剂。应该指示患者将胶囊整个吞下，或者将胶囊打开，然后将胶囊内容物洒在少量（大汤匙）苹果酱上，并立即服用，不要储藏以备将来使用。胶囊和胶囊内容物不得压碎或咀嚼。

建议患者服用哌醋甲酯盐酸缓释胶囊CD时避免饮酒。服用哌醋甲酯HCl延长释放胶囊CD时消耗酒精可能会导致哌醋甲酯剂量的更快释放。

向患者，看护者和家庭成员告知可能出现阴茎疼痛或勃起的时间（阴茎异常勃勃）。如果发生阴茎异常勃勃，请指导患者立即就医。

手指和脚趾的循环问题[周围血管病变，包括雷诺现象]

• 指导患者开始使用哌醋甲酯盐酸缓释胶囊CD治疗周围血管病变（包括雷诺现象）的风险以及相关的体征和症状：手指或脚趾可能会感到麻木，发凉，疼痛和/或颜色可能会从苍白变为蓝色，变成红色。
• 指导患者向医生报告任何新的麻木，疼痛，肤色变化或手指或脚趾对温度的敏感性。
• 指导患者在服用哌醋甲酯盐酸缓释胶囊CD时，手指或脚趾上出现任何无法解释的伤口迹象，应立即致电医生。
• 对于某些患者，可能需要进行进一步的临床评估（例如，风湿病转诊）。

处方者或其他卫生专业人员应将与哌醋甲酯治疗有关的益处和风险告知患者，其家人和其护理人员，并应向他们提供适当使用的建议。可使用哌醋甲酯盐酸缓释胶囊CD的患者用药指南。开处方者或医疗保健专业人员应指导患者，其家人和护理人员阅读《用药指南》，并应帮助他们了解其内容。应该使患者有机会讨论《药物指南》的内容，并获得他们可能遇到的任何问题的答案。本文末尾会重印《用药指南》的全文。也可以致电1-844-834-0530获得《用药指南》。

药物相互作用

由于可能会对血压产生影响，因此应谨慎使用哌醋甲酯盐酸盐缓释胶囊CD和升压剂。

人类药理研究表明，哌醋甲酯可能会抑制香豆素抗凝剂，抗惊厥药（例如苯巴比妥，苯妥英，普利米酮），苯基丁a和某些抗抑郁药（三环类和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂）的代谢。当与哌醋甲酯同时使用时，可能需要向下调整这些药物的剂量。当开始或中断伴随的哌醋甲酯时，可能有必要调整剂量并监测血浆药物浓度（或在香豆素中为凝血时间）。

从理论上讲，尿酸pH值的清除可能会受到尿液pH值的影响，或者通过酸化剂增加或通过碱化剂降低。当哌醋甲酯与改变尿液pH值的药物联合使用时，应考虑这一点。

手术期间血压可能会突然升高。如果计划进行手术，则不应在手术当天服用哌醋甲酯盐酸缓释胶囊CD。

致癌，诱变和生育能力受损

在B6C3F1小鼠中进行的终生致癌性研究中，哌醋甲酯以每天约60 mg / kg /天的剂量引起肝细胞腺瘤增加，仅在雄性动物中引起肝母细胞瘤增加。以mg / kg和mg / m 2计，该剂量分别约为最大推荐人用剂量的哌醋甲酯盐酸盐扩展释放胶囊CD的30倍和4倍。肝母细胞瘤是一种相对罕见的啮齿动物恶性肿瘤类型。总的恶性肝肿瘤没有增加。使用的小鼠品系对肝肿瘤的发展很敏感，这些结果对人类的意义尚不清楚。

在F344大鼠进行的终生致癌性研究中，哌醋甲酯不会引起肿瘤的任何增加。使用的最高剂量约为45 mg / kg / day，分别是以mg / kg和mg / m 2为基础的人推荐的哌醋甲酯HCl延长释放胶囊CD最高推荐人剂量的22倍和5倍。

在对基因毒性致癌物敏感的转基因小鼠品系p53 +/-的24周致癌性研究中，没有致癌性的证据。雄性和雌性小鼠的饮食中含有与终生致癌性研究相同浓度的哌醋甲酯。高剂量组暴露于60至74 mg / kg /天的哌醋甲酯。

在体外Ames逆向突变测定法或体外小鼠淋巴瘤细胞正向突变测定法中，哌醋甲酯没有致突变性。在体外培养的中国仓鼠卵巢细胞中进行体外测定时，姐妹的染色单体交换和染色体畸变增加，表明其致裂反应较弱。在小鼠骨髓微核试验中，雄性和雌性体内的哌醋甲酯阴性。

在一项为期18周的连续育种研究中，哌醋甲酯不会损害接受这种药物饮食的雄性或雌性小鼠的生育能力。这项研究以高达160 mg / kg /天的剂量进行，分别以mg / kg和mg / m 2为基础，分别为人类推荐的哌醋甲酯HCl延长释放胶囊CD最高推荐剂量的80倍和8倍。

怀孕

怀孕类别C

当以200 mg / kg / day的剂量给药时，哌醋甲酯已显示对兔具有致畸作用，以mg / kg和mg / m 2为基础，分别约为最大推荐人剂量的100倍和40倍。

在大鼠中进行的一项生殖研究表明，口服58 mg / kg /天的剂量没有致畸性的证据。但是，从妊娠的第一天到哺乳期给母犬服用时，这种剂量会引起某些母体毒性，导致产后幼崽体重下降和存活。该剂量分别约为毫克/千克和毫克/米2的最大推荐人剂量的哌醋甲酯盐酸扩展释放胶囊CD的30倍和6倍。

没有针对孕妇的充分且对照良好的研究。仅在潜在的益处证明对胎儿有潜在风险的情况下，才应在怀孕期间使用盐酸哌醋甲酯缓释胶囊CD。

护理母亲

未知哌醋甲酯是否会在人乳中排泄。由于许多药物是从人乳中排泄的，因此，如果对哺乳妇女服用哌醋甲酯盐酸缓释胶囊CD，应格外小心。

儿科用

尚未确定哌醋甲酯盐酸缓释胶囊CD在6岁以下儿童中的安全性和有效性。哌醋甲酯对儿童的长期影响尚未完全确定（请参阅警告）。

不良反应

盐酸哌醋甲酯缓释胶囊CD的售前开发计划包括总共228名临床试验的参与者（188名小儿多动症患者，40名健康成人受试者）的暴露。这些参与者接受了哌醋甲酯盐酸盐缓释胶囊CD 20、40和/或60毫克/天。在一项对照临床研究，一项对照，交叉临床研究和一项非对照临床研究中对188例患者（6至15岁）进行了评估。所有患者的安全性数据均包含在下面的讨论中。通过收集不良事件，身体检查结果，生命体征，体重，实验室分析和心电图评估不良反应。

暴露期间的不良事件主要通过一般询问获得，并由临床研究人员使用他们自己选择的术语进行记录。因此，如果不先将相似类型的事件分组为更少量的标准化事件类别，就不可能提供经历不良事件的个体比例的有意义的估计。在下面的表格和列表中，COSTART术语已用于对报告的不良事件进行分类。

所述不良事件的发生频率代表经历至少一次所列类型的治疗紧急不良事件的个体比例。如果事件首次发生或在基线评估后接受治疗时恶化，则认为该事件为治疗突发事件。

哌醋甲酯盐酸缓释胶囊CD的临床试验中的不良发现

在为期3周的安慰剂对照，平行组试验中，两名哌醋甲酯HCl缓释胶囊CD治疗的患者（占1％），没有安慰剂治疗的患者因不良事件（皮疹和瘙痒；头痛，腹部疼痛和头晕）。

哌醋甲酯盐酸缓释胶囊CD治疗的患者中发生5％以上的不良事件

表1列举了哌醋甲酯盐酸盐缓释胶囊CD剂量为20、40或60 mg /天的三项针对多动症儿科患者的三项研究中出现的紧急治疗不良事件的发生率。一项研究是一项为期3周的安慰剂对照平行组试验，一项研究是一项对照交叉试验，而第三项研究是一项开放滴定试验。该表仅包括在5％或更多的哌醋甲酯HCl延长释放胶囊CD治疗的患者中发生的事件，其中用哌醋甲酯HCl延长释放胶囊CD治疗的患者的发生率高于安慰剂治疗的患者。

处方者应意识到，这些数字不能用于预测在患者特征和其他因素与临床试验中普遍存在的特征不同的常规医学实践中不良事件的发生率。同样，所引用的频率不能与从涉及不同治疗方法，用途和研究者的其他临床研究中获得的数据进行比较。但是，引用的数字确实为开处方的医生提供了一些依据，可用来估计药物和非药物因素对研究人群不良事件发生率的相对贡献。

其他市售盐酸哌醋甲酯产品的不良反应

神经质和失眠是其他哌醋甲酯产品最常见的不良反应。其他反应包括超敏反应（包括皮疹，荨麻疹，发烧，关节痛，剥脱性皮炎，具有坏死性血管炎的组织病理学表现的多形性红斑和血小板减少性紫癜）；厌食症恶心;头晕;心pit头痛;运动障碍睡意;血压和脉搏变化（上下）；心动过速心绞痛;心律失常;腹痛;长期治疗期间体重减轻。很少有关于图雷特氏综合症和强迫症的报道。有毒性精神病的报道。尽管尚未确定确切的因果关系，但在服用该药的患者中已报道以下情况：肝功能异常，从转氨酶升高到严重肝损伤；脑动脉炎和/或闭塞的孤立病例；白细胞减少症和/或贫血；短暂的情绪低落；头皮脱发的少数情况。已有极少的关于抗精神病药恶性综合症（NMS）的报道，并且在大多数这类患者中，患者同时接受与NMS相关的疗法。在一份报告中，一个十岁的男孩服用了哌醋甲酯约18个月，在服用他的第一剂文拉法辛后45分钟内发生了类似NMS的事件。尚不确定该病例是否代表药物相互作用，是对药物本身的反应还是其他原因。

在儿童中，食欲不振，腹痛，长时间治疗期间体重减轻，失眠和心动过速可能更常见；但是，上面列出的任何其他不良反应也可能发生。

上市后经验

除上述不良事件外，全世界范围内接受哌醋甲酯盐酸盐缓释胶囊CD的患者均报告了以下情况。该列表按字母顺序排列：异常行为，攻击性，焦虑症，磨牙症，心脏骤停，抑郁症，固定药疹，机能亢进，烦躁不安，性欲改变，偏头痛，强迫症，周围寒冷，雷诺现象，可逆性缺血性神经系统缺陷，横纹肌溶解， 5-羟色胺综合征与5-羟色胺药物，猝死，自杀行为（包括完全自杀）和血小板减少症相结合。数据不足以支持发生率的估计或建立因果关系。

药物滥用和依赖性

受控物质类别

象其他哌醋甲酯产品一样，哌醋甲酯HCl延长释放胶囊CD被联邦法规列为附表II受控物质。

滥用，依赖和宽容

有关包含毒品滥用和依赖性信息的框内警告，请参阅警告。

过量

体征和症状

急性哌醋甲酯过量的体征和症状主要是由于过度刺激中枢神经系统和过度的拟交感神经作用引起的，包括以下症状：呕吐，躁动，震颤，反射亢进，肌肉抽搐，惊厥（可能继发昏迷），欣快，意识模糊，幻觉，del妄，出汗，潮红，头痛，高热，心动过速，心pit，心律不齐，高血压，瞳孔散大，粘膜干燥和横纹肌溶解。

推荐治疗

治疗包括适当的支持措施。必须保护患者免受自我伤害和外部刺激的侵害，而外部刺激会加剧已经存在的过度刺激。如所示，可通过洗胃将胃内容物排空。洗胃之前，应控制躁动和癫痫发作（如果有）并保护呼吸道。清除肠道毒素的其他措施包括施用活性炭和导泻剂。必须提供重症监护以维持足够的循环和呼吸交换；高热可能需要外部冷却程序。

尚未确定腹膜透析或体外血液透析对哌醋甲酯盐酸盐缓释胶囊CD过量的功效。

治疗过量的患者时，应考虑哌醋甲酯盐酸盐HCl延长释放胶囊CD中哌醋甲酯的长时间释放。

毒物控制中心

与所有超剂量的处理一样，应考虑多种药物摄入的可能性。医师可能希望考虑与毒物控制中心联系，以获取有关哌醋甲酯过量管理的最新信息。

哌醋甲酯CD胶囊的剂量和给药

每天早晨一次，早餐前服用一次哌醋甲酯盐酸缓释胶囊CD。

哌甲酯盐酸盐HCl缓释胶囊CD可以在液体的帮助下完全吞咽，或者可以打开胶囊，将胶囊内容物撒在少量（大汤匙）苹果酱上并立即服用，不保存以备日后使用。喝些液体（例如水）后，应在撒上苹果酱后再喝。胶囊和胶囊内容物不得压碎或咀嚼（请参阅预防措施：患者须知）。建议患者服用哌醋甲酯盐酸缓释胶囊CD时避免饮酒。

剂量应根据患者的需要和反应而个性化。

初步治疗

盐酸哌醋甲酯缓释胶囊CD的建议起始剂量为每天20 mg。剂量可以每周10-20 mg的增量进行调整，最高每天60 mg /天，每天一次，取决于所观察到的耐受性和功效程度。不建议每日剂量超过60毫克。

保养/延长治疗

对照试验尚无证据表明应使用哌醋甲酯盐酸盐缓释胶囊CD治疗多动症患者多长时间。但是，人们普遍同意，可能需要长时间对ADHD进行药物治疗。尽管如此，选择在多动症患者中长期使用哌醋甲酯盐酸缓释胶囊CD的医师应定期重新评估该药物对个别患者的长期有用性，以进行非药物治疗试验，以评估患者无需药物治疗的功能。当药物暂时或永久停药时，可能会持续改善。

减量和停药

如果出现自相矛盾的症状加重或其他不良事件，应减少剂量，或在必要时停药。

如果在一个月的时间里适当调整剂量后未观察到改善，则应停药。

哌醋甲酯CD胶囊如何提供

10毫克绿色/白色胶囊，在绿色盖子上印有“ LANNETT 4579”的白色字母，在胶囊的白色主体上印有“ 10 mg”的黑色字母。

NDC 0527-4579-37每瓶100粒

20毫克蓝/白色胶囊，在胶囊的白色主体上印有“ LANNETT 4580”的白色字母，在黑体上印有“ 20 mg”的黑色字母。

NDC 0527-4580-37瓶100胶囊

30毫克，红棕色/白色胶囊，在胶囊的白色主体上印有“ LANNETT 4581”的白色字母，黑色字母印有“ 30 mg”的黑色字母。

NDC 0527-4581-37瓶100胶囊

40毫克黄色象牙/白色胶囊，在黄色象牙盖上印有黑色字母“ LANNETT 4582”，在胶囊的白色主体上印有黑色字母“ 40 mg”。

NDC 0527-4582-37瓶100胶囊

50毫克紫色/白色胶囊，在紫色瓶盖上带有白色字母的“ LANNETT 4583”，在胶囊的白色主体上带有黑色字母的“ 50 mg”。

NDC 0527-4583-37瓶100胶囊

60毫克白色/白色胶囊，在胶囊白色盖上印有黑色字母“ LANNETT 4584”，在胶囊的白色主体上印有黑色字母“ 60 mg”。

NDC 0527-4584-37瓶100胶囊

储存在25°C（77°F）;允许在15°-30°C（59°-86°F（华氏度））内进行偏移[请参阅USP控制的室温]。

放在儿童接触不到的地方。

参考

美国精神病学协会。精神疾病诊断与统计手册。美国精神病学协会1994年。第4版。华盛顿特区

医疗信息

联系人：Lannett Company，Inc.
电话：1-844-834-0530

发行人：
兰尼特公司
宾夕法尼亚州费城19154

L6845

修订版08/18

用药指南
哌醋甲酯盐酸缓释胶囊CD CII

在您或您的孩子开始服用每次补充剂之前，请阅读哌醋甲酯盐酸延长释放胶囊CD随附的《药物治疗指南》。可能有新的信息。本用药指南不能代替您的医生与您或您的孩子一起使用哌醋甲酯盐酸HCl延长释放胶囊CD治疗。

What Is Methylphenidate HCl Extended-Release Capsules CD?

Methylphenidate HCl Extended-Release Capsules CD is a central nervous system stimulant prescription medicine.它用于治疗注意力缺陷多动障碍（ADHD）。

Methylphenidate HCl Extended-Release Capsules CD may help increase attention and decrease impulsiveness and hyperactivity in patients with ADHD.

Methylphenidate HCl Extended-Release Capsules CD should be used as a part of a total treatment program for ADHD that may include counseling or other therapies.

Who should not take Methylphenidate HCl Extended-Release Capsules CD?

Methylphenidate HCl Extended-Release Capsules CD should not be taken if you or your child:

• 非常焦虑，紧张或激动
• 有眼病称为青光眼
• 有抽动症或图雷特氏综合症，或图雷特氏综合症的家族史。抽动很难控制重复的动作或声音。
• have severe high blood pressure or a heart problem
• have hyperthyroidism
• 在过去14天内服用或服用了一种抗抑郁药，称为单胺氧化酶抑制剂或MAOI。
• are allergic to anything in Methylphenidate HCl Extended-Release Capsules CD.有关成分的完整列表，请参见本用药指南的末尾。

Methylphenidate HCl Extended-Release Capsules CD should not be used in children less than 6 years old because it has not been studied in this age group.

Methylphenidate HCl Extended-Release Capsules CD may not be right for you or your child. Before starting Methylphenidate HCl Extended-Release Capsules CD tell your or your child's doctor about all health conditions (or a family history of) including:

• 心脏问题，心脏缺陷，高血压
• 精神问题，包括精神病，躁狂症，躁郁症或抑郁症
• 抽动或图雷特氏综合症
• 癫痫发作或脑电波检查（EEG）异常
• circulation problem in fingers and toes

告诉您的医生您或您的孩子是否怀孕，计划怀孕或哺乳。

Can Methylphenidate HCl Extended-Release Capsules CD be taken with other medicines?

告诉您的医生您或您的孩子服用的所有药物，包括处方药和非处方药，维生素和草药补品。 Methylphenidate HCl Extended-Release Capsules CD and some medicines may interact with each other and cause serious side effects. Sometimes the doses of other medicines will need to be adjusted while taking Methylphenidate HCl Extended-Release Capsules CD.

Your doctor will decide whether Methylphenidate HCl Extended-Release Capsules CD can be taken with other medicines.

尤其要告诉您的医生您或您的孩子是否服用：

• anti-depression medicines including MAOIs
• 癫痫药
• 血液稀释剂
• 降压药
• 含有减充血药的感冒药或过敏药

了解您或您的孩子服用的药物。随身携带药品清单，以向医生和药剂师展示。

Do not start any new medicine while taking Methylphenidate HCl Extended-Release Capsules CD without talking to your doctor first.

How should Methylphenidate HCl Extended-Release Capsules CD be taken?

• Take Methylphenidate HCl Extended-Release Capsules CD exactly as prescribed.您的医生可能会调整剂量，直到适合您或您的孩子。
• Take Methylphenidate HCl Extended-Release Capsules CD once each day in the morning before breakfast. Methylphenidate HCl Extended-Release Capsules CD is an extended release capsule. It releases medicine into your body throughout the day.
• Methylphenidate HCl Extended-Release Capsules CD can be taken with or without food.
• Swallow Methylphenidate HCl Extended-Release Capsules CD capsules whole with water or other liquids. If you cannot swallow the capsule, open it and sprinkle the medicine over a spoonful of applesauce. Swallow the applesauce and medicine mixture without chewing. Follow with a drink of water or other liquid. Never chew or crush the capsule or the medicine inside the capsule.
• Methylphenidate HCl Extended-Release Capsules CD should not be taken with alcohol. This may result in a more rapid release of the dose of Methylphenidate HCl Extended-Release Capsules CD.
• From time to time, your doctor may stop Methylphenidate HCl Extended-Release Capsules CD treatment for a while to check ADHD symptoms.
• Your doctor may do regular checks of the blood, heart, and blood pressure while taking Methylphenidate HCl Extended-Release Capsules CD. Children should have their height and weight checked often while taking Methylphenidate HCl Extended-Release Capsules CD. Methylphenidate HCl Extended-Release Capsules CD treatment may be stopped if a problem is found during these check-ups.
• If you or your child takes too much Methylphenidate HCl Extended-Release Capsules CD or overdoses, call your doctor or poison control center right away, or get emergency treatment.

What are possible side effects of Methylphenidate HCl Extended-Release Capsules CD?

See "What is the most important information I should know about Methylphenidate HCl Extended-Release Capsules CD?"有关报告的心脏和精神问题的信息。

其他严重的副作用包括：

• 儿童生长（身高和体重）减慢
• 癫痫发作，主要在有癫痫病史的患者中
• 视力改变或视力模糊
• 哌醋甲酯发生疼痛和长时间的勃起（普林主义）。如果您或您的孩子患上阴茎异常勃勃，请立即寻求医疗帮助。由于存在潜在的持续伤害，应立即由医生评估阴茎异常勃勃。

常见的副作用包括：

• 头痛
• 食欲下降
• 腹痛
• 紧张
• 睡眠困难
• 头晕

如果您或您的孩子有令人讨厌的副作用或没有消失，请咨询您的医生。

这不是可能出现副作用的完整列表。向您的医生或药剂师询问更多信息。

打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。您可以通过1-800-FDA-1088向FDA报告副作用。

How should I store Methylphenidate HCl Extended-Release Capsules CD?

• Store Methylphenidate HCl Extended-Release Capsules CD in a safe place at room temperature, 59 to 86° F (15 to 30° C).防潮。
• Keep Methylphenidate HCl Extended-Release Capsules CD and all medicines out of the reach of children.

General information about Methylphenidate HCl Extended-Release Capsules CD

除《药物指南》中列出的药物外，有时还会开出其他药物。 Do not use Methylphenidate HCl Extended-Release Capsules CD for a condition for which it was not prescribed. Do not give Methylphenidate HCl Extended-Release Capsules CD to other people, even if they have the same condition.这可能会伤害他们并且违反法律。

This Medication Guide summarizes the most important information about Methylphenidate HCl Extended-Release Capsules CD.如果您想了解更多信息，请咨询您的医生。 You can ask your doctor or pharmacist for information about Methylphenidate HCl Extended-Release Capsules CD that was written for healthcare professionals. For more information about Methylphenidate HCl Extended-Release Capsules CD call 1-844-834-0530.

What are the ingre

综上所述

哌醋甲酯的常见不良反应包括：失眠，恶心，头痛，呕吐，食欲下降和口干。其他副作用包括：焦虑症，抽动症，多汗症和易怒。有关不良影响的完整列表，请参见下文。

对于消费者

适用于哌醋甲酯：口服胶囊缓释，口服胶囊缓释双相30/70，口服胶囊缓释双相40/60，口服胶囊缓释双相50/50，悬浮液缓释口服粉剂，口服液，口服片剂，口服咀嚼片，口服片缓释，口服片缓释，口服片崩解

其他剂型：

• 透皮贴剂缓释

需要立即就医的副作用

除其必要的作用外，哌醋甲酯可能引起一些不良影响。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用哌醋甲酯时，如果有下列任何副作用，请立即咨询医生：

比较普遍;普遍上

• 快速的心跳

不常见

• 胸痛
• 发热
• 关节痛
• 皮疹或荨麻疹

罕见

• 黑色柏油凳
• 尿液或大便中有血
• 视力模糊或其他视力改变
• 皮肤结s，干燥或剥落
• 肌肉痉挛
• 查明皮肤上的红色斑点
• 皮肤鳞屑，严重发红，酸痛或肿胀
• 癫痫发作
• 不受控制的人声爆发或抽动（不受控制的反复身体运动）
• 异常出血或瘀伤

发病率未知

• 搅动
• 手臂，背部或下巴疼痛
• 牙龈出血
• 鼻子流血
• 胸部不适
• 胸闷或沉重
• 发冷
• 混乱
• 咳嗽
• 黑尿
• 腹泻
• 说话困难
• 吞咽困难
• 灰心
• 头晕
• 双重视野
• 睡意
• 晕倒
• 快速，剧烈或不规则的心跳或脉搏
• 感觉周围不是真实的
• 感到悲伤或空虚
• 感觉别人在看着你或控制你的行为
• 感觉别人可以听到你的想法
• 感觉，看到或听到不存在的东西
• 头痛
• 月经期较重
• 无法移动手臂，腿部或面部肌肉
• 无法说话
• 易怒
• 皮肤瘙痒
• 面部，眼睑，嘴唇，舌头，喉咙，手，腿，脚或生殖器上的大型蜂巢状肿胀
• 失去兴趣或愉悦
• 情绪波动
• 肌肉疼痛，僵硬或痉挛
• 恶心
• 紧张
• 手麻木
• 过度反应
• 排尿困难或困难
• 皮肤苍白
• 指尖和脚趾发白或发冷
• 协调不良
• 敲打耳朵
• 眼睑或眼睛，面部，嘴唇或舌头周围浮肿或肿胀
• 眼睛发红
• 皮肤红肿或鳞屑
• 皮肤发红，酸痛或发痒
• 躁动
• 右上腹压痛
• 看到，听到或感觉不到的东西
• 严重或突然的头痛
• 发抖
• 言语缓慢
• 儿童生长减慢
• 咽喉痛
• 嘴唇或嘴中的疮，溃疡或白斑
• 鼻塞或流鼻涕
• 突然失去协调
• 突然的口齿不清
• 出汗
• 腺体肿胀
• 说话或激动时无法控制
• 暴露于低温下时手指或脚趾发麻或疼痛
• 颤抖或颤抖
• 震颤
• 麻烦集中
• 睡眠困难
• 劳累呼吸困难
• 舌，嘴唇，脸，手臂或腿的抽搐，扭曲或不受控制的重复运动
• 异常行为
• 异常疲倦或虚弱
• 减肥
• 皮肤或眼睛发黄

如果服用哌醋甲酯有以下任何过量现象，请立即寻求紧急帮助：

服用过量的症状

• 搅动
• 焦虑
• 眼睛的瞳孔更大，更大或更大
• 时间，地点或人的困惑
• 黑尿
• 腹泻
• 从躺着或坐着的姿势突然起床时头晕，晕眩或头晕
• 眼睛，嘴，鼻子或喉咙干燥
• 错误或异常的幸福感
• 快，慢，不规则，剧烈或心跳或脉搏加快
• 持有无法通过事实改变的错误信念
• 增强眼睛对光的敏感性
• 意识丧失
• 肌肉疼痛，僵硬或抽搐
• 紧张
• 过度反应
• 敲打耳朵
• 快速，浅呼吸
• 出汗
• 震颤
• 异常兴奋，紧张或躁动

不需要立即就医的副作用

哌醋甲酯可能会产生某些副作用，通常不需要医治。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

• 食欲不振
• 肚子痛

不常见

• 愤怒
• 恐惧
• 易怒
• 头皮脱发
• 呕吐

对于医疗保健专业人员

适用于哌醋甲酯：口服胶囊缓释，复方口服缓释粉，口服液，口服片剂，咀嚼片口服，口服咀嚼片缓释，崩解片剂缓释，口服片剂缓释，经皮薄膜缓释

一般

较常见的不良反应包括食欲下降，腹痛，恶心，呕吐，消化不良，失眠，体重减轻，焦虑，头昏，烦躁，影响不稳定性，心动过速和血压升高。 ^[参考]

其他

常见（1％至10％）：嗜睡，耳朵感染，发热，疲劳，耳朵和迷宫疾病，虚弱，损伤/中毒/程序并发症

上市后报告：高热^[参考]

精神科

非常常见（10％或更多）：精神疾病（27.9％），失眠（13.3％），易怒（11％）

常见（1％至10％）：焦虑，不安，睡眠障碍，躁动，影响不稳定性，攻击性，抑郁，情绪低落，行为异常，磨牙症，精神错乱，最初的失眠，性欲下降，神经质，情感贫困，紧张，恐慌攻击

罕见（0.1％至1％）：精神病，幻觉（听觉，视觉，触觉），愤怒，自杀观念，情绪变化，情绪波动，泪液，抽动，原有抽动或图雷特氏综合症恶化，警惕性高

稀有（少于0.1％）：躁狂，神志不清，性欲障碍

非常罕见（少于0.01％）：自杀企图/完全自杀，短暂的情绪低落，思维异常，冷漠，重复性行为，过度专注

未报告频率：妄想，思想障碍，悔状态，无腹泻^[参考]

新陈代谢

非常常见（10％或更多）：食欲下降（27.1％），新陈代谢和营养失调（11.5％）

常见（1％至10％）：厌食症，体重减轻，口渴^[Ref]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：胃肠道疾病（23.5％），口干（21.5％），恶心（12.2％），呕吐（10.2％）

常见（1％至10％）：腹部疼痛（上腹部和全身），腹泻，消化不良，牙痛，胃部不适

罕见（0.1％至1％）：便秘^[Ref]

神经系统

非常常见（10％或更多）：神经系统疾病（23.5％），头痛（23.2％）

常见（1％至10％）：头晕，运动障碍，震颤，嗜睡，发抖，精神运动亢进，嗜睡，眩晕，感觉异常，晕车，晕车，紧张性头痛

罕见（0.1％至1％）：镇静，震颤

非常罕见（少于0.01％）：抽搐，胆囊收缩运动，可逆性缺血性神经功能缺损，脑血管疾病（血管炎，脑出血，脑血管意外，脑动脉炎，脑阻塞），抗精神病药物恶性综合症（NMS）

未报告的频率：大惊厥，偏头痛，镇静，5-羟色胺综合征（与5-羟色胺药物合用） ^[参考]

内分泌

常见（1％至10％）：生殖系统和乳房疾病

罕见（少于0.1％）：男性乳房发育

呼吸道

非常常见（10％或更多）：鼻咽炎（19.1％），呼吸/胸/纵隔疾病（10.6％）

常见（1％至10％）：上呼吸道感染，咳嗽，口咽/咽喉痛，鼻窦炎，呼吸困难^[参考]

肌肉骨骼

在7至10岁的患者中，持续服药（即每周7天接受哌醋甲酯治疗）超过14个月，以及在36个月以上（10至13岁的年龄）接受新哌醋甲酯治疗的患者的自然亚组中，与未接受药物治疗的患者相比，已观察到暂时的生长速度减慢（平均而言，三年内身高增长减少了约2厘米，体重增加了约2.7公斤）。在没有证据表明增长反弹的情况下，观察到这种增长速度的放缓。 ^[参考]

非常常见（10％或更多）：肌肉骨骼和结缔组织疾病（14.4％），

常见（1％至10％）：关节扭伤，关节痛

罕见（0.1％至1％）：肌痛，肌肉抽搐，肌肉紧绷，肌肉痉挛

非常罕见（少于0.01％）：肌肉抽筋

未报告频率：横纹肌溶解，生长抑制，关节痛^[Ref]

本地

非常常见（10％或更多）：给药部位和全身疾病（12.9％）

上市后报告：补丁程序网站的反应^[参考]

心血管的

常见（1％至10％）：心Pal，心动过速，心脏疾病，血管疾病，心律不齐，高血压，潮热，血压和心率变化（通常会增加）

罕见（0.1％至1％）：心脏杂音

罕见（少于0.1％）：心绞痛

非常罕见（少于0.01％）：心脏骤停，心肌梗塞，周围寒冷，雷诺现象，心源性猝死

未报告频率：室上性心动过速，心动过缓，心室前收缩，心外收缩

上市后报告：心绞痛，心动过缓，室上性心动过速，室性早搏，胸痛，胸口不适^[参考]

皮肤科

常见（1％至10％）：皮疹，瘙痒，荨麻疹，发烧，头皮脱发/脱发，皮炎，皮肤多汗症，皮肤和皮下组织异常

罕见（0.1％至1％）：血管神经性水肿，大疱性疾病，剥脱性疾病

罕见（少于0.1％）：黄斑疹，红斑

非常罕见（少于0.01％）：血小板减少性紫癜，剥脱性皮炎，多形性红斑，固定药疹^[参考]

免疫学的

非常常见（10％或更多）：感染和侵扰（45.2％）

常见（1％至10％）：免疫系统疾病，流行性感冒^[参考]

眼科

常见（1％至10％）：眼部疾病，眼痛

罕见（0.1％至1％）：复视，视力模糊

稀有（小于0.1％）：视觉调节困难，瞳孔散大，视觉障碍

未报告频率：干眼症

上市后报告：视力障碍，瞳孔散大，复视^[参考]

泌尿生殖

罕见（0.1％至1％）：血尿，尿频

未报告频率：勃起增加，勃起时间延长，阴茎异常勃勃^[参考]

肝的

罕见（0.1％至1％）：肝酶升高

非常罕见（少于0.01％）：肝功能异常，肝昏迷，血碱性磷酸酶升高，血胆红素升高

上市后报告：肝细胞损伤，急性肝功能衰竭^[参考]

过敏症

罕见（0.1％至1％）：过敏反应（血管性水肿，过敏反应，耳廓肿胀，皮疹） ^[参考]

血液学

非常罕见（少于0.01％）：白细胞减少症，血小板减少症，贫血，血小板计数降低，白血球计数异常

上市后报告：全血细胞减少症，血小板减少症，紫癜性血小板减少症^[参考]

某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成年人注意缺陷的常见剂量

立即发布（IR）：
口服片剂，口服溶液，可咀嚼片剂：
平均剂量：20到30毫克，分2或3剂分口服，最好在饭前30到45分钟
最大剂量：60毫克/天

扩展发布（ER）：
ER 8小时口服片剂（Ritalin SR）：当滴定的8小时IR剂量对应于可用的8小时ER片剂时，可以使用；可作为20毫克片剂使用；最大剂量：60毫克/天

ER 12小时口服片剂（Concerta） ：
没食子酸甲酯
-初始剂量：每天口服18或36毫克
目前正在使用IR哌醋甲酯的患者：
-初始剂量：如果目前的IR剂量为每天5 mg，每天2次或3次，则每天口服一次18 mg
-初始剂量：如果当前的IR剂量为每天10 mg，每天2次或3次，则每天口服一次36 mg
-初始剂量：如果目前的IR剂量为每天15毫克，每天2次或3次，则每天口服54毫克
-初始剂量：如果当前的IR剂量为每天20 mg，每天2次或3次，则每天口服72 mg
每周滴定18 mg滴定以达到最佳反应
最大剂量：72毫克/天

ER 40/60口服胶囊（Aptensio XR）：
初始剂量：每天口服10毫克
-每周滴定10毫克的滴定度；根据患者需求和反应个性化剂量
最大剂量：60毫克/天

ER 30/70口服胶囊（Metadate CD）
初始剂量：每天口服20 mg
-根据观察到的耐受性和功效程度，每周滴定10至20 mg滴定液
最大剂量：60毫克/天

ER 30/70咀嚼片（QuilliChew ER）
初始剂量：每天一次口服20毫克
-以10、15或20 mg的增量向上或向下滴定以达到良好耐受的治疗剂量
最大剂量：60毫克/天

ER 20/80口服胶囊（Adhansia XR）
初始剂量：每天口服25 mg
-根据临床获益和耐受性的评估，以不少于5天的间隔滴定10至15 mg的滴定液
最大剂量：100毫克/天（超过85毫克/天的剂量与不良反应增加有关）

ER 20/80口服混悬液（Quillivant XR）
初始剂量：每天一次口服20毫克
-每周以10至20 mg的剂量滴定，直至达到耐受性良好的治疗剂量
最大剂量：60毫克/天

ER夜间剂量口服胶囊（Jornay PM）
初始剂量：每天晚上8点口服20 mg；在第二天早上和第二天整个下午6:30 PM和9:30 PM之间调整时间以优化耐受性和功效
-每周以20 mg的剂量滴定，直到达到耐受良好的治疗剂量
最大剂量：100毫克/天

评论：
-个性化治疗；选择起始剂量时应使用临床判断。
-许多缓释（ER）产品均配制成可与速释哌醋甲酯同时释放速释哌醋甲酯，这表示为“速释百分比/缓释百分比”。
-由于每种产品的药代动力学特性不同，因此请勿以毫克/毫克替代产品。
-如果出现自相矛盾的症状加重或其他不良反应，请减少剂量；如果经过1个月的适当剂量调整后仍未观察到改善，请考虑停药。
-有关其他管理的说明，请参见其他评论/管理建议，包括有或没有食物（鼓励与有或没有食物保持一致），打开胶囊等。

使用：用于治疗注意力缺陷多动障碍（ADHD）。

发作性睡病的成人剂量

立即发布（IR）：
口服片剂，口服溶液，可咀嚼片剂：
平均剂量：20到30毫克，分2或3剂口服，最好在饭前30到45分钟
最大剂量：60毫克/天

扩展发布（ER）：
ER 8小时口服片剂（Ritalin SR）：当滴定的8小时IR剂量对应于可用的8小时ER片剂时，可以使用；可作为20毫克片剂使用；最大剂量：60毫克/天

评论：
-如果药物引起失眠，请在下午6点之前服用最后一剂。

使用：发作性睡病的治疗

注意力缺陷障碍的常用儿科剂量

6岁或以上：
立即发布（IR）：
口服片剂，口服溶液，可咀嚼片剂：
初始剂量：每天两次口服5 mg（早餐和午餐之前）
-逐渐增加剂量，每周增加5至10 mg；根据患者需求和反应个性化剂量
最大剂量：60毫克/天

扩展发布（ER）：
ER 8小时口服片剂（Ritalin SR）：当滴定的8小时IR剂量对应于可用的8小时ER片剂时，可以使用；可作为20毫克片剂使用；最大剂量：60毫克/天

ER 12小时口服片剂（Concerta） ：
没食子酸甲酯
-初始剂量：每天口服18 mg
目前正在使用IR哌醋甲酯的患者：
-初始剂量：如果目前的IR剂量为每天5 mg，每天2次或3次，则每天口服一次18 mg
-初始剂量：如果当前的IR剂量为每天10 mg，每天2次或3次，则每天口服一次36 mg
-初始剂量：如果目前的IR剂量为每天15毫克，每天2次或3次，则每天口服54毫克
-初始剂量：如果当前IR剂量为每天20 mg，每天2次或3次，则每天口服72 mg
每周滴定18 mg滴定以达到最佳反应
维持剂量：
-6至12岁的儿童：每天口服18至54毫克
-13岁以上的青少年：每天口服18至72毫克；不超过2毫克/千克/天
最大剂量：54毫克/天（6至12岁）； 72毫克/天（13岁或以上）

ER 50/50口服胶囊（Ritalin LA）：
年龄：6至12岁：
没食子酸甲酯
-初始剂量：每天一次口服20毫克；可以每天一次以较低的剂量开始口服10 mg
目前使用速释（IR）或缓释（SR）哌醋甲酯的患者：
-初始剂量：如果当前的IR剂量为每天两次，每次5 mg，则每天口服一次10 mg
-初始剂量：如果当前IR剂量为每天2次或每天两次，SR剂量为每天20 mg，则每天口服一次20 mg
-初始剂量：如果目前的IR剂量为15 mg，每天2次，则每天口服一次30 mg
-初始剂量：如果当前的IR剂量为每天2次或每天两次，SR剂量为每天40 mg，则每天口服一次40 mg
-初始剂量：如果当前的IR剂量为每天2次或每天两次，SR剂量为60毫克，则每天口服60毫克
每周以10 mg的剂量逐步滴定以达到最佳疗效
最大剂量：60毫克/天

ER 40/60口服胶囊（Aptensio XR）：
初始剂量：每天口服10毫克
-每周滴定10毫克的滴定度；根据患者需求和反应个性化剂量
最大剂量：60毫克/天

ER 30/70口服胶囊（Metadate CD）
初始剂量：每天口服20 mg
-根据耐受性和观察到的疗效程度，每周滴定10至20 mg
最大剂量：60毫克/天

ER 30/70咀嚼片（QuilliChew ER）
初始剂量：每天一次口服20毫克
-以10、15或20 mg的增量向上或向下滴定以达到良好耐受的治疗剂量
最大剂量：60毫克/天

ER 25/75口腔崩解片（Cotempla XR）
初始剂量：每天一次口服17.3 mg
-根据患者的需要和反应，每周滴定8.6 mg至17.3 mg
最大剂量：51.8毫克/天

ER 20/80口服胶囊（Adhansia XR）
初始剂量：每天口服25 mg
-根据临床获益和耐受性的评估，以不少于5天的间隔滴定10至15 mg的滴定液
最大剂量：85毫克/天（超过70毫克/天的剂量会增加不良反应）

ER 20/80口服混悬液（Quillivant XR）
初始剂量：每天一次口服20毫克
-每周以10至20 mg的剂量滴定，直至达到耐受性良好的治疗剂量
最大剂量：60毫克/天

ER夜间剂量口服胶囊（Jornay PM）
初始剂量：每天晚上8点口服20 mg；在第二天早上和第二天整个下午6:30 PM和9:30 PM之间调整时间以优化耐受性和功效
-每周以20 mg的剂量滴定，直到达到耐受良好的治疗剂量
最大剂量：100毫克/天

透皮贴剂，延长释放9小时（Daytrana）
-在需要效果的2小时前应用补丁，并在应用9小时后删除；建议的剂量滴定时间表：
第1周：每天一次在髋部涂抹10 mg补丁； 9小时后删除
第2周：每天一次将15毫克的贴剂涂抹到臀部区域； 9小时后删除
第3周：每天一次将20毫克的贴剂涂抹到臀部区域； 9小时后删除
第4周：每天一次将30毫克的贴剂涂在臀部。 9小时后删除
-根据患者的需求和反应个性化最终剂量和佩戴时间；从其他哌醋甲酯制剂转换而来的患者应遵循上述滴定时间表

评论：
-个性化治疗；选择起始剂量时应使用临床判断。
-许多缓释（ER）产品经配制可与速释哌醋甲酯同时释放速释哌醋甲酯，这表示为“速释百分比/缓释百分比”。
-由于每种产品的药代动力学特性不同，因此请勿以毫克/毫克替代产品。
-所有哌醋甲酯产品均经FDA批准用于6岁或6岁以上的小儿患者，但有1个例外；延长释放的50/50口服胶囊（Ritalin LA）仅经FDA批准用于6至12岁的患者。
-如果出现自相矛盾的症状加重或其他不良反应，请减少剂量；如果经过1个月的适当剂量调整后仍未观察到改善，请考虑停药。
-有关其他管理的说明，请参见其他评论/管理建议，包括食用或不食用（鼓励食用或不食用保持一致），打开胶囊等。

使用：用于治疗注意力缺陷多动障碍（ADHD）。

发作性睡病的小儿常规剂量

6岁或以上：
立即发布（IR）：
口服片剂，口服溶液，可咀嚼片剂：
初始剂量：每天两次口服5 mg（早餐和午餐之前）
-逐渐增加剂量，每周增加5至10 mg；根据患者需求和反应个性化剂量
最大剂量：60毫克/天

扩展发布（ER）：
ER 8小时口服片剂（Ritalin SR）：当滴定的8小时IR剂量对应于可用的8小时ER片剂时，可以使用；可作为20毫克片剂使用；最大剂量：60毫克/天

使用：发作性睡病的治疗

肾脏剂量调整

不建议调整

肝剂量调整

不建议调整

剂量调整

老年：
-尚未对该药物进行过系统研究，年龄不超过65岁
-ER 20/80口服胶囊（Adhansia XR）尚未在72年以上的患者中进行过研究
-ER 12小时口服片剂（Concerta）未标记用于65岁或以上的患者

剂量调整：缓释产品通常不应以mg / mg取代，因为它们都有不同的药代动力学特征

从其他哌醋甲酯产品切换：
-ER 20/80口服胶囊（Adhansia XR）; ER 30/70咀嚼片（QuilliChew ER）; ER夜间剂量口服胶囊（Jornay PM）：停用以前的哌醋甲酯产品并按照“常规剂量”中的说明进行滴定

-透皮贴剂，延长释放时间9小时（Daytrana）：遵循常规剂量中列出的滴定时间表

预防措施

美国盒装警告：
该药物以及其他中枢神经系统兴奋剂，含有哌醋甲酯的产品和苯丙胺具有很高的滥用和依赖性的可能性。谨慎地对有药物依赖或酒精中毒史的患者服用该药物。在开处方之前评估滥用的风险，并在治疗期间监测滥用和依赖的迹象。

长期滥用可导致明显的耐受性和心理依赖性以及不同程度的异常行为。可能会发生弗兰克精神病发作，尤其是在肠胃外虐待时。停药期间需要仔细的监督，因为可能会出现严重的抑郁症。长期治疗后退出治疗可能会掩盖可能需要随访的潜在疾病症状。

未确定6岁以下患者的安全性和有效性

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

美国管制物质：附表二

透析

数据不可用。

其他的建议

行政建议：
立即发布：
-小儿科：每天早餐和午餐前口服两次
-成人：每天口服2至3次，最好在饭前30至45分钟服用

延长发布时间（ER）：相对于餐食和餐食成分的给药时间可能需要单独调整；通常，坚持不停地进食或不进食

-ER 8小时口服片剂（Ritalin SR）：全吞咽；不要挤压或咀嚼
-ER 12小时口服片剂（Concerta）：每天早上一次带食物或不带食物服用；吞下整个食物，不要咀嚼，分裂或压碎
-ER 20/80口服混悬液（Quillivant XR）：每天早晨一次口服，有或没有食物；在测量剂量之前，剧烈摇动瓶子至少10秒钟；用封闭的口服剂量分配器测量剂量
-ER 20/80口服胶囊（Adhansia XR）：每天早上一次带食物或不带食物服用；吞咽整个食物或打开胶囊并撒在少量苹果酱或酸奶上；将内含物撒在苹果酱或酸奶上后，请在10分钟内食用；请勿压碎，咀嚼或分割胶囊或胶囊内容物
-ER 25/75口腔崩解片（Cotempla XR）：每天早上一次口服，无论有无食物；刚用完药之前，用干手从泡罩包装中取出箔纸，不要将药片推过箔纸。将药片放在舌头上，使其崩解而不会咀嚼或压碎；无需液体即可服用片剂
-ER 30/70口服胶囊（Metadate CD）：每天早晨一次口服，有或没有食物；用水或开胶囊吞下整片，撒在少量苹果酱上，然后加水或其他液体。内容物撒在苹果酱上后，立即食用；请勿压碎，咀嚼或分割胶囊或胶囊内容物
-ER 30/70咀嚼片（QuilliChew ER）：每天口服一次，有或没有食物；如果需要滴定剂量，可以将计分的片剂分成两半；苯丙酮尿症患者应该知道这种药物含有苯丙氨酸
-ER 40/60口服胶囊（Aptensio XR）：每天早晨一次，无论是否有食物都口服（患者应建立一种常规的饮食模式并坚持食用）；吞咽整个食物或打开胶囊并撒在少量苹果酱上；内容物撒在苹果酱上后，立即食用；请勿压碎，咀嚼或分割胶囊或胶囊内容物
-ER 50/50口服胶囊（Ritalin LA）：每天口服一次；吞服整个或开放的胶囊，并撒在少量冷或室温的苹果酱上；内容物撒在苹果酱上后，立即食用；请勿压碎，咀嚼或分割胶囊或胶囊内容物
-ER夜间剂量口服胶囊（Jornay PM）：每天晚上连续口服一次，有或没有食物（一旦达到最佳给药时间，则保持一致的给药时间）；吞咽整个或开放并撒在苹果酱上；内容物撒在苹果酱上后，立即食用；请勿压碎，咀嚼或分割胶囊或胶囊内容物
-透皮贴剂，延长释放9小时（Daytrana）：在需要效果的2小时前，将贴剂的粘性面涂到臀部的干燥部位，并在9小时后去除；应鼓励患者使用每个纸箱附带的给药图来监测施用和清除时间；避免涂抹在油性，损坏或发炎的皮肤上；避免在同一部位使用，交替使用臀部，避免腰围，因为衣服可能会导致贴片脱落

重构/准备技术：
-ER 20/80口服混悬液（Quillivant XR）：
-分配前用水冲净；轻敲瓶子，直到粉末自由流动；添加指定量的水；将奶瓶适配器完全插入奶瓶的颈部，装回奶瓶盖；剧烈前后摇动至少10秒钟，以准备悬浮液；复原后在室温下稳定4个月
TRANSDERMAL PATCH 9小时延长发行版（Daytrana）：
-打开包装袋并去除保护衬里后立即贴上补丁；不要剪补丁
-用手掌将贴片牢固按压到位约30秒钟；沐浴，游泳或淋浴时接触水可能会影响贴剂的粘附；如果贴片在磨损过程中部分或完全脱落，则应丢弃该贴片，并在其他位置应用新的贴片；不应使用敷料，胶带或其他常见粘合剂来粘贴或重新粘贴补丁；不管使用多少贴剂，一天的建议总佩戴时间不应超过9小时。
-应用场所不应暴露于直接外部热源，例如吹风机，加热垫，电热毯，热水床等。
-去除斑块：缓慢剥离，必要时可涂油性产品以利于去除；建议患者不要使用任何其他产品来去除贴剂或胶粘剂
-贴剂处理：将贴剂的胶粘剂侧折叠至其自身，冲洗马桶或将其丢弃在适当的有盖容器中。未使用的贴剂应从包装袋中取出，与保护性衬里分开，折叠到其自身上，并按照与用过的贴剂相同的方式进行处理。
-请咨询产品标签以获取带有插图的更详细说明。

储存要求：
-避免光照，避免潮湿
-延长释放的20/80口服混悬液（Quillivant XR）：复溶后在室温下稳定4个月
-透皮贴剂，延长释放9小时（Daytrana）：应在打开密封的托盘或外袋后2个月内使用或处置贴剂

一般：
-该药物应与其他措施（心理，教育，社会）一起使用，作为多动症总治疗的一部分。
-定期重新评估持续使用的需求；尚未确定在儿科患者中使用的长期疗效。
-以适当的间隔监测儿科患者的生长（身高和体重）；未达到预期体重增长或体重增加的患者可能需要中断治疗。
-该药物极有可能被滥用和依赖，因此应建议患者/护理人员购买药物以防止滥用；应指导患者/护理人员遵守有关药物处置的法律和法规。

监控：
治疗前筛查：
-评估心脏疾病的存在；在开始治疗之前，应进行体格检查和仔细的病史，包括猝死或室性心律失常的家族病史
-评估滥用风险
治疗期间：
-心血管：监测心率，血压，数字变化
一般：监视滥用，滥用和转移的风险
-小儿患者：以适当的时间间隔监测身高和体重
-精神病学：监视行为变化，精神病症状，包括躁郁症，精神病或躁狂症状，或紧急自杀意念/行为
-对于经皮贴剂的患者：监测皮肤色素沉着的迹象

患者咨询：
-应指导患者阅读美国FDA批准的患者标签（药物指南）。
-患者应了解这是一种受控物质，因为它可能被滥用并导致依赖性；该药物应存放在安全的地方，并在不再需要时及时处理。
-患者应了解与使用有关的严重心血管风险，并且如果出现症状，例如劳累性胸痛，无法解释的晕厥或任何其他提示心脏疾病的症状，则应立即联系其医疗服务提供者。
-患者/护理人员应意识到这种药物可能会导致生长减慢和体重减轻；儿科患者应常规监测身高和体重。
-使用透皮贴剂的患者如果发现皮肤颜色消失/改变，应被告知致电医疗人员。
-应警告患者避免饮酒；大量服用这种药物的酒精会导致哌醋甲酯的更快释放。
-应当指示患者，如果手指和脚趾出现循环问题，阴茎异常勃起或任何新的或恶化的精神病或躁狂症状，应立即与医疗保健提供者联系。

版权所有1996-2020 Drugs.com。修订日期：2019年11月6日。