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甲磺酸奈非那韦

药品类别 蛋白酶抑制剂

总览 |

副作用 |

剂量 |

互动互动

甲磺酸奈非那韦

介绍

抗逆转录病毒HIV蛋白酶抑制剂（PI）。 ¹ ² ³ ⁴ ⁷ ⁸

甲磺酸奈非那韦的用途

HIV感染的治疗

治疗成人，青少年和≥2岁的儿科患者的HIV-1感染；通常与2种HIV核苷逆转录酶抑制剂（NRTIs）结合使用。 ^1个

专家指出，不宜将奈非那韦用于未接受抗逆转录病毒治疗的成人和青少年的初始治疗方案，因为其病毒学功效较差且腹泻的发生率较高。 ²⁰⁰

对于未经抗逆转录病毒治疗的小儿患者的初始治疗，专家指出，奈非那韦与2 NRTIs结合可用于≥2岁的儿童，但仅在特殊情况下不能使用首选或替代方案。 ²⁰¹安全性和疗效没有建立在这些<2岁^，1和在这个年龄组不推荐，因为数据不足的。 ²⁰¹

甲磺酸奈非那韦剂量和给药

行政

口头管理

用餐时每天口服2或3次。 ^1个

片剂被薄膜包衣以利于吞咽。 ^1个

对于无法吞咽药片的人，将适当剂量的250毫克药片放在少量水中并使其分散。 ¹片剂溶解后，将浑浊的液体充分混合并立即食用。 ¹为确保消耗全部剂量，请用水冲洗玻璃杯并吞下冲洗液。 ^1个

剂量

可作为甲磺酸奈非那韦；剂量表示为奈非那韦。 ^1个

必须与其他抗逆转录病毒药物联合使用。 ^1个

小儿患者

HIV感染的治疗

口服

<2岁的婴儿†：未确定可靠的有效剂量；此年龄段不建议使用^1个。 ²⁰¹ （请参阅“谨慎使用儿科”。）

2至13岁以下的儿童：每天两次45-55 mg / kg或每天3次25-35 mg / kg。 ¹ （请参阅表1。）

≥13岁的儿童：每天两次，每次1.25克（五片250毫克片剂或两片625毫克片剂），或每天3次，每次750毫克（三剂250毫克片剂）。 ^1个

表1. 2至<13岁小儿患者的奈非那韦剂量（片剂）
重量（公斤）	每天2次的250毫克片剂的数量（每天2次为45–55毫克/千克）	每天3次的250毫克片剂的数量（每天3次25-35毫克/千克）
10–12	2	1个
13-18	3	2
19–20	4	2
≥21	4-5	3

大人

HIV感染的治疗

口服

每天两次1.25 g（五片250 mg片剂或两片625 mg片剂）或每天3次750 mg（三片250 mg片剂） ^1个

限度

小儿患者

艾滋病毒的治疗

口服

2至13岁以下的儿童（片剂）：每天两次，每次1.25克（5片），每天3次，最大750毫克（3片）。 ¹每日不超过2.5 g的剂量未在儿童中研究。 ^1个

特殊人群

肝功能不全

HIV感染的治疗

口服

轻度肝功能不全患者无需调整剂量（Child-Pugh A级，评分5–6）。 ¹请勿用于中度或重度肝功能不全（Child-Pugh B级或C级，评分≥7）的患者。 ^1个

肾功能不全

HIV感染的治疗

口服

安全性和有效性尚未确立； ¹一些专家指出不需要调整剂量。 ²⁰⁰

甲磺酸奈非那韦的注意事项

禁忌症

与高度依赖CYP3A进行代谢且血浆浓度升高与严重和/或威胁生命的事件相关的药物（例如阿夫唑嗪，胺碘酮，西沙必利，麦角生物碱，口服咪达唑仑，匹莫齐德，奎尼丁，西地那非用于治疗）肺动脉高压[PAH]，三唑仑）。 ¹与可能降低奈非那韦浓度的药物（例如，利福平，圣约翰草[贯叶连翘]）同时使用¹ （请参阅相互作用下的特定药物。）

警告/注意事项

互动互动

不建议同时使用某些药物或需要特别小心。 ¹ （请参见相互作用下的特定药物。）

高血糖作用

高血糖，新发糖尿病或使用HIV PI报道的已有糖尿病恶化；糖尿病性酮症酸中毒已发生。 ¹ ⁸² ¹³⁰ ¹³¹ ¹³²

监测血糖并根据需要启动或调整口服降糖药或胰岛素的剂量。 ^1个

血友病A和B

PI报道出血增加，包括自发性皮肤血肿和血栓形成；因果关系尚未建立。 ¹ ⁷⁵ ⁷⁷ ¹²⁴

注意在血友病患者类型A或B ⁷⁵增加止血的历史（例如，抗血友病因子）可能需要治疗。 ^1个

成脂作用

体内脂肪可能会重新分布或积聚，包括中枢型肥胖，子宫颈脂肪增大（“水牛驼峰”），周围脂肪消瘦，乳房增大以及总体呈环状。 ¹ ¹³⁷ ¹³⁸ ¹³⁹ ¹⁴⁰ ¹⁴¹ ¹⁴² ¹⁴³ ¹⁴⁴脂肪再分配的机制和长期后果尚不清楚；因果关系尚未建立。 ^1个

免疫重建综合症

在初始治疗期间，对抗逆转录病毒疗法有反应的患者可能对惰性或残余机会性感染（例如鸟分枝杆菌复合物[MAC]，结核分枝杆菌，巨细胞病毒[CMV]，吉氏肺孢子虫[原称卡氏肺孢子虫]）产生炎症反应；这可能需要进一步评估和处理。 ^1个

在免疫重建中报告了自身免疫性疾病（例如，格雷夫斯病，多发性肌炎，格林-巴利综合征）；发作时间是可变的，可能在抗逆转录病毒疗法启动后的几个月内发生。 ^1个

艾滋病毒抵抗

HIV对奈非那韦耐药的可能性以及与其他PI的交叉耐药性。 ¹奈非那韦治疗对其他PI的后续治疗的影响尚不清楚。 ^1个

甲烷磺酸乙酯（EMS）

2008年之前生产的奈非那韦制剂可能含有少量的甲磺酸乙酯（EMS），这是制造过程中产生的杂质。 ¹⁷⁸ ²⁰² EMS一直致畸，致突变，致癌和动物;在抗逆转录病毒妊娠登记中，没有人类数据存在，也没有观察到出生缺陷的增加。 ^178分²⁰²自3月31日制造并释放所有的奈非那韦的准备，通过FDA对所有的患者人群，包括儿童和孕妇建立2008满足EMS的限制。 ²⁰²

特定人群

怀孕

B类¹

抗逆转录病毒药物怀孕登记处电话800-258-4263或[Web]。 ¹ ²⁰²

专家指出，对于初次使用抗逆转录病毒的孕妇，不建议将奈非那韦用于初始治疗方案。 ²⁰²成人的临床试验数据表明，与包含洛匹那韦和利托那韦固定组合（洛匹那韦/利托那韦）或依非韦伦的方案相比，奈非那韦方案的病毒抑制率较低。 ²⁰²如果奈非那韦用于孕妇的HIV-1治疗，专家建议每天两次，每次1.25 g。 ²⁰²

药代动力学数据表明，妊娠后期血浆浓度可能更低，且变化更大。 ¹⁷⁹ ^202（参见特殊人群的药代动力学下。）

现有数据表明奈非那韦不会增加总体出生缺陷率。 ²⁰²

哺乳期

低浓度的人乳中分布。 ¹⁶⁸ ²⁰²

指示受艾滋病毒感染的妇女不要进行母乳喂养，因为这有可能传播艾滋病毒和对婴儿产生不利影响。 ¹ ²⁰²

儿科用

未在2岁以下的婴幼儿中确立安全性和有效性。 ¹在该年龄段收集了一些数据，但尚未确定可靠的有效剂量。 ¹一些证据表明，那些年龄小于2岁的儿童的反应率低于年龄较大的儿童。 ^1个

考虑到在儿童中使用奈非那韦与高度可变的药物暴露有关。 ¹ （请参阅药代动力学）。

在成人和充分进行了充分对照研究的证据以及支持儿科患者活动的药代动力学和临床研究的证据支持下，奈非那韦在2-13岁的儿童中使用。 ¹ ⁸⁰ ¹²⁴ ¹²⁶ ¹²⁷ ^{152 152} ¹⁵³ ¹⁶¹ ²⁰¹ ²¹³据报告，儿童腹泻的频率低于成人。 ⁸⁰ ¹²⁴

老人用

在≥65岁的人群中经验不足，无法确定他们的反应是否与年轻人不同。 ^1个

肝功能不全

请勿用于中度或重度肝功能不全（Child-Pugh B或C，得分≥7）的患者。 ^1个

肾功能不全

肾功能不全患者的安全性和疗效尚未确立； ¹仅提供有限的药代动力学信息。 ¹⁴ ⁵¹ ¹⁶⁰

常见不良反应

腹泻，恶心^{^1，1个}胀气^，1个皮疹。 ^1个

甲磺酸奈非那韦的相互作用

由CYP3A和CYP2C19代谢。 ¹ ⁸⁰ ⁸³

抑制CYP3A；不抑制CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2C8，CYP1A2或CYP2E1。 ¹ ⁸⁰ ⁸³

肝微粒体酶影响或代谢的药物

与作为CYP3A或CYP2C19抑制剂，诱导剂或底物的药物的药代动力学相互作用，可能与奈非那韦和/或其他药物的代谢发生改变。 ^1个

特殊药物

药品	相互作用	评论
阿巴卡韦	体外抗逆转录病毒协同作用的证据¹
阿夫唑嗪	阿夫唑嗪浓度可能增加；可能导致低血压¹	禁止同时使用¹
抗心律失常药（胺碘酮，奎尼丁）	可能增加抗心律失常药的浓度；具有严重或威胁生命的作用（例如，心律不齐）的潜力¹	禁忌与胺碘酮或奎尼丁同时使用¹
抗惊厥药（卡马西平，苯巴比妥，苯妥英钠）	苯妥英钠浓度和AUC降低；奈非那韦浓度无变化¹ 卡马西平或苯巴比妥可能降低奈非那韦浓度¹ ⁹⁰	监测苯妥英钠浓度；可能需要调整苯妥英钠的剂量¹
抗真菌剂，唑类（酮康唑）	酮康唑：奈非那韦浓度和AUC ¹增加
抗分枝杆菌药（利福布汀，利福平，利福喷丁）	利福布汀：利福布汀浓度增加；奈非那韦浓度降低¹ 利福平：奈非那韦浓度降低； ¹可能降低抗逆转录病毒活性并发展抗药性¹	利福布汀：将利福布汀的剂量减少50％； ¹当需要同时治疗时，首选每天两次，每次1.25 g奈非那韦¹ 利福平：禁忌¹ 利福喷丁：不建议同时使用²⁰⁰
阿扎那韦	²⁰³体外没有抗逆转录病毒拮抗作用的证据
阿瓦那非	可能增加avanafil浓度和AUC	请勿同时使用¹⁸⁸
苯二氮卓类药物（例如咪达唑仑，三唑仑）	与咪达唑仑或三唑仑的药代动力学相互作用；长时间或增加镇静或呼吸抑制的潜力¹	禁忌与口服咪达唑仑或三唑仑合用¹
波森坦	可能增加的波生坦浓度¹	如果同时使用波生坦和奈非那韦，则应根据个人的耐受性，每天一次或隔日一次将波生坦剂量或调整为62.5 mg ¹
丁丙诺啡	没有临床上重要的药代动力学相互作用²⁰⁰	无需调整剂量²⁰⁰
西沙必利	药代动力学相互作用；可能发生严重或危及生命的反应（例如心律不齐） ¹	禁止同时使用¹
秋水仙碱	秋水仙碱浓度可能增加¹	肾或肝功能不全的患者：避免同时使用秋水仙碱和奈非那韦¹ 秋水仙碱治疗痛风发作：在接受奈非那韦的患者中，初次服用秋水仙碱剂量为0.6 mg，1小时后为0.3 mg；重复剂量不得早于3天后¹ 秋水仙素痛风发作的预防：在那些接收奈非那韦，减少秋水仙碱剂量至0.3mg每日一次的那些最初接收0.6 mg，每天两次或降低剂量至0.3mg每隔一天一次在那些原本一次每日¹接收0.6 秋水仙碱用于治疗家族性地中海热（FMF）：在接受奈非那韦的患者中，每天使用最大秋水仙碱剂量为0.6 mg（可能是每天两次，每次0.3 mg） ¹
皮质类固醇（氟替卡松）	氟替卡松（口服，鼻内）：氟替卡松浓度可能增加¹	氟替卡松（口服，鼻内）：在接受奈非那韦的患者中考虑替代方案，尤其是在预期长期使用皮质类固醇的情况下¹
复方新诺明	互动可能性不大¹
氨苯砜	互动可能性不大¹
达鲁纳韦	没有体外证据显示拮抗抗逆转录病毒作用²⁰⁴
德拉维定	降低delavirdine的浓度和AUC；奈非那韦浓度和AUC ¹增加体外抗逆转录病毒协同作用的证据¹	尚未确定关于安全性和有效性的适当并用剂量¹
地高辛	在nelfinavir ¹ ⁸⁰之前1小时给予去羟肌苷时，nelfinavir浓度无变化体外抗逆转录病毒作用的证据¹	奈非那韦1小时前或2小时后服用二羟肌苷（不食用） ¹
依法韦伦茨	奈非那韦浓度和AUC增加;降低依非韦伦浓度和AUC ¹ ²¹³ 添加剂具有协同抗逆转录病毒作用的体外证据¹	不需要调整剂量²¹³
恩曲他滨	²¹⁸协同抗逆转录病毒作用的体外证据
恩夫韦肽	添加剂具有协同抗逆转录病毒作用的体外证据²²³
麦角生物碱（二氢麦角胺，麦角胺，甲基麦角新碱）	药代动力学相互作用的可能性；可能发生严重或威胁生命的反应（例如，急性麦角毒性） ¹	禁止同时使用¹ 如果在接受奈非那韦的女性中治疗子宫收缩乏力和产后出血过多，请使用马来酸麦角新麦角新碱（Methergine ）仅在无法使用替代疗法且潜在收益大于风险的情况下；以最低剂量和最短持续时间使用甲基麦角新碱²⁰²
雌激素/孕激素	激素避孕药：乙炔雌二醇和炔诺酮^1的浓度降低	使用其他或同时的非激素避孕措施¹
依他韦	奈非那韦浓度可能增加²¹⁴ 体外没有拮抗抗逆转录病毒作用的证据²¹⁴	没有低剂量利托那韦^214的患者请勿与依他韦林同时使用
福沙那韦	使用安普那韦的研究表明，同时使用可能会影响两种药物的药代动力学。 ²⁰⁵未评估同时使用利托那韦增强的fosamprenavir和奈非那韦²⁰⁵ ²⁰⁵体外抗逆转录病毒作用的体外证据	²⁰⁵关于安全性和有效性的适当剂量未确定²⁰⁵
HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类）	阿托伐他汀，洛伐他汀，瑞舒伐他汀，辛伐他汀：他汀类药物浓度增加，他汀类药物相关不良反应（包括肌病和横纹肌溶解）的风险增加¹	阿托伐他汀：不要超过阿托伐他汀每日40毫克的剂量； ¹仔细滴定阿托伐他汀剂量并使用最低必要剂量¹ 洛伐他汀：禁忌与奈非那韦同时使用¹ 辛伐他汀：禁忌同时使用¹
免疫抑制剂	环孢菌素，西罗莫司，他克莫司：奈非那韦和免疫抑制剂的浓度可能增加¹
茚地那韦	两种药物的AUC均升高¹ ⁸⁰ 拮抗抗逆转录病毒作用的体外证据¹	尚未确定关于安全性和有效性的适当并用剂量¹
拉米夫定	拉米夫定峰值浓度和AUC ^1增加累加或协同抗逆转录病毒作用的体外证据¹
洛匹那韦/利托那韦	洛匹那韦浓度降低和奈非那韦浓度升高²⁰⁷ 拮抗抗逆转录病毒作用的体外证据²⁰⁷	不建议使用奈芬那韦²⁰⁷每日一次的洛匹那韦/利托那韦治疗方案如果在成人中与奈非那韦一起使用，洛匹那韦/利托那韦片剂的推荐剂量为洛匹那韦500毫克/利托那韦125毫克，每日两次； ²⁰⁷或者，洛匹那韦/利托那韦口服溶液的推荐剂量为洛匹那韦553 mg /利托那韦133 mg（6.5 mL）每天两次²⁰⁷
大环内酯类（阿奇霉素）	阿奇霉素峰值浓度和AUC增加；奈非那韦药代动力学没有临床上的重要变化¹	无需调整剂量；监测阿奇霉素的不良反应（例如，肝酶异常，听力障碍） ¹
马拉维罗克	体外没有拮抗抗逆转录病毒作用的证据²²⁴	推荐的maraviroc剂量为每天两次150毫克²²⁴
美沙酮	降低美沙酮的浓度和AUC ¹ ²⁰⁰	必要时监测和滴定美沙酮剂量；考虑需要增加美沙酮剂量¹ ³⁰ ²⁰⁰
奈韦拉平	对奈非那韦峰值浓度或AUC无影响； ²¹⁵奈非那韦谷浓度降低，主要奈非那韦代谢物（M8）的浓度和AUC大大降低²¹⁵ 体外抗逆转录病毒协同作用的证据¹	未确定有关安全性和功效的适当并用剂量¹ ²¹⁵
吡im嗪	药代动力学相互作用；可能发生严重或危及生命的反应（例如心律不齐） ¹	禁止同时使用¹
质子泵抑制剂	奥美拉唑：降低奈非那韦浓度和AUC ¹ 质子泵抑制剂：病毒学应答的可能丧失和耐药性的发展¹
利匹韦林	可能增加了rilpivirine的浓度；预计不会影响奈非那韦浓度²²⁶ ²²⁶体外没有抗逆转录病毒拮抗作用的证据
利托那韦	奈非那韦浓度增加； ¹ ⁸⁰利托那韦浓度无变化体外抗逆转录病毒作用的证据¹	尚未确定关于安全性和有效性的适当并用剂量¹
沙美特罗	沙美特罗浓度升高和QT延长，心或窦性心动过速的风险增加¹	不建议同时使用¹
沙奎那韦	沙奎那韦浓度和AUC增加以及奈非那韦AUC ¹ ⁸⁰增加体外抗逆转录病毒作用的证据¹	尚未确定关于安全性和有效性的适当并用剂量¹
圣约翰草（贯叶连翘）	奈非那韦浓度降低；病毒学应答的可能的损耗和电阻的增加的风险到奈非那韦或其它抗逆转录病毒药物¹⁶⁴ ¹⁶⁵	禁止同时使用¹
西地那非	西地那非浓度升高和西地那非相关不良反应（例如低血压，视觉障碍，勃起时间延长，晕厥）的风险增加¹	西地那非（Revatio ）用于治疗肺动脉高压（PAH）：禁忌与奈非那韦同时使用¹ 西地那非治疗勃起功能障碍：每48小时一次西地那非剂量不超过25毫克；谨慎使用并密切监测西地那非相关的不良反应（例如低血压，晕厥，视力障碍，勃起时间长，晕厥） ¹
西美普韦	simeprevir浓度可能发生变化（升高或降低） ¹⁸⁷	不建议同时使用¹⁸⁷
司他夫定	对任一药物^220的浓度或AUC无影响累加或协同抗逆转录病毒作用的体外证据¹
他达拉非	他达拉非浓度升高和他达拉非相关不良反应（例如低血压，视力障碍，勃起时间延长，晕厥）的风险增加¹	他达拉非用于治疗PAH：每天开始或调整他达拉非的剂量至20毫克；根据个人的耐受性，可能将他达拉非的剂量增加至每日一次40 mg ¹ 他达拉非用于治疗勃起功能障碍：每72小时一次不超过他达拉非10毫克的剂量；谨慎使用并密切监测他达拉非相关的不良反应（例如低血压，晕厥，视觉障碍，勃起时间长，晕厥） ¹ 他达拉非用于治疗前列腺增生：不要超过他达拉非2.5 mg的剂量，每天一次²⁰⁰
替诺福韦	两种药物对药代动力学均无影响²²¹ ²²¹没有抗逆转录病毒拮抗作用的体外证据
提普那韦	²¹¹抗逆转录病毒药物拮抗作用的体外证据
曲唑酮	可能增加的曲唑酮浓度¹	谨慎使用；考虑使用降低的曲唑酮剂量¹
伐地那非	伐地那非浓度升高和与伐地那非相关的不良反应（例如低血压，视觉障碍，勃起时间延长，晕厥）的风险增加¹	伐地那非治疗勃起功能障碍：不要每隔24小时超过伐地那非2.5毫克的剂量；谨慎并密切监测伐地那非相关的不良反应（例如低血压，晕厥，视力障碍，勃起时间长，晕厥） ¹
华法林	华法林浓度可能改变¹	仔细监控INR ¹
齐多夫定	齐多夫定峰浓度和AUC降低； ^1个²²²上奈非那韦浓度²²²没有影响体外抗逆转录病毒协同作用的证据¹	不定期调整齐多夫定剂量²²²

甲磺酸奈非那韦药代动力学

吸收性

生物利用度

从胃肠道吸收良好；随食物一起使用，在2-4小时内可达到最高血浆浓度。 ⁴ ⁸ ⁸⁰

奈非那韦625毫克片剂与250毫克片剂生物等效；与250毫克片剂（食品）相比，625毫克片剂（食品）的AUC高24％。 ^1个

餐饮

胃肠道中食物的存在大大增加了吸收程度，并降低了相对于禁食状态的药物的药代动力学变异性。 ¹ ⁸⁰进餐（125–1000 kcal，脂肪20–50％）时，而不是在禁食的情况下，血浆血浆峰值浓度和AUC据报道要高2–5倍。 ¹ ⁸⁰

特殊人群

儿童中血浆浓度变化很大； ¹可能与食物摄入不一致有关。 ^1个

与未怀孕的成年人相比，怀孕后期孕妇的血浆浓度变化更大。在孕中期或孕中期的血药浓度可能低于产后或未怀孕妇女的血药浓度。 ¹⁷⁹ ²⁰²

轻度肝功能不全（Child-Pugh A级）患者的血浆浓度和AUC与肝功能正常的患者相似。 ¹ ¹⁴⁹在那些中度肝损伤（Child-Pugh分级类B），血浆峰浓度和AUC分别增加22和62％。未对严重肝功能不全患者进行过¹ ^149次药代动力学研究。 ^1个

分配

程度

尚未完全表征。 ^1个

在成年人的CSF中未检测到。 ¹⁵⁰

只有极少量或低浓度的血穿过人胎盘并分布在脐带血中。 ²⁰²

低浓度的奈非那韦及其活性代谢物（M8）被分配到人乳中。 ¹⁶⁸

血浆蛋白结合

98％。 ^1个

消除

代谢

由CYP3A和CYP2C19代谢。 ¹ ⁸⁰

主要代谢物（M8）具有与奈非那韦相似的体外抗病毒活性。 ^1个

淘汰路线

主要在粪便中作为未改变的药物和代谢产物排泄。 ^1个

通过血液透析清除；似乎没有通过腹膜透析去除⁵¹ 。 ¹⁶⁰

半衰期

3.5-5小时。 ¹ ⁸⁰

特殊人群

2至13岁的儿童：间隙是成人的2至3倍（基于体重调整）。 ⁸⁰ ¹²⁴

肝功能不全：轻度障碍（Child-Pugh B级）的平均消除半衰期为5.6小时（2.3-13.7小时），中度障碍（Child-Pugh C级）的平均消除半衰期为10.3小时（6.3-16.9小时）。 ¹⁴⁹

稳定性

存储

口服

平板电脑

15–30°C。 ^1个

动作与频谱

对HIV-1和HIV-2有活性。 ¹ ⁷ ⁸主要代谢物（M8）具有与奈非那韦相似的抗病毒活性。 ^1个
通过干扰HIV蛋白酶抑制HIV-1和HIV-2的复制。 ¹ ² ³ ⁴ ⁷ ⁹² ¹²⁰
在体外选择了对奈非那韦敏感性较低的HIV-1，并已在用该药物治疗期间出现。 ¹ ⁷ ⁹ ⁸⁰
PI之间交叉电阻的程度不同。 ¹ ⁴ ¹¹ ¹³ ¹⁴ ²⁰⁹
奈非那韦与核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）或非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）之间的交叉耐药性不太可能，因为该药物具有不同的靶酶和作用机理。 ^1个

给病人的建议

遵守HIV治疗的关键性质以及在临床医生的照顾下保持生命的重要性。 ¹按规定服用的重要性；未经咨询临床医生，请勿更改或终止抗逆转录病毒疗法。 ^1个
与其他抗逆转录病毒药物联合使用的重要性，而非单一疗法。 ^1个
抗逆转录病毒疗法不能治愈艾滋病毒。与HIV疾病相关的机会感染和其他并发症仍可能发生。 ¹血浆HIV RNA的持续减少与艾滋病进展和死亡的风险降低有关。 ^1个
告知患者有效的抗逆转录病毒疗法可以降低血液和生殖器官分泌物中的HIV浓度，并且严格遵守此类疗法以及降低风险的措施可能会降低（但不能完全消除）HIV二次传播给他人的风险。 ²⁰⁰继续进行安全性行为的重要性（例如，使用乳胶或聚氨酯避孕套以尽量减少与体液的性接触），切勿共享可能沾有血液或体液的个人物品（例如牙刷，剃须刀），并且永远不要重复使用或共用针头。 ¹ ²⁰⁰
读取制造商提供的患者信息的重要性。 ^1个
食物的重要性。 ^1个
如果错过了某个剂量，则应在记住后尽快服用，并在定期安排的时间服用下一个剂量。 ¹如果跳过某个剂量，请勿重复服用以弥补错过的剂量。 ^1个
可能会发生体内脂肪的重新分布/积累，对健康的长期影响尚未知。 ^1个
告知患者腹泻是最常见的不良反应，通常可以使用洛哌丁胺等OTC药物控制腹泻。 ^1个
建议接受选择性5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂（例如avanafil，sildenafil，tadalafil，vardenafil）的患者，他们可能面临与PDE5抑制剂相关的不良反应（例如低血压，视力改变，阴茎异常勃起）的风险增加，并且存在任何症状应及时向临床医生报告。 ¹ ¹⁸⁸不应在接受阿伐那非治疗勃起功能障碍¹⁸⁸或西地那非治疗PAH的患者中使用。 ^1个
如果使用口服避孕药，则需要替代或伴随的非激素避孕措施。 ^1个
告知临床医生现有或考虑进行的伴随疗法的重要性，包括处方药和非处方药以及饮食或草药产品。 ^1个
告知妇女临床医生是否怀孕或计划怀孕或计划母乳喂养的重要性。 ¹建议感染艾滋病毒的妇女不要母乳喂养。 ^1个
向患者提供其他重要预防信息的重要性。 ¹ （请参阅注意事项。）

准备工作

市售药物制剂中的赋形剂可能对某些个体具有重要的临床意义。有关详细信息，请咨询特定的产品标签。

有关一种或多种这些制剂短缺的信息，请咨询ASHP药物短缺资源中心。

甲磺酸奈非那韦
路线	剂型	长处	品牌名称	制造商
口服	薄膜衣片	250毫克（奈非那韦）	维拉西普	病毒
		625毫克（奈非那韦）	维拉西普	病毒

†目前，美国食品和药物管理局（FDA）批准的标签中未包含使用用途。

参考文献

1. ViiV Healthcare。维拉西普（甲磺酸奈非那韦）片剂和口服粉剂处方信息。北卡罗莱纳州三角研究园； 2013年5月。

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对于消费者

适用于奈非那韦：口服片剂

需要立即就医的副作用

除其必要的作用外，奈非那韦可能引起某些不良作用。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生了，则可能需要医疗护理。

服用奈非那韦时，如果有下列任何副作用，请立即与医生联系：

不常见

混乱
脱水
皮肤干燥或发痒
果味的口臭
饥饿加剧
口渴
排尿增加
恶心
异常疲倦或虚弱
呕吐
减肥

发病率未知

腹部或胃痛
发冷
粘土色凳子
咳嗽
黑尿
呼吸困难
头晕
睡意
发热
头痛
心律不齐
食欲不振
肌肉震颤
嘈杂的呼吸
快速，深呼吸
反复晕厥
躁动
皮疹
胃痉挛
胸闷
难闻的呼吸异味
吐血
眼睛或皮肤发黄

不需要立即就医的副作用

奈非那韦可能会发生一些副作用，通常不需要医疗。随着身体对药物的适应，这些副作用可能会在治疗期间消失。另外，您的医疗保健专业人员可能会告诉您一些预防或减少这些副作用的方法。

请咨询您的医疗保健专业人员，是否持续存在以下不良反应或令人讨厌，或者是否对这些副作用有任何疑问：

比较普遍;普遍上

腹泻

不常见

肠气
体内脂肪的重新分布或积累

对于医疗保健专业人员

适用于奈非那韦：口服粉剂，口服片剂

一般

大多数副作用为轻度严重。最常见的副作用是腹泻，通常轻度至中度。 ^[参考]

胃肠道

非常常见（10％或更多）：腹泻（高达20％）

常见（1％至10％）：恶心，肠胃胀气

未报告频率：腹痛，消化不良，上腹痛，胃肠道出血，淀粉酶增加，口腔溃疡，胰腺炎，呕吐^[参考]

血液学

A型和B型血友病患者的出血增加（包括自发性皮肤血肿和血栓形成）与蛋白酶抑制剂有关。在许多报道的病例中，继续或重新开始使用蛋白酶抑制剂治疗，并且一些患者需要额外的VIII因子。蛋白酶抑制剂治疗与这些发作之间没有因果关系。 ^[参考]

常见（1％至10％）：淋巴细胞减少，中性粒细胞减少，血红蛋白减少

未报告频率：贫血，白细胞减少症，血小板减少症

HIV蛋白酶抑制剂治疗：

-未报告频率：血友病患者出血增加（包括自发性皮肤血肿，血栓形成） ^[参考]

肝的

常见（1％至10％）：AST升高，ALT升高

未报告频率：GGT升高，肝功能检查异常，肝炎

上市后报告：黄疸，胆红素血症^[参考]

肌肉骨骼

常见（1％至10％）：肌酸激酶升高

未报告的频率：关节痛，关节炎，背痛，抽筋，肌酸磷酸激酶升高，肌痛，肌无力，肌病^[参考]

皮肤科

普通（1％至10％）：皮疹

未报告频率：皮炎，毛囊炎，真菌性皮炎，斑丘疹，瘙痒，出汗，荨麻疹^[参考]

神经系统

未报告频率：头晕，头痛，运动亢进，偏头痛，感觉异常，癫痫发作，嗜睡^[参考]

其他

未报告的频率：意外伤害，乏力，发烧，全身乏力，疼痛^[参考]

呼吸道

未报告频率：呼吸困难，咽炎，鼻炎，鼻窦炎^[参考]

心血管的

售后报告：QTc延长，指出要点^[参考]

新陈代谢

未报告频率：厌食症，碱性磷酸酶升高，LDH升高，高脂血症，高尿酸血症，高血糖症，低血糖症，脱水，体内脂肪重新分布/积聚

上市后报告：代谢性酸中毒

联合抗逆转录病毒疗法：

-未报告频率：体内脂肪的重新分布/累积（包括中型肥胖，子宫颈脂肪增大，外周消耗，面部消耗，乳房增大，“类盘状外观”）

HIV蛋白酶抑制剂治疗：

-售后报告：新发糖尿病，先前存在的糖尿病恶化，高血糖症，酮症酸中毒^[参考]

精神科

未报告的频率：焦虑，抑郁，情绪不稳定，失眠，睡眠障碍，自杀意念^[参考]

过敏症

未报告频率：过敏反应

上市后报告：过敏反应（包括支气管痉挛，中度至重度皮疹，发烧，浮肿） ^[参考]

肾的

未报告频率：肾结石^[参考]

泌尿生殖

未报告频率：性功能障碍，尿液异常^[参考]

免疫学的

未报告的频率：免疫重建/活化综合征，免疫重建中的自身免疫性疾病（例如，格雷夫斯病，多发性肌炎，格林巴利综合征）

眼科

未报告频率：急性虹膜炎，眼疾^[参考]

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某些副作用可能没有报道。您可以将其报告给FDA。

成人感染艾滋病毒的常规剂量

每天两次口服1250毫克或每天3次口服750毫克

用途：与其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗HIV-1感染

非职业性接触的成人剂量

美国疾病预防控制中心建议：每天两次口服1250毫克，或每天3次口服750毫克
治疗时间：28天

评论：
-建议作为非职业性暴露后预防HIV感染替代方案的一部分
-该药物应与（拉米夫定或恩曲他滨）加（齐多夫定或司他夫定或阿巴卡韦或替诺福韦或地那诺）一起使用。
-暴露后72小时内应尽快开始预防。
-有关更多信息，请参考当前指南。

艾滋病毒感染的常规儿科剂量

2至13岁以下：每天两次口服45至55毫克/千克或每天3次口服25至35毫克/千克
最大剂量：2500毫克/天

-口服粉剂（50 mg / g） ：
9到10.5公斤以下：每天两次口服500毫克或每天3次口服300毫克
10.5到12公斤以下：每天两次口服550毫克或每天3次口服350毫克
12到14公斤以下：每天两次口服650毫克或每天3次口服400毫克
14到16公斤以下：每天两次口服750毫克或每天3次口服450毫克
16至18公斤以下：每天3次口服500毫克
18至23公斤以下：每天600毫克，口服3次
23公斤或以上：每天3次口服750毫克

-片剂（250毫克） ：
10至12公斤：每天两次口服500毫克或每天3次口服250毫克
13至18公斤：每天两次口服750毫克或每天3次口服500毫克
19至20公斤：每天两次口服1000毫克或每天3次口服500毫克
21公斤或以上：每天两次口服1000至1250毫克，或每天3次口服750毫克

13岁以上：
-片剂：每天两次口服1250毫克或每天3次口服750毫克

注释：对于每天两次给药，建议体重16公斤或以上的儿童服用250毫克片剂。

用途：与其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于治疗HIV-1感染

肾脏剂量调整

数据不可用

肝剂量调整

轻度肝功能不全（Child-Pugh A，评分5至6）：不建议调整。
中度或重度肝功能障碍（Child-Pugh B或C，得分至少7）：不推荐。

预防措施

在小于2岁的小儿患者中，发现该药物在所研究的剂量下是安全的。但是，不能确定可靠的有效剂量。

有关其他预防措施，请参阅“警告”部分。

透析

数据不可用

评论：不可能通过透析大量去除（高度结合蛋白）

其他的建议

行政建议：
-随餐服用所有剂量（以获得最佳吸收）。
-对于无法吞咽药片的患者：将药片放在少量水中；一旦溶解，将混浊的液体充分混合，然后立即食用；用水冲洗玻璃杯并吞下冲洗液，以确保消耗完全部剂量。
-将测量剂量的口服粉剂与少量水，牛奶，配方奶粉，大豆配方奶粉，豆浆或膳食补充剂混合；混合后，消耗全部内含物以获得全剂量；如果混合物没有立即消耗掉，则必须在冷藏条件下储存，但储存不得超过6小时。
-咨询制造商有关遗漏剂量的产品信息。

储存要求：
-储存在15C至30C（59F至86F）。
-存放在原瓶中并保持密闭。

重构/准备技术：
-禁止将酸性食品或果汁（例如，橙汁，苹果汁，苹果酱）与口服粉剂混合，否则可能会产生苦味。
-口服粉末不得在原容器中用水重新配制。

一般：
-每勺量（1 g）含50毫克（作为奈非那韦游离碱）。
-如果使用一茶匙测量口服粉剂，则一茶匙含有200毫克奈非那韦（4汤匙等于1茶匙）。

监控：
-血液学：血友病患者出血

药物相互作用（467）
酒精/食物相互作用（1）
疾病相互作用（5）

已知共有467种药物与奈非那韦相互作用。

175种主要药物相互作用
263种中等程度的药物相互作用
29种次要药物相互作用

在数据库中显示可能与奈非那韦相互作用的所有药物。

检查互动

输入药物名称以检查与奈非那韦的相互作用。

最常检查的互动

查看奈非那韦与下列药物的相互作用报告。

阿霉素（阿霉素）
酒精（酒精饮料中所含）（乙醇）
阿司匹林低强度（阿司匹林）
阿托伐他汀
Claritin-D 12小时（氯雷他定/伪麻黄碱）
康比韦（拉米夫定/齐多夫定）
克里西万（indinavir）
布洛芬（布洛芬）
Imovax狂犬病（狂犬病疫苗，人类二倍体细胞）
Kyprolis（卡非佐米）
羟苯甲酚（甲基泼尼松龙）
美沙酮
Nexium（艾美拉唑）
诺维（利托那韦）
奥美拉唑
Pepcid AC（法莫替丁）
铂醇（顺铂）
Prilosec（奥美拉唑）
普罗卡斯（非那雄胺）
利托那韦
罗西考酮（羟考酮）
SMZ-TMP DS（磺胺甲恶唑/甲氧苄啶）
他克莫司
杜绝（杜拉鲁肽）
Zarxio（非格司亭）

奈非那韦酒精/食物相互作用

奈非那韦与酒精/食物有1种相互作用

奈非那韦疾病相互作用

与奈非那韦有5种疾病相互作用，包括：

血友病
肝病
北大
高血糖症
高脂血症

药物相互作用分类

这些分类只是一个准则。特定药物相互作用与特定个体之间的相关性很难确定。在开始或停止任何药物治疗之前，请务必咨询您的医疗保健提供者。
重大的	具有高度临床意义。避免组合；互动的风险大于收益。
中等	具有中等临床意义。通常避免组合；仅在特殊情况下使用。
次要	临床意义不大。降低风险；评估风险并考虑使用替代药物，采取措施规避相互作用风险和/或制定监测计划。
未知	没有可用的互动信息。

药物状态

可用性 仅处方
怀孕和哺乳 现有风险数据
CSA时间表* 不是管制药物
审批历史 FDA的药物史